胆碱受体阻断药总结
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胆碱受体阻断药-药学本科(案例版)
经肾脏排泄。
泮库溴铵的临床应用与副作用
01
泮库溴铵主要用于手术麻醉过程中，作为肌肉松弛剂，帮助手术顺利 进行。
02
在使用泮库溴铵时，需要注意观察患者是否出现过敏反应、呼吸抑制、 心率失常等不良反应。
03
长期使用泮库溴铵可能导致神经肌肉传导功能受损，出现肌肉无力、 肌萎缩等症状。
04
泮库溴铵还可能引起其他不良反应，如低血压、心动过缓、恶心呕吐 等。
泮库溴铵对心血管系统、呼吸系统和中枢神经 系统的影响较小，因此具有较高的安全性。
泮库溴铵的药代动力学特性
泮库溴铵口服吸收差，主要通 过静脉注射给药。
泮库溴铵进入体内后，大部 分与血浆蛋白结合，分布广 泛，但不易透过血脑屏障。
泮库溴铵的消除半衰期较短， 约为2小时左右，主要通过肝 脏代谢为无活性的代谢产物，
05
案例研究：毒蕈碱受体的药理学特性
毒蕈碱受体的药理作用
毒蕈碱受体是一种G蛋白偶联受体，通过与乙酰胆碱 结合而发挥药理作用。
毒蕈碱受体主要分布在气道平滑肌、腺体和中枢神经 系统等部位，参与呼吸、消化和神经系统的生理功能
调节。
毒蕈碱受体激动时，可引起气道平滑肌松弛、腺体分 泌增加和中枢神经系统兴奋等效应，在维持机体正常
临床应用拓展
进一步拓展胆碱受体阻断药的临床应用范围，为 更多疾病的治疗提供有效手段。
THANKS感谢观看3选择性胆碱受体阻断药是指主要作用于M型胆碱 受体的药物，如奥昔布宁、苯扎托品等。
03
案例研究：阿托品的药理学特性
阿托品的药理作用
01
竞争性拮抗乙酰胆碱
阿托品能竞争性地拮抗乙酰胆碱 对M受体的激动作用，从而消除
乙酰胆碱的M样作用。
03
泮库溴铵的临床应用与副作用
01
泮库溴铵主要用于手术麻醉过程中，作为肌肉松弛剂，帮助手术顺利 进行。
02
在使用泮库溴铵时，需要注意观察患者是否出现过敏反应、呼吸抑制、 心率失常等不良反应。
03
长期使用泮库溴铵可能导致神经肌肉传导功能受损，出现肌肉无力、 肌萎缩等症状。
04
泮库溴铵还可能引起其他不良反应，如低血压、心动过缓、恶心呕吐 等。
泮库溴铵对心血管系统、呼吸系统和中枢神经 系统的影响较小，因此具有较高的安全性。
泮库溴铵的药代动力学特性
泮库溴铵口服吸收差，主要通 过静脉注射给药。
泮库溴铵进入体内后，大部 分与血浆蛋白结合，分布广 泛，但不易透过血脑屏障。
泮库溴铵的消除半衰期较短， 约为2小时左右，主要通过肝 脏代谢为无活性的代谢产物，
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案例研究：毒蕈碱受体的药理学特性
毒蕈碱受体的药理作用
毒蕈碱受体是一种G蛋白偶联受体，通过与乙酰胆碱 结合而发挥药理作用。
毒蕈碱受体主要分布在气道平滑肌、腺体和中枢神经 系统等部位，参与呼吸、消化和神经系统的生理功能
调节。
毒蕈碱受体激动时，可引起气道平滑肌松弛、腺体分 泌增加和中枢神经系统兴奋等效应，在维持机体正常
临床应用拓展
进一步拓展胆碱受体阻断药的临床应用范围，为 更多疾病的治疗提供有效手段。
THANKS感谢观看3选择性胆碱受体阻断药是指主要作用于M型胆碱 受体的药物，如奥昔布宁、苯扎托品等。
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案例研究：阿托品的药理学特性
阿托品的药理作用
01
竞争性拮抗乙酰胆碱
阿托品能竞争性地拮抗乙酰胆碱 对M受体的激动作用，从而消除
乙酰胆碱的M样作用。
03
阿托品药理知识点总结
阿托品药理知识点总结阿托品是一种常用的抗胆碱药物，它主要通过阻断胆碱受体来发挥药效。
以下是阿托品药理知识的总结。
1.作用机制：阿托品是一种非选择性胆碱受体拮抗剂，主要作用于毛细血管内的M2和M3受体。
它通过竞争性拮抗乙酰胆碱的作用来阻断胆碱受体，从而抑制胆碱能神经的传导和调节。
2.中枢神经系统效应：阿托品通过抑制M2受体降低突触前神经的ACh释放，从而减少副交感神经的兴奋。
这导致中枢神经系统效应，如抑制多巴胺的释放，改变疼痛的感知和传导，抑制咳嗽反射。
3.自主神经系统效应：阿托品的主要效应是阻断M3受体，使平滑肌的收缩受阻。
这包括气道平滑肌、消化道平滑肌、泌尿道平滑肌等。
这些效应导致支气管扩张、胃肠道收缩减弱、膀胱收缩减少等。
4.心血管系统效应：阿托品可引起心率的增加和心肌收缩力的增强。
它通过拮抗毛细血管内的M2受体，使副交感神经系统的抑制作用减弱，导致儿茶酚胺释放增加，进而增加心率和收缩力。
5.消化系统效应：阿托品可以抑制胃蠕动和分泌。
它通过拮抗M3受体，阻断乙酰胆碱对消化道平滑肌和腺体的刺激，从而减少胃酸分泌、抑制胃肠蠕动和减缓胃部排空。
6.学习和记忆：阿托品可通过抑制乙酰胆碱对中枢神经系统的兴奋起作用。
它被广泛用于改善学习和记忆能力，特别是在老年痴呆症的治疗中。
7.药代动力学：阿托品根据途径的不同，可以经过口服、注射或贴片给药。
它被肝脏通过代谢酶（如细胞色素P450）代谢，并通过尿液和粪便排出。
8.临床应用：阿托品常用于治疗胃溃疡、胆绞痛、消化不良、哮喘、痉挛性肠炎等病症。
它也常用于手术前预防唾液和分泌物分泌增加，以及调节心律失常等。
总结起来，阿托品主要通过阻断胆碱受体的作用表现出多种药理效应，包括中枢神经系统、自主神经系统、心血管系统和消化系统的效应。
它广泛应用于临床，对多种病症有治疗作用。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药
一、M受体阻断药
阿托品：是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱、无臭、味微苦、干燥易风化。
痉挛：肌肉突然做不随意挛缩，俗称抽筋；会使患者突然剧痛、肌肉动作不协调。
阿托品的作用：
1、松弛内脏平滑肌
2、抑制腺体
3、兴奋心脏
4、对眼的作用（散瞳、升高眼内压、调节麻痹）
5、扩张血管改善微循环（扩张血管作用与M受体阻断作用无关）
6、中枢兴奋作用
阿托品适应症：
1、解除平滑肌痉挛
2、抑制腺体分泌（可用于麻醉前给药）
3、抗心律失常
4、眼科应用（毛果芸香碱+阿托品可防止虹膜或晶状体粘连）
5、抗休克
6、解救有机磷酸酯类中毒缓解M样症状
不良反应及用药护理
皮肤潮红是阿托品扩张血管的反应
禁忌症：青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、老年人慎用
山苣若碱
作用：扩张血管，改善微循环松弛胃肠平滑肌作用较强
治疗：内脏绞痛、感染性休克
禁用：颅内压增高、脑出血急性期、青光眼
东葭若碱
可用于麻醉前给药
禁用：青光眼、前列腺肥大者
阿托品的合成代用品：后马托品、托毗卡胺、滨丙胺太林（普鲁本辛）哌仑西平
二、N受体阻断药
N受体阻断药一神经节阻断药
♦受体阻断药一骨骼肌松弛药除极化型肌松药一氯琥珀胆碱
.非除极化型肌松药一筒简毒碱
氯琥珀胆碱（司可林）
不良反应：1、肌痛2、用药过量可引起呼吸肌麻痹
3、血钾升高
4、眼压升高、青光眼禁用
筒箭毒碱（管箭毒碱）：口服难吸收、静脉给药。
第八章 胆碱受体阻断药
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第一节 阿托品及其类似生物碱
天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）
提取处理后得到消旋莨菪碱----阿托品
6
【体内过程】
a. 口服吸收快，达峰时间1h，F=50％; b. t1/2为2~4h，作用维持为3~4h; c. 吸收后分布于全身组织，可透过胎盘 屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收； d. 消除迅速，可经乳汁排泄，有50%~ 60%以原形经尿排泄。
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3.解除内脏平滑肌痉挛 (1)胃肠绞痛------好 (2)膀胱刺激症（尿频、尿急）------较好 (3)胆绞痛、肾绞痛------较差 需合用阿片类镇痛药（哌替啶、吗啡）
不用于支气管哮喘：疗效差，且抑制排痰
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5.抗心律失常：
对抗迷走神经过度兴奋所致的 房室传导阻滞； 对抗窦房结功能低下所致的室 性异位节律。
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【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品 的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢作用（先兴奋后抑制）
剂 量 增 加
8
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c. 调节麻痹：睫状肌松弛，使悬韧 带拉紧，晶状体变扁平，适于远视， 视近物模糊，称为调节麻痹。
6.解救有机磷酸酯类中毒：
用药原则：及早、足量、反复给药， 以达“阿托品化”。
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【不良反应】
口干、瞳孔扩大、视力模糊、心率加快、 皮肤潮红、中枢中毒症状。 阿托品的最低致死量： 成人80~130mg，儿童为10mg。
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【中毒解救】
医学专题N胆碱受体阻断药
常用的神经节阻断药
美加明(mecamylamine)：降压作用强而持久
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate): 速效、短效
[应用]作用广泛，不良反应多，已少应用。
➢偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑 病和高血压危象患者，可紧急降压。
➢尚可用作脑外科和血管手术时的控制性降 压，以减少术中出血。
胺作用 5. 因副作用多，临床少用，已被同类的其它
药物取代，如泮库溴铵、米库溴铵等。
思考题
1. 简述骨骼肌松弛药的分类和代表药物。 2. 简述琥珀胆碱的临床应用、不良反应。
药物相互作用
下列药物增强其肌松作用： 1. 胆碱酯酶抑制剂、局麻药等：因降低假
性胆碱酯酶活性。 2. 氨基糖苷类抗生素、多粘菌素：因本身
也有肌松作用。
非去极化型肌松药 （竞争型肌松药）
[作用机制]
与 NM 受体结合→阻断 Ach 与 NM 受体 结合→骨骼肌松弛
筒箭毒碱(tubocurarine)
【作用特点】
➢ 最初可出现短时肌束颤动——胸、腹部肌肉 最显著，与药物对不同部位的骨骼肌去极化出 现的时间先后不同有关，故出现不协调的肌束 颤动
➢ 连续用药可产生快速耐受性 ➢ 抗胆碱酯酶药不能对抗其肌松作用，反加强 ➢ 治疗剂量无神经节阻滞作用
琥珀胆碱(suxamethonium)
[体内过程]
去极化型肌松药
（非竞争型肌松药）
【作用机制】
➢I相阻断（去极化）：激动 N2 受体→ 终板膜
及邻近肌细胞膜产生终板电位，引起短暂的肌束颤 动→→由于代谢较Ach慢，膜持久除极化，其后即长 期处于不应期状态→对再次冲动不产生反应→→骨 骼肌松弛
➢II相阻断（脱敏）：终板膜由去极化变为复极
2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(8)
【药动学】 口服或粘膜给药均易吸收； 口服1h达Cmax t1/2为2h 眼睛作用可持续72h，其它组织4h 12h后约60%以原形从尿排出
3
第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
14
第十四页，共二十八页。
丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
19
第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
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第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
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丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
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第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
胆碱受体阻断药 (3)
睫状肌
晶状体
悬韧带
17.10.2020
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17.10.2020
9
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑
肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻 断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体 结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
17.10.2020
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阿均托有品 阻对 断作M胆用碱。受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释 放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制 Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心 率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻 断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑 制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用， 使房室传导加快。
M－断五大效应： 心脏兴奋，三加 腺体分泌减少 扩瞳 血管收缩 （×） 平滑肌松驰
胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品
合成扩瞳药 合成解痉药 六甲双铵 美加明
琥珀胆碱 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药（神经节阻断药） Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
NCH3
O CH2OH C H
NCH3
O
CH
O
C
CH2OH C H
CH
HO
O
胃复康
主要特点：
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定作用
2. 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、 肠蠕动亢进及膀胱刺激症 3. 副作用：口干、头晕
三 M1 受体阻断药----哌仑西平
1. 选择性M1受体阻断药 2. 减少胃酸、胃蛋白酶的分泌，用于消 化性溃疡
第二节
N胆碱受体阻断药
一、 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药 ）
③兴奋呼吸中枢，保证安全
2 中药麻醉：用于伴有休克又急需手术的病人
与氯丙嗪合用
临床用途
3．抗晕动病：对各种晕动病均有效，比抗组 胺药效果好，也用于妊娠呕吐和放射病呕吐 机制：抑制前庭神经内耳迷路的冲动传递 抑制大脑皮层和胃肠蠕动 4．抗震颤麻痹：减轻强直与震颤，而流涎最 易被控制 不良反应与禁忌症同阿托品
选择性M1受体阻断药
哌仑西平
一．合成扩瞳药 ——后马托品
对眼平滑肌的作用比阿托品短而弱 扩瞳和调节麻痹作用维持1～2d 对睫状肌松弛作用弱 主要用于扩瞳，检查眼底
二．合成解痉药 ——普鲁本辛
季铵类化合物，水溶性大，不易通过BBB 副作用少而小 对胃肠解痉作用选择性高 抑制腺体分泌，大剂量减少胃酸分泌 用于胃溃疡、胃肠绞痛、妊娠呕吐
合成扩瞳药 合成解痉药 六甲双铵 美加明
琥珀胆碱 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药（神经节阻断药） Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
NCH3
O CH2OH C H
NCH3
O
CH
O
C
CH2OH C H
CH
HO
O
胃复康
主要特点：
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定作用
2. 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、 肠蠕动亢进及膀胱刺激症 3. 副作用：口干、头晕
三 M1 受体阻断药----哌仑西平
1. 选择性M1受体阻断药 2. 减少胃酸、胃蛋白酶的分泌，用于消 化性溃疡
第二节
N胆碱受体阻断药
一、 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药 ）
③兴奋呼吸中枢，保证安全
2 中药麻醉：用于伴有休克又急需手术的病人
与氯丙嗪合用
临床用途
3．抗晕动病：对各种晕动病均有效，比抗组 胺药效果好，也用于妊娠呕吐和放射病呕吐 机制：抑制前庭神经内耳迷路的冲动传递 抑制大脑皮层和胃肠蠕动 4．抗震颤麻痹：减轻强直与震颤，而流涎最 易被控制 不良反应与禁忌症同阿托品
选择性M1受体阻断药
哌仑西平
一．合成扩瞳药 ——后马托品
对眼平滑肌的作用比阿托品短而弱 扩瞳和调节麻痹作用维持1～2d 对睫状肌松弛作用弱 主要用于扩瞳，检查眼底
二．合成解痉药 ——普鲁本辛
季铵类化合物，水溶性大，不易通过BBB 副作用少而小 对胃肠解痉作用选择性高 抑制腺体分泌，大剂量减少胃酸分泌 用于胃溃疡、胃肠绞痛、妊娠呕吐
第二节N胆碱受体阻断药
第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药，又称为神经节阻断药（ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体，竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用，从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节，使血管扩张外周阻力降低，回心血量减少，心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节，使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用，但不良反应较多、较重，现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术，因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使患者血一不致明显升高有时，也用于麻醉时控制血压，可减少手术区出血。
目前，此类药中较常用的有樟磺咪芬（trimetaphan camsilate,阿方那特）和美卡拉明mecamvlamine,美加明）二.N2受体阻断药N2受体阻断药，又称为骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants,简称肌松药）。
按照其作用机制不同，分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
（一）去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱（suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药，阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体，引起突触后膜持久去极化，导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低，产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成，可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱，故只有10%~15%的药量能到达作用部位，绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出，约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合，使该部位细胞膜较持久地去极化，复极过程受阻，出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下：（1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动，很快转为肌肉松弛，肌肉松弛的顺序依次为颈部，肩胛部、胸腹部、四肢，面部、舌、咽喉和咀嚼肌，呼吸肌。
胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
药理学胆碱受体阻断药(最全版)PTT文档
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
肋间肌
膈肌
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。
感谢观看
咽喉、咀嚼肌 。
[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以，
有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动
3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增
本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。
骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
治疗量无神经节阻滞作用。
作用机制： 神经节的冲动传递作用。
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 松弛咽喉肌，以利于插管。
相阻断： N 除极作用 美卡拉明(美加明，mecamylamine)
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
2
相阻断：占领N2受体，非除极作用
作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束
颤动。
作用快、短，易于控制。 小动脉扩张，外周阻力降低；
2.快速耐受性。 峰，5min作用消失。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 筒箭毒碱(d-tubocurarine)
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
药理学第七章、胆碱受体阻断药
通过散瞳作用使虹膜退向外缘，前房角间隙变窄， 阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
第7章胆碱受体阻断药
2、对眼的作用 （1）扩瞳 （2）眼内压升高——青光眼病人禁用 （3）调节麻痹
根据阿托品对眼的作用可用于 （1）验光配镜 （2）检查眼底，诊断疾病 （3）虹膜睫状体炎
3、对平滑肌的作用 阿托品可松弛多种内脏平滑肌，这种作用与平
滑肌的功能状态有关，对不同部位的平滑肌松弛 作用不一样，根据以上作用可用于： （1）对胃肠绞痛疗效最好。抑制胃肠平滑痉挛， 降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 （2）对尿频、尿急症状也有较好疗效，也可用于 遗尿症。 （3）对胆绞痛和肾绞痛疗效较差。与镇痛药合用。 （4）大剂量可松弛支气管平滑肌。
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
给药后约3-4min产生肌松，眼、头颈部小 肌肉首先受累，然后波及躯干四肢；如剂量 过大进而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而 死亡。应及时进行人工呼吸和注射新斯的明 解救。
二、非去极化型肌松药
又称竞争型肌松药。与运动终板N2受体结合，本身无内在活性， 竞争性阻断Ach作用，使骨骼 肌松弛。特点是：
1. 其作用可被同类药增强。吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加 强和延长此类药物的肌松作用。
2. 抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的 明解救。 3. 兼有一定的神经节阻断作用和释放组胺作用，可使血压下 降，支气管痉挛。
加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的 代谢。 ❖ 治疗量无神经节阻滞作用。
2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部及四松弛最明显，其次为面部、舌、
咽喉、咀嚼肌 。
4. 临床应用
a. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检 查。 b.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术 的进行。
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缓解膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
遗尿症
对缓解胆绞痛、 肾绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
异丙基阿托品 可治了喘息型 慢支
全心心慎、功肌用甲能梗心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞引 起的缓慢型心律 失常。如窦性心 动过缓等
5 其它
特点：
1.作用快，维持时间短（区别阿托品）。
2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
• 临 床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病。
掌握
• 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点：扩张支气管平滑肌，加快心
第七章 抗胆碱药
主要内容
M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激
动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。
药 阿托品类生物碱 物 分 类 阿托品的合成代用品
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
合成扩瞳药 合成解痉药
胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿 托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用 时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药 物(因为阻断M受体，加重中毒)。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
膜上的M受体，产生广泛 作用，临床地位重要。
1.平滑肌解痉药：阿托品, 山莨菪碱
2.神经节阻断药：美卡拉明
3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
药理作用
作用广泛，随剂量增加依次出现腺体、眼、心脏、平 滑肌、中枢等作用。
阿托品对各效应器的作用特点决定了其临床应用，应详细 讲解，重点突破。
❖对亚型选择性低，对M1M2M3受体均有阻 断作用。
❖大剂量对N1 (神经节)受体有阻断作用
❖随剂量的递增,依次出现
腺体
眼 平滑肌 心脏。
大剂量致中枢兴奋。
毛果芸香碱：
缩瞳，降眼压， 调节痉挛
教学过程
对比
前列腺肥大 禁用 排尿
老年男性 困难 慎用
抑制支气管腺体分 泌，使支气管分泌 物浓度增高，不宜
用于平喘
③膀胱逼尿肌 松弛、三角肌 收缩，减少排尿
④输尿管和
肾作用弱 ⑤对胆道系统
作用不明显
⑥支气管作用 弱，支气管 哮喘主要用拟 肾上腺素药
⑦子宫平滑肌弱
洋金花 丁溴东莨菪碱
白曼陀罗
阿托品
•
阿托品(atropine)
• 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消 旋莨菪碱。现已人工合成。
• [药理作用]
• 作用机制：竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受 体有高度的选择性及有较强的亲和力，能阻断Ach 对M胆碱受体的激动作用。
重点
阿托品
体内过程
叔胺类扩膜转运好，季胺类扩膜转运差
心血管、眼作用弱
重点
临床应用 不良反应
帕金森病 晕动病
困倦、疲乏 欣快、谵妄
麻醉前给药
特点：以中枢作用为主，外周作用弱
阿托品的合成代用品及临床应用
一、合成扩瞳药 二、合成解痉药
了解
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
率和抑制呼吸道腺体分泌。 临床：治疗慢性阻塞性肺部疾病。
气雾剂
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌。脂溶性好，易透过血脑屏障，有中 枢安定作用。首选于溃疡兼有焦虑症的患者
其他用途：
肠蠕动亢进 膀胱刺激症
掌握
3. 选择性M1受体亚型阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平(telenzepine)
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪 碱
东莨菪碱
药理作用 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用
腺体分泌减少 （较阿托品强）
作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌
用途： （1）消化性溃疡 （2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）
优点：副作用较少 少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
阿托品的作用、用途和不良反应
不良反应
M受体阻断
用途
① 口干
抑 1.腺体 制 ①对唾液腺、
① 麻醉前给药
② 皮肤干燥 腺 呼吸道腺体 ② 流涎症(重金
体 最明显
属中
③夏季可致发 热
分 泌
②抑制汗腺分 泌
毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核)
③胃肠道腺体弱
青光 眼内压↑ 眼禁
用 畏光
视近物不清
肠胀气
2.眼
[不良反应]
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、
中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
①扩瞳
①虹膜、\ 睫状体炎
②调节麻痹， ②验光配镜（儿
（可维持 童,准确测出晶
7～ 12日)
状体屈光度) ③眼底检查。
3. 平滑肌 （舒张）
①胃肠 降低胃 肠平滑肌收缩幅 度和频率，可松 弛幽门括约肌
缓解胃、肠绞 痛 可缓解幽门痉 挛性胃痛
教材分析 教学方法
阿托品与毛果芸香碱的比较
阿托品：
扩瞳，升眼压， 调节麻痹
阻断M受体
解救有机磷酸 酯类中毒
阿托品的其他作用
皮肤温热 感，颜面 潮红
大 剂 量 扩张血管
解除血管痉 挛，改善微 循环，
治疗感染中 毒性休克： 中毒性菌痢、 爆发性流脑、
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢 兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状 明显。临床表现为烦躁不安，多语 ，谵妄等。无临床治疗意义。