抗癫痫药和抗惊厥药的一些简单的区别
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抗癫痫药和抗惊厥药
常用抗惊厥药包括巴比妥类、苯二氮䓬类中的部分药物、水合氯醛以及硫酸镁。
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
药理学第2版16抗癫痫药
01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药？
01
不得突然停药；不随意换药； 定期查血象、肝功；过渡式换药!
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选； 解救：钙剂 硫酸镁（magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直－阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作：高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电
抗癫痫药和抗惊厥药
需更换时，应采取逐 渐过渡的方法，先在 原药基础之上加用
新药，后逐渐减少原 药至完全停用，以免 出现癫痫持续状态。
02 关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在 长期应用中，可致粒 细胞减少，注意应
定期查血常规，少数 患者可出现过敏反应， 肝、肾损伤等，
在治疗过程中，要认 真观察，及时处理。
抗惊厥药
添加标题
扑米酮（primidone）
添加标题
大发作，对小发作无效。
乙琥胺（ethosuximide） 小发作首选药，对其他癫痫无效。 丙戊酸钠（sodium valproate，抗癫灵） 广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，有肝毒性，
不作首选。 苯二氮 类 地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。 硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮（clonazepam）
三． 在治疗量不产 生中枢抑制 （与巴比妥类 不同），过量 可 致兴奋，治疗 期间不影响病 人学习工作。
【作用机 理】
一．膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、 外周
○ 神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织 ○ 扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）
二．增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取， 诱导
○ GABA受体上调等）
#2022
【临床应用】
【不良反应及注意事项】
1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。
2、齿龈增生 (青少年多见） 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。
3、神经系统反应 小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调为等）， 停药3~6个月可消退。监测血药浓度。
202X
抗癫痫药和抗 惊厥药
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新药，后逐渐减少原 药至完全停用，以免 出现癫痫持续状态。
02 关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在 长期应用中，可致粒 细胞减少，注意应
定期查血常规，少数 患者可出现过敏反应， 肝、肾损伤等，
在治疗过程中，要认 真观察，及时处理。
抗惊厥药
添加标题
扑米酮（primidone）
添加标题
大发作，对小发作无效。
乙琥胺（ethosuximide） 小发作首选药，对其他癫痫无效。 丙戊酸钠（sodium valproate，抗癫灵） 广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，有肝毒性，
不作首选。 苯二氮 类 地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。 硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮（clonazepam）
三． 在治疗量不产 生中枢抑制 （与巴比妥类 不同），过量 可 致兴奋，治疗 期间不影响病 人学习工作。
【作用机 理】
一．膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、 外周
○ 神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织 ○ 扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）
二．增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取， 诱导
○ GABA受体上调等）
#2022
【临床应用】
【不良反应及注意事项】
1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。
2、齿龈增生 (青少年多见） 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。
3、神经系统反应 小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调为等）， 停药3~6个月可消退。监测血药浓度。
202X
抗癫痫药和抗 惊厥药
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抗癫痫药与抗惊厥药
增强兴奋性传导的抗癫痫药
拉莫三嗪 1、用于其它抗癫痫药不能控制 患者的辅助治疗 2、副作用小
抗惊厥药
惊厥 2、Mg2+与Ca2+产生竞争性拮抗作用 3、安全范围窄，易引起系统抑制症状， 可对葡萄糖酸钙等对抗
抗癫痫药
癫痫分类： 1、大发作：苯妥英钠、卡马西平 2、小发作：乙琥胺、丙戊酸钠 3、癫痫持续状态：地西泮
抗癫痫药的作用方式及机制
1、抑制钠钙离子内流，抑制钾离 子外流：苯妥英钠、卡马西平等 2、增强GABA介导的抑制作用： 苯巴比妥、地西泮等 3、抑制谷氨酸介导的兴奋作用： 拉莫三嗪
抗癫痫药用药原则
卡马西平
1、广谱抗癫痫药，对精神运 动性发作和大发作为首选药 2、三叉神经痛 3、尿崩症 特点：可见骨髓抑制、肝损害 等严重不良反应
常用抗癫痫药
奥卡西平：不良反应较轻，可作 为儿童局限性发作是的辅助用药 乙琥胺：癫痫小发作的首选药， 副作用少 托吡酯：对部分性发作效果较好
增强GABA抑制性作用药
1、对症选药和单一用药原则 2、剂量渐增原则 3、先加后撤原则 4、久用慢停原则
常用抗癫痫药—苯妥英钠
体内过程：刺激性大，易透过血脑屏 障，按零级动力学消除，个体差异大 不良反应 1、与剂量有关的毒性反应 2、慢性毒性反应 3、过敏反应 4、致畸反应等
常用抗癫痫药—苯妥英钠
作用机制 1、阻止异常电位向正常脑组织扩散 2、膜稳定作用 临床用途 1、癫痫大发作和局限性发作的首选药物， 对小发作无效。 2、三叉神经痛等中枢疼痛综合征 3、抗心律失常
巴比妥类 1、苯巴比妥：大发作、癫痫持续状态 2、扑米酮：大发作及精神运动性发作 苯二氮卓类 1、地西泮：癫痫持续状态的首选药 2、氯硝西泮：广谱抗癫痫药，不良反应 轻 3、硝西泮：肌阵挛性发作等
药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)
药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳一、抗癫痫药癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。
※现有抗癫痫药的作用：1.通过药物对病灶神经元的作用——减弱或防止异常放电2.作用于病灶周围正常脑组织——防止异常放电的扩散（一）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全身性发作（1）失神性发作（小发作）（2）强直-阵挛性发作（大发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（二）常用的抗癫痫药：1.苯妥英钠（大仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.乙琥胺5.苯巴比妥6.扑米酮（去氧苯比妥）7.安定（地西泮）（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；（4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。
--抗癫痫药---癫痫小发作，首选乙琥胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
A.卡马西平B.地西泮C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是（）2.对小发作首选的药物是（）3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（大仑丁）【药动学】口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。
因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
抗癫痫药和抗惊厥药
CBZ、OXC、 PB、GBP CBZ、OXC、 PHT、GBP CBZ、OXC
CBZ、OXC
根据综合征类型的选药原则
癫痫综合征
儿童失神 青少年失神 青少年肌阵挛
仅有全面强直 阵挛发作 部分性癫痫
婴儿痉挛
L-G综合征
一线药物
VPA、LTG VPA、LTG VPA、LTG
VPA、CBZ
VPA、CBZ、 TPM、LTG、
机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡马西平
1. 精神运动性发作、大发作和部分性 发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效 的躁狂症以及抑郁症有效
2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神 经痛）
【体内过程】
卡马西平
口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连 续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
口服吸收慢而不规则 不同制剂的生物利用度显著不同，且 有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）
【临床应用】
1.抗癫痫 大发作和部分性发作的首选药。
2.治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛 和舌咽神经痛等。 3.抗心律失常
【不良反应】
1.与剂量有关的毒性反应
静脉注射过快引起心律失常 血压下降 口服过量影响小脑和前庭功能，导致小脑-前庭 系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失 调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱，甚至 昏睡、昏迷等。
癫痫分型 ：见表12-1(p125)
一、局限性发作
1.单纯局限性发作 2.复合性局限性发作（精神运动性）
二、全身性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大发作) 4.癫痫持续状态
CBZ、OXC
根据综合征类型的选药原则
癫痫综合征
儿童失神 青少年失神 青少年肌阵挛
仅有全面强直 阵挛发作 部分性癫痫
婴儿痉挛
L-G综合征
一线药物
VPA、LTG VPA、LTG VPA、LTG
VPA、CBZ
VPA、CBZ、 TPM、LTG、
机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡马西平
1. 精神运动性发作、大发作和部分性 发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效 的躁狂症以及抑郁症有效
2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神 经痛）
【体内过程】
卡马西平
口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连 续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
口服吸收慢而不规则 不同制剂的生物利用度显著不同，且 有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）
【临床应用】
1.抗癫痫 大发作和部分性发作的首选药。
2.治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛 和舌咽神经痛等。 3.抗心律失常
【不良反应】
1.与剂量有关的毒性反应
静脉注射过快引起心律失常 血压下降 口服过量影响小脑和前庭功能，导致小脑-前庭 系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失 调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱，甚至 昏睡、昏迷等。
癫痫分型 ：见表12-1(p125)
一、局限性发作
1.单纯局限性发作 2.复合性局限性发作（精神运动性）
二、全身性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大发作) 4.癫痫持续状态
镇静催眠药、抗癫痫药与抗惊厥药
第三篇中枢神经系统药第十三章镇静催眠药药类作用作用机制应用不良反应主要药物苯二氮卓类抗焦虑：强镇静催眠：弱，安全范围大，反跳现象轻，不影响其他药物代谢，醒后无明显后遗症抗惊厥和抗癫痫：快，安全，地西泮为抗癫痫首选药物中枢性肌松弛对中枢的抑制作用与闹内递质γ-氨基丁酸（GABA）受体的亚型GABA A受体密切相关。
本类药物可促进GABA与GABA A受体的结合，大量Cl-流入细胞产生超膜化，神经兴奋性降低。
焦虑症：地西泮和氯氮卓效果最好；失眠；麻醉前给药；惊厥和癫痫：用于小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒所致惊厥的辅助治疗，地西泮起效快，安全性大，为癫痫持续状态的首选药物；肌痉挛：缓解由中枢神经系统病变引起的肌张力增强。
安全范围大，常见有中枢抑制现象；剂量过大偶见共济失调；长期使用可出现成瘾性和依赖性。
过量中毒时的特效拮抗药为氟马西尼。
长效类：地西泮、氟西泮；中效类：硝西泮，劳拉西泮；短效类：奥沙西泮巴比妥类对中枢神经系统具有普遍抑制作用。
与GABA A受体上相应位点（巴比妥酸结合位点）的γ亚单位结合，促进促进GABA与GABA A受体的结合，导致Cl-通道的开放时间延长而增加Cl-内流作用特点是随剂量由小到大，可依次出现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉作用催眠量可致眩晕、困倦、思睡和精神不振等后遗效应；耐受性及成瘾性；抑制呼吸：致死主要原因急性中毒：中枢广泛抑制（应马上采取各种支持疗法，维持患者呼吸及循环功能，并碱化尿液）反跳现象长效：苯巴比妥中效：异戊巴比妥短效：司可巴比妥超短效：硫喷妥钠第十四章抗癫痫药与抗惊厥药苯妥英钠：【应用】治疗癫痫大发作和单纯部分性发作的首选药；可用于外周神经痛（如三叉神经痛同和坐骨神经痛等）。
【不良反应】局部刺激：消化道反应，静脉炎；齿龈增生；神经系统反应；抑制造血；骨骼系统：低钙血症和软骨症。
苯巴比妥：对除失神性发作（小发作）以外的各型癫痫，包括持续性癫痫都有效，但因中枢抑制作用明显，一般不作首选。
抗癫痫药
二、卡马西平(Carbamazepine)
• 又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛，并对躁狂-抑
郁症有效，现主要用于治疗各种癫痫。
体内过程
口服吸收良好，2-6h达血药峰浓度，约有
80%左右药物与血浆蛋白结合，在肝中代 谢为有活性的环氧化物。连续用药3-4w 后半衰期由开始35h缩短为17-18h，主要 因为肝药酶被诱导所致。因此，用药过程 中需要调整剂量。
3、抗躁狂作用：锂盐无效的躁狂、抑郁病
人应用，副作用少而疗效好。
不良反应
• 常见的不良反应有头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调，手指震颤、皮疹、粒细胞
减少及血小板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害和虚脱。
三、巴比妥类
• 苯巴比妥和扑米酮(primidone) • 本类除具有镇静催眠作用外，尚有抗癫痫
膜稳定作用：减少钠内流，抑制钙内流，导
致动作电位不易产生，降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。
2、治疗中枢性疼痛综合症：对三叉神经痛疗效 较好，服药后1-2天见效，疼痛减轻，发作次数
减少直至完全消失；对舌咽神经痛及坐骨神经
痛等也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。 3、抗心律失常：与影响心肌细胞膜的电生理特 性有关，见第22章。
该类中许多药物的有效剂量个体差异大，一般应从小 剂量开始，逐渐增量，直至产生较满意的疗效而且不
出现严重的不良反应。调整剂量宜慢，以临床反应或
TDM结果为依据。当增量至出现严重不良反应仍不能 控制发作时应合并用药或更换药物。
第二节 抗惊厥药 (Anticonvulsion drugs)
• 惊厥(convulsion)是由于各种原因引起的中枢神 经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主的强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐， 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某 些药物中毒等。 • 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛 等，本节介绍另外一个可供静注或肌注的药物： 硫酸镁。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
抗癫痫药及抗惊厥药ppt课件
6
丙戊酸钠（sodium valproate，DPA）
又名二丙基乙酸钠、抗癫灵。 新型广谱抗癫痫药，对大发作的疗效不及苯 巴比妥及苯妥英钠，但这二者无效时，用 本品仍然有效；对小发作优于乙琥胺。 副作用小，主要是嗜睡及胃肠道反应。
7
苯二氮 类
安定（地西泮）：是治疗癫痫持续状态的首选 药，显效快，安全范围大。
硝基安定（硝西泮）：主要用于癫痫小发作， 特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝安定（氯硝西泮）：是苯二氮卓类药物中 抗癫痫谱比较广的药物。对小发作优于安定， 静注也可用于治疗癫痫持续状态。
8
抗癫痫药的临床应用
抗癫痫药的选择
癫痫发作类型
选用药物
大发作和局限性发作 苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠,酰胺咪嗪
癫痫：一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴 有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发 性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能 短暂失调的综合症。表现为突然发作、短暂运动 感觉功能或精神异常，并伴有异常的脑电图。
癫痫发作的类型 1、大发作，癫痫持续状态 2、小发作 3、精神运动性发作 4、部分性发作
2
药物制止或减轻癫痫发作的方式 作用于病灶神经元，减少其过度放电。 作用于病灶周围之正常组织，防止异常放
电的扩散。
3
苯妥英钠（sodium phenytoin）
别名：大仑丁，强碱性（pH10.4），刺激性大。
作用和应用 1、抗癫痫 ：大发作的首选药；对精神运动性发 作和局限性发作疗效次之；对小发作无效甚至 能诱导之。 2、抗外周神经痛： 3、抗心律失常作用 ：主要用于治疗洋地黄中毒 所致的心律失常
抗癫痫药的选择癫痫发作类型选用药物大发作和局限性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪精神运动性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪小发作乙琥胺丙戊酸钠安定癫痫持续状态安定苯巴比妥苯妥英钠惊厥是由于多种原因引起的全身骨骼肌不由自主的强烈收缩是中枢神经过度兴奋所致
丙戊酸钠（sodium valproate，DPA）
又名二丙基乙酸钠、抗癫灵。 新型广谱抗癫痫药，对大发作的疗效不及苯 巴比妥及苯妥英钠，但这二者无效时，用 本品仍然有效；对小发作优于乙琥胺。 副作用小，主要是嗜睡及胃肠道反应。
7
苯二氮 类
安定（地西泮）：是治疗癫痫持续状态的首选 药，显效快，安全范围大。
硝基安定（硝西泮）：主要用于癫痫小发作， 特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝安定（氯硝西泮）：是苯二氮卓类药物中 抗癫痫谱比较广的药物。对小发作优于安定， 静注也可用于治疗癫痫持续状态。
8
抗癫痫药的临床应用
抗癫痫药的选择
癫痫发作类型
选用药物
大发作和局限性发作 苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠,酰胺咪嗪
癫痫：一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴 有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发 性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能 短暂失调的综合症。表现为突然发作、短暂运动 感觉功能或精神异常，并伴有异常的脑电图。
癫痫发作的类型 1、大发作，癫痫持续状态 2、小发作 3、精神运动性发作 4、部分性发作
2
药物制止或减轻癫痫发作的方式 作用于病灶神经元，减少其过度放电。 作用于病灶周围之正常组织，防止异常放
电的扩散。
3
苯妥英钠（sodium phenytoin）
别名：大仑丁，强碱性（pH10.4），刺激性大。
作用和应用 1、抗癫痫 ：大发作的首选药；对精神运动性发 作和局限性发作疗效次之；对小发作无效甚至 能诱导之。 2、抗外周神经痛： 3、抗心律失常作用 ：主要用于治疗洋地黄中毒 所致的心律失常
抗癫痫药的选择癫痫发作类型选用药物大发作和局限性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪精神运动性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪小发作乙琥胺丙戊酸钠安定癫痫持续状态安定苯巴比妥苯妥英钠惊厥是由于多种原因引起的全身骨骼肌不由自主的强烈收缩是中枢神经过度兴奋所致
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示意图
病灶
正常神经元
抑制放电
药物作用
稳定细胞膜， 抑制放电扩散
苯妥英钠
1、膜稳定作用
药理作用
1）阻滞电压依赖性Na+通道，抑制Na+ 内流
2）阻滞电压依赖性Ca2+通道
3）与失活的Na+通道结合，延长其不应 期
2，主要用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的癫痫大 发作。
3，常见的不良反应为CNS症状：嗜睡、眩晕、复视 、共济失调、眼球震颤等。
卡马西平 （酰胺咪嗪）
一、机制：与苯妥英钠相似。
二、临床应用
1．对精神运动性发作、大发作疗效较好 ；
2．治疗神经痛（三叉神经痛）疗效优于 苯妥英钠；
三、不良反应：胃肠道；CNS；血液；肝 损。
2、增强中枢GABA功能
临床应用
1、抗癫痫大发作（首选）；小发作无 效（由于兴奋小脑，可诱发）。
i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经
、舌咽神经痛。 3、抗心律失常: 室性，特别是强心苷中
毒(首选)。
不良反应
1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致 静脉齿炎龈（增少生用）。
抗癫痫药和抗惊厥药
程玉芳 药学院
癫痫：是一种反复发作的神经系统疾 病，发作时伴有局部病灶的神经元异 常高频放电，并且向周围扩散，引起 临床症状发作。表现为短暂的运动、
感觉或精神失常。
病因
原发性：病因未明
继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形 、脑外伤所致。病灶所处部位，放电侵 犯区域大小，决定临床发作类型及症状 轻重。
4、不影响智力发育。
苯巴比妥
（一）抗癫痫作用机制
激动突触后膜上的GABA受体
阻断突触前膜钙离子的摄取
除抑制癫痫病灶兴奋性神经元异常放电向周围扩散， 还直接抑制其异常放电。
（二）临床应用
主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。对小发作无效 。
特点： 扑米酮
1，对大发作和局限性发作疗效好，对精神运动性发 作也有效，小发作无效。
乙琥胺 作用原理： 抑制丘脑神经元T型Ca2+电流。
临床应用：治疗小发作。
不良反应：胃肠道；CNS；血液系统（ 骨髓抑制）。
丙戊酸钠
广谱抗癫药 作用原理：增加脑内GABA含量。 临床应用：各型癫痫均有效。因其肝毒
性，一般不作首选。
苯二氮卓类
地西泮（安定）：i.v.给药，为癫痫持续状 态的首选。
口服不易吸收， 有利胆、泻下作用。 注射：抑制CNS和骨骼肌松弛（抗惊厥
） 作用原理 ：
Mg2＋拮抗Ca2＋的作用，减少运动神 经末梢Ach的释放，使骨骼肌松弛。
注意事项
硫酸镁安全范围小，注射时随时检查 腱反射（呼吸抑制的先兆）以判断抑制 的程度，
一旦过量立即进行人工呼吸并缓慢静脉 注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
2、
久用常见胶原代谢障碍。
3、神经系统反应 主要小脑前庭功能 障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等） 停药3－6个月可消退。
4、过敏反应 粒细胞缺乏
作用特点
1、起效慢，连续服用的治疗量 6－10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则 。
作用特点
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与 巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗 期间不影响病人学习工作。
硝西泮对婴儿阵挛、肌阵挛疗效好； 氯硝西泮对小发作、肌阵挛疗效好。
第二节 抗惊厥药
惊厥是由于CNS过度兴奋，导致全身骨 骼肌强烈不自主收缩。
多见于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、 癫痫大发作和CNS兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药物：巴比妥类、部分苯二 氮卓类、水合氯醛等。
ห้องสมุดไป่ตู้
硫酸镁（MgSO4）
NEJM, February 3, 2000 Vol. 342 No. 5
17 岁，男性 苯妥英钠，300 mg/天，2
年。
癫痫的类型
部分性发作：单纯性、复杂性、继发强 直阵挛性；
全身性发作:强直-阵挛性发作、肌阵挛 性发作、失神发作；
癫痫发病机制
1.发作时，局部病灶神经元同时去极化 ，发生高频，同步，爆发式放电（先兆 ）；
2. 病灶的异常放电向周围扩散，导致 更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作的 临床表现。
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示意图
病灶
正常神经元
抑制放电
药物作用
稳定细胞膜， 抑制放电扩散
苯妥英钠
1、膜稳定作用
药理作用
1）阻滞电压依赖性Na+通道，抑制Na+ 内流
2）阻滞电压依赖性Ca2+通道
3）与失活的Na+通道结合，延长其不应 期
2，主要用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的癫痫大 发作。
3，常见的不良反应为CNS症状：嗜睡、眩晕、复视 、共济失调、眼球震颤等。
卡马西平 （酰胺咪嗪）
一、机制：与苯妥英钠相似。
二、临床应用
1．对精神运动性发作、大发作疗效较好 ；
2．治疗神经痛（三叉神经痛）疗效优于 苯妥英钠；
三、不良反应：胃肠道；CNS；血液；肝 损。
2、增强中枢GABA功能
临床应用
1、抗癫痫大发作（首选）；小发作无 效（由于兴奋小脑，可诱发）。
i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经
、舌咽神经痛。 3、抗心律失常: 室性，特别是强心苷中
毒(首选)。
不良反应
1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致 静脉齿炎龈（增少生用）。
抗癫痫药和抗惊厥药
程玉芳 药学院
癫痫：是一种反复发作的神经系统疾 病，发作时伴有局部病灶的神经元异 常高频放电，并且向周围扩散，引起 临床症状发作。表现为短暂的运动、
感觉或精神失常。
病因
原发性：病因未明
继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形 、脑外伤所致。病灶所处部位，放电侵 犯区域大小，决定临床发作类型及症状 轻重。
4、不影响智力发育。
苯巴比妥
（一）抗癫痫作用机制
激动突触后膜上的GABA受体
阻断突触前膜钙离子的摄取
除抑制癫痫病灶兴奋性神经元异常放电向周围扩散， 还直接抑制其异常放电。
（二）临床应用
主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。对小发作无效 。
特点： 扑米酮
1，对大发作和局限性发作疗效好，对精神运动性发 作也有效，小发作无效。
乙琥胺 作用原理： 抑制丘脑神经元T型Ca2+电流。
临床应用：治疗小发作。
不良反应：胃肠道；CNS；血液系统（ 骨髓抑制）。
丙戊酸钠
广谱抗癫药 作用原理：增加脑内GABA含量。 临床应用：各型癫痫均有效。因其肝毒
性，一般不作首选。
苯二氮卓类
地西泮（安定）：i.v.给药，为癫痫持续状 态的首选。
口服不易吸收， 有利胆、泻下作用。 注射：抑制CNS和骨骼肌松弛（抗惊厥
） 作用原理 ：
Mg2＋拮抗Ca2＋的作用，减少运动神 经末梢Ach的释放，使骨骼肌松弛。
注意事项
硫酸镁安全范围小，注射时随时检查 腱反射（呼吸抑制的先兆）以判断抑制 的程度，
一旦过量立即进行人工呼吸并缓慢静脉 注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
2、
久用常见胶原代谢障碍。
3、神经系统反应 主要小脑前庭功能 障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等） 停药3－6个月可消退。
4、过敏反应 粒细胞缺乏
作用特点
1、起效慢，连续服用的治疗量 6－10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则 。
作用特点
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与 巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗 期间不影响病人学习工作。
硝西泮对婴儿阵挛、肌阵挛疗效好； 氯硝西泮对小发作、肌阵挛疗效好。
第二节 抗惊厥药
惊厥是由于CNS过度兴奋，导致全身骨 骼肌强烈不自主收缩。
多见于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、 癫痫大发作和CNS兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药物：巴比妥类、部分苯二 氮卓类、水合氯醛等。
ห้องสมุดไป่ตู้
硫酸镁（MgSO4）
NEJM, February 3, 2000 Vol. 342 No. 5
17 岁，男性 苯妥英钠，300 mg/天，2
年。
癫痫的类型
部分性发作：单纯性、复杂性、继发强 直阵挛性；
全身性发作:强直-阵挛性发作、肌阵挛 性发作、失神发作；
癫痫发病机制
1.发作时，局部病灶神经元同时去极化 ，发生高频，同步，爆发式放电（先兆 ）；
2. 病灶的异常放电向周围扩散，导致 更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作的 临床表现。