布托啡诺ppt课件
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产科镇痛，术前术中镇痛， ICU镇痛镇静 • ·治疗术后寒颤，预防术后躁动、预防强阿片
类药物引起的皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制 等 ➢《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 1. 更低的躯体依赖性，属国家二类精神药品 2. 国家医保乙类第209号
6
布托啡诺主要作用κ受体，对δ受体作用不明显，对μ受体具有激动拮抗的双重作用
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
8
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
观察指标：给予镇痛药后每隔2min记录胆道压力， 20min后给予纳洛酮，观察5min。
时间
6、Paul A. ANESTH ANALG. 1984,63:441-4.
术中应用
90%
抑 制
80%
寒 70%
战 的 60%
有 50% 效
率 40%
（ 30%
%
） 20%
10%
0%
53% 可乐定组
*
73%
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
11
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
ຫໍສະໝຸດ Baidu
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
对κ、δ、μ受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1
布托啡诺对μ受体的激动-拮抗是相对于芬太尼而言的
受体类型
亲和力
内在活性
μ1受体 μ2受体 κ受体
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
1. 当无芬太尼存在时，诺扬只激动κ受体产生镇痛、镇静作用； 2. 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生镇痛作用的同时，由于诺扬对μ2受体的亲和力强于芬太尼，从而表现出
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当诺扬剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
83%
* ：与可乐定组比较，P<0.05 # ：与可乐定组比较，P<0.01
可乐定组 曲马多组 布托啡诺组
曲马多组
布托啡诺组
共90例经椎管内麻醉行腹部及外科整形手术出现寒战的患者，可乐定组(n=30)静脉注射可乐定150ug，曲马多组(n=30)静
脉注射曲马多50mg，布托啡诺组(n=30)静脉注射布托啡诺1mg。
拮抗了芬太尼的μ2受体激动，减轻或消除呼吸抑制、躯体依赖、胃肠道抑制等副作用。
7
布托啡诺高效镇痛、辅助镇静
镇痛效能是吗啡的5~8倍1，具有一定的镇静作用。
药代动力学3
给药方式
起效时间
达峰时间
半衰期
i.v.
1~5min
30 min
3~4 h
i.m.
10~15 min
30~60 min
3~4 h
肝肾代谢 主要在肝脏被代谢，70%～80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
达托美®和抗真菌药物-卡泊芬净-卡净®于国内及欧美同步上市。
2
3
各药物上市时间
芬太尼单方剂 FDA获批
舒芬太尼 FDA获批
布托啡诺(1mg) 布托啡诺(4mg) 国内独家上市 国内独家上市
1972
1978
1984
1996
2005
2014
布托啡诺FDA获 批，被美国药典22 版和23版收载
瑞芬太尼FDA 获批
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000.
2. Dershwitz M, Rosow CE, DiBiase PM, Zaslavsky A. Comparison of the sedative effects of butorphanol and midazolam.
与传统阿片类相比，对胆道压力影响轻微
芬太尼
患者类型：50例择期胆囊切除术患者，随机分为5组
压
吗啡
给药剂量：芬太尼组：0.1mg/kg; 吗啡组10mg/kg；
力
计
读
哌替啶
哌替啶组75mg/70kg; 布托啡诺组2mg/kg; 安慰剂组给予生理盐水。以上药物均在术中
数
给予，静脉推注超过60s。
布托啡诺 生理盐水
有诺无痛 平稳安全
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
P<0.01
✓ 患者类型：肝胆外科手术后患者46例，随机分2组 ✓ 入组标准：无胃肠炎史，无便秘史 ✓ 药物分组：A组5-8mg吗啡+0.125%罗哌卡因共100ml；B组5-8mg布托啡诺+0.125%罗哌卡因共
100ml。
5、郎堡等.不同硬膜外镇痛方法对上腹部手术后胃肠动力恢复的影响[J].中国现代医药杂志,2009,1(2):18-20
10
8
6
布托啡…
4
芬太尼组
2
0
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
9
对胃肠动力影响轻微
恶心、呕吐发生率（%）
P<0.01
P<0.01
4
μ阿片受体激动剂的临床特点
1. 镇痛效果好（μ1受体）
2. 副作用多（μ2受体）
① 呼吸抑制—不利于撤机，拔管后镇痛存在风险 ② 抑制胃肠蠕动、便秘—不利于患者胃肠功能恢复 ③ 免疫抑制—加重感染风险 ④ 肌肉僵直——不利于通气
5
酒石酸布托啡诺处方资料
商品名：诺扬,规格：2ml：4mg • 适应症：国内诺扬已广泛应用于术后镇痛，
类药物引起的皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制 等 ➢《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 1. 更低的躯体依赖性，属国家二类精神药品 2. 国家医保乙类第209号
6
布托啡诺主要作用κ受体，对δ受体作用不明显，对μ受体具有激动拮抗的双重作用
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
8
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
观察指标：给予镇痛药后每隔2min记录胆道压力， 20min后给予纳洛酮，观察5min。
时间
6、Paul A. ANESTH ANALG. 1984,63:441-4.
术中应用
90%
抑 制
80%
寒 70%
战 的 60%
有 50% 效
率 40%
（ 30%
%
） 20%
10%
0%
53% 可乐定组
*
73%
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
11
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
ຫໍສະໝຸດ Baidu
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
对κ、δ、μ受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1
布托啡诺对μ受体的激动-拮抗是相对于芬太尼而言的
受体类型
亲和力
内在活性
μ1受体 μ2受体 κ受体
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
1. 当无芬太尼存在时，诺扬只激动κ受体产生镇痛、镇静作用； 2. 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生镇痛作用的同时，由于诺扬对μ2受体的亲和力强于芬太尼，从而表现出
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当诺扬剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
83%
* ：与可乐定组比较，P<0.05 # ：与可乐定组比较，P<0.01
可乐定组 曲马多组 布托啡诺组
曲马多组
布托啡诺组
共90例经椎管内麻醉行腹部及外科整形手术出现寒战的患者，可乐定组(n=30)静脉注射可乐定150ug，曲马多组(n=30)静
脉注射曲马多50mg，布托啡诺组(n=30)静脉注射布托啡诺1mg。
拮抗了芬太尼的μ2受体激动，减轻或消除呼吸抑制、躯体依赖、胃肠道抑制等副作用。
7
布托啡诺高效镇痛、辅助镇静
镇痛效能是吗啡的5~8倍1，具有一定的镇静作用。
药代动力学3
给药方式
起效时间
达峰时间
半衰期
i.v.
1~5min
30 min
3~4 h
i.m.
10~15 min
30~60 min
3~4 h
肝肾代谢 主要在肝脏被代谢，70%～80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
达托美®和抗真菌药物-卡泊芬净-卡净®于国内及欧美同步上市。
2
3
各药物上市时间
芬太尼单方剂 FDA获批
舒芬太尼 FDA获批
布托啡诺(1mg) 布托啡诺(4mg) 国内独家上市 国内独家上市
1972
1978
1984
1996
2005
2014
布托啡诺FDA获 批，被美国药典22 版和23版收载
瑞芬太尼FDA 获批
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000.
2. Dershwitz M, Rosow CE, DiBiase PM, Zaslavsky A. Comparison of the sedative effects of butorphanol and midazolam.
与传统阿片类相比，对胆道压力影响轻微
芬太尼
患者类型：50例择期胆囊切除术患者，随机分为5组
压
吗啡
给药剂量：芬太尼组：0.1mg/kg; 吗啡组10mg/kg；
力
计
读
哌替啶
哌替啶组75mg/70kg; 布托啡诺组2mg/kg; 安慰剂组给予生理盐水。以上药物均在术中
数
给予，静脉推注超过60s。
布托啡诺 生理盐水
有诺无痛 平稳安全
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
P<0.01
✓ 患者类型：肝胆外科手术后患者46例，随机分2组 ✓ 入组标准：无胃肠炎史，无便秘史 ✓ 药物分组：A组5-8mg吗啡+0.125%罗哌卡因共100ml；B组5-8mg布托啡诺+0.125%罗哌卡因共
100ml。
5、郎堡等.不同硬膜外镇痛方法对上腹部手术后胃肠动力恢复的影响[J].中国现代医药杂志,2009,1(2):18-20
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6
布托啡…
4
芬太尼组
2
0
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
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对胃肠动力影响轻微
恶心、呕吐发生率（%）
P<0.01
P<0.01
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μ阿片受体激动剂的临床特点
1. 镇痛效果好（μ1受体）
2. 副作用多（μ2受体）
① 呼吸抑制—不利于撤机，拔管后镇痛存在风险 ② 抑制胃肠蠕动、便秘—不利于患者胃肠功能恢复 ③ 免疫抑制—加重感染风险 ④ 肌肉僵直——不利于通气
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酒石酸布托啡诺处方资料
商品名：诺扬,规格：2ml：4mg • 适应症：国内诺扬已广泛应用于术后镇痛，