磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类口服降糖药(严选内容)
糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。
三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。
机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。
2）降低血清糖原水平。
3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。
2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。
3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。
体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。
本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。
磺酰脲类除草剂
磺酰脲类除草剂的开发是除草剂进入“超高效”时代的标志，它最大的特点是高活性，使用剂量通常在5~100g/公顷，以下是几个具体产品：德国艾格福——酰嘧磺隆：防除冬小麦、大麦、燕麦等作物中阔叶杂草，对猪殃殃有特效，对当茬小麦和后茬水稻、玉米安全。
乙氧嘧磺隆：有效防除水稻、小麦和甜菜等作物中的阔叶杂草和莎草科杂草。
汽巴-嘉基——环氧嘧磺隆：大豆苗后除草剂，防除稗草，番薯属、苋属、豚草、苍耳等杂草，有效用量60~90g/公顷，对大豆和后茬作物安全。
氟磺隆：玉米地除阔叶类杂草，主要用于芽后处理，用量10~30g/公顷。
美国杜邦——四唑啶磺隆：稻田苗后除草剂，主要防除稗草、异型莎草、泽泻、眼子菜等杂草，用量为20~25g/公顷。
氟啶嘧磺隆：芽前苗后除草剂，主要防除禾本科和阔叶类杂草，对看麦娘特效，用量10g/公顷。
磺酰脲类除草剂是一种乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，即通过抑制植物体内的ALS，阻碍侧链氨基酸如缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸的生物合成，使细胞分裂受抑制，杂草正常生长收到破坏而死亡。
其主要特点有：1、生物活性。
磺酰脲类化合物具有前所未有的超高活性，打破了常规的用药量限制，使除草剂步入了超高效时代。
2、毒性。
磺酰脲类除草剂作用于植物体内的ALS，且再无第二个作用位点。
3、选择性。
磺酰脲类除草剂对许多作物有良好的选择性，一般认为，其选择性是由不同作物和杂草对该类化合物代谢失活能力的差异造成的，而与吸收和传导量的差异及ALS敏感性的差异无关。
4、环境行为。
磺酰脲类除草剂既可做叶面处理也可做土壤处理剂，而且用量少，因其蒸汽压低，进入大气中的量很少，主要被植物吸收和进入土壤，其残留量很小，除少量淋溶进入地下之外，大部分可通过化学水解和微生物分解而降解。
5、残留农药。
磺酰脲类除草剂选择性强，对不同作物的敏感性差异很大。
大多数磺酰脲类除草剂在环境中易分解，但也有一些品种因残效期较长，易对下茬作物产生药害，如甲磺隆、氯磺隆，胺苯磺隆和氯嘧磺隆等，另外新开发的磺酰磺隆和氟啶磺隆也有较长残效的趋向。
磺酰脲结构
磺酰脲结构
磺酰脲（sulfonylurea）是一类重要的非甾体类抗糖尿病药物，包括醋酰氯替格瑞洛、醋酰正甲状腺原氨酸、醋酰甘油腺苷等抗糖尿病药物，它们共同形成一个药物类别，由于它们的共同性质，而被归为一类，也即所谓的“磺酰脲”类。
结构
磺酰脲类药物的结构中含有磺酰基（-SO2-NH-CO-），其中磺酰氨基酸就是磺酰基，它通常键合到氨基中；另一种类型磺酰脲类药物的构型是由空间酰胺和磺酰基组成的，比如空间酰胺-SO2-NH-C(NH2)-，这时酰胺与磺酰基位置紧密相连，使药物更具有坚固性和稳定性。
此外，还可以将一种结构完整的有机物与磺酰基结合，使得药物的活性增强，比如2-氯-4-乙酰氧基-6-甲基苯乙酰氨基-3-乙酰胺，这是一种抑制肝细胞内INS合成的糖尿病药物。
作用
磺酰脲类药物共同作用于胰岛素受体，从而抑制胰岛素的释放，增强胰岛素的敏感性，抑制糖原的分解，从而促进糖分转运至细胞内，调节血糖，预防和治疗糖尿病。
- 1 -。
口服降糖药
磺酰脲类
格列本脲：
– 优降糖 – 作用较甲苯磺丁脲强200-250倍 – 用于饮食不能控制的轻、中度非胰岛素依赖性糖尿病患 者 – 易发生低血糖
磺酰脲类
格列吡嗪（吡磺环己脲）：
– 瑞易宁（缓控释片、辉瑞）、曼迪宝（辉瑞）、美吡达 （海南赞邦）、捷贝（天津药物研究院）、元坦（分散 片、华夏药业）、力达美（北京爱朴佳）、秦苏（扬子 江）、思乐克（上海华氏）、怡平（江苏圣朗）、依必 达（厦门星鲨）、唐贝克（杭州康恩贝）、麦林格（苏 州统华）； – 无明显药物蓄积，较少引起低血糖 – 用于单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛 素依赖型糖尿病、用胰岛素治疗在30-40U以下者、对胰 岛素抵抗患者可加用本品；
双胍类
二甲双胍：
– 甲福明、格华止、降糖酸血症，应用较多；
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖：
– 拜糖平、卡博平、贝希 – 在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分 解成葡萄糖，减少并延缓吸收，因而可降低饭后血糖和 血浆胰岛素浓度； – 不刺激胰岛素分泌，故极少引起低血糖； – 可用于胰岛素依赖和非胰岛素依赖型糖尿病； – 可与其它 口服降糖咬或胰岛素联合应用； – 胃肠道副反应、肾功能损害患者禁用、肝功能损害者慎 用；
胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮TZD）
罗格列酮：
– 文迪雅、爱能、圣奥、耐迪、圣敏、维戈洛、宜力喜、 太罗、奥洛华 – 过氧化物酶体增殖体-激活受体γ（PPAR γ ）激动剂， 激活调节糖和脂肪代谢的胰岛素反映基因，从而降低外 周组织对胰岛素的耐受性、提高细胞对葡萄糖的利用， 降低肝脏产生葡萄糖； – 作用的发挥需要胰岛素的存在； – 可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，糖化血红蛋 白水平明显降低； – 用于饮食控制和锻炼治疗不理想的2型糖尿病患者；尤 其适用于胰岛素抵抗为突出表现的患者；可与磺脲类、 双胍类合用； – 肾功能不全者可以使用，活动性肝病、心脏病人忌用；
糖尿病患者常用的四类降糖药物
糖尿病患者常用的四类降糖药物引言糖尿病是一种常见的代谢性疾病，主要表现为血糖过高。
为了控制糖尿病患者的血糖水平，医生往往会给他们开具一些降糖药物。
本文将介绍糖尿病患者常用的四类降糖药物，包括胰岛素、双胍类药物、磺酰脲类药物以及α-葡萄糖苷酶抑制剂。
胰岛素胰岛素是一种蛋白质激素，能够促进血糖的吸收和利用。
对于糖尿病1型患者来说，胰岛素是必不可少的治疗药物。
同时，一些糖尿病2型患者在疾病发展后也可能需要胰岛素治疗。
胰岛素可以通过皮下注射或者胰岛素泵来给药。
给药时间和剂量需要根据患者的血糖监测来调整。
胰岛素的副作用主要包括低血糖和体重增加。
在使用胰岛素时，患者要坚持规律的生活习惯和饮食控制，同时密切监测自己的血糖水平。
双胍类药物双胍类药物是一类常用的口服降糖药物，主要包括二甲双胍和格列本脲等。
它们通过多种途径降低血糖水平，如减少肝葡萄糖输出，增加肌肉对葡萄糖的摄取等。
双胍类药物是糖尿病2型患者的一线治疗药物。
它们具有不良反应少、价格低廉等优点。
但双胍类药物在一些特殊情况下需要慎用，如急性肾功能损害、心力衰竭等。
磺酰脲类药物磺酰脲类药物是一类常用的口服降糖药物，如格列吡嗪、格列齐特等。
它们通过促进胰岛素分泌来降低血糖水平。
磺酰脲类药物是糖尿病2型患者的常用治疗药物之一。
与双胍类药物相比，磺酰脲类药物的不良反应较多，包括低血糖、体重增加等。
此外，磺酰脲类药物对肾功能有一定的影响，因此在选择使用时需要慎重考虑。
α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类口服降糖药物，如阿卡波糖、伏格列波糖等。
它们通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，减少葡萄糖的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂是糖尿病2型患者的常用治疗药物之一。
它们不会引起低血糖，且对体重的影响较小。
然而，α-葡萄糖苷酶抑制剂在一些特殊情况下需要慎用，如肝功能损害、肠道疾病等。
结论糖尿病患者的治疗方案应根据患者的病情和生活方式进行选择。
胰岛素是一种必要的治疗药物，尤其适用于糖尿病1型患者。
哪些人禁用、慎用和不宜服用磺酰脲类促胰岛素分泌药？
哪些人禁用、慎用和不宜服用磺酰脲类促胰岛素分泌药？
磺酰脲类药的代表药有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。
①糖尿病者过去从未服用过磺酰脲类促胰岛素分泌药，在用足量的药在1个月后未发现有明显的降糖效应，即为磺酰脲类促胰岛素分泌药原发性失效，应立即改用胰岛素。
②长期服用磺酰脲类促胰岛素分泌药在1年以上，最近吃药又接近每日最大量，同时也采取了运动和饮食治疗，空腹血糖仍高于
7.8mmolL，可能为继发性失效。
应及时换药。
③严重急性感染、酮酸血中毒症、大手术、外伤、烧伤者，宜用胰岛素；糖尿病的妊娠妇女在妊娠期间不宜服用磺酰脲类促胰岛素分泌药，改用胰岛素治疗。
④服用后腹部不适、上腹烧灼感、厌食、腹泻、皮肤红斑、白细胞计数减少、粒细胞缺乏、血小板计数减少、再生障碍性贫血、胆汁淤积。
多发生在用药后6～8周，通常与剂量有关，此时，宜减少剂量或更换其他降糖药物或使用胰岛素。
⑤服用磺酰脲类促胰岛素分泌药期间不宜饮酒，因饮酒可引起低血糖、腹痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等不良反应。
⑥磺酰脲类促胰岛素分泌药与β受体拮抗药合用，可增加低血糖的危险，并可能被后者掩盖；与氯霉素、保泰松、水杨酸盐、丙磺舒、磺胺药合用时，会增加降糖作用，要适当地减量。
与肾上腺糖皮
质激素、苯妥英钠、噻嗪类利尿药、甲状腺素合用会导致高血糖，此时，宜适量增加磺酰脲类促胰岛素分泌药的剂量。
⑦既往对磺胺类药有过敏史的人禁用。
磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类药物有哪些文章目录*一、磺酰脲类药物有哪些*二、磺酰脲类药物的适应症及适用范围*三、如何避免磺脲类降糖药的副作用磺酰脲类药物有哪些磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。
其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。
新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。
1、磺酰脲类药物有哪些本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
2、磺酰脲类药物的作用机制作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。
所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。
临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。
亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。
氯磺丙脲可用于尿崩症。
3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。
胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。
因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。
磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。
这时可选择双胍类降糖药。
病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。
磺酰脲类药物的适应症及适用范围并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。
1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。
每片80毫克，餐前半小时口服。
开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。
3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。
最大剂量为每日15毫克。
4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。
磺胺过敏者有哪些药不能用
磺胺过敏者
慎用哪些药
魏开敏
如今，磺胺药已经用的少了，但专家提醒，有磺胺过敏史者莫要忽视自己的磺胺过敏史，因为许多药物与磺胺药之间有交叉过敏的风险，用之不当同样会引起磺胺类过敏反应，甚至是严重的过敏性休克。
为此，特将磺胺药过敏者需要慎用或禁用的相关药物列举如下。
磺酰脲类降糖药
包括格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等，这类药物含有与磺胺药相似的基团，即对氨基苯磺酰胺基。
凡有磺胺药过敏史的糖尿病患者最好选用二甲双胍、阿卡波糖、罗格列酮、胰岛素等药物，应当避免服用上述磺酰脲类药物。
利尿剂
包括氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、布美他尼等，这些利尿剂中含有氨苯磺酰的衍生物。
凡有磺胺药过敏史的患者应慎用这些药物，必须用时应加强临床观察，一旦在用药中出现发热、皮疹或紫癜等过敏反应表现，应立即停药并给予抗组胺药治疗。
抗痛风药
主要是丙磺舒，内含有磺酰基，有磺胺药过敏史的患者应避免使用该药。
解热镇痛药
包括塞来昔布和尼美舒利，这两种解热镇痛药分别含有苯磺酰胺基中的胺基和璜基，有磺胺药过敏史者应避免使用。
降低眼压药物
包括乙酰唑胺和布林佐胺，这两种药物属于碳酸酐酶抑制剂，其碳酸离子与磺胺基团结构相似。
有磺胺药过敏史者应慎用这两种药物，并在用药过程中注意观察有无过敏反应，进行早期干预。
特别提醒：具有磺胺药过敏史者在使用复合制剂时，应仔细看清说明书，如果在药物组
成成分中含有上述药物（如消渴丸中含有格列本脲）时就要谨慎使用，以免诱发过敏反应。
降血糖的药物有哪些
降血糖的药物有哪些在我们的日常生活中，糖尿病已经成为了一种较为常见的慢性疾病。
对于糖尿病患者来说，控制血糖水平至关重要，而药物治疗是控制血糖的重要手段之一。
那么，降血糖的药物都有哪些呢？首先，我们来了解一下磺酰脲类药物。
这类药物常见的有格列本脲、格列齐特、格列美脲等。
它们的作用机制是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
一般来说，适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的 2 型糖尿病患者。
不过，使用这类药物时要注意低血糖的风险，尤其是在老年患者或者肝肾功能不全的患者中。
双胍类药物也是常用的降糖药，比如二甲双胍。
二甲双胍可以减少肝脏葡萄糖的输出，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，还能改善胰岛素抵抗。
它不仅能降低血糖，还有一定的减重作用，尤其适用于肥胖或超重的 2 型糖尿病患者。
而且，二甲双胍单独使用时一般不会引起低血糖，但可能会导致胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻等。
α糖苷酶抑制剂，像阿卡波糖、伏格列波糖等，也是常见的降糖药。
它们通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收来降低餐后血糖。
这类药物主要适用于以碳水化合物为主要食物成分，或餐后血糖升高为主的糖尿病患者。
服用时需要与第一口主食同时嚼服，如果用法不正确，可能会影响疗效。
噻唑烷二酮类药物，例如罗格列酮、吡格列酮等。
它们能够增加靶组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗。
不过，这类药物可能会导致体重增加和水肿，并且使用时需要关注患者的心功能情况。
格列奈类药物，包括瑞格列奈、那格列奈等。
其作用机制也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但与磺酰脲类药物不同的是，它们起效更快，作用时间更短，主要用于控制餐后血糖。
除了上述口服降糖药，还有胰岛素类药物。
胰岛素根据作用时间的长短，可以分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素以及预混胰岛素等。
胰岛素适用于 1 型糖尿病患者、2 型糖尿病患者在某些情况下（如口服降糖药控制不佳、出现糖尿病急性并发症等）也需要使用胰岛素。
使用胰岛素需要注意低血糖的风险，同时要掌握正确的注射方法和保存方法。
“传统”磺酰脲类药物
“传统”磺酰脲类药物作者：杨幼青来源：《上海医药》2009年第07期磺酰脲类药物于上世纪50年代开发并应用于临床。
第一代的磺酰脲类药物代表为甲苯磺丁脲(D860)；第二代磺酰脲类药物有格列齐特、格列毗嗪、格列喹酮和格列本脲等。
第一代和第二代磺酰脲类药物常统称为“传统”磺酰脲类药物。
上世纪90年代后上市的格列美脲属第三代磺酰脲类药物。
磺酰脲类药物的降血糖作用主要来自其能刺激B细胞分泌胰岛素。
所以，接受磺酰脲类药物治疗的患者应有一定的胰岛功能和胰岛素敏感性，否则不可能获得降血糖效果。
磺酰脲类药物的降血糖效力在目前所有降血糖药物中是比较强的。
传统磺酰脲类药物的应用已有半个多世纪的历史。
很多临床试验均显示，传统磺酰脲类药物能够降低1.5％～2.0％的糖化血红蛋白(HbA1c)值。
相比之下，双胍类药物可将HbA1c值降低1.5％～2.0％；格列酮类药物可将HbA1c值降低1.0％～1.5％；格列奈类药物和α-糖苷酶抑制剂可将HbA1c值分别降低1.0％～1.5％和0.5％～1.0％。
糖尿病治疗的主要目的是把患者的血糖水平降下来，并控制在理想或良好范围内，进而控制、减少和延缓糖尿病相关并发症的发生。
UKPDS研究指出，每降低1％的HbA1c值，糖尿病相关的任何事件危险减少12％，心肌梗死、脑卒中危险减少16％，微血管事件危险减少21％～25％。
因此，降血糖治疗时不仅要关注空腹血糖和餐后血糖水平，更要重视HbA1c值并减少血糖水平的波动性。
磺酰脲类药物治疗能够减低糖尿病患者的血糖水平，故具有保护脏器以及预防和减少糖尿病相关并发症的作用。
磺酰脲类药物的降血糖作用是肯定的，其安全性通常也好。
1)低血糖症。
任何降血糖药物治疗都有可能发生低血糖症，重要的是如何避免低血糖症特别是严重低血糖症事件的发生。
磺酰脲类药物发生低血糖症事件的概率按从大到小顺序排列为格列本脲>格列齐特>格列毗嗪>格列喹酮，即格列喹酮和格列吡嗪发生低血糖症的可能性较小，同时严重低血糖症少见。
糖尿病药物盘点
【规格】1mg*30片
64 /盒
81.3/盒
孚来迪（瑞格列奈片）
本品与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。
口服剂量因人而异，一般推荐剂量一日2.5-20mg (0.5-4片)。早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2.5-5mg(0.5-1片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5-5mg(0.5-1片)。一日剂量超过15mg(3片),分2-3次餐前服用。已使用其它口服磺酰脲类降糖药者：停用其它磺脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg(l片)起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。
【生产企业】辉瑞制药有限公司
【规格】5mg*14片
37.57/盒
43.2/盒
美吡达（格列吡嗪片）
适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠，无严重的慢性并发症。
【生产企业】天津武田药品有限公司
【规格】200ug*30片
48.7 /盒
65/盒
糖尿病药物之胰岛素增敏剂类
名称
适应症
用量与用量
产地及规格
批发价
零售价
艾汀（盐酸吡格列酮片）
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
磺酰脲类降糖药致患者中毒救治方法及要点
磺酰脲类降糖药致患者中毒救治方法及要点磺酰脲类口服降糖药是治疗非胰岛素依赖型糖尿病的常用药物，临床常用的有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列波脲、格列喹酮、格列齐特等。
【药理和毒理】1.本类药物能促进胰岛素的分泌，而非刺激胰岛素合成；增强胰岛细胞对刺激物的敏感性及外周作用，如肝糖原合成增多，分解减少和通过对靶组织受体的作用或受体后作用，使组织对胰岛素敏感性增强，对葡萄糖摄取增多，使血糖降低。
2.本品中毒后，除对糖代谢有严重影响外，并可损害胃、肠、肝、肾、造血系统及内分泌腺；原有心血管病者，对本品耐受性降低。
3.磺胺类药物、保泰松、双香豆素等和磺酰脲类竞争在肝内代谢，导致磺酰脲类药物在血液中的浓度增高而引起严重的血糖降低；阿司匹林可以置换本品而与血浆蛋白结合，促进后者游离，导致严重血糖降低。
【中毒症状】1.出现低血压症状，严重者可致死亡。
2.神经系统可见软弱无力、出汗、苍白、头晕、心悸，甚而出现烦躁不安、语无伦次，共济失调、精神错乱，严重者发生惊厥或昏迷。
其他可有周围神经炎及视神经炎。
3.消化系统可见胃部烧灼感、恶心、腹痛、腹泻，可引起消化性溃疡或有黑色粪便，偶致肠穿孔。
部分病人可有胆汁淤积性黄疸、肝大，偶见肝铁质沉着症。
4.过敏反应可见皮肤有麻疹样皮疹、斑丘疹、紫癜、结节性红斑、多形性红斑、红皮病，严重者出现剥脱性皮炎；血液系统可有白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少，全血细胞减少，各型红细胞增多等；部分病人发生过敏性血管炎、肺部嗜酸性粒细胞浸润、畏寒、发热等。
【治疗要点】1.误用本品大剂量的病人，尽快催吐、洗胃、导泻。
2.有低血糖及低血糖昏迷的病人，立即静脉注射50%葡萄糖注射液40～60ml，并可酌情5%～10%葡萄糖注射液或生理盐水静脉滴注。
严重病人于必要时应用胰高血糖素或肾上腺素。
3.有血液及严重皮肤病变可用氢化可的松100～300mg 或地塞米松5～10mg，加入葡萄糖或生理盐水300～500ml内静脉滴注。
糖尿病常用药物一览表
糖尿病常用药物一览表1、磺酰脲类主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。
此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。
(1)、格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。
用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。
(2)、格列齐特(达美康、孚来迪)：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。
适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
2、双胍类本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。
不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。
3、α糖苷酶抑制剂竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。
常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖(1)、阿卡波糖(拜唐平)：单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。
用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。
(2)、伏格列波糖(倍欣)：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。
可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。
1、三多一少此时会喝水多,有时晚上也要起来喝水,同时夜尿次数也比以前多。
糖尿病常用药
口服药物治疗1 磺酰脲（SU）类药物磺酰脲类药物主要选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，发挥降糖作用。
本类药物适用于非肥胖2型糖尿病（T2DM）的治疗。
第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲（乙酰磺环己脲）第二代药物格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、迪沙）、格列奇特（达美康、甲磺吡脲）、格列波脲（克糖利）。
瑞易宁、糖适平、安多美第三代药物格列美脲（亚莫利）、格列喹酮（糖适平）等。
第一代SU类药物因易引发低血糖、粒细胞减少及心血管系统不良反应而较少应用临床。
副作用：是引起低血糖，少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿，有一定的肝肾损害，格列奈类，如诺和龙较少发生严重低血糖，少数患者可能出现头昏、头痛、乏力、食欲增加、体重增加等2 双胍类药物苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（降糖片、君力达）丁双胍是肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物。
双胍类增加外周组织对葡萄糖的摄取利用，拮抗抗胰岛素因子，减少葡萄糖经消化道吸收，还可抑制胰高血糖素的释放，有轻度降低体重作用，肥胖患者降糖效果显著，适用糖耐量低减的T2DM早期和较后期作联合治疗。
副作用：消化道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、反酸等，严重的出现乳酸性酸中毒；心肝肺肾病变者不宜使用。
3 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）和米格列醇均为α-葡萄糖苷酶抑制剂。
此类药物对1、2型糖尿病均适用。
副作用主要为胃肠道反应，如腹胀、排气增多，偶有腹泻、腹痛，严重的肝肾损害不用。
4 胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类，有罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（瑞彤）、环格列酮，曲格列酮等，这类药物通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用，改善胰岛素抵抗，降低血糖。
副作用：低血糖，水肿、体重增加，有可能引起贫血与红细胞减少，会加重肝脏损害。
5 膳食葡萄糖调节剂这类药物也称非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，结构各异而作用相似。
本类药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈、美格列奈等。
6-3 磺酰脲类降糖药
磺酰脲类降糖药磺酰脲类降糖药分类第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲12第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美必达）3第三代：格列齐特（达美康）磺酰脲类降糖药【体内过程】§口服易吸收。
§血浆蛋白结合率很高，起效慢，维持时间长。
§多数在肝脏代谢，代谢产物从尿中排出。
§甲苯磺丁脲作用最弱，维持时间最短；氯磺丙脲半衰期最长，每日给药一次即可。
新斯的明磺酰脲类降糖药【药理作用】降低血糖1抗利尿21）可降低正常人、胰岛素功能尚存的糖尿病患者的血糖；2）对切除胰腺患者没有降糖作用。
格列本脲、氯磺丙脲可促进抗利尿激素分泌，减少尿量。
磺酰脲类降糖药【作用机制】刺激胰岛素B细胞释放胰岛素1增加胰岛素与其受体的结合;2增加周围组织对胰岛素的敏感性; 3降低胰岛素的代谢;4抑制胰高血糖素的分泌5血糖磺酰脲类降糖药【临床应用】糖尿病Ø但对胰岛功能完全丧失者无效。
Ø单用饮食治疗不能控制的胰岛功能尚存的2型糖尿病患者。
Ø对胰岛素已经耐受的患者，使用后可刺激内源性胰岛素分泌，因此与胰岛素合用减少胰岛素的用量。
磺酰脲类降糖药【临床应用】合用治疗尿崩症磺酰脲类降糖药【不良反应】Ø1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，食欲下降。
Ø2.较严重不良反应为持续性低血糖，需反复静脉注射葡萄糖解救。
Ø3.其他：粒细胞减少、血小板减少等，应注意定期检查肝功能和血象。
Ø4.氯磺丙脲可引起精神错乱、眩晕、共济失调等中枢神经系统症状。
磺酰脲类药物小结药理作用降血糖、抗利尿糖尿病、尿崩症胃肠道反应、低血糖、肝功能异常、血象异常以及中枢神经系统症状等。
磺酰脲类
磺酰脲类百科名片磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。
1978年Levitt等报道，绿磺隆(chlorsulfuron)以极低用量进行苗前土壤处理或苗后茎叶处理，可有效地防治麦类与亚麻田大多数杂草。
目录医疗作用除草剂其他磺酰类药品医疗作用除草剂其他磺酰类药品展开编辑本段医疗作用药物分类磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。
磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。
就降糖作用强度而言，第二代磺酰脲类药物是第一代的100-200倍，但所有SU类的最大活性是一样的。
虽然SU类的降糖最大活性没有区别，但各个药物又有不同的作用特点，如：格列本脲作用强度大，作用时间长，但低血糖发生率也高；格列喹酮则95%由胆汁经粪便排泄，仅5%从肾脏排泄，故较适于老年或轻度肾功能不全者；格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有一定的防治作用。
所以临床应用时应根据患者的具体情况选择用药。
应该强调，所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。
对于老年人和肾功能不全者，长效的磺酰脲类药物是特别危险的。
因此，对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。
对有轻、中度肾功能不全者，格列喹酮更为合适。
作用机制（1）对胰岛β细胞的作用：已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时，必须先与β细胞表面的SU受体相结合，然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联，使此通道关闭，细胞膜去极化，从而释放胰岛素。
因此，SU能刺激β细胞释放胰岛素，从而降低血糖。
糖尿病临床常用药物
糖尿病临床常用药物一个简单的糖尿病临床常用药物汇总丹江口市第一医院心血管与内分泌内科陈洪江03/31/2022一个简单的糖尿病临床常用药物汇总一常用口服降糖药一个简单的糖尿病临床常用药物汇总口服降糖药分类磺酰脲类——第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲第二代：格列本脲，格列奇特格列吡嗪，格列喹酮第三代：格列美脲非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈，那格列奈双呱类——苯乙双胍，二甲双胍糖苷酶抑制剂——阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类罗格列酮，吡格列酮一个简单的糖尿病临床常用药物汇总各类口服降糖药的作用部位胰腺胰岛素分泌受损葡萄糖肠道↓葡萄糖苷酶抑制剂高血糖肝脏↑HGP↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↓葡萄糖摄取↑胰岛素增敏剂肌肉一个简单的糖尿病临床常用药物汇总(一)磺脲类第一代磺脲类甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代磺脲类格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide)格列吡嗪(glipizide)格列喹酮(gliquidone)第三代磺脲类格列美脲(glimepiride)一个简单的糖尿病临床常用药物汇总磺脲类药物作用机理一个简单的糖尿病临床常用药物汇总磺脲类药物药代动力学一个简单的糖尿病临床常用药物汇总磺脲类降糖药剂量及用法一个简单的糖尿病临床常用药物汇总磺脲类药物的副作用磺脲类主要副作用为低血糖---低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害可能的心血管不良反应？--有争论UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应一个简单的糖尿病临床常用药物汇总格列本脲【别名】优降糖,达安疗，达安宁，乙磺己脲，优格鲁康，氯磺环己脲【不良反应】①低血糖，轻则立即服糖水或进食可缓解，重则需静脉滴注葡萄糖。
②偶可引起胆汁郁积型黄疸。
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磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。
其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。
甲苯磺
丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每
日只需给药一次。
新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需
给药1～2次。
本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、
格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP
敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开
放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。
所以胰岛中至少有30%正常细胞是
其产生作用的必要条件。
临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖
尿病。
亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。
氯磺丙脲可用于尿崩症。
采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。
胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类
降糖药不能有效控制血糖。
因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。
磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。
这时可选择双胍类降糖药。
病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素
治疗。
并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要
适应证有:
中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运
动治疗未能满意控制的高血糖病病人;
2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛
素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;
40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛
素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联
合应用;
与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。
用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。
对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减
少胰岛素的用量。
氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。
所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。
对于老年人和肝、肾功能不全者,长效的磺脲类药物是特别危险的;因此,对这些患者建议使用短
效的磺酰脲类药物。
对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为适合。
磺脲类降糖药有可能发生低血糖,引起体重增加,如果避免?
低血糖是磺脲类胰岛素促泌剂较为常见的副作用,但从另一个角
度来说,这正好说明了它们较有效的降糖能力。
对于这些药物,特别
是针对有明显高血糖的患者,可通过合理地选择磺脲类药物的品种及
剂量来减少低血糖的发生风险,比如选择作用温和和短效磺脲类药物,如格列喹酮等。
体重增加也是磺脲类的副作用,在应用磺脲类药物时如低血糖频发,患者有可能加餐或预防性进餐,导致体重增加。
磺脲类刺激胰岛
素分泌,而胰岛素有促合成代谢作用,也增加体重。
因此在应用磺脲
类药物时要严格控制每日饮食量,坚持锻炼,以避免体重增加。
看过“磺酰脲类药物有哪些”的人还看了：。