氨基糖苷类药物
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第三十八章 氨基糖苷类
基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子，并由配糖键连接成苷。包括两大类：
① 天然来源：如庆大霉素（gentamicin）、链霉素 （streptomycin）、卡那霉素等，由链霉菌和小单 胞菌产生。
② 半合成品：如阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉 素）等。
庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。
呼吸。
链霉素（streptomycin,SM）
抗G-作用强，因毒性和耐药被GM代替。 [应用] ①鼠疫与兔热病 ：首选SM ②结核病：SM+异烟肼
③细菌性心内膜炎：P-G+SM ④布鲁菌病
⑥尿路感染：与碱性药合用可增效
庆大霉素（gentamycin, GM）
【作用】 抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生 素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。 [临床应用]
卡那霉素（kanamycin，KM） 因毒性及耐药，仅口服作肠道术前消毒，被GM、 TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大，仅作为二线 抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。
妥布霉素（tobramycin，TOM） 抗菌作用与庆大霉素相似，对绿脓杆菌较庆大霉 素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜 炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。
一、共性
1. 体内过程相似。
极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或
肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主
2. 抗菌作要用分相布似在。细胞外液，故对细胞内细菌感染
效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳
1. 2.
结主毒 延核要长杆性对，菌的需增对氧主加SG要M-肾杆原、毒菌因K性有M。。强、肾大A功M的能K杀不敏菌全感作；时用铜t1。/2绿显甲著
①敏感G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等；②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药；
③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等； ④局部感染：用外用制剂（软膏、眼膏或冲洗 液）。
【不良反应】
1. 对第八对脑神药经热的、损皮害疹、血管神经性水 32..原耳前变肾蜗庭因预 ①态脏神功：防用反损经 能在：药与损 障应害内时害 碍剂耳应。表量外现、经淋肿 尤 青：病常巴等其 霉眩人液询，是 素晕耐蓄问偶链 低、受积有恶可霉 ，性，否心引素但相引、耳关起，死起呕鸣。过发亡前吐由、庭敏生率、于眩功性率高平药能晕休虽。衡物障等失克较主碍调，和 4.耳神蜗早经神期肌要经症损肉经状害肾阻。表排滞现，：尿耳药鸣浓、度听高力，减并退在、肾甚蓄至积耳，聋损 5. 其出 或② ③ 米他现新、听 避：肌斯害 严 毒依力免老重 性面肾无的他监与者 药年小部力明尼测增可 物人管、甚对发合酸及上和加口至抗生用肾皮等根耳唇呼，氮。功细。据毒发吸同质能胞肾性麻抑血时不，功的症，制良出给能药及周，者现予无情合慎蛋围可吸尿况用用白神用氧。尿。调，经钙、、避整如炎剂人管免剂呋和工型与量噻/尿肾。，
1.需氧 G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜 炎等。
2. 绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用， 但两药不可混合滴注。
3. 口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。
阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）
抗菌谱最广, 对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、 铜绿假单胞菌有效。 特点： 1. 对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用, 有 较长的抗生素后效应。 2. 主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。 如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。 3. 绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。
对蛋白质合成的始动期、ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ伸期、 终止期三个阶段均有作用，可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质
合成受阻。
4. 均易产生耐药性。
SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。
原因：① 产生钝化酶（乙酰化酶、腺 苷化酶等）；② 膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变，致 使对链霉素的亲和力降低。
【临床应用】
单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMK TOB敏
感。
3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌
氧菌对其耐药。
抗菌特点：
①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 （FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。
3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。
基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子，并由配糖键连接成苷。包括两大类：
① 天然来源：如庆大霉素（gentamicin）、链霉素 （streptomycin）、卡那霉素等，由链霉菌和小单 胞菌产生。
② 半合成品：如阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉 素）等。
庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。
呼吸。
链霉素（streptomycin,SM）
抗G-作用强，因毒性和耐药被GM代替。 [应用] ①鼠疫与兔热病 ：首选SM ②结核病：SM+异烟肼
③细菌性心内膜炎：P-G+SM ④布鲁菌病
⑥尿路感染：与碱性药合用可增效
庆大霉素（gentamycin, GM）
【作用】 抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生 素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。 [临床应用]
卡那霉素（kanamycin，KM） 因毒性及耐药，仅口服作肠道术前消毒，被GM、 TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大，仅作为二线 抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。
妥布霉素（tobramycin，TOM） 抗菌作用与庆大霉素相似，对绿脓杆菌较庆大霉 素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜 炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。
一、共性
1. 体内过程相似。
极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或
肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主
2. 抗菌作要用分相布似在。细胞外液，故对细胞内细菌感染
效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳
1. 2.
结主毒 延核要长杆性对，菌的需增对氧主加SG要M-肾杆原、毒菌因K性有M。。强、肾大A功M的能K杀不敏菌全感作；时用铜t1。/2绿显甲著
①敏感G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等；②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药；
③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等； ④局部感染：用外用制剂（软膏、眼膏或冲洗 液）。
【不良反应】
1. 对第八对脑神药经热的、损皮害疹、血管神经性水 32..原耳前变肾蜗庭因预 ①态脏神功：防用反损经 能在：药与损 障应害内时害 碍剂耳应。表量外现、经淋肿 尤 青：病常巴等其 霉眩人液询，是 素晕耐蓄问偶链 低、受积有恶可霉 ，性，否心引素但相引、耳关起，死起呕鸣。过发亡前吐由、庭敏生率、于眩功性率高平药能晕休虽。衡物障等失克较主碍调，和 4.耳神蜗早经神期肌要经症损肉经状害肾阻。表排滞现，：尿耳药鸣浓、度听高力，减并退在、肾甚蓄至积耳，聋损 5. 其出 或② ③ 米他现新、听 避：肌斯害 严 毒依力免老重 性面肾无的他监与者 药年小部力明尼测增可 物人管、甚对发合酸及上和加口至抗生用肾皮等根耳唇呼，氮。功细。据毒发吸同质能胞肾性麻抑血时不，功的症，制良出给能药及周，者现予无情合慎蛋围可吸尿况用用白神用氧。尿。调，经钙、、避整如炎剂人管免剂呋和工型与量噻/尿肾。，
1.需氧 G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜 炎等。
2. 绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用， 但两药不可混合滴注。
3. 口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。
阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）
抗菌谱最广, 对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、 铜绿假单胞菌有效。 特点： 1. 对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用, 有 较长的抗生素后效应。 2. 主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。 如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。 3. 绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。
对蛋白质合成的始动期、ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ伸期、 终止期三个阶段均有作用，可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质
合成受阻。
4. 均易产生耐药性。
SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。
原因：① 产生钝化酶（乙酰化酶、腺 苷化酶等）；② 膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变，致 使对链霉素的亲和力降低。
【临床应用】
单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMK TOB敏
感。
3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌
氧菌对其耐药。
抗菌特点：
①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 （FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。
3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。