护用药理学胆碱受体阻断药PPT课件
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第八章-胆碱受体阻断药【共23张PPT】
17 17
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
《药理学》课件 胆碱受体阻断药 ppt
虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使 离子通道打开，其表现类似非去极化药物引 起的作用（如筒箭毒箭） 。
特点：
(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹
（肌肉瘫痪）：为什么？
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 通道打开，引起终板膜去极化。
② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。
【不良反应】
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他 作用则成为副作用。
口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮 肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量， 成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金 花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品 样中毒。
(3)快速耐受性
(4)治疗剂量无神经节阻断作用
〖体内过程〗
假性AChE
琥珀胆碱 胆碱+琥珀酸
〖临床应用〗
琥珀单胆碱 2%原型肾排泄
内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。
[不良反应]
1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。
2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。
非除极化型肌松药
按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理用。
筒箭毒碱 （d-tubocuratine)
[来源]
箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。
特点：
(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹
（肌肉瘫痪）：为什么？
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 通道打开，引起终板膜去极化。
② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。
【不良反应】
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他 作用则成为副作用。
口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮 肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量， 成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金 花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品 样中毒。
(3)快速耐受性
(4)治疗剂量无神经节阻断作用
〖体内过程〗
假性AChE
琥珀胆碱 胆碱+琥珀酸
〖临床应用〗
琥珀单胆碱 2%原型肾排泄
内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。
[不良反应]
1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。
2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。
非除极化型肌松药
按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理用。
筒箭毒碱 （d-tubocuratine)
[来源]
箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。
用药护理-2章3节胆碱受体阻断药-PPT课件
合成扩瞳药
合成解痉药
选择性M受体阻断药。
用药护理 用药护理
第三节
1.合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺扩瞳、调麻作用时间短，常用于成
胆碱受体阻断药
人眼底检查和验光配镜。
2.合成解痉药 异丙托溴铵有较强的支气管平滑肌松弛作用，主要用于 哮喘。 3.选择性M受体阻断药 哌仑西平选择性阻断胃壁细胞上的M1-R，抑制胃酸和胃 蛋白酶的分泌，可用于治疗消化性溃疡。
阻滞。
5. 感染性休克
用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中
毒性肺炎等所致的感染性休克。 6. 解救有机磷酸酯类中毒
可消除中毒时的M样症状，
应“及早、足量、反复”给药，以达“阿托品 化”。
用药护理
第三节 胆碱受体阻断药
【阿托品-不良反应】
副作用较多，常见口干、视力模糊、心悸、
皮肤干燥潮红、排尿困难等。
中毒时，出现高热、呼吸加快、烦躁不安、
胆碱受体阻断药
【不良反应】
可引起窒息、肌束颤动、血钾升高（肌肉持久去极化释 放钾离子），眼压升高，青光眼禁用。
用药护理 用药护理
第三节
非去极化型肌松药
筒箭毒碱
胆碱受体阻断药
通过阻断骨骼肌运动终板上的N2受体，使骨骼
肌松弛，过量可致呼吸肌麻痹，不良反应较多， 较少应用。 临床上应用的非去极化型肌松药主要是泮库溴 铵类，泮库溴铵是代表性药物，主要用于维持手 术中的肌肉松弛和气管插管等短时操作。
用药护理
第三节 胆碱受体阻断药
【阿托品-应用】
1.减少腺体分泌 全麻前给药、严重盗汗等。
2.缓解内脏绞痛
(1)对胃肠绞痛疗效最好。
(2)对膀胱剌激症状疗效次之。
(3)对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。 3. 眼科应用 虹膜睫状体炎、检查眼底、验 光配镜等。
合成解痉药
选择性M受体阻断药。
用药护理 用药护理
第三节
1.合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺扩瞳、调麻作用时间短，常用于成
胆碱受体阻断药
人眼底检查和验光配镜。
2.合成解痉药 异丙托溴铵有较强的支气管平滑肌松弛作用，主要用于 哮喘。 3.选择性M受体阻断药 哌仑西平选择性阻断胃壁细胞上的M1-R，抑制胃酸和胃 蛋白酶的分泌，可用于治疗消化性溃疡。
阻滞。
5. 感染性休克
用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中
毒性肺炎等所致的感染性休克。 6. 解救有机磷酸酯类中毒
可消除中毒时的M样症状，
应“及早、足量、反复”给药，以达“阿托品 化”。
用药护理
第三节 胆碱受体阻断药
【阿托品-不良反应】
副作用较多，常见口干、视力模糊、心悸、
皮肤干燥潮红、排尿困难等。
中毒时，出现高热、呼吸加快、烦躁不安、
胆碱受体阻断药
【不良反应】
可引起窒息、肌束颤动、血钾升高（肌肉持久去极化释 放钾离子），眼压升高，青光眼禁用。
用药护理 用药护理
第三节
非去极化型肌松药
筒箭毒碱
胆碱受体阻断药
通过阻断骨骼肌运动终板上的N2受体，使骨骼
肌松弛，过量可致呼吸肌麻痹，不良反应较多， 较少应用。 临床上应用的非去极化型肌松药主要是泮库溴 铵类，泮库溴铵是代表性药物，主要用于维持手 术中的肌肉松弛和气管插管等短时操作。
用药护理
第三节 胆碱受体阻断药
【阿托品-应用】
1.减少腺体分泌 全麻前给药、严重盗汗等。
2.缓解内脏绞痛
(1)对胃肠绞痛疗效最好。
(2)对膀胱剌激症状疗效次之。
(3)对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。 3. 眼科应用 虹膜睫状体炎、检查眼底、验 光配镜等。
药理学课件之胆碱受体阻断PPT课件
分类
根据其作用机制，胆碱受体阻断 药可分为非选择性胆碱受体阻断 药和选择性胆碱受体阻断药。
药理作用与机制
药理作用
胆碱受体阻断药主要通过与胆碱受体 结合，阻止胆碱受体的激动，从而抑 制神经递质的传递，产生抗胆碱作用 。
机制
胆碱受体阻断药主要通过竞争性抑制 胆碱受体激动药的结合，从而抑制受 体激动，产生抗胆碱作用。
活质量。
癫痫
精神分裂症
焦虑症
作为辅助治疗手段，用 于控制癫痫发作。
改善阳性症状和阴性症 状，提高患者认知功能。
缓解广泛性焦虑症状， 改善患者生活质量。
禁忌症
对胆碱受体阻断药过敏者 严重心血管疾病患者
青光眼患者
机械性肠梗阻或尿路梗阻 患者
不良反应与处理方法
口干
鼓励患者多喝水，使用口腔保 湿剂保持口腔湿润。
病例二
患者，女，43岁，因胃痉挛到医院就诊， 医生给予硫酸阿托品注射液肌肉注射。注射 后患者很快出现心悸、气短等症状，诊断为 阿托品过敏反应。
治疗方案与效果评估
1
针对病例一，医生采取停药并给予利尿剂治疗， 患者症状逐渐缓解。
2
针对病例二，医生采取抗过敏治疗，包括使用肾 上腺素和糖皮质激素等，患者症状得到有效控制。
3
效果评估：两个病例的治疗效果均较为明显，医 生根据患者的具体情况采取了针对性的治疗方案， 有效缓解了患者的症状。
经验教训与展望
经验教训
对于长期服用胆碱受体阻断药的患者，应定 期进行肝功能和心电图检查，以便及时发现 不良反应。医生在给患者开具处方时，应仔 细询问患者的病史和过敏史，避免不必要的 风险。
苯海索
苯海索是中枢抗胆碱药，对中枢M受 体有较强拮抗作用，对N受体作用较 弱。
根据其作用机制，胆碱受体阻断 药可分为非选择性胆碱受体阻断 药和选择性胆碱受体阻断药。
药理作用与机制
药理作用
胆碱受体阻断药主要通过与胆碱受体 结合，阻止胆碱受体的激动，从而抑 制神经递质的传递，产生抗胆碱作用 。
机制
胆碱受体阻断药主要通过竞争性抑制 胆碱受体激动药的结合，从而抑制受 体激动，产生抗胆碱作用。
活质量。
癫痫
精神分裂症
焦虑症
作为辅助治疗手段，用 于控制癫痫发作。
改善阳性症状和阴性症 状，提高患者认知功能。
缓解广泛性焦虑症状， 改善患者生活质量。
禁忌症
对胆碱受体阻断药过敏者 严重心血管疾病患者
青光眼患者
机械性肠梗阻或尿路梗阻 患者
不良反应与处理方法
口干
鼓励患者多喝水，使用口腔保 湿剂保持口腔湿润。
病例二
患者，女，43岁，因胃痉挛到医院就诊， 医生给予硫酸阿托品注射液肌肉注射。注射 后患者很快出现心悸、气短等症状，诊断为 阿托品过敏反应。
治疗方案与效果评估
1
针对病例一，医生采取停药并给予利尿剂治疗， 患者症状逐渐缓解。
2
针对病例二，医生采取抗过敏治疗，包括使用肾 上腺素和糖皮质激素等，患者症状得到有效控制。
3
效果评估：两个病例的治疗效果均较为明显，医 生根据患者的具体情况采取了针对性的治疗方案， 有效缓解了患者的症状。
经验教训与展望
经验教训
对于长期服用胆碱受体阻断药的患者，应定 期进行肝功能和心电图检查，以便及时发现 不良反应。医生在给患者开具处方时，应仔 细询问患者的病史和过敏史，避免不必要的 风险。
苯海索
苯海索是中枢抗胆碱药，对中枢M受 体有较强拮抗作用，对N受体作用较 弱。
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持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭
30
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管血 CNS 压
药 抑制
理 作 用
腺体 分泌
扩瞳 解除 眼压 平滑 调解麻 肌痉 痹挛
加快 心率 房室 传到 加快
大剂 兴奋 量扩 (毒 张血 性) 管
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢 抗休 有机
临 床 应 用
2.山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品比较的作 用特点及应用。
3.了解颠茄生物碱的合成、半合成代用品 的作用特点。
8
胆碱受体阻断药：
是一类能与胆碱受体结合，本 身不产生或极少产生拟胆碱作用， 但却能阻断胆碱能神经递质乙酰胆 碱或其他胆碱受体激动药作用的药 物。
9
按受体选择性及用途分：
M受体 天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成：后马托品、普鲁本辛
13
阿托品（Atropine）
【体内过程】
吸收:口服易吸收。 分布:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 排泄: t1/2 2-4 h，50-60%以原形自尿排出。
14
阿托品
阿托品（atropine） ★
[作用机制]
机制 （－）M-R 大剂量：（－）N1-R
[药理作用和临床应用]
15
特点
阿托品
复习
1.毛果芸香碱的作用原理是 A．激动M受体 B．阻断M受体 C．激动N受体 D．阻断N受体 E．抑制胆碱酯酶
1
2．毛果芸香碱对眼的作用是 A．缩瞳，降低眼压，调节麻痹 B．缩瞳，降低眼压，调节痉挛 C．缩瞳，升高眼压，调节痉挛 D．散瞳，升高眼压，调节麻痹 E．散瞳，降低眼压，调节痉挛
2
3．毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小 的原因是 A．使睫状体收缩 B．使虹膜开大肌松弛 C．抑制胆碱酯酶 D．使虹膜括约肌收缩 E．使睫状体松弛
随剂量增加，依次作用
腺体→眼→平滑肌→心脏→血管
→CNS
1.腺体： 抑制腺体分泌
唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸道 腺体 〉消化道腺体
16
药理作用与临床应用
腺体
药 抑制
理 腺体
作 用
分泌
临 全麻前 床 给药 应 严重的 用 盗汗流
涎
眼 平滑 肌
心脏 血管与 中枢神 血压 经系统
17
阿托品
2.眼睛： 扩瞳，眼压升高，调节麻痹
5
A3型题
6.护士应知道新斯的明有助于减轻患者的 A.恶心 B.焦虑 C.腹胀 D.心率减慢 E.低血压
7.如果患者出现下列哪种症状，可能提示 新斯的明过量 A.瞳孔散大 B.心率减慢、肌束颤动 C.面色潮红 D.惊厥 E.皮疹
6
第三节 胆碱受体阻断药
7
教学要求
1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反 应、中毒的解救；
缓慢 型心
律失
常
配镜
27
5.血管：
治疗量无明显变化
阿托品
大量血管扩张 改善微循环 机制： (与M受体阻断无关)
体温升高的代偿性散热反应
直接扩张血管作用
28
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管血压 CNS
药 抑制
理 作 用
腺体 分泌
扩瞳 解除 眼压 平滑
调解麻 肌痉 痹挛
加快 心率
图8-4 调节麻痹示意图
22
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
药
扩瞳
理 抑制腺 眼压
作 体分泌 调解
用
麻痹
全麻前 虹膜
临 给药 睫状
床 应 用
严重盗 汗流涎
体炎 验光
配镜
平滑肌
心脏 血管血压 CNS
23
阿托品
3.平滑肌：松弛平滑肌 平滑肌解痉
胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿 管 、胆管、支气管＞ 括约 肌＞ 子宫
阿
阿托品
托
品
的
副
作
便秘
用
36
阿
阿托品
托
品
的
副
作
尿潴留
用
37
阿托品的极量:
阿托品
po: 1mg/次,3mg/天 sc or iv : 2mg/次
38
〔中毒解救 〕
3
4．主要用于治疗手术后肠麻 痹和膀胱麻痹的药物时 A．毒扁豆碱 B．新斯的明 C．山莨菪碱 D．乙酰胆碱 E．阿托品
4
A3型题
某女因腹部术后肠麻痹，拟给予新斯 的明治疗
5.新斯的明治疗肠麻痹的依据是 A．抑制胆碱酯酶 B. 直接激动N1受体 C. 直接激动N2受体 D. 阻断M受体 E. 阻断N1受体
房室 传到 加快
大剂
量扩 血管
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢 抗休克
临 给药 状体炎 绞痛 型心
床 应 用
严重的
盗汗流 涎
验光配 镜
律失 常
29
6.中枢神经系统(CNS)：兴奋 阿托品
治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢→
弱的迷走N兴奋作用
较大剂量
（1—2mg）
轻度兴奋延髓和大脑
中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上）
给药 严重的 盗汗流
状体炎
验光配 镜
绞痛
型心 律失 常
克
磷中 毒解 救
31
[不良反应]
阿托品
1.副作用 2.使用过量
呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。
3.严重中毒
中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。
32阿Βιβλιοθήκη 品阿托品的
副
作
瞳孔放大
用
33
阿
阿托品
托
品
的
副
作
视物模糊
用
34
阿托品
阿
托
品
的
副 作
思维混乱
用
35
18
（1）扩瞳
阿托品
图8-2 虹膜平滑肌示意图
19
（2）眼内压升高
阿托品
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
20
图8-5 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 阿托品 21
(3)调节麻痹
阿托品
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退
向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变
扁平→屈光度减低
睫状肌
晶状体
悬韧带
24
药理作用与临床应用 阿托品
腺体
眼
平滑肌 心脏 血管血压 CNS
扩瞳 平滑
药 理
抑制腺
眼压
肌解
作 体分泌 调解麻 痉
用
痹
全麻前 虹膜睫 内脏
临 给药 状体炎 绞痛
床 应 用
严重的 盗汗流
验光配 镜
涎
25
4.心脏：
阿托品
心率
小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢
(-)突触前膜的M1-R(负反馈↓)
较大量（1~2mg)：加快
↖(-)窦房结的M2-R
房室传导： 加速
26
药理作用与临床应用 阿托品
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管 血压 CNS
药 抑制
理 作 用
腺体 分泌
扩瞳 眼压
调解 麻痹
解除 加快 平滑 心率 肌痉 房室 挛 传导
加快
麻全前 虹膜
临 给药 睫状
床 应 用
严重的 盗汗流 涎
体炎 验光
内脏 绞痛
Nn阻断药： 美加明 N受体 （神经节阻断药） 阻断药 Nm阻断药：去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱
（肌松药）非去极化型：筒箭毒碱
10
M胆碱受体阻断药
阿托品
天然形成的生 物碱
山莨菪碱 东莨菪碱
半合成衍生物或 合成生物碱
654-2 后马托品 溴丙胺太林
11
颠茄
莨菪
曼陀罗 12
曼陀罗（左）及洋金花（右）