磺酰脲类降血糖药有哪些

合集下载

各种磺脲类降血糖药的特点

各种磺脲类降血糖药的特点磺脲类降血糖药是一大类降血糖药。

磺脲类药的基本结构包括磺酰基和两个辅基（R1和R2），辅基的种类决定了各种磺脲类药降糖作用的强度和持续时间。

磺脲类药物作用的基本原理是促进胰岛B细胞分泌胰岛素，其降糖作用有赖于尚存的相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织。

第一代磺脲类降血糖药有以下两种。

甲苯磺丁脲该药价格低廉，吸收较快，作用较短，餐前半小时服药，常用剂量为0.5克，每天2~3次，以3克为限。

该药副作用不多，包括中上腹不适，偶尔有厌食，较少出现皮肤红斑、麻疹，极少出现黄疸、白细胞减少。

氯磺丙脲该药作用缓慢而且持久，代谢物亦具有活性，用药1周后才能达到血浆最高有效浓度。

因为该药物作用时间才长，可能导致夜间低血糖；还可以引起水钠潴留，导致低钠血症，临床现几乎无人使用。

第二代磺脲类降血糖有以下几种。

格列本脲该药价廉，起效时间快，半衰期比较长，属于长效磺脲类药物，降糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳，是降血糖作用最强的磺脲类降血糖药，使用该药应该从小剂量开始，按需缓慢调整，对于年老体弱者应该减量，以免发生严重低血糖。

格列吡嗪该药属于中短效磺脲类药物，人体吸收迅速，降糖作用较明显，较少引起严重低血糖，可以促进餐后胰岛素的快速释放。

格列吡嗪控释片为按特殊的胃肠道系统设计的控制制剂，每天服用1次，可以使全天的血药浓度维持在一个较稳定的水平，不必餐前半小时服药，每天早晨服1次即可，每餐后可以有血胰岛素峰值出现，可以增加胰岛素的敏感性，对空腹血糖的控制比速效格列吡嗪效果好。

格列齐特中效磺脲类药物。

该药可以促进胰岛素分泌，降糖作用较强，可引起低血糖。

一般早晚餐前各服1次，在磺脲类药物中，降低血小板聚集作用较明显，有报道该药可延缓糖尿病视网膜病变的发生。

该药的通常剂量为每天40~320毫克，分2~3次口服。

格列喹酮该药吸收迅速而且接近于完全吸收。

口服后2~3小时在血液中达到高峰，属于短效磺脲类药物，主要在肝脏代谢，约95%由胆汁排出，少量（约5%）由肾脏代谢，肾功能较差者可以应用。

如何选用磺脲类和双胍类降糖药

如何选用磺脲类和双胍类降糖药目前,临床上治疗糖尿病的主要方法是使用口服降糖药,其中最常用的口服降糖药是磺脲类药物和双胍类药物。

这两种降糖药的种类很多,广大糖尿病患者在选用它们时常感到很困惑。

下面,笔者就结合自己的临床经验,向广大读者介绍一下如何选用这两种降糖药。

一、磺脲类药物磺脲类药物主要有两代。

第一代磺脲类药物主要有甲苯磺丁脲(D-860)、氯磺丙脲、醋磺己脲、妥拉磺脲等。

第二代磺脲类药物主要有格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列齐特(达美康)、格列波脲、格列喹酮(糖适平)等。

磺脲类药物可直接刺激胰岛β细胞,促使其分泌胰岛素,故主要适合以下糖尿病患者使用:①尚存在相当数量(30%以上)且具有一定功能的胰岛β细胞、经控制饮食和加强锻炼不能使病情获得良好控制的2型糖尿病患者。

②已经使用胰岛素进行治疗,但每日胰岛素的用量在30单位以下的2型糖尿病患者。

③胰岛素每日用量超过30单位、但对胰岛素有抗药性或对胰岛素不敏感的2型糖尿病患者。

那么,面对种类很多的磺脲类降糖药,糖尿病患者应如何选择呢?临床实践证实,在选择磺脲类药物时,应从其疗效、不良反应及价格这三个方面综合进行考虑。

1疗效。

磺脲类药物的疗效主要有两个方面:①降低血糖。

不同的磺脲类药物其降血糖的作用是不同的,在常规剂量下,它们降血糖的作用大致如下:格列本脲>格列齐特>甲苯磺丁脲>格列波脲=格列吡嗪>格列喹酮。

②防治并发症。

格列吡嗪可降低血清总胆固醇和甘油三酯的水平、增加血纤维蛋白的溶解活性,故具有预防动脉硬化的作用。

格列波脲和格列齐特均可降低血小板的粘附性和聚集性,故具有预防和减轻血栓性疾病的作用。

格列喹酮是唯一不通过肾脏代谢的磺脲类药物,故具有保护肾功能的作用。

2不良反应。

磺脲类药物最常见的副作用是易引起低血糖。

一般来说,氯磺丙脲的作用时间较长,最容易引起低血糖。

格列本脲和格列齐特的用量若特别大时,也容易引起低血糖。

磺酰脲类口服降糖药(严选内容)

糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。

三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。

药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。

机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。

作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

2）降低血清糖原水平。

3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。

2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。

体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。

本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。

磺脲类降糖药有哪些

磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。

1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。

1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。

代谢产物没有降糖作用,大约65%～80%经尿排出,10%～15%经粪便排出。

轻度肾功能不全者也可服用。

1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。

1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。

对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。

1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。

非特殊说明,一般不宜掰开服用。

1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。

格列美脲是最新一代磺脲类药物。

可以用于轻中度肾功能不全者。

2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。

对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。

常用磺脲类降糖药特点简表

磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代，变成无降糖作用的代产物，然后才能排出体外。

当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。

(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。

一般主联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。

对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。

(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。

(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。

无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。

但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。

5．磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。

常见的副作用有：(1)胃肠道反应。

食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。

(2)皮肤反应。

如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。

偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。

(3)血液系统反应。

有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。

(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎，但少见，治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。

(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用，糖尿病人原有的肾损害水潴留者，服药后加重。

常用磺脲类降糖药特点简表

1．作用原理（1）与磺脲类降糖药相似，刺激胰岛素分泌通过与细胞膜上特异性受体（分子量为36Kda的蛋白质）结合。关闭对ATP敏感K+通道，抑制K+ 外流，造成细胞膜去极化，导致电压依赖性Ca2+ 通道开放，细胞外Ca2+ 进入细胞内，细胞内Ca2+浓度升高，刺激胰岛素分泌。（2）对胰岛素分泌的促进作用较快，持续时间较短诺和龙促进胰岛素分泌的作用依赖于血中葡萄糖水平。进餐时口服药物可被迅速吸收，对胰岛素分泌的促进作用较快，但持续时间较短，近似进餐时的胰岛素生理分泌。此药不经过肾脏排泄主要在肝中进行代谢，代谢产物没有降糖效果。（3）降糖作用强而不易引起低血糖由于药效持续时间短等原因，此药不易引起低血糖。诺和龙的降糖作用为优降糖的10~20倍。因其安全有效，有人推荐此药应成为治疗2型糖尿病的首选一线药物。
(3)抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。 4 适应症
(1) 2型糖尿病患者，尤其为肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖患者首选。
(2) 2型糖尿病人经饮食加磺脲类降糖药治疗后，血尿糖仍然控制不满意时，可加用双胍类降糖药。
(3) 1型和2型糖尿病人使用胰岛素治疗时，双胍类可与之合用，协助胰岛素的降糖作用，减少胰岛素用量，有时可使一些病情不稳定的病人病情趋于稳定。
（1）胃肠道反应，如20%病人食欲下降、纳少、恶心、腹胀、腹泻、上腹不适等，若从小量开始，餐中或饭后服用，或同服胃舒平，氢氧化铝等药物可减少上述反应。
（2）大剂量双胍类降糖药可使尿中出现酮体，严重时出现乳酸性酸中毒。
6临床应用双胍类降血糖药有苯乙双胍、二甲双胍两类，其降糖作用缓和，单独应用不发生低血糖反应。二甲双胍依生产厂家不同，组成成分和常用剂量略有区别。见下表。 (1)降糖灵(苯乙双胍)。口服后易吸收，2～4小时达高峰，作用维持约4 ～6小时。服后约50% 从胃肠吸收，1/3在肝内苯环羟基化，后经尿排出，其余以原形经尿排出。每片25mg，一般剂量75～100mg/日，分2～ 4次服用。有肝肾疾病患者降血糖作用并不明显，但易导致乳酸性酸中毒，故不宜采用。 (2)降糖片(二甲双呱)。作用与降糖灵相同，但它对胃肠刺激较小，故胃肠道副反应较轻，且不像降糖灵那样容易发生乳酸中毒。每片 0.25g，一般剂量为0.75～1.5g/日，分三次服。（3）二甲双胍降血糖作用（空腹、餐后）及降HbA1c作用效果显著，剂量足够大时与磺脲类效果相近。单用和联合其他降糖药可降低空腹或随机血糖2~4mmol/L(20%-30%)，降低HbA1c绝对值1%~2%。单独应用很少发生低血糖，联合应用时则可发生。（4）二甲双胍不增高血胰岛素，可使之稍降低，不增加体重，反可稍降低，与磺脲类合用可减少体重的增加。（5）二甲双胍可改善脂代谢，可不同程度降低甘油三脂、总胆固醇、游离脂肪酸。（6）二甲双胍可降低纤维蛋白溶酶原激活物的抑制物（PAI-1）。

磺酰脲类降糖药

磺脲类降血糖药药名：甲苯磺丁脲(0860)作用机理：甲苯磺丁脲又称D86O是临床上最常用的第1代磺脲类药物，作用最快、最弱，时间最短，近期疗效有70％～80％。

其主要药理作用是直接刺激胰岛B细胞分泌和释放胰岛素，与胰岛素联合应用可增加疗效，并减少副作用，且有减少肝糖输出的作用。

此药只有在病人还有一定胰岛功能时，才可能发挥作用功能：适用于轻、中型糖尿病，尤其适用于40岁以后起病，体型中等或肥胖而无严重并发症的病人，但肥胖病人服用D860可使肥胖加重，故应慎用。

对身体消瘦型病人效果差。

D860不适用于Ⅰ型糖尿病，尤其是困症酸中毒的病例。

注意事项：有长期大量饮酒者，会促使D860代谢加速，从而减弱其降血糖作用。

当阿司匹林和D86O同时服用时，阿司匹林能通过竞争置换出与血浆结合的D860，使血液中游离的D860增多，从而加强其降血糖作用。

有的病人可出理以下副作用：①胃肠道反应。

长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、便秘或腹泻等。

有时可导致胃溃疡复发。

②过敏反应。

少数人可引起皮疹、粒细胞缺乏症、血小板减少和溶血性贫血。

停药后可恢复正常。

③可引起轻度肝损害或胆汁郁滞型黄疽。

不宜用于肝肾功能不全和对磺胺过敏者。

④对极少数人的中枢神经系统可产生影响，或因活动量大而进食少出现低血，糖反应。

⑤有的患者长期服用此药，可引起甲状腺机能减退药名：甲磺吡脲Gliciazile（甲磺双环脲、格列齐特、达美康）功能：磺酰脲类降糖药。

临床适用于非胰岛素依赖型糖尿病，包括各型成年型糖尿病、老年糖尿病、糖尿病伴有肥胖症、糖尿病伴有血管组织病变者，亦可与胰岛素联合应用于胰岛素依赖型糖尿病。

注意事项：不良反应可有恶心、头痛、皮疹及胃肠道反应，一般均不严重，大部分患者能耐受。

妊娠、幼年型糖尿病、糖尿酮症及酸中毒以及了术前严重创伤后或感染后对这类药过敏者禁用肝、肾功能不全者慎用，过量服用可致低血糖。

药名：甲磺冰脲Glibornaride（克糖利）功能：磺酰脲类降血糖药。

磺酰脲类降血糖药有哪些

磺酰脲类降血糖药有哪些文章目录*一、磺酰脲类降血糖药有哪些*二、降血糖的食物有哪些*三、高血糖的危害有哪些磺酰脲类降血糖药有哪些1、磺酰脲类降血糖药有哪些磺脲类降糖药主要是通过增强内源性胰岛素的分泌来降低血糖,适用于二型糖尿病患者。

该类药物的第一代产品有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋酸已脲等;第二代产品有格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等。

如今,大部分第一代磺酰脲类降糖药已退出市场,只有甲苯磺丁脲的销售状况尚可,第二代产品市场表现非常活跃。

2、降糖药物的特殊不良反应2.1、磺酰脲类:代谢和营养障碍、精神紊乱以及胃肠道反应。

格列齐特尚可导致低血糖性偏瘫、刷牙后出血,使用维生素C和K、止血药物等无效。

2.2、双胍类:主要是胃肠道反应,肝肾功能受损以及乳酸酸中毒。

老年患者、心肺肝肾功能不好及缺氧时导致乳酸性酸中毒,死亡率高达50%.少见的不良反应可见频发室性早搏、致严重腹泻。

2.3、噻唑烷二酮类:加重心力衰竭,体重增加、水肿、脑卒中和肾衰并发症。

引起肝功能损害,罗格列酮可起严重肝损害,轻、中度贫血。

2.4、α-葡萄糖苷酶抑制剂:主要是胃肠系统紊乱,阿卡波糖偶可导致严重头昏、头痛、全身不适。

3、磺酰脲类降糖药的主要适应证3.1、中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人。

3.2、2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定。

3.3、40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用。

3.4、与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

降血糖的食物有哪些1、黏滑类蔬菜:抑制餐后血糖上升山药中的黏滑成分也是由黏蛋白形成的。

黏蛋白能包裹肠内的其他食物,使糖分被缓慢地吸收。

这一作用能抑制饭后血糖急剧上升,同时也可以避免胰岛素分泌过剩,使血糖得到较好调控。

长期服用格列美脲的患者,这三大注意事项要牢记

长期服用格列美脲的患者，这三大注意事项要牢记
提起来格列美脲，想必糖尿病患者并不陌生。

它属于第三代磺酰脲类降糖药物，主要通过促进胰岛素分泌和阻断肝脏葡萄糖的形成来降低血糖水平。

临床上主要用于2型糖尿病患者的降糖治疗。

然而，是药三分毒，格列美脲也不例外，使用过程中，要牢记这五大注意事项，以确保降糖疗效。

一、用药时机
说明书中建议该药物起始用药剂量为1mg，一天一次，如果血糖水平控制不佳，可间隔1-2周逐渐增加药物剂量，推荐的最大日剂量为6mg。

该药物可以在早餐前不久或者餐中服用，如果当天没有进食早餐，则可以在第一次正餐前不久或者餐中服用。

二、不良反应
格列美脲长期使用过程中，最常见的不良反应为低血糖，通常发生在用药早期。

此外，常见的还会有口腔金属味，食欲减退或增加，与食物同服可减少该不良反应发生率。

三、定期检查
服用格列美脲期间，为了评估药效，患者需要定期做检查，比如血常规、血糖水平，糖化血红蛋白，尿糖水平等。

糖尿病患者用药指导

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

磺酰脲类药物有哪些

磺酰脲类药物有哪些文章目录*一、磺酰脲类药物有哪些*二、磺酰脲类药物的适应症及适用范围*三、如何避免磺脲类降糖药的副作用磺酰脲类药物有哪些磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。

其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。

新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。

1、磺酰脲类药物有哪些本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

2、磺酰脲类药物的作用机制作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。

所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。

临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。

亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。

氯磺丙脲可用于尿崩症。

3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。

胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。

因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。

磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。

这时可选择双胍类降糖药。

病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。

磺酰脲类药物的适应症及适用范围并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

降血糖的药物有哪些

降血糖的药物有哪些在我们的日常生活中，糖尿病已经成为了一种较为常见的慢性疾病。

对于糖尿病患者来说，控制血糖水平至关重要，而药物治疗是控制血糖的重要手段之一。

那么，降血糖的药物都有哪些呢？首先，我们来了解一下磺酰脲类药物。

这类药物常见的有格列本脲、格列齐特、格列美脲等。

它们的作用机制是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。

一般来说，适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的 2 型糖尿病患者。

不过，使用这类药物时要注意低血糖的风险，尤其是在老年患者或者肝肾功能不全的患者中。

双胍类药物也是常用的降糖药，比如二甲双胍。

二甲双胍可以减少肝脏葡萄糖的输出，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，还能改善胰岛素抵抗。

它不仅能降低血糖，还有一定的减重作用，尤其适用于肥胖或超重的 2 型糖尿病患者。

而且，二甲双胍单独使用时一般不会引起低血糖，但可能会导致胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻等。

α糖苷酶抑制剂，像阿卡波糖、伏格列波糖等，也是常见的降糖药。

它们通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收来降低餐后血糖。

这类药物主要适用于以碳水化合物为主要食物成分，或餐后血糖升高为主的糖尿病患者。

服用时需要与第一口主食同时嚼服，如果用法不正确，可能会影响疗效。

噻唑烷二酮类药物，例如罗格列酮、吡格列酮等。

它们能够增加靶组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗。

不过，这类药物可能会导致体重增加和水肿，并且使用时需要关注患者的心功能情况。

格列奈类药物，包括瑞格列奈、那格列奈等。

其作用机制也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但与磺酰脲类药物不同的是，它们起效更快，作用时间更短，主要用于控制餐后血糖。

除了上述口服降糖药，还有胰岛素类药物。

胰岛素根据作用时间的长短，可以分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素以及预混胰岛素等。

胰岛素适用于 1 型糖尿病患者、2 型糖尿病患者在某些情况下（如口服降糖药控制不佳、出现糖尿病急性并发症等）也需要使用胰岛素。

使用胰岛素需要注意低血糖的风险，同时要掌握正确的注射方法和保存方法。

“传统”磺酰脲类药物

“传统”磺酰脲类药物作者：杨幼青来源：《上海医药》2009年第07期磺酰脲类药物于上世纪50年代开发并应用于临床。

第一代的磺酰脲类药物代表为甲苯磺丁脲(D860)；第二代磺酰脲类药物有格列齐特、格列毗嗪、格列喹酮和格列本脲等。

第一代和第二代磺酰脲类药物常统称为“传统”磺酰脲类药物。

上世纪90年代后上市的格列美脲属第三代磺酰脲类药物。

磺酰脲类药物的降血糖作用主要来自其能刺激B细胞分泌胰岛素。

所以，接受磺酰脲类药物治疗的患者应有一定的胰岛功能和胰岛素敏感性，否则不可能获得降血糖效果。

磺酰脲类药物的降血糖效力在目前所有降血糖药物中是比较强的。

传统磺酰脲类药物的应用已有半个多世纪的历史。

很多临床试验均显示，传统磺酰脲类药物能够降低1.5％～2.0％的糖化血红蛋白(HbA1c)值。

相比之下，双胍类药物可将HbA1c值降低1.5％～2.0％；格列酮类药物可将HbA1c值降低1.0％～1.5％；格列奈类药物和α-糖苷酶抑制剂可将HbA1c值分别降低1.0％～1.5％和0.5％～1.0％。

糖尿病治疗的主要目的是把患者的血糖水平降下来，并控制在理想或良好范围内，进而控制、减少和延缓糖尿病相关并发症的发生。

UKPDS研究指出，每降低1％的HbA1c值，糖尿病相关的任何事件危险减少12％，心肌梗死、脑卒中危险减少16％，微血管事件危险减少21％～25％。

因此，降血糖治疗时不仅要关注空腹血糖和餐后血糖水平，更要重视HbA1c值并减少血糖水平的波动性。

磺酰脲类药物治疗能够减低糖尿病患者的血糖水平，故具有保护脏器以及预防和减少糖尿病相关并发症的作用。

磺酰脲类药物的降血糖作用是肯定的，其安全性通常也好。

1)低血糖症。

任何降血糖药物治疗都有可能发生低血糖症，重要的是如何避免低血糖症特别是严重低血糖症事件的发生。

磺酰脲类药物发生低血糖症事件的概率按从大到小顺序排列为格列本脲>格列齐特>格列毗嗪>格列喹酮，即格列喹酮和格列吡嗪发生低血糖症的可能性较小，同时严重低血糖症少见。

磺脲类口服降糖药的主要作用机制

磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。

1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。

1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。

2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。

3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。

3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。

增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。

3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。

部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。

3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。

对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。

4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。

磺脲类降糖药

磺脲类降糖药瑞易宁--第二代磺脲类降糖药，起效快，耐受好，副作用药剂名称：格列吡嗪药理作用：·瑞易宁的活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道治疗系统”制备的控释片剂·本药是一种磺脲类口服降血糖药，通过刺激胰腺释放胰岛素，产生急性降低血糖作用 ·另一个重要作用机制是胰腺外效应，增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成·糖尿病病人服用后，对膳食的胰岛素趋化反应增加·治疗6个月后，餐后胰岛素和C-肽反应持续增强，空腹胰岛素水平无显著增加·每天服5mg、10mg和20mg，治疗中、重度糖尿病者，统计学上可显著降低血红蛋白A1 C、空腹血糖和餐后血糖·药物疗效在年轻及老人中相似，也不受性别、种族或体重的影响·在长期试验中，瑞易宁的作用效果在81%的病人中保持至12个月，可有效地控制血糖，并且对病人的血脂蛋白无有害影响用法用量：· II型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）患者的初始剂量为5mg/次/日·根据血糖情况来调整剂量，最大剂量为20mg/次/日禁忌症：糖尿病酮症酸中毒者不良反应：乏力、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气及低血糖，但以上不良反应较少见，一般都能耐受。

注意事项：·严重胃肠道狭窄的病人慎用·肾或肝功能损害的病人须延长给药间隔·注意避免发生低血糖·发热、创伤、感染或行外科手术时，可发生血糖失控，届时应及时调整用量或临时改用胰岛素·长期用药可致药效降低，所以应定期监测血糖、尿糖、血红蛋白A1c·儿童、老年病人、妊娠和哺乳妇女慎用剂型规格：控释片：5mg/片，14片/盒格列美脲,第三代磺脲类降糖药什么是格列美脲?格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物，使用后可增加胰岛素的分泌量，一般被归为第三代磺酰脲类促胰岛素分泌剂。

此外，本药还有改善胰岛素敏感性的作用。

6-3 磺酰脲类降糖药

磺酰脲类降糖药磺酰脲类降糖药分类第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲12第二代：格列苯脲（优降糖）格列吡嗪（美必达）3第三代：格列齐特（达美康）磺酰脲类降糖药【体内过程】§口服易吸收。

§血浆蛋白结合率很高，起效慢，维持时间长。

§多数在肝脏代谢，代谢产物从尿中排出。

§甲苯磺丁脲作用最弱，维持时间最短；氯磺丙脲半衰期最长，每日给药一次即可。

新斯的明磺酰脲类降糖药【药理作用】降低血糖1抗利尿21）可降低正常人、胰岛素功能尚存的糖尿病患者的血糖；2）对切除胰腺患者没有降糖作用。

格列本脲、氯磺丙脲可促进抗利尿激素分泌，减少尿量。

磺酰脲类降糖药【作用机制】刺激胰岛素B细胞释放胰岛素1增加胰岛素与其受体的结合;2增加周围组织对胰岛素的敏感性; 3降低胰岛素的代谢;4抑制胰高血糖素的分泌5血糖磺酰脲类降糖药【临床应用】糖尿病Ø但对胰岛功能完全丧失者无效。

Ø单用饮食治疗不能控制的胰岛功能尚存的2型糖尿病患者。

Ø对胰岛素已经耐受的患者，使用后可刺激内源性胰岛素分泌，因此与胰岛素合用减少胰岛素的用量。

磺酰脲类降糖药【临床应用】合用治疗尿崩症磺酰脲类降糖药【不良反应】Ø1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，食欲下降。

Ø2.较严重不良反应为持续性低血糖，需反复静脉注射葡萄糖解救。

Ø3.其他：粒细胞减少、血小板减少等，应注意定期检查肝功能和血象。

Ø4.氯磺丙脲可引起精神错乱、眩晕、共济失调等中枢神经系统症状。

磺酰脲类药物小结药理作用降血糖、抗利尿糖尿病、尿崩症胃肠道反应、低血糖、肝功能异常、血象异常以及中枢神经系统症状等。

磺酰脲类

磺酰脲类百科名片磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。

1978年Levitt等报道，绿磺隆(chlorsulfuron)以极低用量进行苗前土壤处理或苗后茎叶处理，可有效地防治麦类与亚麻田大多数杂草。

目录医疗作用除草剂其他磺酰类药品医疗作用除草剂其他磺酰类药品展开编辑本段医疗作用药物分类磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。

磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。

就降糖作用强度而言，第二代磺酰脲类药物是第一代的100-200倍，但所有SU类的最大活性是一样的。

虽然SU类的降糖最大活性没有区别，但各个药物又有不同的作用特点，如：格列本脲作用强度大，作用时间长，但低血糖发生率也高；格列喹酮则95%由胆汁经粪便排泄，仅5%从肾脏排泄，故较适于老年或轻度肾功能不全者；格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有一定的防治作用。

所以临床应用时应根据患者的具体情况选择用药。

应该强调，所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。

对于老年人和肾功能不全者，长效的磺酰脲类药物是特别危险的。

因此，对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。

对有轻、中度肾功能不全者，格列喹酮更为合适。

作用机制（1）对胰岛β细胞的作用：已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时，必须先与β细胞表面的SU受体相结合，然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联，使此通道关闭，细胞膜去极化，从而释放胰岛素。

因此，SU能刺激β细胞释放胰岛素，从而降低血糖。

糖尿病口服药物概况

糖尿病口服药物概况`1 胰岛素分泌促进剂1.1 磺酰脲类：磺酰脲类药物现已开发至第三代，其第二代磺酰脲药物应用相当活跃，是临床应用最广泛的口服降糖药物。

第一代磺酰脲药物有D860、氯磺丙脲，因剂量大、不良反应多而很少使用。

第二代磺酰脲类药物有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。

第二代药物的降血糖活性较第一代强数十至上百倍，口服吸收快，且引发低血糖、粒细胞减少以及心血管不良反应的发生率较小。

其中格列喹酮主要经胆汁排泄，可用于肾功不好的病人。

第三代磺酰脲药物主要有格列美脲[2]，它是一种长效制剂，每日只需服药1次，即获得相同的全天血糖控制效果，增加了病人对药物治疗的依从性，且低血糖发生率更低。

1.2 非磺酰脲类：这类药物和磺酰脲类的作用机制基本相同，主要不同之处在于对β细胞的结合部位不同。

其药物主要有瑞格列奈（诺和龙，Repaglinide）和那格列奈（唐力，Nateglinide）。

瑞格列奈是第一个进餐时服用的葡萄糖调节药[3]，进餐时服用吸收良好，30～60分钟后达血浆峰值，大部分经肝脏代谢，较适用于肾功能障碍者。

血浆t1/2约1小时，药物快进快出，低血糖发生率较低。

此药能有效地模拟生理性胰岛素分泌，纠正2型糖尿病餐后胰岛素分泌模式的异常，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激。

那格列奈的作用更迅速，持续时间更短，对周围的葡萄糖浓度更为敏感，诱发低血糖的危险性更小。

该药用药原则为“进餐用药，不进餐不用药”推荐初始剂量0.5 mg，每天剂量每次主餐前4 mg，对血脂代谢无不良影响[4]。

1.3 胰高血糖样肽-1类：胰高血糖样肽（GLP-1）是前胰高血糖素原的片段，通过与一种位于β细胞表面的特异性受体结合，刺激胰岛素分泌，同时竞争胰高血糖素受体，降低胰高血糖素浓度。

其经皮下注射后，很快被一种特异性蛋白酶DDP-IV降解，很少引起低血糖，但其缺点是必须注射给药。

1.3.1 GLP-1类似物：肠促胰岛素（又称肠降血糖素）类似物，促进胰岛素分泌，抑制胰升糖素释放。