案例六 栓剂
药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)
栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。
本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。
当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。
求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。
三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。
材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。
四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。
2015执业中药师中药一中药制剂课件(附2011-2014年真题,分章归类)第六章栓剂
一、栓剂的作用特点与药物的吸收 途径
（一）、栓剂的分类与作用特点 栓剂的分类与作用特点 含义：栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药 的固体制剂。 的固体制剂 1.分类
一、栓剂的作用特点与药物的吸收 途径
2.特点： 特点
①
② ③ ④
栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、 止痛 止痒等局部作用 而且可经腔道吸收产生全身 止痛、止痒等局部作用，而且可经腔道吸收产生全身 治疗作用。 药物不受胃肠道pH或酶的破坏，避免药物对胃黏膜的 刺激。 药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏。 适用于不能或者不愿口服给药的患者 适用于不能或者不愿口服给药的患者。
重量差异应符合规定，凡规定检查含量均匀度的栓 剂，可不进行重量差异检查。 微生物限度应符合规定。
三、栓剂的质量要求与贮藏
（二）、栓剂的贮藏 ） 栓剂的贮藏 除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，防止因受 热 受潮而变形 发霉 变质 生物制品应在2℃ ~8 热、受潮而变形、发霉、变质。生物制品应在 8 ℃贮存和运输。
单项选择题 [2011]以PEG6000为基质制栓，润滑剂应选用：A A、液状石蜡 B、软肥皂 C、乙醇 D、肥皂酶 E、甘油 [2012]脂肪性基质栓剂的融变时限是： 脂肪性基质栓剂的融变时限是 B A、15min B、30min C、45min D、60min E、75min 配伍选择题 [2011]A、对羟基苯甲酸乙酯 对羟基苯甲酸乙酯 B、微晶纤维素 微晶纤维素 C、 聚乙二醇 D、半合成山苍子油脂 E、微粉硅胶 可作为水溶性栓剂基质的是：C 可作为油脂性栓剂基质的是：D [2012]A、 溶散时限 B、软化点 C、崩解时限 D、相对密度 E、融变时限 栓剂的质量检查项目包括：E [2012]A、 卵磷脂 B、 半合成山苍子油脂 C、甘泊明胶 D、乙基纤维素 E、十二烷基磺酸纳 可用作油脂性栓剂基质的是：B 可用作水溶性栓剂基质的是：C [2013]A、肥皂醑 B、甘油 C、植物油 D、稀硫酸 E、不同浓度的乙醇 以甘油明胶为基质的栓剂制备时，润滑剂直选用：C 以聚乙二醇( (4000，6000) )为基质的滴丸制备时，冷凝液宜选用：C
临床药学(医学高级)-案例分析题_14
临床药学(医学高级)-案例分析题1、（一）药物结构的特征苯巴比妥片的含量均匀度测定可使用紫外分光光度法，是因为（）A.母核丙二酰脲有苯环B.母核丙二酰脲有脂肪烃取代C.母核丙二酰脲在碱液中烯醇化形成共轭系统D.母核丙二酰脲有两个N原子E.环丙二酰脲的内酰胺（酮式）2、（一）药物结构的特征异烟肼的含量测定系统在盐酸溶液中，加甲基橙指示液，以溴酸钾滴定液滴定至粉红色消失，其发生的反应是（）A.中和反应B.氧化还原反应C.重氮化反应D.偶合反应E.络合反应3、（一）药物结构的特征阿司匹林原料的检查项目中有游离水杨酸的检查，下列叙述哪些是正确的（）A.游离水杨酸是阿司匹林贮存过程中氧化-还原反应的产物B.阿司匹林制剂也必须检查游离水杨酸C.水杨酸可与硫酸铁铵反应生成有色化合物D.制剂中游离水杨酸的检查可使用高效液相色谱法E.用高效液相色谱法测定含量时可用紫外检测器4、（一）药物结构的特征甾体类药物按其结构特点可分为（）A.性激素B.孕甾烷C.雌甾烷D.雄甾烷E.肾上腺皮质激素5、（一）药物结构的特征哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构（）A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪6、（二）药物化学结构特征下列哪些是β-内酰胺类抗生素共同的特性（）A.母核为双杂环结构B.分子结构中存在手性碳原子，故具有旋光性C.母核部分的结构都有紫外吸收D.与盐酸羟胺-硫酸铁铵发生羟肟酸铁反应而显色E.β-内酰胺环不稳定，易发生水解和重排，产生多种降解产物7、（二）药物化学结构特征下列有关吩噻嗪类药物的分析哪一项是错误的（）A.母核三个大耳键形成共轭系统，有较强的紫外吸收B.母核部分含有N原子，可用中和滴定法测定含量C.侧链部分二甲氨基碱性较强，可用非水滴定法测定含量D.母核易被氧化而呈色，可用于鉴别E.其盐酸盐显氯化物的鉴别反应8、（二）药物化学结构特征下列哪些是巴比妥类药物共同的特性（）A.结构中有二酰亚胺基团，与强碱可形成水溶性的盐类B.在碱性中加热时，释放氨气，可供鉴别C.与银离子生成沉淀，可用于鉴别和含量测定D.在不同pH值的介质中紫外吸收度不同E.均可与甲醛-硫酸反应显玫瑰红色9、（二）药物化学结构特征下列有关磺胺类药物的描述哪一项是错误的（）A.基本结构是对氨基苯磺酰胺，呈弱酸或弱碱性B.大部分磺胺类药可发生重氮化及偶合反应，可供鉴别C.含N杂环可与生物碱沉淀剂发生反应，可供鉴别D.无紫外吸收，不能用紫外分光光度法测定含量E.可用重氮化法（亚硝酸钠法）测定含量10、（二）药物化学结构特征以下有关苯乙胺类药物的描述哪一项是错误的（）A.分子中具有邻苯二酚结构，易氧化变色B.多数具有手性碳原子，有旋光性，可供含量测定C.酮体为本类药物的主要杂质D.与甲醛-硫酸反应，形成具有醌式结构的有色化合物，可供区分具不同取代基的同类药物E.与三氯化铁试液不起反应11、（三）药物分析与鉴别控制巴比妥类药物质量需要进行的试验是（）A.苯环取代基、丙烯基、硫元素的反应B.银量法或溴量法测定含量C.紫外分光法测定含量D.中性或碱性物质检查E.丙二酰脲类反应12、（三）药物分析与鉴别以下有关栓剂检查项目的叙述哪些不符合《中国药典》规定（）A.栓剂应根据其释药放式，进行融变时限或释放度检查B.栓剂应进行重量差异或含量均匀度检查C.阴道栓、直肠栓的微生物限度标准相同D.检查栓剂融变时限，除另有规定外，水温不应低于40℃E.药物溶出速度与吸收试验13、（三）药物分析与鉴别葡萄糖中存在的特殊杂质是（）A.硫酸盐B.可溶性淀粉C.氯化物D.砷盐E.重金属14、（三）药物分析与鉴别下列药物分别置碱性溶液中，加铁***和正丁醇，强力振摇后放置使分层，醇层显蓝色荧光的是（）A.维生素AB.维生素B1C.维生素ED.维生素DE.维生素C15、（三）药物分析与鉴别甾体激素类药物的官能团的呈色反应包括（）A.C1-α-醇酮基的呈色反应是四氮唑盐反应B.酮基的呈色反应是与2，4-二硝基苯肼、异烟肼、硫酸苯肼等羰基试剂呈色C.甲酮基的呈色反应是与亚硝基铁***、间二硝基酚、芳香醛类反应呈色D.酚羟基的呈色反应与重氮苯磺酸反应生成红色偶氮染料E.有机氟没有呈色反应16、（四）药物分析高效液相色谱法广泛应用于药物分析，其分离原理有哪几种（）A.被分离物质在吸附剂上的吸附能力不同B.被分离物质在两相中分配系数不同C.被分离物质在离子交换树脂上的交换能力不同D.被分离物质在分子大小不同E.被分离物质进样时溶剂不同17、（四）药物分析下列有关不溶性微粒检查法的叙述哪几项符合《中国药典》的规定（）A.中国药典收载了光阻法和显微计数法两种检查方法B.甘露醇注射液不适宜用光阻法检查C.微粒检查用水可用新制备的纯化水D.测量微粒的大小时须放大100倍E.粒径大于10μm和25μm的粒子应分别计数18、（四）药物分析三氯化铁试液与水杨酸类药物显色反应的最佳条件是（）A.强酸性B.弱酸性C.中性D.弱碱性E.强碱性19、（四）药物分析按中国药典规定，纯化水必须检查以下哪些项目（）A.酸碱度B.硝酸盐C.氨D.细菌内毒素E.微生物限度20、（四）药物分析硫酸庆大霉素的鉴别方法有（）A.三氯化铁反应B.红外光谱法C.薄层色谱法（TLC.D.茚三酮反应E.N-甲基葡萄糖胺反应21、（二）案例摘要：沉降硫磺30g，硫酸锌30g，樟脑醑250ml，羧甲基纤维素钠5g，甘油100ml蒸馏水加至1000ml。
药品生产技术《案例分析~ 栓剂贮存不当!!》
案例分析~ 栓剂贮存不当！
案例：炎炎夏日到了，小明吹空调过多患上严重感冒，整夜发高烧。
但他不喜欢吃药，所以买了对乙酰氨基酚栓剂。
第一天用后就随手将栓剂放在客厅的茶几上，结果到了第二天晚上准备用的时候，发现栓剂全部融化掉不成型了。
小明还以为是栓剂的质量有问题，准备拿着不成型的栓剂去药房理论呢。
分析原因：对乙酰氨基酚是解热镇痛药，制成的栓剂起全身治疗作用。
为了使药物尽快释放吸收，选用的是油脂性基质。
油脂性基质的熔点在30~35℃之间,所以夏天如果放在不开空调的室内就会融化。
因此，栓剂到了夏天应该贮存在冰箱中，用前10分钟取出来放在室温环境后再使用。
警示：正确的药品贮存方法也是保证药物平安有效的前提！
•指导药品正确的使用及贮存方法，药学工作者责无旁贷！！。
案例分析(三)：超范围经营医疗器械如何处罚
超范围经营医疗器械案【案例】近日，某市药品监管局执法人员对一医疗器械经营企业进行监督检查时，发现其有经营三类物理治疗及康复设备的行为。
经核实,该医疗器械经营企业的经营范围只包括二类物理治疗及康复设备和外科手术器械，该企业没有变更经营范围的记录。
【分歧】医疗器械经营企业超范围经营医疗器械如何处理，执法人员内部产生了两种不同意见。
第一种意见认为，应按《医疗器械经营企业许可证管理办法》（以下简称《办法》）第三十五条的规定进行处罚。
该条规定：“医疗器械经营企业擅自扩大经营范围、降低经营条件的，由(食品）药品监管部门责令限期改正，予以通报批评，并处1万元以上2万元以下罚款。
”第二种意见认为，应按《办法》第三十八条第（二）项的规定进行处罚。
即医疗器械经营企业超越《医疗器械经营企业许可证》列明的经营范围开展经营活动的，（食品）药品监督管理部门应当责令限期改正，并给予警告；逾期拒不改正的，再处以1万元以上2万元以下罚款。
【评析】本案中涉及到对“擅自扩大经营范围"和“超范围经营”的理解.两者究竟有何不同,一般认为单从字面很难区分.因此，《办法》颁布后，执法人员在具体执行中发生了歧义。
国家食品药品监管局2004年12月29日，在对重庆市食品药品监管局《关于〈医疗器械经营企业许可证管理办法〉有关条文释义的请示》批复中称:《办法》第八条规定“《医疗器械经营企业许可证》列明的经营范围应当按照医疗器械分类目录中规定的管理类别、类代号名称确定”。
因此，在确定医疗器械经营企业的经营范围时,应当同时明确其所经营的医疗器械的管理类别和类代号。
例如，获准经营属于二类医疗器械的医用电子仪器设备的，其许可证上列明的经营范围应当包含“二类医用电子仪器设备”的内容。
与此相对应，《办法》第三十五条中关于“医疗器械经营企业擅自扩大经营范围”的规定，针对的是医疗器械经营企业未经批准，擅自经营不同管理类别的医疗器械产品的行为，如在上述例子中，未经批准经营三类医疗器械。
老中医珍藏的妇科栓剂配方，解决难言之隐
老中医珍藏的妇科栓剂配方，解决难言之隐
组方：乌梅3g、蜈蚣5g、白矾8g、生杏仁10g、雄黄3g、蛇床子5g、冰片1g。
方解：乌梅：味酸，收敛生津，去死肌恶肉。
药理作用抗菌，体外试验对葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用，还具有抗真菌作用。
蜈蚣：性温，有毒。
以毒攻毒，用于治疗疤疡肿毒，可消肿散结。
白矾：味酸性涩，收敛、消炎、防腐、止血、解毒，取其酸涩而收。
药理试验表明白矾对多种细菌有较强的抗菌作用和明显的抗阴道滴虫作用。
生杏仁：味苦辛微甘，疏利开通、破壅降逆。
生杏仁对多种杆菌有抑制作用。
雄黄：辛苦，温，燥湿、祛风、杀虫解毒。
治妇科外阴瘙痒、去死肌、杀百虫毒。
蛇床子：祛风、燥湿、杀虫，治女子带下阴痒。
对治疗滴虫性阴道炎有确切的疗效。
冰片：辛，苦，凉；通诸窍、散郁火，生肌止痛。
方中诸药合用，相互携同，具有强力杀菌消炎作用，并可收敛组织表皮溃烂、减少脓性分泌物、消除异味、恢复皮肤组织正常机能。
制法：按上述配方用量称取各原料药，将各原料药粉碎、磨细，搅拌混合均匀，将上述药粉加少量醋(每50克药粉滴入3～10滴醋)，加入蜂蜜，制成蜜丸，每丸5--6克左右。
用法：用消毒纱布将药丸包裹，并在纱布药包外留有长约40厘米的细线，将药包置入阴道深处，保留三天取出，更换新药，三个药丸为一疗程。
注意：本方为外用，不可内服；经期、孕期妇女禁用。
对于已经治愈者或健康者也可每月使用一次，以消除致病细菌的繁殖及病毒存留，起到防止反复和预防疾病的作用。
栓剂制备实验教学设计案例
的制备有更深刻的了解 ， 并能逐步根 据临床 需要设计 出合格 的栓剂处方。 关键词 ： 栓 剂制备 实验 ； 教学设 计案例
中图分类号 ： ０ ４ ２ ４ ． ２
１ ． 课 题 名 称
文献标识码 ： Ａ
文章编号 ： １ ０ ０ ６ — ３ ３ １ ５ （ ２ ０ １ ７ ） １ ２ — １ ６ ２ — ０ ０ ２
象。
３ ． ２学生学习能力分析
在 该 级 高 职 ６个 班 中 ， １ 、 ４ 、 ６三 个 班 级 学 生 学 习氛 围较 浓 ， 考
［ 处方 ２ ］ 硼酸 ０ ． ３ ｇ ， 可 可豆 脂 适 量 ， 共制 １ ０枚 。
了 解 各 类栓 剂 基 质 的特 点及 适 用 情 况 。
实验 ： 栓 剂 的 制备
２ ． 教 学 理 念
掌 握 熔 融 法制 备 栓 剂 的特 点 及 适 用 情 况 。
４ ． ２能 力 目标
２ ． １ 教 学 设 计 思 想
本 次 实验 设 计 意 在 调 动学 生 的积 极 性 ，让 学 生 自己 完 成 实 验 自己 去 分 析 实验 。 理解 实验 ， 操作实验 ， 让 学 生 用理 论 去指 导实 验 ， 在实验中探寻 、 验 证理 论 知 识 ， 享受 实 验 成 功 的 喜悦 。
２ ． 硼 酸 肛 门栓 的 制 备
剂 药 品 。 而在 上节 课 堂 理 论 内 容介 绍 中 ， 学 生 已 学 习过 以 上 内容 ， 为 学 生 在 自 我设 计 处 方 时起 到参 考 作 用 ）
并 观 察 过 展 示 的药 店 销 售 药 品— — 复方 莪术 油栓 。 因此 学 生 在 本 堂 实 验 课 前对 栓 剂 的制 备 就 已 有 了 个初 步认 识 ，在 本 堂 实 验 课 前 还 可 通 过 实 验预 习报 告 检 查 及 提 问 来带 领 学 生进 行 回 忆 。加 强 印
《中药药剂学》课件——第十七章 栓剂
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
治愈霉菌的案例
治愈霉菌的案例
以下是一个治愈霉菌的案例：
一位女性在三年的时间里一直遭受豆腐渣样白带的困扰，期间曾经在小诊所接受过冲洗和栓剂治疗，但效果不佳。
后来，她去了大医院进行检查，结果显示为细菌性阴道炎（BV阳性），但医生也认为绝对存在霉菌感染。
医生为她进行了消炎、红光、雾化以及阴道用药（甲硝唑）的治疗，并开了一个疗程的栓剂。
然而，第二个月复查时仍然为BV阳性，她随后接受了口服奥硝唑片和甲硝唑阴道凝胶的治疗，但效果并不明显。
最后，她选择放弃小诊所的治疗，转而寻求大医院的帮助。
经过一系列检查和诊断，医生为她开出了硝酸咪康唑（达克宁主要成分）的处方，并建议她连续使用。
在使用一段时间后，她的症状逐渐消失，最终痊愈。
这个案例告诉我们，霉菌感染是一种常见的妇科疾病，但治疗并不容易。
在治疗过程中，我们需要耐心地按照医生的建议进行治疗，并注意个人卫生和饮食习惯的调整。
同时，如果治疗效果不佳，我们也不应该放弃治疗，而是应该选择更加专业和正规的医疗机构进行治疗。
生物药剂学案例分析答案
案例2-1处方：雷尼替丁胶囊0.35g。
每日2次；枸橼酸铋钾0.3g，每日4次，维生素B6片10mg，每日2次。
分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。
而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。
合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。
案例2-4硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显着，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。
目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。
规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。
用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次1.5~2mg（约喷3~4下）。
问题：1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。
2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。
普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。
片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。
膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。
气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。
①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。
案例六-栓剂
案例六栓剂的生产制备课题栓剂课时三课时课型新授教学目标1、了解甲硝唑栓的处方；2、能熟练说出甲硝唑栓的药理作用于3、了解甲硝唑栓的生产工艺流程，知道生产岗位的划分；4、掌握每一岗位生产前、生产中和生产后的操作要求；重点难点重点是每一生产岗位的生产前、中、后的操作要求；难点是如何根据学习材料进行有效的归纳整理教学方法模块教学法与案例法相结合学习方法自我探究、合作学习、研究性学习相结合教学准备纸质学习材料、多媒体课件、学情分析对于模块教学法，学生第一次接触，不知道学生的接受程度；对于栓剂的药理作用、栓剂的附加剂等基础知识已经先行铺垫设计思路本模块计划用三课时来完成，第一课时主要是学生们自己各自扮演一个岗位上的工人，来完成自己这个岗位上的相关工作。
第二、三课时要进行小组交流和全班交流，通过师生共同评价来完善各岗位的相关理论，达到每位同学都能熟悉掌握这八个岗位上的相关知识。
教学设计第一课时【案例导入】甲硝唑栓剂是我们日常生活中常见的药用剂型，甲硝唑栓在上个世纪六七十年代，在抗菌消炎，杀虫、止痒，所以现在逐渐退出生活舞台。
在日常生活中我们还是可以看得见，在药店里还可以买到，因为它价格非常便宜。
从今天开始栓剂的相关学习我们就以甲硝唑栓为例。
（板书）栓剂模块教学【明确任务】对于栓剂这一模块的学习，我们的主要任务是：甲硝唑栓的生产，从原料最后变成成品栓剂。
【知识梳理】一、甲硝唑栓配方甲硝唑500g人参茎叶皂甙25g维生素E 40g吐温-80 40g聚乙二醇4000 2037g聚乙二醇400 1018.5g纯化水339.5g二、药理作用甲硝唑【化学成分】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇分子式：C6H9N3O3 分子量：171.16【药理作用】本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。
本品有强大的杀灭滴虫的作用，甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。
栓剂
半合成脂肪酸酯
半合成椰油酯
椰子油+硬脂酸+甘油
椰油酯
乳白色块状，水不溶，m.p.33-41 ℃，凝固点31~36 ℃
吸水能力＞20%
半合成棕榈油酯
棕榈仁油+硬脂酸+甘油
棕榈油酯
乳白色固体，抗热能力强，酸价和碘价低，对黏膜无
不良影响
20
半合成山苍子油酯
山苍子油水解
硬脂酸 月桂酸+
酯化 混合脂肪酸酯
28
润滑剂分类
脂肪性基质的栓剂：水性润滑剂 软肥皂 : 甘油 : 95%乙醇 = 1 :1 :5
水溶性或亲水性基质的栓剂：油性润滑剂 液状石蜡或植物油
栓模 扁鸭嘴形 外形:圆锥形
鱼雷形
29
30
5
栓剂的生产设备
圆锥形及扁鸭
嘴形栓剂栓模
31
32
栓剂的生产设备
33
栓剂制备中基质用量的确定：
置换价（displacement value,DV)
尿道栓: 前列地尔尿道栓 耳用栓: 氯霉素耳栓 牙用栓: 聚甲酚磺醛栓
6
1
栓剂形状
栓剂的作用
局部作用——润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻 阴道栓 尿道栓
全身作用——镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、 抗菌 （对乙酰氨基酚栓剂\酮洛芬栓\氨茶碱栓\双氯芬酸钠栓 ）
直肠给药可减少或避免肝首过作用 直肠给药不受胃肠道影响 适合于口服有困难的患者
中空栓剂 双层栓剂 微囊栓剂 渗透泵栓剂 缓释栓剂
43
8
22
2. 水溶性基质
(1)甘油明胶—由明胶、甘油、水组成(2:7:1) 有弹性，不易折断 体温时不融化，软化缓缓溶于分泌液中释放 药物，作用缓和、持久 甘油、水↑ → 溶解↑ 凡与蛋白质有配伍禁忌的药物不能用 多用做阴道栓剂基质
栓剂(药物制剂技术课件)
8
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
32
置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
16
甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
10
水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
11
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
以“栓剂”教学为例分析教师在行动导向教学中的作用
１ ． ３ 任 务评 价 及 总 结
心技 能的有效方法 ， 教学过程如下。
１ ． １ 展 示 学 习地 国 （ 见园 １ ）
… …… ……… 一 ＝＝＝＝＝ ＝ 二 二 ＝＝＝＝＝ ＝ ＝ Ｉ ＿ … … … … … … … ～
ｉ
ｉ …… ……… ……． ： ： ： ： ： ： ： — ‘ — ‘ 。 。 ＿
行动导 向教学是 以培养关键能力 为核心 的新 型教 学模式 ，
情况 ， 回答学生提 出的问题 。
采取 以学生 为主体 ， 教师为 主导 的教 学组织形 式 ， 让学生在 活
动 中培养兴趣 ， 积极 主动地学 习。教师不仅仅 是知识 的传授者 ， 更是学 生行 为的指导者 和咨询者 。本文 以“ 栓剂” 教学过程 为
摘
要： 医学遗传 与优 生的传统教学模式不注重培养学 生的 学习兴趣 ， 无法调 动学生的学 习主动性 。本文基 于课程 自身特
者和 咨询者 。本文以“ 栓剂” 教 学过程 为例 ， 分析教 师在行 动导向教 学中的作 用， 探讨教 师如何做好 角色转 变， 更好地发挥主
导作 用 。
关键词 ： 行动导 向教学 ； 教 师； 作用
中 图分 类号 ： Ｇ ４ ２ １ 文 献标 识码 ： Ｂ 文章编号 ： １ ６ ７ １ — １ ２ ４ ６ （ ２ ０ １ ４） ２ １ — ０ ０ ５ １ — ０ ２
学生 总结提炼技术关键点 的能力 、 工作程序化 的能力 等 。任务 驱 动教学是 使学生 在任务驱 动下 ， 主动学 习 、 掌握栓剂 制备核
１ ． ２ ． ３ 评价代表小组三黄栓 的质量 认 真观察代表小组 制备的 三黄栓 ， 按 照栓剂质量评 价标 准逐项检查 ， 如 有不符合 质量标 准的项 目， 回顾制备过程 ， 查找原 因。 １ ． ２ ． ４ 所有小组制备三黄栓 根据代 表小组制备三 黄栓 的过程 及操作 中存在 的问题 ， 吸取成 功与失败 的经验和教训 ， 按照三 黄栓制备方案制备合格 的三黄栓 。操 作过程 中注意实验安全 、
六 栓剂PPT课件
七、栓剂的制备
1.由于栓剂模型的容积是固定的（纯基质 栓重量），在制备栓剂前，必须测定置 换价，从而获得准确的基质用量。药物 的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价（displacement value DV）。
☆ 置换价（ displacement value，DV ）
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为 该药物对基质的置换价
二、分类
一般分为两类： 直肠栓（形状有圆锥形、圆柱形、鱼
雷形等，成人用的2g、儿童用的1g） 阴道栓（形状有球形、卵形、鸭嘴形
等，每粒1.5-5.0g） 尿道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓
三、质量要求
• 药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑 • 塞入腔道后应无刺激性，能融化、软化和溶解，
并与分泌液混合，逐步释放药物，产生局部或 全身作用 • 应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时 变形。
注：方中碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂，使主药深入并 均匀分布，也可使磷酸二氢钠稍过量，以降低阴道pH值， 恢复其自净能力，提高药效。
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
处方
吲哚美辛
1g
热熔法
栓剂制备方法
栓剂的制备
化胶
注模
栓剂的制备
成型
拆模
栓剂的制备
成品
实例1：阿司匹林栓
【处方】阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚1g肛门栓
阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价为 1.48
计算基质用量？
阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐Байду номын сангаас80
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案例六栓剂的生产制备
课题栓剂
课时三课时
课型新授
教学目标1、了解甲硝唑栓的处方；
2、能熟练说出甲硝唑栓的药理作用于
3、了解甲硝唑栓的生产工艺流程，知道生产岗位的划分；
4、掌握每一岗位生产前、生产中和生产后的操作要求；
重点难点重点是每一生产岗位的生产前、中、后的操作要求；难点是如何根据学习材料进行有效的归纳整理
教学方法模块教学法与案例法相结合
学习方法自我探究、合作学习、研究性学习相结合
教学准备纸质学习材料、多媒体课件、
学情分析对于模块教学法，学生第一次接触，不知道学生的接受程度；对于栓剂的药理作用、栓剂的附加剂等基础知识已经先行铺垫
设计思路本模块计划用三课时来完成，第一课时主要是学生们自己各自扮演一个岗位上的工人，来完成自己这个岗位上的相关工作。
第二、三课时要进行小组交流和全班交流，通过师
生共同评价来完善各岗位的相关理论，达到每位同学都能熟悉掌握这八个岗位上的相关
知识。
教学设计第一课时
【案例导入】甲硝唑栓剂是我们日常生活中常见的药用剂型，
甲硝唑栓在上个世纪六七十年代，在抗菌消炎，杀虫、止痒，
所以现在逐渐退出生活舞台。
在日常生活中我们还是可以看得
见，在药店里还可以买到，因为它价格非常便宜。
从今天开始
栓剂的相关学习我们就以甲硝唑栓为例。
（板书）栓剂模块教学
【明确任务】对于栓剂这一模块的学习，我们的主要任务是：甲硝唑栓的生产，从原料最后变成成品栓剂。
【知识梳理】
一、甲硝唑栓配方
甲硝唑500g
人参茎叶皂甙25g
维生素E 40g
吐温-80 40g
聚乙二醇4000 2037g
聚乙二醇400 1018.5g
纯化水339.5g
二、药理作用甲硝唑
【化学成分】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
分子式：C6H9N3O3 分子量：171.16
【药理作用】本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。
本品有强大的杀灭滴虫的作用，甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，它在人体
中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。
【药物相互作用】
本品大量使用经粘膜吸收后，也可产生与全身用药相似的药物相互作用，如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢使凝血酶原时间延长、干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果、与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用，可加快或减慢本品在肝内的代谢等。
【不良反应】
1、可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。
某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2 、其他常见的不良反应有：
(1) 胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、口腔金属味等。
(2) 可逆性粒细胞减少。
(3) 过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
(4) 中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等【模块划分】多媒体展示甲硝唑栓的生产工艺流程图，请学生思考：根据此工艺可将其生产过程大体分为哪些生产岗位？也就是可划分为几个子模块？（学生思考讨论）
三、甲硝唑栓生产工艺流程图
操用过程及工艺条件
配液
将按处方称量好的聚乙二醇4000，聚乙二醇400，纯化水，聚山梨酯-800，80度加热融化，在不断搅拌下加入甲硝唑及人参茎叶皂苷，然后维生E，搅拌30分钟，使之均匀。
灌封
将配制好的药液加入至BZS—1型栓剂灌封机组贮藏药罐中，设定保温温度为53——55度，开启灌装机组，灌装速度为3000粒/小时
外包装
每个内盒子装入8个壳带（8粒药栓），一袋指套（8个），一张说明书，将内盒装入中盒，装120中盒子，一张装箱单。
大箱上下封盖的接缝处用封箱胶带贴牢，包装后的成品贮存30度仓库内。
（教师精讲）
四、生产工序或岗位划分
岗位一称量
岗位二配液
岗位三灌封
岗位四包装
【模块落实】采取的方式是学生自我探究与小组合作相结合，教师巡回指导并参与，掌握第一手资料，调控课堂（应当从相关理论、岗位操作方法、设备、质量控制等方面重点进行）
五、各工序岗位的生产要求
岗位一称量
知识链接
1、称量用的是什么样的工具？
2、称量岗位是在什么级别的洁净区内进行？
3、进行称量时需要几人进行？为什么？
岗位操作
称量岗位操作
质量控制点
岗位二配液
知识链接
1、哪四种原料混在一起进行配制？配制的温度是多少？
2、加入VE后需搅拌多长时间？
3、配液是在什么级别的洁净区内进行？
质量控制点
岗位三灌封
知识链接
1、灌封用的是什么设备？设定的保温温度是多少？
2、灌封是在什么级别的洁净区内进行？
3、灌封时要多长时间检查一次重量差异？
质量控制点
岗位四包装
知识链接
1、使用的包材都有什么？
2、包装流程？
岗位操作包装岗位操作
质量控制点
【师生评价】每一小组的每一位同学都要进行发言，从知识链接、岗位操作到质量控制点等各个环节都要进行发言，作到有效调动全部学生的学习积极性与主动性，允许学生提出不同问题，把问题抛给全班学生，调动其积极思考与解决。
及时对学生的表现给予有效的积极的正面的评价。
【模块拓展】如果此甲硝唑栓要进行灌封的话，这个岗位是什么岗位？如果你是此岗位的工人，应当怎样进行正确的工作？
【布置作业】
质量工艺控制点（非常重要）
主要生产设备。