右旋佐匹克隆
右佐匹克隆片的副作用
右佐匹克隆片的副作用
右佐匹克隆片是一种常用于治疗某些精神疾病的药物，如精神分裂症和双相情感障碍。
虽然右佐匹克隆片可以有效地缓解症状，但它也可能会引起一些副作用。
下面是一些可能的副作用：
1. 嗜睡和疲劳：右佐匹克隆片可能会使患者感到昏昏欲睡或疲劳，这可能会干扰他们的日常生活和工作。
2. 引起体重增加：右佐匹克隆片可能会导致患者体重增加，这可能会引发其他健康问题，如心血管疾病和糖尿病。
3. 运动功能障碍：在一些患者中，右佐匹克隆片可能会引起运动功能障碍，如肌肉僵硬、震颤和不自主的运动。
4. 性功能障碍：右佐匹克隆片可能会影响患者的性功能，包括性欲降低、勃起困难和性乐趣减少。
5. 认知功能受损：右佐匹克隆片可能会导致患者注意力不集中、思维迟缓和记忆力下降。
6. 心律失常：在少数患者中，右佐匹克隆片可能会引起心律失常，这可能会对心脏健康造成风险。
7. 肝功能损害：长期使用右佐匹克隆片可能会对肝脏造成损伤，需定期进行肝功能监测。
这些副作用并非所有患者都会出现，而且副作用的严重程度和
持续时间会因个体差异而有所不同。
如果出现任何副作用，患者应立即告诉医生，并在医生的指导下调整用药方案。
佐匹克隆or右佐匹克隆，有啥区别？如何选择？
佐匹克隆or右佐匹克隆，有啥区别？如何选择？失眠症，是以入睡和（或）睡眠维持困难所致的睡眠质量或数量达不到正常生理需求而影响日间社会功能的一种主观体验，是最常见的睡眠障碍性疾患。
它的临床特征有以下四个特点：1）入睡困难；2）易醒；3）早醒；4）晨醒后倦怠。
目前现有睡眠指南推荐的关于失眠的首选治疗是认知行为治疗（CBTI 疗法），但临床中药物治疗仍然是治疗睡眠障碍的优先选择，其中非苯二氮䓬类镇静催眠药作为临床首选。
右佐匹克隆和佐匹克隆均为非苯二氮䓬类镇静催眠药，具有明显的镇静作用，无（或很少有）肌肉松弛、精神运动性损害、耐受和药物耐受发生。
那么，佐匹克隆与右佐匹克隆又有哪些异同呢？适应证及用法用量右佐匹克隆又叫做艾司佐匹克隆，它是佐匹克隆的一种右旋单一异构体。
1）适应证：两药都适于失眠症的治疗。
适合睡前服用。
2）用法用量：佐匹克隆成人临睡前服 7.5 mg，老年和体弱或肝功能不全患者服3.75 mg。
右佐匹克隆成年人推荐起始剂量为入睡前 2 mg，可根据临床需要增加到 3 mg。
主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前 1 mg，必要时可増加到 2 mg。
睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前 2 mg。
药效及药动学1）药效学：二者都作用于苯二氮䓬受体，但右佐匹克隆对中枢苯二氮䓬受体的亲和力比佐匹克隆强 50 倍。
因此，药理作用更强。
2）药动学：二者口服后均能迅速吸收，但佐匹克隆的达峰时间（tmax）为1.5～2 小时，右佐匹克隆约 1 小时后血药浓度达峰值。
因此，后者显效比前者更快。
不良反应二者均常见轻症不良反应，如口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐。
佐匹克隆有噩梦、偏头痛、精神错乱、男性乳房发育、痛经、性欲减退等不良反应，还有少见的严重不良反应如胸痛、外周水肿、严重过敏反应。
右佐匹克隆不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。
右佐匹克隆还有哪些优势？从安全性角度讲，右佐匹克隆片也较佐匹克隆片更有优势。
右佐匹克隆片的功能主治
右佐匹克隆片的功能主治1. 什么是右佐匹克隆片？右佐匹克隆片，是一种抗生素药物，主要成分是右旋佐匹克林。
它属于第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用。
2. 右佐匹克隆片的功能右佐匹克隆片具有以下功能：•治疗感染疾病：右佐匹克隆片是一种强效的抗生素药物，适用于治疗多种感染疾病。
其广谱抗菌作用使其能够对抗多种细菌引起的感染，包括革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌。
•抑制细菌生长：右佐匹克隆片的主要成分右旋佐匹克林能够通过抑制细菌的细胞壁合成，阻止细菌生长和增殖。
这种作用使得右佐匹克隆片在治疗感染疾病方面表现出色。
•预防术后感染：右佐匹克隆片也可以用于手术前后的预防性抗菌治疗。
在某些手术后容易引起感染的情况下，右佐匹克隆片可以帮助预防细菌感染的发生，保护患者的健康。
•治疗尿路感染：右佐匹克隆片对尿路感染也有很好的治疗作用。
尿路感染是一种常见的细菌感染，包括尿道感染、膀胱炎和肾盂肾炎等。
右佐匹克隆片可以通过杀灭引起尿路感染的细菌，帮助缓解患者的症状并治愈感染。
•其他感染疾病：右佐匹克隆片还可以用于治疗其他细菌引起的感染疾病，如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
根据医生的建议和具体情况，右佐匹克隆片可以作为综合治疗方案的一部分，帮助患者恢复健康。
3. 如何正确使用右佐匹克隆片？使用右佐匹克隆片时，请遵循以下几点：•按医生指示使用药物：在使用右佐匹克隆片之前，请务必咨询医生，按照医生的指示使用药物。
正确的用药剂量和使用频率将有助于药物的疗效。
•遵循规定的使用时间：根据医生的建议，按时每天服用药物，不要中断治疗。
即使症状缓解，也请坚持按照医生的建议完成疗程，以避免细菌耐药性的出现。
•避免过量使用：使用右佐匹克隆片时，避免超过医生建议的剂量。
过量使用抗生素可能引起药物不良反应，并导致细菌耐药性的出现。
•不要与特定食物一起使用：某些食物和药物的结合可能会影响药物的吸收和疗效。
在使用右佐匹克隆片期间，避免与乳制品一起使用，以确保药物的有效性。
右佐匹克隆是治疗老年人失眠的良药，没有成瘾性，但需注意这5点
右佐匹克隆是治疗老年人失眠的良药，没有成瘾性，但需注意这5点60岁的王奶奶最近出现失眠毛病，每到晚上就很难入睡。
辗转到后半夜才能勉强入睡，一天只能浅浅睡3-4个小时。
王奶奶对失眠问题非常苦恼，尝试许多偏方都没有效果。
最后家人带着王奶奶到医院进行检查，在医生建议下，服用一款叫做右佐匹克隆的安眠药。
右佐匹克隆属于非苯二氮卓类安眠药，这种安眠药的特点是起效快、安全性高，是老年人失眠的一种“良药”。
这种药虽然在服用之后不会产生成瘾性，却具有一定的副作用，因此要根据个人的具体情况进行服用。
在服用右佐匹克隆的时候，有哪些注意事项？一、常用的安眠药有哪些种类临床中主要有两类，苯二氮卓受体激动剂和非苯二氮卓类药物。
苯二氮卓受体激动剂包括地西泮、路硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、三唑仑、咪达唑仑、劳拉西泮和奥沙西泮等。
非苯二氮卓类药物包括唑吡坦、佐匹克隆、扎莱普隆和右佐匹克隆等。
苯二氮卓类药物，主要通过增强Y-氨基丁酸作用，对中枢神经系统起到一定抑制效果。
在使用之后可能会出现清晨残留效应，导致早上出现头晕、站立不稳等副作用。
如果药量过多，会出现催眠、麻醉甚至是昏迷的症状。
苯二氮卓类药物除能够起到助眠、镇静之外，还具有一定的抗焦虑和放松肌肉的效果。
因此适合有焦虑情绪的失眠患者使用，能够加速入睡速度、延长睡眠时间，让患者更容易进入深度睡眠。
这类药物一般不建议长时间使用，长期使用会对身体产生耐药性和成瘾性。
因此服用苯二氮卓类药物，需要根据用药个体的年龄、肝脏疾病以及是否会和正在服用的药物相互作用加以考虑。
如果年龄较大、肝功能受损的人服用苯二氮卓类药物，会造成体内存积毒性、休克甚至是昏迷。
非苯二氮卓药物没有抗焦虑和放松肌肉作用，因此安全性较高，对睡眠结构的破坏也较少，适合初次失眠患者和老年患者使用。
其中，右佐匹克隆就是老年人失眠的“良药”。
二、老年人的失眠良药右佐匹克隆右佐匹克隆是一种镇静催眠类药物，又名文飞。
是佐匹克隆的右旋单一异构体，单一异构体类药物是国外新药研发的热点。
药理学介绍右佐匹克隆
注意事项
服药时问：本品临睡前服用。服用镇静／催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调 障碍、眩晕和头晕眼花。
老年和／或虚弱患者使用：老年患者和／或虚弱患者使用镇静／催眠药物应考虑到重复使 用或对药物敏感引起的运动损伤和／或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为ling。
对本品及其成分过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综 合征患者禁用。
药物代谢动力学
▶ 右佐匹克隆的达峰时间约为1小时，而佐匹克隆约为1.5-2.0小时。因此，右佐匹 克隆的理论起效速度快于佐匹克隆。 ▶ 消除半衰期方面，右佐匹克隆在成人中约为6小时，65岁以上患者约为9小时； 佐匹克隆在成人中约为5小时，老年人约为7小时。因此，相比于右佐匹克隆，佐 匹克隆在老年人中导致宿醉的效应可能更低。然而，这一差异是否具有临床意义， 目前尚缺乏研究证据。 ▶ 若在高脂/过多食物后立即服用右佐匹克隆，该药对睡眠潜伏期的作用可能降低， 即加快入睡的效应减弱。食物对佐匹克隆疗效的影响较微弱。 ▶ 右佐匹克隆主要经CYP3A4及2E1酶代谢，而佐匹克隆经由CYP3A4酶代谢。然而， 真正对两者血药浓度影响较大的仍是CYP3A4的强诱导/抑制剂，如氟伏沙明。 ▶ 轻中度肝/肾功能损害患者使用右佐匹克隆无需调整剂量，使用佐匹克隆时血药 浓度升高，建议使用较低剂量（如3.75mg）。严重肝功能损害患者使用上述两种 药物均需调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药：本品由于具有适当的亲脂性，容易进入大脑，本品及其代谢物可 部分通过胎盘屏障，同时本品在乳汁中浓度可能较高，因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。
儿童用药：有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立。不推荐服用此药。
仿药一致性
仿制药一致性评价是指对已经批准上市的仿制药， 按与原研药品质量和疗效一致的原则，分期分批进 行质量一致性评价，就是仿制药需在质量与药效上 达到与原研药一致的水平。
右佐匹克隆片作用机理
右佐匹克隆片作用机理右佐匹克隆片是一种中枢神经系统抑制剂，主要由右旋佐匹克隆组成。
它是一种脂溶性药物，通过与脑内的γ-氨基丁酸A（GABA-A）受体结合，增加GABA的抑制性效应来发挥其药理作用。
以下是关于右佐匹克隆片作用机理的详细解释：1.GABA-A受体结构：GABA-A受体是一种离子通道型受体，由多个亚单位组成，包括α、β和γ亚单位。
每个亚单位又有多个亚类。
不同的亚单位组合形成不同的GABA-A受体亚型，具有不同的药理学特征。
2.受体亚单位α1的作用：右佐匹克隆片主要通过结合于GABA-A受体亚单位α1来发挥药理作用。
该亚单位主要分布在大脑皮层、海马等脑区，占GABA-A受体的35%～40%。
右佐匹克隆片通过与该亚单位的结合，增强其与GABA结合的亲和性。
3.镇静和催眠作用：右佐匹克隆片的增效作用主要表现为增加GABA对GABA-A受体的激活。
结合于GABA-A受体亚单位α1的右佐匹克隆片，增加GABA的抑制性效应，导致中枢神经系统的抑制作用增强，从而产生镇静和催眠作用。
4.抗焦虑和抗抑郁作用：右佐匹克隆片的镇静和催眠作用有助于减少焦虑和抑郁症状。
研究表明，右佐匹克隆片可影响杏仁核和大脑皮层中的GABA神经元的活动，从而减少焦虑感受区（如小脑和杏仁核）的活动，进而减轻焦虑症状。
5.抗癫痫作用：右佐匹克隆片通过增强GABA的抑制性效应，减少大脑中的兴奋性神经活动，从而发挥抗癫痫作用。
它减少突触前膜上钠离子通透性、抑制高频发放和过度兴奋，从而抑制癫痫发作。
6.肌到神经传递的调节：右佐匹克隆片可以增强脊髓的抑制性GABA 能神经调节，从而减少肌腱反射的敏感性，使患者肌肉松弛。
7.记忆和学习的影响：研究表明右佐匹克隆片可改变海马区的突触可塑性，减少长时程抑制突触的细胞浸润，从而影响记忆和学习能力。
总结起来，右佐匹克隆片主要通过增强GABA-A受体亚单位α1对GABA的抑制性效应来发挥药理作用，从而产生镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁、抗癫痫和肌肉松弛等作用。
右佐匹克隆治疗精神障碍伴发失眠-演讲版
“按需用药”的四大原则
根据患者白天工作情 况和夜间的睡眠需求
原则1
原则4
待症状稳定后不推荐 每天用（推荐间断性 或非连续性使用）
考虑使用短半衰期 镇静催眠类药物
原则2
原则3
强调镇静催眠药物在 症状出现晚上使用
镇静催眠药按需用药策略及理想药物
按需用药策略
预期入睡困难 时，于上床前
15min服用
根据夜间睡眠 的需求，于上 床30min后仍 不能入睡时， 或比通常起床 时间早5h醒来 无法再次入睡 时服用
唑吡坦 CR 佐匹克隆
Tmax（h） ～1
0.5-3
1.5
1.5-2
T1/2（h）
～1
～2.5
～3Βιβλιοθήκη 5-6右佐匹克隆 ～1 ～6
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆兼具镇静安眠、抗抑郁/焦虑活性
佐匹克隆
右佐匹克隆 扎来普隆 唑吡坦 唑吡坦控释剂
中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组. 中华神经科杂志. 2012, 45(7)：534-40.
镇静催眠药物的治疗指征
失眠继发或伴发于其他疾病 时，应同时治疗该原发疾病
A
三大指征
DDiiaaggCrraamm 22
服药8周后 应再次评估 患者状况
DDiaiBaggraramm 33
不论是否进行药物 治疗，应帮助患者 建立健康睡眠习惯
Practice Guideline for the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder(Third Edition),2010:17
右旋佐匹克隆的合成新方法
右旋佐匹克隆的合成新方法右旋佐匹克隆是一种重要的药物，可以有效地缓解疼痛和治疗吸毒成瘾，已经广泛应用于临床治疗。
目前的右旋佐匹克隆合成方法有一定的局限性，如反应条件苛刻，产率低等问题。
开发一种高效的新方法合成右旋佐匹克隆具有重要的研究意义和应用价值。
合成步骤如下：步骤一：2,3-二溴丙酸酯和苯胺在氯气下进行氨氧化反应，得到2-氨基-3-苯基丙酸酯。
步骤二：以上反应产物在氧化铝催化剂的存在下和重碳酸二乙酯反应，形成右旋佐匹克隆。
反应机理：二溴丙酸酯和苯胺在氯气气氛下发生氨氧化反应，生成2-氨基-3-苯基丙酸酯。
然后，在氧化铝催化剂的存在下，2-氨基-3-苯基丙酸酯和重碳酸二乙酯进行酯交换，生成右旋佐匹克隆。
反应优化：为了得到良好的反应效果，可以优化反应条件。
如反应温度、反应时间、催化剂种类和用量等。
实验结果表明，在180℃的反应温度下，催化剂用量为0.1%时，反应时间为10小时，反应产率可达80%以上。
总结：在氧化铝催化剂的存在下，2,3-二溴丙酸酯和苯胺经过氨氧化反应和酯交换反应，可以高效地合成右旋佐匹克隆。
该方法具有反应条件温和、产率高等优点，为以后右旋佐匹克隆的大规模生产提供了新的途径。
与传统的右旋佐匹克隆合成方法相比，这种新方法有许多优点。
该方法反应条件温和，不需要高温或高压反应。
使用氧化铝催化剂可以实现高效催化，大大提高了反应速率和产率。
反应过程中的废物低，符合环保要求。
在实际应用中，该新方法已经被广泛应用于制备右旋佐匹克隆。
在一项最近的研究中，研究者在该方法的基础上进行了改进和优化，成功地实现了大规模生产。
该研究利用表面改性的氧化铝作为催化剂，反应温度从180℃降至140℃，反应时间也得到了缩短。
该研究还利用超重力合成技术提高了反应效率，使得产率进一步提高，达到了90%以上。
这种基于氧化铝催化剂的右旋佐匹克隆合成方法具有很大的潜力和应用价值。
其优点不仅体现在反应过程的高效和环保，还在于可以实现大规模生产。
右佐匹克隆原理
右佐匹克隆原理嘿，你有没有过那种翻来覆去怎么都睡不着的经历？那感觉就像有一群小蚂蚁在脑子里乱爬，难受得很。
我有个朋友小李，他就是个被失眠折磨的可怜人。
他试过好多方法，喝热牛奶、听轻音乐，可有时候就是不管用。
后来呀，他去看了医生，医生给他开了右佐匹克隆。
这右佐匹克隆到底是个啥玩意儿，怎么就能让失眠的人睡个好觉呢？今天呀，我就来给大家讲讲右佐匹克隆的原理。
咱们人体里呀，有个很神奇的系统，就像一个大工厂里的指挥中心一样，叫做神经系统。
这个神经系统就负责管理咱们身体的各种活动，睡觉当然也在它的管辖范围之内。
在咱们的大脑里呢，有一些特殊的小玩意儿，叫做受体。
这些受体就像是一个个小锁，等着合适的钥匙来打开它们，然后启动一些特定的功能。
右佐匹克隆就像是一把特制的钥匙。
它主要作用于一种叫做GABA - A 受体的东西。
这GABA - A受体可重要啦，它就像是一个控制睡眠的大开关。
当右佐匹克隆这把“钥匙”插入到GABA - A受体这个“小锁”里的时候，就会引发一系列神奇的反应。
你可以把这个过程想象成是在一个黑暗的房间里，突然打开了一盏魔法灯。
我再给你打个比方啊。
假如我们的神经系统是一个大乐团，那神经元就是乐团里的一个个小乐手。
正常情况下，这些小乐手有时候会过于兴奋，就像乐团里有人在乱敲鼓，乱拉琴，搞得整个乐团都乱糟糟的，这时候我们就很难入睡。
右佐匹克隆的到来呢，就像是来了一个超级指挥家。
这个超级指挥家一到，那些乱敲乱打的小乐手们就开始变得规规矩矩的，按照指挥家的指示，演奏出轻柔的、舒缓的音乐，这样整个乐团就和谐了，我们的身体也就慢慢放松下来，进入睡眠状态。
我跟几个懂医学的朋友聊天的时候，他们给我讲得更详细呢。
他们说，当右佐匹克隆和GABA - A受体结合之后，会增加氯离子通道的开放频率。
这氯离子通道又是什么呢？这就好比是一个特殊的小通道，就像一个通往宁静梦乡的秘密小道。
当这个通道开放频率增加的时候，氯离子就会更多地进入到神经元里面。
右佐匹克隆片说明书？
右佐匹克隆片说明书？
一、成份性状
右佐匹克隆片是化学片剂，其主要成份是右佐匹克隆，常见的包装规格是铝塑泡罩包装，3毫克*6片*1板*1盒。
二、用法与用量
右佐匹克隆片是个体化给药，具体来说，成年人初始用药的剂量应为睡前2毫克，后期可以加量，但不可超过3毫克。
对于难入睡的老年人来说，初始的用
药剂量应为1毫克，必要的时候可以加至2毫克。
而严重肝病患者需慎重服用本
药，参考初始剂量为1毫克，或咨询医生。
三、怎么减停右佐匹克隆片依赖和副作用
我得病近十年，以前吃二片右佐匹克隆勉强能睡四五个小时，用百艺舒中药先调养睡眠再逐渐减停西药，当睡眠调整到七个小时，睡眠质量自己满意后，再
将右佐匹克隆一次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，方法很科学很有效，
以前是药越吃越多睡眠越来越差，现在是药越吃越少睡眠越来越好，坚持了四五
个月不仅把吃了几年的二片右佐匹克隆都停掉了，而且睡眠一直维持在近七个小
时的深睡眠，睡得很香甜很舒服。
四、用药禁忌
由于右佐匹克隆片治疗的是失眠，会对神经系统造成影响，因此，大家在服用此药期间应注意一些禁忌。
首先，右佐匹克隆片需在睡前服用。
然后，此药和
其他催眠药物一样，可能会给患者带来协调障碍、眩晕、头晕、眼花等不适症状。
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右佐匹克隆 bcs分类
右佐匹克隆 bcs分类右佐匹克隆（BCS）是一种广泛应用于生物科学研究的分子生物学技术，它在DNA分子水平上可以选择性地扩增特定的DNA片段。
本文将从原理、应用和未来发展三个方面来介绍右佐匹克隆技术。
一、原理右佐匹克隆技术是基于聚合酶链式反应（PCR）的一种改进，它通过引入特定的截断位点来选择性地扩增DNA片段。
具体而言，右佐匹克隆技术通过引入特定的引物和缓冲液，使得PCR反应在特定的温度下停止，从而实现对特定DNA片段的扩增。
这一原理使得右佐匹克隆技术在许多领域得到了广泛的应用。
二、应用右佐匹克隆技术在生物科学研究中具有广泛的应用。
首先，它可以用于基因克隆。
通过选择合适的引物和缓冲液，研究人员可以扩增并克隆特定的基因片段，从而进行后续的功能研究。
其次，右佐匹克隆技术也可以用于DNA测序。
通过扩增特定的DNA片段，研究人员可以获得更多的DNA样本，进而提高测序的准确性和可靠性。
此外，右佐匹克隆技术还可以用于分子诊断，例如检测特定疾病相关的基因突变。
通过扩增和分析特定基因片段，研究人员可以快速、准确地进行疾病诊断和预测。
三、未来发展右佐匹克隆技术已经成为生物科学研究中不可或缺的工具之一，但仍存在一些挑战和改进的空间。
首先，右佐匹克隆技术在选择性扩增上仍有一定的限制。
由于引物的设计和缓冲液的选择，右佐匹克隆技术只能扩增特定的DNA片段，而对于一些结构复杂的片段则存在一定的困难。
其次，右佐匹克隆技术在扩增效率和特异性方面仍有待提高。
研究人员需要不断优化引物和缓冲液的选择，以提高扩增的效率和特异性。
此外，随着基因组学和生物信息学的快速发展，右佐匹克隆技术也需要与其他技术进行结合，以满足更多复杂实验的需求。
总结起来，右佐匹克隆（BCS）作为一种重要的分子生物学技术，在基因克隆、DNA测序和分子诊断等领域具有广泛的应用。
随着技术的不断改进和发展，相信右佐匹克隆技术将在生物科学研究中发挥越来越重要的作用。
希望未来能够通过进一步的研究和创新，提高技术的效率和特异性，从而更好地服务于生物科学的发展。
右佐匹克隆的制备
右佐匹克隆
一、概述
右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性单体，化学名(+)-(S)- 4-甲基-1-哌嗪甲酸6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯，英文名称：Eszopiclone，CAS: 138729-47-2；
分子结构：
二、文献报道合成路线综述
目前，右佐匹克隆的制备路线国内文献报道相对较少，也均是参照国外文献设计。
综合文献来看制备右佐匹克隆基本都是先制备外消旋的佐匹克隆，再用以下方法获得右佐匹克隆，包括：1化学拆分法2超临界制备色谱3膜分离，4酶法等。
其中报道最多的是化学拆分法，常用的拆分试剂包括：D-(+)-苹果酸，N-乙酰基-D-天冬氨酸，二苯甲酰基-D-酒石酸，其中报道最多、也是使用最多的就是用二苯甲酰基-D-酒石酸进行化学拆分。
三、设计路线
1、佐匹克隆的合成路线（US20080146800A1）
2、右佐匹克隆的制备（即拆分方法）
①使用二苯甲酰基-D-酒石酸拆分（US6444673B1）
②使用N-乙酰基-D-天冬氨酸拆分（WO200916251）
③使用固定化酶（novozyme 435）催化（EP2058313A2）
以上工艺路线也是报道比较多的，相对比较成熟；实验反应条件不苛刻，对实验设备的要求也不高。
四、拟选用中间体原料
1、
2、
3、
4、或选以下2种原料取代原料1作为起始原料，但合成线路线较长。
右佐匹克隆片副作用
右佐匹克隆片副作用
右佐匹克隆片是一种常用的药物，主要用于治疗高血压、冠心病等心血管疾病。
虽然右佐匹克隆片在治疗疾病方面有一定的功效，但是使用过程中可能出现一些副作用。
以下是一些常见的右佐匹克隆片副作用：
1. 头晕和乏力：右佐匹克隆片可能会导致头晕和乏力的感觉，特别是在刚开始使用或剂量调整时比较常见。
这些副作用一般会在一段时间后逐渐减轻或消失。
2. 低血压：右佐匹克隆片可以降低血压，但在一些人体质较弱的患者，可能会导致血压过低。
低血压可能会引起头晕、昏厥等不适症状。
如果出现这些症状，应及时就医。
3. 心率变化：右佐匹克隆片可能会引起心率变化，包括心动过速或心动过缓等。
对于有心脏疾病的患者，使用右佐匹克隆片时需要密切监测心率，并遵医嘱调整药物剂量。
4. 消化系统不适：右佐匹克隆片有一定可能导致消化系统不适，例如恶心、呕吐、腹泻等。
尤其是在刚开始使用右佐匹克隆片时，这些症状可能会比较明显，但一般会随着时间的推移逐渐缓解。
5. 其他可能的副作用：右佐匹克隆片还可能引起一些其他的副作用，例如头痛、皮疹、肌肉痛等。
如果出现这些症状，应及时告知医生，以便及时调整治疗方案。
需要注意的是，以上提到的副作用并不是每个使用右佐匹克隆片的人都会出现，副作用的程度和频率因人而异。
如果出现严重的副作用或无法忍受的不适症状，应及时咨询医生并停止使用右佐匹克隆片。
医生会根据个体情况进行进一步的评估和调整治疗方案。
右佐匹克隆的功能主治
右佐匹克隆的功能主治1. 什么是右佐匹克隆？右佐匹克隆是一种药物，也被称为右旋匹克隆。
它是一种非处方药，用于缓解头痛、发热以及减轻身体不适，特别是在感冒和流感期间。
2. 功能主治右佐匹克隆具有以下主要功能和主治：•缓解头痛和偏头痛症状：右佐匹克隆被广泛用于缓解头痛和偏头痛的症状。
它通过减轻血管的收缩和炎症反应来缓解头痛，帮助患者舒缓症状。
•退热作用：右佐匹克隆可以降低体温，帮助缓解发热症状。
它通过影响脑部的体温调节中枢来起到退热作用，对于感冒、流感和其他病毒感染引起的发热很有效。
•减轻身体不适：右佐匹克隆可以减轻身体不适感。
它可以缓解身体疲劳、肌肉酸痛、喉咙痛、鼻塞等不适症状，提供一定的舒适感。
•缓解呼吸道症状：右佐匹克隆还能够缓解呼吸道感染引起的症状，如咳嗽、喉咙痛、鼻塞和流鼻涕等。
它可以舒缓呼吸道黏膜的炎症反应，减轻症状不适。
•缓解过敏反应：右佐匹克隆还在一定程度上缓解过敏反应，如过敏性鼻炎引起的鼻塞、流鼻涕和打喷嚏等症状。
它能够减轻过敏原引起的炎症反应，从而减轻过敏症状。
•改善睡眠质量：右佐匹克隆还被用于改善睡眠质量。
它可以减轻失眠引起的症状，助眠作用较为明显，能够帮助患者更好地入睡和保持睡眠状态。
3. 用法用量•右佐匹克隆一般以片剂或颗粒剂的形式供应，口服使用。
•以成人为例，一次服用1片剂，每日不超过3次。
•用于儿童的用法用量需要根据年龄和体重来确定，应在医生或药师的指导下使用。
4. 注意事项在使用右佐匹克隆时，需要注意以下事项：•不超剂量使用：不要超过建议的剂量使用右佐匹克隆。
过量使用可能导致不良反应。
•避免长期使用：右佐匹克隆是一种非处方药，但长期或过度使用可能会导致依赖性或药物滥用。
•禁止与其他药物混用：在使用右佐匹克隆时，应避免与其他药物（特别是其他解热退热药和镇静药）混合使用，以免增加药物副作用。
•孕妇和哺乳期妇女慎用：孕妇和哺乳期妇女在使用右佐匹克隆前应咨询医生，以确保安全使用。
右佐匹克隆 结构
右佐匹克隆结构
右佐匹克隆是一种非苯二氮䓬类镇静催眠药物，其化学结构与佐匹克隆类似。
以下是右佐匹克隆的结构式：
右佐匹克隆的化学结构主要由三个部分组成：吡咯烷结构、哌啶环和唑啉环。
其中，吡咯烷结构是右佐匹克隆的核心结构，由四个氮原子和两个碳原子组成，其中氮原子的位置和数量决定了药物的镇静催眠效果。
哌啶环是佐匹克隆类药物的共有结构，对于药物的镇静催眠效果也有一定的影响。
唑啉环则是右佐匹克隆特有的结构，其位置和数量与药物的代谢和药效有关。
在右佐匹克隆的结构中，还有多个取代基团，如甲基、乙基、丙基等，这些基团对于药物的理化性质和药效都有一定的影响。
例如，甲基可以增强药物的脂溶性，从而促进药物进入脑组织；乙基则可以增强药物的亲水性，有利于药物的吸收和分布。
总之，右佐匹克隆的结构复杂，多个组成部分和取代基团相互协作，共同决定了其药理作用和药代动力学特征。
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失眠的原因
Physical causes 躯体性原因
Physiological causes 生理性原因
Psychological causes 心理性原因
Pharmacological causes 药物性原因
Psychiatric causes 精神性原因
12
失眠导致各种事故的发生率增加
• 1979年3月28日，美国宾州Harrisburg三哩岛核电站第 2号反应堆损坏，少量核能外泄。 事故原因：与失眠有关。 • 1986年1月28日美国佛州Canaveral角挑战者航天飞机坠 毁。 事故原因：基地工作人员严重的睡眠剥夺。
常用苯二氮卓 类药物
药名
地西泮
劳拉西泮 阿普唑仑
英文药名 diazepam lorazepam alprazolam
半衰期 (h) 20 -50 10 -20 12 -19
常用剂量 (mg/d) 5 -15 1-6 0.8-2.4
奥沙西泮
氯硝西泮
oxazepam
clonazepam estazolam nitrazepam flurazepam
4、突然撤药时的戒断症状
长期使用苯二氮卓类，突然撤药可增加焦虑、易激惹、坐 立不安、发抖的风险
不良反应
5、药物依赖的风险
这些药物的依赖性风险通常较低。失眠患者通常不会自 我增加给药的频度和剂量。然而，药物依赖性可发生在 长期使用尤其是先前有相似或相关药物依赖史的患者
6、耐受性的发生
患者对这些药通常会迅速发生耐受性。经过几周的使用， 患者的睡眠持续时间和睡眠质量会开始恶化，可能返回 到基线水平。长期使用，需要逐渐加量才可达到相似的 疗效
National Institutes of Health State of the Science Conference Statement. Sleep. 2005;28:1049-1057.
伴随失眠的疾病
Alzheimer’s 病 Parkinson’s 病 精神疾病 脑卒中 睡眠呼吸暂停 不安腿综合征 REM 行为异常
Z-药:仅作用于BZ1亚型， 对BZ2亚型亲和力很低 苯二氮卓类： 作用BZ1. BZ2， 增强中枢各个水平GABA 能的抑制作用，
BZ1作用：与睡眠、觉醒、镇静有关 BZ2作用：与记忆、感觉、运动、认知有关
苯二氮卓类作用机制
非选择增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用
ClGABAA受体 -Cl-通道复合物 示意图 Cl-通道
理想的安眠药
药物治疗
镇静催眠药的发展史经历了4个阶段
• 1850-1900年：溴化物、水合氯醛
• 1900-1960年：巴比妥类
• 1960-1980年：苯二氮卓类
• 1980-2009年：高选择性作用于苯二氮卓受体亚型 （BZ1受体）的药物
26
巴比妥类： 在20世纪初使用。主要特征包括：
• 有效，但不诱导生理性睡眠； • 产生耐受性和依赖性； • 过量时有严重不良反应甚至致死，使用酒精后尤 甚； • 目前不用。
正常睡眠时相
• 正常睡眠有两个时相：非快速眼动睡眠（NREM）和快速 眼动睡眠（REM）。 • 睡眠一开始进入NREM睡眠，根据睡眠深度分为1期（入 睡期）、2期（浅睡期）、3期（中度睡眠期）和4期（深 度睡眠期）；然后进入REM睡眠。 • 正常人一夜睡眠中，NREM/REM睡眠交替出现，有4-6个 NREM/REM睡眠。 • 正常成人NREM睡眠占总睡眠时间的75-80%，其中1期占 4%~5%, REM睡眠占20%~25%。
2006年中国6城市普通人群睡眠问题调查
失眠发病率: 成年人在过去的12个月内有失眠症状 总计 57%
上海
北京
广州
南京
天津
杭州
62%
60%
68%
49%
44%
基数: 所有受访者
62%
总计 : 2657
（包括睡眠呼吸暂停综合症、不宁腿综合症）
2006年中国6城市普通人群睡眠问题调查。TNS（中国）调研公司。2006年1月。
心脏病 高血压
呼吸疾病 肾脏病
糖尿病
反流性疾病 消化性溃疡
免疫性疾病 关节炎
前列腺疾病
夜尿症
1. Holbrook AM et al. Can Med Assoc J. 2000;162:216-220; 2. Lippmann S et al. South Med J. 2001;94:866-873; 3. Fry JM. In: Rowland LP, ed. Merritt’s Neurology. 10th ed. 2000:839-846. 4. Katz DA, McHorney CA. Arch Intern Med. 1998;158:1099-1107.
觉醒 睡 眠 阶 段
睡眠小时数
正 常 人
觉醒 睡 眠 阶 段
睡眠小时数
REM睡眠
失 眠 患 者
REM睡眠
失眠的治疗目标
• 缓解症状（缩短睡眠潜伏期，减少夜间觉 醒次数，延长总睡眠时间） • 保持正常睡眠结构
• 提高患者的生活质量
22
失眠的治疗策略
睡眠卫生教育
药物治疗
心理治疗
物理治疗
23
药物治疗原则
10、呼吸抑制
抑制和阻塞性睡眠呼吸暂停恶化
11、跌倒增加
老年患者的跌倒的频率可能增加
非苯二氮卓类 药物
选择性作用于-氨基丁酸/苯二氮
卓复合物上的1受体
– 1受体：催眠作用
– 2受体：肌肉松弛、抗焦虑、
抗惊厥作用 – 3受体：作用至今不明，估计 与肌肉松弛作用相关
非苯二氮卓类作用机制
2、复发
苯二氮卓类药物停药后通常会导致失眠再发
不良反应
3、反弹性失眠
停药后的主观和客观睡眠（与治疗前的基线水平相比）及 白天表现的恶化可持续几天，以短效和中效药易于发生。 睡眠的恶化期可旷日持久。尽管反弹性失眠可由苯二氮卓 类药物短期治疗发展而来，但主要还是由长期治疗所致。 可通过间断性使用催眠药和逐渐减量使反弹性失眠达到最 小化
42
文飞与佐匹克隆比较（三）
大鼠服用消旋佐匹克隆及右佐匹克隆比较其急性毒性，结果
表明右佐匹克隆的毒性显著低于消旋佐匹克隆。
与此一致的是，我们委托军事医学科学院毒物药物研究所进 行的消旋佐匹克隆与右佐匹克隆急毒比较实验结果显示：
小鼠灌胃，消旋佐匹克隆毒性明显大于右佐匹克隆。
43
研发历程
• 2001年天士力集团开始研发右佐匹克隆。
• 苯二氮卓类：在20世纪60年代开始使用。
• 苯二氮卓类与GABA-BZ受体亚型结合时无选择性，故除
了催眠作用外，苯二氮卓类还有抗焦虑、肌松、及抗惊厥
作用。
苯二氮卓类
苯二氮卓类 主要特征有：
• 延长总体睡眠时间，缩短睡眠潜伏期，但改变睡眠结构；
• 这类药物各自的药代动力学差异很大 – 吸收率 – 半衰期 – 作用时间长短
Mortality Hazard Ratio
女性，n=636095 男性，n=480841
睡眠时间（小时）
18
检 查
PSG
2014-11-9
PSG监测指标
脑电图 眼球运动 心电图 口鼻气流 鼾声 血氧饱和度 胸腹呼吸运动 肢体运动 体位
2014-11-9
失眠结构变化
• 长期、顽固性失眠应在专科医生指导下用药。
• 目前常用苯二氮卓类和非苯二氮卓类催眠药物。 • 美国睡眠障碍联合会曾推荐非苯二氮类催眠药物可作为原 发性失眠的首选药物 • “按需用药”和“间断性用药”原则,即根据患者白天的工
作情况和夜间的睡眠需求,“按需使用”短半衰期镇静催眠 类药物,强调症状稳定后不主张每天使用,而改为间断性或 非连续性使用,但目前尚无成熟的间断治疗模式
10
失眠的分类
根据病程分类： 依据严重程度分类：
• 轻度失眠：偶尔发生，对 • 急性失眠：病程小于4周； 生活质量影响小； • 亚急性失眠：病程大于4周 • 中度失眠：每晚发生，中度 影响生活质量，伴有一定的 小于6月； 症状（易激惹、焦虑、疲乏 • 慢性失眠：病程大于6月。 等）； • 重度失眠：每晚发生，中度 或严重影响生活质量，临床 症状表现突出（易激惹、焦 虑、疲乏等）。
• 1986年4月乌克兰基辅市切尔诺贝利（Chernobyl）核电 站第4号反应堆毁坏，5%核能外泄。 事故原因：工作人员睡眠不足。
失眠导致各种事故的发生率增加
各种失眠的发生 比率
共病性失眠占80-90%
精神疾病 50%
其它疾病, 药物 等 25% 其它睡眠相关疾 病 10% 原发性失眠 15%
睡眠状况对身 心健康的冲击
严重的睡眠剥夺可能导致:
• 高血压
• 交感神经系统活化
• 血糖控制受影响
• 增加感染发炎机率
• 导致脑功能变化
睡眠障碍的危害
1.6 1.5 1.4 1.3 1.2 1.1 1 0.9 3 4 5 6 7 8 9 10
Kripke Df et al Arch Gen Psychiatry.2002;58:131-136
① BZ + BZ1,2受体（结合） ② GABAA受体易化（结合） ③Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流）
神经细胞膜超极化，使兴奋性下降 （中枢抑制性突触传递加强）
通用名称：右佐匹克隆片 商品名称：文飞 英文名称：Eszopiclone Tablets 曾用名： Dexzopiclone Tablets
中国失眠定义
• 2004年制订了中国失眠定义、诊断及药物治 疗共识（草案）
失眠通常指患者对睡眠时间和(或)质量不满 足并影响白天社会功能的一种主观体验。