紫杉醇全合成
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
紫杉醇全合成
紫杉醇是一种用于治疗肿瘤的药物,其原料来自于太平洋紫杉树。
但
是由于太平洋紫杉树生长缓慢,净化成本高,所以大规模生产紫杉醇
是一项巨大的难题。
为此,科学家们开始探索紫杉醇的全合成方法,
即通过化学合成方式生产紫杉醇。
紫杉醇的全合成分为5个步骤:
第一步:合成环氧局部结构
在这个步骤中,将苯乙烯和氢氧化钠加入二氯甲烷中,制备出一个含
有羟基的物质。
接着,通过邻二甲基苯基酚的合成,将羟基改为酚环,得到紫杉醇所必需的环氧局部结构。
第二步:引入侧链
在这个步骤中,需要利用脂肪酸的结构来构建紫杉醇的侧链。
将乙烯
基叔丁基基乙烯酸叔丁酯与一系列的化学品反应,可以制备出紫杉醇
侧链的前体,即乙撑二酸酐。
第三步:连接环氧和侧链
在这个步骤中,需要将侧链与环氧局部结构连接起来。
将环氧与乙撑
二酸酐进行反应,得到含有侧链和环氧的物质。
第四步:制备紫杉醇的骨架
在这个步骤中,需要将紫杉醇骨架的各个部分连接起来。
将含有侧链
和环氧的物质与一系列的化学品反应,最终得到紫杉醇骨架,这个骨
架就是紫杉醇的主要结构。
第五步:去保护基
在这个步骤中,需要将合成过程中保护羟基的化学品去掉,使得紫杉
醇的羟基暴露出来。
通过一系列化学反应,去掉羟基保护基,得到最
终成品——紫杉醇。
总的来说,紫杉醇的全合成方法需要借助高级有机合成技术,包括羟
基的保护和去保护、各种侧链的引入等。
虽然整个合成过程比较复杂,并且需要很多的前体物质,但相比于从太平洋紫杉树中提取的成本,
这种化学合成方法仍然具有很大的优势,可以为大规模生产紫杉醇提
供技术支持。