第四章 循环系统药物.
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15ABCE
五、问答题 1) 以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 -受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 答：Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有 一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1 位是异丙氨基取代、3 位是萘氧基取代，C2 为手性碳， 由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服 Propranolol 用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以 Propranolol 为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙 醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和 N 一取代基，并具有相 似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、 甲氧基、硝基等取代基，2，4-或 2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原子用 S、CH2 或 NCH3 取代， 作用降低。3．C2 为 S 构型，活性强，R 构型活性降低或消失。4．N 一取代基部分以叔丁基和异丙基 取代活性最高，烷基碳原子数少于 3 或 N，N-双取代活性下降。 2) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。 答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞 Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少 细胞内 Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据 WTO 对钙通道阻滞 剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如 Verapamil。 2．二氢吡啶类，如 Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如 Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括： 4．氟桂利嗪类，如 Cinnarizine。5．普尼拉明类，如 Prenylamine。 3) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。 答：盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋 喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶 (如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸 加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与 2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮 2，4二硝基苯腙沉淀。盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期 长达 33～44 天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物 N-去乙基衍生物仍有相似的活性。盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、 β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺 功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。 4) 以 Captopril 为例，简要说明 ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服 Captopril 的缺点，对其进行 结构改造的方法。 答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、， 使血管紧张素 I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中 AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩
10) 用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药
B.强心药
C.解痉药
D.抗组胺药
E.抗高血压药
11) 降血脂药物的作用类型有
A.苯氧乙酸类
B.烟酸类
C.甲状腺素类
D.阴离子交换树脂
E.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂
12) 常用的抗心绞痛药物类型有
A.硝酸酯
B.钙拮抗剂
C.α-受体阻断剂
D.α-受体激动剂
第四章 循环系统药物
一、单项选择题
1) 非选择性β-受体阻滞剂 Propranolol 的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
1.乙酰水杨酸
2.吲哚美辛
3.盐酸普萘洛尔
4.氯贝丁酯
5.磺胺甲恶唑
三、比较选择题
1)
A. 硝酸甘油
B.硝苯地平
C.两者均是
D. 两者均不是
1. 用于心力衰竭的治疗
2. 黄色无臭无味的结晶粉末
3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体
4. 分子中含硝基
5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状
2)
A. Propranolol Hydrochloride
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
2) 属于选择性 1 受体阻滞剂有：
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
3) Quinidine 的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环 2`-位发生羟基化
E.β-受体阻断剂
13) 强心药物的类型有
A.拟交感胺类
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类
D.钙拮抗剂
E.钙敏化剂
五、问答题
1) 以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 -受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
2) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
3) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 -羟基酸衍生物才具活性
1. Lovastatin
2. Captopril
3. Diltiazem
4. Enalapril
5. Losartan
3)
A.氯贝丁酯
B.硝酸甘油
C.硝苯啶
D.卡托普利
E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂
8) 作用于神经末梢的降压药有
A. 哌唑嗪
B. 利血平
C. 甲基多巴
D. 胍乙啶
E. 酚妥拉明
9) 关于地高辛的说法，错误的是
A. 结构中含三个 -D-洋地黄毒糖 C. 属于半合成的天然甙类药物
B. C17 上连接一个六元内酯环 D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
13) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁
O
O
C.
HO
O
O
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
O
O
H
HH
D.
O
OH
N
E. HO
O O O
6) 硝苯地平的合成原料有：
A. -萘酚
B. 氨水
C. 苯并呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
7) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物
B. 分子中含一个手性碳
C. 不能被碱水解
D. 是一个抗凝血药
E. 属于 ADP 受体拮抗剂
2.黄色结晶性粉末
3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.降血脂药
5.心血管系统药物
四、多项选择题
1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
第四章 循环系统药物
一 1C 2B 3D 4A 5E 6A 7D 8B 9A 10E 11B 12C 13D 14C
二 1BDECA 2EACDB 3BCEAD 4BEDAC
三 1DBACA 2ABBCD 3ABBAC
四 1ABCDE 2ABE 3ABDE 4ABC 5BD 6BDE 7ABE 8BD 9BCD 10ABE 11ABCDE 12ABE
3.属于β受体阻断剂
4.降血酯药物
5.降血压药物
4)
A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
B.2-(乙酰氧基)苯甲酸
C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
9) 属于非联苯四唑类的 AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦
4) 以 Captopril 为例，简要说明 ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服 Captopril 的缺点，对其进行
结构改造的方法。
5) 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
6) 简述 NO Donor Drug 扩血管的作用机制。
7) Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
2. 兴奋中枢 2 受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2 受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压
2)
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式 d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于 2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀
11) 尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常
12) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
8) 降血脂的作用机理是什么?
9) 苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?
10) 简述氯贝丁酯的合成路线。
11) 产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
12) 不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?
13) 硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?
14) 简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
15) 交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?
16) 心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?
17) 出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何?
18) 简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？
19) β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征? 20) β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点? 21) 盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?
B.硝酸银
C.甲醛硫酸
D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
14) 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量
B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用
D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
二、配比选择题
1)
A. 利血平
B. 哌唑嗪
C. 甲基多巴
D. 利美尼定
E. 酚妥拉明
1. 专一性 1 受体拮抗剂，用于充血性心衰
B. Amiodarone Hydrochloride
C.两者均是
D. 两者均不是
1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿
2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长
4. 应避光保存
5. 为钙通道阻滞剂
3)
A.氯贝丁酯
B.硝苯啶(硝苯地平)
C.两者都是
D.两者都不是
1.白色或微黄色油状液体
2) 属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
HN O
B.
H N
N
O
O
N
O
O NO2
C.
O OH O
HS
N
H
D.
O
E.
O
O
OH
O
I
N
O
I
3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4) 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
5) 属于 AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
B. O-去甲基化
C. 奎核碱环 8-位羟基化
D. 奎核碱环 2-位羟基化
E. 奎核碱环 3-位乙烯基还原
4) NO 供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管
B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓
D. 哮喘
E. 高血脂
5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A. O2NO
H O
O H
ONO2
B.
Cl
O
O
五、问答题 1) 以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 -受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 答：Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有 一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1 位是异丙氨基取代、3 位是萘氧基取代，C2 为手性碳， 由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服 Propranolol 用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以 Propranolol 为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙 醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和 N 一取代基，并具有相 似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、 甲氧基、硝基等取代基，2，4-或 2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原子用 S、CH2 或 NCH3 取代， 作用降低。3．C2 为 S 构型，活性强，R 构型活性降低或消失。4．N 一取代基部分以叔丁基和异丙基 取代活性最高，烷基碳原子数少于 3 或 N，N-双取代活性下降。 2) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。 答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞 Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少 细胞内 Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据 WTO 对钙通道阻滞 剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如 Verapamil。 2．二氢吡啶类，如 Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如 Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括： 4．氟桂利嗪类，如 Cinnarizine。5．普尼拉明类，如 Prenylamine。 3) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。 答：盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋 喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶 (如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸 加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与 2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮 2，4二硝基苯腙沉淀。盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期 长达 33～44 天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物 N-去乙基衍生物仍有相似的活性。盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、 β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺 功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。 4) 以 Captopril 为例，简要说明 ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服 Captopril 的缺点，对其进行 结构改造的方法。 答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、， 使血管紧张素 I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中 AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩
10) 用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药
B.强心药
C.解痉药
D.抗组胺药
E.抗高血压药
11) 降血脂药物的作用类型有
A.苯氧乙酸类
B.烟酸类
C.甲状腺素类
D.阴离子交换树脂
E.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂
12) 常用的抗心绞痛药物类型有
A.硝酸酯
B.钙拮抗剂
C.α-受体阻断剂
D.α-受体激动剂
第四章 循环系统药物
一、单项选择题
1) 非选择性β-受体阻滞剂 Propranolol 的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
1.乙酰水杨酸
2.吲哚美辛
3.盐酸普萘洛尔
4.氯贝丁酯
5.磺胺甲恶唑
三、比较选择题
1)
A. 硝酸甘油
B.硝苯地平
C.两者均是
D. 两者均不是
1. 用于心力衰竭的治疗
2. 黄色无臭无味的结晶粉末
3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体
4. 分子中含硝基
5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状
2)
A. Propranolol Hydrochloride
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
2) 属于选择性 1 受体阻滞剂有：
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
3) Quinidine 的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环 2`-位发生羟基化
E.β-受体阻断剂
13) 强心药物的类型有
A.拟交感胺类
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类
D.钙拮抗剂
E.钙敏化剂
五、问答题
1) 以 Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类 -受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
2) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
3) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 -羟基酸衍生物才具活性
1. Lovastatin
2. Captopril
3. Diltiazem
4. Enalapril
5. Losartan
3)
A.氯贝丁酯
B.硝酸甘油
C.硝苯啶
D.卡托普利
E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂
8) 作用于神经末梢的降压药有
A. 哌唑嗪
B. 利血平
C. 甲基多巴
D. 胍乙啶
E. 酚妥拉明
9) 关于地高辛的说法，错误的是
A. 结构中含三个 -D-洋地黄毒糖 C. 属于半合成的天然甙类药物
B. C17 上连接一个六元内酯环 D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
13) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁
O
O
C.
HO
O
O
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
O
O
H
HH
D.
O
OH
N
E. HO
O O O
6) 硝苯地平的合成原料有：
A. -萘酚
B. 氨水
C. 苯并呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
7) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物
B. 分子中含一个手性碳
C. 不能被碱水解
D. 是一个抗凝血药
E. 属于 ADP 受体拮抗剂
2.黄色结晶性粉末
3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.降血脂药
5.心血管系统药物
四、多项选择题
1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
第四章 循环系统药物
一 1C 2B 3D 4A 5E 6A 7D 8B 9A 10E 11B 12C 13D 14C
二 1BDECA 2EACDB 3BCEAD 4BEDAC
三 1DBACA 2ABBCD 3ABBAC
四 1ABCDE 2ABE 3ABDE 4ABC 5BD 6BDE 7ABE 8BD 9BCD 10ABE 11ABCDE 12ABE
3.属于β受体阻断剂
4.降血酯药物
5.降血压药物
4)
A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
B.2-(乙酰氧基)苯甲酸
C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
9) 属于非联苯四唑类的 AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦
4) 以 Captopril 为例，简要说明 ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服 Captopril 的缺点，对其进行
结构改造的方法。
5) 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
6) 简述 NO Donor Drug 扩血管的作用机制。
7) Lovartatin 为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
2. 兴奋中枢 2 受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2 受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压
2)
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式 d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于 2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀
11) 尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常
12) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
8) 降血脂的作用机理是什么?
9) 苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?
10) 简述氯贝丁酯的合成路线。
11) 产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
12) 不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?
13) 硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?
14) 简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
15) 交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?
16) 心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?
17) 出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何?
18) 简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？
19) β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征? 20) β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点? 21) 盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?
B.硝酸银
C.甲醛硫酸
D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
14) 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量
B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用
D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
二、配比选择题
1)
A. 利血平
B. 哌唑嗪
C. 甲基多巴
D. 利美尼定
E. 酚妥拉明
1. 专一性 1 受体拮抗剂，用于充血性心衰
B. Amiodarone Hydrochloride
C.两者均是
D. 两者均不是
1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿
2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长
4. 应避光保存
5. 为钙通道阻滞剂
3)
A.氯贝丁酯
B.硝苯啶(硝苯地平)
C.两者都是
D.两者都不是
1.白色或微黄色油状液体
2) 属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
HN O
B.
H N
N
O
O
N
O
O NO2
C.
O OH O
HS
N
H
D.
O
E.
O
O
OH
O
I
N
O
I
3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4) 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
5) 属于 AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
B. O-去甲基化
C. 奎核碱环 8-位羟基化
D. 奎核碱环 2-位羟基化
E. 奎核碱环 3-位乙烯基还原
4) NO 供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管
B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓
D. 哮喘
E. 高血脂
5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A. O2NO
H O
O H
ONO2
B.
Cl
O
O