药典药用辅料学习
药用辅料学重点
填空选择 1、液体制剂的分类：①均相分散系统②非均相分散系统2、分散介质的作用：溶解作用、分散作用、浸出作用3、氯化钠等渗当量值指1g药物呈现的等渗效应相当的氯化钠的量。
4、抛射剂在常温下沸点低于室温，蒸汽压大于大气压。
5、阿拉伯胶用于制备O/W型乳化剂，广泛用于内服乳剂的乳化剂。
6、聚乙二醇易吸湿7、季铵化合物类防腐剂：氯化苯甲烃铵、西白林、苯扎氯铵、苯扎溴铵、溴化十六烷铵、杜灭芬等。
主要用于外用液体制剂中。
8、防腐剂的用量应尽量控制在产生抑菌作用的最低有效浓度。
9、常用防腐剂的防腐效力取决于制剂中未分离电子的浓度，以分子型起抑菌作用。
10、静脉用或脊柱腔用注射剂不添加抑菌剂。
11、酸法明胶为A型明胶，碱法明胶为B型明胶12、等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
13、等张溶液：张力与红细胞相等的溶液。
14、胶囊材料组成：明胶、甘油和水。
15、常用冻干填充剂：甘露醇16、稀释剂的分类：水溶性稀释剂、水不溶性稀释剂、直接压片用稀释剂17、黏合剂按用法分类：水性液体、固体、润湿剂诱发黏合剂18、片剂中加入淀粉浆的作用：作黏合剂19、崩解剂的作用机理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用20、交联聚维酮（CPVP）、交联羧甲基淀粉钠（CCMS-NA）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-NA），上述三种崩解剂被称为“超级崩解剂”。
控制速崩片质量的关键是选择适宜的崩解剂，超级崩解剂为其常用。
21、包衣材料的分类：糖衣物料、薄膜衣料、肠溶衣料22、软胶囊基质分类：水溶性基质、油溶性基质23、着色剂在液体药剂中一般用量以0.0005%~0.001%为宜。
24、白及胶水溶液不溶于高浓度乙醇25、软膏基质作为软膏剂的赋形剂和药物的载体。
26、乳剂型基质中的冷霜的形式为W/O型、雪花膏的形式为O/W型。
27、聚山梨酯为非离子型表面活性剂。
其中聚山梨酯80在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶；HLB=15；毒性很小；常用量：0.5%~1%，昙点为93℃，为注射液常用增溶剂或乳化剂。
中国药典27个高分子药用辅料(完整)
乙基纤维素Yiji XianweisuEtbylcellulose本品为乙基醚纤维素。
按干燥品计算，含乙氧基（—OC2H5）应为44.0%～51.0%。
【性状】本品为白色颗粒或粉末：无臭，无味。
本品5%悬浮液对石蕊试纸呈中性。
本品在甲苯或乙醚中易溶，在水中不溶。
【鉴别】取本品5g，加乙醇-甲苯(1：4)溶液100ml，振摇，溶液为透明的微黄色溶液，取上述溶液适量，倾注在玻璃板上，俟溶液蒸发后，形成一层有韧性的膜，该膜可以燃烧。
【检查】黏度精密称取本品2.5g（按干燥品计），置具塞锥形瓶中，精密加乙醇-甲苯(1：4)溶液50ml，振摇至完全溶解，静置8～10小时，调节温度至20℃±0.1℃，测定动力黏度（附录Ⅵ G第一法），标示黏度大于或等于10mPa²s者，黏度应为标示黏度的90.0%～110.0%，标示黏度在6～l0mPa²s 之间者，黏度应为标示黏度的80.0%～120.0%，标示黏度小于或等于6mPa²s者，黏度应为标示黏度的75.0%～140.0%。
干燥失重取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过3.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗圈残渣不得过0.4%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
砷盐取本品0.67g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸8ml与水23ml，依法检查（附录Ⅷ J第一法），应符合规定(0.0003%)。
【含量测定】乙氯基照甲氧基、乙氧基与羟丙氧基测定法(附录Ⅶ F)测定。
如采用第二法（容量法），取本品适量(相当于乙氧基10mg)，精密称定，将油液温度控制在150～160℃，加热时间延长到1～2小时，其余同法操作。
每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于0.7510mg的乙氧基。
《中国药典》2010年版药用辅料概况 PPT课件
中国药典》2010年版药用辅料概况
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例1：明胶空心胶囊
安全性项目 亚硫酸盐≤0.01%（原限值0.02% ） 氯乙醇（环氧乙烷灭菌工艺） ≤0.0018% 对羟基苯甲酸酯类 ≤0.05% 羟苯甲酯 羟苯乙酯 羟苯丙酯 羟苯丁酯 环氧乙烷（环氧乙烷灭菌工艺）≤0.0001% 铬≤0.0002%
《中国药典》2010年版药用辅料概况
4.注重加强安全控制
《中国药典》2010年版药用辅料概况 新增品种的遴选原则
1. 国内已生产的常用辅料品种； 2. 国内制药企业广泛应用的进口辅料品种；
3. 已有食品或化工行业标准、国内制药企业广泛 应用且标准较为成熟的辅料品种，可参照USP 、JP、EP、BP适当增加； 4. 开发新剂型所需要的重要辅料品种且国外药典 （ USP、JP、EP、BP ）已收载品种。
中国药典》2010年版药用辅料概况 药典药用辅料未完成尚需继续的 工作
1. 收藏辅料品种量未达到目标 2. 尚需收载类别更广的辅料品种 3. 附录中分类类别未能满足品种中所有类别
中国药典》2010年版药用辅料概况
展望
1. 2. 3. 附录中药用辅料GMP指南的增订 附录中药用辅料GDP指南的增订 药用辅料的质量标准中药品功效相关性指 标的设立
增加“附录Ⅱ 药用辅料”单章的 思路
——有必要在附录中增加单章，制定药 用辅料的通用要求，对药用辅料正确 定义、分类，对质量控制项目做出基 本要求。
《中国药典》2010年版药用辅料概况
大幅度增加药用辅料收载数量的思路
药用辅料的质量影响和制约了我国制剂的水平 据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约 500多种，2005年版药典仅收载72个品种。 美国大约有1500种辅料在使用 ，大约50%已经收 载于USP/NF中。 欧洲有药用辅料3000种在使用 ，在各国药典中收 载也已经达到50%。 ——加大我国药典中药用辅料的收载具有重要意义
药用辅料学
名词解释：★药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助物质★药用辅料学：应用现代科学技术，研究辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药物辅料的开发、应用等的一门综合性应用技术学科液体制剂：不仅包括化学药物以不同的分散方法和分散程度在适宜的分散介质中制成的液体分散系统，还包括采用适宜的浸出溶剂和方法提取药材中有效组分而制得的液体制剂表面活性剂：在液体中仅加入少量即能使液体表面张力下急速下降的物质★增溶剂：某些难溶性药物分散于溶剂中加入表面活性剂形成胶团后，溶解度增大，并形成单相缔合胶体溶液的过程★助溶剂：由于第二种物质存在而增加难溶性药物在某一溶剂中溶解度的现象，这种第二种物质称为助溶剂（两者区别：増溶是表面活性剂，是被増溶物质以不同形式与胶束结合而増溶；助溶是因为形成络合物、复合盐、大分子物质等）胶团：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子，称为胶团或胶束临界胶团浓度（CMC）：在一定温度和浓度条件下，胶团有一定的分子缔合数，开始形成胶团时的浓度，称为临界胶团浓度昙点：某些聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，当温度升高至某一温度时，部分析出而使溶液变浑浊，温度降低后又澄明，这个由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变的温度称为昙点或浊点。
吸湿：当空气中的水蒸气分压大于物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体物料粉末吸附水分的现象临界相对湿度（CRH）：当相对湿度提高到某一定值时，水溶性的物料粉末的吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
（CRH为水溶性药物的固有特征，越小则物料越易吸湿）填充剂：①稀释剂—用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂②吸收剂—用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂★气雾剂：药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借抛射作用使内容物呈雾状、泡沫状或其他形态喷出的剂型★抛射剂：气雾剂中使用具抛射作用的辅料称为抛射剂乳剂：也称乳浊液，是两种互不相溶的液相组成的非均相分散系统，通常由一种液相以细小的液滴形式分散在另一种液相而形成的混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均相液体分散体系的剂型助悬剂：增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂润湿剂：促进疏水性药物微粒被分散介质湿润的附加剂防腐剂：抑制微生物生长繁殖的化学物品，也称抑菌剂氯化钠等渗当量值的含义：指与1g药物呈现等渗效应的氯化钠的量，用E表示。
药用辅料学总结资料讲解
药用辅料学总结名词解释：★药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助物质★药用辅料学：应用现代科学技术，研究辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药物辅料的开发、应用等的一门综合性应用技术学科液体制剂：不仅包括化学药物以不同的分散方法和分散程度在适宜的分散介质中制成的液体分散系统，还包括采用适宜的浸出溶剂和方法提取药材中有效组分而制得的液体制剂表面活性剂：在液体中仅加入少量即能使液体表面张力下急速下降的物质★增溶剂：某些难溶性药物分散于溶剂中加入表面活性剂形成胶团后，溶解度增大，并形成单相缔合胶体溶液的过程★助溶剂：由于第二种物质存在而增加难溶性药物在某一溶剂中溶解度的现象，这种第二种物质称为助溶剂（两者区别：増溶是表面活性剂，是被増溶物质以不同形式与胶束结合而増溶；助溶是因为形成络合物、复合盐、大分子物质等）胶团：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子，称为胶团或胶束临界胶团浓度（CMC）：在一定温度和浓度条件下，胶团有一定的分子缔合数，开始形成胶团时的浓度，称为临界胶团浓度昙点：某些聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，当温度升高至某一温度时，部分析出而使溶液变浑浊，温度降低后又澄明，这个由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变的温度称为昙点或浊点。
吸湿：当空气中的水蒸气分压大于物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体物料粉末吸附水分的现象临界相对湿度（CRH）：当相对湿度提高到某一定值时，水溶性的物料粉末的吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
（CRH为水溶性药物的固有特征，越小则物料越易吸湿）填充剂：①稀释剂—用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂②吸收剂—用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂★气雾剂：药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借抛射作用使内容物呈雾状、泡沫状或其他形态喷出的剂型★抛射剂：气雾剂中使用具抛射作用的辅料称为抛射剂乳剂：也称乳浊液，是两种互不相溶的液相组成的非均相分散系统，通常由一种液相以细小的液滴形式分散在另一种液相而形成的混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均相液体分散体系的剂型助悬剂：增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂润湿剂：促进疏水性药物微粒被分散介质湿润的附加剂防腐剂：抑制微生物生长繁殖的化学物品，也称抑菌剂氯化钠等渗当量值的含义：指与1g药物呈现等渗效应的氯化钠的量，用E表示。
2015药典培训之辅料
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一、微晶纤维素
照下式计算微晶纤维素的相对黏度：
ηrel=v1/v2
根据计算所得的相对黏度值ηrel，査附表，得[η]C值{特 性黏数[η](m l/g )和浓度C(g/100ml)的乘积}，按下式计算 聚合度（P )，应不得过350。
P=95[η]C/m
式中m 为供试品取样量，g，以干燥品计算。
一、微晶纤维素
1.性状
本品为白色或类白色粉末，无臭，无味。
在水、乙醇、乙醚、稀硫酸或5%氢氧化钠溶液中几乎不溶。 2.鉴别 相比10版药典，15版增加了鉴别2，即黏度测定，这里增加了乌氏黏度计的使用 3.醚中溶解物 相比10版药典，15版增加了醚中溶解物，不得过0.05% 4.干燥失重 10版药典标准为5.0%，15版改为7.0% 5.炽灼残渣 10版药典标准为0.2%，15版改为0.1% 6.电导率 相比10版药典，15版增加了电导率的测定 7.含量测定
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二.玉米淀粉
1.性状 10版药典规定在冷水中不溶，15版改为在水中不溶。冷水指2~10℃。 2.灰分
10版药典规定玉蜀黍淀粉不得过0.2%，15版改为0.3%。
3.铁盐 10版药典规定不得过0.002%，15版改为0.001%。
4.外来物质
15版新增项目，取鉴别（3 )项下装片，在显微镜下观察，不得有其 他品种的淀粉颗粒。 5.重金属
15版取消了含量测定
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一、微晶纤维素
电导率
取本品5.0g，加新沸并放冷至室温的水40ml，振摇2 0 分钟，离心，取上清液，在25℃±0.1℃；依法测定，同 法测定制备供试品溶液所用水的电导率，两者之差不得过 75μS/cm。
中国药典2015版四部0251药用辅料
中国药典2015版四部0251药用辅料药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分或前体以外，在安全性方面巳进行了合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。
在作为非活性物质时，药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、调节释放等重要功能，是可能会影响到制剂的质量、安全性和有效性的重要成分。
因此，应关注药用辅料本身的安全性以及药物-辅料相互作用及其安全性。
药用辅料可从来源、化学结构、用途、剂型、给药途径进行分类。
按来源分类可分为天然物、半合成物和全合成物。
按用于制备的剂型分类可用于制备的药物制剂类型主要包括片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、眼用制剂、鼻用制剂、栓剂、丸剂、软膏剂、乳膏剂、吸入制剂、喷雾剂、气雾剂、凝胶剂、散剂、糖浆剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、酊剂、贴剂、贴膏剂、口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂、植入剂、膜剂、耳用制剂、冲洗剂、灌肠剂、合剂等。
按用途分类可分为溶媒、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、抗结块剂、助压剂、矫味剂、抑菌剂、助悬剂、包衣剂、成膜剂、芳香剂、增黏剂、抗黏着剂、抗氧剂、抗氧增效剂、鳌合剂、皮肤渗透促进剂、空气置换剂、pH调节剂、吸附剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保护剂、保湿剂、柔软剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、冷凝剂、基质、载体材料等。
按给药途径分可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或吸入给药和眼部给药等。
同一药用辅料可用于不同给药途径，不同剂型，且有不同的用途。
药用辅料在生产、贮存和应用中应符合下列规定。
一、生产药品所用的辅料必须符合药用要求，即经论证确认生产用原料符合要求、符合药用辅料生产质量管理规范和供应链安全。
二、药用辅料应在使用途径和使用量下经合理评估后，对人体无毒害作用；化学性质稳定，不易受温度、pH值、光线、保存时间等的影响；与主药无配伍禁忌，一般情况下不影响主药的剂量、疗效和制剂主成分的检验，尤其不影响安全性；且应选择功能性符合要求的辅料，经筛选尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
药用辅料学(十三五)
一国内药用辅料研究现状与发展趋势 二国际药用辅料研究现状与发展趋势
第二节药用辅料的 标准
第一节概述
第三节药用辅料的 生产与监管
一我国制药辅料的标准 二国外制药辅料的标准
一我国药用辅料的生产与监管 二国外药用辅料的生产与监管
第二节分散介质
第一节概述
第三节增溶剂与助 溶剂
第四节乳化剂
第五节混悬剂的稳定 剂
第六节抑菌剂 第七节矫味剂
一液体制剂的特点 二液体制剂的分类 三液体制剂的质量要求
一分散介质的作用 二分散介质的分类 三液体分散介质的选用 四液体分散介质的常用品种 五中药制剂前处理用辅料
一表面活性剂与增溶 二助溶剂
一乳化剂作用原理 二乳化剂的分类 三乳化剂的选用 四乳化剂的常用品种
一助悬剂 二润湿剂 三絮凝剂和反絮凝剂
读书笔记
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一增塑剂的分类 二增塑剂的选用原则 三增塑剂的常用品种
一着色剂的分类 二着色剂的选用 三着色剂的常用品种
一概述 二包合物主体材料的分类 三包合物主体材料的选择及使用 四包合物主体材料的常见品种
一概述 二复合辅料的应用 三复合辅料的研究进展
第一节软膏剂基质 第二节硬膏基质
第三节栓剂基质
第四节滴丸基质与冷 凝液
一抑菌剂的作用机理 二抑菌剂的分类 三抑菌剂的选用原则 四抑菌剂的常用品种 五新型抑菌剂
一味觉与嗅觉的生理学基础 二矫味矫臭的方法 三矫味剂的分类 四矫味剂的选用原则 五矫味剂的常用品种
0 1
第一节概述
中国药典2010版药用辅料概述
3、正文收载药用辅料品种
共收载药用辅料品种132个。涵盖了31种类别。
中国药典2010年版药用辅料内容介绍
内容汇总
1、新增附录 ——附录Ⅱ 药用辅料
2、新增药用辅料品种 ——新增62个药用辅料品种
中国药典2010年版药用辅料内容介绍
新增内容
修订品种 ——共修订品种52个 尚有18个品种未作修订
——《中国药典》2010年版药用辅料概述
罗卓雅 2010.4.8.
《中国药典》2010年版首次把对药用辅料的通 用要求放到附录中。 《中国药典》2010年版新增药用辅料品种几乎 翻了一番。 《中国药典》2010年版对药用辅料标准总体要 求大幅度提高。
一、中国药典2010年版药用辅料内容介绍 二、药用辅料增修订总体思路和过程 三、药典药用辅料内容解析 四、药典药用辅料未完成尚需继续的工作 五、展望
增修订特点
3、标准水平明显提高
（1）检测技术和分析方法不断提高。
高效液相色谱法应用比例大幅度增加
（2）注重同系列品种的协调与统一。
如：氧化铁系列、聚山梨酯系列、司盘系列、聚乙二醇系 列、磷酸盐系列等
（3）质量控制项目大幅增加。
如：硬脂酸增加气相色谱法测定含量；倍他环糊精增加红 外光谱鉴别、光吸收杂质、环己烷、微生物限度；甜菊素 增加比旋度、杂质吸光度、砷盐
药典药用辅料内容解析
对“附录Ⅱ 药用辅料”的解析
安全性要求：经安全性评估对人体无毒害
作用 ；
稳定性要求：化学性质稳定，不易受温度、
pH值、保存时间等的影响 ； “惰性要求”：与主药及辅料之间无配伍禁 忌，不影响制剂的检验，或可按允许的方法除 去对制剂检验的影响。
药用辅料学知识汇总
药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要 的理化特征或生理特征的各种辅助物质，这些辅助物质称作~ 一、液体制剂辅料 1、液体制剂特点：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些 药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛 2、分类——按分散系统分类 （1）均相（单相）液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中（真溶液） 。 分为：低分子溶液剂、高分子溶液剂 （2）非均相（多相）液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 分为：溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体类型 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂 微粒大小 <1 nm 1～100 nm 1～100 nm >100 nm >500 nm 特征 以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，热力学及动力学稳定 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，热力学及动力学稳定 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 以小液滴状态分散，形成多相体系，热力学及动力学不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系，热力学及动力学不稳定性
缩 5%葡萄糖溶液不良反应=15 倍 0.9%氯化钠溶液；因加热产生五羟糠醛 + 一种有色物质 冰点降低数据法★：血浆冰点值为-0.52℃ W=(0.52-a)/b a：药物溶液冰点下降度数 b：用以调节的等渗剂 1%溶液的冰点下降度数 W：配制等渗溶液需加入的等渗调节剂的百分含量 甘露醇：很好的冻干充填剂，常为填充剂的首选 二、固体制剂的辅料 1、固体制剂：泛指以固体形式存在，供诊断、预防、治疗疾病用的各种药物制剂 =原料药（主药）+辅料（赋形 剂） 特点：①剂型丰富，选择范围广②制剂质量更稳定③给药途径较为广泛④生产、包装、运输、贮存、携带、服用 方便⑤制剂处方组成十分灵活，可适应不同需求 2、固体制剂的物态特征：①粒子大小、形态与粒度分布②吸湿性与润湿性③流动性与填充性④压缩性与成型性 ⑤黏附性与凝聚性 吸湿：当空气中的水蒸气分压大于物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体物料粉末吸附水分的现象 临界相对湿度 CRH：水溶性的物料粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当相对湿度提高到某一定值时，吸 湿量急剧增加，此时的相对湿度。 吸湿性大小的衡量指标，CRH 越小越易吸湿；一般选择 CRH 值大的物料做辅 料 流动性：固体物料在一定外力作用下，粒子间相互作用所表现出的物料的一种整体性能 用休止角和流速表示 θ≤30°休止角好，θ≤40°基本满足流动性，θ≥40°流动性差 改善方法：①增大粒子大小②改变粒子形状及表面粗糙度③减少水分含量④加入助流剂 填充性：堆密度—粉体所占容器体积，反映产品规格大小，用密度表示 辅料——填充剂、润湿剂与粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂、着色剂 3、稀释剂：用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂 合称填充剂 吸收剂：用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂 填充剂基本性质：①为惰性物质，无生理活性②理化性质稳定，不与主药发生反应，不影响主要的定性与定量检 测③应具有较大的“容纳量”④对药物溶出、吸收无不良影响⑤来源较为广泛，易获得，且成本低廉 淀粉【性质】在冷水和乙醇中均不溶解，具有粘附性，流动性差，易吸湿，性质稳定，与大多数药物不起作用 【用途】粘合剂、稀释剂、崩解剂，广泛用于片剂、胶囊剂、散剂的制备，不适用于吸湿性强的主药 【使用注意】使用本品作崩解剂时，湿颗粒温度不能太高，以 60℃为宜，如果温度过高可导致淀粉糊化，使颗 粒坚硬而且片剂不易崩解 乳糖【性质】溶解性比淀粉好，在水中易容，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶，有甜味；具有流动性；具有一定 的吸湿性，其一水合物在室温不受湿气影响 【用途】稀释剂，应用于片剂、胶囊剂、粉雾剂、冻干制剂；片剂生产中乳糖直接压片的主要辅料，常可作为 其他直接压片的辅料的标准参照物； 在冻干粉针中与甘露醇合用， 应用于急救需迅速水溶， 可防止急救其板结， 增加溶解性 甘露醇【性质】无臭且清凉味甜，无吸湿性（最大优点） ，在水中易溶，可溶于甘油，化学稳定性好，水溶液对 稀释、洗碱、热和空气稳定，甜度约为蔗糖的 57%~72% 【用途】片剂、胶囊剂的稀释剂、甜味剂、冷冻干燥制剂的骨架剂（冻干粉针的支柱辅料） 、混悬剂的增稠剂 微晶纤维素（MC） 【性质】易流动的粉末，不溶于水、稀酸和一般有机溶剂，露置空气中仅吸收少量水分而无其 他变化【用途】赋形、黏合、吸水膨胀；可作直接压片工艺的填充剂、黏合剂、崩解剂 4、黏合剂：若处方中原辅料无足够的黏性，则需加入某些具有黏性作用的辅料（固体粉末或溶液状态加入）以 便于物料粉末聚结成颗粒或压缩成型，这类具有黏性作用的辅料称为~ 润湿剂：本身无黏性，但可以诱发待制粒压片物料的黏性，以利于制粒、压片的液体 分类：来源—天然黏合剂、合称黏合剂；用法—水性液体、固体、润湿剂诱发黏合剂
药用辅料法规知识点总结
药用辅料法规知识点总结一、美国FDA法规美国食品药品监督管理局（FDA）对药用辅料的使用和规定制定了严格的法规。
在美国，药用辅料必须符合FDA的要求，才能用于医药制剂的生产。
FDA将药用辅料分为两类：一类是基本药用辅料，另一类是新药用辅料。
基本药用辅料是指在广泛使用，安全性已经得到确认的药用辅料，而新药用辅料是指以前未在医药制剂中使用的药用辅料。
在美国，根据FDA的规定，药用辅料必须符合美国药典（USP）和国家药典（NF）的标准。
此外，药用辅料还必须符合FDA对其纯度、安全性和有效性的要求。
FDA还规定了对药用辅料的生产和使用的监管标准，包括GMP（Good Manufacturing Practices）等。
此外，在美国，药用辅料还必须进行严格的注册和审批。
对于新药用辅料，必须进行临床试验和获得FDA批准后才能使用。
对于基本药用辅料，必须向FDA进行注册，并且要及时更新注册信息。
二、欧盟药典欧盟药典是欧洲药品法规的基础，它规定了欧洲各国的药用辅料的标准和要求。
欧盟药典对药用辅料的纯度、含量、微生物限度、重金属限度等方面都有严格的要求，以保障医药制剂的质量和安全。
在欧盟，药用辅料必须符合欧洲药典委员会规定的标准才能使用。
同时，对于一些特殊的药用辅料，欧盟还规定了专门的使用标准和要求。
欧盟还对药用辅料的生产进行了严格的注册和审批，并对其监督和检查。
另外，欧盟还要求药用辅料必须具有GMP证书，这意味着生产药用辅料的企业必须符合欧盟的GMP要求。
这些严格的要求和标准，保障了欧盟医药制剂的质量和安全。
三、中国药典中国药典是中国药品法规的基础，它规定了中国药用辅料的标准和要求。
中国药典对药用辅料的纯度、含量、微生物限度、重金属限度等方面都有严格的要求，以保障医药制剂的质量和安全。
在中国，药用辅料必须符合中国药典规定的标准才能使用。
同时，中国还对药用辅料的生产进行了严格的注册和审批，并对其监督和检查。
对于一些特殊的药用辅料，中国还规定了专门的使用标准和要求。
2020版《中国药典》四部药用辅料和药包材标准体系
2020版《我国药典》是我国规范药品质量要求和检验标准的权威性法定药典。
其中，药用辅料和药包材是药品生产中不可或缺的重要组成部分，对于药品的质量和安全具有重要影响。
为了保障患者用药安全和药品质量的稳定性，我国《我国药典》四部药用辅料和药包材标准体系得到了全面修订和完善。
一、药用辅料标准体系1. 饱和烃类饱和烃类是一类常用的药用辅料，主要用于药品的包衣、润湿剂等。
新版《我国药典》对饱和烃类药用辅料的标准进行了修订，确保了其质量和纯度符合国家标准和药品生产要求，提高了药品的安全性和稳定性。
2. 羧甲纤维素钠羧甲纤维素钠是一种常见的药用辅料，主要用作药品的粘合剂、稳定剂和增稠剂等。
新版《我国药典》对羧甲纤维素钠的标准进行了修订，包括其纯度、溶解度、PH值等指标，确保了其在药品生产中的稳定性和可靠性。
3. 乳糖乳糖是一种常用的药用辅料，主要用于制备片剂、颗粒剂等固体制剂。
新版《我国药典》对乳糖的标准进行了修订和完善，包括其纯度、水分含量、重金属残留等指标，确保了药品的质量和安全。
二、药包材标准体系1. 软包装材料软包装材料是药品包装中的重要组成部分，主要包括塑料袋、铝箔袋等。
新版《我国药典》对软包装材料的标准进行了修订，包括其物理性能、耐药性、不适宜成分等指标，确保了药品包装的完整性和安全性。
2. 玻璃器皿玻璃器皿是药品包装中常用的材料，主要包括注射器、瓶剂等。
新版《我国药典》对玻璃器皿的标准进行了修订，包括其化学性能、物理性能、外观要求等指标，确保了药品包装的质量和安全。
2020版《我国药典》四部药用辅料和药包材标准体系的修订和完善，将对我国药品生产和药品质量的稳定性和安全性产生积极的推动作用，有利于保障患者用药安全和药品质量的稳定性。
希望药品生产企业和药品监管部门能够严格遵守《我国药典》的相关标准要求，确保药品的质量和安全，为患者提供更加可靠的药品。
2020年版《我国药典》在对药用辅料和药包材标准体系进行修订和完善的过程中，秉承了严谨、权威、科学的态度，旨在提高我国药品生产的质量和安全水平，为患者提供更加可靠的药品。
药用辅料学重点总结-复习资料
一：药用辅料学：是应用现代科学技术，研究辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药用辅料的开发、应用等的一门综合性学科。
二：药用辅料在药物制剂中的作用：1、药用辅料是药物制剂的物质基础2、药用辅料可改变给药途径和作用方式3、药用辅料可以促进药物吸收4、药用辅料可以改变药物理化性质5、药用辅料是提高制剂质量的关键三：液体制剂的特点：1、吸收快，作用迅速2、给药途径广泛3、减少某些药物刺激性4、服用方便5、体现复方制剂综合作用四：液体制剂分类1、均相：低分子溶液剂（<1nm，以分子离子形式存在，动力学、热力学稳定）；高分子溶液剂（1~100nm，以胶粒形式存在，动力学稳定，热力学不稳定）2、非均相：溶胶剂（1~100nm，以胶体形式存在，动力学、热力学均不稳定）乳剂（>100nm，以小液滴形式存在，动力学、热力学均不稳定）混悬剂（>500nm，以固体微粒形式存在，动力学、热力学均不稳定）五：分散介质的作用：1、溶解作用2、分散作用3、浸出作用六：分散介质选用：1、根据介质本身性质选择2、根据药物理化性质选择3、根据给药途径选择4、根据剂型选择5、根据其他因素选择（如，成膜材料，包衣材料等）七：乙醇：易挥发，易燃烧，沸点78.3℃，与水混合体积缩小，放热作用及用途：1、浸提溶剂2、溶剂3、防腐剂（20%以上）八：甘油（丙三醇）：性质：高沸点粘稠液体，味甜有温热感和引湿性，冰点低能防冻，与水、乙醇任意混溶作用及用途：1、溶剂（含水10%以上无刺激性），不单独做注射溶剂2、浸提辅助剂3、甜味剂（高浓度乙醇制剂中含量=<20%，内服含12%以上可防止鞣质析出）4、增塑剂5、防腐剂（含30%以上）6、润滑剂、润湿剂等九：丙二醇：粘稠吸湿性液体，有可燃性，与水、丙酮、乙醇、甘油混溶作用及用途：1、溶剂（优于甘油）2、渗透促进剂3、防腐剂十：二甲基亚砜：万能溶剂，粘稠吸湿性液体，味苦，可防冻十一：有效成分：指某一单体化合物，能用分子式表示，并具有一定的活性理化性质有效部位：指有效成分的混合物，指一大类有效物质。
【精品】药用辅料教学资料
当溶液中形成胶束后溶液的性质如渗透压、 浓度、界面张力、摩尔电导等都存在突变 现象。
（二）胶束的结构
二、亲水亲油平衡值
（一）HLB值的概念
亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance， HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油 或水的综合亲合力。
数值范围：HLB值范围为0~40，其中非离子表面 活性剂HLB值范围为0~20。
药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
硫酸镁
外用溶液剂 促进血液循环
注射剂
惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病
胰蛋白酶
肠溶性胶囊或片剂 消化药
注射液
脓胸、肺结核、肺脓肿、支气管扩张和血栓性
静脉炎、毒蛇咬伤
利多卡因
注射剂
局麻
低浓度（0.2%-0.25%）灭菌性溶液
注射用青霉素G钾盐 粉针剂的溶剂
药用辅料可影响主药在体内外的释放速度
水溶性注射液、液体制剂、气雾剂、舌下 片剂、冲剂等，一般速释、速效
片剂、油溶性注射剂、粘贴剂、胶囊剂等， 一般可达缓释长效的目的。
双层制剂，外层速释，内层缓释
新药用辅料的开发和应用是不断改进和 提高制剂质量的关键
传统的辅料不能在产品质量上有大幅度提 高 eg:复方新诺明片，用HPMC，溶出度 40~50%--80%
二、非离子表面活性剂
1.结构组成 ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷
基或芳基)； ③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合 2.性质： 毒性小，不解离，不受pH的影响；
能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、 内服、注射制剂。
常用品种
（一）脂肪酸甘油酯
种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘 油酯。
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药用辅料
1、微晶纤维素（第四部P601）
MCC常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。
主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，用于湿法制粒和粉末直压。
2、低取代羟丙纤维素（第四部P512）
L－HPC主要作片剂崩解剂和粘合剂。
作为粘合剂时，可以用于湿法制粒与粉末直压。
作为崩解剂时，可以外加和内加（何为外加内加）
3、聚维酮K30（第四部P630）
PVPK30引湿性好，是片剂、颗粒剂的粘合剂，还可用作胶囊的助流剂，以及注射剂的助溶剂。
4、交联聚维酮（第四部P505）
PVPP水不溶性的片剂崩解剂，具有良好的再加工性，是一种超级崩解剂。
颗粒大的PVPP比较小的能发挥更快的崩解作用，但是颗粒小的PVPP可以减少片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性。
也可以作为干性粘合剂。
5、羧甲淀粉钠（第四部P608）
CMS可取代明胶，作为制作胶囊、片剂、糖衣的原材料。
具有较强的吸水性和膨胀性，不会形成胶体，用作不溶性药物及可溶性药物片剂的高效崩解剂、赋形剂。
6、硬脂酸镁（第四部P586）
MS是疏水性润滑剂，用量过大会造成崩解迟缓。
用量为0.1%-1.0%
滑石粉是一种亲水性的润滑剂，不会造成崩解迟缓，但是用量过多会使得压片时滑石粉与颗粒因为机械运动而分离。
用量为0.1%-3.0%
微粉硅胶是一种亲水性的润滑剂，因为粒子质地坚硬，用量过多会造成涩冲。
用量为1.0%-2.0%
MS和滑石粉都是填平颗粒表面的坑凹点，微粉硅胶是防止颗粒间相互嵌合。
7、乳糖（第四部P524）
乳糖是填充剂、矫味剂。
8、明胶空心胶囊（第四部P522）
所用胶囊为明胶空心胶囊还是羟丙基淀粉空心胶囊（第四部P569）?
还有一种胶囊是肠溶明胶空心胶囊（第四部P512）
明胶空心胶囊由药用明胶加辅料精制而成，羟丙基淀粉空心胶囊由预胶化羟丙基
淀粉加辅料制成，肠溶明胶空心胶囊由药用明胶加辅料和适宜的肠溶材料制成的空心硬胶囊，分为肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊两种
甘露醇
甘露醇是药片的赋形剂、稀释剂，医学上常用来组织脱水，降低颅内压。
1、微晶纤维素、聚维酮K30、硬脂酸镁、低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠前边已经讲过。
2、蔗糖（第四部P631）
蔗糖作为片剂颗粒剂的矫味剂和黏合剂
3、淀粉
淀粉是可溶性淀粉（第四部P494）吗？
支链淀粉易溶于冷水，在湿法制粒中做粘合剂，直链淀粉在冷水中不溶，遇水膨胀，具有很强的崩解性。
预胶化淀粉（第四部P556）可压性、流动性好，因此又叫可压性淀粉，用作片剂中的填充剂崩解剂。
4、滑石粉（第一部P349）
作为润滑剂。