胆碱受体阻断药
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– 去极化型肌松药: 琥珀胆碱 – 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱
去极化型肌松药
• 琥珀胆碱 • 作用机制
–结合并激动运动终板上的NM受体，使突触后膜 持久去极化，复极化受阻，1相阻断
–增大剂量或反复给药， NM受体脱敏，终板膜 对Ach不起反应，2相阻断
等反应 • 临床应用
– 麻醉前给药：抑制腺体分泌作用强，心血管等副作用 少
– 有机磷农药中毒 – 休克:改善微循环 – 呼吸系统疾病
N胆碱受体阻断药
NN 胆碱受体阻断药
• 神经节阻断药
• 能选择性地和神经节上的NN受体结合，稳定 突触后膜，阻断交感和副交感神经突触后 膜NN受体
• 综合效应取决于两类神经对器官的支配以 哪种占优
• CNS:兴奋，Fra Baidu bibliotek妄，昏迷等 • 婴幼儿对阿托品的毒性反应敏感 （体温增
高，中枢神经系统的毒性反应）
• 禁忌症 : 青光眼，前列腺肥大（老年人慎 用），高热，
抢救
• 中毒原因：误食、医源性中毒 • 对症治疗：降温等 • 清除毒物：洗胃、导泻 • 药物解毒
– 易逆性抗胆碱酯酶药物；胆碱受体激动 药
• 中枢神经系统
– 小剂量兴奋；持续大剂量可转入抑制 – 婴幼儿较敏感
临床应用
• 解除平滑肌痉挛: 胃肠绞痛和膀胱刺激征 • 制止腺体分泌：麻醉前给药 • 眼科：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底
（儿童）；近视 • 缓慢性心律失常 • 抗休克：解除外周血管痉挛 • 解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
• 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大， 皮肤潮红等
• 哌仑西平，替仑西平 • 选择性阻断 M1 受体 • 消化性溃疡, COPD
选择性M受体阻断药
• 达非那新 • 选择性阻断膀胱逼尿肌 M3 受体 • 用于膀胱过度活动综合症
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
• 选择性拮抗M1、M3胆碱受体和N胆碱受体 • 对M2受体的作用较弱 • 无明显口干、头晕、视物模糊、面红、心率加快
• 普鲁本辛
– Selectively block M – 抑制胃肠道平滑肌，减少胃液分泌 – 胃、十二指肠溃疡，痉挛等
叔胺类解痉药
• 可进入中枢神经系统，发挥中枢抗 胆碱作用
• 帕金森氏病，抗精神病药物引起的 锥体外系副反应
• 贝那替秦（胃复康）：抑制胃液分 泌，缓解平滑肌痉挛，安定
选择性M受体阻断药
Atropine and its alkaloids
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理效应
• 对M胆碱受体有较高选择性，但对M受体亚型 选择性低
• 腺体
– 汗腺分泌 （体温 ）、唾液腺分泌 – 呼吸道腺体分泌 – 大剂量：胃液分泌减少，但对胃PH影响较小
• 眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹
房水回流通路
动眼神经的副交感神经支配 毛果芸香碱激动
东莨菪碱
• 临床应用 – 麻醉前给药：抑制腺体分泌，中枢抑制 作用 – 晕动病（晕动片：苯巴比妥东莨菪碱片 ） – 帕金森氏病 – 中药麻醉
天然生物碱半合成衍生物
合成扩瞳药
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
尤卡托品 2.0～5.0
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
药理效应
• 平滑肌
– 胃肠道平滑肌:松弛 – 降低尿道(M2)和膀胱逼尿肌（M3）张力 – 对胆管解痉作用弱
药理效应
• 心脏:
–心率
• 治疗量: 突触前受体被阻断
Ach
心率
• 大剂量: 心率
–房室传导：对抗迷走神经
药理效应
• 血管和血压
– 治疗量：无明显影响 – 大剂量：血管扩张
瞳孔括约肌
M受体
缩瞳
阿托品阻断
瞳孔开大肌 占优
扩瞳
激动
去甲状腺素能神经支配
虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌 )
阿托品的扩瞳作用
睫状体上皮 细胞分泌
血管 渗出
狭窄时眼内 压增高，闭 角型青光眼 （急，慢型 充血性青光 眼）
前房角间隙
变性或硬化 时眼内压增 高 开角性
青光眼（慢 性单纯性青 光眼）
间隙变窄,房 水回流受阻
– CNS: 地西泮
山莨菪碱(654-2)
• 我国医学科学工作者于1965年从茄科植物 唐古特莨菪中提取的一类生物碱
• 药理作用
– 脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很 弱，外周作用明显
– M胆碱受体阻断作用：与阿托品类似，血管解 痉选择性相对较高
– 非M受体阻断作用：钙拮抗作用，增加细胞膜 流动性，抗氧化作用
• 常用药物: 美卡拉明、樟磺咪芬
神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
共同特点
• 降压作用强大、可靠 • 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压
• 不良反应多而严重，如体位性低血压、 尿潴留
• 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用
NM 胆碱受体阻断药
• 骨骼肌松弛药 • 按机制分为两类
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～12
40～60
1～2
0.5～1
1～2
20～40
0.25
0.5
<0.25
30～50
1
1
0.25～1
30
1/12～1/4 （无作用）
季胺类解痉药
• 异丙托溴铵
– 扩张支气管平滑肌,抑制腺体分泌， HR – COPD, 哮喘
胆碱受体阻断药
分类
• 根据药物对受体亚型的亲和力进行分类 –M胆碱受体阻断药 –N胆碱受体阻断药（包括神经节阻断药和 骨骼肌松弛药）
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
• 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱
• 天然生物碱半合成衍生物：药代动力学 特点与母药不同
• 合成生物碱：对M胆碱受体亚型有选择 性
山莨菪碱(654-2)
• 临床应用
– 休克：解除小血管痉挛；解除支气管痉 挛，抑制腺体分泌，保持通气; 较大剂量 时可解除迷走神经对心脏的抑制作用;抑 制血小板和中性粒细胞凝聚等作用
– 内脏平滑肌绞痛 – 其他：新生儿硬肿，支气管哮喘等
东莨菪碱
• 药理作用 – 中枢抑制作用明显 – 欣快感，幻觉等 – 外周作用与阿托品类似
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
去极化型肌松药
• 琥珀胆碱 • 作用机制
–结合并激动运动终板上的NM受体，使突触后膜 持久去极化，复极化受阻，1相阻断
–增大剂量或反复给药， NM受体脱敏，终板膜 对Ach不起反应，2相阻断
等反应 • 临床应用
– 麻醉前给药：抑制腺体分泌作用强，心血管等副作用 少
– 有机磷农药中毒 – 休克:改善微循环 – 呼吸系统疾病
N胆碱受体阻断药
NN 胆碱受体阻断药
• 神经节阻断药
• 能选择性地和神经节上的NN受体结合，稳定 突触后膜，阻断交感和副交感神经突触后 膜NN受体
• 综合效应取决于两类神经对器官的支配以 哪种占优
• CNS:兴奋，Fra Baidu bibliotek妄，昏迷等 • 婴幼儿对阿托品的毒性反应敏感 （体温增
高，中枢神经系统的毒性反应）
• 禁忌症 : 青光眼，前列腺肥大（老年人慎 用），高热，
抢救
• 中毒原因：误食、医源性中毒 • 对症治疗：降温等 • 清除毒物：洗胃、导泻 • 药物解毒
– 易逆性抗胆碱酯酶药物；胆碱受体激动 药
• 中枢神经系统
– 小剂量兴奋；持续大剂量可转入抑制 – 婴幼儿较敏感
临床应用
• 解除平滑肌痉挛: 胃肠绞痛和膀胱刺激征 • 制止腺体分泌：麻醉前给药 • 眼科：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底
（儿童）；近视 • 缓慢性心律失常 • 抗休克：解除外周血管痉挛 • 解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
• 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大， 皮肤潮红等
• 哌仑西平，替仑西平 • 选择性阻断 M1 受体 • 消化性溃疡, COPD
选择性M受体阻断药
• 达非那新 • 选择性阻断膀胱逼尿肌 M3 受体 • 用于膀胱过度活动综合症
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
• 选择性拮抗M1、M3胆碱受体和N胆碱受体 • 对M2受体的作用较弱 • 无明显口干、头晕、视物模糊、面红、心率加快
• 普鲁本辛
– Selectively block M – 抑制胃肠道平滑肌，减少胃液分泌 – 胃、十二指肠溃疡，痉挛等
叔胺类解痉药
• 可进入中枢神经系统，发挥中枢抗 胆碱作用
• 帕金森氏病，抗精神病药物引起的 锥体外系副反应
• 贝那替秦（胃复康）：抑制胃液分 泌，缓解平滑肌痉挛，安定
选择性M受体阻断药
Atropine and its alkaloids
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理效应
• 对M胆碱受体有较高选择性，但对M受体亚型 选择性低
• 腺体
– 汗腺分泌 （体温 ）、唾液腺分泌 – 呼吸道腺体分泌 – 大剂量：胃液分泌减少，但对胃PH影响较小
• 眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹
房水回流通路
动眼神经的副交感神经支配 毛果芸香碱激动
东莨菪碱
• 临床应用 – 麻醉前给药：抑制腺体分泌，中枢抑制 作用 – 晕动病（晕动片：苯巴比妥东莨菪碱片 ） – 帕金森氏病 – 中药麻醉
天然生物碱半合成衍生物
合成扩瞳药
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
尤卡托品 2.0～5.0
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
药理效应
• 平滑肌
– 胃肠道平滑肌:松弛 – 降低尿道(M2)和膀胱逼尿肌（M3）张力 – 对胆管解痉作用弱
药理效应
• 心脏:
–心率
• 治疗量: 突触前受体被阻断
Ach
心率
• 大剂量: 心率
–房室传导：对抗迷走神经
药理效应
• 血管和血压
– 治疗量：无明显影响 – 大剂量：血管扩张
瞳孔括约肌
M受体
缩瞳
阿托品阻断
瞳孔开大肌 占优
扩瞳
激动
去甲状腺素能神经支配
虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌 )
阿托品的扩瞳作用
睫状体上皮 细胞分泌
血管 渗出
狭窄时眼内 压增高，闭 角型青光眼 （急，慢型 充血性青光 眼）
前房角间隙
变性或硬化 时眼内压增 高 开角性
青光眼（慢 性单纯性青 光眼）
间隙变窄,房 水回流受阻
– CNS: 地西泮
山莨菪碱(654-2)
• 我国医学科学工作者于1965年从茄科植物 唐古特莨菪中提取的一类生物碱
• 药理作用
– 脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很 弱，外周作用明显
– M胆碱受体阻断作用：与阿托品类似，血管解 痉选择性相对较高
– 非M受体阻断作用：钙拮抗作用，增加细胞膜 流动性，抗氧化作用
• 常用药物: 美卡拉明、樟磺咪芬
神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
共同特点
• 降压作用强大、可靠 • 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压
• 不良反应多而严重，如体位性低血压、 尿潴留
• 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用
NM 胆碱受体阻断药
• 骨骼肌松弛药 • 按机制分为两类
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～12
40～60
1～2
0.5～1
1～2
20～40
0.25
0.5
<0.25
30～50
1
1
0.25～1
30
1/12～1/4 （无作用）
季胺类解痉药
• 异丙托溴铵
– 扩张支气管平滑肌,抑制腺体分泌， HR – COPD, 哮喘
胆碱受体阻断药
分类
• 根据药物对受体亚型的亲和力进行分类 –M胆碱受体阻断药 –N胆碱受体阻断药（包括神经节阻断药和 骨骼肌松弛药）
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
• 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱
• 天然生物碱半合成衍生物：药代动力学 特点与母药不同
• 合成生物碱：对M胆碱受体亚型有选择 性
山莨菪碱(654-2)
• 临床应用
– 休克：解除小血管痉挛；解除支气管痉 挛，抑制腺体分泌，保持通气; 较大剂量 时可解除迷走神经对心脏的抑制作用;抑 制血小板和中性粒细胞凝聚等作用
– 内脏平滑肌绞痛 – 其他：新生儿硬肿，支气管哮喘等
东莨菪碱
• 药理作用 – 中枢抑制作用明显 – 欣快感，幻觉等 – 外周作用与阿托品类似
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低