瑞易宁
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14
图中显示为患者服用瑞易宁®后全天血糖波动情况
血糖浓度(mmol/L)
12 10
基线
8
6 4 2 0 0:00
瑞易宁®治疗
3:00
6:00
9:00
12:00
15:00
18:00
21:00
时间
Yu-Qian Bao .et al.Clin Exp Pharmacol Physiol. 2010 May;37(5-6):564-8
长短结合，平稳控糖
—高质量降糖的理想选择
谢谢！
长短结合，平稳控糖
—高质量降糖的理想选择
目录
瑞易宁®长短结合——唯一应用GITS技术磺脲类药物 瑞易宁®——高质量降糖的理想选择
3
UKPDS研究: 以磺脲类为基础的早期强化控糖具有延续效应
随机干预结束时 1997 任何糖尿病相关终点 微血管疾病 心梗 全因死亡
RRR =强化降糖后相对风险的下降
Riddle MC, et al. Diabetes Care. 1997; 20: 992-4
瑞易宁®长期治疗患者体重无明显变化
一项随机双盲、对照研究，40例2型糖尿病患者 ® 经过1周清洗期、4周安慰剂治疗期后，随机分为两组，用瑞易宁 (第1个月5mg，每 日一次口服；第2个月10mg，每日一次口服)和安慰剂各进行2个月治疗后，开放标 签，安慰剂组患者换用瑞易宁®进行治疗，共治疗8个月
1.UKPDS Group. Lancet 1998;352:837–853. 2.Holman R, et al. N Engl J Med 2008;359:1577–1589.
10年随访观察结束时 2007 9% 0.040 24% 0.001
RRR p值 RRR p值 RRR p值 RRR p值
与安慰剂相比 瑞易宁®降低HbA1c，差异有统计学意义
一多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究 从62个研究中心入选594例2型糖尿病患者，分为瑞易宁® 组(n=393，5-20mg每 日一次口服)和安慰剂组(n=201)，观察16周 评价瑞易宁®疗效与安全性GEST)
治疗前后HbA1c变化(%)
瑞易宁®促进患者胰岛素适度分泌
• 一项随机双盲、对照研究 • 入选25例2型糖尿病患者，随机服用瑞易宁® 10mg每日一次、或安慰剂治疗 • 观察瑞易宁®促进胰岛素分泌的作用
空腹时间(小时)
Burge MR, et al. JAMA. 1998; 297: 137-43
空腹和适度运动时 服用瑞易宁®未增加患者低血糖反应
20世纪90年代 应用于临床
20世纪60年代 应用于临床
20世纪50年代 应用于临床
瑞易宁®：经典磺脲类与GITS科技的完美结合
格列吡嗪
控释技术 (GITS)
瑞易宁®
瑞易宁®运用GITS技术确保药物恒速释放
先进的“胃肠道治疗系统(GITS)‖控释技术 确保格列吡嗪恒速释放 半透膜 活性药物层 激光微孔
12% 0.029 25% 0.0099ຫໍສະໝຸດ Baidu16% 0.052 6% 0.44
15%
0.014 13% 0.007
磺脲类药物发展史： 从药物活性的飞跃到药代动力学的变革
新型一天一次SUs 格列吡嗪控释片 格列齐特缓释片 格列美脲 第二代SUs 格列本脲，格列吡嗪 格列齐特、格列喹酮 第一代SUs 甲磺丁脲 氯磺丙脲
240
瑞易宁®
安慰剂
瑞易宁®开放治疗
平均体重(lbs)
220 200 180
双盲期
开放期
160 140
随机分组 2 4 时间(月) 6 8 10
William T.Cefalu, et al. Drug Development Research,1998;44:1-7.
瑞易宁®一日一次，增加患者依从性
一项由25名糖尿病患者参加的双盲/随机/安慰剂对照的研究，其中17名患者服用瑞易宁®5-20mg 每日一次 ，8名服用安慰剂，治疗9周后, 观察患者在空腹情况下，服用瑞易宁运动后低血糖发生 情况
300 空腹血糖(mg/dL) 270
用药
瑞易宁®(n=17) 安慰剂(n=8)
180 90 运动前 0 7:30 8:00 9:30 时间 11:30 运动中 运动后
• 一项对照研究
•
入选20例男性2型糖尿病患者，分别给予瑞易宁® 20mg每日一次
或格列吡嗪速释片10mg每日两次，共5天
胰岛素水平(mU/L)
进餐时间 格列吡嗪
格列吡嗪水平(ng/mL)
胰岛素
瑞易宁®剂量20mg每日一次
Data on file, Pfizer Inc, New York, NY
瑞易宁®GITS特点
格列吡嗪理想血药浓度为50-300ng/mL 瑞易宁®每日服用一次血药浓度可全天稳定在此范围 稳态血浆格列吡嗪浓度(ng/mL)
进餐时间 瑞易宁® 20mg每日一次 格列吡嗪速释片 10mg每日两次
时间(分钟)
Chung M et al.Journal of Clinical Pharmacology 2002: 42:651-657
0.57
1.44*
安慰剂
* P＜0.0001，与安慰剂相比
瑞易宁®
-0.87
Blonde L, et al. Diabetes, 1996, 45(Suppl 2) :285A.
瑞易宁®有效减少全天血糖波动
一项随机、开放、对照研究，入选20例新诊断2型糖尿病患者。给予瑞易宁 ®5mg每 日一次，随访8周
无药理活性的聚合物推动 层
吸水膨胀的推动层
(释放时)
(释放前)
瑞易宁产品说明书，2007.4.15
缓释及控释制剂血药浓度—时间曲线图
缓释、控释制剂与常规制剂的比较
控释：0级释放(等量释放) 缓释：1级释放(等比释放) 零级控释制剂 血药浓度
缓释制剂
常规制剂
时间
瑞易宁®―葡萄糖依赖”促进全天胰岛素分泌
(N=746) 持续用药比率
(N=246)
• 持续用药：患者在前一次处方后，60天内再次处方该药物
Christopher M,et al.Southern Medical Journal,2002,95(1):68-71
结 论
瑞易宁®长短结合，平稳控糖—高质量降糖的理想选择
瑞易宁®运用GITS技术确保药物恒速释放 瑞易宁®―葡萄糖依赖”促进全天胰岛素分泌 瑞易宁®有效减少全天血糖波动 瑞易宁®不增加空腹运动后血糖风险，长期治疗对患者体重无明显影响 瑞易宁®一日一次，增加患者依从性
瑞易宁®药物释放稳定
维持全天有效、平稳血药浓度 释药过程不受进食，患者年龄，胃肠pH值等因素影响 避免血药浓度峰谷波动 每日一次，增加患者依从性
目录
瑞易宁®长短结合——唯一应用GITS技术磺脲类药物 瑞易宁®——高质量降糖的理想选择
瑞易宁®每日一次 保持全天稳定有效的血药浓度
图中显示为患者服用瑞易宁®后全天血糖波动情况
血糖浓度(mmol/L)
12 10
基线
8
6 4 2 0 0:00
瑞易宁®治疗
3:00
6:00
9:00
12:00
15:00
18:00
21:00
时间
Yu-Qian Bao .et al.Clin Exp Pharmacol Physiol. 2010 May;37(5-6):564-8
长短结合，平稳控糖
—高质量降糖的理想选择
谢谢！
长短结合，平稳控糖
—高质量降糖的理想选择
目录
瑞易宁®长短结合——唯一应用GITS技术磺脲类药物 瑞易宁®——高质量降糖的理想选择
3
UKPDS研究: 以磺脲类为基础的早期强化控糖具有延续效应
随机干预结束时 1997 任何糖尿病相关终点 微血管疾病 心梗 全因死亡
RRR =强化降糖后相对风险的下降
Riddle MC, et al. Diabetes Care. 1997; 20: 992-4
瑞易宁®长期治疗患者体重无明显变化
一项随机双盲、对照研究，40例2型糖尿病患者 ® 经过1周清洗期、4周安慰剂治疗期后，随机分为两组，用瑞易宁 (第1个月5mg，每 日一次口服；第2个月10mg，每日一次口服)和安慰剂各进行2个月治疗后，开放标 签，安慰剂组患者换用瑞易宁®进行治疗，共治疗8个月
1.UKPDS Group. Lancet 1998;352:837–853. 2.Holman R, et al. N Engl J Med 2008;359:1577–1589.
10年随访观察结束时 2007 9% 0.040 24% 0.001
RRR p值 RRR p值 RRR p值 RRR p值
与安慰剂相比 瑞易宁®降低HbA1c，差异有统计学意义
一多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究 从62个研究中心入选594例2型糖尿病患者，分为瑞易宁® 组(n=393，5-20mg每 日一次口服)和安慰剂组(n=201)，观察16周 评价瑞易宁®疗效与安全性GEST)
治疗前后HbA1c变化(%)
瑞易宁®促进患者胰岛素适度分泌
• 一项随机双盲、对照研究 • 入选25例2型糖尿病患者，随机服用瑞易宁® 10mg每日一次、或安慰剂治疗 • 观察瑞易宁®促进胰岛素分泌的作用
空腹时间(小时)
Burge MR, et al. JAMA. 1998; 297: 137-43
空腹和适度运动时 服用瑞易宁®未增加患者低血糖反应
20世纪90年代 应用于临床
20世纪60年代 应用于临床
20世纪50年代 应用于临床
瑞易宁®：经典磺脲类与GITS科技的完美结合
格列吡嗪
控释技术 (GITS)
瑞易宁®
瑞易宁®运用GITS技术确保药物恒速释放
先进的“胃肠道治疗系统(GITS)‖控释技术 确保格列吡嗪恒速释放 半透膜 活性药物层 激光微孔
12% 0.029 25% 0.0099ຫໍສະໝຸດ Baidu16% 0.052 6% 0.44
15%
0.014 13% 0.007
磺脲类药物发展史： 从药物活性的飞跃到药代动力学的变革
新型一天一次SUs 格列吡嗪控释片 格列齐特缓释片 格列美脲 第二代SUs 格列本脲，格列吡嗪 格列齐特、格列喹酮 第一代SUs 甲磺丁脲 氯磺丙脲
240
瑞易宁®
安慰剂
瑞易宁®开放治疗
平均体重(lbs)
220 200 180
双盲期
开放期
160 140
随机分组 2 4 时间(月) 6 8 10
William T.Cefalu, et al. Drug Development Research,1998;44:1-7.
瑞易宁®一日一次，增加患者依从性
一项由25名糖尿病患者参加的双盲/随机/安慰剂对照的研究，其中17名患者服用瑞易宁®5-20mg 每日一次 ，8名服用安慰剂，治疗9周后, 观察患者在空腹情况下，服用瑞易宁运动后低血糖发生 情况
300 空腹血糖(mg/dL) 270
用药
瑞易宁®(n=17) 安慰剂(n=8)
180 90 运动前 0 7:30 8:00 9:30 时间 11:30 运动中 运动后
• 一项对照研究
•
入选20例男性2型糖尿病患者，分别给予瑞易宁® 20mg每日一次
或格列吡嗪速释片10mg每日两次，共5天
胰岛素水平(mU/L)
进餐时间 格列吡嗪
格列吡嗪水平(ng/mL)
胰岛素
瑞易宁®剂量20mg每日一次
Data on file, Pfizer Inc, New York, NY
瑞易宁®GITS特点
格列吡嗪理想血药浓度为50-300ng/mL 瑞易宁®每日服用一次血药浓度可全天稳定在此范围 稳态血浆格列吡嗪浓度(ng/mL)
进餐时间 瑞易宁® 20mg每日一次 格列吡嗪速释片 10mg每日两次
时间(分钟)
Chung M et al.Journal of Clinical Pharmacology 2002: 42:651-657
0.57
1.44*
安慰剂
* P＜0.0001，与安慰剂相比
瑞易宁®
-0.87
Blonde L, et al. Diabetes, 1996, 45(Suppl 2) :285A.
瑞易宁®有效减少全天血糖波动
一项随机、开放、对照研究，入选20例新诊断2型糖尿病患者。给予瑞易宁 ®5mg每 日一次，随访8周
无药理活性的聚合物推动 层
吸水膨胀的推动层
(释放时)
(释放前)
瑞易宁产品说明书，2007.4.15
缓释及控释制剂血药浓度—时间曲线图
缓释、控释制剂与常规制剂的比较
控释：0级释放(等量释放) 缓释：1级释放(等比释放) 零级控释制剂 血药浓度
缓释制剂
常规制剂
时间
瑞易宁®―葡萄糖依赖”促进全天胰岛素分泌
(N=746) 持续用药比率
(N=246)
• 持续用药：患者在前一次处方后，60天内再次处方该药物
Christopher M,et al.Southern Medical Journal,2002,95(1):68-71
结 论
瑞易宁®长短结合，平稳控糖—高质量降糖的理想选择
瑞易宁®运用GITS技术确保药物恒速释放 瑞易宁®―葡萄糖依赖”促进全天胰岛素分泌 瑞易宁®有效减少全天血糖波动 瑞易宁®不增加空腹运动后血糖风险，长期治疗对患者体重无明显影响 瑞易宁®一日一次，增加患者依从性
瑞易宁®药物释放稳定
维持全天有效、平稳血药浓度 释药过程不受进食，患者年龄，胃肠pH值等因素影响 避免血药浓度峰谷波动 每日一次，增加患者依从性
目录
瑞易宁®长短结合——唯一应用GITS技术磺脲类药物 瑞易宁®——高质量降糖的理想选择
瑞易宁®每日一次 保持全天稳定有效的血药浓度