药理学复习资料

药理学: 是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学和分子生物学为基础，研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的学科。药动学: 研究机体对对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。时量曲线（药时曲线）:以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为时量曲线。一级动力学消除:指血中药物消除速率（dC/dt）与血中药物浓度的一次方成正比房室模型:为了定量地分析药物在体内的动力学过程，常将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室。生物利用度:指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。稳态浓度（坪值）:在一级动力学药物中，若按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前次给药的存留量，多次给药形成不断蓄积，随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积逐渐减慢，直至在剂量间隔内药物的消除量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度或稳态浓度。量效关系:药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系.副作用:是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量引起的，与用药无关的作用。受体:是对生物活性物质具有识别和结合的能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。外源性配体:与受体特异性结合的生物活性物质称为配体，外源性配体有药物及毒物。药效学:研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。首关消除（首过效应）:指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。药物效价:药物活性高低的标志。安慰剂:是一种不含有药理活性药物，仅含赋形剂的制剂。肾上腺能受体:能与NA或肾上腺素结合的受体。胆碱能受体:能与Ach结合的受体。镇静药:是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物，小剂量引起安静或思睡，表现出镇静作用。催眠药:是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物，大剂量引起类似生理性睡眠，即催眠作用。抗焦虑药:是一种主要用于缓解焦虑和紧张的药物。镇痛药：是指能缓解疼痛的一类药物，主要作用于中枢神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致的恐惧紧张和不安情绪，镇痛同时不影响其他感觉如知觉、听觉，并且能保持意识清醒。利尿药：是直接作用于肾脏，增加Na+,Cl-等电解质和水的排出，使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿，也用于高血压等非水肿性疾病的治疗。留钾利尿药（保钾利尿药）：又称为低效能利尿药，主要作用于远曲小管和集合管，利尿作用弱，能减少K+排出，如螺内酯、氨苯蝶啶等。脱水药：是指在体内不被代谢或代谢较慢，静脉给药后能迅速升高血浆渗透压，引起组织脱水的药物，又称渗透性利尿药。这些药物在相同浓度时，分子量愈小，所产生的渗透压愈高，脱水能力也愈强。心律失常：即心脏电活动异常，导致心动节律和频率异常。心力衰竭:（heart failure，HF，简称心衰）是一种复杂的临床综合征，由于各种病理因素损伤心脏舒缩功能，导致心室泵血量绝对或相对低于全身组织的需要，患者出现呼吸困难、乏力、运动耐量下降，同时出现体液潴留、静脉回流受限，引起肺淤血和外周水肿，故以往又称为充血性心力衰竭。高血压：高血压是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，它有原发性高血压和继发性高血

压之分。糖尿病：是一组以慢性血葡萄糖

(简称血糖)水平增高为特征的代谢性疾

病,是由于胰岛素分泌作用缺陷所引起的

疾病。甲亢：甲状腺功能亢进症简称甲亢，

是指甲状腺本身的病变引发的甲状腺毒

症。简述新药研

究过程。答：新药研究过程大致可分为临

床前研究、临床研究和上市后药物监测三

个阶段。临床前研究包括药学、药理学研

究。前者包括药物制备工艺路线、理化性

质及质量控制标准等，后者包括以符合

《实验动物管理条例》的实验动物为研究

对象的药效学、药代动力学及毒理学研

究，有效保证用药安全、有效、可控。新

药的临床研究分为四期临床试验进行。I

期是在正常成年志愿者身上进行初步的

临床药理学及人体安全性评价试验，观察

人对新药的耐受程度和药物代谢动力学，

为后续研究提供科学依据。II期为随机

双盲对照临床，对新药的有效性及安全性

做出初步评价，确定合适的临床给药剂

量，选定最佳临床应用方案。III期为新

药批准上市前，试生产期间，扩大的多中

心随机对照临床试验，目的在于对新药的

有效性、安全性进行社会性考察。新药通

过该期临床试验后，方能被批准生产、上

市。IV期是上市后监测，在社会人群大

范围内继续进行受试新药的安全性和有

效性评价，在广泛使用条件下考察新药的

疗效和不良反应，对最终确立新药的临床

价值具有重要意义。简述药物的作用机制

可以分为哪些种类?答：药物的作用机制

可分为：1.作用于受体。2.影响酶的活

性.3作用于离子通道。4.作用于转运体。

5.影响核酸代谢。

6.影响免疫系统。

7.

调节基因功能。8.其他，如酸碱反应、渗

透压改变、氧化还原等改变机体内环境。

试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。

答：药物血浆半衰期（t1/2）是指血浆药

物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表

示，反映血浆药物浓度消除情况。其意义

为：①临床上可根据药物的t1/2确定给

药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速

度，一次给药后，约经5个t1/2，药物

被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需

要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经

5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此

可了解给药后多少时间可达到稳态治疗

浓度。简述药物生物转化-代谢的主要步

骤、代谢器官和代谢结果。答：生物转化

的主要部位是肝脏。肝外组织如胃肠道，

肾，肺，脑，肾上腺及卵巢等也能不同程

度地代谢药物。主要步骤为氧化，还原，

水解，结合。代写结果是药物或其他代谢

物。简述山莨菪碱、东莨菪碱的作用机制、

药理作用和临床应用与不良反应。答：山

莨宕碱，抑制唾液腺分泌和扩瞳作用较阿

托品弱；不易通过血脑屏障，中枢兴奋作

用很弱；血管解痉作用选择性较高；对平

滑肌痉挛的抑制作用稍弱于阿托品。临床

应用代替阿托品用于肠胃绞痛及感染性

休克。不良反应也与阿托品相似，如口干、

瞳孔扩大、视力模糊及便秘等，但毒性较

低。东莨宕碱，治疗剂量即可引起中枢神

经系统抑制，小剂量有镇静作用，大剂量

有催眠作用;抑制腺体分泌作用较阿托品

强；对心血管系统的作用较阿托品弱；扩

瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱；阻断中

枢M受体作用较阿托品强。临床应用于麻

醉前给药，作用优于阿托品；晕动病预防

用药，与苯海拉明合用；与左旋多巴交替

或联合应用于帕金森病；代替洋金花进行

中药麻醉，不良反应与阿托品相似，如口

干、瞳孔扩大、视力模糊及便秘等，但毒

性较低。简述强心苷用于治疗充血性心力

衰竭的药理学基础。答：强心甘治疗心衰

的药理基础为：（1）正性肌力作用：使

心肌收缩有力，心肌收缩期缩短，舒张期

相对延长，心输出量增加，心肌耗氧量降

低（2）负性频率作用：进一步延长舒张

期，降低心肌耗氧量（3）减慢房室传导.

以氯丙嗪为例简述吩噻嗪类药物的作用

机制、药理作用和临床应用与不良反应。

答：氯丙嗪是吩噻嗪类药物的典型代表。

（1）对中枢神经系统的作用a.对中枢神

经系统有较强的抑制作用，主要通过阻断

中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受

体而发挥疗效的.b.氯丙嗪有较强的镇吐

作用，这是其阻断了延脑第四脑室底部的

催吐化学感受区的D2受体的结果。氯丙

嗪也可用于治疗顽固性呃逆，其作用机制

是抑制位于延脑和催吐化学感受区旁的

呃逆的中枢调节部位.c.氯丙嗪对下丘脑

体温调节中枢有很强的抑制作用，这是其

干扰了机体正常散热的结果。(2)对植物

神经系统的作用，氯丙嗪能阻断肾上腺素

α受体和M胆碱受体。阻断α受体致血管

扩张、血压下降。(3)对内分泌系统的影

响，结节-漏斗通路中的D2亚型受体可促

使下丘脑分泌多种激素。氯丙嗪阻断D2

亚型受体，增加催乳素的分泌，抑制促性

腺激素和糖皮质激素的分泌。临床用于治

疗精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆以及低

温麻醉和人工冬眠。不良反应有嗜睡、视

力模糊鼻塞等常见不良反应，锥体外系反

应、精神失常、惊厥与癫痫、过敏反应、

心血管和内分泌系统反应以及急性中毒。

简述毛果芸香碱的作用机制、药理作用和

临床应用与不良反应。答：毛果芸香碱是

从南美洲毛果芸香属植物的叶子中提取

的生物碱。毛果芸香碱可选择性地激动胆

碱能神经节后纤维所支配效应器上的M

受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用

最强。临床应用主要用于眼科，治疗青光

眼、虹膜炎及口腔等干燥，其吸收作用可

用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。不良反

应是全身给药或滴眼吸收入血后引起汗

腺分泌增加，可补充足量的水以避免脱

水。其他不良反应包括流涎、哮喘、恶心、

呕吐、腹泻、头痛、腹泻等症状。大剂量

可导致呼吸困难，可给予足量阿托品并采

用对症和支持疗法，如维持血压和人工呼

吸等。以地西泮为例简述苯二氮卓类药物

的作用机制、药理作用和临床应用与不良

反应答：地西泮苯为二氮卓类的典型代表

药物，也是目前临床上最常见的镇静、催

眠及抗焦虑药。苯二氮卓类的中枢作用可

能与药物作用于不同部位GABAA受体密

切相关。临床应用与药理作用（1）抗焦

虑，其抗焦虑作用的部位主要是调节与情

绪有关的边缘系统功能，其作用可能是通

过对边缘系统中的BDZ受体的作用而实

现的（2）镇静催眠，随着剂量增大，可

有镇静及催眠作用，主要延长NREMS的第

2期，明显缩短慢波睡眠期，而对REMS

影响不明显，进一步加大剂量也不引起全

身麻醉(3)抗惊厥、抗癫痫，其抗惊厥、

抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA

的突触传递功能有关。临床可用于辅助治

疗破伤风，子痫，小儿高热惊厥及药物中

毒性惊厥等(4)中枢性肌肉松弛，小剂量

抑制脑干网状结构下行系统对γ神经元

的异化作用，较大剂量增强脊髓神经元的

突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌肉

松弛。临床用于脑血管意外，脊髓损伤等

引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病

变等(5)其他作用，①较大剂量可致暂时

性记忆缺失②一般剂量对正常人呼吸功

能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气

功能，有时可致呼吸性酸中毒③小剂量作

用轻微，较大剂量可降低血压，减慢心率

④麻醉前给药，可减少麻醉药用量，增强

麻醉药的安全性，减少不良反应⑤可减少

消化液的分泌，对消化性溃疡有一定保护

作用。不良反应：①一般不良反应：最常

见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。

其次为早醒、易激动、头痛等。偶见视力

模糊、低血压、言语不清等②过敏反应：

如皮疹、白细胞减少等③静脉注射偶可引

起局部疼痛或血栓性静脉炎，故静脉注射

速度宜慢④长期应用可产生耐受，产生耐

受性后，形成躯体依赖性一旦停用可出现

戒断症状，如失眠、焦虑、惊厥等。