布托啡诺 讲解
【5A文】布托啡诺的药理学特性及临床应用
分子式：C17H19NO3 分子量：285.34
通用名:酒石酸布托啡诺
英文名:Butorphanol Tartrate
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
阿 片 类 受 体
μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体
β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升
高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定
的价值
临床研究
临 床 应 用 文 献
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒
缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例
布托啡诺组 8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h 芬太尼组 0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5 镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴 留、皮肤搔痒和呼吸抑制等
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市，2000年后引入国内
药理学特性
临床研究
临床应用 其他
小结
布托啡诺讲解课件
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用药理学特性布托啡诺是一种多功能药品，主要用于治疗疼痛和痉挛。
它是一种非镇痛性镇痉药，其作用机制主要涉及K通道、钙离子和纳离子通道，以及毒蕈碱受体。
K+通道在肌肉细胞中广泛分布，调节肌肉的紧张程度。
当K+通道被激活时，它会导致肌肉松弛。
布托啡诺的部分作用机制是通过激活K+通道，来使肌肉放松。
另外，布托啡诺也可以影响钙离子和纳离子通道。
钙离子和纳离子的运输对于神经元和肌肉的正常功能至关重要。
研究表明，布托啡诺可能通过调节这些通道的活性来减少肌肉痉挛和紧张。
在毒蕈碱受体方面，它也与布托啡诺的作用有关。
毒蕈碱受体分布在许多肌肉和神经细胞表面，与肌肉收缩有关。
布托啡诺可能通过增加毒蕈碱受体中的乙酰胆碱释放来减少肌肉痉挛。
临床应用布托啡诺是一种治疗痉挛和疼痛的常见药品，其主要应用于以下疾病：罕见病和运动障碍布托啡诺在神经疾病和罕见病的治疗中有广泛应用。
它可以用来治疗脑瘫、帕金森病、多发性硬化、舌咽神经痛、肌张力障碍等病症。
非神经性疼痛布托啡诺也被用来治疗非神经性疼痛，如偏头痛、颈椎病、眼肌痉挛症、颞下颌关节紊乱症等疾病。
美容整形布托啡诺也被用于美容整形领域，被称为“肉毒杆菌毒素”，用于抚平皱纹和“肉毒杆菌过度活跃”等问题。
例如，它可以用来治疗短暂性的面肌肉痉挛症，改善面部皱纹等问题。
其他疾病布托啡诺还有其他一些用途，例如治疗猪流感中的肌肉疼痛，治疗烟草成瘾等。
副作用布托啡诺能够通过影响神经元和肌肉细胞的活性来消除疼痛和痉挛，但是它也有可能产生潜在的副作用。
常见的副作用包括：•头痛•乏力感•咽喉痛•失眠•节律失常•呕吐•腹泻这些副作用通常是短暂的，不会持续太长时间。
在使用布托啡诺之前，应该向医生咨询药品的使用方法和潜在的风险。
布托啡诺是一种多功能的药品，能够缓解肌肉痉挛和疼痛问题。
其机理主要与钙离子、钠离子、钾离子通道和毒蕈碱受体的作用相关。
布托啡诺的主要应用包括治疗罕见病、头痛、颈椎病、眼肌痉挛症等疾病，在美容整形领域也有广泛应用。
布托啡诺 讲解
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
实验目的
1.学习复制中枢抑制， 药物依赖性模型。 2.探讨布托啡诺的镇痛 特点和效果。
实验方法
布托啡诺的中枢抑制作用 布托啡诺的雌雄效果对比 布托啡诺的依赖性
实验内容
6只健康的雌性成年豚鼠 布托啡诺、吗啡、戊巴比妥
豚鼠手术台，豚鼠手术器械一套，BL410生物机能实验系统，气管导管，压 力换能器，呼吸流量换能器
1.将6只豚鼠随机分成A、B、C3组，称重记录，分 别 静脉注射布托啡诺，吗啡，戊巴比妥麻醉； 2.行气管插管术； 3.连接呼吸机及BL-410生物机能实验系统, 设置好 各种参数； 4. 各组每隔10分钟分别注射布托啡诺，吗啡，戊 巴比妥，进行5次，记录每次注药后呼吸曲线的变 化，主要观察呼吸频率和呼吸幅度的变化； 5.实验结束，清理实验动物、实验台
癌症并不可怕，可怕的其实是它所带来的无法忍受 的
痛苦……
镇痛药
布托啡诺镇痛效果及特点研究
陈丽娜、杜荣 、苗圃
封虹宇、周瑞瑜、孙凯琳 罗俊杰、尹永甲
研究背景 实验目的
实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
பைடு நூலகம்
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动 某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间 吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
酒石酸布托啡诺简述
酒石酸布托啡诺简述
1.急性术后疼痛受到广泛关注
急性术后疼痛是术后严重并发症之一，也是ERAS要解决的首要问题，早在2004年IASP便提出“免除疼痛应该是一种基本人权”更是将每年的10月11日定为“世界镇痛日”，2016年提出主题为“关注术后痛”。
2.μ受体激动剂（吗啡、芬太尼等）强效镇痛的同时，恶心呕吐等副作用不可避免
阿片类药物是中重度疼痛的首选药物，但常用的μ受体激动剂在镇痛的同时，又不可避免的导致了一些恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制等不良反应。
3.诺扬®κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂，中重度疼痛治疗管理的优选
主要通过激动κ受体产生镇痛作用（κ:δ:μ= 25:4:1）；
当与芬太尼等μ受体激动剂合用时，表现为镇痛效果相加，副作用减少的作用。
在激动κ受体、μ1受体产生满意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用。
➢镇痛作用好：诺扬®通过激动κ受体产生镇痛作用，是中重度疼痛的首选；
➢呼吸抑制轻微，且具有封顶效应：具有阿片类药物良好镇痛的同时，呼吸抑制仅为芬太尼的1/6，剂量达到15mg/70kg时呼吸抑制产生封顶效应，更安全；➢恶心呕吐发生率低：很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛，对胃肠功能抑制轻微；➢妇产科术后镇痛的优选：可有效管理宫缩（内脏）痛，极少通过乳汁分泌；
➢白处方，使用方便：躯体依赖性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品。
4.《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Buprenorphine）是一种具有独特药理学特性的药物，常用于镇痛和药物戒断治疗。
它被广泛应用于临床，并取得了显著的疗效。
本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。
首先，布托啡诺是一种有机碱类药物，属于阿片受体激动剂。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。
同时，布托啡诺还具有较长的半衰期，使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效，减少患者对药物的依赖和频繁用药。
其次，布托啡诺具有较强的镇痛效果。
研究显示，与吗啡相比，布托啡诺对阿片受体的亲和力更高，其镇痛效果更为显著。
临床上，布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗，如术后疼痛、癌症相关疼痛等。
其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到，同时具有较低的药物代谢产物活性，减少了不良反应的发生。
除了镇痛作用，布托啡诺还可用于药物戒断治疗。
相较于其他药物戒断疗法，布托啡诺具有多种独特的优势。
首先，布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动，起到减轻戒断症状的作用。
其次，布托啡诺具有较长的药物作用时间，可降低患者对药物的渴求和意欲。
此外，与其他药物戒断方案相比，布托啡诺的成瘾风险较低，减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。
除了上述应用领域，布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。
研究表明，布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。
这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用，尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。
然而，布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。
首先，作为阿片受体激动剂，布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。
临床中需谨慎选择患者，并在医师指导下进行用药。
其次，布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用，需要严密监测和调整剂量。
此外，患者对布托啡诺的个体差异较大，需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。
综上所述，布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物，广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。
布托啡诺讲解课件
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
目录
CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
布托啡诺说明书
中文名称：布托啡诺英文名称：Butorphanol英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名：Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。
肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。
作用维持3～5小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为50L/kg。
半衰期为2.5～4小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。
可透入胎盘和乳汁。
适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。
麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
布托啡诺临床应用
布托啡诺临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种阿片类受体激动拮抗剂，具有镇痛、止咳和镇静作用。
作为一种临床常用的药物，布托啡诺在治疗中度至重度疼痛、缓解呼吸困难等方面具有重要应用。
一、药理作用1. 镇痛作用布托啡诺主要通过激动κ阿片受体和部分激动μ阿片受体，产生镇痛作用。
其镇痛效果与吗啡相当，但成瘾性较低。
同时，布托啡诺对δ阿片受体具有拮抗作用，降低了发生呼吸抑制的风险。
2. 止咳作用布托啡诺能激动脑干咳嗽中枢的阿片受体，抑制咳嗽反射，产生止咳作用。
与可待因相比，布托啡诺的止咳效果更为显著。
3. 镇静作用布托啡诺具有一定的镇静作用，可以缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
4. 药代动力学特点布托啡诺口服吸收迅速，生物利用度高，分布广泛。
在肝脏代谢，代谢产物主要有6去氢布托啡诺和3去氢布托啡诺。
布托啡诺的半衰期较短，约为23小时，但可以通过肝脏代谢产生活性代谢物，延长其作用时间。
二、临床应用1. 镇痛（1）急性疼痛：布托啡诺用于治疗急性疼痛，如术后疼痛、创伤性疼痛、急性内脏痛等。
与纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有较低的成瘾性和呼吸抑制风险。
（2）慢性疼痛：布托啡诺可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。
与吗啡等纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有相似的镇痛效果，但不良反应较少。
2. 止咳布托啡诺用于治疗干咳，尤其是因感冒、急性支气管炎等引起的急性干咳。
其止咳效果优于可待因，且不具有成瘾性。
3. 镇静在临床实践中，布托啡诺可用于缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
例如，在支气管镜检查、胃肠镜检查等操作过程中，布托啡诺可以作为一种辅助用药。
4. 其他应用布托啡诺还可用于治疗心源性哮喘、支气管哮喘等疾病，缓解呼吸困难。
此外，布托啡诺可用于新生儿、儿童和孕妇的镇痛、止咳，安全性较高。
三、安全性及不良反应1. 安全性布托啡诺在临床应用中具有较高的安全性，对心血管系统、呼吸系统的影响较小。
布托啡诺在兽医医学中的应用
使用方法及剂量
使用方法
布托啡诺通常以静脉注射或肌肉注射的方式给药。对于某些患者，也可以通过口 服或鼻黏膜给药。
剂量
布托啡诺的剂量应根据患者的疼痛程度、身体状况和年龄等因素进行调整。一般 来说，成人静脉注射剂量为1-2mg，肌肉注射剂量为2-4mg。对于儿童和老年 人，剂量应适当减少。在使用布托啡诺时，应遵循医生的建议和指导。
典型联合用药方案举例
布托啡诺与非甾体抗炎药（NSAIDs）联合使用
NSAIDs通过抑制环氧化酶减少炎症介质产生，与布托啡诺的镇痛作用相互补充，可显著 降低术后疼痛和炎症反应。
布托啡诺与α2-肾上腺素受体激动剂联合使用
α2-肾托啡诺联合使用可增 强镇痛效果，并减少各自药物的副作用。
03
与其他药物联合应用效果分析
协同作用原理阐述
1
布托啡诺作为阿片受体激动剂，主要通过与中枢 神经系统中的阿片受体结合，发挥镇痛作用。
2
当布托啡诺与其他药物联合使用时，可以通过不 同的机制协同增强镇痛效果，减少各自药物的用 量和副作用。
3
联合用药还可以针对不同类型的疼痛提供更全面 的治疗，提高治疗效果和动物福利。
评估指标
主要评估指标包括疼痛评分、镇痛持续时 间、不良反应发生率等。
主要发现和数据解读
镇痛效果
布托啡诺在试验动物中表现出显 著的镇痛效果，疼痛评分明显降 低，镇痛持续时间较长。
安全性
布托啡诺在推荐剂量下使用安全 ，不良反应发生率低，且大多数 反应轻微、暂时。
剂量效应关系
在一定剂量范围内，布托啡诺的 镇痛效果与剂量呈正相关，但超 过一定剂量后，镇痛效果不再明 显增加。
布托啡诺与局部麻醉药联合使用
局部麻醉药可阻断神经传导，与布托啡诺的镇痛作用相互协同，可延长术后镇痛时间并减 少局部麻醉药的用量。
布托啡诺说明方案
分子量：327.465
中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃
英文别名：Stadol
药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显着延长至8.6～10.5小时。作用维持3～5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。可透入胎盘和乳汁。
注意事项：1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。2.心肌梗死患者不宜应用。
疗效评价：本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显着差别。两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。
适应症：(1)中度醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：O.5～2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
布托啡诺--讲解讲解学习
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
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增强镇痛效应和减轻毒副作用
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新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
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镇痛药（analgesics）是指作用于中
枢神经系统，在不影响患者意识状态下 选择性地解除或减轻疼痛的药物。
麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
实验内容
6只健康的雌性成年豚鼠 布托啡诺、吗啡、戊巴比妥
豚鼠手术台，豚鼠手术器械一套，BL410生物机能实验系统，气管导管，压 力换能器，呼吸流量换能器
1.将6只豚鼠随机分成A、B、C3组，称重记录，分 别 静脉注射布托啡诺，吗啡，戊巴比妥麻醉； 2.行气管插管术； 3.连接呼吸机及BL-410生物机能实验系统, 设置好 各种参数； 4. 各组每隔10分钟分别注射布托啡诺，吗啡，戊 巴比妥，进行5次，记录每次注药后呼吸曲线的变 化，主要观察呼吸频率和呼吸幅度的变化； 5.实验结束，清理实验动物、实验台
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增强镇痛效应和减轻毒副作用
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新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
实验目的
1.学习复制中枢抑制， 药物依赖性模型。 2.探讨布托啡诺的镇痛 特点和效果。
实验方法
布托啡诺的中枢抑制作用 布托啡诺的雌雄效果对比 布托啡诺的依赖性
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间 吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻； 2.平均分为A、B 、C三组，其中A组在腹部两 侧皮下植入2粒布托啡诺丸。B,C组分别为吗啡 丸两粒和不做处理； 3. 3天后，为6只小鼠分别腹腔注射纳洛酮 （10mg/kg)； 4. 观察动物催促戒断症状的明显程度
பைடு நூலகம்
1.探索布托啡诺对中枢抑制作用特点
实 验 原 理：
一般镇痛药（如吗啡）降低了呼吸中枢对血液CO₂ 张力的 敏感性以及抑制脑桥呼吸调节中枢，治疗量的吗啡使得呼吸频 率减慢，潮气量降低，呼吸抑制作用随剂量增加而加重，急性 吗啡中毒时呼吸频率可减至每分钟3~4次，导致严重缺氧。 布托啡诺为阿片受体部分激动药，镇痛效力和呼吸抑制作 用为吗啡的3.5~7倍，但其呼吸抑制作用不随剂量增加而加重。
癌症并不可怕，可怕的其实是它所带来的无法忍受 的
痛苦……
镇痛药
布托啡诺镇痛效果及特点研究
陈丽娜、杜荣 、苗圃
封虹宇、周瑞瑜、孙凯琳 罗俊杰、尹永甲
研究背景 实验目的
实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动 某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
0.1％盐酸吗啡、 2%醋酸、NE生理盐水、0.1%布托菲洛
天平、小鼠笼、注射器、烧杯
1. 取雌雄小鼠各18只，称重，分成甲乙丙三组， 标记，每组有雌雄鼠各6只； 2. 甲组小鼠分别皮下注射0.1%吗啡0.1 ml/10g， 乙组小鼠分别皮下注射生理盐水0.1 ml/10 g 丙组小鼠分别皮下注射0.1%布托啡诺0.1ml/10g； 3. 给药后30分钟，二组小鼠分别腹腔注射2%醋 酸0.1 ml/10g，观察30 min内各组出现最先出现 扭体反应时间及扭体次数。 4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
预期结果，三者具有中枢抑制，表现为频 率减慢，幅度减小，但布托啡诺抑制效果 最强，吗啡随剂量增加抑制作用增强，布 托啡诺对呼吸抑制作用不随剂量增加而加 重。 结论：布托啡诺比吗啡的作用效果好切稳 定。
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激 物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
注射布托啡诺后2小 时处死大鼠，取L3L5段脊髓，采用免疫 组化法检测脊髓Fos 蛋白表达水平并与生 理盐水组比较。
小结展望
虽然布托啡诺的中枢抑制作用小，依赖性弱，对 女性的效果比男性好。 但是它仍是有一定的依赖性。而且还有一定的副 作用，镇痛效果也没有达到预期。
未来设想：摒弃药物手段 利用手术植入光纤，在体外 通过特定的波长频率的光波照射， 使得（视紫红质控制的）光控通 道开放，来控制大脑内离子的流 入和流出，从而达到镇痛效果！
戒断症状有：过度理毛，咬牙，兴奋，激惹， 不停地走动和出现跳跃反应等。
预期结果: B组出现阶段症状最强 A组次之 C组没有出现戒断症状 结论:说明布托啡诺比一般的镇痛药（如吗 啡）的依赖性小，但还是有一定的依赖性可 能原因是它的作用机制复杂，作用受体多的 缘故。
实验室条件充足
采用RT-PCR方法检 测大鼠脑皮质、海马 、尾壳核和脊髓阿片 受体k、δ和μ基因的 表达