胆碱受体阻断药
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第七章 胆碱受体阻断药
4)抗休克：感染中毒性休克；
5)制止腺体分泌: 全身麻醉前给药，
盗汗，流涎症，溃疡病的辅助用药；
6) 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈
碱中毒。
不良反应 1) 口鼻咽喉干燥； 2) 出汗减少； 3) 视力模糊； 4) 心悸； 5) 皮肤干燥潮红； 6) 眩晕； 7) 排尿困难； 8) 便秘。
禁忌症:
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）便秘 小便困难 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
[药理作用] 4 、心脏
[用途]
[不良反应]
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） 心悸、增加心 心率短暂减慢 （阻断节后纤维M1 肌耗氧量、心 受体） 律失常 较大剂量→心率↑ （阻断窦房结M2受体（1－2 mg） 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
[作用] 5、血管与血压
治疗量 无显著影响 扩血管 T
直接扩血管
[用途]
[不良反应]
感染性休克
皮肤潮红、温热
较大剂量
*除外伴HR和T 者
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
[用途]
[不良反应]
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
速效、短效的神经节阻断药
▲ N2-胆碱受体阻断药
（骨骼肌松弛药）
这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2受
体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动
的正常传递，导致骨骼肌松弛。
胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药
80～100 30～60
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。
胆碱受体阻断药(Ⅰ)
03
药物应用
临床应用
用于治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药可以阻断有机磷农药与胆碱酯酶的结合，从而解除有机磷中毒的症状，是 临床治疗有机磷中毒的常用药物之一。
用于治疗帕金森病
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元显著变性丢失、黑质-纹状体多巴胺能通路变性，导 致纹状体多巴胺递质水平显著降低，而胆碱能系统功能相对亢进。胆碱受体阻断药可以阻 断胆碱能受体，从而平衡多巴胺和胆碱能神经系统，缓解帕金森病的症状。
01
深入探究药物与胆碱受体的相互作用
研究药物如何与胆碱受体结合，以及这种结合如何影响受体的功能，从
而更好地理解药物的作用机制。
02
探索药物对中枢神经系统的作用
研究药物对中枢神经系统的作用，包括对记忆、学习、睡眠等方面的影
响。
03
阐明药物对其他生理系统的作用
研究药物对其他生理系统的作用，如心血管系统、呼吸系统等，以全面
对心血管系统的作用
80%
抑制心脏传导系统
胆碱受体阻断药可抑制心脏传导 系统的功能，导致心率减慢和房 室传导阻滞。
100%
扩张血管
胆碱受体阻断药可作用于血管平 滑肌上的胆碱受体，引起血管扩 张，降低血压。
80%
对心肌的作用
胆碱受体阻断药对心肌具有负性 肌力作用，可减弱心肌收缩力， 导致心输出量减少。
胆碱受体阻断药(ⅰ)
目
CONTENCT
录
• 引言 • 药物分类 • 药物应用 • 研究进展
01
引言
药物简介
胆碱受体阻断药是一类能够阻止胆碱受体激动剂的药物，主要用 于治疗某些神经递质紊乱疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
胆碱受体阻断药主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合，从而 减少神经递质的传递，达到治疗目的。
胆碱受体阻断药的作用机制详解
的症状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
改善患者生活质量
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
THANKS
感谢您的观看。
胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
THANKS
感谢您的观看。
胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。
药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
胆碱受体阻断药
骨骼肌 松弛
去敏感性阻断 （Ⅱ相阻断）
去极化性阻断 （Ⅰ相阻断）
Na＋通道失活
肌细胞不能产生动 作电位
Ⅰ去极化型肌松药
第一期阻断（持久去极化相） 第二期阻断（脱敏感阻滞相）
［作用机制］
与ACh结构相似，但与NM-R结合牢固，并有内在 活性，产生持续去极化，达到肌松目的。 肌松作用出现顺序：由颈肩胛 四肢 呼吸肌 药物作用强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
四肢肌 > 呼吸肌
抗胆碱酯酶药
对抗
加强
对神经节作用
阻滞
兴奋
代表药物
d-tubocurarine
scoline
阿曲库铵、多库铵、米库铵
潘库铵骨、骼哌肌库铵松、弛罗药库对铵小、维鸡库的铵作用
（a）非去极化型（b）去极化型
32
５. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强； 中毒剂量 >10mg——中枢高度兴奋。
11
[体内过程]
口服吸收快，1h达Cmax，F80%； 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快，t1/2 ：2～4h； 通过房水循环较慢，所以在眼部维持时 间较长，最长可达10天左右。
M胆碱受体阻断药: （平滑肌解痉药）
M1-R blochers； M2-R blochers ； M3-R blochers ；
➢抗烟碱型胆碱受体药（antinicotincs）
NN胆碱受体阻断药:（神经节阻滞药 ganglionic blockers） NM胆碱受体阻断药:（神经肌肉阻滞药 neuro-muscular blockers）
28
Ⅱ非去极化型肌松药（竞争型）
胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药简介胆碱受体阻断药是一类常用的药物，它们通过阻断神经系统中的胆碱受体的作用来产生药效。
这类药物广泛应用于临床治疗中，主要用于治疗多种疾病，包括精神疾病、运动障碍、心血管疾病等。
本文将对胆碱受体阻断药的作用机制、主要的药物代表以及临床应用进行介绍。
胆碱受体阻断药的作用机制胆碱受体是神经系统中的常见受体，它们与乙酰胆碱结合后，能够传递神经冲动，引起相应的生理效应。
胆碱受体阻断药通过结合胆碱受体并阻断其活性，从而抑制神经冲动的传递，产生药理作用。
具体来说，胆碱受体阻断药分为两类：M1受体阻断药和M2受体阻断药。
M1受体阻断药主要作用于中枢神经系统，而M2受体阻断药则主要作用于心血管系统。
胆碱受体阻断药的主要作用机制包括以下几个方面：1.阻断乙酰胆碱的结合：胆碱受体阻断药能够与胆碱结合部位竞争性地结合，从而抑制乙酰胆碱的作用；2.调节神经传递：通过阻断胆碱受体的作用，胆碱受体阻断药可以调节神经冲动的传递，从而影响器官和组织的功能；3.扩张血管：某些胆碱受体阻断药能够作用于血管平滑肌，导致血管扩张，从而降低血压。
胆碱受体阻断药的主要药物代表胆碱受体阻断药有许多种类，其中最常见的药物代表包括下述几种：1.托品酯：托品酯是一种M1受体阻断药，主要用于治疗胃肠道疾病，如溃疡病和胃肠道痉挛等。
它能够抑制胃酸的分泌，减轻胃肠道的痉挛症状；2.阿托品：阿托品是一种M1受体阻断药，也是最常用的胆碱受体阻断药之一。
它主要用于治疗多种疾病，包括胃肠道疾病、运动障碍以及心血管疾病等；3.氯丙嗪：氯丙嗪是一种典型的胆碱受体阻断药，主要用于精神疾病的治疗。
它能够减少神经传递，从而抑制幻觉和妄想等精神症状；4.厄托溴铵：厄托溴铵是一种M2受体阻断药，主要用于治疗心血管疾病，如心律不齐和心绞痛等。
它能够减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏负荷。
胆碱受体阻断药的临床应用胆碱受体阻断药在临床上有广泛的应用，主要用于治疗多种疾病。
胆碱受体阻断药
张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2.大剂量阿托品的作用
中枢神经系统作用：
阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
一、合成扩瞳药
作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
特点：
阿托品的合成代用品
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 临床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。
05
04
02
03
01
阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
05
(ganglionic blocking drugs)
02
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
04Βιβλιοθήκη 药物对神经节的阻滞作用无选择性， 交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低； 静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。 降压作用强大而可靠，维持时间短。
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
胆碱受体阻断药Ⅱ-N胆碱受体阻
癫痫是一种常见的神经系统疾病，表现为反复发作的抽搐和痉挛等症状。ⅱ-n胆碱受体阻断药通过阻 断神经递质乙酰胆碱与n型胆碱受体的结合，降低神经元的兴奋性，减少癫痫发作的频率和强度。
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
胆碱受体阻断药(I)课件
胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
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目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
可对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
胆碱受体阻断药
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受 体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接 扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改 善微循环。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及 人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。
2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱
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– CNS: 地西泮
山莨菪碱(654-2)
• 我国医学科学工作者于1965年从茄科植物 唐古特莨菪中提取的一类生物碱
• 药理作用
– 脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很 弱，外周作用明显
– M胆碱受体阻断作用：与阿托品类似，血管解 痉选择性相对较高
– 非M受体阻断作用：钙拮抗作用，增加细胞膜 流动性，抗氧化作用
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～12
40～60
1～2
0.5～1
1～2
20～40
0.25
0.5
<0.25
30～50
1
1
0.25～1
30
1/12～1/4 （无作用）
季胺类解痉药
• 异丙托溴铵
– 扩张支气管平滑肌,抑制腺体分泌， HR – COPD, 哮喘
等反应 • 临床应用
– 麻醉前给药：抑制腺体分泌作用强，心血管等副作用 少
– 有机磷农药中毒 – 休克:改善微循环 – 呼吸系统疾病
N胆碱受体阻断药
NN 胆碱受体阻断药
• 神经节阻断药
• 能选择性地和神经节上的NN受体结合，稳定 突触后膜，阻断交感和副交感神经突触后 膜NN受体
• 综合效应取决于两类神经对器官的支配以 哪种占优
• CNS:兴奋，谵妄，昏迷等 • 婴幼儿对阿托品的毒性反应敏感 （体温增
高，中枢神经系统的毒性反应）
• 禁忌症 : 青光眼，前列腺肥大（老年人慎 用），高热，
抢救
• 中毒原因：误食、医源性中毒 • 对症治疗：降温等 • 清除毒物：洗胃、导泻 • 药物解毒
– 易逆性抗胆碱酯酶药物；胆碱受体激动 药
• 普鲁本辛
– Selectively block M – 抑制胃肠道平滑肌，减少胃液分泌 – 胃、十二指肠溃疡，痉挛等
叔胺类解痉药
• 可进入中枢神经系统，发挥中枢抗 胆碱作用
• 帕金森氏病，抗精神病药物引起的 锥体外系副反应
• 贝那替秦（胃复康）：抑制胃液分 泌，缓解平滑肌痉挛，安定
选择性M受体阻断药
山莨菪碱(654-2)
• 临床应用
– 休克：解除小血管痉挛；解除支气管痉 挛，抑制腺体分泌，保持通气; 较大剂量 时可解除迷走神经对心脏的抑制作用;抑 制血小板和中性粒细胞凝聚等作用
– 内脏平滑肌绞痛 – 其他：新生儿硬肿，支气管哮喘等
东莨菪碱
• 药理作用 – 中枢抑制作用明显 – 欣快感，幻觉等 – 外周作用与阿托品类似
东莨菪碱
• 临床应用 – 麻醉前给药：抑制腺体分泌，中枢抑制 作用 – 晕动病（晕动片：苯巴比妥东莨菪碱片 ） – 帕金森氏病 – 中药麻醉
天然生物碱半合成衍生物
合成扩瞳药
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
尤卡托品 2.0～5.0
• 哌仑西平，替仑西平 • 选择性阻断 M1 受体 • 消化性溃疡, COPD
选择性M受体阻断药
• 达非那新 • 选择性阻断膀胱逼尿肌 M3 受体 • 用于膀胱过度活动综合症
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
• 选择性拮抗M1、M3胆碱受体和N胆碱受体 • 对M2受体的作用较弱 • 无明显口干、头晕、视物模糊、面红、心率加快
Atropine and its alkaloids
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理效应
• 对M胆碱受体有较高选择性，但对M受体亚型 选择性低
• 腺体
– 汗腺分泌 （体温 ）、唾液腺分泌 – 呼吸道腺体分泌 – 大剂量：胃液分泌减少，但对胃PH影响较小
• 眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹
房水回流通路
动眼神经的副交感神经支配 毛果芸香碱激动
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
胆碱受体阻断药
分类
• 根据药物对受体亚型的亲和力进行分类 –M胆碱受体阻断药 –N胆碱受体阻断药（包括神经节阻断药和 骨骼肌松弛药）
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
• 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱
• 天然生物碱半合成衍生物：药代动力学 特点与母药不同
• 合成生物碱：对M胆碱受体亚型有选择 性
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
药理效应
• 平滑肌
– 胃肠道平滑肌:松弛 – 降低尿道(M2)和膀胱逼尿肌（M3）张力 – 对胆管解痉作用弱
药理效应
• 心脏:
–心率
• 治疗量: 突触前受体被阻断
Ach
心率
• 大剂量: 心率
–房室传导：对抗迷走神经
药理效应
• 血管和血压
– 治疗量：无明显影响 – 大剂量：血管扩张
• 常用药物: 美卡拉明、樟磺咪芬
神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
共同特点
• 降压作用强大、可靠 • 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压
• 不良反应多而严重，如体位性低血压、 尿潴留
• 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用
NM 胆碱受体阻断药
• 骨骼肌松弛药 • 按机制分为两类
– 去极化型肌松药: 琥珀胆碱 – 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱
去极化型肌松药
• 琥珀胆碱 • 作用机制
–结合并激动运动终板上的NM受体，使突触后膜 持久去极化，复极化受阻，1相阻断
–增大剂量或反复给药， NM受体脱敏，终板膜 对Ach不起反应，2相阻断
• 中枢神经系统
– 小剂量兴奋；持续大剂量可转入抑制 – 婴幼儿较敏感
和膀胱刺激征 • 制止腺体分泌：麻醉前给药 • 眼科：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底
（儿童）；近视 • 缓慢性心律失常 • 抗休克：解除外周血管痉挛 • 解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
• 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大， 皮肤潮红等
瞳孔括约肌
M受体
缩瞳
阿托品阻断
瞳孔开大肌 占优
扩瞳
激动
去甲状腺素能神经支配
虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌 )
阿托品的扩瞳作用
睫状体上皮 细胞分泌
血管 渗出
狭窄时眼内 压增高，闭 角型青光眼 （急，慢型 充血性青光 眼）
前房角间隙
变性或硬化 时眼内压增 高 开角性
青光眼（慢 性单纯性青 光眼）
间隙变窄,房 水回流受阻
山莨菪碱(654-2)
• 我国医学科学工作者于1965年从茄科植物 唐古特莨菪中提取的一类生物碱
• 药理作用
– 脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很 弱，外周作用明显
– M胆碱受体阻断作用：与阿托品类似，血管解 痉选择性相对较高
– 非M受体阻断作用：钙拮抗作用，增加细胞膜 流动性，抗氧化作用
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～12
40～60
1～2
0.5～1
1～2
20～40
0.25
0.5
<0.25
30～50
1
1
0.25～1
30
1/12～1/4 （无作用）
季胺类解痉药
• 异丙托溴铵
– 扩张支气管平滑肌,抑制腺体分泌， HR – COPD, 哮喘
等反应 • 临床应用
– 麻醉前给药：抑制腺体分泌作用强，心血管等副作用 少
– 有机磷农药中毒 – 休克:改善微循环 – 呼吸系统疾病
N胆碱受体阻断药
NN 胆碱受体阻断药
• 神经节阻断药
• 能选择性地和神经节上的NN受体结合，稳定 突触后膜，阻断交感和副交感神经突触后 膜NN受体
• 综合效应取决于两类神经对器官的支配以 哪种占优
• CNS:兴奋，谵妄，昏迷等 • 婴幼儿对阿托品的毒性反应敏感 （体温增
高，中枢神经系统的毒性反应）
• 禁忌症 : 青光眼，前列腺肥大（老年人慎 用），高热，
抢救
• 中毒原因：误食、医源性中毒 • 对症治疗：降温等 • 清除毒物：洗胃、导泻 • 药物解毒
– 易逆性抗胆碱酯酶药物；胆碱受体激动 药
• 普鲁本辛
– Selectively block M – 抑制胃肠道平滑肌，减少胃液分泌 – 胃、十二指肠溃疡，痉挛等
叔胺类解痉药
• 可进入中枢神经系统，发挥中枢抗 胆碱作用
• 帕金森氏病，抗精神病药物引起的 锥体外系副反应
• 贝那替秦（胃复康）：抑制胃液分 泌，缓解平滑肌痉挛，安定
选择性M受体阻断药
山莨菪碱(654-2)
• 临床应用
– 休克：解除小血管痉挛；解除支气管痉 挛，抑制腺体分泌，保持通气; 较大剂量 时可解除迷走神经对心脏的抑制作用;抑 制血小板和中性粒细胞凝聚等作用
– 内脏平滑肌绞痛 – 其他：新生儿硬肿，支气管哮喘等
东莨菪碱
• 药理作用 – 中枢抑制作用明显 – 欣快感，幻觉等 – 外周作用与阿托品类似
东莨菪碱
• 临床应用 – 麻醉前给药：抑制腺体分泌，中枢抑制 作用 – 晕动病（晕动片：苯巴比妥东莨菪碱片 ） – 帕金森氏病 – 中药麻醉
天然生物碱半合成衍生物
合成扩瞳药
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
尤卡托品 2.0～5.0
• 哌仑西平，替仑西平 • 选择性阻断 M1 受体 • 消化性溃疡, COPD
选择性M受体阻断药
• 达非那新 • 选择性阻断膀胱逼尿肌 M3 受体 • 用于膀胱过度活动综合症
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
• 选择性拮抗M1、M3胆碱受体和N胆碱受体 • 对M2受体的作用较弱 • 无明显口干、头晕、视物模糊、面红、心率加快
Atropine and its alkaloids
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理效应
• 对M胆碱受体有较高选择性，但对M受体亚型 选择性低
• 腺体
– 汗腺分泌 （体温 ）、唾液腺分泌 – 呼吸道腺体分泌 – 大剂量：胃液分泌减少，但对胃PH影响较小
• 眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹
房水回流通路
动眼神经的副交感神经支配 毛果芸香碱激动
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
胆碱受体阻断药
分类
• 根据药物对受体亚型的亲和力进行分类 –M胆碱受体阻断药 –N胆碱受体阻断药（包括神经节阻断药和 骨骼肌松弛药）
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
• 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱
• 天然生物碱半合成衍生物：药代动力学 特点与母药不同
• 合成生物碱：对M胆碱受体亚型有选择 性
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
药理效应
• 平滑肌
– 胃肠道平滑肌:松弛 – 降低尿道(M2)和膀胱逼尿肌（M3）张力 – 对胆管解痉作用弱
药理效应
• 心脏:
–心率
• 治疗量: 突触前受体被阻断
Ach
心率
• 大剂量: 心率
–房室传导：对抗迷走神经
药理效应
• 血管和血压
– 治疗量：无明显影响 – 大剂量：血管扩张
• 常用药物: 美卡拉明、樟磺咪芬
神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
共同特点
• 降压作用强大、可靠 • 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压
• 不良反应多而严重，如体位性低血压、 尿潴留
• 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用
NM 胆碱受体阻断药
• 骨骼肌松弛药 • 按机制分为两类
– 去极化型肌松药: 琥珀胆碱 – 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱
去极化型肌松药
• 琥珀胆碱 • 作用机制
–结合并激动运动终板上的NM受体，使突触后膜 持久去极化，复极化受阻，1相阻断
–增大剂量或反复给药， NM受体脱敏，终板膜 对Ach不起反应，2相阻断
• 中枢神经系统
– 小剂量兴奋；持续大剂量可转入抑制 – 婴幼儿较敏感
和膀胱刺激征 • 制止腺体分泌：麻醉前给药 • 眼科：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底
（儿童）；近视 • 缓慢性心律失常 • 抗休克：解除外周血管痉挛 • 解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
• 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大， 皮肤潮红等
瞳孔括约肌
M受体
缩瞳
阿托品阻断
瞳孔开大肌 占优
扩瞳
激动
去甲状腺素能神经支配
虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌 )
阿托品的扩瞳作用
睫状体上皮 细胞分泌
血管 渗出
狭窄时眼内 压增高，闭 角型青光眼 （急，慢型 充血性青光 眼）
前房角间隙
变性或硬化 时眼内压增 高 开角性
青光眼（慢 性单纯性青 光眼）
间隙变窄,房 水回流受阻