生物药剂学(第一到第六章)
生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释
生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。
2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。
3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。
4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。
5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。
6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。
8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。
9、膜动转运(membrane mobile transport):通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
【生物】生物药剂学与药物动力学考试复习资料
【关键字】生物第一章生物药剂学概述1.生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.剂型因素(出小题,判断之类的)药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3.生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从用药部位加入体循环的过程。
分布(Distribution):药物加入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(Motabolism):药物在吸收过程或加入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
5.如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计?不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构好快微粉化包含物固体分散物不好无影响透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来6.片剂口服后的体内过程有哪些?答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构:三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质:①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
生物利用度:指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。有相对生物利用度( )和绝对生物利用度( )。
绝对生物利用度:是药物吸收进入人体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入人体循环的相对量。
多剂量给药:指药物按一定的剂量、一定的给药间隔,经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
平均稳态血药浓度:当多剂量给药达稳态后,在每个间隔时间内的C-t曲线下面积为一恒定值。将这一面积与间隔时间τ的商,称为平均稳态血药浓度。
负荷剂量:一般临床上常采取首次给药剂量加大的方法,实现快速达到有效治疗浓度的目的,以后药量仅给以维持剂量即可。这种首次给予的较大剂量称为负荷剂量或首剂量。
5.药物代谢反应:Ⅰ相反应——引入官能团(氧化、还原、水解)大多脂溶性药物代谢后生成极性基团,极性增大,脂溶性降低,利于排泄。
Ⅱ相反应——结合反应,药物的极性基团;Ⅰ相反应生成极性基团与机体自身成分结合(Ⅰ相反应生成物可能直接排泄出去,或经结合反应以结合物形式排泄)。㈠葡萄糖醛酸结合。二磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UDPGA)㈡硫酸结合。磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯(PAPS)㈢氨基酸结合。㈣谷胱甘肽结合。㈤甲基结合。㈥乙酰化反应
第二章口服药物的吸收
1.药物的跨膜转运机制:(一)被动转运(单纯扩散、膜孔转运);(二)载体媒介转运(促进扩散、主动转运);(三)膜动转运(胞饮与吞噬、胞吐)
2.被动转运的特点:
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;
(2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性;
药一第六章生物药剂学及第七章药效学讲义经济打印版教材
第六章生物药剂学第 01 讲生物药剂学(一)第一节药物体内过程基础知识―、药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运,而分布、代谢和排泄过程称为处置,代谢与排泄过程合称为消除。
吸收过程决定药物进入体循环的速度与量,分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官,代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。
药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度,进而影响疗效。
二、药物的跨膜转运(一)生物膜的结构生物膜由脂质构成双分子层,膜结构具有半透性,脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以通过,小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收。
(二)药物的转运方式1.被动转运被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。
转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。
膜对通过的物质无特殊选择性,无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。
药物大多数以这种方式通过生物膜。
被动转运包括滤过和简单扩散。
(1)滤过:细胞膜上存在膜孔,水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道,如药物通过肾小球膜的滤过过程。
(2)简单扩散:解离度小、脂溶性大的药物易吸收。
但脂溶性太强时,转运亦会减少。
药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
2.载体转运载体转运由载体介导,生物膜中的蛋白质具有载体的作用。
载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
(1)主动转运:药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。
主动转运有如下特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP提供;③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响;⑥具有结构特异性;⑦主动转运还有部位特异性。
(2)易化扩散:易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
大三《生物药剂学》章节目录
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程,以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换,红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念,及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制,影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径。
药学《生物药剂学》教学大纲
《生物药剂学》课程教学大纲(Biopahrmaceutics)一、课程基本信息课程编号:14234074课程类别:专业选修课适用专业:药学专业学分:1.5总学时:32其中理论学时:16, 实验学时:16先修课程:药剂学、药理学、药物治疗学后续课程:药物动力学选用教材:[1]刘建平主编,《生物药剂学与药物动力学》(第4版)[M].北京:人民卫生出版社,2013年8月.[2]刘建平主编,《生物药剂学实验与指导》((全国高等医药院校药学类实验双语教材,第1版)[M].北京:中国医药科技出版社,2007年10月.必读书目:[1]梁文权主编,《生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集》[M].北京:人民卫生出版社,2007年9月.选读书目:[1]印晓星、杨帆主编,《生物药剂学与药物动力学》[M]. 北京:科学出版社,2009年12月.二、课程教学目标本课程是在药剂学、药理学、药物治疗学以及其他有关课程基础上开设的药学专业课,并安排了与理论学习相配合的实验,希望通过本课程的学习,学生应能够做到利用所学知识优选药物剂型、评价制剂内在质量、拟订给药方案指导合理用药等。
此外,在教学过程中安排研究性教学,使学生在学习知识的同时不断提高独立解决问题的能力,为今后走上工作岗位从事相关工作打下坚实的基三、教学内容和教学要求第一章生物药剂学概述(支撑课程教学目标1)教学目标:了解生物药剂学的定义与研究内容;理解剂型因素与生物因素的含义;掌握药物的体内过程。
教学内容:(1)生物药剂学的定义(2)生物药剂学研究内容(3)生物药剂学与相关学科的关系第二章口服药物的吸收(支撑课程教学目标2)教学目标:了解生物膜的结构、药物转运器;理解胃肠道的结构、功能,口服药物制剂作用快慢的主要原因;掌握药物通过生物膜的转运机制;影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。
教学内容:(1)生物膜的结构与性质(2)药物的跨膜转运机制(3)影响药物吸收的因素、BCS分类系统、剂型对药物吸收的影响和制剂设计。
《生物药剂学》第一章 生物药剂学概述 ppt课件
第一章 生物药剂学概述
本章要求 掌握生物药剂学的定义与研究目的 熟悉生物药剂学研究的剂型因素与生物因 素的内容;生物药剂学的研究内容 了解生物药剂学研究的发展
精品资料
• 你怎么称呼老师?
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你 是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭
析技术、人工神经网络)
(一)生物药剂学分类系统
高
溶解度
III
溶解度好
透过性不好
I
溶解度好
透过性好
IV
溶解度不好 透过性不好
低 透过性
II
溶解度不好 透过性好
高
低
(二)药物的吸收预测
“The rule of five”: 当化合物的理化参数满足下列任意两项时,化合物 在小肠中的吸收就差 分子量大于500; 氢键给体数大于5个; 氢键受体数大于10个; logP值大于5.0
3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂
根据消化道各 pH值,药物转 运时间、酶与 细菌对药物及 辅料的作用, 设计胃肠道给 药系统 ---
胃漂浮制剂、生 物黏附制剂、结 肠定位给药系统
4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运 为靶向给药系统设计奠定基础 长循环脂质体
Doxorubicin
85~100 nm
• “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我 笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
内容概要:
一、 生物药剂学的定义 二、 药物的体内过程 三、 生物药剂学的研究内容 四、 生物药剂学的发展 五、 生物药剂学与相关学科的关系
请思考:
《生物药剂学概述》PPT课件
药效=f(剂型因素、生物因素)
2021/6/20
5
剂型因素
药物的理化性质 赋形剂 药物配伍与相互作用 剂型及用法 工艺流程等
2021/6/20
6
生物因素
种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异 病理差异等
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7
药效
疗效 副作用 毒性反应
給药统设计奠定基础
中药归经与药物分布相关性研究 生物药剂学的研究方法 新药研制 —— 生物有效性研究 药物之间相互作用
靶向给药
改变微粒在体内的自然分布,避免巨噬细胞 的摄取,由于微粒表面有亲水性,亲脂性,表面 电荷能影响微粒在体内的分布,用某种有特殊亲 和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。
时间(h)
不同粒径氯霉素溶出速度比较
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3
结论:
药物疗效不仅与药物本身的化学结构有关,而 且与给药途径、药物制剂的剂型和生产工艺有 关,还与生物因素和合理用药有关。
这些正是产生生物药剂学的背景,也是生物药 剂学所要研究的内容。
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4
一、生物药剂学的定义
生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的 吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物 的剂型因素、生物因素与药效三者之间的 关系;
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生物药剂学的发展 [自学]
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学习要求:
1.掌握生物药剂学的定义及研究内容 2.掌握剂型因素与生物因素的含义 3.了解生物药剂学在新药开发中的作用
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实验设计
采样:血样、尿样、唾液 测定方法:灵敏度和精密度要高 实验对象:人、鼠、兔、狗、猫等 目的:为临床合理用药提供参考
(word)生物药剂学知识点,文档
生物药剂学山东大学药学院2021级药学2班王秋水生物药剂学第一章生物药剂学概述生物药剂学〔biopharmaceutics〕是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程,说明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。
药物的体内过程药物在体内转运和变化的根本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion),这一过程就称为药物的体内过程,也即ADME过程。
ADME过程Absorption:药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。
Distribution:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布;Metabolism:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢或生物转化〔biotransformation〕;Excretion:药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport),而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationormetabolism)。
两种变化往往结合进行,即药物在体内转运的同时发生转化。
药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition);代谢与排泄过程药物被去除,合称为消除(elimination)。
药物一经服用,那么吸收即开始,一经吸收进入血液循环,那么分布、代谢和排泄即开始。
生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。
生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异,及同一生物如人的种族差异;②性别差异;③年龄差异;④遗传差异由遗传因素导致的个体差异;⑤生理与病理因素所引起的差异等。
生物药剂学药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的【习题答案】一单选题:1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括:(1)药物的化学性质(2)药物的物理性质(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
(完整版)生物药剂学知识点
生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学(biopharmaceutics)是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。
2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion),这一过程就称为药物的体内过程,也即ADME过程。
3.ADME过程Absorption:药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。
Distribution:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布;Metabolism:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为代谢或生物转化(biotransformation);Excretion:药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport),而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。
两种变化往往结合进行,即药物在体内转运的同时发生转化。
药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition);代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除(elimination)。
药物一经服用,则吸收即开始,一经吸收进入血液循环,则分布、代谢和排泄即开始。
4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。
5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异,及同一生物如人的种族差异;②性别差异;③年龄差异;④遗传差异由遗传因素导致的个体差异;⑤生理与病理因素所引起的差异等。
6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一.生物膜的结构与性质物质通过生物膜(或细胞膜)的现象称为膜转运(membrane transport)口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。
生物药剂学——精选推荐
P1生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
P2转运、处置、消除:药物的吸收、分布和排泄过程统称为“转运”,而分布、代谢和排泄过程称为“处置”。
代谢与排泄过程药物被消除,合称为“消除”。
P3药物的体内过程关系到“吸收、分布、代谢与排泄”。
P13生物膜液态镶嵌模型:以脂质双分子层为基本结构,是动态的,“蛋白质”分子以不同的方式和不同的深度镶嵌入磷脂双分子层中(流动性和不对称性)P19胃:除一些“弱酸性”药物有效好吸收外,大多数药物吸收较差。
P20小肠:是药物的主要吸收部位,也是药物主动转运吸收的特异性部位。
小肠液的pH约5~7.5是”弱碱性”药物吸收的最佳环境。
P27 pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
P30脂溶性:对于主动吸收的药物,其吸收是受载体或酶作用实现转运的。
主动转运药物的吸收也药物脂溶性不相关。
通过细胞旁路转运吸收的药物,脂溶性大小也与其吸收没有直接相关性。
P30溶出速率:溶出是难溶性药物吸收的限速过程。
P33亚稳定型:介于稳定型和无定型之间其熔点较低,具有较高的溶解度和溶出速度。
P35防止药物在胃肠道不稳定的方法有,制成药物的“衍生物”和“前体药物”。
P55促进药物吸收的方法:①提高药物溶出速度②加入口服吸收促进剂一、注射给药P67静脉注射:不存在吸收过程,作用迅速,生物利用度为100%。
静脉注射的容量一般小于50ml,当药物的半衰期较短或需要大容量(100~1000ml)给药时,可采用静脉滴注给药。
P67静脉注射或静脉滴注的药物制剂一般为水溶性或水醇溶液,有时亦为乳剂或脂质体制剂。
P68肌内注射:①药物经肌内注射有“吸收”过程。
毛细血管壁是具有微孔的脂质膜,药物以“扩散”和“滤过”两种方式转运,通过速度快于其他生物膜。
②一般认为药物吸收程度与静脉注射相当。
生物药剂学和药物动力学(必须版)
生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学: 是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。
吸收: 是指药物从用药部位进入体循环的过程。
分布: 药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢:是指药物在吸收过程中或进入体循环后, 受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程, 也称为生物转化。
排泄: 是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运: 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置: 分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除: 药物的代谢与排泄过程合称为消除。
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面?剂型因素: 剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用, 以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素: 种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。
3.简述生物药剂学的研究目的, 请举例说明。
生物药剂学的目的:是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据, 以确保用药的安全与有效。
第二章 4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗?请分析原因。
第三章不正确。
因为随着生物药剂学的产生和发展, 人们越来越清醒地认识到, 药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外, 还受到剂型因素与生物因素的影响, 甚至在某种情况下, 这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。
所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。
第四章药物的吸收1.名词解释胃空速率: 单位时间内胃内容物的排出量。
多晶型:同一化学结构的药物, 由于结晶条件不同, 可得到数种晶格排列不同的晶型, 这种现象称为同质多晶。
溶出速度: 是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)
生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。
2.简述生物药剂学研究中的生物因素。
3.简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。
第二章口服药物的吸收掌握药物通过生物膜的转运机制,影响药物消化道吸收的生理性因素、物理化学因素和剂型因素。
(完整版)生物药剂学与药物动力学考试复习资料
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、 研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点:(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;(2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性;(3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象;2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。
大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。
3、主动转运的转运速率可用米氏(Michaelis-Menten )方程描述:4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。
8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压; ③食物的组成;④药物的影响。
9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
10、避免首过效应的方法:答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。
生物药剂学第一章
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(会全班统一打印)第一章生物药剂学概述本章重点:生物药剂学的定义?剂型因素与生物因素包括哪些方面?1、生物药剂学的定义生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门科学。
2、剂型因素与生物因素剂型因素:是指药物及其制剂所表现出的各种性质,既包括注射剂、片剂、胶囊剂等狭义的剂型概念,也包括药物的某些化学性质(即药物存在的化学形式及化学稳定性)、药物的某些物理性质,制剂处方,配伍药物在处方及体内的相互作用,以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素:包括种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异以及遗传因素等。
第二章药物的吸收本章重点:药物跨膜转运的4种形式口服药物的胃肠道吸收胃肠道和解剖结构与生理功能(从胃到小肠的PH变化、吸收特点等等)影响药物胃肠道吸收的生理因素、物理化学因素促进口服药物吸收的方法1、药物的跨膜转运b.被动转运速度符合表观一级速度过程。
c.限制扩散又称膜孔转运,水溶性小分子的转运途径,速度主要受分子体积大小和荷电限制。
d.肠上皮细胞和肾小管细胞对葡萄糖的吸收或重吸收过程属于主动转运。
e.促进扩散与主动转运均由转运蛋白介导,转运过程符合米氏动力学方程。
2、主要参与药物膜转运的细胞有:肠粘膜上皮细胞、肾小管上皮细胞、血管内皮细胞。
3、胃:纯胃液的PH值<1.5。
一般空腹时PH值可降低到1.2~1.8,进食后正常人可上升到3~5.除一些弱酸性药物外,许多药物在胃中的吸收均非常有限。
小肠:全长2~3m,吸收面积达200 m2左右,占整个消化道长度的60%以上。
小肠液的PH值约为5~7,是弱碱性药物的主要吸收部位。
小肠有丰富的毛细血管和淋巴管,是药物和营养物质的主要吸收部位,也是药物主动转运吸收的特异性部位。
大肠:大肠液PH值约8.3~8.4,黏膜上有皱褶但没绒毛,有效吸收面积小,不是主要吸收场所,但对缓控释制剂、肠溶制剂、溶解度小的药物以及直肠给药剂型有一定吸收作用。
4、影响药物胃肠道吸收的生理因素a.胃肠道的体液环境。
PH值影响药物溶解度、固体制剂的溶出度,影响分子型药物的比例。
胆汁中含胆酸盐,是种表面活性剂,能增加难溶性药物的溶解度。
黏液中的黏蛋白可能与药物产生结合而干扰药物的吸收。
b.胃肠道的运动。
①胃的运动:受容性舒张和胃蠕动,有利于药物的吸收②胃空速率:当胃空速率增大时,药物吸收加快。
少数在特定部位吸收的药物,胃空速率大,吸收反而较差,如维生素B2,胃排空速度快时只有小部分药物被吸收。
③小肠运动:紧张性收缩合并节律性分节运动有助于难溶性药物的溶出。
肠蠕动越快,药物在肠内滞留时间越短,制剂中药物溶出与吸收的时间越短。
c.胃肠道的代谢反应d.胃肠道的血液和淋巴循环。
淋巴液流速很慢,对大分子药物或脂肪类药物的吸收可发挥重要作用。
经淋巴系统转运的药物不经门静脉,故无肝脏的首过效应。
e. 食物f. P-糖蛋白。
P-gp是细胞膜上存在的一种“药物溢出泵”,可能量依赖性地将细胞内药物泵出到细胞外。
这是一个逆吸收方向的主动过程,会导致药物透膜吸收减少。
抑制P-gp的表达可促进药物的吸收,提高生物利用度。
5、影响药物胃肠道吸收的物理化学因素a.药物的解离度和脂溶性细胞膜是脂质性的,因而脂溶性药物易吸收。
在一定范围内,药物Ko/W越大,吸收越好。
但药物过于亲脂,也会导致吸收下降。
一般认为口服药物最佳lgKo/w为1~3.b. 药物的溶出速度。
影响溶出的药物理化性质:药物的溶解度、粒径大小、多晶型。
增加药物的表面积可以提高药物的溶解度。
多晶型中,稳定型溶出速度慢,亚稳定型有较高溶解度和溶出速度,无定型溶出最快。
c. 药物在胃肠道中的稳定型6、促进口服药物吸收的方法a.提高药物溶出度:制成水溶性前体药物、制成盐类、制成无定型药物、合成磷脂复合物、加表面活性剂、增加药物的表面积b.加入口服吸收促进剂:表面活性剂、氮酮类化合物、尿素、丙二醇等7、静脉注射是唯一不存在吸收过程的给药方法。
8、经皮、肺部、黏膜等非口服给药方式多用于局部治疗,若用于全身治疗作用必须具备以下条件:①活性要非常强②分子量小③低熔点④油水分配系数适当。
第三章药物的分布1、药物的分布:是指药物由血管内给药或血管外给药吸收进入血液后,由血液循环系统运送至体内各脏器组织(包括作用和非作用部位)的过程。
2、蓄积:药物从组织解脱回血液的速度慢于由血液进入组织的速度,连续用药时组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
3、蓄积机制:①组织结合;②细胞内结合与代谢以及细胞内液PH 的变化;③血管壁与组织细胞膜通透性差异;④载体介导转运;⑤细胞吞噬或胞饮作用等。
4、表观分布容积V :a. 指假设在药物充分分布的前提下,按照血浆中药物浓度(C )推算体内药物总量(D )在理论上应占有的体液总容积。
)()(L mg C D L V /)mg (= 或00C X V =b. 描述药物在体内分布状况的重要参数,是药物的特征常数,能反映出药物在体内分布的程度和某些特点。
c. 表观分布容积并不是体内药物分布的真实容积,也不具有生理学意义。
5、影响药物分布的因素影响药物分布速度:脏器组织的血流灌注速度和药物的生物膜透过性;影响药物分布程度:药物分子量、脂溶性、PH-PK a 、蛋白结合率以及与组织的亲和力等。
(仔细看P67公式3-6下面的那段话,以及看图3-6)6、药物淋巴系统转运特点:①速度慢;②主要转运大分子药物;③靶向性。
7、血脑屏障形成原因:脑的毛细血管属连续型,毛细血管内皮细胞无膜孔或膜孔少而小,内皮细胞之间以紧密连接封闭,细胞间隙极小,内皮外有基膜、周细胞及星形胶质细胞突起的脚板围绕。
脑的毛细血管内皮细胞膜动转运能力很弱,在血液一侧的细胞膜上还存在外泌泵系统,这些都进一步增强了脑毛细血管的屏障功能。
8、药物的脂肪组织分布对脂溶性药物,脂肪组织可起着大型“贮库”作用,药物在脂肪组织的分布和蓄积,影响药物在体内其它组织的分布和作用,尤其是对于毒性较大的药物,脂肪组织的贮库作用不仅会影响药效的显现与持续作用时间,而且可以大大减轻药物可能引发的毒副作用。
如硫喷妥钠。
第四章 药物代谢1、药物代谢通常是生成极性较大代谢产物,便于排出体外,因此药物代谢是药物的重要消除方式。
2、药物代谢主要在肝脏内进行,肝脏血流量大,肝细胞中含有丰富的药物代谢酶。
3、药物的首过效应包括消化道首过效应、肝首过效应和肺首过效应。
肝首过效应常见的药物有:吗啡、可的松、利血平、异丙基肾上腺素、阿司匹林、硝酸甘油等。
4、药物代谢反应第一相反应是引入官能团的反应过程,包括氧化、还原和水解反应,多数脂溶性药物经过第一相反应生成极性基团。
第二相反应是指药物中的极性基团或由第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物的过程,亦即结合反应。
大部分结合反应都是使药物水溶性增强,只有乙酰化和甲基化是使药物脂溶性增强。
5、影响药物代谢的因素生理因素:种属差异、个体差异(年龄、性别、病理状态)、遗传变异性、P-糖蛋白非生理因素:药物理化性质、给药途径与剂型、给药剂量、酶诱导和抑制作用、药物相互作用。
第五章 药物排泄1、肾小球滤过肾小球滤过作用的大小通过肾小球滤过率(GFR)表示。
因菊粉只经肾小球滤过、没有肾小管分泌和重吸收、全部从尿中排出,因此菊粉的清除率等于GFR,但临床常用肌酐清除率来测定GFR。
2、肾小管的重吸收a.机体所需的物质,如葡萄糖、氨基酸、电解质等主要是通过主动重吸收的方式转运。
b.外源性物质如大多数药物,主要是被动重吸收的方式转运。
c.影响药物被动重吸收的因素:药物脂溶性、药物PKa与尿液PH、尿量。
3、肾小管主动分泌肾小管分泌是主动转运过程,是一个需要消耗能量的载体中介转运。
4、药物分子量对排泄途径的影响:分子量在300以下的药物主要由肾经尿排泄;分子量在300~500之间的药物由肾和胆汁两种途径排泄;当其中一个排泄途径减弱时,会导致另一途径代偿性增加;分子量在500以上的药物,胆汁排泄可能是主要的排泄途径。
5、药物胆汁排泄是种通过细胞膜的转运过程,其转运机制可分为主动转运和被动转运,主动转运为主。
6、肝肠循环经肝细胞分泌进入胆汁的药物及其代谢物在胆囊收缩下由胆总管排入十二指肠,其中部分药物可再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环,这种药物在肝脏、胆汁、小肠间的循环,成为肝肠循环。
某些药物若餐后出现第二个血药浓度高峰(双峰现象),则可考虑肝肠循环。
第六章药物传递系统的设计及其体内过程问题:如何制成一个高生物利用度的药物制剂?答:(从吸收、代谢、排泄等方面考虑)第八章、第九章略(以上为个人整理,整理得不好或出现错误之处,欢迎批评指正!联系人:蓝天美656248)考试时间:第十周周三(11月14号)上午考试形式:①前面六章,主要是ADME,闭卷,30min,全部选择题②药物动力学部分,开卷,1 h,只考第八和第九章单双室模型,全部计算题,可以带笔记本。
③平时做的几次作业会发还给大家。