第7章--胆碱受体阻断药(I)PPT课件
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药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
胆碱受体阻断药(I)课件
胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
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目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
7抗胆碱药
N胆碱受体阻断药
不良反应 呼吸肌麻痹（松弛） 肌肉酸痛 血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流） 眼内压升高 （房水流出不畅） 严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用
N胆碱受体阻断药
药物相互作用 氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂
量应用时，也有肌肉松弛作用，与本药合用则 易致呼吸麻痹，应慎用。 剂型及规格 ① 1ml：50mg ② 2ml：100mg
N胆碱受体阻断药
作用与应用
1.肌肉松弛 松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢 肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌 肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反 2.静脉滴注作为外科麻醉辅助药 3.静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内 镜检查)等短时操作
因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继硫 喷妥钠静脉注射后给本药
依受体选择性不同分为两类
植物名称
生物碱
颠茄
莨菪碱
曼陀罗
莨菪碱
洋金花 风茄儿
东莨菪碱
莨菪 天仙子
莨菪碱
东莨菪 唐古特莨菪
山莨菪 樟柳碱
颠
曼
茄
陀 罗
茶花 曼佗 罗
莨菪 天仙子
阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)
阿托品 药理作用及临床应用
阻断M受体 1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛）
用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状 b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用 c.小儿遗尿症
①对胃肠道M受体阻断作用选择性高，抑制胃肠道平滑 肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌 ②不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主 要用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛
处方分析
患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生 为缓解患者的疼痛，处方如下，请分析该处方 是否合理？为什么？
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
第七章 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
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M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
2
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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2.眼 (1)扩瞳
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6
(2)眼内压升高
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(Байду номын сангаас)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
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1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2 .麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
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阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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二、合成解痉药
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
404..0青3.202光1 眼及前列腺肥大者禁用。
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东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
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（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
[药理作用]
机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
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N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
9
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
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(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。