常用磺脲类降糖药特点简表
糖尿病患者常用口服降糖药及特点
糖尿病人常用口服降糖药及特点(一)一磺脲类药物药品名:优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲适用者:可作为非肥胖2型糖尿病的首选,不适合1型患者。
副作用:主要为低血糖、消化道反应。
二双胍类药物药品名:目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。
适用者:适用于2型糖尿病,特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。
副作用:主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。
三α-葡萄糖苷酶抑制剂药品名:拜唐苹、倍欣等。
适用者:餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。
副作用:主要为消化道反应,腹胀、腹痛、腹泻。
糖尿病人常用口服降糖药及特点(二)四噻唑烷二酮衍生物类药品名:优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。
适用者:2型及肥胖的糖尿病患者,不适合1型患者。
副作用:水肿和血容量增加,但一般较轻。
肝病和心功能不全者不宜用。
五促胰岛素分泌剂药品名:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。
适用者:适用于基础血糖正常的糖尿病患者,尤其是餐后血糖高者,不适于1型患者。
副作用:轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。
严重肝肾功能不全者禁用。
特别提示:1药物要保持一定得浓度才能发挥作用,吃吃停停会造成血糖剧烈波动,很容易加重并发症。
所以,降糖药应坚持服用。
2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担,结果会造成胰岛功能和肝肾功能的提前衰竭。
所以,要按量而不是超量服用降糖药。
糖尿病人的日常饮食(一)糖尿病人一定要吃水果,与正常人不同的是需要有选择地食用。
糖尿病人的日常饮食(二)一糖尿病人该如何喝粥?●不喝纯大米粥。
可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂粮粥、豆粥等。
●米、水不要放多,熬得不要太烂。
●不单独喝粥,配合主食、菜。
●不喝热粥。
●配合运动。
●喝粥的时间:监测血糖。
二以下食物也不建议糖尿病人食用主食:汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭副食:土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等冲制饮品:无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等即时食品:精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等三人均每日6克盐,别忘了味精、大酱中都有盐。
各种磺脲类降血糖药的特点
各种磺脲类降血糖药的特点磺脲类降血糖药是一大类降血糖药。
磺脲类药的基本结构包括磺酰基和两个辅基(R1和R2),辅基的种类决定了各种磺脲类药降糖作用的强度和持续时间。
磺脲类药物作用的基本原理是促进胰岛B细胞分泌胰岛素,其降糖作用有赖于尚存的相当数量(30%以上)有功能的胰岛B细胞组织。
第一代磺脲类降血糖药有以下两种。
甲苯磺丁脲该药价格低廉,吸收较快,作用较短,餐前半小时服药,常用剂量为0.5克,每天2~3次,以3克为限。
该药副作用不多,包括中上腹不适,偶尔有厌食,较少出现皮肤红斑、麻疹,极少出现黄疸、白细胞减少。
氯磺丙脲该药作用缓慢而且持久,代谢物亦具有活性,用药1周后才能达到血浆最高有效浓度。
因为该药物作用时间才长,可能导致夜间低血糖;还可以引起水钠潴留,导致低钠血症,临床现几乎无人使用。
第二代磺脲类降血糖有以下几种。
格列本脲该药价廉,起效时间快,半衰期比较长,属于长效磺脲类药物,降糖作用明显,尤其降空腹血糖效果较佳,是降血糖作用最强的磺脲类降血糖药,使用该药应该从小剂量开始,按需缓慢调整,对于年老体弱者应该减量,以免发生严重低血糖。
格列吡嗪该药属于中短效磺脲类药物,人体吸收迅速,降糖作用较明显,较少引起严重低血糖,可以促进餐后胰岛素的快速释放。
格列吡嗪控释片为按特殊的胃肠道系统设计的控制制剂,每天服用1次,可以使全天的血药浓度维持在一个较稳定的水平,不必餐前半小时服药,每天早晨服1次即可,每餐后可以有血胰岛素峰值出现,可以增加胰岛素的敏感性,对空腹血糖的控制比速效格列吡嗪效果好。
格列齐特中效磺脲类药物。
该药可以促进胰岛素分泌,降糖作用较强,可引起低血糖。
一般早晚餐前各服1次,在磺脲类药物中,降低血小板聚集作用较明显,有报道该药可延缓糖尿病视网膜病变的发生。
该药的通常剂量为每天40~320毫克,分2~3次口服。
格列喹酮该药吸收迅速而且接近于完全吸收。
口服后2~3小时在血液中达到高峰,属于短效磺脲类药物,主要在肝脏代谢,约95%由胆汁排出,少量(约5%)由肾脏代谢,肾功能较差者可以应用。
磺酰脲类口服降糖药
糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药,临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。
三代:第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲;第二代:格列本脲、格列吡嗪,作用可增加数十至上百倍;第三代:格列美脲、格列齐特,不仅可降血糖,且能改变血小板功能,对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
药理作用:1、降血糖:该类药降低正常人血糖,对胰岛功能尚存的病人有效,但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。
机制是:1)刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道,促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高,刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放,使血糖下降。
2)降低血清糖原水平。
3)增加胰岛素与靶组织的结合能力。
2、对水排泄的影响:格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,但不降低肾小球滤过率,而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果,可用于尿崩症。
3、对凝血功能的影响:这是第三代磺酰脲类的特点,能使血小板粘附力减弱,刺激纤溶酶原的合成。
体内过程:磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率高,多数药物在肝内氧化成羟基化化合物,并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值,t1/2约8h作用维持6~12h,每日给药三次;氯磺丙脲t1/2长约36h,部分以原形由肾小管分泌排出,排泄缓慢,每天只需给药一次;格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰,作用维持15h,每天用药1~2次;格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度,t1/2约2~4h,作用维持6~10h,灭活及排泄快,较少发生低血糖;格列齐特吸收速度因人而异,t1/2约为10h,95%在肝内代谢,5%原形自尿排泄;格列喹酮作用时间维持8h,5%经肾脏排泄;格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快,较少引起较重的低血糖。
本品口服后较迅速而完全吸收,空腹或进食时对吸收无明显影响,达峰时间为2~3h,血浆半衰期约为5~8h,作用持续24h,每天只需给药一次。
磺脲类降糖药有哪些
磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。
1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。
1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。
代谢产物没有降糖作用,大约65%~80%经尿排出,10%~15%经粪便排出。
轻度肾功能不全者也可服用。
1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。
1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。
对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。
1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。
非特殊说明,一般不宜掰开服用。
1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。
格列美脲是最新一代磺脲类药物。
可以用于轻中度肾功能不全者。
2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。
对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。
常用磺脲类降糖药特点简表
磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎,最好不用磺脲类降糖药:(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用:因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活,即经过肝脏代,变成无降糖作用的代产物,然后才能排出体外。
当有肝功能不全时,如肝硬化时,肝脏对这些药物的灭活能力下降,不能及时把它们代掉,因此容易出现严重而持久的低血糖,而且当肝功能严重损害时,肝糖生成能力降低,又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度,所以对有肝功能障碍者要恒用。
(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。
一般主联合用药宜早,所用剂量宜小,然后根据血糖情况逐渐调整剂量,直到获得血糖控制满意的效果。
对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药,反之,对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。
(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用,什么样人不能使用,尤其要特别注意肝肾功能。
(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。
无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人,欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。
但要注意:未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗,因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。
5.磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小,但用药不当易发生低血糖。
常见的副作用有:(1)胃肠道反应。
食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等,药物减量后可以消退。
(2)皮肤反应。
如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等,减少药量后可逐渐消退,若持续不退者,应停止使用。
偶见严重的剥脱性皮炎,应立即停止使用此类药物。
(3)血液系统反应。
有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。
(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎,但少见,治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。
(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用,糖尿病人原有的肾损害水潴留者,服药后加重。
磺脲类降糖药
磺脲类降糖药磺脲类编辑本词条缺少名片图,补充相关内容使词条更完整,还能快速升级,赶紧来编辑吧!磺脲类药物是一个成员众多的大家族,近年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。
目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已基本被淘汰。
由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。
中文名磺脲类半衰期4~6小时作用2型糖尿病治疗用药每次1.25~2.5毫克磺脲类编辑最早应用的口服降糖药之一,现已发展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。
主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。
餐前半小时服药效果最佳。
D860编辑甲苯磺丁脲为第一代磺脲类药物,口服后胃肠吸收快,2~4小时达到高峰,半衰期4~6小时,作用持续时间6~12小时。
每片剂量50毫克,每日3次,每日最大剂量300毫克(6片)。
老年人及肝肾功能不全者禁用。
现已逐渐被第二代磺脲类药物取代,临床已不常用。
格列苯脲编辑(优降糖)优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。
一般口服后20~30分钟起效,高峰在2~6小时,其半衰期为10~16小时,作用持续时间长达24小时。
优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。
优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖,严重时足以致死。
用药指导优降糖每片2.5毫克,一般每次1.25~2.5毫克,每日1~3次,餐前半小时口服。
最大用量每次5毫克,每日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效果,反而会加大不良反应。
特别提示(1)本品在所有磺脲类药物中降糖作用最强,导致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量开始,逐渐加量,根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。
用于2型糖尿病的口服降糖药的类型及特点精选全文完整版
可编辑修改精选全文完整版用于2型糖尿病的口服降糖药的类型及特点糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。
据流行病学调查估计目前全球糖尿病患者总数已逾一亿,其中90%左右为2型糖尿病,其发病机理为胰岛素抵抗为主伴有胰岛素分泌缺陷或胰岛素分泌缺陷为主伴胰岛素抵抗和肝脏葡萄糖产生增加。
2型糖尿病的治疗以口服降糖药为主,本文重点介绍口服降糖药的类型及特点。
一、磺脲素药物磺脲类药物通过与β细胞表面特异受体的相互作用,制激胰岛素分泌,其降血糖作用肯定,被广泛接受为中度非肥胖2型糖尿病患者的一线降血糖药物。
(一)磺脲类药物的降糖机制:磺脲类药物可与胰岛β细胞膜上特异性受体结合,玫钾通道关闭,钾离子流动停止,钙通道打开,钙离子进入细胞内,从而促进胰岛素分泌。
但磺脲类药物不刺激β细胞合成胰岛素。
此外,磺脲类药物尚可通过活化蛋白激酶C,增强胰岛素介导的肌肉组织摄取葡萄糖,从而改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
(二)磺脲类药物的个别特点:目前临床常用的磺脲类药物有第一代的D860(Tolbutamide);第二代的优降糖(Glibenclamide)、达美康(Gliclazide)、美吡哒(Glipizide)、克糖利(Glibornuride)和糖适平(Gliquidone)等;第三代的格列美脲(Glimepiride)。
上述磺脲类药物各有特点:1)优降糖的作用最强,且半衰期期长,对≥70岁的老年糖尿病患者应慎用,以免发生严重低血糖。
2)达美康因同时具有抑制血小板聚集,可用于防治糖尿引起的血管并发症。
3)美吡哒的作用强度仅次于优降糖,但半衰期较短,系一种较强效且安全的降糖药。
4)糖适平95%经胆道排泄,故轻度肾功能不全的糖尿病患者可以选用糖适平。
5)格列美脲对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者仍然有效,尤其是与胰岛素合用者,可减少胰岛素用量。
(三)应用磺脲类药物时的注意事项:1)磺脲类药物应从小剂量开始,尤其在老年患者中,同时密切监测血糖,有条件者治疗开始每天监测血糖,5-7天调整一次剂量。
口服降糖药的种类及特点
口服降糖药的种类及特点口服降糖药的种类及特点糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。
药物是重要的治疗方法,必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。
药物的种类颇多,糖尿病患者不要擅自选购、使用药物,一定要遵守医嘱,通过科学的配伍,定时定量地服用,根据病情合理选择,以减少或避免不良反应的发生一、促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。
1、磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
2、非磺脲类药物的特点:主要品种存有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力)。
这类药物也就是提振胰岛β细胞分泌胰岛素,属逊于短效药物。
应当在饭前即刻口服,可以在服用一小时内发挥作用,降糖促进作用持续时间长,对胰岛功能全然毁坏或磺脲类药物失灵的患者,本类药物的化疗效果不尽如人意,低血糖反应较磺脲类太少。
二、双胍类药物品种存有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。
不提振胰岛素排泄,主要就是减少外周非政府对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性,可以提升胰岛素抵抗,维护β细胞,现已沦为2型糖尿病患者最常用的药物,单独采用本类药物不能引发低血糖,但可以引发胃肠系统的不适感而增加食欲,故可以减少体重,同时存有降血脂促进作用。
本类药物尤其适宜营养不良的2型糖尿病患者。
可于餐中服用,苯乙双胍可以引发乳酸性酸中毒,必须慎重采用;二甲双胍(如格华终了)比较不好,但对难高热的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不必用。
三、α—葡萄糖苷酶抑制剂:品种主要存有仁糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍杰(伏格列波糖),通过减缓糖稀释而起著降糖促进作用,具备减少餐后高血糖的促进作用。
格列齐特、格列美脲这些磺脲类降糖药傻傻分不清,到底有啥区别?
格列齐特、格列美脲这些磺脲类降糖药傻傻分不清,到底有啥区别?说到降糖,我们就会想到胰岛素,因为人体本身的胰岛β细胞就能分泌胰岛素来降低血糖,那么一说怎么降糖?那肯定就是增加胰岛素分泌啦。
正常人的胰岛细胞能够分泌较多的胰岛素来控制一天的血糖,而糖尿病患者胰岛素缺少就需要通过促进胰岛素分泌来降低血糖,所以今天我们来讲讲胰岛素促分泌剂——磺脲类药物。
胰岛素磺脲类药物不是单纯的胰岛素促分泌剂,有很强的胰外降糖作用,包括增强靶组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素受体和受体后缺陷等作用。
它适用于经饮食治疗和体育锻炼血糖不能获得良好控制的非肥胖2型糖尿病患者;或肥胖2型糖尿病患者应用二甲双胍血糖控制不满意,加用磺脲类降糖药来增强降糖效果;每日胰岛素需要量在0.3单位/kg体重以下者可以联合用药。
磺脲类药物降糖效果良好,常见副作用为低血糖、体重增加、高胰岛素血脂。
由于第一代磺脲类药物副作用大、容易出现低血糖反应,现在市面上多见的为第二代磺脲类药物,包括格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪、格列本脲、格列美脲这5大类药物。
格列齐特(达美康)以40mg举例,初始剂量40mg,根据血糖水平选择每天早起服用1片或早晚餐前各服用一片;2周后根据血糖早晚各加一片,最大剂量达240mg/d,分3次服用。
口服2小时达峰,作用时间根据剂型可持续12-24小时,60%-70%从肾脏排泄、10%-20%从胃肠道排出,适用于老年糖尿病患者,经研究证明以格列齐特为基础的降糖治疗可使糖化血红蛋白长期稳定至6.5%以下,且显著降低新发和恶化肾病发生率及大量蛋白尿的发生率。
达美康格列喹酮(糖适平)以30mg剂量为例,初始剂量30mg,早餐前服用一次,或早晚餐前各服用一片;同理2周后加量,最大剂量可达180mg/d,分3次服用。
口服2-3小时达较高水平,作用时间根据剂型可持续最长8小时,以糖适平为例子,作用时间仅2-3小时就被完全代谢,95%从胆道经肠随粪便排出,5%从肾脏排出,适用于老年糖尿病、糖尿病伴有轻中度肾功能减退或服用其他磺脲类药物发生低血糖者。
糖尿病常用口服降糖药特点和注意事项全都在这了
糖尿病常用口服降糖药特点和注意事项全都在这了糖尿病常用口服降糖药特点和注意事项全都在这了!!!1、磺脲类药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列美脲,格列本脲等。
磺脲类药主要通过推动胰岛素排泄而发挥作用,遏制atp依赖性钾地下通道,并使k外流,β细胞去极化,ca2内流,引致胰岛素排泄。
此外,还可以强化胰岛素与受体融合,中止受体后胰岛素抵抗的促进作用,并使胰岛素促进作用强化。
格列吡嗪:第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6~8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。
格列齐特:第二代磺酰脲类药,比第一代甲屎磺丁脲强10倍以上;此外,除了遏制血小板粘附、涌入促进作用,可以有效率避免微血栓形成,从而防治糖尿病的微血管炎症。
适用于于成年型糖尿病、糖尿病诱发肥胖症或诱发血管炎症者。
老年人及肾功能消退者禁用。
格列美脲:第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其它口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。
格列本脲:第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类中降糖促进作用最强大,促进作用可持续24小时。
极易出现轻微低血糖反应,老人和肾功能不全者禁用。
此药副作用小,现逐渐被出局。
本类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。
不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。
常用药物:二甲双胍降糖作用较笨乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生和发展,是肥胖或超重的2型糖尿病的首选药。
磺脲类降糖药_想说爱你不容易_
2-3
1-3
2-4
1-1-2
5
10-12
1
给药数天后稳定
-
1
6
-
无活性 无活性
有活性 有活性 无活性
无活性 无活性
肝脏 肾脏80%、胆道20%
肾脏50%、胆道50% 肾脏60%、胆道40%
肝脏/肾脏
肾脏80%、胆道20% 肝脏/肾脏
蛋白的模式不同,以格列美脲为代表的第三代磺脲 类药物通过受体65kDa蛋白而发挥作用,后者分子 量较小,有利于受体-配体的迅速结合与解离。与 受体结合迅速,使之能更快更有效地刺激胰岛素分 泌;而解离速度快,使低血糖发生风险和严重程度 降低。
管风险方面的优势,其与甲苯磺丁脲、格列本脲和 格列吡嗪相似。目前,评估格列美脲心血管预后的 随机对照临床试验仍在进行中。
此外,磺脲类药物有可能增加低血糖发生风 险,刺激肾上腺素分泌,进而可能会对心血管系 统产生不良影响。所有磺脲类药物中,尤其要注 意氯磺丙脲(第一代磺脲类药物)和格列本脲 (第二代磺脲类药物)的低血糖风险,同时,这 两种药物也具有较长的药效作用时间。最后,磺 脲类药物引起的相关体重增加在冠心病患者中也 可能会引起额外的关注。
失败后的二线用药选择之一,很多医生也习惯将 其作为2型糖尿病患者的常用口服降糖药。但是, 在制定降糖方案时,心血管风险是一个需要重点 考虑的问题,而伴有冠状动脉疾病的糖尿病患者 无疑是发生心血管事件和死亡风险更高的人群。 因此,磺脲类药物在心血管疾病高危患者中使用 一直备受争议。
早期的临床试验证实,第一代磺脲类药物甲 苯磺丁脲可能会增加心血管死亡率和全因死亡 率,致使其产品标签上添加了“可能增加心血管 死亡率”的黑框警告。由于所有磺脲类药物的主 要化学结构相同,尽管随后其他磺脲类药物临床 研究中未发现有明确的心血管风险信号,美国食 品药品监督管理局(FDA)仍然强制性要求在美 国上市的每种磺脲类药物都要添加相同的警告标 识。
[转贴] 常用口服降糖药物及特点
[转贴] 常用口服降糖药物及特点一、磺脲类药物此类药物主要是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
目前,临床常用的磺脲类药物有第一代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。
特点:优降糖的作用最强,且半衰期长,≥70岁的老年糖尿病病友应慎用,以免发生严重低血糖。
达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用,故在降糖治疗的同时,有利于防治糖尿病引起的血管并发症。
美吡哒的作用强度仅次于优降糖,但半衰期较短,是一种较强效且安全的降糖药。
糖适平95%经胆道排泄,故轻度肾功能不全的糖尿病病友可以选用糖适平。
格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病病友仍然有效,尤其是与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。
应用时的注意事项:磺脲类药物应从小剂量开始,尤其在老年病友中,应同时密切监测血糖。
磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳。
任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖≤15mg/日;达美康≤240mg/日;美吡哒≤30mg/日)。
在高血糖得到纠正后,胰岛β细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性,应及时调整磺脲类药物的剂量,以尽量避免低血糖反应的发生。
同一病友一般不同时联合应用两种磺脲类药物,但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果,也可与胰岛素增敏剂如文迪雅或胰岛素联合应用,避免出现继发性失效。
副作用:主要为低血糖、消化道反应。
运动过量或药物剂量过大易诱发低血糖反应,尤其多见于老年人。
消化系统副作用有消化不良、恶心、胆汁淤积、黄疸和肝功能损害。
造血系统以白细胞减少较多见。
皮肤表现有瘙痒和皮疹等过敏反应。
联合治疗时应注意严重低血糖的发生。
二、双胍类药物此类药物可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性,减少肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝脏糖原异生(编者注:由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程称为糖异生作用),增加外周组织利用葡萄糖。
常用双胍类降糖药包括:苯乙双胍(降糖灵);二甲双胍 (不同厂家生成的二甲双胍有不同的名称,如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等)。
磺脲类降糖药
缺血预适应现象
磺脲药物对SU受体的选择性
磺脲类药物受体存在的部位
SUR1心脏
SUR2B/Kir 6.2 血管平滑肌
From Lebovitz HE. Diabetes Rev. 1999;7:139-153. Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia. 1999;42:903-919.
缺血和缺氧状态下开 放
缺血和缺氧状态下开 放
1. 减少心肌耗能 2. 潜在心律失常
缺血预适应
血管扩张
Lebovitz HE. Diabetes Rev. 1999;7:139-153. Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia. 1999;42:903-919.
From Gross GJ, Fryer RM. Circ Res. 1999;84:973-979. Murry CE, Jennings RB, Reimer KA. Circulation. 1986;74:1124-1136.
O’Rourke B. Circ Res. 2000;87:845-855.
KATP的结构
KATP的结构
KATP由SURx和Kir6.x按1:1构成四聚体的功 能单位,即(SURx/Kir6. x)×4
无选择性结合:如格列本脲和格列美脲 高选择性结合:如格列齐特、甲苯磺丁脲
磺脲类降糖药
磺脲类降糖药瑞易宁--第二代磺脲类降糖药,起效快,耐受好,副作用药剂名称:格列吡嗪药理作用:·瑞易宁的活性成分为格列吡嗪,采用“胃肠道治疗系统”制备的控释片剂·本药是一种磺脲类口服降血糖药,通过刺激胰腺释放胰岛素,产生急性降低血糖作用 ·另一个重要作用机制是胰腺外效应,增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成·糖尿病病人服用后,对膳食的胰岛素趋化反应增加·治疗6个月后,餐后胰岛素和C-肽反应持续增强,空腹胰岛素水平无显著增加·每天服5mg、10mg和20mg,治疗中、重度糖尿病者,统计学上可显著降低血红蛋白A1 C、空腹血糖和餐后血糖·药物疗效在年轻及老人中相似,也不受性别、种族或体重的影响·在长期试验中,瑞易宁的作用效果在81%的病人中保持至12个月,可有效地控制血糖,并且对病人的血脂蛋白无有害影响用法用量:· II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病,NIDDM)患者的初始剂量为5mg/次/日·根据血糖情况来调整剂量,最大剂量为20mg/次/日禁忌症:糖尿病酮症酸中毒者不良反应:乏力、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气及低血糖,但以上不良反应较少见,一般都能耐受。
注意事项:·严重胃肠道狭窄的病人慎用·肾或肝功能损害的病人须延长给药间隔·注意避免发生低血糖·发热、创伤、感染或行外科手术时,可发生血糖失控,届时应及时调整用量或临时改用胰岛素·长期用药可致药效降低,所以应定期监测血糖、尿糖、血红蛋白A1c·儿童、老年病人、妊娠和哺乳妇女慎用剂型规格:控释片:5mg/片,14片/盒格列美脲,第三代磺脲类降糖药什么是格列美脲?格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物,使用后可增加胰岛素的分泌量,一般被归为第三代磺酰脲类促胰岛素分泌剂。
此外,本药还有改善胰岛素敏感性的作用。
磺脲类药物
磺脲类药物
磺脲类药物,是化学成分的药物,主要针对2型糖尿病人群,对1型可结合应用。
适合经饮食、运动治疗,血糖控制仍不稳定者使用,但有一定的副作用。
磺脲类药物:针对2型糖尿病人群,对1型可结合应用。
促进作用机理:1.提振、转化成胰腺中胰岛β细胞,释放出来胰岛素。
2.提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
3.减少肝脏内葡萄糖的产生。
代表药:格列苯脲(u降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
适应症:经饮食、运动化疗,血糖掌控仍不平衡者。
过分营养不良的患者。
体重过分Immunol者禁用。
1型糖尿病存有一定胰岛排泄能力的需用,没胰岛排泄能力的不容
用。
主要使用于2型糖尿病患者。
副作用:1.难发生低血糖和反反复复的低血糖。
2.容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
减少药物药量之后,可以引致此类药物的继发性失灵,难并使2型糖尿病转变为1型糖尿病。
3.容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
4.难导致皮肤性过敏、水肿、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者凝露此药。
血液系统:容易造成白细胞减少,溶血性贫血,及再生性障碍贫血。
精神系统:少数发生头痛、头晕、头晕、视力模糊不清、视力颤动、身体均衡障碍。
服用此药一年以上者药效减少。
磺脲类降糖药你用对了吗
磺脲类降糖药你用对了吗作者:邵伟庆来源:《家庭医学·下半月》2016年第08期患上糖尿病,服用降糖药是首选治疗方法。
磺脲类药物自50年代就开始运用于临床,随着医学科学技术的不断发展和进步,其药物种类也在不断增加和更新,这为广大糖尿病患者提供了更多的选择机会。
那么,如何正确、安全、科学、有效地服用磺脲类降糖药呢?五类常用磺脲类降糖药格列苯脲是磺脲类药物中降糖作用最强的一种,特点是药效时间长,容易在体内积聚。
常规用量为2.5~15毫克/天。
引起低血糖的概率较高,目前很少使用,老年人应当慎用。
格列齐特优点是除了能够促进胰岛素的分泌、降低血糖外,还可以降低血液中血小板的黏滞性,改善做循环,对增加周围组织的血液供给起到辅助作用。
常用剂量为80~320毫克/天。
格列喹酮降糖作用弱于格列苯脲,属中效磺脲类药物,对肾脏功能影响较轻,适合于糖尿病伴有轻度肾脏损害需要口服药物治疗者。
常用剂量为30~180毫克/天。
格列比嗪属短效磺脲类降糖药,常用剂量为5~15毫克/天。
格列美脲是长效的磺脲类降糖药,常用剂量为1~4毫克/天。
作用时间长,要在专科医牛的指导下视病情使用。
磺脲类降糖药副作用要当心低血糖反应是磺脲类降糖药物最常见也是最严重的副作用,多见于老年人和肝、肾功能不全的糖尿病患者。
原因一是使用降糖药或胰岛素剂量过大,饮食量及饮食时间安排不合理,长效磺脲类药物服用方法不当等;二是服用磺脲类药物的同时合用了增强磺脲类药物效能的药物,如阿司匹林、磺胺类药、单胺氧化酶抑制剂等,增加低血糖的发生率;三是空腹进行大运动量活动导致低血糖的发生。
由于磺脲类药物作用强度和半衰期不同,导致低血糖的发生率和严重程度也不一样,格列苯脲为3.4%,格列奇特为3.1%,格列喹酮为1.0%,格列吡嗪为0.5%。
消化道反应磺脲类药物常见的胃肠道反应有腹部饱胀或隐痛、恶心呕吐、食欲减退、腹泻。
严重的肝、肾功能损害不多见,偶尔可引起轻度转氨酶升高和淤胆性黄疸。
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(3)抑制肝糖异生,抑制肝糖输出。 4 适应症
(1) 2型糖尿病患者,尤其为肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制 的高血糖患者首选。
(2) 2型糖尿病人经饮食加磺脲类降糖药治疗后,血尿糖仍然控制不满 意时,可加用双胍类降糖药。
(3) 1型和2型糖尿病人使用胰岛素治疗时,双胍类可与之合用,协助 胰岛素的降糖作用,减少胰岛素用量,有时可使一些病情不稳定的病人 病情趋于稳定。
(1)胃肠道反应,如20%病人食欲下降、纳少、恶心、腹胀、腹泻、 上腹不适等,若从小量开始,餐中或饭后服用,或同服胃舒平,氢氧化 铝等药物可减少上述反应。
(2)大剂量双胍类降糖药可使尿中出现酮体,严重时出现乳酸性酸 中毒。
6临床应用 双胍类降血糖药有苯乙双胍、二甲双胍两类,其降糖作用缓和,单 独应用不发生低血糖反应。二甲双胍依生产厂家不同,组成成分和常用 剂量略有区别。见下表。 (1)降糖灵(苯乙双胍)。口服后易吸收,2~4小时达高峰,作用维持约4 ~6小时。服后约50% 从胃肠吸收,1/3在肝内苯环羟基化,后经尿排 出,其余以原形经尿排出。每片25mg,一般剂量75~100mg/日,分2~ 4次服用。有肝肾疾病患者降血糖作用并不明显,但易导致乳酸性酸中 毒,故不宜采用。 (2)降糖片(二甲双呱)。作用与降糖灵相同,但它对胃肠刺激较小,故 胃肠道副反应较轻,且不像降糖灵那样容易发生乳酸中毒。每片 0.25g,一般剂量为0.75~1.5g/日,分三次服。 (3)二甲双胍降血糖作用(空腹、餐后)及降HbA1c作用效果显著, 剂量足够大时与磺脲类效果相近。单用和联合其他降糖药可降低空腹或 随机血糖2~4mmol/L(20%-30%),降低HbA1c绝对值1%~2%。单独应用 很少发生低血糖,联合应用时则可发生。 (4)二甲双胍不增高血胰岛素,可使之稍降低,不增加体重,反可 稍降低,与磺脲类合用可减少体重的增加。 (5)二甲双胍可改善脂代谢,可不同程度降低甘油三脂、总胆固 醇、游离脂肪酸。 (6)二甲双胍可降低纤维蛋白溶酶原激活物的抑制物(PAI-1)。
性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。 (4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎,但少见,治疗中可有谷草转氨酶
及碱性磷酸酶增高。 (5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用,糖尿病人原有
的肾损害水潴留者,服药后加重。氯磺丙脲对部分病人可引起由酒精诱 发的(在饮酒后10分钟内)严重皮肤潮红,大剂量时可引起胆管性黄疸等 副作用。
1.作用机理
双胍类药物降血糖的机理,至今未完全阐明,根据动物实验及临床观 察大致有以下几种可能性。
(1)抑制肠吸收葡萄糖。口服降糖灵后可改善口服葡萄糖耐量,但对静 脉葡萄糖耐量试验无影响,且口服后血浆胰岛素浓度不高,故非刺激胰 岛素释放所致,可能是抑制肠对葡萄糖的吸收。
(2)增加周围组织利用葡萄糖。双胍类降糖药可增高肌细胞膜对葡萄糖 的通透性,加强胰岛素与受体结合后进入细胞的作用。
(4)对采用较小剂量胰岛素(每日20U以下)治疗的病人,希采用口服药 治疗,而对磺脲类有过敏反应或失效时可试用。
(5)对胰岛素抗药性病人,用双胍类可减少剂量或防止高血糖及酮症。 (6)对2型糖尿病肥胖者可与磺脲类降糖药联合应用,以减轻体重。 (7)用于IGT的干预治疗。 4.禁忌症 (1)凡2型糖尿病轻症可用饮食控制的不用此类药;凡2型中重症或1型 糖尿病人须用胰岛素治疗,不用此类药治疗。 (2)有酮症酸中毒及高渗昏迷、重度感染、创伤、高热、手术、妊娠、 分娩、慢性胃肠病、肝肾病、心力衰竭、心肌梗塞、失血失水、慢性营 养不良、消瘦、黄疸、慢性酸中毒、酒精中毒等患者不宜采用此类药治 疗。 (3)使用胰岛素每日大于20U不宜用此类药。 (4)严重的糖尿病肾病、视网膜病变、神经病变、脑部并发症、周围动 脉闭塞伴坏疽休克、充血性心力衰竭、慢性或急性病伴有缺氧者,及各 种疾病引起尿糖增多并同时有酮尿时,亦不宜使用。欧洲各国已停止生 产降糖灵。 5.双胍类降糖药的副作用
脲
100)
(克糖
利)
40 排除较快,毒副 作用极少,能预 防血管病变
格列美 24
肝肾
+ 3.5~9作用时间长,服 用简便,有较强 刺激胰岛素和克 服胰岛素抵抗作 用
以下情况的糖尿病患者要特别谨慎,最好不用磺脲类降糖药: (1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用:因为磺脉类降糖药均需经过肝 脏灭活,即经过肝脏代谢,变成无降糖作用的代谢产物,然后才能排出 体外。当有肝功能不全时,如肝硬化时,肝脏对这些药物的灭活能力下 降,不能及时把它们代谢掉,因此容易出现严重而持久的低血糖,而且 当肝功能严重损害时,肝糖生成能力降低,又可能诱发低血糖或增加低 血糖的严重程度,所以对有肝功能障碍者要恒用。 (2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。一般主张联合用 药宜早,所用剂量宜小,然后根据血糖情况逐渐调整剂量,直到获得血 糖控制满意的效果。对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药, 反之,对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。 (3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么 样人能用,什么样人不能使用,尤其要特别注意肝肾功能。 (4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。无论是1型还是2型糖尿病正 在用胰岛素治疗的病人,欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加 服双胍类降糖药。但要注意:未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单 独用双胍类药治疗,因为这类药品必须体内有胰岛素存在的情况下才能 发挥降糖作用。 5.磺脲类降糖药毒副作用 磺脲类药物毒副作用一般很小,但用药不当易发生低血糖。常见的 副作用有: (1)胃肠道反应。食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等,药物减量 后可以消退。 (2)皮肤反应。如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹 等,减少药量后可逐渐消退,若持续不退者,应停止使用。偶见严重的 剥脱性皮炎,应立即停止使用此类药物。 (3)血液系统反应。有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血
脲(美吡
~1
100)
哒,优哒
灵)
100 胰腺外降糖作用 较强,作用快而 短,能有效控制 餐后高血糖,降 低胆固醇,适于 老年患者
格列喹酮 15~120 0.5 2~3 8~10 肾(5) +
(糖适
胆肠(95)
平,糖肾
平)
20 作用平和,半衰 期短,对肾无损 害,肾病、老人 均可用
甲磺二冰 12.5~100 0.5 3~4 8~10 肝肾(97~ +
肝、肾功能不全的患者,在服用较大剂量的双胍类降糖药,尤其服 用降糖灵时,可出现肝、肾损害;降糖灵剂量大于每日100mg,老年、 或者有心、肺、肝、肾疾病患者及缺氧者,容易发生乳酸性酸中毒。此 为双胍类最重要并发症,降糖灵因其发生率高而在欧、美被停用。二甲 双胍引起者明显减少,平均为每1000人/年0.03例,即100万人/年30例。 死亡率高,约50%,即发生者一半人死亡。
2 适用范围 与磺脲类药的适应范围相同。适应于尚有一定胰岛功能的,经饮食治 疗仍不满意控制的2型糖尿病病人。
3 使用方法 (1)初始剂量0.5mg,最大单剂量0.5mg。每日总用量一般不应超过 16mg。 (2)进餐服药,不进餐不服药(不会发生患者服药后又忘了进餐而 造成的低血糖)。主张每次主餐前服药。 (3)可与双胍类及胰岛素联合使用。 (4)适用于老年患者或有轻度肝、肾功能损害的患者,不会增加不 良反应的危险性。 4 使用禁忌症 (1)对此药过敏者; (2)妊娠期妇女; (3)1型糖尿病; (4)糖尿病酮症酸中毒; (5)严重肝、肾功能不全者。
磺脲类降糖药特点简表
药 名 常用剂量 作用时间(h) 代谢和肾排 低血
(商品 (mg/d)
泄
糖 强度
名)
开始 最强 持续
降糖 特点
甲磺丁脲 500~2000 0.5 3~4 6~12 肝肾 +~++ 1 作用温和,价格
(D860)
(100)
低廉
格列本脲 2.5~20 (优降 糖)
0.5 2~6 16~ 24
(3)吡磺环己脲。国内已试用,效果良好。降血糖作用强度与优降糖 相似。服后迅速吸收发挥降血糖作用,持续10~24小时。代谢产物无降 糖作用,主要从肾排出。肾小球滤过率低于 60ml/min 时禁用。每片 5mg,常用量15~20mg/日,最大量40mg/日,饭前30分钟服用效果最 好。
(4)达美康。降糖作用比优降糖低,有抑制血小板聚集、粘附,增强 纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成,对防治微血管病变有效,可用以 治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。服后迅速发挥降血糖作 用,持续10~20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物,主要从肾排 出。肾小球滤过率低于60ml/min时慎用。每片80mg,常用量80~ 240mg/日,可高达3 20mg/日,大于80mg分次服用。
6.各种磺脲类药物的特点 (1)甲磺丁脲(D860)由胃肠道迅速吸收,在肝内代谢成无活性的代谢 产物,从肾排出。口服后2~4小时出现明显的降血糖作用,4~6小时作 用最强。12小时后作用消失。肾功能不全( 肾小球滤过率低于60ml/min) 者慎用此药。每片ffice:smarttags" />0.5g,常用量0.5~1.5g/日,分2~3 次服,最大量3g/日。 (2)优降糖。降糖作用很强,5mg优降糖与1gD860的作用相似。服后 迅速吸收并发生降血糖作用,持续24小时左右。其代谢产物50%从肾排 出,另50%从胆道排出。肾小球滤过率低于60ml/min 者禁用。每片 2.5mg,常用量2.5~15mg/日,小于10mg/日,可早饭时一次服用,大于 10mg时分早、晚两次服,最大量20mg/日,使用时从小量开始,要注意 低血糖反应。优降糖可引起致命的低血糖症,尤其是老年糖尿病人,必 须慎用。