美国专利到期的药物精选
专利到期原料药品种推荐
非专利药 1）Melphalan (brand name: Alkeran). （左旋）苯丙氨酸氮芥， 美法仑 （爱克兰），抗肿瘤药 。现年销售额约在 1.4 亿美元。 2）Chlorambucil (brand name: Leukeran). 苯丁酸氮芥， 氯氨布西 （瘤可然）。 血癌，免疫抑制剂。 为经典化疗药。 3）Obidoxime chloride (brand name: Toxogonin). 双复磷。用于有机磷中毒。 4）Thioguanine (brand name: Lanvis). 硫鸟嘌呤（ 兰快疗 ）。 血癌，直肠炎等。 5）Levetiracetam (brand name: Keppra). 左乙拉西坦 (开浦兰)。 癫痫。现已可仿制。现年销售额约为 7.4 亿美元。 6）Temozolomide (brand names: Temodar, Temodal, Temcad). 替莫唑胺 （ 替莫待尔 ）。 脑瘤，皮肤癌等。美国化合物 专利2014年到 期，中国无化合物专利。2012年销售额 4.23 亿美元。 7）Tenofovir Disoproxil Fumarate (brand name: Viread). 替诺福韦酯富马酸盐 （ 韦瑞德 ）。艾滋病，乙型肝炎。化合物和晶型专利2017 年2018年到期。 2014 年销售额约 100 亿美元。 8）Bosentan (brand name: Tracleer). 波生坦（全可利）。肺动脉高压。只有小量生产过程（反应）。专利 2015 年 11 月20日到期。 专利新药 1）Sofosbuvir (brand name: Sovaldi). 索非布韦。丙型肝炎。2013 年12 月6 日 FDA 批准上市新药。美国化合物专利 2029 年到期（ 相关中 国专利 :CN101918425A ： 2010 年 12 月 15 日申请，但是暂未获得授权。2014 年销售额预计 50 亿美元。 2）Ruxolitinib (brand names: Jakafi, Jakavi). 中危或高危骨髓纤维化(MF)。2011年11月16日 FDA 批准上市新药。专利 2028 年到期。2013 年销售额已达约 2 亿美元。 3）Ponatinib (brand name: Iclusig) intermediate. 帕纳替尼 中间体 （成人慢性粒细胞白血病 ）。 2012 年12 月14日 FDA 批准上市新药。 临床期 新药候选体 1）Momelotinib (Phase III for Myelofibrosis). 三期临床，骨髓癌等。 2）Niraparib (Phase III for ovarian Cancer). 三期临床，卵巢癌等。 3）Baricitinib (Phase III for Rheumatoid Arthritis). 三期临床，类风湿性关节炎等。 4）AP26113 (early stage for cancer). 早期临床，抗癌。 5）INCB024360 (early stage for cancer). 早期临床，抗癌。 6）INCB039110 (early stage for Rheumatoid Arthritis). 早期临床，类风湿性关节炎等 7）Brincidofovir (early stage for cytomegalovirus retinitis). 早期临床，抗病毒。 8）E2006 (Phase I for Insomnia). 一期临床，睡眠。 9）V113741 (Early stage for chronic pain management). 早期临床， 镇痛。 10）Zosuquidar (P-glycoprotein inhibitor, in Phase III trial for multidrug resistance). 只有小量生产过程（反应）。
美国2003-2020年药品专利到期
Nedocrom il 奈多罗米 33 sodium 钠
262
中到重 度哮 喘，防 治运动 性哮 喘，季 抗哮喘 节性哮 抗炎药 喘
http://www.nation .au/p ublications/amh/m ed_preventer_ne.h tm 未查到
喷雾 剂
Nicardip ine hydrochl 盐酸尼卡 34 oride 地平
318
诊断用 药？
Pramipex ole dihydroc 二盐酸普 44 hloride 拉克索
318
药物或 中间 体？
未查到
Pseudoep hedrine hydrochl 盐酸伪麻 45 oride 黄碱
326
Repaglin 46 ide 瑞格列奈
340
降糖药
Sparflox 47 acin 斯帕沙星
X0305624 盐酸奥洛他定 胶囊 国产注册 X0305623 盐酸奥洛他定 片 国产注册 X0305622 盐酸奥洛他定 国产注册 北京上地新 世纪生物医药研究所 2003-10-30 开始审评
Ondanset ron hydrochl 盐酸昂丹 38 oride 司琼
291
止吐
Oxycodon e hydrochl 盐酸羟考 39 oride 酮
胶囊及片已有生产 03-4-23 原料受理临 床；03-11-11 受理片剂 临床；X0305958、 X030957 沈阳新地药业有 限公司 2003-11-13 原料 及片剂开始；X0302270 北京德众万全药物技术开 发有限公司 2003-4-29 原料开始
Bromphen iramine 马来酸溴 2 maleate 苯那敏＃
http://www.nlm.ni /medlineplus /druginfo/medmast er/a687014.html 未查到
美国2003-2020年药品专利到期
127 76
Glipizide Atovaquone
格列吡嗪 阿托喹酮
178 29
降血糖 抗原虫
糖尿病 主要适用于慢性粒 细胞白血病的慢性 期，对缺乏费城染 色体Ph1病人效果 不佳。也可用于治 疗原发性血小板增 多症，真性红细胞 增多症等慢性骨髓 增殖性疾病。
90
Busulfan
白消安 氨基水扬 酸
安泼那韦
22
抗HIV感 染 枯草热结膜炎，巨 型乳头状结膜炎 (GPC)，春天性角 结膜炎(VKC)，特 异性角结膜炎 抗炎、抗 (AKC)等过敏性眼 变态反应 、平喘 疾 复杂部分性发作(亦 称精神运动性发作 或颞叶癫痫)全身强 直-阵孪性发作、上 述两种混合性发作 或其他部分性或全 身性发作;对典型或 抗癫痫、 不典型失神发作、 三叉神经 肌阵孪或失神张力 痛等 发作无效.等等
序号 52
英文名 Timolol maleate
中文名 马来酸噻 吗洛尔
页码 用药类别 392 眼科用药
适应症
185 Verteporfin
微替泊芬
422
与年龄相关的黄斑 退行性改变伴视网 膜脉络膜新生血管 光敏感剂 疾病
Beclomethaso ne 二丙酸氯 84 dipropionate 地米松
扎西他宾
430
抗HIV
201
Stavudine
斯塔夫定
369
抗病毒
抗HIV－1感染的联 合治疗
193 Nisoldipine
尼索地平
274
本品为钙离子拮抗 剂，具冠状血管扩 张作用和抗高血压 作用。适应治疗心 衰和高血压危象， 作用迅速。
Buspirone 盐酸丁螺 89 hydrochloride 环酮
2013-2017年美国专利过期药
Antineoplastics Immunostimulatin g Agents; Other COPAXONE CNS Drugs Analgesics; Topical AntiNEOPROFEN LUNDBECK PHARM Rheumatics; Antineoplastics; GLEEVEC NOVARTIS RX Antineoplastic Psycholeptics All Other Therapeutic CEREDASE GENZYME CORP Products Drugs Used In NOVOLOG NOVO NORDISK Antidiabetic Diabetes Drugs Used In LEVEMIR NOVO NORDISK Antidiabetic Diabetes SANOFI AVENTIS Drugs Used In LANTUS PHR Antidiabetic Diabetes Drugs Used In HUMALOG LILLY Antidiabetic Diabetes Anticonvulsant; Analgesics; VIMPAT SCHWARZ PHARMA Analgesic Antineoplastic Anti-Epileptics Cardiac Therapy; (Hormonal); Pituitary And SOMATULINE DEPOT TERCICA, INC Somatostatin Hypothalamic Antineoplastic And REVLIMID CELGENE Immunomodulator Immunomodulating Antiemetic; All Other Antineoplastic Therapeutic FUSILEV SPECTRUM PHARM Adjunct Products; Analgesics; Antibacterial Systemic ZYVOX PFIZER (Synthetic) Antibacterials Drugs Used In VICTOZA NOVO NORDISK Antidiabetic Diabetes Laxative/Cathart AMITIZA TAKEDA PHARM USA ic Laxatives ALCON Ophthalmological OPHTHALMICS;SCHE s; Systemic AVELOX RING Antibacterial Immunosuppressan Antibacterials Anti-Asthma and ENDO GENERIC t; AntiCOPD Products; CELLCEPT PROD;ROCHE Inflammatory Urologicals;
即将到期的专利药
作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通 作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物, F_(2α)衍生物 过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼 内压(10P), (10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼 内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼 药物。 药物。
作用机制： 作用机制：
比马前列素
原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 2006年获得欧盟药政当局的批准 2006年获得欧盟药政当局的批准 专利到期：2012年 专利到期：2012年9月 剂型： 剂型：滴眼液 规格： 规格：0.03% 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG) (POAG)或高眼压症 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症 (OHT)的患者 的患者。 (OHT)的患者。 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。 09年通过立项 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。
作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂 作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d 异构体， 乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物， 乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞 降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性， 膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右 雷佐生在细胞内水解为TCRE 198，再与细胞内的铁螯合， TCRE雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合， 使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减 防止自由基的形成而起效的。 少，防止自由基的形成而起效的。
布林佐胺
原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发， 年 原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4 月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市 个国家上市， 月在美国首次上市，目前已在世界近 个国家上市，在我 国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。 年批准进口， 国于 年批准进口 在全国各省为乙类医保品种。 专利到期：2010年 专利到期：2010年8月 剂型： 剂型：滴眼剂 规格：50mg/5ml/支 1%） 规格：50mg/5ml/支（1%） 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压： 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型 青光眼可以作为对β阻滞剂无效 阻滞剂无效， 青光眼可以作为对 阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患 者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物 阻滞剂的协同治疗药物。 者单独的治疗药物，或者作为 阻滞剂的协同治疗药物。 国内申报情况：国内只有进口， 国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药
2005年到2010年国外专利到期药品报告-心血管用药(2008-08-04 12:52:55)转载分类：药物研发标签：杂谈(一)抗高血压药按照作用机制的不同，抗高血压药分为：血管紧张素转化酶抑制剂、钙离子通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β-肾上腺素受体阻断药、利尿剂。
1.Ramipril 雷米普利由Monarch、Medeva两公司合作开发，1991年1月在美国上市胶囊剂，属于典型的N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）品种，临床上用于治疗中轻度及原发性高血压和肾性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭。
从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年3.46亿美元，1998年4.38亿美元，与同类品种最优秀的代表依那普利相比，雷米普利确有逊色，依那普利2002年的销售额仍稳定在19亿美元。
目前国内已经申报注册的厂家仅有1家：昆山龙灯瑞迪制药有限公司。
本品在美国的专利到期时间是2005年1月，世界范围的专利申请量达到50余件，由于ACE 抑制剂合成方面的难度，国内的上海医药工业研究院、北京大学分别申请了其合成方法专利。
2.Propranolol hydrochloride盐酸普奈洛尔由Wyeth-Ayerst laboratory公司开发，非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂，主要适应症：作为二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)；劳力型心绞痛；控制室上性快速心律失常、室性心律失常；减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速；用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
1984年FDA批准在美国上市，从掌握的市场情况看，世界范围的销售额1997年8.9亿美元，1998年7.6亿美元，1999年7.5亿美元，2000年7.0亿美元，2001年6.5亿美元，2002年6.0亿美元，其销售额的走势呈现平缓下降趋势，与整体α抑制剂产品在心血管用药地位降低之趋势一致。
2010-2026年专利到期药品表
2018.5.10 2019.12.2 2010.01.02 3无化合物 2017.04.25 专利 无 无 无 2007.12.13
2008.05.02
1319.6M,1275.6M 542.67万元，增幅 ,3.4%. 为55.64%。
Venlafaxine 盐酸文拉法辛 hydrochloride Quetiapine 富马酸喹硫平 fumarate Divalpriex 双丙戊酸钠 sodium
英文名
中文名
用药类别 适应症
国内申报情况
中国专利 到期时间
美国专利到期时间
全球销售额（2011 2010年国内销售额特比那芬 hydrochloride 盐酸特比萘芬 Quinapril 盐酸喹那普利 hydrochloride
抗真菌 高血压和 充血性心 力衰竭
2006.07.0 进口一家，厂商国家比利时，片 62006.06. 2029.09.01 剂 06
股内8家生产，137条申报记录
2026.10.1 2003.07.052008.02.122014.0 全球10236.1M美元 8 1.31 增幅2.5%
国内3家生产，1家进口，无申报 2012.2.11 无进口，国内无生产，7家申报 国内无生产，无进口，1家申报 有进口，国内1家，浙江华海药 业1家申报 已过期
抗抑郁
抗精神病 精神分裂症 抗精神病
抗癫痫、双向情感障 无进口，无口产，8家申报 碍、抑郁等 血小板银屑病。临床 复方制剂有进口，无国产 前研究鳞状癌 治疗血 栓、不稳定型心绞痛 国内1家生产，有进口 及心肌梗死 14条生产批件记录，80条申报记 录；有进口 预防进行了髋关节置 换术或进行了腹腔手 术患者深度静脉栓塞 的发生。也用于与阿 司匹林同时应用，以 无 预防不稳定型心绞痛 患者局部缺血性心脏 并发症和非Q波心肌 梗塞的发作 青光眼；高眼压症 有进口
专利到期重要药物表
美国/全球(亿美金) 33/45 (2010) 112/123 (2009) ？/60 (2010) 10/15 (2010) ?/15 (2009) 23/? (2010) 31/56 (2010) 25/50 (2010) ?/34 (2010) ?/68 (2010) >10 (2010) 10.5/11.2 (2010) 61/94 (2010) 25/60 (2010) ?/32 (2009) ?/41 (2009) >10 (2010) ?/13 (2009) ?/52 (2009) ?/50 (2010)
专利 US/CN 2012.08/过期 2011.11/过期 ?/过期 2012.07/过期 2013.03/? 2012.03/行政保护 2012.03/? 2012.03/过期 2011.10/过期 2013.06/过期？ 2014.10/过期？ 2012.09/过期 2012.04/? 2012.05/过期 2012.09/无 2012.03/无 2012.12/无？ 2013.08/无 2013.04/无
英文名 Pioglitazone Atorvastatin Rosuvastatin Fenofibrate omega-3-acid Zoledronic Acid Escitalopram Oxalate Quetiapine fumarate Olanzapine Duloxetine Aripiprazole Ziprasidone Modafinil Clopidogrel Valsartan Irbesartan Candesartan Temozolomide Oxaliplatin Lansoprazole Esomeprazole
中文名 匹格列酮 阿伐他汀 瑞舒伐他汀 非诺贝特 ω- 3酸 唑来膦酸 依地普仑 富马酸喹硫平 奥氮平 度洛西汀 阿立哌唑 齐拉西酮 莫达非尼 氯吡格雷 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 替莫唑胺 奥沙利铂 兰索拉唑 埃索美拉唑
美国专利保护期届满的药物
专利权人
专利届满日
原始专利
届满日
商品名
通用名
专利号
Fluoxitine
Prozac
Lilly
12/2/03
4-626-549
M/D/YY
Cipro
Cipro-
floxacin
Beyer
/Miles
12/9/03
4-670-444
6/03/00
Ketoconaz
ole
NIZORAL
JJ-
2/11/03
专利号
Quinapril
Accupril
Wlambert
4/10/05
5-747-504
M/D/YY
Pamidro-
nate DiNa
Aredia
Novartis
07/29/05
4-711-880
07/16/99
Retrovir
Zidovudine
Glaxo
Wellcome
9/17/05
4-837-208
4-588-580
M/D/YY
Difucan
Fluco-
azole
Pfizer
1/29/04
4-404-216
M/D/YY
Carbplatin
Paraplatin
BMS
04/14/04
4-657-927
M/D/YY
2005年美国专利保护期届满的药物
到期专利
专利权人
专利届满日
原始专利
届满日
商品名
通用名
4-420-639
12/13/02
Trovafloxacin
mesytate
美国2013年到2020年之间到期的药物
colesevelam hydrochloride tipranavir disodium
WELCHOL APTIVUS
DAIICHI SANKYO INC BOEHRINGER INGEL
11-Nov-14
eptifibatide
INTEGRILIN
SCHERING
17-Nov-14
enfuvirtide
30-Apr-14
pancrelipase
COTAZYM
19-May-14
nesiritide
NATRECOR
SCIOS
28-May-14
besifloxacin hydrochloride
BESIVANCE
BAUSCH & LOMB
30-May-14
celecoxib
CELEBREX
PFIZER
FUZEON
ROCHE
2-Dec-14
travoprost
TRAVATAN
NOVARTIS VISION
7-Dec-14
insulin aspart
NOVOLOG
NOVO NORDISK
13-Dec-14 1-Feb-15
sapropterin dihydrochloride
KUVAN
BIOMARIN PHARMACEU LANTHEUS MEDICAL
LIVALO
LILLY
19-May-15
tolvaptan
SAMSCA
OTSUKA AMERICA PH
5-Jun-15
doripenem
DORIBAX
ORTHO PHARM
15-Jun-15
bivalirudin
2014-2020美国化合物专利过期的销售额大于5千万美元的品种目录
NOVARTIS VISION;SCHERING 诺华 ALKERMES INC VIIV HEALTHCARE NOVARTIS VISION ROMARK LABORATORIE DAIICHI SANKYO INC NOVARTIS VISION ROCHE EISAI INC LILLY VALEANT PHARM LILLY SCHERING LILLY LILLY TEVA CNS ASTELLAS PHARMA US MYLAN INSTITUTION ABBVIE INC. JANSSEN PHARM NOVARTIS RX FOREST PHARM ASTRAZENECA UCB PHARMA EISAI INC GSK PHARM BRISTOL-M SQ US PH VALEANT PHARM GENZYME CORP WATSON LABS ASTELLAS PHARMA US Not Launched LILLY MERCK & COMPANY ALLERGAN BOEHRINGER INGEL ASTRAZENECA PFIZER BOEHRINGER INGEL MEDICURE INC OTSUKA AMERICA PH NOVARTIS VISION ROCHE LUNDBECK PHARM FOREST PHARM PFIZER
AVELOX VIVITROL VIRACEPT NEVANAC ALINIA BENICAR PATANOL TAMIFLU ALOXI ALIMTA ELIDEL LIVALO NOXAFIL EFFIENT EVISTA AZILECT LEXISCAN ULTIVA NORVIR XARELTO EXELON DALIRESP CRESTOR NEUPRO BANZEL SEREVENT ONGLYZA ERTACZO RENAGEL RAPAFLO VESICARE None CIALIS ZIOPTAN TAZORAC MICARDIS BRILINTA TYGACIL SPIRIVA AGGRASTAT SAMSCA VALCYTE SABRIL VIIBRYD GEODON
即将到期的专利药
作用机制： 作用机制：
奥美沙坦酯
原研公司及上市情况：2002年 月首次在美国上市.同年8 原研公司及上市情况：2002年5月首次在美国上市.同年8月在 德国获批准并在10月初上市. 10月初上市 德国获批准并在10月初上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在 我国作为三类新药正在申报之中. 我国作为三类新药正在申报之中. 专利到期：2012年 专利到期：2012年 剂型： 剂型：片剂 规格： mg、 mg和 规格： 5 mg、20 mg和40 mg 适应症：本品适用于高血压的治疗。 适应症：本品适用于高血压的治疗。 国内申报情况： 国内申报情况： 青岛国风高科技药业股份有限公司（ 青岛国风高科技药业股份有限公司（CXHS0600173 ） 北京红惠生物制药股份有限公司（ 北京红惠生物制药股份有限公司（CXHL0502087 ）等
作用机制：本品属神经激肽．1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过 作用机制：本品属神经激肽．1(NK-1)受体阻滞剂 NK一 受体(主要存在于中枢神经系统及其外围) 与 NK一1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来 物质的作用。 阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障 ，占领大脑中 NK一 受体， NK． 的NK一1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK．2 NK- 受体亲和性很低。 和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱 的药物的靶点(如多巴胺受体、 发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5 HT 其减少恶心、 受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其 他药物。 他药物。 3(5一 本品在与 5一羟色胺 3(5一HT )受体阻滞剂和地塞米松合 用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方中， 用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方中，可以改善化 疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。 疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。
十大即将专利过期的重磅炸弹药物
在医药领域，独占权意味着一切。
一旦一个品牌药开始面临仿制药的竞争，品牌药的定价权就受到削弱，该药品的销售量也会逐渐走低，于是制药公司不得不转向新的药物以维持销售额。
这非常合理，但是如果即将失去专利保护的药品是公司销售份额中最大的，而且同时有好几个这样的药物同时专利到期，那即使是最理性的公司也会感到有点恐慌。
在今天的制药行业，最有影响力的一幕就是“专利悬崖”。
如此众多的药品面临了专利过期，以至于扭曲了制药行业前进的道路，整个产业都在积极地寻求解决的方法。
一些公司，比如辉瑞和默沙东，正在与主要的竞争对手整合。
其他一些公司则在抢购一些辅助的业务，如仿制药和非处方药，同时将业务扩展到以前被它们忽视的国家。
还有一些公司仍然在前面奋力拼搏，把赌押在新产品上，寄希望于能够能够设法开发出足够多新药品来弥补专利过期带来的损失。
虽然一些大公司已经因“专利悬崖”销售额大幅下降，大多数公司还在苦苦支撑。
以下列出了10个在1年内即将失去在美国专利的重磅炸弹药物。
其中包括辉瑞的立普妥以及百时美施贵宝和赛诺菲的波立维。
我们的排序不是按它们在美国的销量，而是根据这些药占该公司在美国的收入比重。
药物：来士普（Lexapr o）公司：森林实验室（Forest Labora torie s）2010年在美销售额：23.16亿美元占公司在美总收入的比例：52.63%独家权到期日：2012年3月也难怪股东C a rl Icahn担心Fore st的最畅销药物来士普即将要失去专利保护。
这个药占了该公司总收入的一半以上。
因为在其他地区Fore st将来士普授权给丹麦公司灵北（Lundbe ck）销售，因此Fore st该药的销售全部来自美国市场。
专利到期药品
2001-2020年美国专利到期药品专利全文汇编（英文）硫酸阿巴卡韦(ABACAVIR SULFATE)001、治疗用核苷类药物1002、治疗用核苷类药物2003、一种抗病毒的2－取代5-5取代-1，3巯羟羧酸类004、结晶型巯羟羧酸类衍生物005、人类病毒性感染的治疗1006、人类病毒性感染的治疗2007、人类病毒性感染的治疗3008、人类病毒性感染的治疗4009、人类病毒性感染的治疗5010、1，3-巯羟羧酸核苷类药物阿卡波糖（ACARBOSE）011、高纯度的阿卡波糖012、一种由对乙酰氨基酚，阿司匹林核咖啡因组成的非处方药，可缓解偏头痛的疼痛核症状013、一种由阿司匹林和咖啡因组成含有低取代羟丙基纤维素的去痛片014、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺1015、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺2016、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺3阿伐斯汀（ACRIVASTINE）016、3-{6-[3-吡咯烷-1-（4-甲苯基）-1-丙烯基]-2-吡啶基}丙烯酸及其药用盐类017、一种行吡啶衍生物的抗组胺药组合物机器制备方法ADAPAALENE018、苯并萘衍生物及其组合物019、苯并萘衍生物的制备过程及其在医学治疗和美容上的应用腺（ADENOSINE）020、腺苷用于治疗室上性心动过速021、一种心肌显像术的新方法022、一种持续性腺苷输液方法进行选择性血管舒张甲磺酸阿曲沙星（ALATROFLOXACIN MESYLATE）023、氮杂双环喹诺酮和二氮杂萘酮羧酸024、一种结晶型无水7-（[1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3 -基）-6-氟-1-（2，4-二氟苯基）－1，4-二氢--4-氧-1，8二氮杂萘-3-羧酸，甲磺酸盐025、多晶型前体药物6-N-（L-ALA-L-ALA）－曲伐沙星026、阿曲沙星的非胃肠道制剂硫酸沙丁胺醇（ALBUTEROL SULFATE）027、一种异丙托铵和沙丁胺醇盐气雾剂028、稳定且口感好的沙丁胺醇硫酸盐药物制剂029、医用气雾剂1030、医用气雾剂2031、医用气雾剂3032、医用气雾剂4033、药用组合物034、一种含沙丁胺醇的制剂035、一种含治疗剂和调节剂的组合物阿屈膦酸钠（ALENDRONATE SODIUM）036、二磷酸和乳糖的干燥混合制剂037、具有药理活性的双磷酸脂的制备工艺及其药用组合物038、二磷酸的干燥混合制剂1039、二磷酸的干燥混合制剂2040、二磷酸的干燥混合制剂3041、一种减少非脊椎性骨折风险的方法042、无水阿屈磷酸单钠盐制剂1043、无水阿屈磷酸单钠盐制剂2044、抑制骨重吸收的方法1045、抑制骨重吸收的方法2046、抑制骨重吸收的方法3盐酸阿洛司琼（ALOSETRON HYDROCHLORIDE）047、四氢-1H-吡啶-[4,3-b]吲哚-1-酮衍生物阿普唑仑（ALPRAZ OLAM）048、阿普唑仑用于治疗恐慌症前列地尔（ALPROSTADIL）049性能稳定的前列腺素E1050、尿道插入法治疗阴茎勃起机能障碍051、一种治疗阳痿的软膏052、一种通过插入法治疗阴茎勃起机能障碍的新剂型氨磷汀（AMIFOSTINE）053、晶型氨磷汀类组合物的制备方法及治疗用途054、晶型氨磷汀制剂055、一种使用氨基硫醇类化合物治疗神经性和肾脏性疾病的方法及其治疗毒性氨基酸类（AMINOACIDS）056、氨基酸制剂用于治疗紧张和损伤盐酸氨基戊酮酸（AMINOLEVULINIC ACID HYDROCHLORIDE）057、一种使用5-氨基乙酰丙酸检测和治疗恶性与非恶性损伤的方法058、一种使用原卟啉IX前体细胞光化学治疗法检测恶性与非恶性损伤的方法059、一种使用5-氨基酮戊酸及其前体的光化学治疗法氨氯地平（AMLEXANOX）060、一种使用氨氯地平治疗口疮性溃疡和其他皮肤粘膜疾病的方法苯磺酸氨氯地平（AMLODIPINE BESYLATE）061、3-氨基--[1]-苯基-2-酮一-1-链烷酸062、药用盐类063、2-（次级-氨基烷氧基甲基）二氢吡啶衍生物用作抗局部缺血和抗高血压药064、使用贝那普利[抗高血压药]和氨氯地平协同治疗心血管病征及其组合物安波那韦（AMPERNAVIR）065、一种含四氢叶酸的对氨基苯磺酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂066、治疗人免疫缺陷病毒（HIV）对中枢神经系统（CNS）的影响067、对氨基苯磺酸酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂阿纳司托唑（ANASTROZOLE）068、（取代芳烷基）杂环类化合物盐酸安普尼定（APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE）069、使用可乐定衍生物控制手术后眼内压070、使用亚氨苯基咪唑降低眼内压的方法ARBUTAMINE HYDROCHLORIDE071、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病1072、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病2073、1-（3，4-二羟基苯基）-2-（4-（4-羟苯基）丁基氨）乙醇阿司匹林（ASPIRIN）074、一种含双嘧达莫或莫哌达醇和乙酰水杨酸及其药用盐的药用组合物，以及其制备方法和在治疗血栓形成上的应用075、制药用组合物076、可dai因组合物阿伐他汀钙（ATORVSTATIN CALCIUM）077、反式-6-[2-（3-或4-氨甲酰基取代吡咯-1-基）烷基]-4-羟基吡喃-2-，一种胆固醇合成抑制剂078、[R-(R*R*)]-2-(4-氟-苯基)079、稳定CI-981制剂及其制备过程080、结晶型[R-(R*,R*)]-2-(4-二氟苯基)-β，δ-二羟基--（1-甲基乙基）-3 -苯基-4-[（氨基苯）羰基]-1H－吡啶-1-庚烷酸钙盐（阿伐他汀）081、稳定的口服CI－981制剂及其制备过程阿托喹酮（ATOVAQUONE）082、一种抗原虫感染的阿托喹酮[抗原虫新药]和百乐君[抗疟疾]复方制剂083、一种新的药物制剂084、萘醌类衍生物硫酸阿托品（ATROPINE SULFATE）085、腾喜龙（抗胆碱酯酶药）－阿托品组合物及其治疗用途阿苯宗086、4-（1，1-二甲基乙基）－4’－甲氧基二苯甲酰基甲烷087、局部用组合物盐酸氮卓（上“草”下“卓”）斯汀（AZELASTINE HYDROCHLORIDE）088、一种含氮卓斯汀的药物巴柳氮二钠（BALSALAZIDE DISODIUM）089、2-羟基5-苯基偶氮苯甲酸衍生物及其治疗溃疡性结肠炎的方法090、绿地米松溶液气雾剂配方091、医用气雾剂配方1092、医用气雾剂配方2093、医用气雾剂配方3094、医用气雾剂配方4盐酸贝那普利（BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE）095、3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids贝拉克坦（BERACTANT）096、表面活性物质和制备工艺二丙酸倍他米松（BETAMETHASONE DIPROPIONATE）097、丙酸倍他米松乳膏剂1098、甾体类洗剂099、丙酸倍他米松乳膏剂2盐酸倍他洛尔（BETAXOLOL HYDROCHLORIDE）100、青光眼治疗的空释设备101、青光眼治疗的空释配方BEXAROTENE102、对视黄醛X受体具有选择性活性的化合物和调变由视黄醛X受体介导过程的方法103、桥二环芳香化合物及在调制视黄醛受体基因表达中的作用104、视黄醛X受体具有选择性活性的化合物以及调节由视黄醛X受体介导过程的方法BICALUTAMIDE105、酰胺衍生物106、处理方法107、治疗前列腺癌、良性前列腺肥大、子宫内膜异位症的方法BIMATOPROST108、环戊烷庚酸，2-环烷基或芳烷基衍生物用作治疗药物BRINZOLAMIDE109、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物1110、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物2111、局部眼药载体马来酸溴苯那敏（BROMPHENIRAMINE MALEATE）112、用于瞬时给药的渗系统113、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗1114、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗2115、伪麻黄碱剂型布地奈德（BUDESONIDE）116、剂量吸入器117、含有盐酸安非拉酮和稳定剂的药用成分118、安非拉酮控释片119、药物传输系统120、稳定药物121、含有安非拉酮的稳定药用成分盐酸丁螺环酮（BUSPIRNOE HYDROCHLORIDE）122、药用的丁螺环酮多晶型变体123、治疗焦虑方法白消安（BUSUIFAN）124、非胃肠道用白消安治疗恶性疾病125、二甲磺酸丁酯非胃肠道给药治疗恶性疾病盐酸布替那芬（BUTENAFINE HYDROCHLORIDE）126、胺类衍生物和抗真菌药酒石酸布托啡诺（BUTORPHANOL TARTRATE ）127、含麻醉药拮抗剂和止痛剂的新剂型的给药方法卡麦角林（CABERGOLINE）128、二甲胺烷基-3（麦角林－8β羰基）－脲CALCIPOTRIENE129、新维生素D类似物鲑降钙素（CALCITONIN SALMON）130、草药中的降钙素及其应用1131、草药中的降钙素及其应用2骨化三醇（CALCITRIOL）132、稳定的、稀释的α－1，25-二羟胆骨化醇水自己用于新生儿给药133、低氧含量的α－1，25-二羟胆钙化醇醋酸钙（CALCIUM ACETATE）134、磷结合剂碳酸钙，沉淀（CALCIUM CARBONATE, PRECIPITATED）135、治疗间断性胃灼热的方法及药物成分136、法莫替丁和氢氧化铝或氢氧化镁组成的药物137、预防及治疗胃灼热的方法和药物组成氯化钙（CALCIUM CHLORIDE）138、眼科冲洗溶液139、组织冲洗溶液康地沙坦（CANDESARTAN CILEXETIL）140、化合物1-（环己氧羰基）乙基2-乙氧基-1-[[2’－（1H-四唑-5）二苯基-4]甲基]苯并咪唑-7-羰基及其治疗作用141、口服药物的组成及其制备方法142、苯并咪唑衍生物的生产与用法143、苯并咪唑衍生物及其用途144、血管紧张素II介导疾病的药物成分1145、血管紧张素II介导疾病的药物成分2CAPECITABINE146、苯并咪唑衍生物的生产与用法147、氟胞苷衍生物CAPTOPRIL148、血管紧张素转化酶抑制剂对肾病的治疗卡马西平（CARBAMAZEPINE）149、卡马西平在精神病，神经病等疾病治疗上的方法及其先进的药物释放系统150、具有系统作用的口服用药体系151、微溶活性成分的口服渗透系统卡比多巴（CARBIDOPA）152、控释卡比多巴/左旋多巴复方1153、控释卡比多巴/左旋多巴复方2卡铂（CARBOPLTIN）154、丙二酸铂化合物卡莫司汀（CARMUSTINE）155、末端为脂肪酸的多聚酸酐156、多聚酸酐的制备卡维地洛（CARVEDILOL）157、咔唑-4-氧丙醇胺类化合物158、降低充血性心衰死亡率的疗法159、咔唑类化合物用于治疗充血性心力衰竭CASPOFUNGIN ACETATE160、抗真菌药1161、抗真菌药2162、重氮环己肽类化合物1163、重氮环己肽类化合物2164、重氮环己肽类化合物3CELECOXIB165、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗1166、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物167、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗2168、环氧化酶-2抑制剂用于治疗和预防肿瘤的方法CERIVASTATIN SODIUM169、化合物7-[2，6-diisopropyl-4-phenyl-5-lower alkoxymethyl－pyrid-3 -yl]-3，5-dihydr－oxy-6-enoates及其衍生物用于治疗循环系统疾病170、取代的吡啶二羟庚烷酸及其盐盐酸西替利嗪（CETIRIZINE HYDROCHLORIDE）171、2-[4-二苯甲基-1-哌嗪]－醋酸及其酰胺CETRORELIX172、促黄体激素释放激素拮抗剂1173、促黄体激素释放激素拮抗剂2十六醇（CETYL ALCOHOL）174、肺表面活性剂1175、肺表面活性剂2176、肺表面活性剂3CEVIMELINE HYDROCHLORIDE177、奎宁环衍生物178、斯耶格伦氏综合症的治疗药物剂疗法179、口干燥症的治疗方法马来酸氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE MALEATE）180、药物瞬时生效的渗透系统1181、药物瞬时生效的渗透系统2182、扑尔敏的治疗作用氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE POLISTIREX）183、包含离子成分的液体缓释制剂氯噻酮（CHLORTHALIDONE）184、新的氯噻酮及其制备生产考来烯胺（CHOLESTYRAMINE）185、速效糖果释放系统CHORIOGONADOTROPIN ALFA186、重组杂二聚人类孕激素的方法、细胞、载体和生产用的DNA糜木瓜酶（CHYMOPAPAIN）187、糜木瓜酶及其使用方法环吡司（CICLOPIROX）188、抗霉菌嘴甲防龋涂膜齐多夫189、嘧啶和嘌呤碱的N-磷酰甲氧烷衍生物及其抗病毒活性成分盐酸环丙沙星(CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE)190、化合物7-氨基-1-环丙基-4-氧-1，4-二羟-喹啉和二氮杂萘-3-羧酸及其抗菌活性191、环丙沙星制剂192、可与皮质甾类合用的局部可贴合的消旋酶抑制剂环丙沙星（CIPROFLOXACIN)193、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐溶液194、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐195、添加香料的药物配方1196、添加香料的药物配方2197、1-环丙基-6-氟-1，4-二羟基-4-氧-7-（1-哌嗪)-喹啉-3-醋酸的输液西沙必利单水合物（CISAPRIDE MONOHYDRATE)198、新的N-（3-羟基-4-哌嗪）苯甲酰胺衍生物199、各种药物剂型顺式阿曲库铵苯磺酸盐（CISATRCURIUM BESYLATE)200、神经肌肉阻滞剂顺铂（CISPLATIN)201、抗肿瘤疗法可乐定(CLONIDINE)202、经皮给药的药物基质氯吡格雷硫酸氢盐（CLOPIDOGREL BISULFATE)203、噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物及其治疗应用204、甲基а-5(4,5,6,7-四氢（3，2－c）噻吩丙吡啶）（2－氯苯酸）-乙酸的右旋异构体及其药物剂型205、局部缺血的二级预防COLESEVELAM HYDROCHLORIDE206、清除病人体内胆盐的药物成分过程207、利用烷基胺聚合物清除病人体内胆盐的方法208、烷基胺聚合物209、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法1 210、清除病人体内胆盐的过程及烷基化物221、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法2CORTICORELIN OVINE TRIFLUTATE211、CRF及其模拟物色甘酸钠（CROMOLYN SODIUM)212、可溶性的色甘酸钠药物氰钴胺(CYANOCOBALAMIN)213、含维生素B12的鼻部用药环磷酰胺214、环磷酰胺冻干粉达特肝素钠（DALTEPARIN SODIUM)215、具有选择性抗凝活性的肝素片DANAPAROID SODIUM216、具有抗血栓活性的硫酸化葡萄醛葡萄糖胺盐酸达哌唑（DAPIPRAZOLE HYDROCHLORIDE) 217、环烷基三唑和获得的处理方法甲磺酸地拉韦定（DELAVIRDINE MESYLATE)218、双芳基取代的化合物用作抗HIV-1药物219、地拉韦定高强度片处方去氟烷（DESFLURANE)220、一种麻醉剂的组成和使用方法醋酸去氨加压素（DESMOPRESSIN ACETATE)222、1-去氨基--8-D-精氨酸血管升压素的制备过程223、大量单批次生产高纯度的去氨加压素1224、大量单批次生产高纯度的去氨加压素2225、DDAVP抗利尿药及方法226、稳定药品中多肽的制品去氧孕烯(DESOGESTREL)227、三阶段口服避孕剂1228、三阶段口服避孕剂2229、三阶段口服避孕剂3230、避孕系统与方法盐酸地拉佐生（DEXRAZOXANE HYDROCHLORIDE)231、减少嗯环霉素产生的心脏毒性232、稳定冻干形态的（S)-(+)-bis-4,4'-(1-甲基-1，2-乙基）2，6-二酮哌嗪和其溶液233、药物成分地佐辛（DEZOCINE)234、肠胃外的剂型安定（DIA ZEPAM)235、直肠给药的癫痫发作抑制剂双氯芬酸钠（DICLOFENAC SODIUM)236、药片组成237、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物1238、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物2239、治疗眼镜炎症的一种药物地丹诺辛（DIDANOSINE)240、一种抗病毒药和使用方法241、用2'，3’-双脱氧腺苷酸抑制HIV复制的方法242、口服纯双脱氧嘌呤核苷制剂甲磺酸双氢麦角胺（DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE) 243、一种用于治疗手术后血栓形成的方法244、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类1245、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类2246、一种鼻部给药的药物成分盐酸地尔硫卓（DILTIAZEM HYDROCHLORIDE)247、地尔硫卓的一种剂型1248、地尔硫卓的一种剂型2249、地尔硫卓的一种剂型3250、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型1251、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型2252、地尔硫卓的一种缓释剂型253、一种可控制吸收的地尔硫卓医用剂型254、一种可控速率释放活性物质的系统255、可以缓释活性物质的片剂256、地尔硫卓的一种缓释剂型1257、地尔硫卓的一种缓释剂型2258、地尔硫卓盐酸盐的一种缓释剂型苹果酸地尔硫卓（DILTIAZEM MALATE)259、氨基酸的衍生物作为抗高血压药260、可控空隙率的渗透泵1261、可控空隙率的渗透泵2262、一种含有地尔硫卓和血管紧张素转换酶抑制剂的药物组成地诺前列酮（DINOPROSTONE)263、可控释的组分264、用胶体二氧化硅作为胶粘剂制备稳定的胶状前列腺素E双丙戊酸钠（DIVALPROEX SODIUM)265、氢化双丙戊酸钠盐低聚体1266、氢化双丙戊酸钠盐低聚体2267、新的丙戊酸控释制剂多西他奇（DOCETAXEL)268、紫杉醇衍生物制备及含该类衍生物的药物组分269、以紫杉烷为母体的药物270、含有紫杉碱衍生物的药物1271、含有紫杉碱衍生物的药物2多菲莱德（DOFETILIDE)272、多菲莱德同分异构体DOLASETRON MESYLATE MONOHYDRATE273、3-叔丁基-和3-叔丁基-5-烷基-4-羟苯基（链烷）羧酸的酯与多硫醇的氧乙基盐DONEPEZIL HYDROCHLORIDE274、具有抗乙酰胆碱酯酶活性的环胺类化合物275、Donepezil同分异构体的盐酸盐及其制备过程盐酸多佐胺（DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE)276、噻喃磺胺类衍生物，药物组成和作用277、一种降低眼内压的方法氯化多沙库铵（DOXACURIUM CHLORIDE)278、有长期药效的神经肌肉阻滞剂盐酸多塞平（DOXEPIN HYDROCHLORIDE)279、治疗瘙痒的药物和方法DOXERCALCIFEROL280、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法1281、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法2EFAVIRENZ282、人免疫缺陷病毒逆转录酶抑制因子苯并口恶嗪酮盐酸依氟鸟氨酸（EFLORNITHINE HYDROCHLORIDE)285、鸟氨酸脱羧酶抑制因子促进毛发生长286、抑制毛发生长的局部用药马来酸依那普利（ENALAPRIL MALEATE)287、2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称酯类具降血压作用，包括其治疗高血压的方法及药学制剂288、新的缓释药物制剂289、用作抗高血压药的氨基酸衍生物1290、用作抗高血压药的氨基酸衍生物2291、二氢吡啶和血管紧张素转化酶的抑制剂联用依诺沙星（ENOXACIN)292、萘啶含3/2水合物的衍生物及其制备工艺293、萘啶衍生物及其盐用做抗菌药依诺肝素钠（ENOXAPARIN SODIUM)294、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法1295、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法2296、特殊的LMW肝素多糖混合物预防和治疗急性血栓形成依前列醇钠（EPOPROSTENOL SODIUM)297、前列环素的使用和制造方法298、前列腺环素用于高血压的治疗甲磺酸依普沙坦（EPROSARTAN MESYLATE)299、血管紧张素Ⅱ阻断剂300、咪唑链烯酸用于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂EPTIFIBATIDE301、血小板聚集抑制剂1302、血小板聚集抑制剂2303、血小板聚集抑制剂3甲磺酸二氢麦角碱304、液体麦角生物碱软胶囊及其制备方法盐酸艾司洛尔（ESMOLOL HYDROCHLORIDE)305、治疗和预防心脏疾病方法ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM306、取代的2-（-苯并咪唑）吡啶类化合物307、可抑制胃酸分泌的取代2-（2-苯并咪唑）-吡啶化合物，其药用制剂和抑制胃酸分泌的方法308、奥美拉唑的碱性加成盐309、磺胺类化合物310、奥美拉唑镁盐311、口服药物制剂312、用于口服的酸稳定药物配方313、药物314、治疗胃酸相关疾病的方法和使用奥美拉唑（-）对映体的治疗方法315、使用奥美拉唑作为抗微生物剂316、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用1317、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用2318、奥美拉唑制剂319、奥美拉唑工艺及其药物1320、奥美拉唑工艺及其药物2321、奥美拉唑组成成分以及制备过程雌二醇（ESTRADIOL)322、绝经或绝经后疾病的荷尔蒙治疗方法，包括积雪给以孕激素和雌激素323、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂1324、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂2325、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂3326、可促进药物流出的不饱和透皮药物释放设备327、透皮雌二醇释放系统328、使活性成分能透皮吸收的自粘附剂329、稳定的雌二醇乳膏剂330、药物和经皮吸收促进剂联合用药的剂型331、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法1 332、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法2 333、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法3 334、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法4 335、用于透皮药物传送系统的成分336、弹性的透皮药物传送设备337、激素制剂和方法1338、激素制剂和方法2339、透皮的多聚物药物释放系统340、透皮吸收的丙烯酸树脂类聚合物的药物释放系统341、皮肤用药的方法和设备342、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法1 343、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法2 344、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法3 345、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法4雌激素，共轭物(ESTROGENS CONJUGATED)347、碱金属8，9-去氢雌酮硫酸酯348、控释类固醇糖衣片349、孕激素和雌激素的连续用药治疗绝经期或绝经后的各种病症炔雌醇(ETHINYL ESTRADIOL)351、逐步雌激素避孕352、固定复方药物353、三步口服避孕法1354、三步口服避孕法2355、三步口服避孕法3356、三步口服避孕剂357、使用最高剂量孕激素的避孕方法依托度酸（ETODOLAC)358、缓释依托度酸磷酸依托伯苷（ETOPOSIDE PHOSPHATE) 359、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物1 360、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物2EXEMESTANE361、6-取代雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮362、取代的雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮法昔洛韦（FAMCICLOVIRJZ)363、一种嘌呤的衍生物法莫替丁（FAMOTIDINE)364、胃灼热治疗方法365、预防胃灼热的方法366、一种药用的掩饰味觉和持续释放的包衣367、明胶包被的胶囊的制作方法非氨酯368、预防和控制癫痫发作的方法369、预防和控制癫痫发作和复杂部分发作的方法非洛地平（FELODIPINE)370、有降血压功能的2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯基-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称二酯，和治疗高血压症状及含有该化合物的制剂371、一种缓释药物制剂非诺贝特（FENOFIBRATE)372、一种非诺贝特的新剂型芬tai 尼（F ENTANYL)373、芬tai尼的透皮吸收及其设备枸橼酸芬tai尼（FEN TANYL CITRATE)374、非侵入性服用镇静剂，止痛剂，麻醉药的方法和其药物组成富血铁氧化物（FERUMOXIDES)375、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于MR显象对照因子376、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂1377、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂2378、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于磁共振成像因子379、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物的临床应用380、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于血管磁成像因子及其方法381、水合生物所能分解的超磁性金属氧化物FERUMOXSIL382、一种硅醇化的生物所能分解的超磁性金属氧化物用于胃肠道成像对照因子383、用于分离的磁颗粒1384、用于分离的磁颗粒2盐酸非索钠汀（FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE)385、哌啶衍生物1386、哌啶衍生物2387、一种烷化哌啶的药学组成1388、一种烷化哌啶的药学组成2389、一种烷化哌啶的药学组成3390、一种烷化哌啶的药学组成4391、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法1392、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法2393、哌啶衍生物394、哌唑烷醇-减充血剂相结合的药学组成非那司提（FINASTERIDE)395、具有睾酮5.а.-还原酶抑制剂活性的17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮396、用非那甾胺[17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮]治疗雄激素导致的脱发的方法397、用5.а.-还原酶抑制剂治疗雄性激素导致的脱发398、非那司提制备过程399、预防急性尿潴留醋酸氟卡尼（FLECAINIDE ACETATE)400、四氢化吡咯和哌啶衍生物的制备方法氟康唑（FLUCONAZOLE)401、一种杀真菌药：1，3-双-三唑烷-2-丙醇衍化物402、1，3-双（唑）丙醇为杀真菌药和植物生长调节剂磷酸氟达拉滨（FLUDARABINE PHOSPHATE)403、9β-D-阿糖呋喃糖基-2-氟达拉滨的前体药物衍化物氟马西尼（FLUMAZENIL)404、咪唑西泮的衍生物氟尼缩松（FLUNISOLIDE)405、稳定，晶状的氟尼缩松406、水样的甾类化合物用于鼻腔给药1407、水样的甾类化合物用于鼻腔给药2氟尿嘧啶（FLUOROURACIL)408、用活性成分作为网孔制得新的传送载体，以可控速率释放活性成分的方法盐酸氟西汀（FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)409、用芳羟苯bing胺治疗肥胖症410、烷氧基苯bing胺411、治疗月经前期或晚期黄体期综合症的方法412、治疗某种精神障碍和某种精神病症状的方法413、治疗晚期黄体期烦躁不安病症的方法氟他胺（FLUTAMIDE)414、抗雄激素因子和治疗雄激素依赖性疾病的方法415、一种治疗方法1416、一种治疗方法2丙酸氟替卡松（FLUTICASONE PROPIONATE)417、雄甾烷碳硫盐418、一种药剂419、苯乙醇胺的衍生物420、对β2-肾上腺素受体具有选择性刺激活性的苯乙醇胺衍生物421、苯乙醇胺的衍生物422、治疗炎症和变态反应氟伐他停钠（FLUVASTATIN SODIUM)423、甲羟酸内酯的吲哚类似物和相应的衍生物а/β促卵泡激素（FOLLITROPIN ALFA/BETA)424、稳定的促性腺激素及其制剂425、重组的二聚杂环人受精激素，及生产该物质的方法，细胞，载体和DNA福辛普利钠（FOSINOPRIL SODIUM)426、脯氨酸取代的磷酰烷醇427、一种福辛普利的片剂磷苯妥英钠（FOSPHENYTOIN SODIUM)428、5，5-二苯基乙内酰脲429、一种稳定药效成分：3-（羟氧基)-5,5-二苯乙内酰脲磷酸氢二钠酯加巴喷丁（GABAPENTIN)430、治疗神经变性疾病的新方法431、加巴喷丁-水化物和一种制备该产品的方法432、不含内酰胺的氨基酸GADODIAMIDE433、二元胺-DTPA-顺磁性对照MR成像因子GADOPENTETATE DIMEGLUMINE434、诊断介质435、使用螯合顺磁性离子来增强NMR成象的方法436、使用包含螯合物的灭菌药物组份来增强NMR成象437、螯合物用于磁共振成象438、增强螯合物中顺磁性的方法用于MRIGADOTERIDOL439、1-取代-1，4，7-三羧甲基-1，4，7，10-四环十二烷和其类似物GADOVERSETAMIDE440、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子一样复杂441、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子氢溴酸加兰他敏（GALANTAMINE HYDROBROMIDE）442、治疗阿尔兹海默氏症的方法硝酸镓（GALLIUM NITRATE)443、使用镓盐治疗体内钙平衡的紊乱更昔洛韦（GANCICLOVIR)444、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂1445、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂2446、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂3447、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤无水结晶物448、药物持续释放装运装置（控释系统）GANIRELIX ACETATE。
美国15年内专利到期年销售额达8亿美元品种列表
新药
3.1
2005-12-08
CXHL0502092
盐酸度洛西汀
化药
新药
3.1
2005-12-08
CXHL0502118
盐酸度洛西汀
化药
新药
3.1
2005-12-23
CXHL0502189
盐酸度洛西汀
化药
新药
3.1
2006-01-05
CXHL0502206
盐酸度洛西汀
化药
新药
3.1
2005-12-23
阿立哌唑
化药
仿制
6
2011-09-20
X0302306
阿立哌唑
化药
新药
3.1
2003-11-25
X0304795
阿立哌唑
化药
新药
3.1
2003-09-12
X0306521
阿立哌唑
化药
新药
3.1
2003-12-12
X0306734
阿立哌唑
化药
新药
3.1
2003-12-25
X0400038
阿立哌唑
化药
新药
化药
新药
3.1
2011-05-27
CXHL1100707
富马酸替诺福韦二吡呋酯
化药
新药
3.1
2012-02-14
CXHS1200034
富马酸替诺福韦二吡呋酯
化药
新药
3.1
2012-03-22
CXHS1200129
富马酸替诺福韦二吡呋酯
化药
新药
3.1
2012-06-20
CXHL1200424
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美国专利到期的药物精选一、精神、神经系统药类1、郁复伸中文通用名:文拉法辛;别名:维拉法辛。
英文通用名:venlafaxine ;英文商品名:Effexor。
药品简介:文拉法辛是中枢神经系统药物,用于治疗精神失常、躁狂抑郁症和抑郁症。
由惠氏公司开发并于1994 年4 月首次在美国上市,此后相继在加拿大、丹麦、英国、意大利、澳大利亚等国上市。
文拉法辛具有临床疗效好、安全性高和治疗成本较低等特点,其2002 年全球销售约为21 亿美元,位列药品销售400 强的第21 位。
美国专利名称:2-苯基-2-(1-羟基环炔基或1-羟基环烷基-2-烯基) 乙胺衍生物(专利号:US4535186)专利权人:American Home Prod注:该专利到期日:2007 年12 月13 日(该专利申请日:1983 年10 月26 日;原来到期日:2002 年12 月13日;后被批准延长5 年) 。
该专利因获得美国儿科药市场独占,到期日延至2008 年6 月13 日。
同族专利: US4535186[1985208213 ]2、罗匹尼罗英文通用名:Ropinirole ;英文商品名:ReQuip 。
药品简介:罗匹尼罗于1997 年首次被批准用于帕金森病,是一种类似多巴胺的多巴胺激动剂,与第一代多巴胺激动剂不同的是其没有麦角林结构。
因为多巴胺激动剂较少引起运动不良反应,2001 年7 月,新的帕金森病治疗指南建议用多巴胺激动剂如葛兰素- 史克公司的罗匹尼罗(ropinirole ,ReQuip ○R ) 代替左旋多巴作为疾病早期的初始一线治疗用药。
2005 年美国食品药品管理局(FDA) 批准罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合征(RLS) 。
美国专利名称:42氨烷基22 (3H)2吲哚酮类化合物(专利号:US4452808 )专利权人: Smithkline Beckman Corp该专利到期日:2007 年12 月7 日(该专利申请日:1982 年12 月7 日;原来到期日:2002 年12 月7 日;后被批准延长5 年) 。
美国市场独占到期日:2008 年5 月4 日同族专利:AU560170 [ 1987204202 ] ;AU2158583 [ 1984206214 ] ;CA1208650 [ 1986207229 ] ; EG16556 [ 1989201230 ] ;EP0113964 [1984207225 ] ;HK82089 [1989210220 ] ;JP59112964 [1984206229 ] ;US4452808 [1984206205 ] 。
3、确乐多中文通用名:奥卡西平;中文别文:氧酞胺氮卓、氧痛惊宁。
英文通用名:oxcarbazepine ;英文商品名:Trileptal 。
药品简介:奥卡西平是持续性抗癫痫药, 可单独或与其他抗癫痫药合并用于治疗局限性及全身性癫痫发作,疗效与卡马西平相同,但副作用少。
奥卡西平及其在体内的代谢产生的羟基衍生物均具有抗惊厥活性,其作用可能是阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。
美国专利名称: 52氨基甲酰基2102氧代210 , 112二氢25H2二苯[ b , f ] 氮杂唑的制备方法( 专利号:US4559174 )专利权人:Ciba Geigy Corp (US)该专利到期日:2007 年1 月25 日(该专利申请日:1983 年12 月12 日;原来到期日:2002 年12 月17 日;后被批准延长1 500 天)同族专利: EP0028028 (A2) ;US4579683 (A1) ;US4540514 (A1) ;US4452738 (A1) ;JP56073067 (A)另:奥卡西平薄膜包衣片(US7037505) 的专利到期日为2018 年2 月12 日;美国市场独占到期日为2008年10 月28 日;儿科药市场独占到期日为2009 年4 月28 日。
二、抗肿瘤药物1、阿他美坦英文商品名:Atamestane药品简介:阿他美坦是芳香化酶抑制剂,具有抗雌激素作用,临床用作抗肿瘤药。
阿他美坦可使睾酮水平升高,上皮细胞活性增强。
美国专利名称:12烷基2雄甾21 ,42二烯23 ,172酮类及其制备与含它们的药物制剂(专利号:US4591585 ) 专利权人:Schering AG该专利到期日:2007 年6 月18 日(该专利申请日:1984 年6 月18 日;原来到期日:2004 年6 月18 日;三次被批准延长,每次1 年)同族专利: AU562646 19870618 ; AU2939984 19841220 ; CA1223251 19870623 ; DE3322285 19841220 ; EP0129500 19841227 ;JP60013796 19850124 ;US4591585 19860527。
2、盐酸伊立替康英文通用名:irinotecan ;英文商品名:Camptosar。
药品简介: 2005 年美国食品及药物管理局(FDA) 批准Pharmacia 和Upjohn 制药厂生产的化疗药Campto2sar (irinotecan) 作为治疗晚期结肠癌的一线药。
此前,该药已经用于那些对其他化疗药耐药的病人。
美国专利名称:喜树碱衍生物及其制备方法(专利号:US4604463 )专利权人:Yakult Honsha KK该专利到期日:2007 年8 月20 日(该专利申请日:1984 年7 月5 日;原来到期日:2004 年7 月5 日;后被批准延长1141 天)美国市场独占到期日:2007 年6 月24 日;儿科药专利到期日:2008 年2 月20 日;儿科药市场独占到期日:2007 年12 月24 日。
同族专利: CA1235415 19880419 ; DE3470744 19880601 ; EP0137145 19850417 ; JP60019790 19850131 ; US4604463 19860805。
盐酸伊立替康的其它美国专利及其到期日与儿科药市场独占到期日:1) 用喜树碱衍生物与52氟尿嘧啶治疗肿瘤的方法(US 6403569) :专利到期日2020 年4 月28 日;儿科药专利到期日2020 年10 月28 日。
2) 用喜树碱衍生物与52氟尿嘧啶治疗肿瘤的方法(US 6794370) :专利到期日2020 年5 月1 日;儿科药专利到期日2020 年11 月1 日。
3、氟维司群英文通用名:fulvestrant ;英文商品名:Faslodex。
药品简介:氟维司群于2002 年在美国上市,2003 年在美国的销售收入达717 亿美元。
FDA 批准氟维司群治疗激素受体阳性的转移性乳腺癌,用于抗雌激素治疗仍出现病情恶化的绝经后妇女。
氟维司群是一类新型的雌激素受体阻滞剂,用于抗雌激素疗法治疗无效、雌激素受体呈阳性的绝经后晚期乳腺癌的治疗。
其作用机制与芳香酶抑制剂不同,芳香酶抑制剂是减少妇女体内雌激素的浓度,氟维司群则是阻断雌激素与受体结合。
芳香酶抑制剂和他莫昔芬都是治疗晚期乳腺癌的标准疗法,且耐受性良好,但是肿瘤细胞有时能产生对芳香酶抑制剂和他莫昔芬的耐药性。
氟维司群Ⅲ期临床显示:其疗效至少不低于芳香酶抑制剂阿那曲唑。
欧洲乳腺癌的内分泌疗法药品市场已超过3 亿美元,阿斯利康公司首次通过集中审批程序,申请氟维司群在欧盟上市。
2004 年欧盟批准氟维司群用于接受过抗雌激素治疗的绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。
氟维司群注射剂一月1 次,最常见的不良反应为胃肠道反应、头痛、背痛、潮红和咽炎。
美国专利名称:甾体衍生物(专利号:US4659516)专利权人: ICI PLC该专利到期日:2007 年12 月11 日(该专利申请日:1984 年10 月1 日;公布日:1987 年4 月21 日;原来到期日:2004 年10 月1 日;后被批准延长1166 天)美国市场独占到期日:2007 年4 月25 日。
美国专利US4659516 的同族专利: DE3472792 19880825 ; EP0138504 19850424 ; JP60097995 19850531 ；US4659516 19870421。
氟维司群的其它美国专利及其到期日:氟维司群肌内注射持续释放制剂(US6774122) :专利到期日2021 年1 月9 日。
4、重组干扰素β21b英文商品名:Betaseron。
药品简介:重组干扰素β21b 是治疗多发性硬化症药物。
美国专利名称:半胱氨酸缺失的人重组干扰素β突变型蛋白质(专利号:US4588585 )专利权人:Cetus Corp该专利到期日:2007 年7 月7 日(该专利申请日:1984 年9 月28 日;原来到期日:2003 年5 月13 日;后被批准延长1 516 天)同族专利: US4588585 19860513三、抗组胺药物1、仙特明中文通用名:盐酸西替利嗪;别名:仙特敏。
英文通用名:Cetirizine ;英文商品名:Zyrtec 。
美国专利名称:2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸及其酰胺类(专利号:US4525358 )专利权人:UCB Pharmaceuticals Inc该专利到期日:2007 年6 月25 日(该专利申请日:1983 年5 月17 日;原来到期日:2002 年6 月25 日;后被批准延长5 年)美国儿科药市场独占到期日:2007 年12 月25 日。
同族专利: AU544066[1985205216 ] ;AU8023182[ 1982208212 ] ;CA1199918[ 1986201228 ] ;EP0058146[ 1982208218 ] ;HK86485[1985211215 ] ;SU1227113[1986204223 ] ;SU1287749[1987201230 ] ;US45 25358[1985206225 ] 。
仙特明的其他美国专利及其儿科药市场独占到期日:(1) 含环糊精的口服给药制剂(US6455533) :专利到期日2018 年7 月2 日。
(2) 含伪麻黄碱与西替利嗪的治疗鼻炎药(US6469009) :专利到期日2019 年7 月13 日。
(3) 含伪麻黄碱与西替利嗪的治疗鼻炎药(US6489329) :专利到期日2016 年4 月8 日。
(4) 含伪麻黄碱与西替利嗪的片剂(US7014867) :专利到期日2022 年6 月10 日。
药品简介:仙特明含二盐酸西替利嗪,是抗过敏药,用于治疗季节性鼻炎及眼结膜炎、长期性过敏性鼻炎、瘙痒以及过敏引起的荨麻疹。