第7章--胆碱受体阻断药(I)PPT课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
04.03.2021
13
6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
404..0青3.202光1 眼及前列腺肥大者禁用。
18
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
04.03.2021
16
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
04.03.2021
17
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
9
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
04.03.2021
10
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
04.03.2021
21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
第七章 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
04.03.2021
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
04.03.2021
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
2
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
04.03.2021
3
产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
04.03.2021
12
5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
04.03.2021
5
2.眼 (1)扩瞳
04.03.2021
6
(2)眼内压升高
04.03.2021
7
(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
04.03.2021
8
04.03.2021
2 .麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
04.03.2021
19
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
04.03.2021
20
二、合成解痉药
断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
04.03.2021
4
1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
04.03.2021
14
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
04.03.2021
15
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
04.03.2021
22
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
04.03.2021
11
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
04.03.2021
23
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
04.03.2021
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
24
神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
04.03.2021
13
6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
404..0青3.202光1 眼及前列腺肥大者禁用。
18
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
04.03.2021
16
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
04.03.2021
17
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
9
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
04.03.2021
10
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
04.03.2021
21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
第七章 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
04.03.2021
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
04.03.2021
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
2
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
04.03.2021
3
产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
04.03.2021
12
5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
04.03.2021
5
2.眼 (1)扩瞳
04.03.2021
6
(2)眼内压升高
04.03.2021
7
(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
04.03.2021
8
04.03.2021
2 .麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
04.03.2021
19
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
04.03.2021
20
二、合成解痉药
断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
04.03.2021
4
1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
04.03.2021
14
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
04.03.2021
15
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
04.03.2021
22
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
04.03.2021
11
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
04.03.2021
23
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
04.03.2021
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
24
神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)