第7章胆碱受体阻断药课件
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第七章 胆碱受体阻断药课件
降压作用
2、腺体、眼、胃肠道、膀胱等副交感N占优
应用：严重高血压 外科手术控制血压（主动脉瘤手术）
第三节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药 琥珀胆碱
二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱，泮库溴铵，阿曲库铵等
除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，分子结构ACh相似，能产生与ACh相似 但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能 对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
呼吸肌麻痹，损伤肌梭，血钾 阻断神经节，促组胺释
升高
放
高血钾、遗传性假性胆碱酶缺 严重休克，支气管哮喘
乏
作用，重症肌无力
谢谢
• 体内过程：为假性胆碱酯酶所代谢 • 应用：内窥镜检查；较长时间手术 • 不良反应： ➢窒息→备呼吸机 ➢升高血钾→ 血钾升高倾向疾病禁用 ➢眼内压升高→ 青光眼禁用 ➢高敏、恶性高热→与氟烷合用易出现，
遗传缺陷，死亡率高
➢肌痛，促组胺释放
非去极化肌松药
• 对N胆碱受体有亲和力而无内在活 性,与ACh竞争N2-R，又称竞争性 肌松药
• 眼科：
1.虹膜睫状体炎
2.检查眼底
3.验光配镜
• 缓慢型心律失常：心动过缓，房室传导组滞
• 抗休克：感染中毒性休克
• 有机磷酸酯类中毒解救：
阿托品
不良反应及中毒
• 副作用多 • 中毒用毛果芸香碱或毒扁豆碱解救 • 禁忌证：
青光眼 前列腺肥大
同类药比较
作用 阿托品 东莨宕碱 山莨宕碱
抑制腺体 眼睛 平滑肌 CNS
特点
1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此
类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量
07章 胆碱受体阻断药 ppt课件
长此类药物的肌松作用; ４. 有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺
作用; ５. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用。
30
筒箭毒碱 d-tubocurarine
［药理作用及机制］
1.肌松作用 2. 药物竞争性阻断NM-R，使肌细胞对ACh不敏感，突触 后终板电位减少70%，并且通道开放频率也减少，因此不能 触发肌细胞的动作电位。
传出神经系统的生理功能
1
第一节 M-胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠
洋
茄
金
花
曼
莨
陀
菪
罗
. H2C CH CH 2 HO2CH NCH 3 CHO COC
H2C CH CH 2
H
阿托品
. HOHCCH C2H HO2CH NC3HCHO COC
H2C CH C2H
H 山莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
H
东莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
HO
樟柳碱
阿托品 Atropine
［药理作用］
1. 腺体: 抑制腺体分泌
2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统
13
[不良反应及其防治]
• 阿托品作用广泛，副作用多。 – 一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等； – 过量中毒时: 还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、 幻觉、惊厥等。 – 严重中毒时: 昏迷、呼吸麻痹等。 最小致死量成人为80-130mg。
• 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎 等，也可出现上述中毒症状。
作用; ５. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用。
30
筒箭毒碱 d-tubocurarine
［药理作用及机制］
1.肌松作用 2. 药物竞争性阻断NM-R，使肌细胞对ACh不敏感，突触 后终板电位减少70%，并且通道开放频率也减少，因此不能 触发肌细胞的动作电位。
传出神经系统的生理功能
1
第一节 M-胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠
洋
茄
金
花
曼
莨
陀
菪
罗
. H2C CH CH 2 HO2CH NCH 3 CHO COC
H2C CH CH 2
H
阿托品
. HOHCCH C2H HO2CH NC3HCHO COC
H2C CH C2H
H 山莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
H
东莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
HO
樟柳碱
阿托品 Atropine
［药理作用］
1. 腺体: 抑制腺体分泌
2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统
13
[不良反应及其防治]
• 阿托品作用广泛，副作用多。 – 一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等； – 过量中毒时: 还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、 幻觉、惊厥等。 – 严重中毒时: 昏迷、呼吸麻痹等。 最小致死量成人为80-130mg。
• 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎 等，也可出现上述中毒症状。
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
胆碱受体阻断药课件
04
胆碱受体阻断药的适应症与禁忌症
适应症
01
02
03
帕金森病
用于缓解帕金森病患者的 肌肉强直、震颤等症状， 提高患者的生活质量。
癫痫
用于治疗部分性发作癫痫， 降低癫痫发作的频率和严 重程度。
精神分裂症
作为辅助药物，用于改善 精神分裂症患者的阳性症 状和阴性症状。
禁忌症
对胆碱受体阻断药过敏
过敏体质者应慎用或禁用。
为了提高治疗效果，降低副作用，对胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用进行了大量研 究，取得了一定的成果。
未来展望
1 2 3
胆碱受体阻断药的靶点研究
随着靶点研究的深入，未来将进一步明确胆碱受 体阻断药的靶点，提高药物的特异性和治疗效果。
胆碱受体阻断药的剂型研究
针对不同疾病和患者需求，开展胆碱受体阻断药 的剂型研究，以提高药物的生物利用度和患者的 用药依从性。
生的指导下权衡利弊后使用。
儿童和老年人
儿童和老年人由于身体机能下降， 对药物的代谢和排泄能力较弱， 易出现不良反应，需在医生的指 导下合理选用胆碱受体阻断药。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用胆碱受体 阻断药时应特别注意药物的剂量 和给药方式，以免加重肝肾负担
或引起不良反应。
07
胆碱受体阻断药的研究进展与未来展
胆碱受体阻断药的耐药性研究
随着耐药性的出现，对胆碱受体阻断药的耐药性 进行研究，寻找克服耐药性的方法，延长药物的 使用寿命。
THANKS
感谢观看
选择性胆碱受体阻断药
这类药物主要针对某些类型的胆碱受体，如M型受体或N型受体。
胆碱受体阻断药的作用机制
抑制神经递质释放
胆碱受体阻断药能够抑制神经递质的 释放，从而降低神经系统的兴奋性。
胆碱受体阻断药教学课件
胆碱受体阻断 药 教学课件
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的用途 • 胆碱受体阻断药的副作用 • 胆碱受体阻断药的研发进展 • 胆碱受体阻断药的用药指导
01
CATALOGUE
胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的定义
胆碱受体阻断 药
是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激 动剂的药物，通过与胆碱受体结合， 从而阻止胆碱受体的激活，发挥抗胆 碱作用。
特殊人群用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女
需权衡用药利弊，谨慎使用，必要时停止哺 乳。
肝肾功能不全者
需谨慎使用，定期监测肝肾功能。
儿童及老年人
需根据体重和年龄调整剂量，注意观察不良 反应的发生。
与其他药物的相互作用
使用胆碱受体阻断药时应避免与其他药物相 互作用，特别是影响肝肾功能的药物。
04
CATALOGUE
兴奋心脏
部分胆碱受体阻断药如阿托品 可阻断心脏的M型胆碱受体， 兴奋心脏，用于治疗缓慢型心
律失常。
02
CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用途
用于治疗哪些疾病
01
02
03
帕金森病
胆碱受体阻断药可用于缓 解帕金森病患者的肌肉强 直和震颤症状。
精神分裂症
对于精神分裂症患者的阳 性症状，胆碱受体阻断药 具有一定的治疗效果。源自05CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用药指导
如何正确使用胆碱受体阻断 药
严格按照医嘱用药
注意药物剂型和给药方式
使用胆碱受体阻断药时，应遵循医生 的建议，按照医嘱的剂量和时间间隔 服用。
不同药物剂型和给药方式可能影响药 物的吸收和效果，应按照医生的指导 选择合适的剂型和给药方式。
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的用途 • 胆碱受体阻断药的副作用 • 胆碱受体阻断药的研发进展 • 胆碱受体阻断药的用药指导
01
CATALOGUE
胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的定义
胆碱受体阻断 药
是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激 动剂的药物，通过与胆碱受体结合， 从而阻止胆碱受体的激活，发挥抗胆 碱作用。
特殊人群用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女
需权衡用药利弊，谨慎使用，必要时停止哺 乳。
肝肾功能不全者
需谨慎使用，定期监测肝肾功能。
儿童及老年人
需根据体重和年龄调整剂量，注意观察不良 反应的发生。
与其他药物的相互作用
使用胆碱受体阻断药时应避免与其他药物相 互作用，特别是影响肝肾功能的药物。
04
CATALOGUE
兴奋心脏
部分胆碱受体阻断药如阿托品 可阻断心脏的M型胆碱受体， 兴奋心脏，用于治疗缓慢型心
律失常。
02
CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用途
用于治疗哪些疾病
01
02
03
帕金森病
胆碱受体阻断药可用于缓 解帕金森病患者的肌肉强 直和震颤症状。
精神分裂症
对于精神分裂症患者的阳 性症状，胆碱受体阻断药 具有一定的治疗效果。源自05CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用药指导
如何正确使用胆碱受体阻断 药
严格按照医嘱用药
注意药物剂型和给药方式
使用胆碱受体阻断药时，应遵循医生 的建议，按照医嘱的剂量和时间间隔 服用。
不同药物剂型和给药方式可能影响药 物的吸收和效果，应按照医生的指导 选择合适的剂型和给药方式。
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
第7章胆碱受体阻断药
2、对眼的作用 （1）扩瞳 （2）眼内压升高——青光眼病人禁用 （3）调节麻痹
根据阿托品对眼的作用可用于 （1）验光配镜 （2）检查眼底，诊断疾病 （3）虹膜睫状体炎
3、对平滑肌的作用 阿托品可松弛多种内脏平滑肌，这种作用与平
滑肌的功能状态有关，对不同部位的平滑肌松弛 作用不一样，根据以上作用可用于： （1）对胃肠绞痛疗效最好。抑制胃肠平滑痉挛， 降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 （2）对尿频、尿急症状也有较好疗效，也可用于 遗尿症。 （3）对胆绞痛和肾绞痛疗效较差。与镇痛药合用。 （4）大剂量可松弛支气管平滑肌。
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
给药后约3-4min产生肌松，眼、头颈部小 肌肉首先受累，然后波及躯干四肢；如剂量 过大进而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而 死亡。应及时进行人工呼吸和注射新斯的明 解救。
二、非去极化型肌松药
又称竞争型肌松药。与运动终板N2受体结合，本身无内在活性， 竞争性阻断Ach作用，使骨骼 肌松弛。特点是：
1. 其作用可被同类药增强。吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加 强和延长此类药物的肌松作用。
2. 抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的 明解救。 3. 兼有一定的神经节阻断作用和释放组胺作用，可使血压下 降，支气管痉挛。
加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的 代谢。 ❖ 治疗量无神经节阻滞作用。
2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部及四松弛最明显，其次为面部、舌、
咽喉、咀嚼肌 。
4. 临床应用
a. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检 查。 b.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术 的进行。
药理学 第7章胆碱受体阻断药PPT课件
意见，也请写在上边
32
谢谢聆听
THANK YOU FOR LISTENING 演讲者：XX 时间：202X.XX.XX
33
14
中毒的解救:
散瞳、心悸、烦躁、发热、谵妄、小便困难、 肠胀气──幻觉、惊厥──昏迷、呼吸麻痹 (最低致死量80-130mg，儿童10mg) 对症处理：镇静剂和抗惊厥药
拟胆碱药或抗胆碱酯酶药
16
东莨菪碱（scopolamine）
外周作用与阿托品相似 中枢作用强，表现为小剂量镇静， 大剂量催眠。 比阿托品更适于麻醉前给药；有中枢抗胆碱作 用故用于震颤麻痹；防晕止吐。
具体作用如下 : 1、腺体的分泌： 2、内脏平滑肌：
唾液腺
强
汗腺
泪腺
呼吸道腺体
胃腺
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫
3、眼睛 ：
扩瞳： 用于检查眼底、虹膜炎；
眼内压升高：
调节麻痹：用于验光
10
4、心血管系统 （1）心脏:
低剂量时可抑制负反馈，使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢； 中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用，使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 （2）血管和血压 正常剂量： 大剂量：
5、 CNS：
低剂量对 CNS 作用不明显； 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科： 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊（青光眼患者禁用） 4) 皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑） 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用）
19
合成扩瞳药
32
谢谢聆听
THANK YOU FOR LISTENING 演讲者：XX 时间：202X.XX.XX
33
14
中毒的解救:
散瞳、心悸、烦躁、发热、谵妄、小便困难、 肠胀气──幻觉、惊厥──昏迷、呼吸麻痹 (最低致死量80-130mg，儿童10mg) 对症处理：镇静剂和抗惊厥药
拟胆碱药或抗胆碱酯酶药
16
东莨菪碱（scopolamine）
外周作用与阿托品相似 中枢作用强，表现为小剂量镇静， 大剂量催眠。 比阿托品更适于麻醉前给药；有中枢抗胆碱作 用故用于震颤麻痹；防晕止吐。
具体作用如下 : 1、腺体的分泌： 2、内脏平滑肌：
唾液腺
强
汗腺
泪腺
呼吸道腺体
胃腺
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫
3、眼睛 ：
扩瞳： 用于检查眼底、虹膜炎；
眼内压升高：
调节麻痹：用于验光
10
4、心血管系统 （1）心脏:
低剂量时可抑制负反馈，使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢； 中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用，使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 （2）血管和血压 正常剂量： 大剂量：
5、 CNS：
低剂量对 CNS 作用不明显； 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科： 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊（青光眼患者禁用） 4) 皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑） 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用）
19
合成扩瞳药
胆碱受体阻断药PPT课件
35
第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
36
二 难逆性抗AChE药-有机磷酸酯类
农业及环境杀虫剂，如敌百 虫、乐果、敌敌畏等。
37
二 难逆性抗AChE药-有机磷酸酯类
农业杀虫剂，如敌百 虫、乐果、敌敌畏等
化学战争毒气，如沙林、 梭曼、VX神经毒剂等
38
2017年2月，吉隆坡国际机场 金正日长子金正男死于VX神经毒剂
39
【中毒机制】
与AChE形成难以水解的磷酰化 AChE，导致Ach在突触间隙蓄积, 产生 拟胆碱作用。
抢救不及时, AChE可在几分钟或几 小时内老化(进一步生成单烷氧基磷酰 化AChE）。
40
【中毒表现】 1 急性中毒
轻度中毒： M样症状 中度中毒： M样和N样症状 重度中毒： 以上表现+中枢症状
受体总面 积减少
重症肌无力患者神经-肌肉接头
26
2 腹气胀及尿潴留
可用于手术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。
新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵
3 青光眼
毒扁豆碱、地美溴铵
4 解毒
用于竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒。 新斯的明、依酚氯铵
27
（三）常用易逆性抗AchE药
新斯的明 （neostigmine）
视近物清楚
6
2. 腺体
激动腺体M受体, 分1青光眼
闭角型青光眼：
前房角狭窄，房水回流受阻
开角型青光眼：
小梁网及巩膜静脉窦变性或硬化,房水流出受阻
8
2 虹膜睫状体炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜 与晶状体粘连。
9
第七章 抗胆碱酯酶药
和胆碱酯酶复活药
10
第一节 胆碱酯酶
AChE
第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
36
二 难逆性抗AChE药-有机磷酸酯类
农业及环境杀虫剂，如敌百 虫、乐果、敌敌畏等。
37
二 难逆性抗AChE药-有机磷酸酯类
农业杀虫剂，如敌百 虫、乐果、敌敌畏等
化学战争毒气，如沙林、 梭曼、VX神经毒剂等
38
2017年2月，吉隆坡国际机场 金正日长子金正男死于VX神经毒剂
39
【中毒机制】
与AChE形成难以水解的磷酰化 AChE，导致Ach在突触间隙蓄积, 产生 拟胆碱作用。
抢救不及时, AChE可在几分钟或几 小时内老化(进一步生成单烷氧基磷酰 化AChE）。
40
【中毒表现】 1 急性中毒
轻度中毒： M样症状 中度中毒： M样和N样症状 重度中毒： 以上表现+中枢症状
受体总面 积减少
重症肌无力患者神经-肌肉接头
26
2 腹气胀及尿潴留
可用于手术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。
新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵
3 青光眼
毒扁豆碱、地美溴铵
4 解毒
用于竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒。 新斯的明、依酚氯铵
27
（三）常用易逆性抗AchE药
新斯的明 （neostigmine）
视近物清楚
6
2. 腺体
激动腺体M受体, 分1青光眼
闭角型青光眼：
前房角狭窄，房水回流受阻
开角型青光眼：
小梁网及巩膜静脉窦变性或硬化,房水流出受阻
8
2 虹膜睫状体炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜 与晶状体粘连。
9
第七章 抗胆碱酯酶药
和胆碱酯酶复活药
10
第一节 胆碱酯酶
AChE
胆碱受体阻断药PPT课件
阿托品中毒的解救
对症处理：洗胃、导泻、物理疗法。 必要时用新斯的明 中枢镇静药(地西泮)和抗惊厥药 (不宜用吩噻
嗪?) ➢ 警惕阿托品类植物中毒:颠茄,洋金花,曼陀罗,
莨菪等过量食用,也可出现阿托品样中毒
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药 后马托品（homatropine）
托吡卡胺（tropicamide）
特点: 1.骨骼肌松弛前无肌兴奋现象 2.同类药物之间作用可以相加 3.吸入性全麻药、氨基甙类抗生素能加强和延长肌松作用 4.有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺作用 5. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用
筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
药理作用 1. 肌松作用. 出现顺序：眼头面部 颈部 躯干、
环喷托酯 (cyclopentolate)
尤卡托品 (eucatropine) 均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调
节麻痹作用均持续时间较短 ，适用于散 瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。
2. 合成解痉药
(1)季胺类：口服吸收差
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁 本辛）
琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline）
药理作用:
肌松作用出现顺序：颈肩胛 四肢 腹部 肌松强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
体内过程： 血浆假性ChE快速水解，维持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作 用。
临床应用： 插管;
全麻辅助用药 不良反应：
(1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 (2) 肠蠕动亢进
(3) 选择性M受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平 (telenzepine)
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[药理作用] : 阻断 ACh 或 拟胆碱药与 M 受体结合，发挥拮抗 作用 对阿托品最敏感的组织有唾液腺、汗腺，支气管 腺体；内脏平滑肌和心脏的敏感性中等。
具体作用如下 : 1、腺体的分泌： 2、内脏平滑肌：
唾液腺
强
汗腺
泪腺
呼吸道腺体
胃腺
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫
3、眼睛 ：
扩瞳： 用于检查眼底、虹膜炎；
山莨菪碱 anisodamine
平滑肌解痉及心血管抑制与阿托品相似 对眼和腺体的作用为阿托品 1/20 ～ 1/10
小动脉和内脏选择性高，解除血管痉 挛、改善微循环，用于感染中毒性休 克和内脏绞痛
阿托品合成代用品 苄托品帕金森病 异丙托品平喘 丙胺太林解痉 后马托品散瞳麻痹 哌仑西平消化性溃疡
合成扩瞳药
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
本类药物的 N2 受体阻断作用，可被 AChE 抑制剂（如新斯的明）所拮抗，故中毒时可 用新斯的明解救
剂量加大可阻断神经节及促进组胺释放 用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药
不良反应:
1) 肌肉持久性去极化，促使 K＋ 释放，血K＋ 上升 ( 故禁用于高血 K＋ 病人、烧伤软组织 损伤、偏瘫、脑血管意外等)
2) 不能用于遗传性 AChE 缺乏者 3) 与氟烷合用产生恶性高热 4) 使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于
青光眼 5) 术后肌痛
二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药） 竞争性阻断N2受体
中毒的解救:
散瞳、心悸、烦躁、发热、谵妄、小便困难、 肠胀气──幻觉、惊厥──昏迷、呼吸麻痹 (最低致死量80-130mg，儿童10mg) 对症处理：镇静剂和抗惊厥药
拟胆碱药或抗胆碱酯酶药
东莨菪碱（scopolamine）
外周作用与阿托品相似 中枢作用强，表现为小剂量镇静， 大剂量催眠。 比阿托品更适于麻醉前给药；有中枢抗胆碱作 用故用于震颤麻痹；防晕止吐。
第三节 N2 胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药）
一、去极化型肌松药 与 N2 受体结合能持续兴奋受体，导致运动终板 持续去极化，渐失去兴奋性，致肌松。 两个时相: 持续去极化，脱敏阻断
琥珀胆碱（succinylchline）
服药后出现短暂的肌束颤动 作用快而短暂 治疗量下无神经节阻断作用，也不释放组胺 适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时 操作，也可静滴用作全麻时的辅助药 过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制 AChE，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。
第7章胆碱受体阻断药课件
胆碱受体阻断药的分类：
M受体阻断药： 天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品： 后马托品和普鲁本辛等 N受体阻断药: N1 受体阻断药（神经节阻断药）美加明、咪噻吩 N2 受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等
颠茄
莨菪
曼陀罗
莨菪
阿托品Leabharlann [药动学 ] : 口服易吸收，分布全身，可透过血脑屏障和胎盘 屏障。12小时内60%以原型从尿排出。
后马托品 (Homatropine) 托吡卡胺 (Tropicamide)
起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间 比阿托品明显缩短
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
阿托品 后马托品 托吡卡胺
扩瞳作用
高峰 （min）
30~40
消退（d） 7~10
40~60
1~2
20~40
0.25
调节麻痹
高峰 消退（d） （h）
1~37
7~12
0.5~1
1~2
0.5
＜0.25
合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛）
对胃肠道平滑肌 M 受体选择性相对较高， 故解痉作用较强 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐
哌仑西平
选择性作用于胃壁细胞上的 M1 受体，治疗 消化性溃疡
第二节 N1 胆碱受体阻断药 （神经节阻断药）
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易 控制。为抗高血压药物，但已少用。
眼内压升高：
调节麻痹：用于验光
4、心血管系统 （1）心脏:
低剂量时可抑制负反馈，使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢； 中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用，使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 （2）血管和血压 正常剂量： 大剂量：
5、 CNS：
低剂量对 CNS 作用不明显； 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科： 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯类中毒:
不良反应
1) 口鼻干燥，吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊（青光眼患者禁用） 4) 皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑） 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用）
具体作用如下 : 1、腺体的分泌： 2、内脏平滑肌：
唾液腺
强
汗腺
泪腺
呼吸道腺体
胃腺
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫
3、眼睛 ：
扩瞳： 用于检查眼底、虹膜炎；
山莨菪碱 anisodamine
平滑肌解痉及心血管抑制与阿托品相似 对眼和腺体的作用为阿托品 1/20 ～ 1/10
小动脉和内脏选择性高，解除血管痉 挛、改善微循环，用于感染中毒性休 克和内脏绞痛
阿托品合成代用品 苄托品帕金森病 异丙托品平喘 丙胺太林解痉 后马托品散瞳麻痹 哌仑西平消化性溃疡
合成扩瞳药
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
本类药物的 N2 受体阻断作用，可被 AChE 抑制剂（如新斯的明）所拮抗，故中毒时可 用新斯的明解救
剂量加大可阻断神经节及促进组胺释放 用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药
不良反应:
1) 肌肉持久性去极化，促使 K＋ 释放，血K＋ 上升 ( 故禁用于高血 K＋ 病人、烧伤软组织 损伤、偏瘫、脑血管意外等)
2) 不能用于遗传性 AChE 缺乏者 3) 与氟烷合用产生恶性高热 4) 使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于
青光眼 5) 术后肌痛
二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药） 竞争性阻断N2受体
中毒的解救:
散瞳、心悸、烦躁、发热、谵妄、小便困难、 肠胀气──幻觉、惊厥──昏迷、呼吸麻痹 (最低致死量80-130mg，儿童10mg) 对症处理：镇静剂和抗惊厥药
拟胆碱药或抗胆碱酯酶药
东莨菪碱（scopolamine）
外周作用与阿托品相似 中枢作用强，表现为小剂量镇静， 大剂量催眠。 比阿托品更适于麻醉前给药；有中枢抗胆碱作 用故用于震颤麻痹；防晕止吐。
第三节 N2 胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药）
一、去极化型肌松药 与 N2 受体结合能持续兴奋受体，导致运动终板 持续去极化，渐失去兴奋性，致肌松。 两个时相: 持续去极化，脱敏阻断
琥珀胆碱（succinylchline）
服药后出现短暂的肌束颤动 作用快而短暂 治疗量下无神经节阻断作用，也不释放组胺 适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时 操作，也可静滴用作全麻时的辅助药 过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制 AChE，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。
第7章胆碱受体阻断药课件
胆碱受体阻断药的分类：
M受体阻断药： 天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品： 后马托品和普鲁本辛等 N受体阻断药: N1 受体阻断药（神经节阻断药）美加明、咪噻吩 N2 受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等
颠茄
莨菪
曼陀罗
莨菪
阿托品Leabharlann [药动学 ] : 口服易吸收，分布全身，可透过血脑屏障和胎盘 屏障。12小时内60%以原型从尿排出。
后马托品 (Homatropine) 托吡卡胺 (Tropicamide)
起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间 比阿托品明显缩短
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
阿托品 后马托品 托吡卡胺
扩瞳作用
高峰 （min）
30~40
消退（d） 7~10
40~60
1~2
20~40
0.25
调节麻痹
高峰 消退（d） （h）
1~37
7~12
0.5~1
1~2
0.5
＜0.25
合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛）
对胃肠道平滑肌 M 受体选择性相对较高， 故解痉作用较强 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐
哌仑西平
选择性作用于胃壁细胞上的 M1 受体，治疗 消化性溃疡
第二节 N1 胆碱受体阻断药 （神经节阻断药）
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易 控制。为抗高血压药物，但已少用。
眼内压升高：
调节麻痹：用于验光
4、心血管系统 （1）心脏:
低剂量时可抑制负反馈，使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢； 中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用，使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 （2）血管和血压 正常剂量： 大剂量：
5、 CNS：
低剂量对 CNS 作用不明显； 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科： 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯类中毒:
不良反应
1) 口鼻干燥，吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊（青光眼患者禁用） 4) 皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑） 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用）