药大创新实验 盐酸普萘洛尔综合性实验

2013年教学实验项目改革研究课题立项结果

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特别值得介绍的是为在学生中强化药学学科整体知识体系，加强理论课程与实验教学课程的结合，发挥学生主动参与的意识，改变学生对药物研究缺少整体认识的局限性,首次将与药物研究有关的药学四大学科（药物化学、药剂学、药理学和药物制剂）的实验课程进行整合和调整，使学生受到药学研究实践的系统训练。药学实验教学中心对研究性实验教学体系进行了改革,通过选择一个合适的药物，让学生从实验药物的合成开始,经过药物的生物活性测试、药物的剂型选择和制备，到药物的质量控制和纯度测定的系统实验训练，建立药物研究的整体概念。在药学本科生教学中引入综合性的研究性教学体系,将与创新药物的研究和新药的研制与开发有关的知识整合到教学过程中，使学生对药物研究的全过程有一个基本的认识。

盐酸普萘洛尔综合性实验简介

根据21 世纪药学学科发展对人才培养的要求，围绕创新药物研究与开发的实践过程，整合实验教学内容，建立包括药物合成、药物分析、药物制剂、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系。

整个综合性实验由以下四个单元组成：

1 、盐酸普萘洛尔的合成

2 、盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查

3 、盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析

4 、盐酸普萘洛尔的生物活性研究

第一部分盐酸普萘洛尔的合成

以α- 萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为主要原料，经醚化、消除、氨化和成盐等反应制备盐酸普萘洛尔。

通过此实验使学生掌握合成实验的搅拌、回流、重结晶和减压蒸馏等基本实验操作。掌握醚化、氨化反应的基本原理和实验方法；

第二部分盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查

舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。本实验采用学生自合成原料，研制盐酸普萘洛尔舌下片剂，探讨了舌下片剂成型的机理及影响压片的因素，并对盐酸普萘洛尔舌下片进行了质量检查，为培养学生创新实验综合设计能力，开发新制剂产品的能力奠定了坚实的理论基础。

第三部分盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析

通过盐酸普萘洛尔的质量分析教学，可以使学生全面掌握保障临床用药的安全与有效涉及的分析检验项目、方法与仪器技术。使学生对药物质量研究有了全面的理解，提高了学生制订药品质量标准的能力和分析方法设计的能力。在掌握基本技能的同时，培养学生的科学作风和同学之间的团结协作精神，提高学生的综合素质。

在性状观测方面: 了解外观、色泽、溶解度、熔点等性状的规范测定与描述。

在定性鉴别方面：掌握盐酸普萘洛尔原料及其制剂的化学鉴别方法；

在盐酸普萘洛尔含量测定中：对含量和有关物质同时进行测定与检查。实践中涉及的操作技能包括：供试品的精密称量操作、溶液的定量制备过程、高效液相色谱仪的使用。

实验总结与讨论，进一步使学生掌握分析技术的原理与要点。

第四部分盐酸普萘洛尔的生物活性研究

麻醉家兔，观察盐酸普萘洛尔的降压活性。学生通过这部分的实验，可以了解抗高血压药物活性研究的基本原理和方法，掌握整体动物实验的手术操作方法，充分理解盐酸普萘洛尔的降压机制。

盐酸普萘洛尔综合性实验，紧紧围绕创新药物的研究与开发的实践过程，建立包括药物合成、药物制剂、药物分析、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系，让学生从实验方法学的角度，理解新药研究从合成、制剂、质量控制及活性与安全性评价的全过程，从培养学生的实验实践能力入手，设定部分基本技能训练实验，提高综合性、设计性和研究性实验比例。训练学生规范的实验操作技能，培养学生发现问题、解决问题的开放型思维。