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AM:L29

处方资料

AMOXIL®

阿莫西林胶囊，片剂，咀嚼片和口服混悬液用粉剂

为了减缓耐药细菌的发展以及保持阿莫西林和其他抗菌药物的有效性，阿莫西

林应仅用于治疗或预防那些已被证明或强烈怀疑是由细菌引起的感染。

【说明】

AMOXIL配方的含有阿莫西林，类氨苄青霉素，一种半合成的抗生素，对许

多革兰氏阳性和革兰阴性微生物具有广谱的杀菌活性。它的化学式为

(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(对羟基苯基）乙酰氨基]-3,3 -二甲基-7 -氧代-4 -硫杂

-1 -氮杂双环[3.2.0]庚烷-2 -羧酸三水合物。该结构可以被表示为：

阿莫西林分子式为C16H19N3O5S•3H2O，分子量为419.45。AMOXIL的剂型主

要有口服胶囊剂，片剂，粉末口服混悬液。

胶囊：每粒AMOXIL胶囊（蓝色不透明帽和粉红色不透明体）包含500mg阿莫西林

三水化合物。500毫克的胶囊帽和胶囊体上印有AMOXIL和500的字样。非活性成分：

D&C Red No. 28, FD&C Blue No. 1, FD&C Red No. 40，明胶，硬脂酸镁，和二氧

化钛。

片剂：每片含有500mg或875mg的阿莫西林三水化合物。AMOXIL分别赋型薄膜包

衣，胶囊形，粉红色片剂集中在500或875。该875mg片剂在反面标记。非活性成分：

胶体二氧化硅，交联聚维酮，FD&C Red No. 30铝沉淀，羟丙基甲基纤维素，硬脂

酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，羟基乙酸淀粉钠，和二氧化钛。

咀嚼片：每片樱桃-香蕉-薄荷味的片剂含200mg或400mg的阿莫西林三水化合物。

每片200mg咀嚼片含0.0005mEq(0.0107mg)的钠；每片400mg咀嚼片含

0.0009mEq(0.0215mg)的钠。200mg和400mg的淡粉红色圆形片剂沿一侧的边缘印有产品名称AMOXIL和200或400的字样。非活性成分：天冬氨酰苯丙氨酸甲酯*，交联聚维酮NF，FD&C Red No. 40铝沉淀，调味剂，硬脂酸镁，和甘露糖醇。

*见注意事项。

口服剂：每5mL悬浮液含有200mg，250mg或400mg的阿莫西林三水合物。含有250mg 的每5mL悬浮液含有0.15mEq（3.36mg）的钠，含有200mg的每5mL悬浮液含有0.15mEq（3.39mg）的钠，含有400mg的每5mL悬浮液含有0.19mEq（4.33mg）的钠。小儿口服混悬液滴：1毫升混悬液滴含有50mg阿莫西林三水合物0.03mEq(0.69mg)的钠。阿莫西林三水合物的200mg/5mL、250mg/5mL（或50mg/mL）、和400mg/ 5mL 口服悬浮液是泡泡糖味的粉红色的悬浮液。非活性成分：FD&C Red No. 3，调味剂，硅胶，苯甲酸钠，柠檬酸钠，蔗糖和黄原胶。

【临床药理学】

阿莫西林在胃酸的存在下是稳定的，经口服给药后迅速吸收。食物AMOXIL 的片剂和悬浮液中阿莫西林的吸收作用的影响已经进行了部分研究调查。针对

400mg和875mg的配方，开始给一顿便餐进行食物效应的研究。然而，200mg和500mg的制剂还没有被执行食物效应研究。阿莫西林通过异常的脑和脊髓液容易扩散到全身组织和体液中，特别是当脑膜发炎的时候。阿莫西林的半衰期为61.3min。大多数阿莫西林以原药的形式通过尿液排出体外，同时服用丙磺舒可延迟其排泄。阿莫西林在血清中与蛋白质结合的是约20％。

口服剂量为250mg和500mg的阿莫西林胶囊，平均在给药后1~2h，血药浓度峰值范围分别在3.5mcg/mL~5.0mcg/mL 和5.5mcg/mL~7.5mcg/mL之间。

由27名成人组成的一个开放的，由两部分组成单剂量交叉生物等效性研究中，在比较875mgAUGMENTIN®（阿莫西林/克拉维酸钾）和875mgAMOXIL(阿莫西林)的平均药代动力学参数表明，875mgAMOXIL片剂产生AUC0 - ∞为35.4±8.1mcg •hr/mL ，其Cmax为13.8±4.1mcg•hr/mL。定量的开始是在清淡的餐点后禁食一夜。

口服剂量为125 mg/5 mL 和250 mg/5 mL阿莫西林混悬液，给药后1〜2小时，血药浓度峰值分别为1.5mcg/mL~3.0mcg/mL和3.5mcg/mL~5.0mcg/mL。

给24名成年志愿者口服单剂量AMOXIL400mg 咀嚼片和400 mg/5 mL 悬浮

液，产生类似的药代动力学数据如下：

*在一个便餐的开始时给药。

†24例正常志愿者的平均值。约1小时后，发生峰浓度时剂量。

在一次口服给药的剂量阿莫西林后，长达8小时后观察到可检测的血清水平。继1g的给药剂量，并利用特殊的皮肤窗口技术来确定抗生素的级别，在组织间液中发现了治疗水平。口服给药阿莫西林6〜8小时，大约60%的剂量通过尿液排泄。微生物学：阿莫西林是类氨苄青霉素，其杀菌作用通过抑制生物合成的细胞壁粘肽从而抑制微生物的繁殖阶段。如适应症和用法部分中所描述的那样，阿莫西林已被证明能够有效对抗体外和临床感染的大多数菌株和微生物。

药敏试验：稀释技术：定量方法被用来确定抗菌药物的最低抑菌浓度（MICs）。这些最低抑菌浓度提供了细菌的敏感性抗菌化合物的估计。最低抑菌浓度应使用一个标准化的过程来确定。标准化程序是基于一种稀释方法或是相当于标准化接种浓度和标准化的氨苄青霉素粉浓度。氨苄青霉素有时被用来预测肺炎链球菌对阿莫西林的敏感性，但是已经证明一些中间的菌株是对阿莫西林敏感的。因此，肺炎链球菌的敏感性应使用阿莫西林粉末测试。根据下列标准解释MIC值：

对于革兰氏阳性需氧菌：

肠球菌

MIC (mcg/mL) 解释

≤8 敏感（S）

≥16 耐受（R）

葡萄球菌a

MIC (mcg/mL) 解释

≤0.25 敏感（S）

≥0.5 耐受（R）

链球菌（肺炎链球菌除外）

MIC (mcg/mL) 解释

≤0.25敏感（S）

0.5 to 4 中级（I）