胆碱受体阻断药总结

缓解膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
遗尿症
对缓解胆绞痛、 肾绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
异丙基阿托品 可治了喘息型 慢支
全心心慎、功肌用甲能梗心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞引 起的缓慢型心律 失常。如窦性心 动过缓等
5 其它
特点：
1.作用快，维持时间短（区别阿托品）。
2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
• 临 床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病。
掌握
• 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点：扩张支气管平滑肌，加快心
第七章 抗胆碱药
主要内容
M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激
动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。
药 阿托品类生物碱 物 分 类 阿托品的合成代用品
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
合成扩瞳药 合成解痉药
胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿 托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用 时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药 物(因为阻断M受体，加重中毒)。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
膜上的M受体，产生广泛 作用，临床地位重要。
1.平滑肌解痉药：阿托品, 山莨菪碱
2.神经节阻断药：美卡拉明
3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
药理作用
作用广泛，随剂量增加依次出现腺体、眼、心脏、平 滑肌、中枢等作用。
阿托品对各效应器的作用特点决定了其临床应用，应详细 讲解，重点突破。
❖对亚型选择性低，对M1M2M3受体均有阻 断作用。
❖大剂量对N1 (神经节)受体有阻断作用
❖随剂量的递增,依次出现
腺体
眼 平滑肌 心脏。
大剂量致中枢兴奋。
毛果芸香碱：
缩瞳，降眼压， 调节痉挛
教学过程
对比
前列腺肥大 禁用 排尿
老年男性 困难 慎用
抑制支气管腺体分 泌，使支气管分泌 物浓度增高，不宜
用于平喘
③膀胱逼尿肌 松弛、三角肌 收缩，减少排尿
④输尿管和
肾作用弱 ⑤对胆道系统
作用不明显
⑥支气管作用 弱，支气管 哮喘主要用拟 肾上腺素药
⑦子宫平滑肌弱
洋金花 丁溴东莨菪碱
白曼陀罗
阿托品
•
阿托品(atropine)
• 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消 旋莨菪碱。现已人工合成。
• [药理作用]
• 作用机制：竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受 体有高度的选择性及有较强的亲和力，能阻断Ach 对M胆碱受体的激动作用。
重点
阿托品
体内过程
叔胺类扩膜转运好，季胺类扩膜转运差
心血管、眼作用弱
重点
临床应用 不良反应
帕金森病 晕动病
困倦、疲乏 欣快、谵妄
麻醉前给药
特点：以中枢作用为主，外周作用弱
阿托品的合成代用品及临床应用
一、合成扩瞳药 二、合成解痉药
了解
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
率和抑制呼吸道腺体分泌。 临床：治疗慢性阻塞性肺部疾病。
气雾剂
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌。脂溶性好，易透过血脑屏障，有中 枢安定作用。首选于溃疡兼有焦虑症的患者
其他用途：
肠蠕动亢进 膀胱刺激症
掌握
3. 选择性M1受体亚型阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平(telenzepine)
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪 碱
东莨菪碱
药理作用 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用
腺体分泌减少 （较阿托品强）
作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌
用途： （1）消化性溃疡 （2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）
优点：副作用较少 少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
阿托品的作用、用途和不良反应
不良反应
M受体阻断
用途
① 口干
抑 1.腺体 制 ①对唾液腺、
① 麻醉前给药
② 皮肤干燥 腺 呼吸道腺体 ② 流涎症(重金
体 最明显
属中
③夏季可致发 热
分 泌
②抑制汗腺分 泌
毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核)
③胃肠道腺体弱
青光 眼内压↑ 眼禁
用 畏光
视近物不清
肠胀气
2.眼
[不良反应]
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、
中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
①扩瞳
①虹膜、\ 睫状体炎
②调节麻痹， ②验光配镜（儿
（可维持 童,准确测出晶
7～ 12日)
状体屈光度) ③眼底检查。
3. 平滑肌 （舒张）
①胃肠 降低胃 肠平滑肌收缩幅 度和频率，可松 弛幽门括约肌
缓解胃、肠绞 痛 可缓解幽门痉 挛性胃痛
教材分析 教学方法
阿托品与毛果芸香碱的比较
阿托品：
扩瞳，升眼压， 调节麻痹
阻断M受体
解救有机磷酸 酯类中毒
阿托品的其他作用
皮肤温热 感，颜面 潮红
大 剂 量 扩张血管
解除血管痉 挛，改善微 循环，
治疗感染中 毒性休克： 中毒性菌痢、 爆发性流脑、
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢 兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状 明显。临床表现为烦躁不安，多语 ，谵妄等。无临床治疗意义。