《半固体制剂》PPT课件
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12
（一）制备方法及设备 1．研磨法 主要用于半固体油脂性基质软膏制
备适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基 质
13
2．熔融法 主要用于由熔点较高的组分组成的软 膏基质。适用于大量软膏的制备。
高熔 点
低熔 点
药物
பைடு நூலகம்
14
3．乳化法 专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法
油相
乳膏
水相
15
乳化法中油、水两相的混合方法
• 脂肪醇硫酸（酯）钠类
①常用十二醇硫酸酯钠，又名
十二烷基硫酸钠 月桂醇硫酸•钠，聚阴离氧子乙型烯表面醚衍①生非物离类子型表面活剂，
（月桂醇硫酸钠）
活②性能剂与，肥O皂/ⅰW、型碱平乳类化平、剂加钙、O 镁离 子配伍 ⅱ乳化剂OP
③常用的辅助乳化剂有十六醇
属O/W型乳化剂 ②需加辅助乳化剂 ③均不宜与酚羟基的药
24
第三节 凝 胶 剂
凝胶剂
• 乳胶剂 • 胶浆剂 • 混悬型凝胶剂
水性凝胶基质 水凝胶剂的制备
25
水性凝胶基质
特点：涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织 渗出液，不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于
药物的释放。但润滑性较差，易失水，易霉变。
卡波普 纤维素衍生物
ⅲ 硅酮
常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，
常用作乳膏中的润滑剂,不宜做眼膏基质
• 油脂类 易氧化酸败
6
➢ 水溶性基质
•甘油明胶
由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与优水点加：热释制药成快，易涂展
缺点：润滑性较差
• 淀粉甘油
本类基质中须加保湿剂
由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加及热防制腐成剂
基质的选择
4
➢ 油脂性基质
• 烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
从石油中得到的各种②适烃用的于混遇合水物不稳，定主的要药是物饱，但和释烃药性、
ⅰ凡士林
穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出
液的患处
④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成
分，增加吸水性
ⅱ固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度
• 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
• 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不 同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质
7
➢ 乳剂型基质
• 肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ多价皂
形②及成②不W成阳较/宜OO离O①①//型与子WW型型乳HH酸药LL乳乳剂B性B物值值剂剂基•ⅰⅱⅲ或等为小基型质十硬脂强配高1于质基。六脂肪5碱伍级-6。质醇酸酸性1。，脂8稳及甘山药易，肪定十油梨物易形醇。八酯坦及醇与多聚元山醇酸型梨①②吸W基酯乳酯/单较酯水O质的化型、弱类后的混剂类乳双的形油合剂硬W成相物/脂O
及十八醇等
物配伍
8
基质的选 择
➢ 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常
加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。
➢ 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的 排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。
➢
乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液
的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
第六章 半固体制剂
1
一 概述 第一节
软膏剂
软膏剂（Ointments) 指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂
2
软膏剂的质量要求
• 均匀，细腻，无刺激，易涂布 • 无任何变质现象 • 无不良反应 • 特殊用途应灭菌或无菌操作
3
二、软膏剂的组成 药物
基质的类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质 ➢ 乳剂型基质
眼膏器具与包装材料处理
眼膏剂的基质 眼膏剂的制备
常用基质由8份黄凡士林、1份羊 毛脂和1份液状石蜡混合而成，根 据季节与气温不同，可调整液状
石蜡的用量，以调节软硬度。
必须采用无菌操作法。当药物不 溶于基质时，应将其粉碎成能通 过九号筛的极细粉，以减轻对眼 睛的刺激性。
23
眼膏剂的质量检查
金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度
② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等
③ 体内试验法
21
第二节 眼膏剂
• 眼膏剂
•眼膏剂（Eye ointments）指药物与适宜基质制 成的专供眼用的灭菌软膏剂，包括溶液型、混悬 型、乳剂型。
• 眼用乳膏剂 • 眼用凝胶剂
22
眼膏剂的制备
眼膏剂的配制用具及包装材 料都要进行灭菌处理。
5
➢ 油脂性基质
• 类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合
物，多与油脂性基质合用①，其可主增要加成油分脂为性胆基固质醇的类吸水性。
ⅰ羊毛脂
棕榈酸酯及游离胆固醇类 ②羊毛脂吸水性强，为W/O
乳剂基质；
ⅱ蜂蜡与鲸蜡
③ 常于凡士林合用
二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增
加稳定性的作用。
• 两相同时混和：连续的或大批量的操作 • 分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统 • 连续相加到分散相中：适用于多数乳剂系统
16
药物加入的一般方法
微粉化
• 药物不溶于基质
• 药物可溶于基质某组分
药物
基质
半药固物体黏+ 稠性 溶解
混合
• 药物可直接溶于基质
少量溶剂 共熔性成份共
存时
• 具有特殊性质的药物 液体
固体
• 中药浸出物为液体
浓缩 研成糊状
17
五 软膏剂的质量检查
1．主药含量 2．物理性质 1）熔点 以接近凡士林为宜 2）黏度与流变性 常用流变仪和粘度仪检测 3）酸碱度 一般控制在pH4.4-8.3 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗
糙 感，无污物。
18
3．刺激性 考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或 致敏作用
9
三、 软膏剂的附加剂
• 抗氧剂
①抗氧剂：VE, BHA,BHT
②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐
O2
③抗氧剂辅助剂：螯合剂
×
10
• 防腐剂 ① 没有配伍禁忌 ② 有热稳定性 ③ 在贮藏时间和使用环境中稳定 ④ 对皮肤安全
11
四、软膏剂的制备
制备方法
➢ 研磨法 ➢ 熔融法 ➢ 乳化法
药物加入的一般方法
4. 稳定性 ①粒度 不得检出大于180μm的粒子。 ②装量 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，
参照无菌检查法
19
5. 化学稳定性 ✓ 采用加速试验法 ✓ 乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
20
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等
（一）制备方法及设备 1．研磨法 主要用于半固体油脂性基质软膏制
备适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基 质
13
2．熔融法 主要用于由熔点较高的组分组成的软 膏基质。适用于大量软膏的制备。
高熔 点
低熔 点
药物
பைடு நூலகம்
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3．乳化法 专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法
油相
乳膏
水相
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乳化法中油、水两相的混合方法
• 脂肪醇硫酸（酯）钠类
①常用十二醇硫酸酯钠，又名
十二烷基硫酸钠 月桂醇硫酸•钠，聚阴离氧子乙型烯表面醚衍①生非物离类子型表面活剂，
（月桂醇硫酸钠）
活②性能剂与，肥O皂/ⅰW、型碱平乳类化平、剂加钙、O 镁离 子配伍 ⅱ乳化剂OP
③常用的辅助乳化剂有十六醇
属O/W型乳化剂 ②需加辅助乳化剂 ③均不宜与酚羟基的药
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第三节 凝 胶 剂
凝胶剂
• 乳胶剂 • 胶浆剂 • 混悬型凝胶剂
水性凝胶基质 水凝胶剂的制备
25
水性凝胶基质
特点：涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织 渗出液，不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于
药物的释放。但润滑性较差，易失水，易霉变。
卡波普 纤维素衍生物
ⅲ 硅酮
常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，
常用作乳膏中的润滑剂,不宜做眼膏基质
• 油脂类 易氧化酸败
6
➢ 水溶性基质
•甘油明胶
由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与优水点加：热释制药成快，易涂展
缺点：润滑性较差
• 淀粉甘油
本类基质中须加保湿剂
由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加及热防制腐成剂
基质的选择
4
➢ 油脂性基质
• 烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
从石油中得到的各种②适烃用的于混遇合水物不稳，定主的要药是物饱，但和释烃药性、
ⅰ凡士林
穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出
液的患处
④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成
分，增加吸水性
ⅱ固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度
• 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
• 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不 同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质
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➢ 乳剂型基质
• 肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ多价皂
形②及成②不W成阳较/宜OO离O①①//型与子WW型型乳HH酸药LL乳乳剂B性B物值值剂剂基•ⅰⅱⅲ或等为小基型质十硬脂强配高1于质基。六脂肪5碱伍级-6。质醇酸酸性1。，脂8稳及甘山药易，肪定十油梨物易形醇。八酯坦及醇与多聚元山醇酸型梨①②吸W基酯乳酯/单较酯水O质的化型、弱类后的混剂类乳双的形油合剂硬W成相物/脂O
及十八醇等
物配伍
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基质的选 择
➢ 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常
加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。
➢ 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的 排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。
➢
乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液
的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
第六章 半固体制剂
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一 概述 第一节
软膏剂
软膏剂（Ointments) 指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂
2
软膏剂的质量要求
• 均匀，细腻，无刺激，易涂布 • 无任何变质现象 • 无不良反应 • 特殊用途应灭菌或无菌操作
3
二、软膏剂的组成 药物
基质的类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质 ➢ 乳剂型基质
眼膏器具与包装材料处理
眼膏剂的基质 眼膏剂的制备
常用基质由8份黄凡士林、1份羊 毛脂和1份液状石蜡混合而成，根 据季节与气温不同，可调整液状
石蜡的用量，以调节软硬度。
必须采用无菌操作法。当药物不 溶于基质时，应将其粉碎成能通 过九号筛的极细粉，以减轻对眼 睛的刺激性。
23
眼膏剂的质量检查
金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度
② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等
③ 体内试验法
21
第二节 眼膏剂
• 眼膏剂
•眼膏剂（Eye ointments）指药物与适宜基质制 成的专供眼用的灭菌软膏剂，包括溶液型、混悬 型、乳剂型。
• 眼用乳膏剂 • 眼用凝胶剂
22
眼膏剂的制备
眼膏剂的配制用具及包装材 料都要进行灭菌处理。
5
➢ 油脂性基质
• 类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合
物，多与油脂性基质合用①，其可主增要加成油分脂为性胆基固质醇的类吸水性。
ⅰ羊毛脂
棕榈酸酯及游离胆固醇类 ②羊毛脂吸水性强，为W/O
乳剂基质；
ⅱ蜂蜡与鲸蜡
③ 常于凡士林合用
二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增
加稳定性的作用。
• 两相同时混和：连续的或大批量的操作 • 分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统 • 连续相加到分散相中：适用于多数乳剂系统
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药物加入的一般方法
微粉化
• 药物不溶于基质
• 药物可溶于基质某组分
药物
基质
半药固物体黏+ 稠性 溶解
混合
• 药物可直接溶于基质
少量溶剂 共熔性成份共
存时
• 具有特殊性质的药物 液体
固体
• 中药浸出物为液体
浓缩 研成糊状
17
五 软膏剂的质量检查
1．主药含量 2．物理性质 1）熔点 以接近凡士林为宜 2）黏度与流变性 常用流变仪和粘度仪检测 3）酸碱度 一般控制在pH4.4-8.3 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗
糙 感，无污物。
18
3．刺激性 考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或 致敏作用
9
三、 软膏剂的附加剂
• 抗氧剂
①抗氧剂：VE, BHA,BHT
②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐
O2
③抗氧剂辅助剂：螯合剂
×
10
• 防腐剂 ① 没有配伍禁忌 ② 有热稳定性 ③ 在贮藏时间和使用环境中稳定 ④ 对皮肤安全
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四、软膏剂的制备
制备方法
➢ 研磨法 ➢ 熔融法 ➢ 乳化法
药物加入的一般方法
4. 稳定性 ①粒度 不得检出大于180μm的粒子。 ②装量 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，
参照无菌检查法
19
5. 化学稳定性 ✓ 采用加速试验法 ✓ 乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
20
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等