阿司匹林的十大秘密PPT课件

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阿司匹林的十大秘密课件

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阿司匹林还具有抗炎、抗风湿、 止痛、退热和抗癌等作用,但其 最主要的作用仍是抗血小板凝集 。
适用人群
阿司匹林适用于心肌梗死、脑梗死等血栓性疾病的预防和治疗,也用于治疗不稳定 型心绞痛。
对于有冠心病家族史、高血压、糖尿病、高血脂等高危因素的人群,建议长期小剂 量服用阿司匹林进行一级预防。
需要接受外科手术或拔牙等有创操作的人群,可以在术前一周开始服用阿司匹林以 降低风险。
特殊人群用药
总结词
特殊人群如儿童、孕妇、老年人等在使用阿 司匹林时应特别注意。
详细描述
儿童通常只有在特定情况下才使用阿司匹林 ,且需严格遵医嘱。孕妇在怀孕前三个月应 避免使用阿司匹林,之后是否使用需咨询医 生意见。老年人使用阿司匹林时应谨慎,因
为可能出现不良反应。
不良反应的监测与处理
总结词
长期使用阿司匹林可能带来一些不良反应,应定期监测 并进行相应处理。
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阿司匹林的作用
心血管保护
降低心脑血管疾病风险
阿司匹林能抑制血小板聚集,减少血栓形成,从而降低心肌梗死、脑卒中等心 脑血管疾病的风险。
预防动脉粥样硬化
阿司匹林具有抗炎作用,有助于缓解动脉粥样硬化进程,保持血管通畅。
抗血小板凝聚
抑制血小板活性
阿司匹林通过抑制环氧化酶和血 栓烷A2的合成,达到抗血小板凝 聚的效果,预防血栓形成。
详细描述
最常见的不良反应是胃肠道出血,因此长期使用者应定 期检查粪便潜血。如果出现胃部不适、食欲减退、柏油 样便等症状,应及时就医。此外,阿司匹林还可能导致 过敏反应、水杨酸中毒等,如果出现这些症状也应立即 停药并就医。
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阿司匹林的研究进展与未来展望
新剂型研究
缓释剂型

药品不良反应培训ppt课件

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相关法规
第三章 报告与处置
第三节 药品群体不良事件
第二十七条 药品生产、经营企业和医疗机构获知或者发现药品群体不良事件后,应当立即通 过电话或者传真等方式报所在地的县级药品监督管理部门、卫生行政部门和药品不良反应监测机构 ,必要时可以越级报告;同时填写《药品群体不良事件基本信息表》(见附表2),对每一病例还 应当及时填写《药品不良反应/事件报告表》,通过国家药品不良反应监测信息网络报告。
1)第一次不良反应出现时的相关症状、体征和相关检查 2)不良反应动态变化的相关症状、体征和相关检查 3)发生不良反应后采取的干预措施及结果
1) 不良反应/事件的表现填写时要尽可能明确、具体
2)与可疑不良反应/事件有关的辅助检查结果要尽可
能明确填写
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填报要求
总结 一句话: “三个时间三个项目两个尽可能。” 套用格式:
被齐二药厂用来替代“丙二醇”生产“亮菌甲素” 注射液的“二甘醇”,自1935年起曾至少引起四起 震惊全球的药害中毒事件中,近500人死亡。
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药害事件回顾
关木通事件
1993年,在比利时马兜铃酸肾病群体性事件首次被公开, 发现约有10000名服含广防己的减肥丸后的妇女中至少有110 人罹患了晚期肾衰竭,其中66人进行了肾移植,部分病人还发 现了尿道癌症;
第六章 信息管理
第五十五条 在药品不良反应报告和监测过程中获取的商业秘密、个人隐私、患者和报告者信 息应当予以保密。
第五十六条 鼓励医疗机构、药品生产企业、药品经营企业之间共享药品不良反应信息。
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相关法规
第七章 法律责任
第六十条 医疗机构有下列情形之一的,由所在地卫生行政部门给予警告,责令限期改正;逾 期不改的,处三万元以下的罚款。情节严重并造成严重后果的,由所在地卫生行政部门对相关责任 人给予行政处分:

药理学——阿司匹林

药理学——阿司匹林

体内过程
阿司匹林体内过程:口服后,小部分在胃、大部分在 小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程 中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的 酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低, 血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式 迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液,并 可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达 80%~90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与 甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。
3.防止血栓形成
血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性 物质,可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过 程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性,减少了血小板 TXA2的合成,因而可抑制血小板聚集,防止血栓形成。过量则 可引起凝血障碍,延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制 血管内皮细胞中COX活性,减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进 血栓形成,故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成,用于预防 心肌梗死
可以使被细菌致热原升 高的下丘脑体温调节中 枢调定点恢复(降至) 正常水平,故也用于感 冒、流感等退热。该品 仅能缓解症状,不能治 疗引起疼痛、发热的病 因,故需联合用药。
3.风湿性、类风湿性关节炎 4.防止血栓形成
可使急性风湿热患者于 24~48小时内退热,关节红、 肿、疼痛缓解,血沉缓慢, 症状迅速减轻。由于控制急 性风湿热的疗效迅速而确实, 故可用于鉴别诊断。对类风 湿性关节炎也可以迅速镇痛, 使关节炎症消退,减轻及延 缓关节损伤的发展。
9.其他
驱虫;治疗小儿皮肤黏 膜淋巴结综合征(川崎 病);治疗X线照射或放 疗引起的腹泻;降压保 胎等。

阿司匹林工艺流程.ppt

阿司匹林工艺流程.ppt

酸性硝基苯
连 续 分 离 器
废 酸 罐
水蒸汽
换热器
原料苯 接真空
冷凝器 冷却水









稀碱、水
中 和 器 冷却水
去水处理
粗硝基苯 去精制工段

循环酸罐
回收苯
二、设备利用率的提高
由于工艺反应、生产任务、转化率等各个方面的影响, 使得工艺流程中的各步设备容量有所不同,为充分 利用设备,必须安排好生产过程中上步反应产物量 与下步反应原料量之间的问题,即处理好工艺设备 的衔接和利用问题。其原则如下:
醋酐 水杨酸
蒸汽、水 冷冻盐水

酰化
结晶
离心脱水
气流干燥
母液
阿司匹林
包装
过筛
旋风分离
2. 工艺流程示意图
定性图纸,内容比框图详细,不编入设计 文件。 ① 内容: Ⅰ、以几何图形表示设备示意图,设备之间 的竖向关系; Ⅱ、反映全部原料、中间体和三废的名称及 流向; ②例:阿司匹林工艺流程示意图
阿司匹林工艺流程示意图
例1:混酸硝化氯苯制备混合硝基氯苯
4硝%混 化;酸温氯组度苯成:与8:混0H℃酸N;中O硝3H4化7N%O时3、间的H:摩2S3尔Oh;配4 4硝比9%化为、废1:H1酸.21O中, 含硝酸<1.6%,含混合硝基氯苯为获得混合硝 基氯苯量的1%。
反应特点:氯苯、硝基氯苯与混酸不互溶。 反应结束两相分层,混酸中尚有少量硝基氯苯 及未完全反应的硝酸;同时,废酸中含有大量 不 硝参 酸加 及反回应收的混H酸2层SO中4;的如硝何基充氯分苯利和用H未2SO反4应是的决 定合成工艺的关键。
1. 反应中间产物不易变质时,工艺流程采用不同生产 能力的容器,在两步反应中间增设贮槽,使整个工 艺生产连续化;

实验六阿司匹林乙酰水杨酸的制备PPT课件

实验六阿司匹林乙酰水杨酸的制备PPT课件
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相关知识介绍:
• 拜耳(1863年在德国创建)一个多世纪前开发了全球最著名的止痛药——— 阿司匹林。中国是拜耳在亚洲的第二大单一市场,年销售额约为5亿欧元,拜 耳已与中方组建了12家合资企业。
• 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,它从一个治疗头痛的药 物,直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现 阿斯匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。
• 阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。在中国和西方,人们自古以来就知 道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效,在缺医少药的年代里,人们常常将它作 为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往 往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物。 人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质,以致于具有这样神奇的 功效,直至1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成 分――水杨酸。1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰 水杨酸,1899年,德国拜耳药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin,这 就是医院里最常用的药物——阿斯匹林。
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六、思考题
• 反应容器为什么要干燥无水? • 何谓酰化反应?常用的酰化剂有哪些? • 通过什么样的简便方法可以鉴定出阿斯
匹林是否变质? • 本实验中可产生什么副产物?
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三、仪器与药品
• 仪器: ① 50 mL非标准口锥形瓶; ②玻璃棒; ③10 mL、 50 mL量筒; ④滴管; ⑤布氏漏斗; ⑥抽滤瓶; ⑦水泵; ⑧滤纸。
• 药品:水杨酸、醋酐、浓硫酸、冰
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Name 水杨酸
物理常数
M m.p.或b.p. 水 /℃

阿司匹林

阿司匹林

• 肝损害

阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林
浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏
反应有关。

• 出血、溶血、造血功能障碍

阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝
脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板
四、阿斯匹林的不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用 药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较 易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。
◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品 对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。
◆较少见或很少见的有(发生率<3%); ①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧 痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道 每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者 出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有 胃肠刺激反应; ②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难 或哮喘、胸闷; ③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等; ④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大 使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停 药后可恢复。
聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消
化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者
不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出 血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用本品。阿司匹林可引起造 血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起急性造血功能停滞患者,服 用本品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨 髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿 司匹林偶可引起溶血。

阿司匹林,不得不知的秘密

阿司匹林,不得不知的秘密

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阿司匹林的制造实验报告(3篇)

阿司匹林的制造实验报告(3篇)

第1篇一、实验目的1. 了解阿司匹林的制备原理和过程。

2. 掌握实验室合成阿司匹林的操作技能。

3. 学习并应用重结晶技术对阿司匹林进行纯化。

4. 通过实验,验证阿司匹林的性质和药理作用。

二、实验原理阿司匹林,化学名为乙酰水杨酸,是一种常用的解热、镇痛、抗炎药物。

实验室制备阿司匹林通常采用水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化下进行酰基化反应,生成阿司匹林。

反应式如下:COOH + CH3COOH → COOCH3 + CH3COOH三、实验仪器与药品1. 仪器:烧杯、锥形瓶、量筒、温度计、水浴锅、搅拌器、布氏漏斗、抽滤瓶、蒸馏装置等。

2. 药品:水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、氢氧化钠、活性炭、蒸馏水、无水乙醇等。

四、实验步骤1. 准备工作:将水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、氢氧化钠、活性炭等药品按照一定比例称量,准备好实验仪器。

2. 酰基化反应:将称量好的水杨酸和乙酸酐加入锥形瓶中,缓慢加入浓硫酸,搅拌均匀。

将锥形瓶置于水浴锅中,加热至75-80℃,保持恒温反应30分钟。

3. 停止反应:将反应液移至烧杯中,加入适量的氢氧化钠溶液,调节pH值至7-8。

加入活性炭,搅拌10分钟,使反应液中的杂质吸附在活性炭上。

4. 过滤:将反应液用布氏漏斗过滤,收集滤液。

5. 重结晶:将滤液加入适量的无水乙醇,搅拌均匀,静置。

待晶体析出后,用抽滤瓶进行抽滤,收集晶体。

6. 干燥:将收集到的阿司匹林晶体放入干燥器中,干燥至恒重。

五、实验结果与分析1. 阿司匹林的性状:白色针状或板状结晶,mp.135-140℃,易溶于乙醇,可溶于氯仿、乙醚,微溶于水。

2. 阿司匹林的药理作用:解热、镇痛、抗炎。

通过实验,可以观察到阿司匹林在药物浓度范围内对实验动物的解热、镇痛、抗炎作用。

六、实验讨论1. 酰基化反应的温度对阿司匹林产率有较大影响,温度过高或过低都会导致产率下降。

实验中,温度控制在75-80℃为宜。

2. 在重结晶过程中,乙醇的浓度对阿司匹林的纯度有较大影响。

“阿司匹林”和“酵母片”的美容妙用

“阿司匹林”和“酵母片”的美容妙用

“阿司匹林”和“酵母片”的美容妙用爱美的女孩们可又能好好地享受美丽了,因为在我们的日常生活中,有许多自然而又有效的皮肤“整治专家”,可以随手“猎”来,让我们的肌肤绽放美丽的光彩,令我们可以轻轻松松的做一个美颜娇柔的靓丽女人。

艾芯从来不是一个藏匿私心的人,所以一旦手里又有了好的东西,就一定会拿了出来和大家伙一同分享,尤其是涉及到女人的美丽。

因为在我的心里有一个小秘密,那就是希望天下的花儿都能锦绣争艳!嘻嘻,如果你也心动了,就赶快行动起来看看艾芯为大家整理的一些美丽秘籍吧!一、重识“阿司匹林”地球人都知道“阿司匹林”是一味药剂,它最主要作用应该是活血化淤,增加血管的血流量、降低血小板的聚集、促进血液循环;如果把它放进插花的水里,就可以延长花儿的绽放时限。

但是,“阿司匹林”还可以延长女人的美丽,就少有人知了!你知道其中的奥秘吗?不知道也不用急,艾芯会在下面这款由“阿司匹林”为主料制成的面膜中一一的告知你,嘻嘻嘻,来吧!首先我们来重新认识一下“阿司匹林”:阿司匹林其实是beta_hydroxy acid,一种非常温和的水杨酸。

这是一种几乎在化妆品里都常见的成分,只要掌握好比例,就会让你的皮肤红润、光滑、滋润,最具功效的是它能够让你和暗淡粗糙的皮肤,以及痘印说拜拜。

“阿司匹林”面膜做起来十分的简单易行,我们可以先把5片阿司匹林仔细地碾成碎碎的粉末(药片要磨得越细越好,否则颗粒粗了会擦痛了皮肤),然后加一小勺清水调和,再敷于脸上,等20分钟后再冲洗干净,一周两次即可。

制成面膜后阿司匹林中的水分会被皮肤吸收,皮肤细胞中会充盈了水分,让你拥有水样的柔嫩与盈白剔透。

除了兑水成膜,阿司匹林还可以和其他的一些天然健康品配制成多款面膜。

你看:[酸奶],它富含多种维生素,能够阻止人体细胞内的不饱和脂肪酸的氧化和分解,防止皮肤的角化和干燥;维持上皮细胞的完整和健美,恢复皮肤的水润光泽。

其次,酸奶中所含有的维生素C和钙、镁、钾、钠等无机矿物质元素,对黄褐斑、雀斑等有一定的疗效,可以使我们的皮肤白嫩而富有弹性和光泽。

阿司匹林的世纪传奇[精品]

阿司匹林的世纪传奇[精品]

―假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)‖——John A. Baron教授,Dartmouth医学院身世疑云话说当下药物的更新换代之快,几乎已经到了令人眼花缭乱的程度,甚至部分医生都极可能搞不清楚自己相关专业的一些药物的最新进展。

真可谓江山代有才人出,长江后浪推前浪。

但在林林总总不断更迭的药物中却有这样一个功效卓著的例外,她虽已历经百年沧桑,却非但不曾被层出不穷的晚辈后生们挤出药物市场,落得―前浪死在沙滩上‖的悲惨境地,反而不断地被开发出各种堪称神奇的新作用,大有老树开新花之势。

近期的《纽约时报》还报道了有关她的最新研究成果,提示其可能对结肠癌患者有帮助呢。

作为药物江湖中最为德高望重的一位,我们甚至可以大胆的预言,阿司匹林必将光耀人类医学史。

西班牙著名哲学家何塞·奥尔特加·加塞特在他的专著《阿司匹林的时代》中说,阿司匹林是―文明带给人类的恩惠‖。

就目前已知确切的作用有:解热,镇痛,抗炎,抗风湿,预防心梗,预防中风;尚在研究也许将大有作为的领域:抗癌,抗高血压,肾脏保护,某些眼病的治疗,糖尿病的辅助治疗……现在很多人谈起阿司匹林就跟谈起他们熟悉的任何物件一样,基本上早忘记了她的化学名:乙酰水杨酸。

目前全球每年共生产近5万吨的乙酰水杨酸,以500毫克每片计,大约是1000多亿片的阿司匹林,假如在某地下这么一场阿司匹林雨的话,那场面估计得相当壮观了(用宋丹丹的语调)。

正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样,阿司匹林横空出世的前前后后,是颇经历了一番周折的,甚至有些重要细节至今仍存有争议。

很久以前,古希腊和古埃及人就知道用柳皮(willow bark)来缓解疼痛,著名医学家希腊医生Hippocrates(460 BC –370 BC)和Galen(129 – 199/217)均在其论著中描述过这一作用,Galen还第一个记录了柳皮的退热和抗炎作用,当然这些记录是远在现代询证医学建立之前完成的,主要是基于个人的经验总结和道听途说,靠这种方法总结出来的药物无论传统西医还是中医多半都不靠谱,当时柳皮混杂在众多只有安慰剂之功的草药中,也许其地位并不突出。

阿司匹林历史

阿司匹林历史

阿司匹林历史阿司匹林为历史悠久的解热镇痛药。

1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。

早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。

我国于1958年开始生产。

到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

关于阿司匹林您(可能)不知道的11件事情2009年3月6日是拜耳注册含有活性成分乙酰水杨酸的止痛药阿司匹林的110周年纪念日,阿司匹林在柏林皇家专利局的专利号码为36433——这是阿司匹林取得医学史上无与伦比成就的第一步。

没有其他医药产品拥有如此广泛的应用范围——历史如此悠久的药品寥寥无几。

但是不论您看似对阿司匹林多么熟悉,仍然有些事情是您(可能)对这个世纪之药所不了解的。

下面是概述内容:1. 世界文化中的阿司匹林1918年11月25日,诺贝尔文学奖获得者Thomas Mann在其日记中写下了下面的短文:“晚餐时,在K’s床上,我喝醉了,双脚发热,服用了阿司匹林,然后恢复正常”。

还有关于该药片疗效的更简洁的描述。

侦探小说家Raymond Chandler和畅销书作家Frederick Forsyth也在其小说中描述了这种白色药片的辅助作用。

2. 纸袋中的阿司匹林以前,拜耳把精细的白色粉末状阿司匹林装在瓶中,出售给药店,然后药剂师把500毫克的用量装在纸袋中,向客户销售。

自1904年起,阿司匹林以片剂形式销售,确保统一剂量——这是世界上以长期一致的高质量标准形式销售的医药产品之一。

拜耳十字也被刻在药片上,防止假冒。

人体的100个秘密

人体的100个秘密

人体的100个秘密1、爱喝水,大量喝水,不要小口小口地饮,摄入大量水能让你的身体系统更快地工作。

2、想减肥,喝冷水,这样身体需要消耗更多的卡路里在胃部给水“加热”,最终提高静息代谢率水平。

德国科学家在2007年进行的一项研究显示,每天多喝1.9升冰水能多消耗100单位热量,等于每五周消耗掉0.4公斤脂肪,而且你无需改动食谱或者健身计划。

3、寿司的秘密,在摄入高糖的米饭或面团的同时摄入富含蛋白质的鱼和肉类可以减慢前者的吸收速度,抑制糖分转化成脂肪贮存。

4、便宜的金枪鱼,研究发现,那些价格昂贵的白金枪鱼所含的汞是普通金枪鱼的三倍。

5、全麦三明治,你可以下午3点去买些全麦三明治当加餐。

这种食品还有丰富的单不饱和脂肪酸以及纤维素,能让你在晚餐前一直保证充沛的体能,而它的热量也比充满花生的能量棒要少得多。

6、维生素的力量,如果你要去餐馆狂饮啤酒,请在出门前吃片维生素C和E,并用橙汁吞服。

这一“维生素鸡尾酒”中含有的抗氧化成份如同在你的血管打造层“铁氟龙壁”,饮酒时产生的脂肪会快速溶解,而不是一直沾着血管好几个小时。

7、最爱坚果,每天往你的谷物早餐里加一些坚果,美国权威医学杂志称,每天吃坚果能让胆固醇水平降低6%,而秘密就在坚果中含有一种丰富的Omega-3脂肪酸。

心脑血管专家因此把坚果称为“超级坚果”,不过,记住只吃一把就好,因为坚果有很高的热量。

8、多喝青梅酒、葡萄酒和健步风湿酒根治风湿.....酒中加些青梅对心脏很有好处,葡萄酒软化血管,而喝健步风湿酒根治风湿.....实践证明效果非常好。

尤其是对月子风湿、游走性风湿、老寒腿及女人宫寒等特效。

对腰椎间盘突出效果也很好。

9、多吃柑橘,柑橘具备葡萄和柚子的营养特点,最让人吃惊的是,它竟然可以让你的胆固醇水平下降21个百分点。

10、苹果的妙处,科研发现,苹果中富含的原花青素成份能有效预防结肠癌,含有的槲皮素可以减缓脑细胞的氧化损伤,从而降低患帕金森病的机率。

新药发明简史PowerPointP

新药发明简史PowerPointP
“百浪多息”的发现和临床应用成功,使得现代医学进入化学医疗的新时代。 不久,巴斯德研究所的特雷富埃夫妇及其同事揭开了百浪多息在活体中发生 作用之谜,即百浪多息在体内能分解出磺胺基因—对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)。 磺胺与细菌生长所需要的对氨基甲酸在化学结构上十分相似,被细菌吸收而 又不起养料作用,细菌就不得不死去。并且这种物质是无色的,其药物的机 理搞清后,百浪多息逐渐被更廉价的磺胺类药物所取代,并延用至今。
7月27日,班亭重新又做了一次实验。他们结扎了几支狗的胰管,待七周后, 这些狗的胰腺都萎缩了,并且失去了消化器官的功能,然而胰岛在外观上仍 是完好的。他们从这些胰腺中分离出一种液体,给因切除胰腺而患糖尿病的 狗。此提取物很快制止了糖尿病的症状。
麦克里奥德教授度假回来后,根本不相信实验成果。他认为世界难题的解开 绝不会是那么容易的。当班亭重新为麦克里奥德教授做了一次演示性质的实 验后,教授信服了,表示要帮助班亭将实验进一步开展下去,并为这个物质 起名insulin(胰岛素)。实验于1922年完成。
大致阶段
三个阶段: 一、偶然性发现阶段(天然药物) 二、现代技术逐渐运用阶段(天然、化学
药物) 三、完善的新药发现体系阶段(天然、化
学、生物药物)
疫苗
近代医学最成功的是疫苗的出现,使人们 摆脱了以往无法治疗的传染病。
疫苗是将病原微生物(如细菌、立克次氏 体、病毒等)及其代谢产物,经过人工减 毒、灭活或利用基因工程等方法制成的用 于预防传染病的自动免疫制剂。
疫苗随着微生物学的培养技术发展而发展。
天花疫苗——种痘
中国很早就有种痘的记载。一般认为从明朝开始,用棉花 醮取痘疮浆液塞入接种儿童鼻孔中,或将痘痂研细,用银 管吹入儿鼻内, 因为没有科学的操作程序,有些接种病 例死亡,所以没有大规模推行。

阿司匹林及其药理PPT课件

阿司匹林及其药理PPT课件

• 利用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基 ,将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上 降低对胃黏膜的刺激。 • 临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水 杨酸胆碱、乙水杨酸、双水杨酯、贝诺酯
拼合原理——贝诺酯

乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成
拼合原理是指将两种化合物的 结构拼合在一个分子内,或者 将两个药物的基本结构兼容在 同一分子内,以期减小两种药 物的毒副作用,求得二者作用 的联合效应。
改良修饰
• 由于水杨酸与阿司匹林中分子结构中都含有羧基, 对肠道有副作用,在大剂量口服时对胃黏膜有刺激 性甚至引起胃出血。 • 环氧酶有两个亚型 COX-1:合成前列腺素,维持正常肾功能,保持胃 粘膜稳定性. COX-2:诱导酶,在炎症细胞中,受炎症因子的诱 导,大量产生,使炎症部位的前列腺素含量增加 结论:选择性COX-2抑制剂,可降低胃肠道损害。 (美洛昔康,赛来昔布)
1898年德国的 Bayer药厂从一系 列水杨酸的衍生 物中找到了乙酰 水杨酸(后改名 为阿司匹林)。
作用机理
阿司匹林
Aspirin
O OH OH
水杨酸
2-(乙酰氧基)苯甲酸;乙酰水杨酸 1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床 上用于感冒发烧,头疼,牙痛,神经痛,肌肉痛和痛经等, 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 2.由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血 栓素A2(TXA2)的合成,因而有抗血小板聚集及血栓形成 的作用,可预防和治疗心肌梗死及动脉血栓。

• 阿司匹林的合成
杂质及鉴别 • 杂质:原料水杨酸,副产物乙酰水杨酸酐 • 鉴别:原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色
COOH OH
紫堇色
理化性质及保存
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一、有何作用
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• 阿司匹林有两大作用:一是用于治疗感冒、发热、 头痛、牙痛、关节痛、风湿病;二是能抑制血小 板的聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞 痛、心肺梗塞、脑血栓的形成,应用于动脉上支 架和心脏冠状动脉搭桥术等。
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二、何人必服?
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用有 于六 治种 疗人
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• 1900年,德国拜尔药厂投入生产。一战德国战败, 失去了专利权保护,阿司匹林在世界范围内得到 普及,惠及全世界人民。
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• 阿司匹林最早作为止痛药广泛应用于临床,后来 又发现阿司匹林可以抑制血小板的聚集,预防血 栓形成,现在更多用在心血管疾病的防治方面。
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• 但是,目前阿司匹林的应用存在很多误区,在临 床上经常会遇到该用的不用,不该用的乱用,乱 象层生。阿司匹林是有副作用,可导致消化道出 血和脑出血,乱用阿司匹林有害无益。
• 1、不管年龄大小必须服阿司匹林的人:做过造影, 被确诊为冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管 疾病、放过支架和心脏搭桥手术等已经确诊为心 血管病的人,如果没有禁忌症,都必须服用阿司 匹林。
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二、何人必服?
• 2、 我国规定以下情况服用阿司匹林可预防心血管病: (1)患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下,同
3、10年缺血性心血管病风 险≥10%的人群或合并下述 三种及以上危险因素者:
①年龄在50岁以上; ②具有靶器官损害; ③糖尿病。
①有早冠家族史; ②吸 烟; ③高血压; ④超重 与肥胖;⑤白蛋白尿; ⑥血脂异常者。
①血脂紊乱;②吸烟; ③肥胖; ④>50岁; ⑤早发心血管病家族史。
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二、何人必服?
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床头“三宝”
床头“三宝”一
一杯水+一根针+三片阿司匹林
床头“三宝”二
一杯水+一根针+三片硝酸甘油
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三、能救命吗?
网上说,阿司匹林是床头救命“三宝”之一,所 有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林 救命。心肌梗死发作时,阿司匹林可快速抑制血 小板聚集,对延缓疾病发展有一定作用。对心肌 梗死急救时,服用阿司匹林可使死亡率下降20~ 30%。欧洲的胸痛指南中建议,怀疑心肌梗死患者 应立即呼叫急救,同时服用阿司匹林。
早晚均可服 关键是坚持-来自31六、最佳剂量?
抑制血小板聚集:目前,进口的阿司匹林每片100 毫克,一天一片就够了。国产的尚无明确用量, 阿司匹林最佳剂量是75~150毫克。超过150毫克不 能增加疗效,只会增加副作用。
75—150毫克/天
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阿司匹林的最佳剂量: 100毫克/天——可阻断92.6%患者的血小板聚集 50毫克/天——可阻断65.9%患者的血小板聚集 25毫克/天——可阻断51.8%患者的血小板聚集
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一定要坚持 服药哦!
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五、何时服用?
关于这个问题目前仍有争议,到底是晚上服还是 早晨服各执一词。多数科学家认为,在那个时间 段服药并不重要,只要长期坚持服用阿司匹林就 能获得持续的血小板抑制效果。从药效来讲,目 前专家们的共识是,长期服用阿司匹林的作用是 持续性的,早晚没有多大区别,关键是坚持。
(3)10年缺血性心血管病风险>10%的人群或合并 下述三项及以上危险因素者: ①血脂紊乱;②吸 烟; ③肥胖; ④>50岁;⑤早发心血管病家族史。
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记住阿司匹林是一种药,可导致出血等严重副作 用。并不是所有45岁以上的人都需要服用阿司匹 林。服用阿司匹林有严格的用药指征。需要根据 风险与获益评估,才能确定是否需要服用阿司匹 林。
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二、何人必服?
• 2、 我国规定以下情况服用阿司匹林可预防心血 管病:
(2)40岁以上的2型糖尿病患者,合并以下有心血 管危险因素者: ①有早冠家族史; ②吸烟; ③ 高血压; ④超重与肥胖;⑤白蛋白尿; ⑥血脂 异常者。
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二、何人必服?
• 2、 我国规定以下情况服用阿司匹林可预防心血 管病:
用有 于三 预类 防人
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有六种人必须服用阿司匹林进行治疗
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冠心




肌 心梗

周 血 管
过 支
脏 搭
病死




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有三种人必须服用阿司匹林进行预防
1、患有高血压但血压控 制在150/90mmHg以下, 同时有下列情况之一者:
2、40岁以上的2型糖尿 病患者。合并以下有心 血管危险因素者:
时有下列情况之一者,可应用阿司匹林进行一级预防: ①年龄在50岁以上; ②具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高; ③糖尿病。
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• 这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病, 不是只靠心电图检查,或只有早搏、房颤等情况, 就被扣上冠心病帽子的人。
冠 心 病

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• 我们的责任是让所有没有阿司匹林禁忌证的心血 管病患者都要服用阿司匹林。这是每一个医生的 责任。
阿司匹林的十大秘密
邢 军 主讲
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阿司匹林简介
• 阿司匹林与青霉素、安定一起被认为是世界医药 史上的三大经典杰作。
• 我们老祖宗早就发现嚼柳树皮可以退烧和止痛。 19世纪,欧洲科学家发现柳树皮的有效成分是水 杨酸并成功地提取了出来。但这种水杨酸对胃刺 激太大。
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• 1897年,德国化学家霍夫曼成功地将水杨酸与乙 酰化合成为乙酰水杨酸,保持了水杨酸原来的药 效,但副作用却大大减少了。
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四、服用多久?
所有符合服用阿司匹林适应症的患者,服用期间 若没有胃肠道出血、哮喘发作等副作用,只要能 耐受,都需要需要长期服用。
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阿司匹林抑制血小板的凝聚,发挥其抗血栓的作 用,也会导致出血。服用阿司匹林的患者在接受 手术时,会增加止血难度。外科医生往往会要求 停用阿司匹林。但放过支架的患者,停用阿司匹 林会增加支架血栓的危险。一旦发生血栓往往是 致命的。所以,在停阿司匹林时,一定要征求心 内科医生的意见。
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通常情况下,非专业人员对心脏病缺乏鉴别知识, 消化道疾病或主动脉夹层情况服用阿司匹林反而 有害。建议怀疑心脏病发作时首先呼叫急救,一 定要在急救专业人员指导下用药。急救时,剂量 不能太小应达到300毫克,应嚼碎服用,以便吸收 迅速尽快发挥药效。
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边呼救120,边服药! 先呼救120,后服药!
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