抗癫痫药和抗惊厥药的一些简单的区别
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2、
久用常见胶原代谢障碍。
3、神经系统反应 主要小脑前庭功能 障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等) 停药3-6个月可消退。
4、过敏反应 粒细胞缺乏
作用特点
1、起效慢,连续服用的治疗量 6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大,吸收慢且不规则 。
作用特点
3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与 巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗 期间不影响病人学习工作。
4、不影响智力发育。
苯巴比妥
(一)抗癫痫作用机制
激动突触后膜上的GABA受体
阻断突触前膜钙离子的摄取
除抑制癫痫病灶兴奋性神经元异常放电向周围扩散, 还直接抑制其异常放电。
(二)临床应用
主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。对小发作无效 。
特点: 扑米酮
1,对大发作和局限性发作疗效好,对精神运动性发 作也有效,小发作无效。
抗癫痫药和抗惊厥药
程玉芳 药学院
癫痫:是一种反复发作的神经系统疾 病,发作时伴有局部病灶的神经元异 常高频放电,并且向周围扩散,引起 临床症状发作。表现为短暂的运动、
感觉或精神失常。
病因
原发性:病因未明
继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形 、脑外伤所致。病灶所处部位,放电侵 犯区域大小,决定临床发作类型及症状 轻重。
2、增强中枢GABA功能
临床应用
1、抗癫痫大发作(首选);小发作无 效(由于兴奋小脑,可诱发)。
i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗中枢性疼痛综合征:三叉神经
、舌咽神经痛。 3、抗心律失常: 室性,特别是强心苷中
毒(首选)。
不良反应
1、局部刺激 胃肠道反应,静注可致 静脉齿炎龈(增少生用)。
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示意图
病灶
正常神经元
抑制放电
药物作用
稳定细胞膜, 抑制放电扩散
苯妥英钠
1、膜稳定作用
药理作用
1)阻滞电压依赖性Na+通道,抑制Na+ 内流
2)阻滞电压依赖性Ca2+通道
3)与失活的Na+通道结合,延长其不应 期
口服不易吸收, 有利胆、泻下作用。 注射:抑制CNS和骨骼肌松弛(抗惊厥
) 作用原理 :
Mg2+拮抗Ca2+的作用,减少运动神 经末梢Ach的释放,使骨骼肌松弛。
注意事项
硫酸镁安全范围小,注射时随时检查 腱反射(呼吸抑制的先兆)以判断抑制 的程度,
一旦过量立即进行人工呼吸并缓慢静脉 注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
2,主要用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的癫痫大 发作。
3,常见的不良反应为CNS症状:嗜睡、眩晕、复视 、共济失调、眼球震颤等。
卡马西平 (酰胺咪嗪)
一、机制:与苯妥英钠相似。
二、临床应用
1.对精神运动性发作、大发作疗效较好 ;
2.治疗神经痛(三叉神经痛)疗效优于 苯妥英钠;
三、不良反应:胃肠道;CNS;血液;肝 损。
硝西泮对婴儿阵挛、肌阵挛疗效好; 氯硝西泮对小发作、肌阵挛疗效好。
第二节 抗惊厥药
惊厥是由于CNS过度兴奋,导致全身骨 骼肌强烈不自主收缩。
多见于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、 癫痫大发作和CNS兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药物:巴比妥类、部分苯二 氮卓类、水合氯醛等。
硫酸镁(Hale Waihona Puke BaidugSO4)
乙琥胺 作用原理: 抑制丘脑神经元T型Ca2+电流。
临床应用:治疗小发作。
不良反应:胃肠道;CNS;血液系统( 骨髓抑制)。
丙戊酸钠
广谱抗癫药 作用原理:增加脑内GABA含量。 临床应用:各型癫痫均有效。因其肝毒
性,一般不作首选。
苯二氮卓类
地西泮(安定):i.v.给药,为癫痫持续状 态的首选。
NEJM, February 3, 2000 Vol. 342 No. 5
17 岁,男性 苯妥英钠,300 mg/天,2
年。
癫痫的类型
部分性发作:单纯性、复杂性、继发强 直阵挛性;
全身性发作:强直-阵挛性发作、肌阵挛 性发作、失神发作;
癫痫发病机制
1.发作时,局部病灶神经元同时去极化 ,发生高频,同步,爆发式放电(先兆 );
2. 病灶的异常放电向周围扩散,导致 更广泛的脑组织兴奋,引起癫痫发作的 临床表现。