抗菌药作用机制

1．抗菌药作用机制

抑制细菌壁形成

作用阶段事件抗生素作用环节

胞浆内阶段合成肽前体物

质—五肽

磷霉素阻碍五肽合成

胞浆膜阶段合成粘附单体

—支链十肽万古霉素

杆菌肽

阻碍粘附单体

的合成

胞浆膜外阶段粘肽单体交叉

联络B—内酰胺类阻碍单体的交

叉联络

一、改变细胞膜的通透性

1、多肽类抗生素——细菌细胞膜

2、多烯类抗生素（制霉菌素、两性霉素B）——真菌细胞膜

3、多烯类抗生素（制霉菌素、两性霉素B）——真菌细胞膜

三、

作用于细菌核糖体30S亚基的抗生素：氨基糖苷类、四环素作用于细菌核糖体50S亚基的抗生素：氯霉素、克林霉素、大环内酯类

1、抑制肽链延长：氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、四环素类

2、抑制蛋白质合成全过程：氨基糖苷类

四、影响核酸合成

1、DNA水平：抑制细菌DNA回旋酶，抑制细菌DNA的复制和mRNA的转录：喹诺酮类

2、RNA水平：抑制DNA依赖的RNA多聚酶，抑制mRNA 的形成：利福平

五、干扰叶酸代谢

1、竞争性抑制二氢叶酸合成酶：磺胺类

2、抑制二氢叶酸还原酶：甲氧苄啶

第二题. 过敏性反应及过敏性休克的临床表现：

过敏反应多发生于用药后20分钟内，也可发生于用药后7—12小时以后，快速发作也可在数秒钟或数分钟内出现以下症状：fBRU4q= ^T

（1）呼吸道阻塞——因喉头水肿和肺水肿引起表现为，胸闷、气短、呼吸困难、紫绀、窒息、伴频危感。yo@S. 7[ / （2）循环衰竭症状——面色苍白、出冷汗、烦躁不安、脉搏细弱，血压急剧下降，甚至测不到。Z[pM lg 6Z （3）中枢神经症状——由脑组织缺氧，导致意识丧失，抽搐，大小便失禁等。%}0B7_6B+@

（4）皮肤过敏反应——皮肤瘙痒、荨麻疹、严重者剥脱性皮炎。D`-C#O 7.N

（5）呼吸道过敏反应——可引起哮喘或支原哮喘病发作。@ x @*=

（6）消化系统过敏反应——可引起过敏性紫瘢、腹痛、恶心呕吐及便血等症状。

（7）也可发生发热及关节肿痛等症状。

预防措施:

(1)详细询问既往史如对青霉素、头孢类、磺胺类药物有无过敏史，使用前必须做药物敏感试验，青霉素等药物用药中超过24h或更换批号应重新做皮试。

(2)配药前注意事项注意药物间配伍禁忌，严格无菌操作，注意药物有无外观变化，有无沉淀及破损，注意看清药物有效期。

(3)静脉注射前注意事项严格三查七对，为防止输液反应要用药液冲洗输液管，即使药液至少有5～10ml流出输液管方可注射。

(4)静脉输液期间的观察嘱病人遇有不适、恶寒、恶心等及时报告;输液应先慢后快，然后改为正常滴速，每15min巡

视1次，观察用药后反应及疗效，1h后延长巡视时间，做好输液前、输液中、输液后记录。

(5)预防措施为防止某些药物出现过敏，首次用药可以合并用少量地塞米松等抗过敏药，注射室常备抢救药品，抢救设备，放置在容易拿到的位置，并随时处于备用状态。遇有过敏，立即中止输液，并夹住输液管与液体一并送验。

过敏性休克的抢救措施：

（1）立即停药，平卧、保暖、吸氧。

（2）即刻皮下或肌注盐酸肾上腺素0.5—1毫克，小儿酌减，如症状不缓解可每20—30分钟，皮下或静脉重复注射0.5—1毫升每支（1毫升含1毫克）直到脱离危险期。q +}KAk|]V

（3）静脉注射地塞米松（氟美松）5mg（毫克）或用氢化可的松200—300mg（毫克）加入5%—10%葡萄糖溶液200—300毫升内行静脉滴注。还可静脉给予氯化钙或葡萄糖酸钙，以减轻或降低毛细血管的通透性。aF ( L _ （4）应用抗组织胺药物，如注射盐酸异丙嗪25—50mg 或苯海拉明20—40mg。

（5）血压不升需补充血容量，可用低分子右旋糖酐，

血压仍不升者可加入去甲肾上腺素1—2mg或多巴胺20mg 根据情况调节滴速维持血压。b)1v:X4Bv=

（6）可给予呼吸兴奋剂，尼可刹来（可拉明）每支含量0.375mg，山梗菜碱（洛贝林）每支含量3mg等呼吸兴奋剂，急性喉头水肿窒息时可行气管切开术，如呼吸停止即行口对口人工呼吸。_>k&M7OU 4

（7）心脏骤停时立即行胸外心脏按压术，心内注射盐酸肾上腺素1mg或心内注射三联针。o oW;s<6

（8）有肌肉瘫痪松弛无力时，可皮下注射新的明0.5—1毫升，有哮喘病者禁用。!u -m ~P

（9）在抢救的同时还应密切观察，并记录病人脉搏、呼吸、血压、尿量和一般情况，然后根据病情变化采取相应的抢救措施。

第三题 .主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。

第四题. 氨基糖甙类，如庆大霉素，丁按卡钠，奈替米星，依替米星等，氧哌嗪青霉素，头孢他定等三代头孢菌素，泰能和美罗培南或倍能（日本）有效，一般联合用青霉素类和三代头孢或氨基糖甙类治疗

第五题. 泌尿道、生殖道、呼吸道、皮肤软组织感染，也常用于中耳炎。

第六题. 氨苄。氨苄西林属于β-内酰胺类抗生素。其作用机理和青霉素类似，通过和细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁的合成，而使细菌溶解死亡。对葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、草绿色链球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌、百日咳杆菌等常见的病原菌均有抗菌作用。

第七题. β-内酰胺类抗生素.

第八题. 氟哌酸,庆大霉素,黄连素,复方新诺明. 氨基糖苷类抗生素:庆大霉素

第九题. 氯霉素

对革兰氏阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强，是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌感染的首选药。

第十题. ①过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。特别是过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说，对青霉素过敏者约有l0%～30%对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。

②胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族缺乏及维生素K的缺乏，也可引起二重感染，如伪膜性肠炎，念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。