药学专业知识一_药理学第三十四章胰岛素和口服降血糖药_2013年版

药理学胰岛素及口服降血糖药课件PPT课件

口服降血糖药的副作用及处理方法
低血糖反应
口服降糖药过量或饮食不当可能导致低血糖，需及时补充糖分，严重时需就医。
胃肠道反应
部分药物可能导致恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适，可调整用药时间或剂量。
过敏反应
过敏体质患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏症状，需立即停药并就医。
肝肾损伤
长期服用某些降糖药可能对肝肾造成一定损伤，需定期监测肝肾功能。
详细描述
双胍类药物在肝肾中代谢，因此严重肝肾功能不全者禁用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
延迟碳水化合物吸收
详细描述
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物的吸收，从而降低餐后高血糖。适用于以餐后高血糖为主的2型糖尿病患者。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
胃肠道反应
详细描述
21世纪初
开发出新型口服降血糖药，如西格列汀和利拉鲁肽等。
04
常用口服降血糖药介绍
磺酰脲类
总结词
促进胰岛素分泌
详细描述
磺酰脲类药物通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，发挥降血糖作用。适用于非肥胖的2型糖尿病患者。
磺酰脲类
总结词
01
低血糖风险
详细描述
02
由于磺酰脲类药物会刺激胰岛素大量分泌，可能导致低血糖反
促进脂肪合成
胰岛素能够促进脂肪酸进入细胞，合成脂肪并储存于脂肪组织。
胰岛素的种类和制剂
动物胰岛素
从动物胰腺提取的胰岛素，纯度较低，易引发过敏反应。
人胰岛素
通过基因工程技术生产的人胰岛素，纯度较高，与人体自身分泌的胰岛素相似。
胰岛素类似物
通过基因工程技术对人胰岛素进行修饰，以改变其生物活性，如速效胰岛素、长效胰岛素等。

胰岛素及口服降血糖药-药理学课件

• 发生：胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全、升血糖反应有缺陷者。
• 早期症状表现短效制剂 —— 饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡；长效胰岛素 —— 以头痛和精神、运动障碍为主要表现。 • 预防及缓解措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。
【临床应用】
用于糖尿病患者的皮下持续性泵入治疗。
（二）超长效胰岛素类似物
• 作用时间更长，主要用于24h长期控制血糖 • 与速效胰岛素类似物联合应用，能很好的模拟正常人的生理性胰岛素分泌，使糖尿病患者的血糖水平得到24h理想控制
甘精胰岛素（insulin glargine）
甘精胰岛素在pH4的环境下呈澄清溶液状态，注射到皮下（pH为7.4）后形成细小的胰岛素微
胰岛素抵抗：外周组织对胰岛素的反应降低
胰岛素葡萄糖利用，肝糖原分解
渗透性利尿
血糖
蛋白质、脂肪合成
三多一少
微血管病: 糖尿病视网对心血管系统的影响
膜病，糖尿病肾病大血管病变: 动脉粥样硬化
(一) 糖尿病血管病变 (二) 糖尿病性心脏病 (三) 糖尿病性肢端坏疽
冠状动脉疾病: 心肌缺血，心肌梗死心脏自主神经病: 心动过速心肌病: 充血性心力衰竭
（3）长效胰岛素：如精蛋白锌胰岛素由超量鱼精蛋白锌吸附短
效胰岛素形成的缓释剂，近乎中性，注射后逐渐释出胰岛素， 4～6h起效，高峰浓度在4～20h，作用持续24～36h。但不能静脉给药，因精蛋白有抗原性，且可在注射局部生成不溶物。（4）单组分胰岛素：由结晶胰岛素经层析，再经离子交换树脂处理而得，纯度大于99%。单组分牛胰岛素仍有一定抗原性。用过普通胰岛素的病人改用 McI 后体内胰岛素抗体可逐渐减少，胰

初级药师-药理学-胰岛素及口服降血糖药(8页)

药理学——第三十一节胰岛素及口服降血糖药考情分析1.胰岛素及其类似物药理作用、类别特点、应用及主要不良反应熟练掌握2.口服降血糖药（1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用（2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应（3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应（4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用（5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点（6）其它降糖药的作用特点及临床应用熟练掌握熟练掌握掌握掌握掌握了解Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡，胰岛素绝对缺乏Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗，导致胰岛素相对不足一、胰岛素【药理作用】>>降血糖>>促进K+进入细胞内【降糖机制】>>对物质代谢的作用见下图：【临床应用】1.糖尿病①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选；②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效；③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒；④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。

2.高钾血症给药方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注；作用机制：胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞内。

3.纠正细胞内缺钾方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液）静脉滴注机制：促进K+进入细胞应用：用于心肌梗死早期，可防治心律失常，减少死亡率。

【不良反应】低血糖症：为最常见的不良反应耐受性：胰岛素抵抗变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克；注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩低血糖反应的防治发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。

临床表现：短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡；长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。

药理-34胰岛素及口服降血糖药

双胍类
作促进摄取、减少吸用收、减少糖异生机制增加insulin与受体结合能力临轻中度Ⅱ型糖尿病床应中重度（合用胰岛用素或磺酰脲类）
胰岛素制剂分类：
短效：正规胰岛素（regular insolin) 半慢胰岛素锌混悬液 semilante insolin 中效：低精蛋白锌胰岛素Lante insolin, 慢胰岛素锌混悬液 rotamine zinc insolin, 长效：精蛋白锌胰岛素Protamine zinc insolin, 特慢胰岛素锌混悬液 ultralante insolin
也可抑制胰高血糖素的分泌或增加靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力
磺酰脲类
-
K+
Ca2+ 膜电位↓
+
+ P
葡萄糖 K+
β 细胞膜
氨基酸
ATP— ADP
cAMP Ca2+ 磷酸化
胰岛素
临床应用
糖尿病：胰岛功能尚未完全丧失且经饮食控制无效的II型糖尿病人尿崩症：只能选用氯磺丙脲
不良反应
胃肠不适，皮肤过敏，嗜睡，眩晕，神经痛
胰岛素
胰岛素受体 α α
-S-S-
β
ATP
-S-S-
β
葡萄糖
ADP 磷酸化蛋白质
蛋白质
转运
葡萄糖
生物效应
载体
胰岛素作用模式
体内过程
注射用普通胰岛素制剂易被消化酶破坏，
口服无效皮下注射吸收快，t 1/2 9—10min，作用可维持数小时。主要在肝，肾灭活，经谷光甘肽转氨酶还原二硫键，再由水解蛋白水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解。

胰岛素及口服降血糖药

• 了解瑞格列奈、格列齐特、甲福明、苯乙福明的药理作用、应用及不良反应。
糖尿病：胰岛素分泌绝对不足或相对不足及靶细胞对胰岛素的敏感性降低引起的代谢紊乱性疾病
特征：血糖过高临床表现：多尿、多饮、多食、体重减轻分类：胰岛素依赖型糖尿病（IDDM, I型）
非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM, Ⅱ型）
③胰岛素耐受性
❖急性：糖尿病并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态时，血中抗胰岛素物质增多；酮症酸中毒时，游离脂肪酸和酮体妨碍了葡萄糖的摄取和利用。 ❖慢性：产生了抗胰岛素受体抗体(AlRA)
胰岛素受体数目减少靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 ❖处理：改换其他动物胰岛素，或高纯度胰岛素，调整剂量。
➢ 从1945年到1955年，英国的桑格又经过十年不懈的努力，终于搞清楚了胰岛素的全部化学结构。
2.药理作用
(1)糖代谢：胰岛素使血糖来源减少,去路增多，从而降低血糖水平
胰岛素缺乏，血糖浓度升高，超过肾糖阈，尿中出现糖，引起糖尿病
A 促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用 B 加速葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解 C 促进糖原的合成和贮存 D 抑制糖原分解和糖异生 E 促进糖转变为脂肪
3-6 16-18 24-36 早餐或晚餐前1小时 1次/日
不良反应
①低血糖症
出汗、心跳加快、焦虑、震颤，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡。处理：严重者50％葡萄糖，轻者饮用糖水。
②过敏反应
普通胰岛素制剂具有抗原性，故而使用后产生相应抗体如IgE。一般反应轻微，偶可引起休克。
珠蛋白锌胰岛素皮下
Globin Zinc Insulin
长效精蛋白锌胰岛素皮下
Protamine Zinc Insulin

药理学—胰岛素及口服降血糖药

药理学—胰岛素及口服降血糖药考情分析1.胰岛素及其类似物药理作用、类别特点、应用及主要不良反应熟练掌握2.口服降血糖药（1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用（2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应（3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应（4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用（5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点（6）其它降糖药的作用特点及临床应用熟练掌握熟练掌握掌握掌握掌握了解Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡，胰岛素绝对缺乏Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗，导致胰岛素相对不足一、胰岛素【药理作用】>>降血糖>>促进K+进入细胞内【降糖机制】>>对物质代谢的作用见下图：【临床应用】1.糖尿病①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选；②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效；③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒；④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。