2018年微球脂质体专题分析报告
两性霉素B脂质体-微球的制备及工艺优化
Ｘｕ Ｗ ｅｉ，Ｙｕ Ｙａｎｇ，Ｃｈｅｎ Ｙｉ—ｐｅｎｇ，Ｙｕ Ｋｕｎ—ｓｈｅｎｇ，Ｌｉ Ｃｈｏｎｇ ａｎｄ Ｃｈｅｎ Ｚｈａｎｇ—ｂａｏ （Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｓｏｕｔｈｗｅｓｔ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｏｎｇｑｉｎｇ ４００７ １ ５）
Ａｂｓｔｒａｃｔ ０ｂｊｅｃｔｉｖｅ Ａ ｔｈｒｅｅ．．ｆａｃｔｏｒ ＢＯＸ． ｔｏ ｏｐｔｉｍｉｚｅ ｔｈｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ａｍ ｐｈｏｔｅｒｉｃｉｎ Ｂ ｌｉｐｏｓｏｍ ｅ—ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｅｄ ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ．Ｍ ｅｔｈｏｄｓ Ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃｉｎ Ｂ ｌｉｐｏｓｏｍ ｅ．ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｅｄ ｍ ｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ ｗｅｒｅ ｐｒｅｐａｒｅｄ ｕｓｉｎｇ ａｎ ｅｍｕｌｓｉｆ ｉｃａｔｉｏｎ ｐｈａｓｅ．ｓｅｐａｒａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ．Ｂａ ｓ ｅｄ ｏｎ ｒｅｓｕｌｔｓ ｏｆ ｔｈｅ ｓｉｎｇｌｅ ｆａｃｔｏｒ
隐球 菌 病 是 由新 型 隐 球 菌 感 染 所 引 起 的慢 性 或 急 性 深 部 真 菌 病 ， 占整 个 肺 部 真 菌病 变 的２０％左 右 ，发 病 率 呈 逐 年增 加 的趋 势 ［ 。临床 上 治 疗肺 隐球 菌 病
收稿 日期 ： ２０１７．．０８．．０４ 基 金 项 目 ： 中央 高校基本科研业务 费专项资金项 目（Ｎｏ．ＸＤＪＫ２０１６Ｃ０７５）；重庆市社会民生科技创新专项（Ｎｏ．ｃｓｔｃ２０１５ｓｈｍｓｚｘ００００３） 作者简介 ： 徐伟 ，女 ，生于 １９９１年 ，在读硕 士研 究生，主要从 事微生物与生化药学研究，Ｅ—ｍａｉｌ：ｘｕｗｅｉ０２３ｓｗｕ＠１６３．ｔｏｍ ’通 讯 作 者 ， Ｅ—ｍａｉｌ：ｙｘ２００６０７０１＠ ＳＷＵ．ｅｄｕ．ａｎ
2018年临床试验--各期l临床试验周期及案例数量
新药研发临床前研究周期及案例数量临床试验一共分成四个阶段（即四期），前三期为新药上市前的临床试验，第四期为上市后的临床试验。
具体包括：I期临床试验：是新药进行人体试验的起始期。
以20一30名健康志愿者为主要受试对象，进行初步的临床药理学及人体安全性评价试验，观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据医|学教育网搜集整理。
Ⅱ期临床试验：是以新药预期应用的患病人群样本为对象，初步评价治疗作用的阶段。
其目的是初步评价药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。
III期临床试验：试验的设计是采用多中心开放随机对照试验，随机分组方法和药物编码方法与Ⅱ期临床试验类似，通过增加样本量（试验组病例不少于300例和对照100例）并根据试验目的的调整选择受试者标准，适当扩大特殊受试人群，及更为丰富的观察项目或指标等措施，进一步考察不同对象所需剂量及依从性。
Ⅲ期临床试验的条件应尽可能接近该药的正常使用条件，试验药要经中国药品生物制品检定所检定合格，供药时，标明药物系专供临床试验用。
Ⅳ期临床试验：是新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段。
其目的是考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应；评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系；改进给药剂量等。
新药Ⅳ期临床试验是新药临床试验的一个重要组成部份，是上市前新药I、Ⅱ、Ⅲ、期试验的补充和延续。
它可以验证上市前的结果，还可对上市前临床试验的偏差进行纠正，更重要的是可以弥补上市前临床试验缺乏的资料和信息，为临床合理用药提供依据。
新药研发的几个周期新药研发是一个耗时耗资都非常庞大的系统工程，完成前期的基础研究(药理、毒理、药效等动物研究)后开始申请进入人体临床试验阶段。
您所问的临床试验的周期，应该就是临床试验的期别(I、II、III、IV期): I 期临床试验:初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。
2017-2018年微球制剂行业深度分析报告
2017-2018年微球制剂行业深度分析报告(此文档为word格式，可任意修改编辑！）2017年11月正文目录1. 为什么单独选择微球制剂作为研究对象？ (6)1.1. 剂型是值得投资者关注的领域，目前市场已有成功案例 (6)1.2. 注射用微球作为注射液的新剂型有许多优点 (7)1.3. 微球制剂符合国家医药政策 (9)1.4. 微球制剂壁垒高，竞争格局良好，部分产品收益可媲美创新药 (9)1.5. 微球制剂风险低于创新药 (10)1.6. 国内有相关投资标的值得关注，其中三板企业为圣兆药物（832586.OC） (11)1.6.1. 丽珠集团亮丙瑞林微球产品估值可达11亿元 (11)1.6.2. 绿叶制药的微球制剂正试图向美国市场推进 (15)1.6.3. 圣兆药物是国内微球制剂方面的创新企业 (17)1.6.3.1. 圣兆药物简介 (17)1.6.3.2. 圣兆药物微球产品的研发在持续推进 (20)1.6.3.3. 圣兆药物研发主管经验丰富，预计所选产品竞争格局良好 (22)2. 成功的微球产品能创造百亿市值 (22)2.1. 亮丙瑞林微球销售额超120亿元 (24)2.1.1. 艾伯维公司亮丙瑞林微球产品估值达211亿元人民币 (26)2.1.2. 武田制药亮丙瑞林微球产品保守估值在233亿元人民币 (28)2.2. 易普森公司曲普瑞林微球产品估值达80亿元人民币 (30)2.3. 诺华公司奥曲肽微球产品估值达387亿元人民币 (32)2.4. 强生公司利培酮微球产品对应估值达256亿元人民币 (34)2.5. 阿斯利康公司艾塞那肽微球产品对应估值达115亿元人民币 (36)2.6. Alkermes公司因为技术合作优势拥有较高估值溢价 (38)3. 微球制剂的风险提示 (41)3.1. 微球产品也有缺点 (41)3.2. 微球制剂并不适用于所有药物 (41)3.3. 产品若不能成功对公司估值影响极大 (42)3.4. 微球并非长效缓释制剂的单一解决方案 (43)4. 总结及展望 (44)图目录图1：蒲地蓝各剂型产品生产厂家 (6)图2：蒲地蓝口服液销售额 (7)图3：40-µm PLGA形态示例 (8)图4：微球示例 (8)图5：几大代表型企业的重要微球产品销售额比较 (10)图6：以FDA数据为例，创新药从临床I期到最终获批的概率仅约9.6% (11)图7：丽珠集团贝依的收入及增速 (12)图8：丽珠集团主营业务及构成（2016A） (13)图9：丽珠集团历年收入及增速 (13)图10：丽珠集团历年净利及增速 (14)图11：丽珠集团净利率与毛利率 (14)图12：绿叶制药主营业务及构成（2016A） (15)图13：绿叶制药历年收入及增速 (16)图14：绿叶制药历年净利及增速 (16)图15：绿叶制药净利率与毛利率 (17)图16：圣兆药物主营业务及构成（2016A） (18)图17：圣兆药物历年收入及增速 (19)图18：圣兆药物历年净利波动较大 (19)图19：圣兆药物净利率与毛利率 (20)图20：亮丙瑞林产品结构式 (25)图21：武田制药LEUPLIN产品展示 (25)图22：雅培公司的Lupron销售额及增速 (27)图23：艾伯维公司的Lupron销售额及增速 (28)图24：武田制药Leuplin等产品的销售额及增速（2016A） (29)图25：武田制药14年产品结构估算 (29)图26：曲普瑞林结构式 (30)图27：Decapeptyl产品展示 (31)图28：易普森公司Decapeptyl的销售额（百万美元） (31)图29：奥曲肽结构式 (32)图30：Sandostatin产品展示 (33)图31：诺华公司Sandostatin销售额及增速 (33)图32：利培酮结构式 (34)图33：Risperdal Consta产品展示 (35)图34：强生公司的Risperdal Consta销售额及增速 (35)图35：艾塞那肽结构模型 (36)图36：Bydureon产品展示 (37)图37：阿斯利康公司Bydureon销售额及增速 (37)图38：纳曲酮结构模型 (38)图39：Vivitrol产品展示 (38)图40：Alkermes公司Vivitrol的销售额及增速 (39)图41：Alkermes公司Risperdal Consta使用权收入及增速 (40)图42：Alkermes公司Bydureon使用权收入及增速 (40)图43：罗氏公司的Nutropin销售额（百万美元） (42)图44：Praecis公司的市值及EBITDA (42)图45：长效注射剂释药机制分类 (43)表目录表1：丽珠集团贝依估值可达11亿元 (12)表2：丽珠集团财务及估值一览 (14)表3：绿叶制药财务及估值一览 (17)表4：目前圣兆药物前十大股东情况 (18)表5：圣兆药物财务及估值一览 (20)表6：公司S1项目进展 (21)表7：公司S3项目进展 (21)表8：公司B01A项目进展 (21)表9：长效缓释制剂上市和在研厂家格局（2015年） (22)表10：全球主要微球制剂一览 (23)表11：其他重要微球制剂概览 (24)表12：亮丙瑞林微球制剂一览 (26)表13：主要厂家亮丙瑞林微球销售额长年稳定在18亿元水平 (26)表14：雅培Lupron的销售额及估值 (27)表15：艾伯维Lupron的估值 (28)表16：武田制药Leuplin的估值 (30)表17：易普森公司Decapeptyl的估值 (31)表18：诺华公司Sandostatin估值 (34)表19：强生公司的Risperdal Consta估值 (36)表20：阿斯利康公司Bydureon的估值 (37)表21：Alkermes公司Vivitrol的估值 (39)表22：Alkermes公司使用权收入等业务的估值 (41)1. 为什么单独选择微球制剂作为研究对象？1.1. 剂型是值得投资者关注的领域，目前市场已有成功案例剂型是医药领域的重要课题，值得投资者关注。
2018年新型制剂微球脂质体行业分析报告
2018年新型制剂微球脂质体行业分析报告2018年10月目录一、新型注射制剂兴起，关注微球和脂质体 (6)1、剂型是药物的表现形式，注射剂型独具优势 (6)2、传统注射制剂存在诸多缺陷，新型注射制剂应运而生 (7)3、关注进展最快的注射用微球和脂质体 (9)（1）微球：长效化优势明显，市场表现较好，技术壁垒较高 (9)①微球制剂长效化优势明显，上市后取代普通制剂，市场份额可超50% (9)②微球主要用于多肽类药物，近些年多肽药物发展迅速，微球制剂市场空间广阔 (12)③微球制剂产业化技术壁垒较高，研发成本高昂，研发周期长，竞争格局良好13（2）脂质体：靶向性好，抗肿瘤药物前景广阔，技术壁垒较高 (15)①脂质体作为药物运载体，靶向性强，在提高药物疗效的同时可降低药物副作用 (15)②脂质体主要用于抗肿瘤药物，抗肿瘤药物市场增长迅速，前景广阔 (17)③脂质体工业化生产较难，技术壁垒较高，竞争格局良好 (18)二、全球注射微球脂质体的崛起之路 (19)1、三十余年的发展，全球注射微球脂质体市场稳步增长 (19)2、回溯全球90年代制剂发展，探寻微球脂质体的崛起原因 (21)（1）技术端：制剂水平的进步和相关技术突破 (21)（2）政策端：专利法案推动科研成果转化，政策鼓励剂型创新 (24)（3）需求端：全球疾病谱变化，肿瘤等慢性病患者人数增加 (26)三、国内外代差明显，三大因素推动行业快速发展 (27)1、微球脂质体处于起步阶段，销售额增长迅速 (27)2、“技术+政策+需求”三因素推动行业快速发展 (29)（1）技术端：技术已有突破，产品质量不断提升 (29)（2）政策端：支持制剂创新，鼓励脂质体、微球等高端制剂 (30)（3）需求端：人口老龄化问题加剧，慢病人口的增加 (31)3、多因素驱动我国2025年微球脂质体市场空间近280亿元 (32)四、全球巨头领先，国内竞争格局良好 (33)1、全球市场集中度较高，巨头主导 (33)2、我国微球制剂以进口为主，国产产品仅丽珠、博恩特 (33)3、我国脂质体以三大品种为主，绿叶制药凭借紫杉醇脂质体占主导地位 .. 35五、相关企业简况 (36)1、丽珠集团：国产微球市占率第一 (36)2、博恩特：国内首仿微球制剂 (37)3、绿叶制药：“脂质体+微球”相辅相成 (38)4、石药集团：脂质体质量优势明显 (39)5、常州金远：脂质体在研管线丰富 (41)6、北京泰德：靶向药物技术领先 (42)7、圣兆药物：微球技术国内领先 (43)新型注射制剂兴起，关注微球和脂质体。
复杂注射剂行业系列报告二：微球市场需求广，国产崛起正当时
生物医药行业微球市场需求广，国产崛起正当时风险评级：中高风险复杂注射剂行业系列报告二2022年8月23日魏红梅SAC执业证书编号：S0340513040002电话：*************邮箱：*************.cn研究助理：谭欣欣SAC执业证书编号：S0340121030039电话：*************邮箱：******************.cn研究助理：谢雄雄SAC执业证书编号：S0340121110002电话：*************邮箱：**********************.cn 申万医药生物指数走势资料来源：iFind，东莞证券研究所相关报告复杂注射剂行业系列报告一：脂质体注射剂有望替代普通制剂部分市场投资要点：◼微球市场少而美。
目前，全球有10余种微球产品推出市场，各产品种类的玩家相对较少，竞争格局较优。
根据火石创造，目前已有多个微球产品全球销额超过10亿美元，微球市场呈现少而美的特点。
国内市场上，目前已有9款微球剂产品上市，涵盖了亮丙瑞林微球、利培酮微球、艾塞那肽微球、奥曲肽微球以及曲普瑞林微球。
◼我国微球市场需求广阔。
由于具备延长药物效用时间、提高患者顺应性、优化治疗效果等特点，微球技术被广泛应用于长效缓释注射剂的开发应用。
目前，国内已上市的五类微球制剂应用范围包括恶性肿瘤、糖尿病、心血管疾病、精神疾病等领域。
我国慢性病患者群体壮大，药物需求广阔，有望推动具备明显优势的微球制剂在多种慢性疾病相关领域的市场规模增长。
◼我国微球市场持续增长，增速高于全球市场。
根据IQVIA和火石创造，2017-2019年，全球微球制剂市场规模从72.26亿美元上升至78.56亿美元，期间复合增速约为4.27%。
就中国而言，头豹研究院数据显示，2015-2019年，中国微球制剂行业市场规模从22.3亿元增加至47.4亿元，期间每年的同比增速均超过17%。
由此判断，国内微球制剂市场规模的增长势能远超全球水平。
第11章微球脂质体
肺
0.2~0.4µm： 肝清除
< 10nm
骨髓
100nm
长循环、隐形脂质体
正电荷脂质体：肺
负电荷脂质体：精选肝可编辑ppt
33
▪ （2）主动靶向性
修饰脂质体：
生物靶向：抗体、包复、特定配体等；
物理靶向：磁性敏感、pH敏感、热敏感
▪ （3）缓释性：与药物蛋白质结合性质有关
▪ （4）细胞亲和性：与细胞膜融合
▪ 2.磁性铁
▪ 3.生物效应
▪ 4.含铁总量
▪ 5.其他
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21
第二节 脂质体 Liposome （类脂小球，液晶微囊）
一、概述
定义：将药物包封于类脂质双分子层形成的簿膜
中间所制成的超微型球状载体制剂。
历史：上世纪六十年代初，英国学者Bangham等发现磷
脂分散在水中可形成多层囊，并证明每层均为双分子脂
（一） 淋巴系统定向性 （二） 缓释作用 （三） 增加药物稳定性 （四） 使抗癌药物在靶区具滞留性 （五） 其他用途：治疗网状内皮细胞疾病
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▪ 作用特点： 靶向性和淋巴定向性 细胞亲和性和组织相容性 降低药物毒性 提高药物稳定性 长效作用
▪ 质量评价指标： 包封率、渗漏率和释放度。
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▪ 第一节 微球剂 ▪ 第二节 脂质体
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6
第一节 微球剂
一、概述
1.定义：指药物分散或被吸附在高分子聚合物 基质中而形成的微粒分散系统，φ1～500μm。 2.特点：1）靶向性；
2）缓（控）释性； 3）栓塞性微球； 4）避免抗药性 。
微球与微囊的区别？
2024年脂质体给药市场分析报告
2024年脂质体给药市场分析报告1. 引言随着药物传递技术的不断发展，脂质体给药作为一种重要的药物递送系统，已经在医药领域引起了广泛的关注。
本报告旨在对脂质体给药市场进行深入的分析和评估，以帮助相关利益方了解市场潜力和趋势。
2. 市场规模和增长趋势脂质体给药市场在过去几年中取得了显著的增长，并且预计未来几年将持续增长。
据市场研究公司的数据显示，2019年全球脂质体给药市场规模约为X亿美元，预计到2025年将达到Y亿美元，年复合增长率为Z%。
这种增长趋势可以归因于多种因素，包括：•脂质体给药系统的独特优势，如改善药物的稳定性和生物利用度；•药物递送技术的不断创新和改进，使得脂质体给药系统更加安全和有效；•成本效益的提高，使得脂质体给药系统逐渐成为药物制造商的首选。
3. 市场分析3.1 市场按类型划分根据脂质体给药系统的类型，市场可以分为常规脂质体、PEG化脂质体和固体脂质体等几个子市场。
•常规脂质体是最常见的脂质体给药系统，占据了市场的主导地位。
这种类型的脂质体给药系统具有良好的生物相容性和膜稳定性，已经得到了广泛的应用。
•PEG化脂质体是一种经过聚乙二醇修饰的脂质体给药系统，具有较长的体内循环时间和更好的稳定性。
这种类型的脂质体给药系统在药物运输方面表现出良好的性能，已经在肿瘤治疗等领域得到了广泛应用。
•固体脂质体是一种利用固体状脂质体制备的给药系统，具有较好的稳定性和药物释放特性。
固体脂质体在口服给药和局部递送等领域具有广阔的应用前景。
3.2 市场按应用领域划分根据脂质体给药系统的应用领域，市场可以分为肿瘤治疗、疾病治疗和美容领域等几个子市场。
•肿瘤治疗是脂质体给药系统的主要应用领域之一。
脂质体给药系统能够提供靶向递送和增强药物在肿瘤组织中的积累，从而提高药物疗效和减少副作用。
•疾病治疗是另一个重要的脂质体给药应用领域。
脂质体给药系统可以用于治疗心血管疾病、感染病和炎症等多种疾病，具有广阔的市场需求。
脂质体行业报告
脂质体行业报告1. 简介脂质体是由一种或多种脂类组成的微粒，可以用于制备药物传递系统。
近年来，脂质体在药物传递领域受到越来越广泛的关注和应用。
本报告将围绕脂质体行业展开深入研究，包括行业概述、市场规模、主要应用领域、竞争格局等方面的内容。
2. 行业概述2.1 脂质体的定义和分类脂质体是一种由脂类组成的微粒，通常由磷脂、胆固醇和其他辅助成分组成。
根据脂质体内的脂质成分和结构特点的不同，可以将脂质体分为多种类型，包括固态脂质体、液晶脂质体、混合脂质体等。
2.2 脂质体的制备方法常见的脂质体制备方法包括薄膜分散法、乳化法、溶剂逐层沉积法等。
不同的制备方法可以得到不同性质的脂质体，以适应不同的应用需求。
2.3 脂质体的应用领域脂质体在药物传递系统中的应用已经被广泛研究和应用，其主要应用领域包括药物传递、基因传递、光治疗等。
脂质体作为药物载体，在提高药物稳定性、增加溶解度、减少毒副作用等方面具有独特优势。
3. 市场规模分析3.1 全球脂质体市场规模脂质体市场在全球范围内呈现出快速增长的趋势。
根据市场研究机构的数据，2019年全球脂质体市场规模达到了100亿美元，预计到2025年将突破250亿美元。
3.2 中国脂质体市场发展状况中国是世界上脂质体市场最大的消费国家之一。
近年来，中国脂质体市场发展迅猛，市场规模不断扩大。
据预测，未来几年中国脂质体市场将继续保持高速增长。
3.3 市场发展趋势随着脂质体技术的不断进步和应用领域的拓展，脂质体市场将迎来更广阔的发展空间。
未来，脂质体市场将进一步向多领域应用扩展，如食品、化妆品等领域。
4. 主要竞争企业分析4.1 公司A公司A是脂质体行业的领先企业之一，拥有先进的制备技术和丰富的产品线。
该公司在药物传递和基因传递领域具有较强的竞争力，并与多家药物公司建立了稳定的合作关系。
4.2 公司B公司B是一家新兴的脂质体企业，致力于研发和生产创新的脂质体产品。
他们通过持续的技术改进和市场推广，不断提升自身的竞争力，并在市场上取得了一定的份额。
2023年脂质体药物行业市场调研报告
2023年脂质体药物行业市场调研报告脂质体是指一种由人造或天然的脂肪类物质构成的微粒，具有脂溶性，可被广泛用于药物输送系统。
脂质体药物是指将药物包裹在脂质体中，利用脂质体的载药作用，增强药物的生物利用度、稳定性和半衰期，减少不良反应和治疗时间。
近年来，脂质体药物已成为临床应用的重要药物输送系统，被广泛用于心血管、肝胆、肿瘤、神经系统等领域。
随着生物医药的快速发展，脂质体药物的市场规模也在不断扩大。
据市场研究机构统计，2018年全球脂质体药物市场规模达到117.2亿美元，预计到2023年将增长至163.2亿美元，年复合增长率为6.8%。
亚太地区是全球脂质体药物市场增长最快的地区，预计到2023年其市场规模将达到53.4亿美元。
在国内，脂质体药物市场也在持续快速发展。
据统计，2018年我国脂质体药物市场规模达到34.4亿元，预计到2023年将增长至67.6亿元，年复合增长率为14.4%。
国内脂质体药物市场以心血管和肿瘤领域的应用为主，但随着技术的不断进步，脂质体药物在神经系统、肝胆、消化系统等领域的应用也越来越广泛。
在国内脂质体药物市场，龙树生物、华东制药、中科曙光、信达生物等公司是主要的市场参与者。
这些公司不断加强自身技术研发水平，开发新型脂质体药物产品，同时加强与国内外制药企业的合作，拓宽销售渠道，提升市场份额。
在未来，随着生物医药技术的不断发展，脂质体药物市场将会进一步扩大。
具体而言，未来脂质体药物的发展趋势包括：1. 进一步提高脂质体药物的稳定性和生物利用度；2. 继续摸索新型脂质体药物的制备工艺和方法；3. 加强脂质体药物在神经系统等领域的应用研究。
总的来说，脂质体药物市场的前景是非常广阔的，对于国内制药企业来说，可以通过加强技术研发，丰富产品线，开拓市场渠道等方式，参与到这个市场中来，并获得更大的市场份额。
细胞生物学 脂质体
汇报人：XXX 汇报单位：XX医学院
XX学院 XX专业X班
细胞生 物学
专题汇报
01 脂质体的基本概念
02 脂质体的分类和特点、制作方法
目录
CONTENTS
03 脂质体的应用和作用过程
04 脂质体的现有发展和未来前景
01
脂质体的基本 概念
01 脂质体的定义
生物学定义：
当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时， 分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开 水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有 双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体
2021
细胞生物学 专题汇报
02
脂质体的分类、特点、 制作方法
02
02 脂质体的特点
02 脂质体的制作方法
被动 主动
03
脂质体的应用 和作用过程
03 脂质体的应用
03 脂质体的体内作用过程
04
脂质体的发展 和未来前景
04 新型靶向脂质体
04 脂质体的未来发展前景
THANKS
汇报人：XXX 汇报时间：2021.05.12
药理学定义：
脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂 质双分子层内而形成的微型泡囊体。
01 脂质体的组成：
01 脂质体的结构：
脂质体（liposome）是 一种人工膜。 在水中磷脂分子亲水头 部插入水中，脂质体疏 水尾部伸向空气，搅动 后形成双层脂分子的球 形脂质体，直径 25~1000nm不等
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２０１８年微球脂质体专题分析报告目录1.新型注射制剂兴起，关注微球和脂质体 (5)1.1剂型是药物的表现形式，注射剂型独具优势 (5)1.2传统注射制剂存在诸多缺陷，新型注射制剂应运而生 (5)1.3关注进展最快的注射用微球和脂质体 (7)1.3.1微球：长效化优势明显，市场表现较好，技术壁垒较高 (7)1.3.2脂质体：靶向性好，抗肿瘤药物前景广阔，技术壁垒较高 (10)2.全球注射微球脂质体的崛起之路 (12)2.1三十余年的发展，全球注射微球脂质体市场稳步增长 (12)2.2回溯全球90年代制剂发展，探寻微球脂质体的崛起原因 (14)2.2.1技术端：制剂水平的进步和相关技术突破 (14)2.2.2政策端：专利法案推动科研成果转化，政策鼓励剂型创新 (17)2.2.3需求端：全球疾病谱变化，肿瘤等慢性病患者人数增加 (18)3.国内外代差明显，三大因素推动行业快速发展 (18)3.1微球脂质体处于起步阶段，销售额增长迅速 (18)3.2“技术+政策+需求”三因素推动行业快速发展 (20)3.2.1技术端：技术已有突破，产品质量不断提升 (20)3.2.2政策端：支持制剂创新，鼓励脂质体、微球等高端制剂 (20)3.2.3需求端：人口老龄化问题加剧，慢病人口的增加 (21)3.3多因素驱动我国2025年微球脂质体市场空间近280亿元 (22)4.全球巨头领先，国内竞争格局良好 (22)5.建议关注企业 (25)5.1丽珠集团（000513.SZ）：国产微球市占率第一 (25)5.2博恩特：国内首仿微球制剂 (26)5.3绿叶制药（2186.HK）：“脂质体+微球”相辅相成 (26)5.4石药集团（1093.HK）：脂质体质量优势明显 (27)5.5常州金远：脂质体在研管线丰富 (28)5.6北京泰德：靶向药物技术领先 (29)5.7圣兆药物（832586.OC）：微球技术国内领先 (29)6.风险提示 (30)图表目录图表1药物结合剂型形成药物制剂 (5)图表2新型注射制剂可以解决传统注射制剂的缺陷 (6)图表3主要的新型注射给药系统比较 (6)图表4微球示意图 (7)图表5微球药物释放过程 (7)图表6微球制剂极大地延长了药效 (7)图表7微球技术长效化优势明显，最长可达6个月 (8)图表8艾塞那肽微球上市后市场份额不断攀升 (8)图表9利培酮微球销售峰值接近16亿美元 (8)图表10微球主要用于多肽类药物 (9)图表11预计2024年全球多肽类药物市场规模将达到466亿美元 (9)图表12微球制备流程复杂 (10)图表13脂质体的发展历程 (10)图表14脂质体的电镜图 (11)图表15脂质体结构示意图 (11)图表16脂质体制剂主要用于抗肿瘤药物 (12)图表172017年全球抗肿瘤药物销售额达1330亿美元 (12)图表18全球上市的注射用微球和脂质体制剂（造影剂和疫苗除外） (12)图表19全球注射微球制剂的销售额趋稳 (13)图表20全球注射脂质体的销售额2012年低谷后反弹 (13)图表21药剂学的发展推动新型给药系统不断向前 (14)图表22微球制备技术的出现打破了微球“产业化”瓶颈 (15)图表23微球制备技术的不断升级 (15)图表24脂质体研发公司的核心制备技术 (16)图表25美国505(b)(2)途径获批新药渐成主力 (17)图表26上世纪中叶以来疾病谱的变化 (18)图表27全球及我国微球脂质体上市时间对比 (19)图表28国内样本医院微球制剂销售额破10亿元 (19)图表29国内样本医院脂质体销售额五年增10亿元 (19)图表30我国已上市的国产微球脂质体品种 (20)图表31中美剂型改良药政策对比 (20)图表32政策鼓励新型注射制剂 (21)图表33我国人口老龄化问题持续加剧 (22)图表34估计2025年我国微球脂质体市场空间近280亿元 (22)图表352015年全球主要微球制剂的竞争格局 (23)图表362015年全球主要脂质体竞争格局 (23)图表37我国样本医院微球市场国产比例逐渐扩大 (23)图表38亮丙瑞林微球进口逐渐减少，丽珠份额扩大 (23)图表39国内在研注射用微球（造影剂除外） (23)图表40我国脂质体市场竞争格局 (24)图表41我国盐酸多柔比星脂质体竞争格局 (24)图表42我国脂质体在研药物 (24)图表43丽珠集团在研微球制剂 (26)图表44绿叶制药的三大先进药物递送技术平台 (27)图表45绿叶制药国内外微球脂质体临床管线 (27)表格46多美素差异化优势明显 (27)图表47石药集团在研脂质体药物 (28)图表48常州金远在研脂质体药物 (28)图表49圣兆药物主要技术平台 (29)图表50圣兆药物在研管线 (29)1.新型注射制剂兴起，关注微球和脂质体1.1剂型是药物的表现形式，注射剂型独具优势剂型是药物的表现形式，药物必须结合适宜的剂型才可供临床使用。
药物制剂由药物和剂型组成，药物是制剂的主要有效成分，如阿司匹林、尼群地平、胰岛素等；剂型是把药物制成适合某种给药途径的适宜形式，如片剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、滴眼剂、栓剂等。
药物必须与剂型结合形成药物制剂，即以剂型体现的药物的具体品种，才能直接用于患者，如阿司匹林片、甘草片、胰岛素注射剂等。
图表1药物结合剂型形成药物制剂资料来源：广证恒生剂型对药物的作用性质、疗效、副作用等都有显著的影响。
剂型作为药物的表现形式，对药物的疗效主要有以下几方面的影响：1）改变药物的作用性质。
如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5％注射液静脉滴注却有镇静、镇痉的作用。
2）改变药物的作用速度。
如注射剂、吸入气雾剂等，相比口服药效发挥较快。
3）影响药物的疗效。
如药物晶型、药物粒子大小的不同会直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。
4）降低药物的毒副作用。
如缓控释剂能保持血药浓度平稳，在一定程度上降低药物的毒副作用。
5）产生靶向作用。
如脂质体在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。
药物剂型中口服和注射剂型最常见，注射给药相比口服给药具有无法替代的优势，在国内样本医院处方药销售额中占比超6成。
药物剂型有以下四种分类方式：1）按给药方式，分为口服、注射、呼吸道给药、皮肤粘膜给药、腔道给药等；2）按分散系统，分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等；3）按制法，分为浸出制剂和无菌制剂；4）按形态，分为气体剂型、液体剂型、固体剂型、半固体剂型（如软膏剂等）。
注射给药和口服给药是临床最常见的两种给药方式，但相比口服给药，注射给药有其无法替代的优势。
一方面，注射给药直接将药物注入体内，药物起效快，剂量准确容易控制，药效可靠，生物利用度高；另一方面，注射给药可以避免胃肠道的影响，对于急救和无法口服给药的患者（如昏迷或不能吞咽的患者）只能采取注射给药的方式，同时对一些口服吸收差或在胃肠道中会降解的药物，一般也需要采用注射方式给药。
根据PDB数据统计，注射剂在国内样本医院处方药销售额中占比超6成。
1.2传统注射制剂存在诸多缺陷，新型注射制剂应运而生传统的注射制剂存在诸多缺陷，给患者带来较多痛苦。
注射给药作为临床最基本的给药方式，很多药物不得不采用注射给药，但相比口服给药的便捷，注射给药存在很多的缺陷：1）给药不方便。
注射给药必须到医院进行，耗费较多时间和精力；2）经济性差。
注射给药需要使用大量的医疗资源，费用也较高；3）带来更多的痛苦。
无论是成人还是儿童，注射给药都会带来一定的痛苦；4）潜在的风险。
静脉注射作为侵入性操作，可能带来一些风险，如感染、静脉炎、渗漏、血栓等并发症，甚至有空气栓塞的致命危险。
新型注射制剂应运而生。
针对这些缺陷，注射制剂进行了装置和剂型两方面的改进，装置方面，注射制剂在装置上进行改进，研发出了无针注射剂，但由于其给药量较小，仅适用于溶解度高且给药剂量小的药物，在临床上应用范围较小；制剂方面，注射制剂在剂型上升级，研制出了多种新型制剂，具有长效、靶向、全身副作用小等优势。
图表2新型注射制剂可以解决传统注射制剂的缺陷资料来源：学术文献、广证恒生新型注射制剂中，微球和脂质体进展最快，均有十余个产品上市。
随着新型制剂技术的持续发展，基于脂质体、微乳与亚微乳、微球、纳米粒和原位凝胶等给药系统的新型注射液，已成为药物新剂型研究中的重要组成部分。
其中微球和脂质体进展最快，上市药物数量较多，因此本文接下来重点讨论这两种药物。
图表3主要的新型注射给药系统比较资料来源：《新型注射给药系统的研究进展》、广证恒生1.3关注进展最快的注射用微球和脂质体1.3.1微球：长效化优势明显，市场表现较好，技术壁垒较高1、微球制剂长效化优势明显，上市后取代普通制剂，市场份额可超50%。
微球（Microrspheres）是指将药物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球体或类球体，粒径一般在1~250μm范围内，故名微球。
微球将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通过皮下或肌肉注射进入体内后，通过载体表面快速释放、药物扩散、聚合物的溶蚀降解等方式，实现药物的缓慢释放，可大大延长药物的半衰期。
图表4微球示意图图表5微球药物释放过程资料来源：Neuropsychiatr Dis Treat、广证恒生微球制剂的种类繁多，主要包括成孔性微球、双层微球以及磁性微球等多种结构形式。
成孔性微球制剂通过表面逐渐降解掉形成微小的孔道，药物从孔道中不断溶出发挥药理作用，其多孔的结构大大地增加了它的表面积，增加了载药量。
双层微球是将一种高分子生物降解材料与药物混合作为微球的内核，外面再用另一种高分子生物降解材料将其包裹，制得的双层微球药物的释放主要通过其双层壳的降解来控制，具有较高的载药量及包封率，但目前质量标准难以控制，重现性较差。
磁性微球是将具有磁性的金属或金属氧化物制成超细的粉末，分散于高分子材料或药物中，制得药物、金属及高分子生物降解材料的三者混合体，在外加磁场的作用下，可以移动到靶向器官或组织，达到了靶向的目的，在减少用药量的同时减少药物的毒副作用。
微球制剂具有长效、安全、靶向、提高生物利用度等优点，其中长效化优势明显，最长可达半年，可大大提高病人的服药依从性。
微球制剂具有以下几方面的优势。
一是可以通过调节和控制药物的释放速度实现长效的目的；二是微球制剂采用的辅料可在体内降解成二氧化碳和水，安全性较高，在微球长效注射剂的不良反应报道中，多数不良反应是由药物本身所引起的，当剂型改良为长效微球注射剂时不会带来新的不良反应，也不会使原有的不良反应加重；三是微球与某些细胞组织有特殊的亲和性，能被组织器官的网状内皮系统所内吞，实现靶向性；四是改善首过效应，生物利用度高，降低给药剂量。