N胆碱受体阻断药课件
合集下载
胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
第二节N胆碱受体阻断药
第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药，又称为神经节阻断药（ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体，竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用，从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节，使血管扩张外周阻力降低，回心血量减少，心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节，使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用，但不良反应较多、较重，现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术，因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使患者血一不致明显升高有时，也用于麻醉时控制血压，可减少手术区出血。
目前，此类药中较常用的有樟磺咪芬（trimetaphan camsilate,阿方那特）和美卡拉明mecamvlamine,美加明）二.N2受体阻断药N2受体阻断药，又称为骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants,简称肌松药）。
按照其作用机制不同，分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
（一）去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱（suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药，阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体，引起突触后膜持久去极化，导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低，产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成，可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱，故只有10%~15%的药量能到达作用部位，绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出，约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合，使该部位细胞膜较持久地去极化，复极过程受阻，出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下：（1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动，很快转为肌肉松弛，肌肉松弛的顺序依次为颈部，肩胛部、胸腹部、四肢，面部、舌、咽喉和咀嚼肌，呼吸肌。
精品医学课件-M胆碱及N胆碱受体阻断药
Ⅱ 相阻滞：大剂量、多次用药，肌松弛 的时效延长，不再出现不规则的收缩， 出现类似非去极化阻滞。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
药理学——N胆碱受体阻断药
见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家，现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有：支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用，临床应用，不良反应，解救等 方面，分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药，阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点： 除极化：不良反应多，抢救困难。 非除极化：起效时间均>60s。
研究目标：起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节：神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
Nn胆碱受体阻断药
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。
2. 对眼的作用
： (1)扩瞳
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
【来源】从茄科植物的颠茄、 唐古特 蔓陀罗、洋金花、唐古特莨 莨菪 菪中提取。
2、人工合成的阿托品类代
洋金花
用品：后马托品、普鲁本辛
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服、注射、眼科局部使用。 吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障 及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给
予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
二.阿托品的合成代用品
2. 对眼的作用
： (1)扩瞳
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
【来源】从茄科植物的颠茄、 唐古特 蔓陀罗、洋金花、唐古特莨 莨菪 菪中提取。
2、人工合成的阿托品类代
洋金花
用品：后马托品、普鲁本辛
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服、注射、眼科局部使用。 吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障 及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给
予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
二.阿托品的合成代用品
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
【不良反应及应用注意】
1、窒息感：禁用于清醒病人。过量可致呼吸肌麻痹，必备呼吸 机。
2、升高眼压：禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。
3、血钾升高：禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组 织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。 4、肌束颤动：骨骼肌除极化 6、心血管反应：心动过缓、心律失常、心脏停搏。
7、恶性高热：见于常染色体异常的遗传性疾病患者。降温、给
氧、控酸。
禁止使用新斯的明抢救
二、非除极化型肌松药
竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛，也 称为竞争型肌松药 特点： ①同类药物间有相加作用。 ②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类 药物的肌松作用。 ③过量时可用适量新斯的明解救。
第九章
N胆碱受体阻断药
第一节、NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药
【药理作用】
阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副
交感神经节的阻断效应。 心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体： 便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。 【临床应用】 曾用于治疗高血压
第二节、NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药
在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨 骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。
根据其作用方式的特点，分为： 除极化型骨骼肌松弛药 非除极化型骨骼肌松弛药
（一）除极化型肌松药
与NM受体结合后产生较持久的除极化作用，并使终
板对Ach不反应，骨骼肌松弛。
特点:
① 常先出现短时的肌束颤动。
② 连续用药可产生快速耐性。 ③ 抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。
琥珀胆碱 suxamethonium又名司可林 scoline
【作用特点】
快： 静注后出现短时肌束颤动，1分钟内转为 松弛，2分钟作用时作用最明显。 短： 5分钟内作用消失。
【临床应用】
1、静脉注射：
因作用快而短暂、对喉肌作用强→短时操作： 气管内插管、气管镜、食道镜等。
2、静脉滴注：用于较长时间的手术。
④有不同程度的神经节阻断作用和促进组胺释放作用。
筒箭毒碱
【药理作用】 肌松作用： 静注后3-6min起效，持续80-120min。 安全性比较小：作用时间较长，其作用不易逆转。 促组胺释放作用：支气管痉挛，低血压等。
神经节阻断作用：阻断神经节和肾上腺髓质，引起血
压下降、心率加快