磺脲类药物的同与不同

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磺酰脲类口服降糖药(严选内容)

糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。

三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。

药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。

机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。

作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

2）降低血清糖原水平。

3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。

2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。

体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。

本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。

《磺脲类药物临床应用专家共识》要点

《磺脲类药物临床应用专家共识》要点磺脲类药物仍是目前糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一，并且在国内外2型糖尿病(T2DM)指南中占据着非常重要的治疗地位。

长期的临床应用和大量的循证医学证据均表明，磺脲类药物不仅降糖作用强，还可减少或延缓T2DM慢性并发症的发生，特别是微血管并发症。

不同磺脲类药物的分子结构、药代/药效动力学以及剂型存在差异，其疗效和安全性也有所不同。

1 临床地位和使用时机1-1 磺脲类药物目前仍是临床上治疗T2DM的常用口服药物之一，具有相当重要的临床地位A1-2 磺脲类药物可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药A1-3 磺脲类药物可引起患者体重增加，但超重或肥胖并不是其治疗的禁忌证B2 剂型、剂量和临床疗效2-1 磺脲类药物单药治疗可降低HbA1c 1%～2%，并可以与多种其他降糖药物联合应用，但不宜和列奈类药物联合使用。

长期使用磺脲类药物治疗的患者，应严密监测有无低血糖和体重增加A2-2 磺脲类药物分为短效制剂和中、长效制剂。

以餐后血糖升高为主的患者，宜选择短效制剂；以空腹血糖升高为主的患者或空腹、餐后血糖均高者，宜选择中、长效制剂B2-3 服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量，一般每1～2周调整一次。

任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大剂量B2-4 不常规推荐磺脲类药物联合胰岛素治疗T2DM；胰岛细胞尚有部分分泌功能的T2DM患者可考虑使用磺脲类药物联合基础胰岛素治疗，但需要特别注意体重增加和低血糖C3 特殊人群用药3-1 重度肝损害(ALT>8～10倍参考值上限或者ALT>3倍参考值上限且TBIL>2倍参考值上限)者禁用磺脲类药物A3-2 格列喹酮可用于CKD 1～3期患者，4期用药经验有限，5期禁用；格列美脲可用于CKD 1～2期患者，3a期减量，3b～5期禁用；格列齐特和格列吡嗪可用于CKD 1～2期患者，3期减量或慎用，4～5期禁用；格列本脲仅可用于CKD 1～2期患者，3～5期禁用B3-3 老年患者如需联合磺脲类药物治疗，宜选择降糖作用温和、作用时间短、低血糖风险小的药物，避免使用格列本脲B3-4 在我国，磺脲类药物禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年T2DM以及T1DM患者A4 安全性4-1 不同磺脲类药物的作用机制及剂型存在差异，低血糖发生率也不同，其中格列本脲导致低血糖的发生风险较高A4-2 不同磺脲类药物单药治疗对体重的影响存在差异，改良剂型对体重的影响较小。

磺脲类降糖药有哪些

磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。

1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。

1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。

代谢产物没有降糖作用,大约65%～80%经尿排出,10%～15%经粪便排出。

轻度肾功能不全者也可服用。

1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。

1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。

对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。

1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。

非特殊说明,一般不宜掰开服用。

1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。

格列美脲是最新一代磺脲类药物。

可以用于轻中度肾功能不全者。

2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。

对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。

常用磺脲类降糖药特点简表

磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代，变成无降糖作用的代产物，然后才能排出体外。

当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。

(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。

一般主联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。

对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。

(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。

(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。

无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。

但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。

5．磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。

常见的副作用有：(1)胃肠道反应。

食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。

(2)皮肤反应。

如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。

偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。

(3)血液系统反应。

有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。

(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎，但少见，治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。

(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用，糖尿病人原有的肾损害水潴留者，服药后加重。

常用磺脲类降糖药特点简表

1．作用原理（1）与磺脲类降糖药相似，刺激胰岛素分泌通过与细胞膜上特异性受体（分子量为36Kda的蛋白质）结合。关闭对ATP敏感K+通道，抑制K+ 外流，造成细胞膜去极化，导致电压依赖性Ca2+ 通道开放，细胞外Ca2+ 进入细胞内，细胞内Ca2+浓度升高，刺激胰岛素分泌。（2）对胰岛素分泌的促进作用较快，持续时间较短诺和龙促进胰岛素分泌的作用依赖于血中葡萄糖水平。进餐时口服药物可被迅速吸收，对胰岛素分泌的促进作用较快，但持续时间较短，近似进餐时的胰岛素生理分泌。此药不经过肾脏排泄主要在肝中进行代谢，代谢产物没有降糖效果。（3）降糖作用强而不易引起低血糖由于药效持续时间短等原因，此药不易引起低血糖。诺和龙的降糖作用为优降糖的10~20倍。因其安全有效，有人推荐此药应成为治疗2型糖尿病的首选一线药物。
(3)抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。 4 适应症
(1) 2型糖尿病患者，尤其为肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖患者首选。
(2) 2型糖尿病人经饮食加磺脲类降糖药治疗后，血尿糖仍然控制不满意时，可加用双胍类降糖药。
(3) 1型和2型糖尿病人使用胰岛素治疗时，双胍类可与之合用，协助胰岛素的降糖作用，减少胰岛素用量，有时可使一些病情不稳定的病人病情趋于稳定。
（1）胃肠道反应，如20%病人食欲下降、纳少、恶心、腹胀、腹泻、上腹不适等，若从小量开始，餐中或饭后服用，或同服胃舒平，氢氧化铝等药物可减少上述反应。
（2）大剂量双胍类降糖药可使尿中出现酮体，严重时出现乳酸性酸中毒。
6临床应用双胍类降血糖药有苯乙双胍、二甲双胍两类，其降糖作用缓和，单独应用不发生低血糖反应。二甲双胍依生产厂家不同，组成成分和常用剂量略有区别。见下表。 (1)降糖灵(苯乙双胍)。口服后易吸收，2～4小时达高峰，作用维持约4 ～6小时。服后约50% 从胃肠吸收，1/3在肝内苯环羟基化，后经尿排出，其余以原形经尿排出。每片25mg，一般剂量75～100mg/日，分2～ 4次服用。有肝肾疾病患者降血糖作用并不明显，但易导致乳酸性酸中毒，故不宜采用。 (2)降糖片(二甲双呱)。作用与降糖灵相同，但它对胃肠刺激较小，故胃肠道副反应较轻，且不像降糖灵那样容易发生乳酸中毒。每片 0.25g，一般剂量为0.75～1.5g/日，分三次服。（3）二甲双胍降血糖作用（空腹、餐后）及降HbA1c作用效果显著，剂量足够大时与磺脲类效果相近。单用和联合其他降糖药可降低空腹或随机血糖2~4mmol/L(20%-30%)，降低HbA1c绝对值1%~2%。单独应用很少发生低血糖，联合应用时则可发生。（4）二甲双胍不增高血胰岛素，可使之稍降低，不增加体重，反可稍降低，与磺脲类合用可减少体重的增加。（5）二甲双胍可改善脂代谢，可不同程度降低甘油三脂、总胆固醇、游离脂肪酸。（6）二甲双胍可降低纤维蛋白溶酶原激活物的抑制物（PAI-1）。

糖尿病的用药

糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。

此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。

胰岛素促泌剂分类

胰岛素促泌剂有哪些？昂生大药房/ 2014-08-25胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。

需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。

否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。

1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。

磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。

作用时间长短不同，一天服用1～3次。

多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。

目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。

用药区别如下。

2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。

每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。

由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。

中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。

3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。

此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。

每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。

一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。

下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。

1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。

该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。

如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。

该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。

2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。

该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。

药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。

所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。

不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。

用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。

如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。

二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。

药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。

亚莫利

DCCT Research Group. N Engl J Med. 1993;329:977-986. Ohkubo Y, et al. Diabetes Res Clin Pract. 1995;28:103-117. UKPDS 33: Lancet 1998; 352, 837-853. Stratton IM et al. BMJ. 2000;321:405-412.
不同磺脲类药物的低血糖风险存在差异
格列本脲不β细胞膜磺脲叐体亲和力强，降糖疗效强，但低血糖的収生率高1（-1a级）亚莫利不β细胞膜磺脲叐体结合及解离的速度较格列本脲为快，低血糖収生率有所降低2（2b级）
亚莫利（n=524) 栺列苯脲（n=520)
节约41%胰岛素分泌 P=0.041
达到相同的降糖作用下血清胰岛素水平的增加
磺脲类药物依然是国内外指南推荐的主要降糖药
磺脲类药物的优势
提要
不同磺脲类药物的特点
亚莫利是磺脲类药物的重要代表，具有独特的优势，是口服降糖药控制不佳T2DM患者的优选联合药物
2009年开始各学术组织纷纷更新糖尿病指南
2005年-2012年连续収布指南
2005年-2011年接连収布2型糖尿病指南、妊娠与糖尿病指南、餐后血糖管理指南幵更新
磺脲类药物用药原则
磺脲类药物的适应症：
有一定β细胞功能、无使用禁忌的2型糖尿病患者
治疗2型糖尿病的一线用药丌适合使用二甲双胍的2型糖尿病患者的首选不二甲双胍联用（初始合用或加用）作为联合治疗方案（合用2-3种降糖药）的基本用药之一
磺脲类药物治疗降低糖尿病幵収症
Type 1
Type 2 Kumamoto2 9 7% 69% 70% Type 2 UKPDS3 8 7% 17-21% 24-33% DCCT1 9 7%

降糖药

研究证实，TZDs有治疗糖尿病、降低心血管疾病风险和降血脂作用，而不增加体重，不产生药物相关的低血糖[3]；此类药尚有降低尿蛋白含量、降压和降脂的作用，且可联合用药，有较好的耐受性。TZDs对胰岛素分泌无影响，因此要求患者必须有胰岛素存在（胰岛β细胞还有一定的功能），不是胰岛素绝对不足，而是胰岛素相对缺乏，即对受体靶组织的敏感性降低，导致胰岛素不能充分发挥作用。
（2）糖复康(主要由首乌、黄芪、黄连等组成)，能降低血清TG、TC、LDL-C、VLDL-C及升高HDL-C，与对照组达美康相比，其改善幅度明显优于对照组(P<0.01)，并呈剂量依赖关系，可用于防治糖尿病心脑血管并发症。本品为纯中药制剂，有一定防止糖尿病及其并发症的作用，但降糖作用弱缓，必要时加用西药类降糖药。
TZDs被认为是目前治疗2型糖尿病的较为理想的药物，包括吡格列酮和罗格列酮等，主要用于胰岛素抵抗的非胰岛素依赖性糖尿病，对肥胖型病人效果好。临床发现曲格列酮具有严重的肝毒性，已有使用曲格列酮导致肝坏死的报道，因此曲格列酮已于1997年被英国撤消，FDA已宣布停止使用。罗格列酮的作用机制尚未阐明，目前认为其主要是通过影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体的磷酸化、胰岛素受体数目、肝脏糖代谢及减少全身与局部组织的脂肪代谢等环节而发挥疗效。罗格列酮不良反应少，应用较安全，无低血糖和转氨酶升高的不良反应，可以作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病的一线药物，是一类十分有前途的口服降糖药。由于TZDs有肝毒性，对有肝病和肝功能损伤者不用。
临床上，双胍类降糖药主要应用为：2型糖尿病单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，使病情稳定；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。当肝肾功能不全、心力衰竭、贫血、缺氧状态合并肿瘤、手术及酮症酸中毒、重症感染及应激状态下应禁用双胍类。

磺脲类降糖药优缺点比较

糖尿病患者从患病的那天开始，就意味着以后的日子将和各类降糖药相伴。

不同型的糖尿病患者因胖瘦不同，病程长短不同，年龄不同，并发症不同，选用的药物种类、服用的药物剂量不同。

然而，面对药店里陈列的数十种口服降糖药，您了解多少？您该如何选择最适合自己病情的药呢？相信您看了专家对各类口服降糖药的横向比较后，心中就有数了。

在临床上，我经常遇到这种情况：糖尿病患者来就诊时开门见山，“大夫，给我开点儿最好的降糖药吧，我不在乎钱”。

实际上，各种口服降糖药能在市面上存在，就说明它一定有某个方面的优势，也就是说，各种口服降糖药只有服用的合适不合适，而没有绝对的好与不好。

比如说，对于磺脲类降糖药而言，降糖作用强的引起低血糖的危险就大；不容易引起低血糖的，降糖作用就较弱或者较短。

磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌，降糖作用为中等偏强。

磺脲类药品按每片剂量从小到大包括：格列美脲（伊瑞）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、甲磺丁脲（D860）等等。

各种磺脲类降糖药的优点各异，但副作用差不多，仅仅为程度的不同而已。

看看：您可以服用吗磺脲类降糖药主要作用是刺激胰岛素的分泌，进而降低血糖。

所以，适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。

⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。

因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。

⑶体重正常或者偏轻的患者。

警惕：副作用对您的伤害正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：⑴低血糖症。

这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。

理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。

从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。

⑵体重增加。

糖尿病的常用药物总结

糖尿病的常用药物总结：一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。

磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。

主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。

2. 第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。

只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。

受其他药物的影响也较小。

并且都有抗血小板聚集的作用。

3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。

为长效制剂，一天只服一次。

优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。

服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。

此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。

主要副作用为：为低血糖。

因为要经肝脏和肾脏排泄。

肝、肾功能不全的要慎用。

还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。

（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。

这类病人虽然病情很重，但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。

半衰期为10-12小时。

经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。

遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。

该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。

初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。

以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。

副作用少。

美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。

磺脲类降糖药

磺脲类降糖药瑞易宁--第二代磺脲类降糖药，起效快，耐受好，副作用药剂名称：格列吡嗪药理作用：·瑞易宁的活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道治疗系统”制备的控释片剂·本药是一种磺脲类口服降血糖药，通过刺激胰腺释放胰岛素，产生急性降低血糖作用 ·另一个重要作用机制是胰腺外效应，增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成·糖尿病病人服用后，对膳食的胰岛素趋化反应增加·治疗6个月后，餐后胰岛素和C-肽反应持续增强，空腹胰岛素水平无显著增加·每天服5mg、10mg和20mg，治疗中、重度糖尿病者，统计学上可显著降低血红蛋白A1 C、空腹血糖和餐后血糖·药物疗效在年轻及老人中相似，也不受性别、种族或体重的影响·在长期试验中，瑞易宁的作用效果在81%的病人中保持至12个月，可有效地控制血糖，并且对病人的血脂蛋白无有害影响用法用量：· II型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）患者的初始剂量为5mg/次/日·根据血糖情况来调整剂量，最大剂量为20mg/次/日禁忌症：糖尿病酮症酸中毒者不良反应：乏力、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气及低血糖，但以上不良反应较少见，一般都能耐受。

注意事项：·严重胃肠道狭窄的病人慎用·肾或肝功能损害的病人须延长给药间隔·注意避免发生低血糖·发热、创伤、感染或行外科手术时，可发生血糖失控，届时应及时调整用量或临时改用胰岛素·长期用药可致药效降低，所以应定期监测血糖、尿糖、血红蛋白A1c·儿童、老年病人、妊娠和哺乳妇女慎用剂型规格：控释片：5mg/片，14片/盒格列美脲,第三代磺脲类降糖药什么是格列美脲?格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物，使用后可增加胰岛素的分泌量，一般被归为第三代磺酰脲类促胰岛素分泌剂。

此外，本药还有改善胰岛素敏感性的作用。

糖尿病药物分类及应用

糖尿病药物分类及应用
一、糖尿病药物分类及应用二、糖尿病患者服用降糖药须知的三个技巧三、糖尿病常见药物的副作用
糖尿病药物分类及应用1、糖尿病的治疗药物一:磺脲类药物
1.1、常见药物:达美康、优降糖、美吡达、糖适平
1.2、作用机理:磺脲类药物是2型糖尿病的主要口服降糖药物,它是通过与β-细胞表面特异受体的相互作用,刺激胰岛素分泌,当细胞外液中葡萄糖浓度上升时,胰岛β-细胞内ATP/ADP比值上升,细胞膜上K+通道关闭,细胞膜去极化,Ca++通道开放,Ca++内流并启动胰岛素β-细胞释放胰岛素。

2、糖尿病的治疗药物二:双胍类药物
2.1、常见药物:美迪康、格华止、迪化糖锭
2.2、作用机理:二甲双胍类药物能改善胰岛素的敏感性,能减少肝糖的输出,增强周围葡萄糖的摄取,减少脂肪酸氧化和增加葡萄糖转运载体的数量,不刺激内源胰岛素分泌,单独使用不引起低血糖,不仅可降低空腹血糖及糖化血红蛋白,还可使HbA1c进一步降低,并能降低2型糖尿病患者的胰岛素用量。

3、糖尿病的治疗药物三:α-葡萄糖苷酶抑制剂
3.1、种类:阿卡波糖、伏格列波糖。

本品可用于Ⅰ型、Ⅱ型糖尿病病人,可改善糖尿病病人餐后的高血糖。

服用期间可出现腹胀,偶见过敏。

3.2、副作用:消化道反应,结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。

4、糖尿病如何合理用药。