布托啡诺ppt课件
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布托啡诺讲解课件
布托啡诺讲解课件
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目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
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• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
布托啡诺讲解课件
布托啡诺的药理学
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
目录
CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
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CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
病例分享诺扬ppt课件
钝痛或绞痛：周围脏器肿瘤浸润或空腔脏器扩张引起内脏 伤害性疼痛。
部位不确切、性质难描述：部分患者（老人、儿童等特殊 群体）对疼痛与不适感区分困难。
受情感及植物神经功能障碍的影响。 加重因素：内脏炎症加重患处及邻近组织的疼痛反应。
3
良好的镇痛有诸多获益
患者层面
• 缓解患者紧张情绪 • 有利于术后功能锻炼 • 改善睡眠 • 增强免疫力 • 促进功能恢复
阿片受体主要有3 种亚型： κ : δ : μ
κ受体激动剂、μ受体部分激动剂
5
布托啡诺的镇痛作用
1. 镇痛效价是吗啡的5~8倍，2mg布托啡诺=10mg吗啡 =10mg地佐辛
2. 镇痛机制：激动kappa受体，部分激动mu受体，κ:δ:μ = 25:4:1
3. 对于内脏痛的镇痛效果较好 4. 对于女性病人的镇痛作用更好 5. 与一般剂量芬太尼合用时，表现为增效作用，而不是拮抗
FIG. Summary of dose-response functions after cumulative doses of -(morphine) - (SNC80) (A) and k-
(EMD 61,753, U62,066) (B) opioid receptor agonists on response of gastric vagal afferent fibers to fluid
医护层面
• 明显改善手术结果 • 提高患者满意度 • 缩短住院时间 • 为患者提供更好且更舒适
的医疗服务
良好镇痛获益1,2
1.李东文,等.实用医学杂志. 2007;(23)18:2814-2815. 2.江志伟,等.中国实用外科杂志.2007;27(2):131-33.
部位不确切、性质难描述：部分患者（老人、儿童等特殊 群体）对疼痛与不适感区分困难。
受情感及植物神经功能障碍的影响。 加重因素：内脏炎症加重患处及邻近组织的疼痛反应。
3
良好的镇痛有诸多获益
患者层面
• 缓解患者紧张情绪 • 有利于术后功能锻炼 • 改善睡眠 • 增强免疫力 • 促进功能恢复
阿片受体主要有3 种亚型： κ : δ : μ
κ受体激动剂、μ受体部分激动剂
5
布托啡诺的镇痛作用
1. 镇痛效价是吗啡的5~8倍，2mg布托啡诺=10mg吗啡 =10mg地佐辛
2. 镇痛机制：激动kappa受体，部分激动mu受体，κ:δ:μ = 25:4:1
3. 对于内脏痛的镇痛效果较好 4. 对于女性病人的镇痛作用更好 5. 与一般剂量芬太尼合用时，表现为增效作用，而不是拮抗
FIG. Summary of dose-response functions after cumulative doses of -(morphine) - (SNC80) (A) and k-
(EMD 61,753, U62,066) (B) opioid receptor agonists on response of gastric vagal afferent fibers to fluid
医护层面
• 明显改善手术结果 • 提高患者满意度 • 缩短住院时间 • 为患者提供更好且更舒适
的医疗服务
良好镇痛获益1,2
1.李东文,等.实用医学杂志. 2007;(23)18:2814-2815. 2.江志伟,等.中国实用外科杂志.2007;27(2):131-33.
布托啡诺PPT课件
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
等副作用小于吗啡、芬太尼
关于嗜睡：布托啡诺作为κ阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长给
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
.
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
等副作用小于吗啡、芬太尼
关于嗜睡：布托啡诺作为κ阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长给
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
.
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
病例分享诺扬ppt课件
静息VAS评分 0分，活动VAS评分 0分， Ramsay镇静评分 1分。未出现恶心呕吐及皮肤 瘙痒等。
14
病例二
患者，女，45岁，65kg，168cm，因“经期延长 10余年，发现宫腔占位5月余”入院；
拟全麻下择期行“宫腔镜下子宫肌瘤切除术”； 术前检查无明显异常；
15
病例二术Βιβλιοθήκη 行心电监护，术后(第一天，第二天 ）行VAS评分、 Ramsay镇静评分，并记录生命体征及可能发生并发症如 恶心呕吐及皮肤瘙痒等。
给予
✓ 给药后记录患者在0min、30min、60min及
120min时的生命体征（HR、BP）、VAS评分及不
良反应发生率
吗啡组
Penny L. Miller, MS, FNP, and Amy A. Ernst. Sex Differences in Analgesia: A Randomized Trial of
2、Mellar P. Davis. Drug Management of Visceral Pain: Concepts from Basic Research. Pain
Research and Treatment. 2012,2012:265605
7
κ 受体对于内脏痛具有治疗作用
诺扬通过激动κ阿片受体对内脏痛起治疗作用
给药后60min女性患者VAS评分
V6 A S 评 分
4
2
0
*p<0.05
*4.5
布托啡诺组
5.6
✓ 一项前瞻性，随机，双盲试验
✓ 择94名患者，其中49名男性和45名女性，人口统
计学差异无统计学意义
✓ n布托啡诺组=48，给予0.5-1mg布托啡诺 ； n吗啡组 =46，给予2.5-5mg吗啡，药物根据需要均可重复
14
病例二
患者，女，45岁，65kg，168cm，因“经期延长 10余年，发现宫腔占位5月余”入院；
拟全麻下择期行“宫腔镜下子宫肌瘤切除术”； 术前检查无明显异常；
15
病例二术Βιβλιοθήκη 行心电监护，术后(第一天，第二天 ）行VAS评分、 Ramsay镇静评分，并记录生命体征及可能发生并发症如 恶心呕吐及皮肤瘙痒等。
给予
✓ 给药后记录患者在0min、30min、60min及
120min时的生命体征（HR、BP）、VAS评分及不
良反应发生率
吗啡组
Penny L. Miller, MS, FNP, and Amy A. Ernst. Sex Differences in Analgesia: A Randomized Trial of
2、Mellar P. Davis. Drug Management of Visceral Pain: Concepts from Basic Research. Pain
Research and Treatment. 2012,2012:265605
7
κ 受体对于内脏痛具有治疗作用
诺扬通过激动κ阿片受体对内脏痛起治疗作用
给药后60min女性患者VAS评分
V6 A S 评 分
4
2
0
*p<0.05
*4.5
布托啡诺组
5.6
✓ 一项前瞻性，随机，双盲试验
✓ 择94名患者，其中49名男性和45名女性，人口统
计学差异无统计学意义
✓ n布托啡诺组=48，给予0.5-1mg布托啡诺 ； n吗啡组 =46，给予2.5-5mg吗啡，药物根据需要均可重复
布托啡诺临床应用共49页
布托啡诺临床应用
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
布托啡诺--讲解讲解学习
布托啡诺--讲解
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
诺扬ppt课件
体内过程
起效时间 （min）
血药浓度高 峰时间min
10-15
30
3-5
30
鼻喷给药
2020/4/15
5-10
30-60
海阳市人民医院麻醉科
作用维持时 间（h）
3-4 3-4
4-6
7
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
2020/4/15
海阳市人民医院麻醉科
8
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
用药推荐方案
1. 中、小手术后镇痛
海阳市人民医院麻醉科
5
酒石酸布托啡诺药代学特性
药代动力学
该药主要在肝脏 性的羟基化布托啡诺
代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活
大多数（70％~80％） 由尿排出体外，有少量 由粪便排出
该药能够通过血脑屏障
2020/4/15
海阳市人民医院麻醉科
6
பைடு நூலகம்
酒石酸布托啡诺药代学特性
给药途径 肌肉注射 静脉注射
海阳市人民医院麻醉科
10
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
(二)产科镇痛
1. 无痛分娩
2. 剖宫产术后镇痛
(1)静注或肌注 布托啡诺 1 mg , 如镇痛不 全可追加0. 5 ～ 1 mg 。
2020/4/15
2)硬膜外给药
(1)静脉镇痛
报道使用硬膜外镇痛, 剂量为 0. 125%～ 0. 15%布比卡因(或 0. 125 %～ 0. 2%左旋布比卡因或 罗哌卡因)8 ～ 10 ml 内加布托 啡诺 2 mg , 一次镇痛作用可达 2 h 以上, 在我国目前此种方法
诺扬舒适化医疗临床使用
海阳市人民医院麻醉科 孙丰强
2020/4/15
布托啡诺的麻醉应用ppt课件
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
➢文献报道：诺扬应用于无痛人流患者，不仅在术中不引起呼吸抑制， 还能对术后宫缩痛有良好的疗效。
➢用法用量：静脉注射诺扬10μg/kg，1-3min后注射丙泊酚2mg/kg
1,2
1. 单文燕，陈艳平；酒石酸布托啡诺用于门诊无痛人工流产的临床探讨 2. 张国刚 ,徐铭军；丙泊酚复合布托啡诺用于门诊无痛人工流产
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？
3
【名称】 商品名称： 诺扬 通用名称： 酒石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
4
• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
1. 成人手术后疼痛处理专家共识 2. 钟廷惠；布托啡诺预防全麻术后寒战的临床观察
31 3. 胡鹏 ,芦智波；不同剂量布托啡诺治疗硬膜外麻醉后寒战临床观察
30
术中——减少术后寒战
➢寒战是术后患者发生率较高的并发症之一，寒战可导致一系列的生理变化，这 些对于患者度过围手术期是极其不利的。阿片类药物可诱导血管舒张, 改变下丘 脑体温调节机制而引起降温作用1。诺扬治疗寒战疗效确切，术中运用能够使术 后寒战发生率降低60%2 ➢用量用法为： ➢全麻手术: 术毕麻醉苏醒前，静脉注射1mg诺扬2； ➢局麻手术：寒战发生时静脉注射诺扬20μg/kg3。
➢文献报道：诺扬应用于无痛人流患者，不仅在术中不引起呼吸抑制， 还能对术后宫缩痛有良好的疗效。
➢用法用量：静脉注射诺扬10μg/kg，1-3min后注射丙泊酚2mg/kg
1,2
1. 单文燕，陈艳平；酒石酸布托啡诺用于门诊无痛人工流产的临床探讨 2. 张国刚 ,徐铭军；丙泊酚复合布托啡诺用于门诊无痛人工流产
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？
3
【名称】 商品名称： 诺扬 通用名称： 酒石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
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• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
1. 成人手术后疼痛处理专家共识 2. 钟廷惠；布托啡诺预防全麻术后寒战的临床观察
31 3. 胡鹏 ,芦智波；不同剂量布托啡诺治疗硬膜外麻醉后寒战临床观察
30
术中——减少术后寒战
➢寒战是术后患者发生率较高的并发症之一，寒战可导致一系列的生理变化，这 些对于患者度过围手术期是极其不利的。阿片类药物可诱导血管舒张, 改变下丘 脑体温调节机制而引起降温作用1。诺扬治疗寒战疗效确切，术中运用能够使术 后寒战发生率降低60%2 ➢用量用法为： ➢全麻手术: 术毕麻醉苏醒前，静脉注射1mg诺扬2； ➢局麻手术：寒战发生时静脉注射诺扬20μg/kg3。
(医学课件)酒石酸布托啡诺在麻醉中的临床应用
μ受体激动剂的副作用是临床 镇痛失败的重要因素
理想镇痛药物： 1.同样镇痛强度 2.更少副作用
胃肠道 症状
恶心、呕 吐、便秘
自主神经 口干症、 系统
尿潴留、
体位性低
血压
嗜睡、认知能力
下降、幻觉、谵 妄、 呼吸抑制、 痛觉过敏，成瘾
瘙痒、 多汗
皮
中枢神
肤
经系统
10
01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
诺扬镇痛特点独特
管理内脏痛[1]
女性镇痛效果好[2]
术后恶心呕吐发生率小[3]
呼吸抑制较轻[4,5]
[1]Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology. 2008, 54(8): 1182–1188. [2] Ernst. Sex Differences in Analgesia: A Randomized Trial of versus Opioid Agonists. OriginalArticle.2004,97(1);35-41 [3]布托啡诺用于腹腔镜胆囊切除术后镇痛效果评价.2009,2(19);240-241 [4]Voluntary Respiratory Effects of Butorphanol and Fentanyl Following Barbiturate Induction:A Double-Blind Study.J Clin Pharmacol 1986,26:203-207. [5] How best to fibht that nastyitch － from new in sight s into the neuro immunological，neuroendocrine，and neurophysiological bases of pruritus of pruritus to novel therapeutic approaches ［J］. Exp Dematol，2005，14( 6) : 225 ～ 240.
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与传统阿片类相比，对胆道压力影响轻微
芬太尼
患者类型：50例择期胆囊切除术患者，随机分为5组
压
吗啡
给药剂量：芬太尼组：0.1mg/kg; 吗啡组10mg/kg；
力
计
读
哌替啶
哌替啶组75mg/70kg; 布托啡诺组2mg/kg; 安慰剂组给予生理盐水。以上药物均在术中
数
给予，静脉推注超过60s。
布托啡诺 生理盐水
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当诺扬剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
4
μ阿片受体激动剂的临床特点
1. 镇痛效果好（μ1受体）
2. 副作用多（μ2受体）
① 呼吸抑制—不利于撤机，拔管后镇痛存在风险 ② 抑制胃肠蠕动、便秘—不利于患者胃肠功能恢复 ③ 免疫抑制—加重感染风险 ④ 肌肉僵直——不利于通气
5
酒石酸布托啡诺处方资料
商品名：诺扬,规格：2ml：4mg • 适应症：国内诺扬已广泛应用于术后镇痛，
拮抗了芬太尼的μ2受体激动，减轻或消除呼吸抑制、躯体依赖、胃肠道抑制等副作用。
7
布托啡诺高效镇痛、辅助镇静
镇痛效能是吗啡的5~8倍1，具有一定的镇静作用。
药代动力学3
给药方式
起效时间
达峰时间
半衰期
i.v.
1~5min
30 min
3~4 h
i.m.
10~15 min
30~60 min
3~4 h
肝肾代谢 主要在肝脏被代谢，70%～80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
83%
* ：与可乐定组比较，P<0.05 # ：与可乐定组比较，P<0.01
可乐定组 曲马多组 布托啡诺组
曲马多组
布托啡诺组
共90例经椎管内麻醉行腹部及外科整形手术出现寒战的患者，可乐定组(n=30)静脉注射可乐定150ug，曲马多组(n=30)静
脉注射曲马多50mg，布托啡诺组(n=30)静脉注射布托啡诺1mg。
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000.
2. Dershwitz M, Rosow CE, DiBiase PM, Zaslavsky A. Comparison of the sedative effects of butorphanol and midazolam.
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
11
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
产科镇痛，术前术中镇痛， ICU镇痛镇静 • ·治疗术后寒颤，预防术后躁动、预防强阿片
类药物引起的皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制 等 ➢《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 1. 更低的躯体依赖性，属国家二类精神药品 2. 国家医保乙类第209号
6
布托啡诺主要作用κ受体，对δ受体作用不明显，对μ受体具有激动拮抗的双重作用
有诺无痛 平稳安全
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
10
8
6
布托啡…
4
芬太尼组
2
0
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
9
对胃肠动力影响轻微
恶心、呕吐发生率（%）
P<0.01
P<0.01
对κ、δ、μ受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1
布托啡诺对μ受体的激动-拮抗是相对于芬太尼而言的
受体类型
亲和力
内在活性
μ1受体 μ2受体 κ受体
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
1. 当无芬太尼存在时，诺扬只激动κ受体产生镇痛、镇静作用； 2. 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生镇痛作用的同时，由于诺扬对μ2受体的亲和力强于芬太尼，从而表现出
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
8
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
观察指标：给予镇痛药后每隔2min记录胆道压力， 20min后给予纳洛酮，观察5min。
时间
6、Paul A. ANESTH ANALG. 1984,63:441-4.
术中应用
90%
抑 制
80%
寒 70%
战 的 60%
有 50% 效
率ห้องสมุดไป่ตู้40%
（ 30%
%
） 20%
10%
0%
53% 可乐定组
*
73%
P<0.01
✓ 患者类型：肝胆外科手术后患者46例，随机分2组 ✓ 入组标准：无胃肠炎史，无便秘史 ✓ 药物分组：A组5-8mg吗啡+0.125%罗哌卡因共100ml；B组5-8mg布托啡诺+0.125%罗哌卡因共
100ml。
5、郎堡等.不同硬膜外镇痛方法对上腹部手术后胃肠动力恢复的影响[J].中国现代医药杂志,2009,1(2):18-20
达托美®和抗真菌药物-卡泊芬净-卡净®于国内及欧美同步上市。
2
3
各药物上市时间
芬太尼单方剂 FDA获批
舒芬太尼 FDA获批
布托啡诺(1mg) 布托啡诺(4mg) 国内独家上市 国内独家上市
1972
1978
1984
1996
2005
2014
布托啡诺FDA获 批，被美国药典22 版和23版收载
瑞芬太尼FDA 获批