药理学胰岛素和其他降糖药培训课件
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药理学37章胰岛素及口服降血糖药课件
（1）消化道反应 胃酸分泌增加、腹痛 等
（2）过敏反应（皮疹、红斑）
（3）白细胞, 血小板减少, 肝损伤(氯磺 丙脲多见）, 胆汁性黄疸
（4）持久性低血糖 最严重 药物过量
27
药物的相互作用
• 血浆蛋白结合率高, 与其它药物（如水杨酸钠、 保泰松、吲哚美辛、双香豆素等）竞争结合血 浆蛋白, 使游离型药物浓度上升引起低血糖。
抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的
增生，抗动脉粥样硬化，肾小球的病理改变减
轻
4.改善胰岛B细胞功能。
32
【作用机制】 激活PPAR-γ（过氧化物酶增值体受体） 1）活化的PPAR -γ与几种核蛋白形成杂化二聚体复合物，导致脂肪细胞分化产生 大量小脂肪细胞，增加了脂肪细胞总量，提高和改善胰岛素的敏感性； 2）增强胰岛素信号传递； 促进IRS-1（胰岛素受体底物-1）的磷酸化，增加R的 数量。 3）降低脂肪细胞瘦素（Leptin）和TNF-α的表达 TNF-α干扰IRS酪氨酸磷酸化和增加对抗丝氨酸磷酸化作用→IR 4）改善胰岛素B细胞功能； 5）增加外周组织葡萄糖的转运体1.4等的转录和蛋白合成，促进葡萄糖摄取和转 运。
3
糖尿病分型: IDDM（insulin dependent diabetes mellitus，Ⅰ 型）: β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏。与自身免疫 有关，多发生于儿童和青少年。终身服用胰岛素 维持生命。 NIDDM（non-insulin dependent diabetes mellitus， Ⅱ型）: β细胞功能低下，胰岛素分泌量不足或胰 岛素抵抗。
20
第二节 口 服 降 血 糖 药
Oral Hypoglycemic Drugs 磺酰脲类（Sulfomylureas）
（2）过敏反应（皮疹、红斑）
（3）白细胞, 血小板减少, 肝损伤(氯磺 丙脲多见）, 胆汁性黄疸
（4）持久性低血糖 最严重 药物过量
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药物的相互作用
• 血浆蛋白结合率高, 与其它药物（如水杨酸钠、 保泰松、吲哚美辛、双香豆素等）竞争结合血 浆蛋白, 使游离型药物浓度上升引起低血糖。
抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的
增生，抗动脉粥样硬化，肾小球的病理改变减
轻
4.改善胰岛B细胞功能。
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【作用机制】 激活PPAR-γ（过氧化物酶增值体受体） 1）活化的PPAR -γ与几种核蛋白形成杂化二聚体复合物，导致脂肪细胞分化产生 大量小脂肪细胞，增加了脂肪细胞总量，提高和改善胰岛素的敏感性； 2）增强胰岛素信号传递； 促进IRS-1（胰岛素受体底物-1）的磷酸化，增加R的 数量。 3）降低脂肪细胞瘦素（Leptin）和TNF-α的表达 TNF-α干扰IRS酪氨酸磷酸化和增加对抗丝氨酸磷酸化作用→IR 4）改善胰岛素B细胞功能； 5）增加外周组织葡萄糖的转运体1.4等的转录和蛋白合成，促进葡萄糖摄取和转 运。
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糖尿病分型: IDDM（insulin dependent diabetes mellitus，Ⅰ 型）: β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏。与自身免疫 有关，多发生于儿童和青少年。终身服用胰岛素 维持生命。 NIDDM（non-insulin dependent diabetes mellitus， Ⅱ型）: β细胞功能低下，胰岛素分泌量不足或胰 岛素抵抗。
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第二节 口 服 降 血 糖 药
Oral Hypoglycemic Drugs 磺酰脲类（Sulfomylureas）
胰岛素及其他降糖药课件
体重
肥胖患者应选择具有减重 作用的降糖药，而消瘦患 者则需避免使用会增加体 重的药物。
肝肾功能
肝肾功能不全的患者在选 择降糖药时应特别注意药 物的代谢和排泄途径。
注射后应缓慢拔出针头， 避免造成出血或疼痛。
胰岛素的储存和携带方法
01
02
03
04
未开封的胰岛素应保存在2℃8℃的冷藏室中，避免冷冻或
解冻。
开封后的胰岛素可以放在室温 下保存，但应避免阳光直射和
高温。
携带胰岛素时应避免剧烈摇晃 和震动，以免影响药效。
外出旅行时应将胰岛素放在保 温包中，以保持药效的稳定。
01
03
注射胰岛素时应根据医生或专业人士的指导进行，不 要自行调整剂量或更改注射时间。
04
注射胰岛素时应保持注射部位的清洁，避免感染。
胰岛素的自我注射技巧
01
注射胰岛素前应先洗手， 并确保注射器的清洁。
02
注射时应将胰岛素药瓶 放置稳定，确保针头在 注射时不会晃动。
03
04
注射时应将针头快速插 入皮下脂肪深层，避免 刺入肌肉或脂肪浅层。
噻唑烷二酮类降糖药
总结词
通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ起 作用，改善胰岛素抵抗和减少脂肪分解。
详细描述
噻唑烷二酮类降糖药是一类新型的降糖药物， 主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ起作用，改善胰岛素抵抗和减少脂肪分解， 从而降低血糖。这类药物对于2型糖尿病患 者的血糖控制具有良好效果，尤其适用于以 胰岛素抵抗为主要特征的患者。常见的噻唑 烷二酮类降糖药包括罗格列酮、吡格列酮等。
适用于轻中度非肥胖的2型糖尿病患者，可增加胰岛素敏感性，减 少胰岛素用量。
胰岛素+磺脲类
药理学胰岛素及口服降血糖药课件PPT课件
口服降血糖药的副作用及处理方法
低血糖反应
口服降糖药过量或饮食不当可能导致 低血糖，需及时补充糖分，严重时需 就医。
胃肠道反应
部分药物可能导致恶心、呕吐、腹泻 等胃肠道不适，可调整用药时间或剂 量。
过敏反应
过敏体质患者可能出现皮疹、瘙痒等 过敏症状，需立即停药并就医。
肝肾损伤
长期服用某些降糖药可能对肝肾造成 一定损伤，需定期监测肝肾功能。
详细描述
双胍类药物在肝肾中代谢，因此严重肝肾功能不 全者禁用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
延迟碳水化合物吸收
详细描述
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物的吸收，从而降低餐后高血糖。 适用于以餐后高血糖为主的2型糖尿病患者。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
胃肠道反应
详细描述
21世纪初
开发出新型口服降血糖药，如西格列汀和利 拉鲁肽等。
04
常用口服降血糖药介绍
磺酰脲类
总结词
促进胰岛素分泌
详细描述
磺酰脲类药物通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，发挥降血糖作用。适用于非肥胖 的2型糖尿病患者。
磺酰脲类
总结词
01
低血糖风险
详细描述
02
由于磺酰脲类药物会刺激胰岛素大量分泌，可能导致低血糖反
促进脂肪合成
胰岛素能够促进脂肪酸进入细胞，合成脂肪并储存于脂肪组织。
胰岛素的种类和制剂
动物胰岛素
从动物胰腺提取的胰岛素，纯度较低，易引发过 敏反应。
人胰岛素
通过基因工程技术生产的人胰岛素，纯度较高， 与人体自身分泌的胰岛素相似。
胰岛素类似物
通过基因工程技术对人胰岛素进行修饰，以改变 其生物活性，如速效胰岛素、长效胰岛素等。
药理学课件-胰岛素及其他降血糖药PPT课件
② 2型(Non-insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM)则是由于β细胞功能低下，胰 岛素相对缺乏与胰岛素抵抗(Insulin resistance，INR)。占患者总数的95%以上。
2020年10月2日
4
引言
2020年10月2日
5
引言
研究进展迅速，效益惊人
若在苯环上接一带芳香环的碳酰胺即成为第二代磺酰脲 类如格列本脲(glyburide,优降糖，glibenclamide，)及格 列吡嗪(glipizide，吡磺环已脲)，作用可加强数十至上百 倍。
若在磺酰脲的尿素部分加一个二环杂环，则不仅降血糖 ，且能改变血小板功能，对糖尿病人容易凝血和有血管栓塞 倾向的问题可能有益，此即第三代，代表药有格列齐特 (gliclazide，达美康)。
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。 【不良反应】
该类药物具有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率低。 副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。值 得注意的是该类药物中的曲格列酮对极少数高敏人群具有明显 的肝毒性，可引起肝功能衰竭甚至死亡。
2020年10月2日
17
二、磺酰脲类
甲苯磺丁脲(tolbutamide,甲磺丁脲，甲糖宁，D860)是 在磺胺类基础上发展而来，与氯磺丙脲(chlorpropamide)同 属第一代磺酰脲类降糖药。
10
主要用于下列情况:
1. I型糖尿病。
2. II型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控 制者。
3. 糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中 毒及非酮症性高渗性昏迷。
4. 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤 以及手术的各型糖尿病。
5. 细胞内缺钾者，Ins与葡萄糖同用可促使钾内流。
2020年10月2日
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引言
2020年10月2日
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引言
研究进展迅速，效益惊人
若在苯环上接一带芳香环的碳酰胺即成为第二代磺酰脲 类如格列本脲(glyburide,优降糖，glibenclamide，)及格 列吡嗪(glipizide，吡磺环已脲)，作用可加强数十至上百 倍。
若在磺酰脲的尿素部分加一个二环杂环，则不仅降血糖 ，且能改变血小板功能，对糖尿病人容易凝血和有血管栓塞 倾向的问题可能有益，此即第三代，代表药有格列齐特 (gliclazide，达美康)。
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。 【不良反应】
该类药物具有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率低。 副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。值 得注意的是该类药物中的曲格列酮对极少数高敏人群具有明显 的肝毒性，可引起肝功能衰竭甚至死亡。
2020年10月2日
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二、磺酰脲类
甲苯磺丁脲(tolbutamide,甲磺丁脲，甲糖宁，D860)是 在磺胺类基础上发展而来，与氯磺丙脲(chlorpropamide)同 属第一代磺酰脲类降糖药。
10
主要用于下列情况:
1. I型糖尿病。
2. II型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控 制者。
3. 糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中 毒及非酮症性高渗性昏迷。
4. 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤 以及手术的各型糖尿病。
5. 细胞内缺钾者，Ins与葡萄糖同用可促使钾内流。
药理学PPT课件 糖尿病用药 胰岛素及口服降血糖药
2、应用 轻症，尤用于肥胖者，单用饮食控制无效者
3、不良反应 发生率高、少用 ① 消化道症状 ②低血糖反应 ③酮尿或乳酸血症（可危及生命） 由于增加糖的
无氧酵解，使乳酸产生增多。
三、胰岛素增敏剂
胰岛素抵抗及胰岛细胞功能受损是目前临床糖尿 病治疗所面临的两大难题。
胰岛素抵抗有获得性和遗传性两种。
1型糖尿病人仅有获得性胰岛素抵抗，在控制血糖 后胰岛素抵抗可消失；
磺酰脲类 双胍类 胰岛素增敏药 其他类
一、磺酰脲类
甲苯磺丁脲（tolbutamide,D860，甲糖宁)、
氯磺丙脲（chlorpropamide)
一代
格列本脲（glibenclamide，优降糖)、 格列吡嗪（glipizide）、 格列美脲（glimepiride）
二代
格列齐特（gliclazipe，达美康） 共同的结构：苯磺酰脲
胰岛素及口服降血糖药
INSULIN AND ORAL HYPOGLYCEMIC AGENTS
糖尿病
由于胰岛素分泌绝对或相对不足，引起糖、 脂肪、蛋白质代谢紊乱，特别以糖代谢紊乱为特 征的代谢性内分泌疾病。 随病情的发展并发一系列心、肾、眼底的微血 管病变和神经病变、感染、结核及动脉粥样硬化 等多种合并症，影响病人生活质量。 临床特征
② Ins诱导第二信使的形成 ③可使葡萄糖载体蛋白质重新分布到胞膜 ，加速葡萄糖 的转运
胰岛素结合位点
胰岛素
β
α
α
β
细胞外
酪氨酸激酶活性域
P (内含酪氨酸蛋白激酶 P
tyrosine protein
P kinase,TPK)
P
ADP
胰岛素受体结构及信号转导示意图
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3/11/2021
4
药理学胰岛素和其他降糖药
糖尿病
由胰岛素分泌绝对或相对不足，或胰岛高血糖素过多 引起，属于代谢紊乱性疾病。发病率在全球范围内呈 上升趋势，是全世界发病率和死亡率最高的疾病之一
病因：与免疫功能紊乱、遗传、环境等因素改变有关 分类：
Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM) 自身免疫性疾病，β细胞破坏，胰岛素分泌缺降糖药
Complications of DM
Acute complications include diabetic ketoacidosis and nonketotic hyperosmolar coma. Serious long-term complications include cardiovascular disease, chronic renal failure, and diabetic retinopathy (retinal damage). Adequate treatment of diabetes is thus important, as well as blood pressure control and lifestyle factors such as stopping smoking and maintaining a healthy body weight.
This high blood sugar produces the classical symptoms of polyuria (frequent urination), polydipsia (increased thirst) and polyphagia (increased hunger).
3/11/2021
1
药理学胰岛素和其他降糖药
Types of diabetes
Type 1 diabetes: results from the body's failure to produce insulin, and presently requires the person to inject insulin. (Also referred to as insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM for short, and juvenile diabetes.)
Ⅱ型(non-insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM) β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR)
3/11/2021
5
药理学胰岛素和其他降糖药
糖尿病人数及医疗支出
Its incidence is increasing rapidly, and it is estimated that by 2030, this number will almost double. Diabetes mellitus occurs throughout the world, but is more common (especially type 2) in the more developed countries. The greatest increase in prevalence is, however, expected to occur in Asia and Africa. The increase in incidence of diabetes in developing countries follows the trend of urbanization and lifestyle changes, perhaps most importantly a "Western-style" diet.
Gestational diabetes: is when pregnant women, who have never had diabetes before, have a high blood glucose level during pregnancy. It may precede development of type 2 DM.
Type 2 diabetes: results from insulin resistance, a condition in which cells fail to use insulin properly, sometimes combined with an absolute insulin deficiency. (Formerly referred to as non-insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM for short, and adult-onset diabetes.)
3/11/2021
2
药理学胰岛素和其他降糖药
Epidemiology
In 2000, according to the World Health Organization, at least 171 million people worldwide suffer from diabetes, or 2.8% of the population.
Diabetes mellitus
Diabetes mellitus, often simply referred to as diabetes, is a group of metabolic diseases in which a person has high blood sugar, either because the body does not produce enough insulin, or because cells do not respond to the insulin that is produced.