1. 经典化疗药物biomarker
bep化疗方案
bep化疗方案BEP化疗方案是一种常见的治疗睾丸癌的方案，它采用多种化疗药物的组合治疗方法，能够有效控制和治疗睾丸癌。
本文将介绍BEP化疗方案的组成、治疗效果以及可能的副作用。
一、BEP化疗方案的组成BEP化疗方案是由三种化疗药物组成的：1. Bleomycin（博莱霉素）：这是一种治疗癌症的抗生素，它能够抑制癌细胞的生长和分裂，具有较高的疗效。
2. Etoposide（依托泊苷）：这是一种用于治疗多种癌症的抗肿瘤药物，能够阻止癌细胞DNA的复制和修复进程，从而抑制癌细胞的增殖。
3. Cisplatin（顺铂）：这是一种广泛用于治疗各种肿瘤的药物，能够与癌细胞的DNA结合，造成DNA链损伤，从而导致癌细胞死亡。
二、BEP化疗方案的治疗效果BEP化疗方案在治疗睾丸癌方面表现出较高的疗效。
研究表明，BEP化疗方案可使大部分病例（约95%）达到完全缓解状态，且长期疗效较好。
对于高风险的病例，BEP化疗方案也能够显著提高治疗效果。
三、BEP化疗方案可能的副作用尽管BEP化疗方案在治疗睾丸癌方面非常有效，但也存在一些副作用。
以下是一些可能出现的副作用：1. 骨髓抑制：BEP方案中的药物可能会抑制骨髓功能，导致造血功能下降，进而引发贫血、血小板减少和白细胞减少等问题。
2. 恶心、呕吐和食欲不振：BEP化疗药物可能刺激胃肠道，引起恶心、呕吐和食欲不振等不适症状。
3. 头发脱落：由于治疗药物对毛囊的影响，BEP化疗方案可能导致头发脱落，但通常在治疗结束后会逐渐恢复生长。
4. 神经毒性：BEP治疗中的药物可能对神经系统造成损害，引发神经毒性症状，如感觉异常和肢体无力等。
为了最大限度地减少副作用，医生会根据患者的具体情况，对BEP化疗方案进行个体化的调整，例如调整药物剂量和治疗周期等。
总结：BEP化疗方案是一种用于治疗睾丸癌的常规方案，它由Bleomycin、Etoposide和Cisplatin组成。
这一方案在治疗效果上表现出较高的疗效，可使大部分病例达到完全缓解状态。
伯基特淋巴瘤化疗方案
伯基特淋巴瘤化疗方案简介伯基特淋巴瘤是一种恶性淋巴组织肿瘤，属于低度恶性肿瘤。
化疗是伯基特淋巴瘤的常规治疗方法之一，可以通过使用化学药物来破坏癌细胞，并抑制其生长和扩散。
本文将介绍常用的伯基特淋巴瘤化疗方案。
R-CHOP方案R-CHOP方案是治疗伯基特淋巴瘤最常用的化疗方案之一。
它由以下几种药物组成：1.顺铂（Rituximab）：顺铂是一种抗CD20抗体，可以在体内破坏白细胞的生长和分裂。
2.始终清（Cyclophosphamide）：始终清属于一种碱化剂，可以抑制癌细胞的分裂和生长。
3.阿霉素（Doxorubicin）：阿霉素是一种抗生素类药物，可以干扰癌细胞的DNA复制和修复过程。
4.甲氨蝶呤（Vincristine）：甲氨蝶呤是一种微管解聚剂，可使癌细胞微管聚集异常，阻碍细胞的正常分裂。
5.泼尼松（Prednisone）：泼尼松为一种类固醇类药物，可以抑制炎症反应，降低免疫系统的活性。
R-CHOP方案通常会包含4-8个疗程，每个疗程间隔3-4周。
治疗期间，医生会根据病情和患者的耐受性调整药物的剂量。
ICE方案ICE方案是另一种常用的伯基特淋巴瘤化疗方案。
它由以下几种药物组成：1.补体（Ifosfamide）：补体属于一种碱化剂，可阻碍癌细胞的分裂和生长。
2.卡铂（Carboplatin）：卡铂是一种铂类化合物，可以与癌细胞的DNA结合，并干扰其复制和分裂过程。
3.伊立替康（Etoposide）：伊立替康是一种拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻碍DNA的复制和修复。
4.泼尼松（Prednisone）：同R-CHOP方案一样，泼尼松也被用作ICE方案的一部分。
ICE方案的疗程通常会持续2-4个疗程，每个疗程间隔3-4周。
治疗期间，医生会定期监测患者的血液指标和身体状况，调整药物剂量以提高疗效。
其他治疗方案除了R-CHOP方案和ICE方案，还有一些其他化疗方案也被用于治疗伯基特淋巴瘤。
这些方案通常会根据患者的病情和特殊需求进行个体化调整。
什么是EMA-CO方案
什么是EMA-CO方案简介EMA-CO方案是一种用于治疗晚期结直肠癌的化疗方案。
该方案结合了顺铂（Epirubicin）、依托泊苷（Mitomycin C）和长春新碱（Vincristine）三种化疗药物。
通过联合应用这三种药物，EMA-CO方案可以提高治疗效果，延长患者的生存期，并且减轻患者的痛苦。
适应症EMA-CO方案主要适用于结直肠癌晚期患者，尤其是具有肝转移和淋巴结转移的患者。
该方案也常被用于治疗复发性或转移性的结直肠癌。
药物介绍1.顺铂（Epirubicin）：顺铂是一种广泛应用于抗癌化疗的铂类药物。
它能够通过干扰DNA的修复和复制过程，抑制癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗肿瘤的效果。
2.依托泊苷（Mitomycin C）：依托泊苷是一种抗生素类化疗药物。
它通过与DNA结合，阻断DNA链的复制，从而干扰癌细胞的生长和分裂。
3.长春新碱（Vincristine）：长春新碱属于天然产物类化疗药物。
它能够干扰癌细胞的有丝分裂过程，阻断纺锤体的形成，从而导致癌细胞的死亡。
方案实施EMA-CO方案的治疗周期通常为3周。
每个周期内，患者会接受一次化疗。
方案的实施过程如下：1.检查和评估：在开始方案之前，医生会对患者进行全面的检查和评估，包括病史、体格检查、肿瘤标志物检测等。
这有助于确定患者是否适合接受EMA-CO方案的治疗。
2.化疗药物的使用：在治疗周期的第1天，患者会被给予顺铂的静脉注射。
接着，依托泊苷也会通过静脉注射给予患者，通常在第1天或第2天进行。
最后，长春新碱会在第1天、第2天或第3天通过静脉注射给予患者。
3.监测和调整：在方案实施期间，医生会定期监测患者的血液指标和身体状况，以确保治疗的安全性和有效性。
根据患者的反应和耐受性，医生可能会调整剂量或暂停治疗。
4.治疗方案的持续时间：EMA-CO方案通常需要多个周期的治疗，具体的周期数取决于患者的疗效和耐受性。
临床疗效EMA-CO方案已经在临床实践中证实了其良好的抗肿瘤效果。
常用化疗药物中英文药物名称和缩写对照表剖析
肿瘤化疗药物中英文药物名称和缩写对照表AAclacinomycin ACLA 阿克拉霉素Alemtuznmab 阿来组单抗, 抗CD52嵌合抗体All-trans retinoic acid，ATRA, RA 全反式维甲酸, 维A酸Aminoglutethimide AG 氨基导眠能, 氨鲁米特, 氨苯哌酮Anastrozole, Arimidex 瑞宁得, 阿纳托唑, 阿那曲唑Arsenic trioxide AS2O3 三氧化二砷Asparaginase L-ASP 门冬酰胺酶BBevacizumab, Avastin BEV 抗血管内皮生长因子单克隆嵌合抗体Bicalutamide, Casodex 比卡鲁胺Bleomycin BLM 博来霉素Busulfan, Myleran BUS, BSF 白消安, 马利兰CCalichcamicin 人源化抗CD33单克隆抗体Camptothecin CPT 喜树碱Carboplatin, Paraplatin CBP 卡铂Carmofur HCFU 卡莫氟, 嘧福禄Carmustine BCNU 卡莫司汀,卡氮芥Chlorambucil, Leukeran CLB 苯丁酸氮芥, 痛可宁Cisplatin PDD, CDDP 顺铂Cladribine, 2-chlorooxyadenosine CDA, 2-Cd A 2-氯脱氧腺苷, 克拉屈滨Colchicine COL 秋水仙碱Colchicine amide COLM 秋水仙酰胺Compound Diphenoxylate Tablets 苯乙哌啶Cyclocytidine CCY 环胞苷, 安西他滨Cyclophosphamide CTX 环磷酰胺Cytarabine, Cytosine arabinoside Ara-C 阿糖胞苷Dacarbazine DTIC 达卡巴嗪, 氮烯咪胺DDactinomycin, Actinomycin D ACD 放线菌素D, 更生霉素Daunorubicin DNR 柔红霉素, 正定霉素Dexamethasone DXM 地塞米松Dexrazoxane 右雷佐生Diphenhy dramine 苯海拉明Doxorubicin, Adriamycin ADM 阿霉素, 多柔比星EElemene Emulsion 榄香烯乳Epirubicin, Epidoxorubicin EPI 表阿霉素, 表柔比星Estramustine EM 癌腺治, 雌二醇氮芥, 雌莫司汀Etoposide VP-16 足叶乙苷, 鬼臼乙叉甙, 依托泊苷, 足叶已甙Exemestane EXE 依西美坦, 艾罗美新FFemara, Letrozole LTZ 来曲唑Floxuridine FUDR 5-氟脱氧尿苷, 氟尿苷Fludarabine FA 氟达拉宾Fluorouracil, Fluoracil 5-Fu 氟尿嘧啶Flutamide, Eulexin 氟硝丁酰胺, 缓退瘤Folic acid 叶酸Ftorafur, Tegafur FT207 替加氟, 喃氟啶,呋氟尿嘧啶FudR 氟苷GGemcitabine, Gemzar GEM 健择, 双氟胞苷, 吉西他滨Gemtuzumab Ozogamicin, Mylotarg TM CMA-676 卡奇霉素, 吉妥组单抗, 人源化抗CD33嵌合抗体卡奇霉素免疫复合物Glivec, Imatinib STI 571 格列卫, 甲磺酸伊马替尼HHomoharringtonine 高三尖杉酯碱Human granulocyte colony stimulating factor G-CSF 重组粒细胞集落刺激因子Human granulocyte-macrophage colony stimulating factor GM-CSF 重组巨噬细胞粒细胞集落刺激因子Hydrocortisone 氢化可的松Hydroxycamptothecin HCPT 羟基喜树碱, 羟喜树碱Hydroxyurea, Hydroxycarbamide HU 羟基脲IIdarubicin IDA 去甲氧柔红霉素Ifosfamide Ifosphamide IFO 异环磷酰胺Interferon IFN 干扰素Interferon alfa IFNαα-干扰素Interferon-βIFNββ-干扰素Interlukin 2 rIL-2 白细胞介素2Iressa, Gefitinib ZD1839 易瑞沙Irinotecan CPT-11 依利替康LLeucovorin, Calcium folinate CF, LV 亚叶酸钙Leuprolide 瘤破利得, 醋酸亮丙瑞林Leuprolide depot 瘤破利得库Liposomal Doxorubicin 阿霉素脂质体Lomustine CCNU 洛莫司汀, 环已亚硝脲Loperamide, Imodium 洛哌丁胺, 易蒙停, 氯苯呱酰胺MMechlorethamine, Mustine, Chlormethine HN2 盐酸氮芥, 氮芥Megace MA 甲地孕酮Melphalan 美法仑Melphalan, Alkeran MEL 苯丙氨酸氮芥Mesna 美司钠Methotrexate MTX 甲氨蝶呤Methylprednisone MPED 甲基强的松Mitomycin MMC 丝裂霉素Mitoxantrone, Novantrone MIT, NVT 米托蒽醌Mitramycin MTH 光辉霉素NNilutamide 尼鲁特米Nimustine ACNU 尼莫司汀, 嘧啶亚硝脲Nocardia rubra cell wall skeleton N-CWS 胞必佳, 红色诺卡氏菌细胞壁骨架OOxaliplatin L-OHP 草酸铂, 奥沙利铂PPemetrexed, Alimta 阿灵达Pingyangmycin PYM 平阳霉素Prednisone PED, PDN 强的松, 泼尼松Procarbazine PCB, PCZ 甲基苄肼Provera MPA 甲孕酮, 乙酸甲羟孕酮RRaltitrexed, Tomudex 雷替曲塞Retinoic acid RA 维甲酸Rituximab, Rituxan, Mabthera 美罗华, 利妥昔单抗TTamoxifen TAM 三苯氧胺Taxol, Paclitaxel TAX, PTX 紫杉醇, 泰素Taxotere, Docetaxel DOC 多西紫杉醇, 泰索帝Temozolomide, Temodal TEM, TMZ 替莫待尔Teniposide VM-26 替尼泊苷，威猛Thalidomide 沙利度胺, 反应停Topotecan TPT 拓扑替康Trastuzumab, Herceptin 赫赛汀Tumor Necrosis Factor TNF 肿瘤坏死因子UUracil, UFT 优福定VVinblastine VLB 长春花碱, 长春碱Vincristine, Oncovin VCR 长春新碱Vindesin VDS 长春地辛Vinorelbine NVB 长春瑞滨XXeloda, Capecitabine Cap, BOF-A2 希罗达, 卡培他滨,氟嘧啶氨甲酸酯ZZoladex, Goserelin depot 诺雷德库, 戈舍瑞林。
常用化疗药物说明书大全
常用化疗药物说明书大全(包括内分泌治疗药物)1.药品通用名: 紫杉醇药品商品名: 紫杉醇药理作用:紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物(Taxoids)。
紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。
早在60年代即发现由美国西部紫杉(Taxusbrevis)树干的粗提物具有抗肿瘤活性。
1971年Wall等分离到紫杉醇,美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出,对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。
因而于1983年进入临床研究。
由于其作用机制独特,对很多耐药病人有效,成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。
紫杉醇于1994年在我国上市,国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。
微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动,细胞形成的调控,激素分泌,细胞膜上受体的固定等具有重要地位。
微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用,例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合,从而使微管蛋白不能聚合形成微管,导致纺锤体破坏和细胞死亡。
紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统,但机制不同。
目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管,但抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡。
紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管,而且使微管不能解聚。
紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。
在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效,属于广谱的抗肿瘤植物药。
实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。
所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。
本品为从短叶紫杉(Taxus brevifolia (Taxaceae))或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。
它是1994年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。
大肠癌的化疗方案
大肠癌的化疗方案大肠癌是一种常见的恶性肿瘤，其早期症状不明显，常常到了晚期才被发现。
对于晚期大肠癌患者，化疗是其中一种主要的治疗方式，可以减轻病情并提高患者的生存率。
以下是常用的大肠癌化疗方案。
1.FOLFOX方案FOLFOX方案是目前最常用的大肠癌化疗方案之一、该方案由三种药物组成：氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂（Oxaliplatin）和银杏碱（Leucovorin）。
一般情况下，这些药物会同时使用，通过不同的输注方式和时间来完成。
氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，通过抑制肿瘤细胞的DNA合成来达到治疗的效果。
奥沙利铂是一种铂类化合物，通过与肿瘤细胞的DNA结合来导致细胞死亡。
银杏碱是一种辅助药物，帮助提高氟尿嘧啶和奥沙利铂的疗效。
2. CapeOX方案CapeOX方案也是一种常用的大肠癌化疗方案，适用于既往未接受过化疗的晚期大肠癌患者。
该方案由氟尿嘧啶和奥沙利铂组成。
3.XELOX方案XELOX方案由氟尿嘧啶和氧铂（Oxaliplatin）组成。
这个方案与CapeOX方案类似，但是XELOX方案不需要使用银杏碱。
4.FOLFIRI方案FOLFIRI方案也是一种常用的大肠癌化疗方案，主要由氟尿嘧啶、伊立替康（Irinotecan）和银杏碱组成。
伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂，可以通过阻断DNA复制和转录来抑制肿瘤细胞的生长。
以上方案仅为常用方案之一，医生会根据患者的具体情况、病情进展和耐药性等因素来选择合适的化疗方案。
此外，化疗通常是与手术或放疗等其他治疗方式结合使用，以达到更好的治疗效果。
值得一提的是，化疗在帮助患者控制病情的同时，也会带来一些不良反应，如恶心、呕吐、乏力、食欲减退、脱发等。
因此，患者在接受化疗期间应密切关注自身状况，并与医生保持沟通，及时调整治疗方案。
总之，针对大肠癌的化疗方案有多种选择，医生会根据患者的具体情况进行个体化的治疗。
化疗可以帮助控制病情，并改善患者的生存率和生活质量。
博来霉素化疗方案
博来霉素化疗方案博来霉素（Bleomycin）是一种有效用于治疗各种癌症的化疗药物。
它通过破坏癌细胞的DNA结构以及抑制其分裂和生长，起到抗癌作用。
本文将详细介绍博来霉素化疗方案，包括适应症、用药剂量与频率、不良反应及相关注意事项等。
一、适应症博来霉素适用于多种癌症的治疗，特别是具有以下疾病特点的患者：1.淋巴瘤：博来霉素在霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的治疗中，都有良好的疗效。
它可单独应用或与其他化疗药物联合使用。
2.生殖系统肿瘤：博来霉素可用于睾丸癌、卵巢癌和宫颈癌等的治疗。
联合化疗方案通常使用博来霉素与顺铂、依托泊苷等药物。
3.皮肤癌：博来霉素能够用于基底细胞癌和鳞状细胞癌的治疗。
在这种情况下，它可以外用或通过肌注的方式直接施用。
二、用药剂量与频率1. 成人用量：博来霉素的剂量通常根据患者的体重来确定。
一般情况下，每次剂量为10-15单位/㎡，每周给药一次。
具体剂量和频率需根据患者的临床状况以及医生的指示进行调整。
2. 儿童用量：儿童的药物剂量也是根据体重来确定的。
通常剂量为0.25-0.5单位/㎡，每周给药一次。
同样，具体的剂量需由医生根据儿童的情况来进行调整。
三、不良反应博来霉素的使用可能引起一些不良反应，以下是一些常见的不良反应：1.肺部毒性：博来霉素使用期间出现肺部毒性是最常见的不良反应之一，表现为干咳、气短和肺部影像学改变。
对于大部分患者，这种毒性是可逆的，停药后症状会逐渐减轻。
2.皮肤毒性：部分患者在使用博来霉素后出现皮疹、瘙痒以及光敏感等不良反应。
避免暴露于阳光下可以减轻这些不适。
3.肾功能异常：博来霉素有潜在的肾脏毒性，可能导致肾功能损害。
定期检查肾功能对于患者的安全至关重要。
4.其他不良反应：头痛、发热、恶心和呕吐等轻微不适也可能发生。
如果症状严重或持续时间较长，患者应及时告知医生。
四、相关注意事项1.定期检查：治疗期间，患者需要进行定期的体格检查和相关化验。
这有助于监测疗效以及早期发现不良反应。
bep方案化疗
bep方案化疗BEp方案化疗是一种针对睾丸癌的综合治疗方案，通过药物治疗来控制和消灭癌细胞。
本文将介绍BEp方案化疗的具体内容，包括治疗目的、化疗药物、治疗周期和不良反应等。
一、治疗目的BEp方案化疗主要用于治疗高风险睾丸癌患者。
它的治疗目的包括：消除肿瘤细胞，防止癌细胞扩散到其他部位（远处转移），减少复发率，并提高生存率。
二、化疗药物BEp方案化疗采用的药物包括以下三种：1. Bleomycin（博莱霉素）：Bleomycin是一种抗生素类药物，可通过抑制DNA合成和破坏DNA链来杀灭癌细胞。
2. Etoposide（依托泊苷）：Etoposide属于抗肿瘤剂，通过干扰细胞的DNA复制和转录来抑制癌细胞的生长和分裂。
3. Cisplatin（顺铂）：Cisplatin是一种铂类药物，可以与DNA结合，造成DNA损伤和癌细胞凋亡。
三、治疗周期BEp方案化疗的治疗周期为3个周期，每个周期持续3周。
具体治疗方案如下：第1周期：- Bleomycin：每周1次，静脉注射；- Etoposide：每周1次，静脉注射；- Cisplatin：每周1次，静脉注射。
第2和第3周期：- Bleomycin：每2周1次，静脉注射；- Etoposide：每2周1次，静脉注射；- Cisplatin：每2周1次，静脉注射。
四、不良反应BEp方案化疗可能引发一些不良反应，个体差异较大。
常见的不良反应包括：1. 恶心和呕吐：化疗药物可能刺激胃肠道，引起恶心和呕吐。
医生会开具一些药物来缓解这些症状。
2. 脱发：化疗过程中，患者可能会出现脱发，但这种脱发通常是暂时的，患者的头发会在治疗结束后逐渐长回来。
3. 免疫抑制：化疗可能会抑制免疫系统，增加感染的风险。
患者在化疗期间需要注意个人卫生，避免接触有感染性的人或物。
4. 骨髓抑制：某些患者在化疗过程中可能会出现骨髓抑制，导致血液中的白细胞、红细胞和血小板减少。
医生会监测和控制血液指标，以防止出现严重的问题。
常常利用的六类结直肠癌化疗药物
常常利用的六类结直肠癌化疗药物详解全网发布：2021-09-17 12:44:23 发表者：邓艳红 (访问人次：6163)2021年全世界约有结直肠癌新发病例120万，约占所有新发癌症的10%，其相关死亡人数超过60万[1]。
结直肠癌在北美、西欧、澳大利亚等经济兴旺的国家和地域十分常见，粗发病率达40/10万-66/10万，占所有新发病例的三分之二以上。
在经济迅速崛起的开展中国家如中国，结直肠癌发病率亦呈逐年迅速上升的趋势。
虽然结直肠癌对人们的安康和社会产生的负担仍然繁重，可是近二十年在其医治领域取得了较大进展，5年生存率由过去的50%提高到了63%，患者的生活质量也取得了显著改善。
上述成绩很大程度归因于结直肠癌药物医治方面取得的冲破性进展和合理的标准化用药。
20世纪50年代以来，氟尿嘧啶〔fluorouracil,5-FU〕一直作为结直肠癌医治的根本化疗药物普遍应用于临床。
90年代中后期，新的高效化疗药物如奥沙利铂、伊立替康、卡培他滨和分子靶向药物西妥昔单抗和贝伐珠单抗的接踵研发上市，使得结直肠癌在药物医治方面取得了长足进步。
本文将对上述六种用于结直肠癌医治的药物即氟尿嘧啶、卡培他滨、奥沙利铂、伊立替康、西妥昔单抗和贝伐珠单抗的作用机制、医治方案、剂量用法及相关临床研究等方面进展概述和总结，为结直肠癌的标准化用药提供指导和参考。
5-FU5-FU是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物，进入细胞后转化为单磷酸脱氧氟尿嘧啶〔FdUMP〕，后者可抑制胸苷酸合成酶〔TS〕的活性，进而阻止脱氧尿苷酸〔dUMP〕转变成脱氧胸苷酸〔dTMP〕干扰脱氧核糖核酸〔deoxyribonucleic acid，DNA〕的合成，起到抑制肿瘤细胞生长的作用。
Buyse等对25项随机对照研究快要1000例结直肠癌患者进展回忆性分析，发现含5-FU的辅助化疗比单纯手术医治略有生存优势[2]。
INT0035随机对照研究入组了1200例II期或III期的患者，随机分为单纯手术组、左旋咪唑〔LEV〕组和5-FU/LEV组。
bep化疗方案
bep化疗方案化疗是一种通过使用化学药物来治疗癌症的方法。
它在许多癌症治疗计划中起着重要的作用，尤其是在治疗睾丸癌方面。
BEP化疗方案，即顺铂（Bleomycin）、依托泊苷（Etoposide）和卡铂（Cisplatin）的组合使用，被广泛使用于睾丸癌的治疗。
I. 背景睾丸癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，尽管患者人数相对较少，但其发病率在逐年增加。
对于睾丸癌的治疗，早期的手术切除通常可以有效地治愈患者。
然而，对于具有不良病理特征和晚期疾病的患者，需要进一步的治疗。
BEP化疗方案已被证实在提高睾丸癌患者的治愈率方面非常有效。
II. BEP化疗方案的组成BEP化疗方案由三种化学药物组成：顺铂、依托泊苷和卡铂。
这些药物以不同的方式对癌细胞发挥作用，从而达到最佳的治疗效果。
1. 顺铂（Bleomycin）顺铂是一种通过抑制DNA合成来杀死癌细胞的化学药物。
它可以进入癌细胞并干扰其正常的DNA复制过程，从而导致细胞死亡。
顺铂一般通过静脉注射的方式给予患者。
2. 依托泊苷（Etoposide）依托泊苷是一种通过阻止癌细胞的DNA复制和修复来杀死癌细胞的化学药物。
它可以与DNA中的酶结合，从而阻止癌细胞的DNA分子链延伸。
依托泊苷常常以静脉注射的方式给予患者，也可以通过口服方式使用。
3. 卡铂（Cisplatin）卡铂是一种与DNA结合并抑制癌细胞分裂的化学药物。
它可以干扰DNA的正常结构和功能，从而阻止癌细胞的增殖。
卡铂通常以静脉注射的方式给予患者。
III. BEP化疗方案的疗效和副作用BEP化疗方案在治疗睾丸癌中显示出良好的疗效。
研究表明，使用BEP方案进行化疗的患者，治愈率明显提高。
然而，BEP化疗方案也存在一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、脱发、疲劳和免疫系统的抑制。
这些副作用在化疗结束后多数会逐渐减轻或消失。
医生通常会根据患者的具体情况对剂量进行调整，以减轻副作用。
IV. BEP化疗方案的后续治疗在完成BEP化疗方案后，一些患者可能需要接受额外的治疗来进一步巩固疗效。
emaco化疗方案有那些药
emaco化疗方案有那些药化疗是一种常用的癌症治疗方式，能够通过使用化学药物来杀灭癌细胞或阻断其生长。
在化疗方案中，有很多药物可以选择使用，其中之一就是emaco化疗方案。
下面将介绍一些常用的emaco化疗方案药物。
1. Endoxan（环磷酰胺）Endoxan是一种常见的免疫抑制剂，也是emaco化疗方案中的重要药物之一。
这种药物能够通过干扰癌细胞的DNA复制和细胞分裂过程来阻断其生长。
Endoxan广泛应用于各种类型的癌症治疗，并且常与其他药物联合使用以增加疗效。
2. Methotrexate（甲氨蝶呤）Methotrexate是一种抗代谢类药物，在emaco化疗方案中被用于治疗多种癌症，包括乳腺癌、宫颈癌和头颈部癌症等。
该药物通过抑制细胞核酸的合成和DNA修复来杀灭癌细胞。
Methotrexate也可以通过改变细胞凋亡和免疫反应来抑制肿瘤生长。
3. Cisplatin（顺铂）Cisplatin是一种铂类化合物，常被用于emaco化疗方案的治疗中。
它通过与癌细胞的DNA结合来干扰其复制和转录，最终导致细胞死亡。
Cisplatin广泛应用于卵巢癌、膀胱癌和食道癌等多种癌症的治疗中。
4. Vincristine（长春新碱）Vincristine是一种天然的抗肿瘤药物，属于vinca类生物碱。
它通过阻断微管聚合以干扰肿瘤细胞的有丝分裂来发挥药效。
Vincristine在emaco化疗方案中经常与其他药物组合使用，用于治疗儿童白血病、霍奇金淋巴瘤等疾病。
5. Etoposide（依托泊苷）Etoposide是一种DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，在emaco化疗方案中起着重要作用。
它能够阻断癌细胞DNA的修复和复制，最终导致细胞死亡。
Etoposide常用于治疗非小细胞肺癌、睾丸癌和小细胞肺癌等癌症。
除了以上提到的药物，emaco化疗方案中还可以使用其他药物来个体化治疗，根据患者的具体情况而定，以达到最佳的治疗效果。
gemox化疗方案组成
gemox化疗方案组成Gemox化疗方案是一种针对某些恶性肿瘤的治疗方法，其针对性和综合性使其成为临床常用的化疗方案之一。
Gemox化疗方案包含不同种类的药物，通过联合应用来提高治疗效果。
下面将详细介绍Gemox化疗方案的组成。
1. Gemcitabine（吉西他滨）吉西他滨是Gemox方案中的一种核苷类似物，属于化疗药物的一种。
它通过抑制肿瘤细胞的DNA合成，破坏肿瘤细胞的生存能力。
吉西他滨具有广谱的抗肿瘤活性，被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
它主要用于经典胆囊癌、胰腺癌、胆管癌等胆道恶性肿瘤的治疗。
2. Oxaliplatin（奥沙利铂）奥沙利铂是Gemox方案中的另一种化疗药物，属于铂类药物的一种。
它通过与DNA结合，干扰DNA的复制和修复，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
奥沙利铂广泛应用于消化系统、前列腺、卵巢等多种恶性肿瘤的化疗中。
它在Gemox方案中的应用，可以增强吉西他滨的抗肿瘤活性，并提高治疗效果。
3. Dexamethasone（地塞米松）地塞米松是一种糖皮质激素类药物，常用于抗肿瘤治疗的辅助用药。
在Gemox方案中，地塞米松主要用于减轻与化疗相关的不良反应，如恶心、呕吐和血液参数改变。
地塞米松还具有一定的免疫修饰作用，可以调节免疫系统功能，提高机体对肿瘤的抗击能力。
4. Leucovorin（亚叶酸钙）亚叶酸钙是一种辅酶类药物，通过参与DNA、RNA和蛋白质的合成，提供必需的碳源，从而增强对吉西他滨和奥沙利铂的化疗作用。
在Gemox方案中，亚叶酸钙常与奥沙利铂同时使用，以增强奥沙利铂对肿瘤细胞的作用。
综上所述，Gemox化疗方案的组成包括吉西他滨、奥沙利铂、地塞米松和亚叶酸钙。
这些药物具有不同的作用机制，相互协同作用，以达到最佳的抗肿瘤效果。
在实际应用中，Gemox化疗方案可以根据患者的具体情况进行调整和个体化治疗，以提高疗效并减轻不良反应。
需要注意的是，Gemox化疗方案的使用应在临床医生的指导下进行，并严格按照医嘱使用药物。
博来霉素化疗方案
博来霉素化疗方案博来霉素，又称博来霉素B、博来菌素B，是一种广泛应用于临床治疗的抗生素。
它具有广谱抗菌活性，尤其对于耐药菌株和肿瘤细胞有较强的抑制作用。
在临床中，博来霉素常用于肿瘤化疗方案，本文将介绍博来霉素化疗方案的原理、适应症、用药方法和不良反应等内容。
一、原理博来霉素是通过抑制蛋白质合成来发挥抗菌和抗肿瘤作用的。
它结合到细菌和肿瘤细胞的30S亚单位的核糖体上，阻止了氨酰-tRNA与细菌核糖体上的接受体位点的结合，从而抑制了蛋白质的合成。
此外，博来霉素还可以通过激活程序性细胞死亡途径，诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗的效果。
二、适应症博来霉素化疗方案主要适用于以下疾病的治疗：1. 细菌感染：博来霉素对多种革兰氏阳性菌和阴性菌具有抗菌作用，特别在耐药菌引起的感染治疗中应用广泛。
2. 肿瘤治疗：博来霉素可用于多种肿瘤的化疗，如播散性结肠癌、肺癌、胃癌等。
其具有较强的抗肿瘤活性，可有效抑制肿瘤生长和扩散。
三、用药方法博来霉素的化疗方案通常包括以下几个方面的考虑：1. 剂量选择：根据患者的具体情况（如体重、肝肾功能等），医生会根据经验和相关指南来确定合适的博来霉素剂量。
2. 用药途径：博来霉素可通过静脉注射或静脉滴注给药。
给药方式一般由专业医生根据病情进行决定。
3. 给药周期和疗程：博来霉素通常需要进行连续的化疗周期，每个周期通常为3-4周。
疗程的长短则根据肿瘤类型、患者情况以及治疗效果而定。
四、不良反应博来霉素化疗方案可能出现一些不良反应，常见的包括：1. 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等。
2. 肝肾损害：长期使用高剂量的博来霉素可能对肝肾功能产生不良影响。
3. 皮肤反应：常见的反应包括发红、瘙痒、皮疹等。
4. 骨髓抑制：使用博来霉素可能会导致白细胞、血小板等造血功能受损。
虽然博来霉素化疗方案具有一定的不良反应，但在临床上其疗效显著，常常可以取得较好的治疗效果。
在用药过程中，医生会对患者进行密切观察和监测，及时调整剂量和处理不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。
1.-经典化疗药物biomarker
• BRCA1 参与
– DNA 修复
– mRNA 转录
– 细胞周期的调节
– 蛋白泛素化等
in two kinds of DNA repair mechanisms: NER
and double-strand break repair (DSBR) (Martin et al,
2008).
第11页，共41页。
DPD: 二氢嘧啶脱氢酶 TS: 胸腺嘧啶核苷酸合成酶
OPRT:乳清酸磷酸核糖基转移酶
TP:胸(腺嘧啶脱氧核)苷磷酸化酶
第17页，共41页。
胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)
• Capecitabine作为5-FU的 前体药物，在胃肠道的吸 收过程中并不会被DPD灭
活；
• 转变为5-二氢氟尿嘧啶(5DHFU)
OR :4.67 ; 95% CI: 1.54 to 14.2,
P=.010* OR:3.3 ,
95% CI: 0.9 to 12.3 ,
P =NS* OR: 5.8 ,
95% CI: 1.71 to 19.4 ,
P =.013* OR: 10.19 , 95% CI: 3.0 to 35.1 , P =.0021*
– 2R表现为TS基因低表达，3R表现为TS基因高表达。3’区－6bp表现出细胞内TS基因低表达。
– 3R/3R的mRNA表达是2R/2R的3．6倍。 – 3R/3R的mRNA表达是2R/3R的2．1倍。
– 28％－56％的3R等位基因上存在G＞C的单核苷酸多态，2R/3G、3C/3G、3G/3G) mRNA高表达，
• 拓扑异构酶抑制剂 – CPT-11：UGT1A1基因多态性
• 植物类：
– 紫杉醇：微管蛋白
常见化疗药物缩写
现有化疗药物的英语缩写~~~有备无患~~~刚进肿瘤科就被他们形形色色的化疗药物给雷着了，化疗的药物种类很多，而且化疗方案很多以药物的英文简称书写，比如经典的CHOP方案可能这么写：氮芥：4mg/m2 ivgtt d1、8VCR: 1mg ivgtt d1、8PCZ: 70mg/m2 p.o d1~14PDN: 40mg/d p.o d1~14医生交流也会用简称，所以整理一下，总之，进肿瘤实习的话还是了解下下吧~~~烷化剂：HN2：氮芥CTX:环磷酰胺IFO：异环磷酰胺MEL:苯丙氨酸氮芥NF:氮甲M-25:甘磷酰芥AT-1258:消瘤芥CB-1348:苯丁酸氮芥TSPA:塞替派BCNU:卡莫司汀CCNU:洛莫司汀Me-CCNU:司莫司汀ACNU:尼莫司汀FTM:福莫司汀BUS:白消安/马利兰DBD:二溴卫矛醇DDAG:二去水卫矛醇PM:泼尼氮芥ETM:雌二醇氮芥抗代谢药物：MTX:氨甲蝶呤AG337:洛拉曲克6-GT:硫鸟嘌呤5-FU：氟尿嘧啶FT-207：替加氧UFT:优福定HCFU:卡莫氟5'-DFUR:脱氧氟尿苷希罗达：卡培他滨Ara-C:阿糖胞苷CC：环胞苷GEM：吉西他滨Raltitrexed/ZD1694:雷替曲塞HMM：六甲蜜胺抗生素类ACTD/KSM:放线菌素DMMC:丝裂霉素BLM：博来霉素PYM：平阳霉素PEP/PLM:培洛霉素DNR:柔红霉素ADM:阿霉素/多柔比星EPI:表阿霉素/表柔比星THP:吡喃阿霉素ACR:阿柔比星IDA:伊达比星MTH:光辉霉素STZ:链脲霉素BST/ADD:比生群CMM:洋红霉素MIT/MXT:米托葱醌植物药VLB:长春碱VCR:长春新碱VSD:长春地辛NVB/VNR:长春瑞滨VP-16:依托泊甙VM-26:替尼泊甙COLM:秋水仙碱酰胺HRT：三尖杉酯碱HCPT:羟基喜树碱CPT-11:伊立替。
铂类抗癌药物
卡铂具有的性质：
(1) 化学稳定性好 ，溶解度比顺铂高16倍 ； (2)毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自 身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止对骨髓的毒副作用； (3)作用机制与顺铂相同； (4)与非铂类抗癌药物无交叉耐药性 ， 可以与多种抗癌药物 联合使用．
3.第三代铂类抗癌药物．奈达铂、草酸铂
(1)严重的毒副反应 ， 包括肾毒性 、胃肠道毒性 、耳毒性及 神经毒性； (2) 对某些瘤细胞活性较低，如乳腺癌 、结肠癌等； (3)易产 生耐药性; (4) 水溶性小 ，在体内不易代谢；
2.第二代铂类抗癌药物一卡铂．卡铂
卡铂与紫杉酵联用在治疗晚期头 颈部癌、非小细胞肺癌 、小细胞 肺癌等方面的6
铂类抗癌药物
1.第一代铂类抗癌药物一顺铂．顺铂[顺一二氯二 氨合铂(Ⅱ)]，缩写为DDP或CDDP(Ⅱ). 2.第二代铂类抗癌药物一卡铂．卡铂 3.第三代铂类抗 癌药物． 奈达铂、 草酸铂. 4.正在开发的铂类抗癌药物
1.第一代铂类抗癌药物一顺 铂．[顺一二氯二氨合铂(Ⅱ)]， 缩写为DDP或CDDP(Ⅱ).
顺铂治疗睾丸癌和卵巢癌的效果很好 ， 也可以用 来治疗膀胱 ,头颈部 ，食管的癌症以及小细胞肺 癌．此外 ，它还可以和紫杉醇 ，阿霉素 ，5-Fu （5-氟尿嘧啶）等联合用药来治疗头部、颈部的癌 症以及胃癌，其抗癌谱及其应用范围正在不断扩 大．
顺铂抗癌药物的特点
• 抗癌作用强， 抗癌活性高 ； • 毒性谱与其他药物有所不同，因此易与其他 抗癌药配伍 ； • 与其他抗癌药物少有交叉耐药性 ，有利予临 床的联合用药 ; • 具有较广 的抗 癌谱 ,顺铂抗癌药物的缺点是：
奈达铂
草酸铂
奈达铂[顺式一乙醇酸一二氨合铂(Ⅱ)]，缩写CDGP，可用于治疗头颈部肿 瘤，小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、子宫颈癌等．其毒性谱与 顺铂不同，剂量限制性毒性为骨髓抑 制所致的血小板减少，骨髓抑制的发 生率为80%，血液学毒性较顺铂高，肾毒性和胃肠道副反应有所降低。 草酸铂[反式一z一1，2一二胺基环已烷草酸合铂](又称奥沙利铂)， 缩写为LOHP．草酸铂是第一个明显对结肠癌有效以及在体内外均有广谱抗肿瘤活性 的铂类抗肿瘤药物，对治疗 中、晚期结(直)肠癌有很好的疗效．其水溶性高、 毒性低、抗癌谱广，与顺铂卡铂无交叉耐药性或交叉度低．
beacopp化疗方案
Beacopp化疗方案简介Beacopp（Bleomycin, Etoposide, Adriamycin, Cyclophosphamide, Oncovin, Procarbazine, Prednisone）是一种常用于治疗霍奇金淋巴瘤（Hodgkin lymphoma）的化疗方案。
Beacopp方案是根据组合使用多种化疗药物，以达到最佳疗效的目的。
本文将详细介绍Beacopp化疗方案的药物组成、治疗过程以及可能的副作用。
药物组成Beacopp方案由以下药物组成：1.Bleomycin（布雷维金）：一种抗生素，可通过干扰DNA合成来抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
2.Etoposide（依托泊苷）：一种抗癌药物，通过阻断DNA的螺旋转动，从而干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复。
3.Adriamycin（阿霉素）：一种抗癌药物，通过干扰DNA的复制和RNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
4.Cyclophosphamide（环磷酰胺）：一种碱化剂，可抑制DNA合成，从而阻断肿瘤细胞的增殖。
5.Oncovin（长春サンド®）：一种抗癌药物，可通过阻断肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制其增殖和生长。
6.Procarbazine（普可抑®）：一种抗肿瘤药物，通过抑制DNA和RNA的合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
7.Prednisone（强的松）：一种类固醇抗炎药，可通过抑制免疫系统的活性，减轻疼痛和炎症。
这些药物在Beacopp方案中的组合使用，可以增强彼此的疗效，提高治疗效果。
治疗过程Beacopp方案通常分为两个不同的治疗阶段：induction（诱导）和consolidation（巩固）。
Induction（诱导）在诱导阶段，Beacopp方案的药物组合为：Bleomycin、Etoposide、Adriamycin、Cyclophosphamide、Oncovin、Procarbazine和Prednisone。
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van der Bol JM, et al. Clin Cancer Res 2010; 16(2):736-742.
UGT1A1*28与伊立替康副反应 --迟发性腹泻/中性粒细胞减少的相关性
伊立替康与UGT1A1
UGT1A1*27(C686A)或UGT1A1*28[(TA)7TAA]: 野生型：6个TA 使UGT1A1的转录活性下降了三分之二。
BRCA1
位于染色体17q21的家族性乳腺癌易感基因
• BRCA1 参与
– DNA 修复
– mRNA 转录
– 细胞周期的调节
– 蛋白泛素化等
in two kinds of DNA repair mechanisms: NER and double-strand break repair (DSBR) (Martin et al, 2008).
• 与5-Fu化疗疗效相关的基因多态存在于TS基因的5’区和3’UTR区。
•
TS基因起动子5’区的28bp序列重复多态(TS2R 和TS3R) 将影响基因的表达。
– 2R表现为TS基因低表达，3R表现为TS基因高表达。3’区－6bp表现出细胞内TS 基因低表达。 – 3R/3R的mRNA表达是2R/2R的3．6倍。 – 3R/3R的mRNA表达是2R/3R的2．1倍。 – 28％－56％的3R等位基因上存在G＞C的单核苷酸多态，2R/3G、3C/3G、3G/3G) mRNA高表达，2R/2R、2R/3C 、 3C/3C mRNA低表达
3-5%的人群携带失活性突变基因 早期研究表明，大约25%的病人
在5-Fu治疗后出现3-4度毒性反应
的肿瘤患者携带杂合性DPYD2A 等位基因
DPD: 二氢嘧啶脱氢酶 TS: 胸腺嘧啶核苷酸合成酶 TP:胸(腺嘧啶脱氧核)苷磷酸化酶
OPRT:乳清酸磷酸核糖基转移酶
Association of DPYD Genotypes With Isolated Types of Toxicity
TS低表达的患者生存期显著长于TS高表达的患者
Association between genotypes and response to chemotherapy in the 80 patients
Graziano F, Ruzzo A, Loupakis F, et al. Br J Cancer. 2008 Sep 2;99(5):716-21
TS（胸腺嘧啶核苷酸合成酶）
dUMP（脱氧尿嘧啶核苷酸）
FdUMP FdUMP
TS
FdUMP
TS
FdUMP
FdUMP
5-FU的活性代谢产物FdUMP可与 dUMP竞争性结合TS，TS失活，抑制 DNA的合成，从而抑制肿瘤细胞的生 长和增殖
TS
TS
TS
dTMP（脱氧胸腺嘧啶核苷酸）
DNA合成，肿瘤生长
BRCA1在DNA损伤修复中的作用
DNA损伤
DNA损伤传感器进行探 测并发出损伤信号
BRCA1招募多个修 复蛋白形成复合体
定位到损伤部位进 行修复
BRCA1同时预测铂类和紫杉类的疗效
晚期食管鳞癌（n=144） Cis+5-fu Doc+5-fu
Gao Y, Zhu J, Zhang X, et al. PLoS One. 2013;8(1):e52589
Delayed diarrhoeag rade 3/4
16 27 25 P = 0.31 13 20 29 NS
Rouits et al.
75
CRC
CPT-11 85 mg/m2 q1w, 180 mg/m2 q2w +5-FU/LV
Marcuello et al.
95
CRC
CPT-11 + 5-FU/tomudex 80 mg/m2 q1w, 180 mg/m2 q2w, 350 mg/m2 q3w
• 核苷酸剪切修复(NER)：
• 在DNA大块损伤（顺 铂等重金属所致损伤） 的修复中起重要作用
DNA加合物与旁路调节
顺铂耐药
Siddik ZH. Oncogene. 2003 Oct 20;22(47):7265-79.
ERCC1
位于19号染色体的核苷酸剪切修复家族的重要成员
•
与DNA修复酶缺乏互补基因 (XPF)形成异源二聚体 在DNA单链受损处的5 ’端进行 剪切而发挥功能 NER过程中起限速作用
•
mTOR
RAP80协助BRCA1定位于DNA损伤部位
Rosell R, Perez-Roca L, Sanchez JJ, et al. PLoS One. 2009;4(5):e5133
常规化疗药物疗效预测分子靶向化疗
• 铂类：
– ERCC1，BRCA1
• 抗代谢药物
– 希罗达/5-Fu：DPD基因多态性，TS – 吉西他滨：RRM1
3 10
4 9 4 9
5.1 1.6
7.7 1.4 12.5 1.4
*Compared with DPYD wt/wt.
Schwab M, Zanger UM, Marx C, et al. J Clin Oncol. 2008 May 1;26(13):2131-8
TS基因多态与5-Fu疗效相关
导致对伊立替康的毒性增加。
UGT1A1*6(G211A)：
此型的酶活性是野生型的49％ 。
UGT1A1的多态性-伊立替康的毒性增加
UGT1A1 status correlation with irinotecan-associated toxicity and treatment efficacy
经典化疗药物生物标志物
Right people Right time
常规化疗药物疗效预测分子靶向化疗
• 铂类：
– ERCC1，BRCA1
• 抗代谢药物
– 希罗达/5-Fu：DPD基因多态性，TS – 吉西他滨：RRM1
• 拓扑异构酶抑制剂
– CPT-11：UGT1A1基因多态性
• 植物类：
– 紫杉醇：微管蛋白
DNA损伤修复途径的靶点
铂类等主要靶点通过损伤DNA，阻止其复制及转录加速细胞凋亡
– – – – – – 形成铂一DNA加合物 通过DNA—Pt—DNA结构形成交联 破坏DNA的正常结构 阻碍DNA的模板作用 抑制DNA的复制和转录 使增殖迅速的细胞停滞在G2／M期
双氯氨铂-adducts
DNA修复机制是铂类耐药的主要因素
•
DPD: 二氢嘧啶脱氢酶
TS: 胸腺嘧啶核苷酸合成酶 TP:胸(腺嘧啶脱氧核)苷磷酸化酶
OPRT:乳清酸磷酸核糖基转移酶
DPD与5-FU代谢
• DPD是5-Fu代谢的限速酶
•
在肝脏中80%的5-Fu被DPD代谢
灭活
– DPD酶活性↓：5-Fu分解代谢率
↓→5-Fu活性代谢产物↑→ 毒性
反应↑
• •
IFL (CPT-11 : 125 mg/m2 d 1, 8, 15, and 22 every 6 weeks), reduced dose 100 mg/m2, IROX (CPT-11: 200 mg/m2 q3w), FOLFOX 5-FU/LV or 5-FU/LV + CPT-11 (CPT-11: 180 mg/m2 q2w)
• 拓扑异构酶抑制剂
– CPT-11：UGT1A1基因多态性
• 植物类：
– 紫杉醇：微管蛋白
• 蒽环类：
– TOP2A
氟脲嘧啶类药物代谢途径
DPD: 二氢嘧啶脱氢酶
TS: 胸腺嘧啶核苷酸合成酶 TP:胸(腺嘧啶脱氧核)苷磷酸化酶
OPRT:乳清酸磷酸核糖基转移酶
胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)
• Capecitabine作为5FU的前体药物，在胃 肠道的吸收过程中并 不会被DPD灭活； • 转变为5-二氢氟尿嘧 啶(5-DHFU) 进一步通过肿瘤中的 TP转化为5-FU，发挥 其细胞毒性作用
• 蒽环类：
– TOP2A
• The ERCC1 (excision repair cross-complementing 1) is a gene encoding a protein of the nucleotide excision repair (NER) complex, a group of proteins able to correct DNA damage induced by substances forming adducts, like platinum (Martin et al, 2008). • High levels of ERCC1 protein have been shown to be a positive prognostic factor in chemotherapy-naive radically resected NSCLC (Olaussen et al, 2006; Zheng et al, 2007; Simon et al, 2008).
RAP80协助BRCA1定位于DNA损伤部位
• • RAP80 是BRCA1 复合物行使正常 的DNA 修复功能所必需的结构单元。 RAP80与聚集在DNA 损伤位点的 特定类型泛素结合，将BRCA1 靶 定到DNA 断裂位点，从而使得 BRCA1 复合物能够到达损伤位点， 在正常的DNA 损伤修复反应中起关 键作用。 另外，RAP80 还能特异性地与 BRAC1 一起在细胞周期的G2/M 检 控点处起作用
伊立替康为前体药物
•
• • •
在体内经过CES转化为活性代谢物SN-38， 其活性较伊立替康强100-1000倍
SN-38经肝脏 UGT1A灭活，生成无活性代 谢产物SN-38G 产葡糖醛酸糖苷酶菌能在肠道逆转该反应， 重新活化SN-38并引起剂量限制性毒性 最常见的变异为在启动子去TATA盒中插入 一个双核苷酸（TA），产生等位基因 UGT1A1＊28，它可使SN-38的葡萄糖醛 基化下降，从而引起体内活性SN-38的显 著升高，增加毒副作用发生和程度