曲美他嗪
1.盐酸曲美他嗪片说明书修订要求.
附件1盐酸曲美他嗪片说明书修订要求【适应症】曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。
【用法用量】口服，一次20mg（1片），一日3次，进餐时服用。
3个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。
肾功能损害的患者：对于中度肾功能损害（肌酐清除率30∼60 ml/min)患者（参见【注意事项】和【药代动力学】)，推荐剂量为每次服用20mg （1片），一日2次，即早、晚用餐期间各服用1片。
【不良反应】不良反应，即被认为至少可能与曲美他嗪治疗相关的不良事件，按以下常规频率列表如下：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100 至＜1/10）；不常见（≥1/1,000至＜1/100）；罕见（≥1/10,000至＜1/1,000）；极罕见（＜1/10,000）；未知（无法通过已有数据估算）。
—1—【禁忌】1.对药品任一组分过敏者禁用。
2.帕金森病、帕金森综合征、震颤、不宁腿综合征以及其他相关的运动障碍者。
3.严重肾功能损害者（肌酐清除率＜30ml/min）。
【注意事项】—2—曲美他嗪不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。
曲美他嗪不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。
心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。
曲美他嗪可引起或加重帕金森症状（震颤、运动不能、张力亢进），应定期进行检查，尤其针对老年患者。
出现可疑情况时，应由神经科医生进行适当检查。
发生运动障碍时，如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳，应彻底停用曲美他嗪。
这些事件发生率低，且停药后通常是可逆的。
多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。
如果停药后帕金森症状持续4个月以上，则应征询神经科医生的意见。
可能会出现与步态不稳或低血压相关的跌倒，特别是对于服用抗高血压药物的患者（参见【不良反应】）。
对于预期暴露量会增加的患者，开具曲美他嗪处方时应谨慎：- 中度肾功能损害（参见【用法用量】和【药代动力学】）- 超过75岁以上的老年患者（参见【用法用量】）。
曲美他嗪治疗心绞痛和心律失常的β受体阻滞剂
曲美他嗪治疗心绞痛和心律失常的β受体阻滞剂曲美他嗪是一种常用的药物，被广泛用于治疗心绞痛和心律失常。
作为一种β受体阻滞剂，曲美他嗪可以通过干扰β受体的功能来减少心脏的负荷，改善心血管系统的功能。
本文将详细介绍曲美他嗪在治疗心绞痛和心律失常方面的作用机制和临床应用。
一、曲美他嗪的作用机制曲美他嗪是一种高选择性的β受体阻滞剂，主要通过干扰β受体的功能来发挥药效。
β受体是心脏细胞表面的一种受体，与肾上腺素和去甲肾上腺素结合后，通过β受体激活腺苷酸环化酶，产生环化腺苷酸（cAMP），从而使心脏细胞兴奋性增加，心肌收缩力增强。
但在某些病理情况下，这种增加的兴奋性和收缩力会导致心脏负荷加重，进而引发心绞痛和心律失常。
曲美他嗪通过选择性地阻断β受体，可以减少腺苷酸环化酶的活性，降低心脏细胞的兴奋性和收缩力。
这种作用可以减少心脏的氧耗和负荷，从而有效缓解心绞痛和心律失常。
二、曲美他嗪在心绞痛治疗中的应用1. 稳定型心绞痛的治疗：稳定型心绞痛是由于冠状动脉狭窄引起的心肌缺血所致，其特点是发作规律、持续时间短暂且可预测。
曲美他嗪可以通过减少心脏负荷和氧耗来缓解心绞痛症状，并延长运动耐量。
临床上常将曲美他嗪作为一线药物用于稳定型心绞痛的治疗。
2. 不稳定型心绞痛的治疗：不稳定型心绞痛是一种较严重的心绞痛形式，其特点是疼痛发作频繁、持续时间较长且较为严重，常伴随心肌缺血的不稳定状态。
曲美他嗪可以通过减少心脏负荷和氧耗来缓解疼痛症状，并改善心肌缺血状态。
对于不稳定型心绞痛患者，曲美他嗪的使用应慎重，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
三、曲美他嗪在心律失常治疗中的应用1. 心房颤动的治疗：心房颤动是一种较常见的心律失常，其特点是心脏节律不规则、心率快且不规则。
曲美他嗪通过阻断β受体的作用，可以减慢心脏的节律，并恢复正常的心率。
对于一些心功能不全或无禁忌证的心房颤动患者，曲美他嗪可作为一种有效的治疗手段。
2. 心室心律失常的治疗：心室心律失常是一种较严重的心律失常，其特点是心脏节律紊乱、心室收缩力下降。
曲美他嗪综述
曲美他嗪的临床应用进展赵立坤学号20071061曲美他嗪[Trimetazidine,TMZ,化学名为1-(2,3,4-三甲氧苄基)呱嗪盐酸盐]是一种优化心肌能量代谢的抗心肌缺血药物。
近年来,随着介入治疗和冠状动脉搭桥术的开展,冠心病患者的预后得到进一步改善,但是药物治疗仍然是基础。
在药物治疗中,除了常规的冠心病二级预防外,优化心肌能量代谢途径成为新的干预手段。
TMZ作为一种心血管疾病治疗的辅助药物（其中以万爽力为代表），国内外都做了相关的临床研究。
本文就其药理作用机制和在心血管疾病治疗中的临床应用作如下综述。
1.药物动力学曲美他嗪口服后吸收迅速，曲美他嗪20mg单次口服后,1.8 h达到血浆浓度峰值,血浆浓度峰值为53.6μg.L-1。
曲美他嗪20mg,po, bid×15 d后,血浆浓度峰值可达到84.8μg.L-1。
曲美他嗪20mg单次口服后,浓度时间曲线下面积可达508.9μg.h.L-1,而20 mg,bid长期服用后,浓度时间曲线下面积可达831.4μg.h.L-1。
曲美他嗪生物利用度高,可达88.7%。
曲美他嗪蛋白结合率约为16%,血浆分布容积为318.6L[1]。
曲美他嗪T1/2为6 h,80%药物从肾脏排泄(其中62%为原形)。
曲美他嗪总清除率为37.45 L.h-1。
曲美他嗪不影响肝酶活性,对地高辛、茶碱类等药物的药物动力学无明显影响[1]。
2.药理作用机制2.1 影响心肌细胞代谢:正常心肌的能量来源主要是葡萄糖和脂肪酸氧化代谢。
前者分为无氧酵解和有氧氧化。
糖酵解虽然只产生5%～10%的三磷酸腺苷(ATP),但对离子平衡起重要作用。
脂肪酸氧化代谢产生等量ATP的耗氧量比糖代谢高,因此其产生A TP的效率要比糖代谢低。
当脂肪酸代谢增强时,葡萄糖氧化代谢受阻,不但会使耗氧增多,还使糖酵解的产物(如乳酸)积累。
而清除这些代谢废物不但消耗大量ATP,还使细胞内pH值下降,酸化加重,影响Ca2+平衡。
冠心病行阿托伐他汀+曲美他嗪治疗的作用
冠心病行阿托伐他汀+曲美他嗪治疗的作用冠心病是一种常见的心血管疾病，主要是由于冠状动脉供血不足导致心肌缺血、缺氧所致。
而阿托伐他汀和曲美他嗪分别是常用于冠心病治疗的药物。
本文旨在探讨这两种药物联合治疗对冠心病的作用。
阿托伐他汀，是一种利用作用于肝脏中的HMG-CoA还原酶的抑制作用来降低胆固醇合成的一种药物，也被称为“他汀类”药物。
曲美他嗪，又称Ranolazine，是一种新型的抗心绞痛药物，主要用于稳定型心绞痛的治疗。
两者在治疗冠心病时可发挥协同作用，从而达到更好的疗效。
我们来了解一下两种药物各自的作用机制。
阿托伐他汀主要通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶，降低胆固醇的合成和浓度，从而减少血液中的胆固醇含量，防止动脉粥样硬化斑块的形成，并能够稳定斑块，降低心脑血管事件的发生。
而曲美他嗪则是通过抑制心肌细胞钠离子通道，减少钙离子内流，降低心肌细胞的内膜张力，从而改善心肌缺血和缺氧状态。
那么，这两种药物联合治疗对冠心病的作用是什么呢？1. 减轻心绞痛症状：阿托伐他汀和曲美他嗪的联合使用可以显著减轻冠心病患者的心绞痛症状。
阿托伐他汀可以降低血脂，减少动脉粥样硬化的形成，从根本上预防心绞痛的发生，而曲美他嗪则可以通过改善心肌缺血症状，减轻心绞痛的发作，提高患者的生活质量。
2. 减少心肌梗死风险：冠心病患者患有心绞痛的也存在着心肌梗死的风险。
阿托伐他汀和曲美他嗪联合使用可以通过降低血脂和改善心肌缺血，减少心肌梗死的发生风险，保护心脏健康。
3. 改善运动耐量：冠心病患者在进行体力活动时往往会出现胸闷、气促等症状，严重影响患者的生活质量。
而阿托伐他汀和曲美他嗪的联合使用可以改善患者的运动耐量，减轻运动时的心绞痛症状，使患者生活更加舒适。
4. 降低心血管事件发生率：阿托伐他汀和曲美他嗪联合使用不仅可以提高患者的生活质量，还可以降低心血管事件的发生率，如心肌梗死、心源性猝死等。
需要注意的是，阿托伐他汀和曲美他嗪联合使用可能会增加一些不良反应的风险，患者在使用时应当根据医生的建议进行用药，并定期进行血脂、肝肾功能等相关指标的检测，以确保用药的安全性和有效性。
曲美他嗪：营养心肌，让心脏更强健
专家评药编辑/朱玲萃******************指导专家：河南大学第一附属医院药学部副主任药师 寇 威广州市花都区人民医院副主任药师 方 健整 理：朱玲萃曲美他嗪：营养心肌，让心脏更强健作为一种改善心肌代谢的药物，曲美他嗪通过调节心肌代谢底物，抑制脂肪酸的代谢途径，促进葡萄糖有氧氧化，从而改善心肌细胞代谢及心肌缺血，加强心脏功能，具有抗氧化、抗凋亡等多种细胞保护作用。
其作用机制有别于传统抗心肌缺血药物，不影响冠状动脉血流、心率和血压，不减弱心肌收缩，较少引起血流动力学变化，因此可用于传统抗心肌缺血药物不耐受的患者，还被认为可用于冠状动脉微循环障碍导致的心绞痛。
实际上，营养心肌的药物还有很多，如辅酶Q10、左卡尼汀等也是改善心肌代谢的药近年来，心血管疾病是我国居民主要的死亡原因。
心脏是机体能量需求和消耗最多的器官，一旦心肌代谢和能量供应出现障碍，就会引发多种心血管疾病。
因此，“营养心肌”成为药物治疗心血管疾病的重要策略，由此，曲美他嗪应运而生。
专家评药2014年11月25日，国家体育总局反兴奋剂中心在其官方网站公布：中国游泳运动员孙杨在5月17日尿检中被查出使用违禁药物曲美他嗪（商品名万爽力），遭禁赛3个月等处罚。
该事件引发众多媒体的报道和网络热议。
原来在体育界，曲美他嗪是一种兴奋剂，大剂量使用能起到提高运动表现作用。
因其潜在的增加运动能力的作用，有被滥用的可能，2014年1月被列入世界反兴奋剂机构的“禁用清单”，属于赛内禁用药物。
物，另有一类心肌细胞能量药物如磷酸肌酸、三磷酸腺苷等。
辅酶Q10直接参与氧化磷酸化及能量的生成，并具有抗氧自由基及膜稳定作用。
适用于病毒性心肌炎或慢性心衰的辅助治疗。
辅酶Ql0还可显著降低抗肿瘤药物阿霉素对心脏及肝的毒性。
此外，HMG-CoA还原酶抑制剂（即他汀类药物）可抑制辅酶Q10的体内合成，故服用他汀类药物时推荐每日补充一定量的辅酶Q10。
左卡尼汀又称左旋肉毒碱，属维生素类生理活性物质，是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质。
马来酸曲美他嗪说明书
马来酸曲美他嗪说明书
一、药品名称
马来酸曲美他嗪
二、成分
每片含有马来酸曲美他嗪10毫克。
三、适应症
用于治疗高血压病。
四、用法用量
口服。
初剂量成年患者每日10毫克，可适当增加至20毫克或减至5毫克，剂量应个体化。
一般需长期服用。
五、不良反应
常见的不良反应有头痛、面部潮红、心悸、口干以及其他症状，如嗜睡、疲乏、乏力、晕厥、低血压、慢性荨麻疹、药物热、胃肠道反应等。
六、禁忌症
1. 对本品过敏者禁用。
2. 对曲美他嗪或喹硫平过敏者禁用。
七、注意事项
1. 初次口服时会出现相对血压下降，应慎重进行，特别是对长期服用β受体阻断剂的患者。
2. 对存在心肌梗死以及心肌梗死并发显著心功能衰竭的患者慎用。
3. 肝功能受损的患者慎用。
4. 可能引起夜尿或起立时低血压，因此老年患者要注意用药时间。
5. 孕妇慎用，哺乳期妇女应在用药期间停止哺乳。
八、药物相互作用
1. 马来酸曲美他嗪与其他降血压药同用可增加降血压效应。
2. 与噻嗪类利尿药、其他利尿药、肾上腺素受体阻断剂等合用时会增加其降血压效应。
3. 与抗凝剂（如华法林）合用时可能会增加抗凝作用。
4. 与噻嗪类利尿剂、肾上腺素受体阻断剂、胰岛素和口服降糖药合用时可加强其降糖作用。
九、贮藏
密封，置于避光、阴凉的地方保存。
十、包装规格
每盒30片。
十一、批准文号
国药准字H20025026
以上内容仅供参考，具体用药请在医生指导下进行。
曲美他嗪机制机制
曲美他嗪机制机制曲美他嗪是一种镇静剂，可以帮助控制焦虑和紧张情绪。
它的主要机制是通过影响人体内的化学递质，特别是增加神经递质GABA的活动。
GABA是一种神经递质，它通过降低神经元的兴奋性来减轻紧张和焦虑感。
曲美他嗪增加了GABA的活动，使大脑中的神经元变得更不活跃，从而减轻了许多人的紧张感和焦虑感。
此外，曲美他嗪的机制还涉及到对多巴胺的影响，这是一种与情绪和动机有关的化学物质。
曲美他嗪可以阻止多巴胺的释放，从而提高人体对各种刺激的反应阈值。
曲美他嗪还可以影响到其他一些化学物质，如去甲肾上腺素和血清素。
这些物质对情绪调节和焦虑感的控制也很重要。
总之，曲美他嗪的机制与增加神经递质GABA的活动有关。
通过增加GABA的活动，它可以减轻紧张感和焦虑感。
此外，它还可以影响与情绪、动机和焦虑有关的化学物质，如多巴胺、去甲肾上腺素和血清素。
这些机制的综合作用可以帮助控制紧张和焦虑情绪。
除了上述提到的机制，曲美他嗪还有其他可能的机制，例如影响中枢神经系统的5-HT2A受体和α2-肾上腺素能受体。
这些受体与情绪调节和焦虑有关，因此曲美他嗪的影响可能与它们的作用有关。
曲美他嗪还可以影响大脑皮层，并增加谷氨酸释放。
谷氨酸是一种兴奋性神经递质，它会使神经元处于兴奋状态。
虽然这可能看起来与减轻焦虑和紧张感相矛盾，但当谷氨酸释放过量时，它可以导致神经元的超兴奋，进而导致焦虑和紧张感。
曲美他嗪可以增加谷氨酸释放的同时，抑制神经元的超兴奋，从而减轻紧张和焦虑感。
除了控制焦虑和紧张情绪外，曲美他嗪也可以通过影响睡眠来减轻焦虑和紧张感。
曲美他嗪可以延长非快速眼动睡眠和改善睡眠质量，这对于减轻焦虑和紧张感非常有益。
总的来说，曲美他嗪主要的机制是通过增加神经递质GABA的活动来减轻焦虑和紧张感。
同时，它可能还通过影响与情绪调节和焦虑有关的其他化学物质和受体来发挥作用。
此外，曲美他嗪还可以控制睡眠，从而减轻焦虑和紧张感。
这些机制的综合作用使曲美他嗪成为一种广泛使用的治疗焦虑和紧张感的药物。
曲美他嗪的功能主治
曲美他嗪的功能主治曲美他嗪简介曲美他嗪（Quetiapine），属于抗精神病药物，是一种二代抗精神病药物。
它主要通过与多种神经递质接受体的结合来发挥作用，从而调节神经递质的平衡，减轻或改善精神疾病症状。
曲美他嗪在临床上广泛应用于治疗精神分裂症、躁狂发作和抑郁症等精神疾病，具有较好的疗效和耐受性。
曲美他嗪的功能主治曲美他嗪作为一种抗精神病药物，具有以下主要的功能和主治：1.抗精神病作用：曲美他嗪通过调节多种神经递质接受体的活性，特别是多巴胺和5-羟色胺受体的活性，从而有效地减少或消除精神疾病的症状。
它可以帮助患者改善精神错乱、妄想、幻觉、消极行为等精神症状。
2.情绪稳定作用：曲美他嗪还具有情绪稳定的作用，能够调节神经递质的平衡，帮助治疗躁狂发作和抑郁症。
对于躁狂发作的患者，它可以减少过度兴奋、冲动和易怒等情绪症状；对于抑郁症患者，它可以减轻抑郁和绝望情绪，提升患者的情绪状态。
3.改善睡眠质量：曲美他嗪对于睡眠障碍有一定的改善作用。
它可以降低患者的焦虑和紧张情绪，帮助患者入睡并保持良好的睡眠质量。
良好的睡眠对于精神疾病的康复非常重要，可以缓解症状，并提升患者的生活质量。
4.控制自伤和自杀行为：曲美他嗪在治疗抑郁症和躁狂发作时，还具有一定的控制自伤和自杀行为的作用。
它可以减轻患者的绝望和自杀念头，帮助患者恢复稳定的状态，并预防自伤和自杀行为的发生。
5.改善社交功能：精神疾病患者常常伴有社交障碍和人际关系问题。
曲美他嗪通过改善病情，减轻症状，提升患者的心理状态，有助于患者恢复社交能力，改善人际关系，提高生活质量。
6.预防复发：曲美他嗪不仅可以缓解精神疾病的症状，还可以预防复发。
通过合理的应用，曲美他嗪可以维持患者的稳定状态，防止病情的反复发作，预防复发事件的发生。
使用曲美他嗪的注意事项在使用曲美他嗪时，需要注意以下事项：1.遵医嘱用药：使用曲美他嗪应遵循医生的指导，严格按照药物的剂量和用法使用。
不可擅自增减剂量或停药，以免影响疗效或导致不良反应。
曲美他嗪片的功能主治
曲美他嗪片的功能主治简介曲美他嗪片是一种常用的药物，被广泛用于治疗多种疾病。
它具有多种功能和主治，适用于不同疾病的治疗。
本文将详细介绍曲美他嗪片的各项功能和主治。
功能和主治曲美他嗪片具有以下功能和主治：1.抗组胺作用–曲美他嗪片能够有效抑制组胺的释放和作用，从而减轻过敏反应。
它可用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
2.抗幻觉作用–曲美他嗪片可作为抗精神病药物使用，能够降低神经系统的敏感性，减轻幻觉和精神紊乱等症状。
它常用于治疗精神分裂症、幻觉症等精神疾病。
3.治疗糖尿病–曲美他嗪片对糖尿病患者有一定的治疗作用。
它能够降低血糖水平，提高胰岛素的敏感性，改善胰岛功能，从而控制糖尿病的发展。
4.镇痛作用–曲美他嗪片能够减轻各种原因引起的疼痛。
它对神经痛、肌肉疼痛、关节炎等疼痛症状有一定的缓解作用。
5.改善睡眠–曲美他嗪片具有镇静安眠作用，能够帮助改善睡眠质量，减少入睡困难和夜间醒来的次数。
适用症状曲美他嗪片适用于以下症状：•过敏性鼻炎•荨麻疹•精神分裂症•幻觉症•糖尿病•神经痛•肌肉疼痛•关节炎•失眠用法和注意事项在使用曲美他嗪片时，应按照医生的建议正确使用，并注意以下事项：•用法：根据医生的指导，按照说明书上的剂量和用法正确服用。
•不良反应：曲美他嗪片可能会出现一些不良反应，包括头晕、嗜睡、口干等。
如有不适，请及时告知医生。
•药物相互作用：在使用曲美他嗪片期间，应避免与其他药物同时使用，以免引起不良反应或药物相互作用。
如果需要同时使用其他药物，请先咨询医生。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女在使用曲美他嗪片前应咨询医生，由医生评估治疗的风险和益处。
结论曲美他嗪片具有多项功能和主治，适用于治疗过敏性疾病、精神疾病、糖尿病以及各种疼痛症状。
在使用时，请注意遵循医生的用药建议，避免不必要的药物相互作用和不良反应，并遵循药品说明书上的用法和注意事项。
如需了解更多详细信息，请咨询专业医生。
盐酸曲美他嗪片的功能主治
盐酸曲美他嗪片的功能主治1. 什么是盐酸曲美他嗪片盐酸曲美他嗪片是一种药物，主要成分为盐酸曲美他嗪。
盐酸曲美他嗪是一种中枢性镇静药物，具有镇静、抗焦虑和抗抑郁的作用。
2. 盐酸曲美他嗪片的功能盐酸曲美他嗪片具有多种功能，以下是它的主要功能：2.1 镇静作用盐酸曲美他嗪片具有镇静作用，可以缓解焦虑和紧张情绪。
它通过作用于中枢神经系统，调节神经递质的平衡，从而产生镇静效果。
2.2 改善失眠盐酸曲美他嗪片对失眠患者也具有较好的疗效。
它能够促进睡眠，并且改善睡眠质量，减少夜间醒来的次数。
对于由于焦虑和紧张导致的失眠，盐酸曲美他嗪片可以帮助恢复正常的睡眠。
2.3 抗抑郁作用盐酸曲美他嗪片对于一些轻度或中度抑郁症状也有一定的抗抑郁作用。
它能够调节大脑内的神经递质水平，改善情绪低落和抑郁状态。
2.4 缓解焦虑盐酸曲美他嗪片可以有效缓解焦虑症状。
它通过作用于大脑内的神经递质系统，减少焦虑情绪的产生，让人感到放松和宁静。
3. 盐酸曲美他嗪片的主治疾病盐酸曲美他嗪片主要用于以下疾病的治疗：3.1 焦虑症盐酸曲美他嗪片在治疗焦虑症方面表现出色。
它可以减轻焦虑情绪、紧张和恐惧感，提高患者的生活质量。
3.2 抑郁症对于轻度或中度抑郁症状的患者，盐酸曲美他嗪片也可以发挥一定的治疗作用。
它能够提升患者的情绪，改善抑郁状态。
3.3 失眠症盐酸曲美他嗪片对于失眠症患者也有一定的疗效。
它可以调节睡眠周期，改善睡眠质量，帮助恢复正常的睡眠。
3.4 精神紧张性疾病由于盐酸曲美他嗪片具有镇静作用，因此也常用于治疗精神紧张引起的疾病，如焦虑症、神经衰弱等。
4. 注意事项在使用盐酸曲美他嗪片时，需要注意以下事项：•应遵医嘱使用：使用盐酸曲美他嗪片前，应咨询医生并按照医生的建议使用。
•避免过量使用：不要超过医生推荐的剂量，并且不要长期连续使用，以防止出现药物依赖。
•不适合某些人群：孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人应在医生指导下使用。
同时，对于有肝功能障碍或肾功能损害的患者，应慎重使用。
盐酸曲美他嗪的功能主治
盐酸曲美他嗪的功能主治概述盐酸曲美他嗪是一种常见的中枢神经系统药物，主要用于治疗一系列与中枢神经系统相关的疾病。
它具有镇静安眠、解痉镇痛和抗焦虑等功能，广泛应用于临床医疗领域。
以下是盐酸曲美他嗪的功能主治。
1. 镇静安眠•盐酸曲美他嗪具有镇静作用，能够改善睡眠质量。
•它作用于中枢神经系统，抑制神经传导，从而产生镇静的效果。
•盐酸曲美他嗪可用于治疗失眠，改善睡眠障碍和睡眠质量。
2. 解痉镇痛•盐酸曲美他嗪具有较强的解痉作用，能够缓解肌肉痉挛和疼痛感。
•它作用于中枢神经系统的肌肉松弛中枢，通过抑制神经传导，达到解痉和镇痛的效果。
•盐酸曲美他嗪可用于治疗肌肉痉挛、颈椎病、腰椎间盘突出等引起的疼痛。
3. 抗焦虑•盐酸曲美他嗪具有一定的抗焦虑效果。
•它作用于中枢神经系统的抑制性途径，能够减轻焦虑情绪、消除紧张和烦躁感。
•盐酸曲美他嗪可用于治疗焦虑症、神经官能症以及其他焦虑相关疾病。
4. 其他功能•盐酸曲美他嗪还具有抗恶心、呕吐、抑制短暂性脑缺血发作等功能。
•它可以缓解恶心、呕吐的症状，常用于治疗晕车、妊娠呕吐等。
•盐酸曲美他嗪还可用于预防和治疗短暂性脑缺血发作引起的症状。
注意事项•盐酸曲美他嗪属于处方药，需在医生指导下使用。
•患者应严格按照医嘱使用药物，避免超量使用或长期连续使用。
•在使用盐酸曲美他嗪期间，应避免饮酒和麻醉药物的同时使用，以免增加不良反应的风险。
•孕妇、哺乳期妇女以及存在肝肾功能障碍的患者应在医生指导下使用。
•盐酸曲美他嗪可能引起一些副作用，如疲乏、头晕、注意力不集中等，如出现不适应立即停药并咨询医生。
以上是盐酸曲美他嗪的功能主治，该药物在临床上被广泛应用于镇静安眠、解痉镇痛和抗焦虑等方面的治疗。
但是，患者在使用药物时应注意遵循医生的建议，并且了解药物的注意事项及副作用，以减少不良反应的风险。
如有任何疑问或不适，请及时咨询医生。
曲美他嗪原理
曲美他嗪原理
曲美他嗪是一种抗心绞痛心血管药物，其主要成分是盐酸曲美他嗪。
它通过激活丙酮酸脱氢酶或抑制肉毒碱棕榈酰基转移酶-1，抑制脂肪酸的氧化磷酸化，使细胞的氧化底物从脂肪酸变为葡萄糖，促进葡萄糖的利用，提高细胞内的ATP含量。
此外，曲美他嗪还能维持钙离子的平衡，提高钙离子的通
透性，抑制钙离子超负荷，确保线粒体的正常生理功能。
在临床上，曲美他嗪被广泛应用于冠心病患者，明显降低心绞痛发作的频率，减轻患者痛苦。
其作用原理主要在于保障缺氧心肌细胞内的能量代谢，对心肌具有保护作用。
同时，曲美他嗪还能清除氧自由基、防止血小板聚集以及调节细胞内的pH值。
以上信息仅供参考，如需了解更多信息，建议查阅曲美他嗪说明书或咨询专业医生。
曲美他嗪片
酸中毒，Ca
2+
，Na+过载
心肌耗能增加，心肌损伤
心肌收缩
在产生同等量ATP的条件下 FFA耗氧多于葡萄糖
临床应用关研究
万爽力 单药治疗稳定型心绞痛 TEMS (曲美他嗪欧洲多中心研究 ) Detry J.M. et al,1994 Dalla-Volta S. et al, 1990
®
万爽力 联合治疗稳定型心绞痛 Michaelides.A.P.et al,1997 TRIMPOL I/II Szwed.H et al,2000 曲美他嗪中国多中心临床研究,2000
够的作功才能保证生命
缺氧状态下代谢途径的变化
正常情况
游离脂肪 酸氧化
游离脂肪 酸氧化
低氧状况
葡萄糖有 氧氧化
无氧糖 酵解
葡萄糖有 氧氧化
无氧糖 酵解
代谢途径
葡萄糖有氧氧化 游离脂肪酸氧化 无氧糖酵解
正常情 况 20-50% 50-75% 5-10%
低氧状 况 2-5% 80-90% 5-10%
糖酵解与葡萄糖有氧氧化失耦联
Trimetazidine
Rosano G et al. Am J Cardiol 2005
万爽力对580例合并糖尿病的冠心病患者 抗心绞痛和抗缺血疗效
治疗
心肌能量代谢治疗已成为多种疾病新的治疗靶点
正常心肌的能量代谢
心肌能量代谢药物比较
细 胞 膜 ATP CK 细胞质 葡萄糖 线粒体膜
FDP
肌酸
（Lohmann逆向反应）
肌酸
）
线粒体
PFK
左卡尼丁
（Lohmann正向反应
ATP
丙酮酸
有氧氧化
盐酸曲美他嗪缓释片的介绍
目录
01 盐 酸 曲 美 他 嗪 缓 释 片 的 药 理 作 用 02 盐 酸 曲 美 他 嗪 缓 释 片 的 适 应 症 03 盐 酸 曲 美 他 嗪 缓 释 片 的 用 法 用 量 04 盐 酸 曲 美 他 嗪 缓 释 片 的 临 床 研 究 05 盐 酸 曲 美 他 嗪 缓 释 片 的 比 较 研 究 06 盐 酸 曲 美 他 嗪 缓 释 片 的 未 来 发 展
心肌梗死后的治疗
盐酸曲美他嗪缓 释片适用于心肌 梗死后的治疗， 以减少心脏负荷， 改善心脏功能。
盐酸曲美他嗪缓 释片可以降低心 肌梗死后的心肌 氧耗，增加心肌 氧供，从而改善 心肌梗死后的心 脏功能。
盐酸曲美他嗪缓 释片还可以降低 心肌梗死后的心 率，减轻心脏负 荷，从而改善心 脏功能。
盐酸曲美他嗪缓 释片还可以降低 心肌梗死后的血 压，减轻心脏负 荷，从而改善心 脏功能。
盐酸曲美他嗪缓释片与β阻滞剂的比较：在降低血压方面，盐酸曲美他嗪缓 释片效果更明显
盐酸曲美他嗪缓释片与钙通道阻滞剂的比较：在治疗心绞痛方面，盐酸曲 美他嗪缓释片效果更明显
联合用药的效果
盐酸曲美他嗪缓释片与其他药 物联合使用，可以增强治疗效 果
联合用药可以针对不同病因和 症状，提高治疗针对性
联合用药可以减少药物副作用， 提高患者的耐受性
联合用药可以提高患者的生活 质量，减轻疾病带来的痛苦
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盐酸曲美他嗪缓释片的未来发展
新剂型的研究进展
研究背景：盐酸曲美他嗪 缓释片是目前治疗心绞痛 的主要药物之一，但存在 一定的副作用和局限性。
研究目标：开发新型剂型， 提高药物疗效，降低副作
用，提高患者依从性。
研究方法：采用新型药物 传递系统和制剂技术，如 纳米技术、微球技术等。
盐酸曲美他嗪的用法用量功能主治
盐酸曲美他嗪的用法用量功能主治1. 用法用量盐酸曲美他嗪是一种抗过敏药物，主要用于治疗各种过敏症状和缓解过敏反应。
它可通过口服或静脉注射的方式给予。
1.1 口服用法用量成人及12岁以上儿童：每次口服剂量为25毫克（mg），每日3次。
若需要更强的镇静效果，剂量可增加至每次50毫克，每日3次。
儿童6-11岁：每次口服剂量为12.5毫克，每日2-3次。
儿童2-5岁：每次口服剂量为6.25毫克，每日2-3次。
1.2 静脉注射用法用量成人及12岁以上儿童：每次静脉注射剂量为25毫克，每日1-3次。
儿童2-11岁：每次静脉注射剂量为0.5毫克/千克，每日1-3次。
2. 功能主治盐酸曲美他嗪具有抗组胺、抗胆碱、抗肾上腺素等作用，可以有效缓解过敏症状，如打喷嚏、流涕、鼻塞、喉咙痒、皮肤瘙痒等。
2.1 缓解过敏性鼻炎症状盐酸曲美他嗪能够抑制组胺的释放，从而减轻过敏性鼻炎引起的鼻塞、打喷嚏、流涕等症状。
它还可以缓解鼻腔和喉咙的瘙痒感。
2.2 缓解过敏性皮肤病症状盐酸曲美他嗪对于过敏性皮肤病，如荨麻疹和接触性皮炎等，也具有缓解作用。
它可以减轻皮肤的瘙痒、红肿和发疹等症状。
2.3 镇静作用盐酸曲美他嗪还具有一定的镇静作用，可用于治疗因过敏引起的失眠或焦虑症状。
3. 注意事项在使用盐酸曲美他嗪前，应注意以下事项：•对该药物过敏者禁用；•对中枢神经系统抑制药物过敏的患者慎用；•孕妇慎用；•在服用盐酸曲美他嗪期间，应避免同时饮酒；•长期大剂量使用应监测血压、心率等指标。
4. 常见不良反应使用盐酸曲美他嗪可能出现以下不良反应：•头痛；•嗜睡或烦躁；•口干；•胃肠不适，如恶心、呕吐、腹泻等；•失眠或反应迟钝。
5. 药物相互作用盐酸曲美他嗪与其他药物之间可能存在相互作用，应慎用或避免与下列药物合用：•镇定剂和催眠药物；•镇痛药物，如吗啡类药物；•抗精神病药物；•三环抗抑郁药物。
6. 结论盐酸曲美他嗪是一种广泛应用于过敏症状缓解的药物。
曲美他嗪在冠心病心绞痛治疗中的应用价值分析
曲美他嗪在冠心病心绞痛治疗中的应用价值分析
曲美他嗪是一种钙通道阻滞剂，被广泛用于冠心病心绞痛的治疗中。
其作用机制是通
过阻止心肌细胞内钙离子的进入，从而减少心肌收缩力和心脏耗氧量，从而缓解心绞痛症状。
下面是对曲美他嗪在冠心病心绞痛治疗中的应用价值进行分析。
首先，曲美他嗪是一种有效的治疗冠心病心绞痛的药物。
研究表明，曲美他嗪可以显
著减少心绞痛发作的次数、减少使用硝酸甘油的频率和剂量，改善患者的生活质量。
在急
性心肌梗死患者中，曲美他嗪还可以减少心肌梗死面积，改善心肌缺血，防止心功能恶化。
其次，曲美他嗪可以降低心脏事件的发生率。
研究表明，曲美他嗪可以降低心肌梗死、心血管事件和死亡率的风险。
这可能是因为曲美他嗪可以通过改善冠状动脉供血而预防心
脏事件的发生。
再次，曲美他嗪治疗冠心病心绞痛的副作用较少。
曲美他嗪的主要不良反应是头晕、
面红和心悸等，但这些反应较轻，并且可以通过减轻剂量来缓解。
相对于其他治疗冠心病
心绞痛的药物（如β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等），曲美他嗪的副作用更少，更便于
患者使用。
最后，曲美他嗪可以与其他药物联合应用。
曲美他嗪与β受体阻滞剂、阿司匹林等
药物联合应用可以提高其治疗效果。
此外，曲美他嗪还可以与一些降脂药和抗高血压药物
联合应用，以达到更好的治疗效果。
曲美他嗪
曲美他嗪药品名称通用名称：曲美他嗪英文名称：Trimetazidine；Vastarel；Vasorel商品名：三甲氧苄嗪；心康宁；曲美他嗪；万爽力；冠脉舒；VASTAREL；IDAPTAN；VASTAZIN药物类别：防治心绞痛药适应症临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等。
对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
药理毒理为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。
正常心肌的能量（ATP）供给60%-70%来自游离脂肪酸β氧化，20%-25%为葡萄糖氧化，5%-10%为糖酵解。
游离脂肪酸氧化产生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高，而且高水平游离脂肪酸氧化可明显抑制葡萄糖氧化的速率。
心肌缺血时交感神经兴奋，儿茶酚胺水平升高，继而导致血中游离脂肪酸水平升高；心肌能源供给中游离脂肪酸氧化增加至80%-90%；葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦联失调，致使心肌细胞内H+、Ca2+及Na+超载，引起细胞酸中毒和损害，使心肌工作效率降低，同时耗能增加。
因此，优化心肌能量代谢，尤其是抑制游离脂肪酸氧化，加强心肌葡萄糖代谢有利于减轻心肌缺血引起的组织损伤，改善心肌功能。
曲美他嗪可抑制游离脂肪酸代谢，使游离脂肪酸代谢减少，从而使心肌以葡萄糖代谢为主产生能量，在冠状动脉病变而心肌供氧受到限制时，提高氧的利用度，产生更多的高能磷酸键，以缓解心肌缺血症状，并维持心肌的存活和心脏的功能。
另外，曲美他嗪使游离脂肪酸代谢产生的乙酰辅酶A减少，从而刺激丙酮酸脱氢酶，间接使葡萄糖氧化得到加强。
曲美他嗪还能提供代谢性心肌细胞保护作用，主要是通过减少细胞内H+、Ca2+、Na+的超载，提高乳酸的利用率，减少细胞的酮体产生，有效抑制缺氧所致的细胞酸中毒来实现的。
在实验性心肌缺血模型中，曲美他嗪可改善心肌收缩力，缩小梗死面积；抑制细胞内pH值和ATP的降低；减少中性粒细胞堆积，抑制自由基对心肌细胞的损害，增加心肌细胞对低氧应激的耐受能力。
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【药物名称】曲美他嗪Trimetazidine
【药物类别】抗心绞痛药
【药物别名】冠脉舒、冠脉苏、三甲氧苄嗪、万爽力、微调Ⅰ号、心康宁Trimetazidinum、Trimetazine、Vasorel
【分子式成分】化学名：1-[(2,3,4-三甲氧苯基)甲基]-哌嗪。
分子式：C
14H
22
N
2
O
3。
分子量：266.35。
性
状：白色结晶或结晶性粉末。
味苦，熔点235-238℃。
极易溶于水，稍难溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、苯、丙酮。
为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。
【制剂规格】片剂：2mg、3mg。
注射液：2mL:4mg。
【药理毒理】曲美他嗪是一种抗心绞痛和抗缺血药，在化学结构与药理作用上与β受体阻滞剂、硝酸盐和钙拮抗剂不同。
本品具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。
同时能减低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。
尚能增加对强心甙的耐受性。
曲美他嗪动物实验与人体试验显示本药在缺血情况下具有心脏保护作用。
在没有明显改变冠脉血流和全身血流动力学状况下，曲美他嗪特别有益于稳定性心绞痛、冠脉造影和冠状动脉搭桥术的病人。
资料显示这一作用与心肌需氧与耗氧之间的平衡无关。
曲美他嗪的抗心绞痛作用与心肌保护作用可能发生在细胞水平。
离体试验与动物实验结果均显示曲美他嗪可能具有抗氧化剂活性，能对能量代谢发挥直接的作用，或减少缺血时细胞的酸中毒，或两种作用兼有。
曾有报道曲美他嗪能保护组织，对抗由药物引起或在缺血再灌注时产生的氧自由基。
在离体灌注的大鼠心脏，曲美他嗪可延缓缺血时三磷酸腺苷(ATP)和磷酸肌酸的减少，减少心肌细胞内的酸中毒。
曲美他嗪也能维持低氧血症时的跨膜离子交换，防止水肿发生。
这一效应可能与抗氧化活性有关。
最近更多的资料显示曲美他嗪能抑制冠状动脉内血小板聚积，改变血小板的细胞膜动力学(选择性降低膜外侧部分的流动性)，产生抗栓塞和保护细胞代谢的作用。
但是这些作用是在高于常规用量时观察到的。
心电图研究显示，急性心肌梗死后给予曲美他嗪每日60mg治疗15天，能抑制心室晚电位的增加。
目前认为心室晚电位可增加急性心肌梗死后心律失常事件和心脏猝死的发生率。
安慰剂组在急性心肌梗死后2天内到第8-15天时，心室晚电位从30%增加到46%。
(n等于30，p小于0.01)。
在曲美他嗪组(n等于30)，同样的时间段内心室晚电位的发生从33%降至30%。
对环孢素肾毒性的影响：在研究用的犬单肾模型中，静脉用药后给予口服曲美他嗪能有效地减少环孢素引起肾毒性。
【药动学】
起效时间治疗心绞痛：口服为2小时。
最大效应时间
(1) 治疗心绞痛：口服为2-6周。
能够明显改善稳定性心绞痛病人的运动耐量，减少硝酸甘油的使用和
(或)心绞痛发作次数及严重程度。
(2) 治疗缺血性心肌病：口服为3-6月。
严重的缺血性心肌病患者在常规治疗的基础上加用曲美他嗪可明显改善呼吸困难，提高美国纽约心脏病学会(NYHA)心功能分级1级。
血药浓度
(1) 治疗性血药浓度：治疗心绞痛时，不明确。
(2) 达峰时间：口服为2-3小时。
(3) 血药峰浓度：口服40mg后，峰浓度为90-130ng/mL；口服60mg后，峰浓度为69-192ng/mL。
大约在给药5-8小时后血浆浓度降为峰浓度的一半，给药24小时及36小时后，血浆浓度相应为10-15ng/mL 及3-10ng/mL。
【适应证】冠脉功能不全、心绞痛及陈旧性心肌梗死等。
对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
【不良反应】个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。
有时会出现胃灼热和其他胃肠紊乱。
【用法用量】
成人口服给药:每次2-6mg，每日3次，饭后服用，总剂量每日不超过18mg，常用维持量为每次1mg，每日3次。
静脉注射:每次8-20mg，加于25%葡萄糖注射液20mL中。
静脉滴注:8-20mg，加于5%葡萄糖注射液500mL中。
劳力性心绞痛： 20mg口服，每日3次。
对尼非地平或β受体阻滞剂反应不佳的稳定性心绞痛病人加用口服曲美他嗪每日60mg可取得明显的改善。
主动脉冠状动脉搭桥术病人术前给药：曲美他嗪口服20mg，每日3次，可用于减少再灌注缺血。
术前给药3周，并在术中加至心脏停跳液中(浓度为10-6 )。
缺血性心肌病：常规治疗后仍有症状者，加用口服曲美他嗪20mg，每日3次，可取得良好的改善。
【注意事项】曾对曲美他嗪过敏。
新近心肌梗死者禁用。
肾功能和肝功能不全患者(这些患者的药动学尚未研究)、不稳定心绞痛患者、高血压患者慎用。