药理学PPT课件 镇痛药共55页文档
合集下载
中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)
三、哌替啶的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2. 平滑肌 ❖ 中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,因持续时间短不易引起便 秘也无止泻作用。较少引起尿潴留。 ❖ 可引起胆道括约肌痉挛,但比吗啡弱。 ❖ 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 ❖ 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用,故不延长产程。
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天)最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。 戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧
失等。 甚至造成社会危害。 停药6-10h出现戒断症状,36-48h最严重,5天大部分症状消失。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2、心源性哮喘 左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难,可在强心苷、氨茶碱及吸氧
的同时,静注吗啡。 机制：
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷; ❖ 镇静作用,消除恐惧不安,减轻心脏负荷; ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难。 * 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁 用。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
3、止泻： 用于各型腹泻以减轻症状。 ❖ * 常用阿片酊、复方樟脑酊; ❖ * 对细菌性痢疾,应合用抗生素。
4、麻醉前给药、复合麻醉用药 ❖ 常用缓解疼痛和焦虑情绪 ❖ 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年 来已被芬太尼及其衍生物取代。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
(5)其他中枢作用 抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH, LH,FSH等的浓度 促进垂体后叶释放抗利尿激素。 抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强。
药理学镇痛药培训课件
药理学镇痛药
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
镇痛药(药理学课件)
应
用
3
3 腹泻
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【不良反应】
1.副作用：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、 呼吸抑制等。
2.耐受性和依赖性 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、 腹泻焦虑、瞳孔散大
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【不良反应】
3.急性中毒 表现：昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔 解救：吸氧，注射纳洛酮
【禁忌证】
颅脑外伤所致的颅内压增高者、支气管哮喘、肺源 性心脏病、原因不明的疼痛、严重肝功能不全、分娩 止痛、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。
一、阿片生物碱类镇痛药
可待因
• 作用与吗啡相似，但强度较弱。 • 镇痛作用为吗啡的1／10～1/12左右。 • 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 • 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳
二、人工合成的镇痛药
哌替啶（度冷丁)
【药理作用】
1．中枢神经系统 ： ①镇痛强度约为吗啡的1/10～1/8，作用约维持2～4
小时； ②镇静、呼吸抑制、致欣快作用与吗啡相当； ③无明显镇咳和缩瞳作用； ④成瘾性较吗啡轻，发生较慢 2．心血管系统 作用强弱与吗啡相似。 3．内脏平滑肌作用 较吗啡弱、持续时间短，故不
二、人工合成的镇痛药
芬太尼
强效镇痛药（吗啡的 80－100倍），一般 不单用于镇痛，主要 用于麻醉辅助用药和 静脉复合麻醉，或与 氟哌利多合用产生神 经阻滞镇痛。
二氢埃托啡
为我国生产的强镇痛药， 其镇痛作用是吗啡的 500～1000倍。本品激 动受体，对、受体 作用弱。临床用于哌替 啶、吗啡等无效的慢性 顽固性疼痛和晚期癌症 疼痛， 也用于诱导麻醉 和静脉复合麻醉。
引起便秘、无止泻作用；不影响缩宫素对子宫的作 用，不延长产程。
镇痛药——药理学.ppt
药。血浆蛋白结合率40%，半衰期3小时 经肝代谢为 哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用
【药理作用】
1.中枢神经系统
C6H5 H5C2OOC
N CH3
1) 镇痛效力约为吗啡的1/7 ~ 1/10。成瘾较慢，戒 断症状持续时间较短
2)消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应
19:46
3) 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区 恶心呕吐
第七章 镇痛药 Analgesics
19:46
第七章 镇痛药
学习目标 1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良
反应 2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不
良反应 3、了解其它镇痛药的作用和用途
疼痛
19:46
快痛（锐痛） 定位清楚发展迅速的刺 痛，刺激时立即发生，刺激消除后 立即消失
慢痛（钝痛） 定位弥散、发展缓慢的 “烧灼痛”，持续时间长
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
（4）镇咳 作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽
中枢。
（5）其他：
19:46
兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样 瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区—— 恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质 释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。
外周作用：
（1）消化系统： 便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张 力增加——胃排空速度减慢、小肠静息张力增 加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增加 —— 推 进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
【临床应用】
19:46
1.镇痛
对各种疼痛有效；胆绞痛患者需合用解痉药 （阿托品)；镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡；
【药理作用】
1.中枢神经系统
C6H5 H5C2OOC
N CH3
1) 镇痛效力约为吗啡的1/7 ~ 1/10。成瘾较慢，戒 断症状持续时间较短
2)消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应
19:46
3) 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区 恶心呕吐
第七章 镇痛药 Analgesics
19:46
第七章 镇痛药
学习目标 1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良
反应 2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不
良反应 3、了解其它镇痛药的作用和用途
疼痛
19:46
快痛（锐痛） 定位清楚发展迅速的刺 痛，刺激时立即发生，刺激消除后 立即消失
慢痛（钝痛） 定位弥散、发展缓慢的 “烧灼痛”，持续时间长
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
（4）镇咳 作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽
中枢。
（5）其他：
19:46
兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样 瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区—— 恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质 释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。
外周作用：
（1）消化系统： 便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张 力增加——胃排空速度减慢、小肠静息张力增 加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增加 —— 推 进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
【临床应用】
19:46
1.镇痛
对各种疼痛有效；胆绞痛患者需合用解痉药 （阿托品)；镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡；
药理学PPT课件 镇痛药
【临床应用】 1. 疼痛：强 仅用于其他镇痛药无效的剧痛，如严重创伤、 烧伤、术后和晚期恶性肿瘤疼痛等； 对心梗引起的剧痛也可用； 对胆绞痛和肾绞痛需加用解痉药； 对神经压迫性疼痛疗效较差。
2. 心源性哮喘 迅速缓解气促和窒息感，减轻肺水肿。 机制： ⑴ 扩血管，减少回心血量，减轻心脏负担。 ⑵ 镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 ⑶ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏 感性，使呼吸由浅快变深慢。 3. 止泻 阿片酊、复方樟脑酊—单纯性腹泻
提高肛门括约肌张力及加之中枢抑制，减少 便意→便秘。
⑵ 胆道平滑肌 收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻→上腹部 不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛合用阿托品。 (3) 其他平滑肌 降低子宫兴奋性，产程延长。 提高膀胱括约肌张力→排尿困难。 大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重哮喘。
3.心血管系统 ⑴扩张血管→体位性低血压（与促组胺释放有仍为“精神 药物”范围。
大剂量加快心率，升高血压，增加心脏作功 量。
剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升 高、心率增快、思维障碍和发音困难等 。
用于慢性疼痛，对剧痛不如吗啡
第五节 其他镇痛药
曲马朵（Tramadol)
μ受体弱激动药，NA、5-HT再摄取抑制药 镇痛类似喷他佐辛，镇咳为可待因的一半， 呼吸抑制较弱，无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛。
3. 急性中毒: 昏迷、针尖样瞳孔、深度呼吸 抑制、血压下降、死于呼吸麻痹。
【禁忌证】 分娩止痛、哺乳期妇女止痛 支气管哮喘、肺心病患者 颅内压增高患者 肝肾功能严重减退者 新生儿和婴儿
可待因（Codeine，甲基吗啡)
作用与吗啡相似，但强度较弱。 镇痛作用为吗啡的1／10左右。 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。
《药理学》镇痛药 ppt课件
【作用机制 】
μ 受体为镇痛作用，密度较高的部位如脊髓胶质区、丘脑 内侧、脑室及导水管周围灰质 边缘系统以及蓝斑核，则多是与情绪及精神活动有关的 脑区，兴奋阿片受体影响DA能神经功能有关。
PPT课件
20
吗啡
【体内过程】
口服易吸收，首关消除明显（生物利用度25%）， 临床上常注射给药； 约有1/3的吗啡与血浆蛋白结合； 肝内与经葡萄糖醛酸结合为吗啡-6-单葡萄糖醛 酸苷经肾排泄 吗啡-6-单葡萄糖醛酸活性强于吗啡
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含 有20多种生物碱。如吗啡；可待因和罂粟碱。
阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、
解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美
名。
1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱---吗啡纯品。
PPT课件
4
PPT课件
5
鸦片战争
PPT课件
6
镇痛药
定义： 主要作用于中枢神经系统、选择性地消 除或缓解痛觉的药物，在镇痛时，意识 清醒，其他感觉不受影响。
PPT课件 2
第一节 概述
疼痛定义
是一种因组织损伤或潜在的损伤而产生的痛苦感 觉，伴有不愉快情绪或心血管和呼吸方面的变化。
疼痛分类
疼痛发生的原因不同，分躯体痛、内脏痛、神经性痛 急性痛（锐痛）和慢性痛（钝痛）
疼痛原因
谷氨酸（快递质） P物质（慢递质）
(NMDA、AMPA受体)
PPT课件 3
阿片及其阿片生物碱
第十九章
镇痛药
PPT课件
1
氯丙嗪
药理作用和机制：三个受体；三个系统；四条通路 临床应用：三个应用 不良反应：一般；锥体外系 低血压 五氟利多(长效）；舒必利（对植物神经系统几无影响，锥体外系反应 轻） 氯氮平：阻断D2受体以及5-HT2A受体，几无锥体外系反应，亦不致内 分泌紊乱。但可致粒细胞减少。 利培酮：阻断D2受体以及5-HT2A受体，锥体外系反应轻，不拮抗胆碱 受体。 碳酸锂：只抗躁狂，降NA，与氯丙嗪合用，钠盐可以加速其消除 米帕明（丙米嗪，三环类）：抑制突触前膜对NA及（或）5-HT的再摄 取， M受体阻断作用和对心血管作用副作用。 氟西汀（百忧解，选择性5-HT再摄取抑制药）
μ 受体为镇痛作用，密度较高的部位如脊髓胶质区、丘脑 内侧、脑室及导水管周围灰质 边缘系统以及蓝斑核，则多是与情绪及精神活动有关的 脑区，兴奋阿片受体影响DA能神经功能有关。
PPT课件
20
吗啡
【体内过程】
口服易吸收，首关消除明显（生物利用度25%）， 临床上常注射给药； 约有1/3的吗啡与血浆蛋白结合； 肝内与经葡萄糖醛酸结合为吗啡-6-单葡萄糖醛 酸苷经肾排泄 吗啡-6-单葡萄糖醛酸活性强于吗啡
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含 有20多种生物碱。如吗啡；可待因和罂粟碱。
阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、
解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美
名。
1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱---吗啡纯品。
PPT课件
4
PPT课件
5
鸦片战争
PPT课件
6
镇痛药
定义： 主要作用于中枢神经系统、选择性地消 除或缓解痛觉的药物，在镇痛时，意识 清醒，其他感觉不受影响。
PPT课件 2
第一节 概述
疼痛定义
是一种因组织损伤或潜在的损伤而产生的痛苦感 觉，伴有不愉快情绪或心血管和呼吸方面的变化。
疼痛分类
疼痛发生的原因不同，分躯体痛、内脏痛、神经性痛 急性痛（锐痛）和慢性痛（钝痛）
疼痛原因
谷氨酸（快递质） P物质（慢递质）
(NMDA、AMPA受体)
PPT课件 3
阿片及其阿片生物碱
第十九章
镇痛药
PPT课件
1
氯丙嗪
药理作用和机制：三个受体；三个系统；四条通路 临床应用：三个应用 不良反应：一般；锥体外系 低血压 五氟利多(长效）；舒必利（对植物神经系统几无影响，锥体外系反应 轻） 氯氮平：阻断D2受体以及5-HT2A受体，几无锥体外系反应，亦不致内 分泌紊乱。但可致粒细胞减少。 利培酮：阻断D2受体以及5-HT2A受体，锥体外系反应轻，不拮抗胆碱 受体。 碳酸锂：只抗躁狂，降NA，与氯丙嗪合用，钠盐可以加速其消除 米帕明（丙米嗪，三环类）：抑制突触前膜对NA及（或）5-HT的再摄 取， M受体阻断作用和对心血管作用副作用。 氟西汀（百忧解，选择性5-HT再摄取抑制药）
《药理学镇痛药》课件
阿片类镇痛药
主要成分：吗 啡、可待因、
芬太尼等
作用机制：通 过与阿片受体 结合，抑制疼
痛信号传递
优点：镇痛效 果强，适用于
重度疼痛
Hale Waihona Puke 缺点：易成瘾， 长期使用可能
导致依赖性
其他镇痛药
非甾体抗炎药：如阿司匹林、布洛芬等，具有抗炎、镇痛、解热作用 麻醉性镇痛药：如吗啡、杜冷丁等，具有强效镇痛作用，但易成瘾 抗抑郁药：如阿米替林、氟西汀等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用
PART 5
镇痛药的副作用和注意事项
镇痛药的副作用
胃肠道反应：恶心、呕吐、 腹痛等
神经系统反应：头晕、头 痛、嗜睡等
呼吸系统反应：呼吸困难、 哮喘等
心血管系统反应：血压升 高、心率加快等
肝肾功能损害：肝功能异 常、肾功能异常等
成瘾性：长期使用可能导 致药物依赖
使用镇痛药的注意事项
遵医嘱用药：严格按照医生的指 示使用镇痛药，不要自行增减剂 量或停药。
发展趋势和展望
非阿片类镇痛 药：研究新型 非阿片类镇痛 药，减少阿片 类药物的依赖
和副作用
靶向镇痛药： 开发具有高选 择性和特异性 的靶向镇痛药， 提高镇痛效果 和降低副作用
镇痛药与免疫 系统相互作用： 研究镇痛药对 免疫系统的影 响，提高镇痛 效果和降低免 疫抑制副作用
镇痛药与神经 科学：研究镇 痛药对神经科 学的影响，提 高镇痛效果和 降低神经毒性
镇痛药作用靶点的研究进展：新型镇痛药的发现和开发，如阿片受体激动剂、阿片受体拮 抗剂等
PART 4
常用镇痛药介绍
非甾体抗炎药
作用机制：抑制环氧化酶，减少前列腺素的生成 代表药物：阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等 适应症：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等 注意事项：长期使用可能引起胃肠道反应，需在医生指导下使用
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
66、节制使快乐增加并使享受加强。 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭
药理学PPT课件 镇痛药
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生