亚莫利格列美脲新一代的磺酰脲类降糖药
格列美脲说明书
【药物名称】中文通用名称：格列美脲英文通用名称：Glimepiride其他名称：阿茉立、安多美、安尼平、迪北、佳和洛、科德平、力贻苹、普唐苹、瑞平、圣平、圣糖平、唐弗、唐苏、万苏平、亚莫利、伊瑞、佑苏、Amarel、Amaryl。
【临床应用】用于经饮食控制、体育锻炼及减轻体重均不能满意控制的2型糖尿病。
【药理】1.药效学本药是第三代口服磺酰脲(SU)类降血糖药。
作用机制与格列本脲相似，但本药是与SU受体上的65kDa亚基相结合，而不是与140kDa亚基相结合。
另外，本药有改善组织对胰岛素敏感性的作用，且较少引起严重低血糖，这一特点可能与其结合及离解SU受体的速度都较格列本脲快有关。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全(100%在胃肠道吸收)，进食对药物吸收影响不明显。
服药后2-3小时达峰浓度，口服4mg后平均峰浓度约为300ng/ml。
半衰期为5-8小时。
本药在肝脏内通过细胞色素P450氧化，并全部代谢为环己羟甲基及羧基两类衍生物(分别为M1及M2)，M1可进一步代谢为M2，两者皆无降低血糖作用。
口服以14C标记的本药后7日内，约60%出现于尿中，其中M1和M2(占主要)占80%-90%；约40%出现于粪便中，其中M1和M2(占主要)约占70%，尿液及粪便中均未发现药物原形。
3.遗传与生殖毒性动物试验和临床观察证实磺酰脲类降血糖药可造成死胎和胎儿畸形。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药、其他磺酰脲类或磺胺类药过敏者。
(2)已确诊的1型糖尿病患者。
(3)严重肝、肾功能损害者。
(4)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的2型糖尿病患者，或曾有糖尿病酮症酸中毒或糖尿病昏迷史者。
(5)白细胞减少者。
(6)孕产妇。
(7)哺乳妇女。
2.慎用(1)体质虚弱者。
(2)老年患者。
(3)肝、肾功能不全者。
(4)恶心、呕吐患者。
(5)肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退，尤其是未经激素替代治疗者。
(6)高热患者。
治疗糖尿病的常用药物有哪些
治疗糖尿病的常用药物有哪些糖尿病至今有一定的历史了，目前市面上出现了众多的降糖药物，糖尿病患者在服用的时候应该要充分了解这些药物的成分和适应症，副作用等注意事项，根据自己的实际病情选择治疗相应的药物。
那么，治疗糖尿病的常用药物有哪些呢？看看下面的介绍吧。
目前治疗糖尿病的西药主要有口服降糖化学药、胰岛素两大类。
一、口服降糖化学药1、磺酰脲类主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。
此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
常用的药物有格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。
（1）、格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。
用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。
（2）、格列齐特（达美康、孚来迪）第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。
适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（3）、格列本脲（优降糖）第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。
用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。
（4）、格列波脲（克糖利）比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。
用于非。
亚莫利 (格列美脲片) 说明书
亚莫利（格列美脲片）说明书【亚莫利药品名称】通用名：格列美脲片(亚莫利)英文名：Glimepiride Tablets汉语拼音：GeliemeiniaoPian【亚莫利成分】亚莫利主要成份为：格列美脲。
其化学名称为：1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。
【亚莫利性状】亚莫利为白色片。
【亚莫利药理毒理】亚莫利为第二代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛? 细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。
亚莫利与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。
【亚莫利药代动力学】亚莫利口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对亚莫利的吸收无明显影响，服后2～3小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t1/2约5～8小时，亚莫利在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。
【亚莫利适应症】适用于食物、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病。
【亚莫利用法用量】遵医嘱口服用药。
对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。
通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或次主餐时给药。
那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。
格列美脲与其他口服降糖药之间不存在的剂量关系。
格列美脲初始剂量不超过2mg。
通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的维持量是6mg每天一次。
剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。
【亚莫利不良反应】依据对格列美脲片及其它磺脲类药物的经验，应考虑下列不良反应：免疫系统：个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况，如呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。
阿茉立(格列美脲片)使用说明
阿茉立(格列美脲片)【用法用量】遵医嘱口服用药。
对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。
通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。
那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。
格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。
格列美脲最大初始剂量不超过2mg。
通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。
剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。
【注意事项】对本品过敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者，严重肝肾功能损害和透析患者，妊娠和哺乳期妇女禁用。
治疗最初几周内。
1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。
2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。
3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。
【不良反应】1.免疫系统：个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况，如呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。
极个别病例可出现过敏性血管炎。
同其它磺脲类、磺胺类或相关物质可能有交叉过敏性。
2.血液和淋巴系统：在格列美脲片治疗的过程中血液学变化罕见，中、重度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少曾有报道。
通常停药后即可恢复。
3.代谢系统：在极少数病例已观察到服用格列美脲片后出现了低血糖反应，低血糖反应通常立即发生，可能非常严重，有时难以矫正。
与其它降血糖疗法一样，低血糖反应基于个体因素，如饮食习惯和用药剂量。
4.眼：尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响。
亚莫利治疗2型糖尿病78例临床观察
１ ４ 疗 效 判 定 理 想 控 制 ： Ｂ ． Ｆ Ｇ ４ ４～６ １ｍｍｏ／ 。 ． ｌ Ｉ Ｐ （＜４ ４～７ ８ｍｍｏ／ ； 般 控 制 ： Ｂ Ｂ； ． ｌ 一 Ｉ Ｆ Ｇ≤ ７ ８ ＦＦＯ／ ＩＩ １ ＩＩ
Ｌ， Ｂ Ｐ Ｇ≤ １ ０ ｍｍｏ／ ； 差 控 制 ： Ｂ ＞ ７ ８ ｎｔｏ／ ｌ 较 ｌ ＦＧ ． １ ｌ ｏ Ｌ，
Ｐ Ｇ＞１ ］Ｉ １ 。达 到理 想 及 一 般 控 制 指 标 者 即视 Ｂ ０［ＦＯ／ ＩＩ Ｌ
为 有 效
２ 结 果 见 表 １ ，
表 ｌ 亚莫利治疗 ｌ ２周 后 Ｆ ＢＡ、 ＢＧ、 Ｐ ＧＨｂ ｃ Ａ
变化 （ ７ ＝ ｓ ８． 】
未 发 现 严 重 不 良反 应 。
３ 讨 论
１ １ 一 般 资 料 ７ ． ８例 资 料 完 整 的 病 例 中 ． 性 ４ 男 １ 例， 女性 ３ ７例 ； 龄 ３ 年 ６～７ ０岁 ． 均 （ ６ ５±８ ９ 岁 。 平 ４ ． ．）
其 中新发 病者 ４ ６人 ， 程 最 长 者 １ 病 ２年 ， 均 病 程 （ 平 ３±
自２ ０ ０ １年 ４月 ～２Ｕ 年 １ （１ ） ２月 ， 我科 采用 亚莫 利 （ 格 列美脲 ） 治疗 ２型糖尿 病 ７ ８例 ， 效果显著 ， 现报道如 下。
ｌ 资 料 与重 指 数 （ ＭＩ 无 明 显 差 异 （ ＞ ．１ ； Ｂ ） Ｐ ００ ） ．５ 。全组 病 人 只有 ２例 发 生低 血糖 反 应 ， 生率 为 发 ２６ ， ． ％ 经给 予 减量 后 未 出现 任 何不 良反应 。其它 患 者
良反应 等 ； 共观 察 １ ２周 。 治 疗 期 间停 用 磺 脲 类 ， 岛 胰
素 。 服 用 二 甲 双 胍 者 ， ８例 仍 继 续 服 用 ， 次 ０ ２ 有 每 ．５
格列美脲解读
分子量：490.6
【药理作用】
本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。
格列美脲主要通过刺激胰岛b细胞释放胰岛素发挥作用。
如其他磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛b细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛b细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其他的磺脲类药物。
起始剂量为每日1 mg格列美脲片。如果血糖得到满意控制，应以该剂量维持治疗。
如果不能满意控制代谢状况，应根据血糖控制情况增加剂量。每隔1－2个星期，逐步增加剂量至每日2 mg、3 mg甚至4 mg。
只有个别情况每日口服格列美脲超过4 mg才能较好地控制血糖。最大推荐剂量为每日6 mg。
在使用最大每日剂量的格列美脲片仍不能较好地控制血糖的病人，必要的话可开始联合给予胰岛素治疗。当格列美脲片剂量维持不变时，胰岛素应从小剂量开始，逐渐调整剂量，直至达到满意的代谢控制水平。联合用药必须在医生的严密监测下进行。
胰岛素释放：
磺脲类药物通过关闭胰岛b细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发b细胞膜去极，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。
格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的b细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。
胰腺外活性：
胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取。
外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
【药品名】格列美脲
【药品名】格列美脲【英文名】Gimepiride【别名】伊瑞；亚莫利；安尼平；Amaryl【剂型】片剂：含格列美脲1mg、2mg、3mg、4mg、6mg。
【药理作用】本品属磺酰脲类促胰岛素释放剂，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并增加组织对胰岛素的敏感性。
本品与胰腺β细胞受体结合，导致平滑肌ATP敏感的钾通道关闭，使β细胞去极化及钙通道开放，促使胰岛素分泌。
口服治疗剂量不会对血流产生影响，也不会引起血管收缩，一次给药后可控制24h的血糖浓度。
【药动学】空腹或进食服用均较易吸收，血浆药物浓度达峰时间为1h，口服为2～3h内最大的降糖效应。
血浆半衰期为9h，在肝脏代谢，部分在肝脏中完全氧化分解，其代谢产物的药物活性仅为母体药物的30%。
大部分从粪便或尿液中排出，24h后仍可在尿液中测出药物。
每天剂量分次服用，并不能提高疗效。
【适应症】用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病，也可与胰岛素合用于治疗，单用后者疗效不佳的糖尿病患者。
【禁忌症】1.肝肾功能不全者、70岁以上的老年人应服推荐的低剂量。
2.儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。
3.胰岛素依赖型糖尿病、C肽呈阴性的糖尿病患者禁用。
【注意事项】1.从小剂量开始应用。
2.肝功能不良者慎用。
3.因本品作用较强，轻症、老年糖尿病患者应用时应注意用量。
【不良反应】常见的不良反应有食欲不佳、恶心、便秘、金属味、腹泻等消化道症状，偶见低血糖、皮肤过敏反应，对视力和肝脏功能的影响均少见。
【用法用量】口服，初始剂量每次1～2mg，每天1次，于早餐或第1次主餐中服用，持续1～2周后每天增加2mg，维持剂量为每天4mg，最大剂量每天8mg。
【药物相互作用】与二甲双胍合用则会产生低血糖现象，口服糖果或饮葡萄糖水可解除此现象。
【专家点评】国外报道，一项与格列本脲的双盲试验，49个医疗中心共1044例2型糖尿病患者，观察1年其疗效两者相似，但是格列美脲用量比格列本脲小，格列美脲每天4mg能控制血糖24h，而且发生低血糖者比格列本脲少，特别适用于一般磺脲类不能控制的2型糖尿病者。
长期服用格列美脲的患者,这三大注意事项要牢记
长期服用格列美脲的患者，这三大注意事项要牢记
提起来格列美脲，想必糖尿病患者并不陌生。
它属于第三代磺酰脲类降糖药物，主要通过促进胰岛素分泌和阻断肝脏葡萄糖的形成来降低血糖水平。
临床上主要用于2型糖尿病患者的降糖治疗。
然而，是药三分毒，格列美脲也不例外，使用过程中，要牢记这五大注意事项，以确保降糖疗效。
一、用药时机
说明书中建议该药物起始用药剂量为1mg，一天一次，如果血糖水平控制不佳，可间隔1-2周逐渐增加药物剂量，推荐的最大日剂量为6mg。
该药物可以在早餐前不久或者餐中服用，如果当天没有进食早餐，则可以在第一次正餐前不久或者餐中服用。
二、不良反应
格列美脲长期使用过程中，最常见的不良反应为低血糖，通常发生在用药早期。
此外，常见的还会有口腔金属味，食欲减退或增加，与食物同服可减少该不良反应发生率。
三、定期检查
服用格列美脲期间，为了评估药效，患者需要定期做检查，比如血常规、血糖水平，糖化血红蛋白，尿糖水平等。
第三代磺脲类降糖药_格列美脲
药物指南
为 ２％ 。多发生在年老体弱患者，或
在治疗初期、不规则进食、饮酒及
第三代磺脲类降糖药：有肝肾功能损害者。 （３）肝 功 能 异 常 ：个 别 患 者 可
格列美脲 出现血清氨基转移酶升高。
文"郭启煜 主任 海军总医院内分泌科
（４）胃 肠 道 反 应 ：少 数 患 者 腹
针剂改口服。有些人害怕疼痛 不愿注射，或认为针剂质量高、疗 效会更好，所以将葡萄糖注射液等 直接喝进肚子，这样喝针剂会影响 药效发挥。因为针剂直接进入人 体 ，一 般 剂 量 要 比 口 服 小 ，在 胃 中 被胃液腐蚀，药劲儿会大打折扣。
含片改口服。有的人嫌含片麻 烦，便一吞了之，这样做根本没有达 到服药的目的。如将硝酸甘油片含 于舌下，药片能在唾液中迅速溶解、 扩散，经口腔粘膜毛细血管吸收直 接进入血液，２’３ 分钟即可奏效。但 如果将其口服，不但吸收慢，还会被
格列美脲有哪些禁忌证？
（１）已知对本品或其他磺酰脲 类或磺胺类药物过敏者。
（２）１ 型糖尿病患者。 （３）严重肝功能或肾功能不全 的患者。 （４）伴有酮症酸中毒、昏迷、严 重烧伤、感染、外伤和重大手术等 应激情况的 ２ 型糖尿病患者。曾有
因服用本药出现糖
尿病酮症酸中毒或糖尿病昏迷病
格列美脲如何联合应用？
格列美脲不宜与格列奈类药物
功能减退者，尤其是未经激素替代 （瑞格列奈、那格列奈）合用，因其作
治疗者。
用机制相似，合用不能增加疗效，反
（６）高热患者。
而会加重胰岛 & 细胞的负担。
小贴士
服药不可随意改吃法
常见的错误服药法共有以下 几种：
将胶囊里面的药粉倒出来服 用。许多胶囊属于缓释药物，在肠 胃里慢慢释放剂量，使药物作用持 久。若倒出来吃，破坏了原药设计， 就会影响药品疗效。
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。
1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。
每片80毫克，餐前半小时口服。
开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。
3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。
最大剂量为每日15毫克。
4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。
格列美脲的功能主治是什么
格列美脲的功能主治是什么1. 简介格列美脲（英文名：Gliclazide）是一种用于治疗糖尿病的口服降糖药物。
它属于磺脲类药物，通过促进胰岛素的释放和提高机体对胰岛素的敏感性，帮助控制血糖水平。
本文将介绍格列美脲的功能主治。
2. 功能主治格列美脲具有以下主要的功能和疗效：•降血糖作用：格列美脲通过刺激胰岛素的分泌，特别是胰岛素的早期分泌，能够有效降低空腹和餐后血糖。
它能帮助糖尿病患者控制血糖水平，减少高血糖对身体各个器官的损害。
•保护胰岛β细胞：格列美脲对胰岛β细胞有保护作用，能够减少胰岛β细胞的损伤和死亡，有助于延缓糖尿病的进展。
•改善胰岛素抵抗：格列美脲可以提高机体对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗。
这对于2型糖尿病患者来说尤为重要，能够改善胰岛素的利用效率，减少胰岛素的需求量。
•预防并发症：格列美脲的使用可以减少糖尿病患者发生心血管疾病的风险，预防心脏病、中风和血管病变等并发症的发生。
•方便的用药方案：格列美脲是一种口服药物，采用片剂的形式，方便患者使用。
一般建议每天服用一次，通常在早餐时服用。
3. 使用注意事项在使用格列美脲的过程中，需要注意以下事项：•遵医嘱使用：格列美脲是处方药物，需要在医生的指导下使用，遵循合适的剂量和用药时机。
•不适合孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女应避免使用格列美脲，因为目前对于这些人群的安全性数据有限，可能会对胎儿或婴儿产生不良影响。
•慎用于肝肾功能不全患者：有肝肾功能不全的患者在使用格列美脲前需要咨询医生，因为这些病状可能会影响药物的代谢和排泄。
•可能的副作用：格列美脲在使用过程中可能出现低血糖、头痛、胃肠道不适等副作用。
如果出现不适症状，应及时咨询医生。
•注意饮食和锻炼：使用格列美脲的同时，糖尿病患者还需要注意饮食的控制和适度的锻炼，这是控制血糖的重要方面。
4. 结论格列美脲是一种用于治疗糖尿病的口服降糖药物，具有降血糖、保护胰岛β细胞、改善胰岛素抵抗、预防并发症等多方面的功能主治。
格列美脲对2型糖尿病有效性和安全性临床观解读
格列美脲对2型糖尿病有效性和安全性临床观【摘要】目的探讨格列美脲对2型用糖尿病(t2dm)治疗的有效性及安全性。
方法 60例t2dm患者给予格列美脲1～8 mg降糖治疗，疗程为12周，比较治疗前后患者血糖指标变化情况。
结果空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白水平均较治疗前显著变化(p<0.05或<0.01)，血浆胰岛素、总胆固醇水平较治疗前无显著变化(p>0.05)，未对患者肝肾功能、电解质等指标产生不良影响。
结论格列美脲治疗t2dm临床疗效良好，安全性高，不良反应小，患者服药依从性高，可作为t2dm的首选降糖药。
【关键词】格列美脲;糖尿病,2型;胰岛素格列美脲是新一代安全有效的磺脲类降糖药，具有起效快、作用时间长、用药量小、耐受性好等优点，本研究对60例2型糖尿病(t2dm)患者应用格列美脲进行临床观察，报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2007年4月至2008年4月我院门诊和住院t2dm患者60例，全部患者均符合1999年who糖尿病诊断标准，其中男27例，女33例;年龄46～72岁，平均年龄(63±6)岁;病程6个月～12年，本组患者空腹血糖≥7.0 mmol/l，餐后2 h血糖11.1～16.7 mmol/l，均排除严重心、肝、肾、胃肠道功能障碍。
1.2 给药方法格列美脲(亚莫利，赛诺菲安万特制药有限公司)1 mg/d为起始剂量，8 mg/d为最大剂量，总疗程12周，前4周为剂量调整期，根据随访结果调整用药，每次增减剂量为1 mg,后8周持续规律用药至疗程结束。
用药期间其他降压、降脂等药物治疗继续不变，饮食控制、运动方式等如前。
1.3 观察指标检测治疗前及用药12周后患者糖化血红蛋白(hba1c)、空腹血糖(fbg)、餐后2 h血糖(2 h bg)、空腹胰岛素(fns)指标，注意患者血压、血清总胆固醇(cho)、体重指数(bmi)等变化情况。
1.4 统计学分析计量资料以±s表示，采用t检验，p<0.05为差异有统计学。
新磺酰脲类促胰岛素分泌药——格列美脲的作用优势
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万方数据
ｏｆ姗ｌｌ∞ｉｎ ＥｖＭｕａｔｉｏｎ ａｎｄ ａｎａｌｙｓｉｓ
ｈ０叩ｉｔａｌ５ ｏｆ Ｃｈｉｎａ ２００７ Ｖ０１．７ Ｎｏ．５
霹瞧是甍莓糖转运嚣子１，毒秀静蛋龟凌表达传篾增翘酝致‘３１； （２）格列美繇对心血管Ｋ＋ＡＴＰ通道的作用弱于格列波脲、格捌 齐特及格列吡嗪，故心血衡的不良反良亦很少，发生心脑血管 势发症的危羧率降低㈨；（３）胰外作殿强予其缝ＳＵＢ，盔浆胰韪
胰岛蠢分泌４－－．毒内流
图２佳和洛对胰腺ｐ一细胞的作用
Ｆｉｇ ２ Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｊｉａｈｅｌｕｏ ｏｎ ｐａｎｃｒｅａｔｉｃ口一ｃｅｌｌｓ
近期的研究表明，不同的ＳＵＲ与Ｋ＋ＡＴＰ的亲和力不同。 其顺序为格列美脲＝格列本脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲。
此外，格列美脲的作用尚有以下优势：（１）可通过非胰岛素 依赖的途径增加心脏对葡萄糖的摄取，通过促进组织内葡萄糖 转运子向细胞黏膜转位，增强三磷酸甘油转移酶的活性，增加 细胞组织对葡萄糖的摄取和利用，促进糖元、脂肪的合成。这
巾属医豌蔫药评债与分析２００７年第７卷第５期
万方数据
·３３７·
胰岛察抗体（ＨＯＭＡ—ＩＲ）、ｐ一细胞功能（ＨＯＭＡ—ＢＦ）和胰岛素 原指数（８Ｉ／Ｇ）。结果各治疗组ｍ糖均被控制，显著优予对照 缓，其枣糖歹ｌｊ美骣霹改善获岛素约分泌，惫攒睾蘩分泌鞠降撬 血浆甘油三酯（ＴＯ）水平；哦穰梦ｌ｜酮可增加血浆ＨＤＬ。ｃｈ水 平…。
ｏｆ ｗｈｉｃｈ，ｈｙｐｏｇｌｙｃｅｍｉｃ ａｃｔｉｏｎ ｉｓ ｍｏｒｅ ｐｒｏｍｉｎｅｎｔ．Ｔｈｅ ａｄｖｅｒｓｅ ｒｅａｃｔｉｏｎｓ ｏｆ ｗｈｉｃｈ ｗｅｒｅ ｍａｉｎｌｙ鹪ｐｏｏｒ ａｐｐｅｔｉｔｅ，ｎａｕｓｅａ ａｎｄ
ｖｏｍｉｔｉｎｇ ｅｔｃ．
格列美脲的服用方法
格列美脲的服用方法格列美脲是一种用于治疗糖尿病的药物，它可以帮助降低血糖水平，提高胰岛素的利用率。
正确的服用方法对于药物的疗效和安全性至关重要。
下面将介绍格列美脲的服用方法，希望能够帮助患者正确地使用这种药物。
1. 服用时间，格列美脲通常在餐后服用，以便更好地控制血糖水平。
一般来说，建议在早餐、午餐或晚餐后30分钟内服用，以确保药物的吸收和作用时间与餐食相匹配。
2. 用量，格列美脲的用量应根据医生的建议来确定。
一般情况下，初始剂量为每日一次，每次服用30毫克。
在医生的指导下，可以根据血糖水平的变化逐渐调整剂量，但不要自行增减用量，以免影响疗效或出现不良反应。
3. 服药方式，格列美脲应该整片吞服，并且要配合足够的水。
不要咀嚼、压碎或者分成两半服用，以免影响药物的释放速度和吸收效果。
4. 注意事项，在服用格列美脲的同时，需要特别注意饮食和运动的控制。
避免高糖、高脂肪的食物，保持适量的运动，有助于提高药物的疗效，同时减少不良反应的发生。
5. 不良反应，格列美脲在服用过程中可能会引起低血糖、消化道不适、皮疹等不良反应。
如果出现不适，应及时向医生咨询，不要随意停药或更改用量。
6. 存储方法，格列美脲应存放在阴凉干燥处，避免阳光直射和潮湿。
同时要放在儿童无法触及的地方，以免误食。
总之，格列美脲是一种有效的糖尿病治疗药物，正确的服用方法对于药物的疗效和安全性至关重要。
患者在使用格列美脲时，应该严格按照医生的建议来进行，避免自行更改用量或服用时间，同时注意饮食和运动的控制，以确保药物的疗效和安全性。
同时，如果出现不良反应，应及时向医生咨询，不要擅自停药或更改用量。
希望患者能够正确地使用格列美脲，从而更好地控制血糖水平，改善生活质量。
磺脲类降糖药
缺血预适应现象
磺脲药物对SU受体的选择性
磺脲类药物受体存在的部位
SUR1心脏
SUR2B/Kir 6.2 血管平滑肌
From Lebovitz HE. Diabetes Rev. 1999;7:139-153. Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia. 1999;42:903-919.
缺血和缺氧状态下开 放
缺血和缺氧状态下开 放
1. 减少心肌耗能 2. 潜在心律失常
缺血预适应
血管扩张
Lebovitz HE. Diabetes Rev. 1999;7:139-153. Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia. 1999;42:903-919.
From Gross GJ, Fryer RM. Circ Res. 1999;84:973-979. Murry CE, Jennings RB, Reimer KA. Circulation. 1986;74:1124-1136.
O’Rourke B. Circ Res. 2000;87:845-855.
KATP的结构
KATP的结构
KATP由SURx和Kir6.x按1:1构成四聚体的功 能单位，即（SURx/Kir6. x）×4
无选择性结合：如格列本脲和格列美脲 高选择性结合：如格列齐特、甲苯磺丁脲
各类降糖药之优缺点比较(
各类降糖药之优缺点比较全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
格列美脲降糖药的功能主治
格列美脲降糖药的功能主治什么是格列美脲降糖药格列美脲（Gliclazide），是一种口服降糖药物，属于磺脲类降糖药物。
它主要通过促进胰岛素的分泌来降低血糖水平，适用于2型糖尿病患者的治疗。
格列美脲降糖药的功能格列美脲作为一种降糖药物，具有以下主要功能：1.促进胰岛素分泌：格列美脲主要作用于胰岛β细胞，能够增强胰岛素的分泌，为糖尿病患者控制血糖提供帮助。
2.提高胰岛素敏感性：格列美脲还能够增加靶组织对胰岛素的敏感性，增强胰岛素的效果，进一步降低血糖水平。
3.抗氧化作用：研究表明，格列美脲具有一定的抗氧化作用，可以减轻糖尿病对细胞的损伤，预防并减少糖尿病相关并发症的发生。
4.镇静作用：格列美脲还具有一定的镇静作用，可帮助患者缓解焦虑和紧张情绪。
格列美脲降糖药的主治格列美脲作为一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病患者，以下是它的主要治疗作用：1.降低血糖水平：格列美脲通过促进胰岛素的分泌，提高胰岛素敏感性，能够有效降低血糖水平，帮助患者控制和管理糖尿病。
2.防治糖尿病并发症：格列美脲具有一定的抗氧化作用，可以减轻糖尿病对细胞的损伤，预防并减少糖尿病相关的并发症的发生，如心血管疾病、神经病变等。
3.提高生活质量：格列美脲的镇静作用可以帮助患者缓解焦虑和紧张情绪，提高生活质量。
4.控制体重：格列美脲不会引起体重增加，相比其他降糖药物，它对体重的影响较小。
5.减少胰岛素抵抗：格列美脲可提高胰岛素敏感性，减少胰岛素抵抗的发生，有助于糖尿病患者更好地控制血糖。
总体来说，格列美脲是一种安全有效的降糖药物，适用于2型糖尿病的治疗，能够帮助患者降低血糖水平，预防并缓解糖尿病相关的并发症，提高生活质量。
注意事项在使用格列美脲降糖药时，患者需要注意以下事项：1.使用药物前应咨询医生，并按照医生的指导进行用药。
2.格列美脲降糖药不适用于1型糖尿病、妊娠期糖尿病以及严重肝肾功能损害的患者。
3.长期使用格列美脲可能会导致低血糖，患者在用药期间应密切监测血糖水平，避免发生低血糖的情况。
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亚莫利® 的胰外作用－改善胰岛素抵抗
格列美脲对胰岛素抵抗模型的作用研究设计
一组KK-Ay小鼠(遗传性糖尿病、高血糖、高胰岛素血症小鼠)分 别给予：
0.5 mg/kg/d 格列美脲(n=8) 1.25mg/kg/d 格列本脲(n=9) 20 mg/kg/d 格列齐特(n=9) 口服8周 测定血糖、血浆胰岛素、糖化血红蛋白
亚莫利® －同时促进胰岛素分泌，改善胰岛素抵抗
作用于 胰岛素抵抗
作用于 胰岛素分泌
HbA1c 降低
亚莫利® 传统磺脲类药物 格列奈类 双胍类 格列酮类 -糖苷酶抑制剂
++ 0/+ 0 ++++ +++ 0
+++ ++++
++ 0 0 0
1% to 2% 1% to 2% 0.9 to 1.7% 1% to 2% 0.5% to 1.3% 0.5% to 1%
亚莫利® －促进胰岛素的分泌
与其他磺脲类药物不同， 亚莫利®与胰腺β细胞磺脲类受体 的 65 kDa 亚单位结合
ATP 结合位点 K+ATP
140 kDa (传统磺脲类)
65 kDa (格列美脲)
Ca++
去极化
Ca++
不同的与磺脲类受体的结合位点
亚莫利®对胰腺的作用
3H磺脲类与 β - 细胞(RINm5F-细胞)的结合动 力学
3
2.5 胰岛素分泌量* 2 (µU/islet/45min) 1.5 *分离的人胰岛
1
0.5
0 100
10
1
0
亚莫利 ® 血药浓度 (µmol/L)
Del Guerra et al., Acta Diabetol 2000;37:139
20
10
5 血糖浓度
2.5
(mmol/L)
Amaryl作用机制分析
双重作用机制及其临床益处
亚莫利® 的胰外作用－改善胰岛素抵抗
亚莫利® 的胰外作用
各种磺脲类药物刺激胰岛素分泌和降血糖作用的比较
给予非糖尿病狗：
90 1800 180 90
µg/kg 格列本脲 µg/kg 格列齐特 µg/kg 格列吡嗪 µg/kg 格列美脲
36小时内监测血糖和胰岛素水平
Diabetes Res. Clin. Pract. 28 (1995): S115-S137
亚莫利®（格列美脲） 新一亚代莫的利磺®（酰格脲列类美脲降）糖药 新一代的磺酰脲类降糖药
磺酰脲类药物的比较
第一代 SU 甲苯磺丁脲（D860）------促分泌
第二代 SU 格列苯脲（优降糖）----- 促分泌+胰外作用?
第三代SU
格列美脲（亚莫利®）--- 生理模式的促分泌机制 +更强的胰外作用
Medical Management of Type 2 Diabetes. 4th ed. Alexandria, Va: American Diabetes Association; 1998:1-139 - Fonseca, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83:3169-3176 Data from Bell & Hadden. Endocrinol Metab Clin. 1997;26:523-537 - De Fronzo, et al. N Engl J Med. 1995;333:541-549 - Bailey & Turner. N Engl J Med. 1996;334:574-579
亚莫利® 的胰外作用
各种磺脲类药物刺激胰岛素分泌和降血糖作用的比较
药物
格列美脲 格列齐特 格列吡嗪 格列本脲
平均血浆胰岛素的增加 平均血糖下降
（ uU/ml ） (PI)
( ％ ) （ BG ）
0.55 ± 1.39
20.38 ± 1.46
1.10 ± 0.98
16.78 ± 1.16
1.39 ± 0.74
亚莫利®
格列本脲
亚莫利®与受体的结合速度比格列本脲快 2.5 - 3 倍
亚莫利®与结合受体的解离速度比格列本脲 快 8 - 9倍
Biochimica et Biophysica Acta (1994): 1191: 267-277
亚莫利®依赖于葡萄糖的浓度的生理性胰岛素分泌
✓ 亚莫利®生理性的胰岛素分泌依赖于血糖浓度水平
12.98 ± 2.21
3.02 ± 0.56
19.03 ± 0.96
PI/BG 比值 0.03 0.07 0.11 0.16
➢磺脲类药物也可通过胰外作用机制降低血糖； ➢测定胰岛素增加值和血糖降低值的比率ΔPI/ΔBG，来确定其胰外作用强度。 ➢比值越低表明降低血糖所需胰岛素越少，也说明其胰外作用最强。
3H磺脲类与 β - 细胞(RINm5F-细胞)的解离动 力学
结合的 3H磺脲类 (最大 % )
结合的 3H 磺脲类 (%)
100
100
80
80
60
60
40
40
20
20
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 分钟
亚莫利®
格列本脲
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 分钟
：血浆内结合有Amary的蛋白质 ：以游离形式存在的Amary
与B细胞膜之SU受体 结合，刺激胰岛素
分泌，降低血糖 结合快，解离快
99%
游离Amary《1%
游离Amary》1% 1%
经肝脏代谢后,由 粪便(35%)和肾脏 (58%)双通道排泄
半衰期长
与周围组织的胰岛素 靶细胞结合，增强胰
岛素敏感性
亚莫利® （格列美脲）
2型糖尿病的发病机制
在2型糖尿病诊断时，胰岛素抵抗和胰岛素不足已同时存在
糖尿病进程
胰岛素抵抗偿期
DeFronzo R.A. et al., Diabetes Care (1998)
糖尿病
2型糖尿病：当今治疗的最新理念
亚莫利®（格列美脲）
双重作用
胰岛素抵抗
胰岛素不足
Grimaldi A. et al., Diabete de type 2 : quelle stratégie thérapeutique ? Presse Med 2001; 30:288-97
Data from Henry. Endocrinol Metab Clin. 1997;26:553-573 - Gitlin, et al. Ann Intern Med. 1998;129:36-38 - Neuschwander-Tetri, et al. Ann Intern Med. 1998;129:38-41