布托啡诺的麻醉应用课件

内在活性
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• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
➢ 激动κ受体，镇静作用强
• 有效治疗内脏痛
• 无免疫抑制
• 对心率和血压无明显影响
• 治疗各种癌性疼痛（胃癌、直肠癌、食PP道T学癌习等交）流
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诺扬具有高效镇痛、高安全性的 特点
1. 高效镇痛、双重作用
• 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
• 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强μ受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
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什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
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诺扬在麻醉科的应用
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诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
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诺扬是什么？
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【名称】 商品名称： 诺扬 通用名称： 酒石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶
心呕吐发生率低。5这与其激动κ受体，
并抑制了内脏痛的作用有关。
1. Vikramjeet Arora, et al. Comparative evaluation of recovery characteristics of fentanyl and butorphanol when
efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD.
3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
used as supplement to propofol anaesthesia.
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307.
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1182–1188
诺扬具有高效镇痛、高安全性的 特点
2. 高安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3，3对胃肠功能抑制轻微
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic
半衰期
3~4 h
3~4 h
肝 脏
胆汁 11~14
95
%
%
粪便
15%
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诺扬用于PCA可有效镇痛，且副作 用低
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61%。1
研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ受体则抑制呕吐。3,4
2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
antinociception induced by butorphanol in μ-opioid recPePpTt学or习kn交oc流kout mice. Neuropharmacology.; 2008, 54(8):
Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666 PPT学习交流
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药代动力学特点：快速起效、肝 肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用
诺扬
κ
κ
镇痛
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诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
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诺扬优势有哪些？
• 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品 • 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很少有临床意义 的呼吸抑制 • 医保乙类209
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• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
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μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg，诺扬+κ阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN（拮抗剂） 5 mg/kg。
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000.