奥美拉唑精品PPT课件
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胃肠道常用药物-高鹏PPT课件
胃肠道常用药物
2019/11/14
高鹏
1
胃肠道常用药物
一、艾司奥美拉唑
本药为PPI，特异性抑制H+-K+-ATP酶(质 子泵)，从而抑制基础胃酸分泌及刺激所致 的胃酸分泌。
适用：（1）胃食管反流病（2）根除幽门 螺杆菌（3）用于胃或十二指肠炎、溃疡及 出血
2019/11/14
2
艾司奥美拉唑
本药可降低毛细血管通透性，使血管收缩， 减少血液渗出，并能增强血小板聚集性和黏 附性，促进血小板释放凝血活性物质，缩短 凝血时间，达到止血效果。
适用：（1）防治多种手术前后的出血 （2）用于血小板功能不良、血管脆性增加 而引起的出血（3）用于呕血、血尿。
2019/11/14
5
酚磺乙胺
用法
（1）肌内注射 一次0.25-0.5g，一日0.51.5g配伍：以0.9%氯化钠2ml溶解后使用。
适用：用于需减少流血或止血的多种医疗情况。
2019/11/14
14
矛头蝮蛇血凝酶
用法
配伍：溶剂为0.9%氯化钠
本药静推、肌内注射、皮下注射、局部外用均可吸收 。一般出血：成人1-2单位，儿童0.3-0.5单位；
静脉注射后5-10分钟起效，止血效应持续48小时；
肌内或皮下注射后15-25分钟起效，40-45分钟达血 药峰浓度。
（2）静脉滴注 一次0.25-0.75g，一日2-3次 配 伍 ： 0.9% 氯 化 钠 注 射 液 /5% 葡 萄 糖 注 射 液 /10%葡萄糖注射液/5%果糖
注：本品可与维生素K注射液混合使用，但不可 与氨基已酸注射液混合使用
2019/11/14
6
酚磺乙胺
常见不良反应：恶心、头痛、皮疹、暂时性 低血压。
2019/11/14
高鹏
1
胃肠道常用药物
一、艾司奥美拉唑
本药为PPI，特异性抑制H+-K+-ATP酶(质 子泵)，从而抑制基础胃酸分泌及刺激所致 的胃酸分泌。
适用：（1）胃食管反流病（2）根除幽门 螺杆菌（3）用于胃或十二指肠炎、溃疡及 出血
2019/11/14
2
艾司奥美拉唑
本药可降低毛细血管通透性，使血管收缩， 减少血液渗出，并能增强血小板聚集性和黏 附性，促进血小板释放凝血活性物质，缩短 凝血时间，达到止血效果。
适用：（1）防治多种手术前后的出血 （2）用于血小板功能不良、血管脆性增加 而引起的出血（3）用于呕血、血尿。
2019/11/14
5
酚磺乙胺
用法
（1）肌内注射 一次0.25-0.5g，一日0.51.5g配伍：以0.9%氯化钠2ml溶解后使用。
适用：用于需减少流血或止血的多种医疗情况。
2019/11/14
14
矛头蝮蛇血凝酶
用法
配伍：溶剂为0.9%氯化钠
本药静推、肌内注射、皮下注射、局部外用均可吸收 。一般出血：成人1-2单位，儿童0.3-0.5单位；
静脉注射后5-10分钟起效，止血效应持续48小时；
肌内或皮下注射后15-25分钟起效，40-45分钟达血 药峰浓度。
（2）静脉滴注 一次0.25-0.75g，一日2-3次 配 伍 ： 0.9% 氯 化 钠 注 射 液 /5% 葡 萄 糖 注 射 液 /10%葡萄糖注射液/5%果糖
注：本品可与维生素K注射液混合使用，但不可 与氨基已酸注射液混合使用
2019/11/14
6
酚磺乙胺
常见不良反应：恶心、头痛、皮疹、暂时性 低血压。
消化内科常用药PPT
禁忌症 1）对本品过敏者，严重肾功能不全及 孕妇，哺乳期妇女禁用。
2）肝肾功能不全及婴幼儿慎用。
胶体果胶铋胶胶囊
药理作用：为胃肠粘膜隔离剂，与溃疡表面具有 很强的亲合力
适应症： 主要用于治疗胃及十二指溃疡，幽门 螺旋杆菌相关性慢性浅表性胃炎和慢性萎缩性胃 炎。
用法用量： 每次2--3粒，每日4次，三餐前服用， 睡前加服，一疗程四周
药理作用 本品为外周多巴胺受体阻滞剂，防止 胃-食道反流 ，增强胃蠕动，促进胃排空，抑制 恶心、呕吐，影响胃液分泌。
适应证 由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎 引起的消化不良症。 治疗‘帕金森氏病’所引 起的恶心和呕吐，为本品的特效适应症。
用法和用量 成人每日3-4次，每次1片，必要时 剂量加倍。 本品应在饭前15-30分钟服用。
口服易产生CO2，将要穿孔的溃疡患者忌用。
硫糖铝 0.25G
药理 保护胃黏膜，能与溃疡或炎症处的带正 电荷的渗出蛋白质结合、在溃疡面或炎症处形 成一薄膜，保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵 袭。
不良反应 较常见的是便秘。
给药说明 必须空腹摄入，饭前1小时与睡前服 用效果最好，嚼碎与唾液搅和、或研成粉末后服 下能发挥最大效应。
用法 每日最高服药剂量为30MG。 成人每日 总量15-30MG，分2-3次给药，每次5MG。
不良反应 可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣、腹 泻。偶有过敏反应。
禁忌证 心脏病、心律失常、Q-T间期延长者禁 用。有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血 钾或低血镁者禁用。心动过缓者禁用。
吗叮啉 10MG
胆碱作用，抑制胃肠平滑 副作用：口干，视力模糊，
肌作用较强，较持久。
尿潴留，便秘，头痛，心
用于胃及十二指肠溃疡， 悸等。
《奥美拉唑的合成》课件
，缓解胃酸过多引起的症状。
奥美拉唑的临床应用
总结词
奥美拉唑在临床上主要用于治疗胃酸过 多相关性疾病，如胃溃疡、反流性食管 炎、胃泌素瘤等。
VS
详细描述
奥美拉唑是一种广泛使用的药物，在临床 上主要用于治疗胃酸过多相关性疾病，如 胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等。它 能够有效地抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛 、反酸、烧心等症状，提高患者的生活质 量。此外，奥美拉唑还可用于治疗消化道 出血、卓-艾综合征等疾病。
2023
PART 02
奥美拉唑的合成路线
REPORTING
原料与试剂
原料
苯并咪唑、氯甲基苯甲醚、三氟化硼乙醚络合物、甲氧基苯甲醛、乙醇钠、盐酸等。
试剂
氢氧化钠、硫酸、盐酸、甲醇等。
合成步骤
步骤1
将苯并咪唑与氯甲基苯 甲醚反应，得到中间体
A。
步骤2
将三氟化硼乙醚络合物 与甲氧基苯甲醛反应，
得到中间体B。
实验操作人员需要具备基本的化 学实验技能和安全意识，了解实 验操作流程和注意事项。
实验操作步骤
步骤一
将准备好的苯酚和氯化氢气体混合，加入乙 醇，加热至回流状态。
步骤二
在反应过程中，需要控制温度和反应时间， 观察反应是否进行完全。
步骤三
反应结束后，进行冷却、结晶和过滤，得到 奥美拉唑粗品。
步骤四
对奥美拉唑粗品进行重结晶和纯化，得到高 纯度的奥美拉唑。
操作规范
实验操作必须规范，避免引入杂质或造成安全事故。
2023
PART 03
奥美拉唑的合成实验操作
REPORTING
实验前的准备
01
实验材料
需要准备奥美拉唑的合成所需的 各种试剂和材料，如苯酚、氯化 氢气体、乙醇等。
奥美拉唑的临床应用
总结词
奥美拉唑在临床上主要用于治疗胃酸过 多相关性疾病，如胃溃疡、反流性食管 炎、胃泌素瘤等。
VS
详细描述
奥美拉唑是一种广泛使用的药物，在临床 上主要用于治疗胃酸过多相关性疾病，如 胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等。它 能够有效地抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛 、反酸、烧心等症状，提高患者的生活质 量。此外，奥美拉唑还可用于治疗消化道 出血、卓-艾综合征等疾病。
2023
PART 02
奥美拉唑的合成路线
REPORTING
原料与试剂
原料
苯并咪唑、氯甲基苯甲醚、三氟化硼乙醚络合物、甲氧基苯甲醛、乙醇钠、盐酸等。
试剂
氢氧化钠、硫酸、盐酸、甲醇等。
合成步骤
步骤1
将苯并咪唑与氯甲基苯 甲醚反应，得到中间体
A。
步骤2
将三氟化硼乙醚络合物 与甲氧基苯甲醛反应，
得到中间体B。
实验操作人员需要具备基本的化 学实验技能和安全意识，了解实 验操作流程和注意事项。
实验操作步骤
步骤一
将准备好的苯酚和氯化氢气体混合，加入乙 醇，加热至回流状态。
步骤二
在反应过程中，需要控制温度和反应时间， 观察反应是否进行完全。
步骤三
反应结束后，进行冷却、结晶和过滤，得到 奥美拉唑粗品。
步骤四
对奥美拉唑粗品进行重结晶和纯化，得到高 纯度的奥美拉唑。
操作规范
实验操作必须规范，避免引入杂质或造成安全事故。
2023
PART 03
奥美拉唑的合成实验操作
REPORTING
实验前的准备
01
实验材料
需要准备奥美拉唑的合成所需的 各种试剂和材料，如苯酚、氯化 氢气体、乙醇等。
奥美拉唑808课件
相关文献推荐
《奥美拉唑的药理作用与临床 应用》
《奥美拉唑与其他药物的联合 应用研究》
《长期使用奥美拉唑的安全性 与有效性评估》
THANKS
长期服用或大量使用奥美拉唑，可 能导致肝肾功能异常，表现为肝功 能减退、肾功能损伤等症状。
骨折与低镁血症
长期服用奥美拉唑可能增加骨折的 风险，并可能导致低镁血症。
注意事项
长期服用奥美拉唑应定期检查肝 肾功能。
奥美拉唑可能影响其他药物的代 谢，合用时需注意。
孕妇和哺乳期妇女慎用奥美拉唑 。
对奥美拉唑过敏者禁用。
其他品牌
选择建议
如瑞波特、泮托拉唑等，价格各异，品质也 有所不同。
ห้องสมุดไป่ตู้
根据个人病情、经济条件和医生建议来选择 合适的品牌和制剂类型。
购买渠道与价格参考
购买渠道
可以在医院、药店、网上药店等多种渠道购买奥美拉唑。
价格参考
不同品牌和制剂类型价格有所差异，一般片剂和胶囊剂价格较为实惠，注射 剂价格较高。具体价格还需根据不同地区和渠道而定。
05
制剂与品牌选择
制剂类型
奥美拉唑片
口服片剂，临床上常用的制剂 类型。
奥美拉唑胶囊
口服胶囊剂，与片剂相比，胶囊 剂具有更好的生物利用度。
注射用奥美拉唑
注射剂，用于急性出血等严重病情 。
品牌介绍与选择建议
洛赛克
奥克
世界范围内最知名的奥美拉唑品牌之一，品 质优良，价格较高。
中国市场上比较知名的品牌之一，价格适中 。
06
研究进展与未来展望
研究进展
背景介绍
早期研究
近期研究
研究展望
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂， 能够抑制胃酸分泌，常用于治疗 胃溃疡、反流性食管炎等消化系 统疾病。本文将对奥美拉唑的相 关研究进行综述。
奥美拉唑808课件
奥美拉唑的发明
奥美拉唑的发明得益于对胃酸分 泌机制的深入研究，以及合成新 型药物的探索，为治疗胃酸相关 疾病提供了新的手段。
奥美拉唑的药理作用
01
02
03
抑制胃酸分泌
奥美拉唑通过抑制胃壁细 胞的H+/K+-ATP酶，减 少胃酸分泌，缓解胃酸过 多引起的不适。
保护胃黏膜
奥美拉唑能够抑制胃酸对 胃黏膜的损伤，促进胃黏 膜修复，保护胃黏膜免受 损伤。
04
奥美拉唑808的不良反应与注意 事项
常见不良反应
头痛
部分患者使用奥美拉唑808后可能出 现头痛症状，通常为轻度至中度，持 续时间较短。
恶心
恶心是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，发生率较高，但通常不会影响 治疗。
腹泻
部分患者可能出现腹泻症状，通常为 轻度至中度，持续时间较短。
皮疹
皮疹是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，通常为轻度至中度，发生率较 高。
安全性
相较于传统的奥美拉唑制剂， 奥美拉唑808具有更高的安全性 和耐受性，减少了不良反应的 风险。
便利性
奥美拉唑808的给药方式灵活， 可口服或注射给药，方便患者 使用。
成本效益
奥美拉唑808的治疗成本相对较 低，能够降低患者的经济负担 。
03
奥美拉唑808的临床应用
消化性溃疡的治疗
消化性溃疡是一种常见的消化系统疾病，主要由于胃酸和蛋 白酶的消化作用引起。奥美拉唑808作为质子泵抑制剂，能 够抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合 。
遇和挑战。
面对激烈的市场竞争和不断变化 的市场环境，企业需要加强技术 创新、品质提升和品牌建设，以
应对未来的挑战。
THANKS
奥美拉唑的发明得益于对胃酸分 泌机制的深入研究，以及合成新 型药物的探索，为治疗胃酸相关 疾病提供了新的手段。
奥美拉唑的药理作用
01
02
03
抑制胃酸分泌
奥美拉唑通过抑制胃壁细 胞的H+/K+-ATP酶，减 少胃酸分泌，缓解胃酸过 多引起的不适。
保护胃黏膜
奥美拉唑能够抑制胃酸对 胃黏膜的损伤，促进胃黏 膜修复，保护胃黏膜免受 损伤。
04
奥美拉唑808的不良反应与注意 事项
常见不良反应
头痛
部分患者使用奥美拉唑808后可能出 现头痛症状，通常为轻度至中度，持 续时间较短。
恶心
恶心是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，发生率较高，但通常不会影响 治疗。
腹泻
部分患者可能出现腹泻症状，通常为 轻度至中度，持续时间较短。
皮疹
皮疹是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，通常为轻度至中度，发生率较 高。
安全性
相较于传统的奥美拉唑制剂， 奥美拉唑808具有更高的安全性 和耐受性，减少了不良反应的 风险。
便利性
奥美拉唑808的给药方式灵活， 可口服或注射给药，方便患者 使用。
成本效益
奥美拉唑808的治疗成本相对较 低，能够降低患者的经济负担 。
03
奥美拉唑808的临床应用
消化性溃疡的治疗
消化性溃疡是一种常见的消化系统疾病，主要由于胃酸和蛋 白酶的消化作用引起。奥美拉唑808作为质子泵抑制剂，能 够抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合 。
遇和挑战。
面对激烈的市场竞争和不断变化 的市场环境，企业需要加强技术 创新、品质提升和品牌建设，以
应对未来的挑战。
THANKS
奥美拉唑简介PPT课件
• 又名：洛塞克（Losec）、奥克、亚砜咪唑（Moprial）
4
1.2奥美拉唑的简介 O
ON NS
O
N H
• 奥美拉唑是由瑞典Astra 公司研究开发的, 于1988 年上市 ,也是第一个上市的质子泵抑制剂。
• 其化学稳定性好, 对组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物及 刺激迷走神经等引起的胃酸分泌均有强而持久的抑制作用。
• 无严重的副作用, 耐受性良好,适于治疗胃及十二指肠溃疡、 返流性食管炎等，是目前的胃酸抑制剂中疗效最强者之一。
5
• 到1992 年已有65个国家批准使用。1998-2000年, 按单 一药品销售额计连续三年列全球畅销药物的第一名
• 2000年销售额为46亿美元
• 国家“九五”计划曾将该药列为二类新药开发项目。目 前国内的生产厂家有: 常州四药制药有限公司、海南三 叶药业有限公司、康恩贝金华生物制药厂和华义精细化 工(华东医药集团) 等
13
3.4 埃索美拉唑 Esomeprazole
左旋体
ON
O
NS
O
N H
• 2000年10月奥美拉唑专利到期，瑞典Astra 公司为此推 出了Omeprazole的手性转换物。
• 单一光学活性体(S体), 吸收较奥美拉唑快
• 2000年首次上市，商品名Nexium
14
15
质子泵简介
• H+/K+-ATP酶(质子泵)，位于壁细胞的管状囊泡和分泌 管膜上，是参与胃酸分泌的最后一个环节.
奥美拉唑的生产工艺原理
1
一、概述
2
奥美拉唑的命名及简介 奥美拉唑结构、构效及药代 奥美拉唑衍生物的介绍
3
1.1奥美拉唑的命名
奥美拉唑的临床应用ppt课件
两者在临床使用中常互相混用，造成不良后果。当使用供 滴注用制剂进行推注时，由于稀释剂用量少 (一般为5～l0 m1)，配制后pH过高(pH>10)，容易造成局部刺激性；而当 使用供推注用制剂稀释后用于滴注时，由于配制后 pH偏 低(先用专用溶剂溶解后再稀释，pH多<8)， 且制剂中不含 有稳定剂EDTA，在配制和使用过程中容易造成变色和产 生沉淀等变质现象。
奥克：静脉推注。一次40mg，每日1~2次， 临用前用10mL专用溶剂溶解，2小时内使用， 推注时间为2.5~4min。
ppt课件.
8
不良反应
本药耐受性好，不良反应大多轻微可逆。
常见头痛；以及腹泻、便秘、腹痛、恶心 等消化系统症状。
ppt课件.
9
注意事项
本品能够显著升高胃内PH值，可能影响药物的吸 收。例如：伊曲康唑。
治疗胃溃疡时，应排除胃癌后才能使用本品。
下列为提示器质性疾病的“报警症状和体征”： （1）45岁以上，近期出现消化性溃疡或消化不良 相关症状；（2）有消瘦、贫血、呕血、黑便、吞 咽困难、腹部肿块、黄疸等；（3）消化性溃疡或 消化不良症状进行性加重。对有“报警症状和体 征”者，应先进行鉴别诊断，而不宜进行药疗。
注射用奥美拉唑
ppt课件.
1
1、药理作用和适应症 2、药代动力学特点 3、用法用量 4、不良反应 5、注意事项
ppt课件.
2
药理作用和适应症
为外消旋混合物（耐信为S-异构体） 质子泵抑制剂，特异性地作用于胃粘膜壁
细胞，降低壁细胞中的H-K-ATP酶的活性， 从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。
ppt课件.
3
药理作用和适应症
消化性溃疡出血 应激状态时并发的急性胃黏膜损害 预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）
奥克：静脉推注。一次40mg，每日1~2次， 临用前用10mL专用溶剂溶解，2小时内使用， 推注时间为2.5~4min。
ppt课件.
8
不良反应
本药耐受性好，不良反应大多轻微可逆。
常见头痛；以及腹泻、便秘、腹痛、恶心 等消化系统症状。
ppt课件.
9
注意事项
本品能够显著升高胃内PH值，可能影响药物的吸 收。例如：伊曲康唑。
治疗胃溃疡时，应排除胃癌后才能使用本品。
下列为提示器质性疾病的“报警症状和体征”： （1）45岁以上，近期出现消化性溃疡或消化不良 相关症状；（2）有消瘦、贫血、呕血、黑便、吞 咽困难、腹部肿块、黄疸等；（3）消化性溃疡或 消化不良症状进行性加重。对有“报警症状和体 征”者，应先进行鉴别诊断，而不宜进行药疗。
注射用奥美拉唑
ppt课件.
1
1、药理作用和适应症 2、药代动力学特点 3、用法用量 4、不良反应 5、注意事项
ppt课件.
2
药理作用和适应症
为外消旋混合物（耐信为S-异构体） 质子泵抑制剂，特异性地作用于胃粘膜壁
细胞，降低壁细胞中的H-K-ATP酶的活性， 从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。
ppt课件.
3
药理作用和适应症
消化性溃疡出血 应激状态时并发的急性胃黏膜损害 预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）
消化系统用药ppt课件
❖ 促进粘膜合成PG；
❖ 肾功不良者禁用。精选ppt
37
硫糖铝 （胃溃宁）
❖ 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成 保护屏障；
❖ 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2； ❖ 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长
因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡 愈合；
❖ 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和
酯酶对粘膜的破坏。精选ppt
制
ATPase
H+
H+
29
质子泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole)
作用机制
1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量
精选ppt
30
临床应用
胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株，即
后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现，
沃伦的观点是正确的。再后来，为了获得更多的证
据证明这种细菌的致病作用，马歇尔和一位名叫莫
里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培
养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了，但
精选ppt
41
莫里斯则费了好几年时间才治好。
家莫大的鼓励，毕竟自他们发现幽门螺旋菌并
且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作
后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡
的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的
疾病认知与技术。
精选ppt
43
Warren and Marshall
精选ppt
44
精选ppt
奥美拉唑的合成PPT课件
OCH3 CH3
NI OCH3
26
不使用制备困难的2-卤代吡啶，但是碱金属盐 （25）要求在低温下进行制备，丁基锂价格昂贵 而且遇水和空气分解，反应条件要求苛刻。
五
优点：后处理比较 容易，原料易得，污染少 缺点：路线有点长
最优路线选择
优点：污染少，后处理比较 容易，原料易得 缺点：路线有点长
试验方案：
7（1℃3)、4-甲氧基- 2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物（4） 将化合物(3) (49.2 g, 0.27 mol)和105 mL 28%的工 业甲醇钠溶液加到500 mL无水甲醇中,搅拌加热至回流， 反应3h，减压蒸馏回收溶剂至干，冷却至室温，加入5% 碳酸钠水溶液，调节PH至8，用100ml×2的二氯甲烷萃取 ，合并有机层，无水硫酸镁干燥，浓缩回收溶剂至干， 得43g黄色油状物（4），无需精制可直接用于下一步反
奥美拉唑
目录
一、结构式、化学名 二、性状、作用与用途 三、合成路线 四、最优路线 五、试验方案 六、总结
奥 美 拉 唑
化学名称：5甲-甲基氧-2基-吡-2啶-{基[（）4--甲甲基氧]基-亚-3磺，酰5-基二
}-1H-苯并咪唑
性状：为白色至类白色结晶性粉末，熔点156℃。无
臭；遇光易变色 无臭；遇光易变色，在二氯 甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮 中微溶，在水中不溶
总结
本次所做的药品奥美拉唑相关参考资 料文献不是很多，即使经过我们组员共同 努力，我们认为自己找的资料还不是很全 面，但经过这次的ＰＰＴ的制作，更进一 步了解怎样查找相关资料，希望我们下次 可以做的更好
(5)、5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)亚甲硫基]-1H-苯并咪唑(6)
奥美拉唑课件
案例3
奥美拉唑（40mg/瓶）用专用溶媒溶解后， 注射入氯化钠注射液中1小时左右出现变色， 无色→淡橙色→紫棕色→蓝黑色。检查安 瓿无松动，药品未过期，同样的方法再配 第二瓶药，无上述现象，
药师点评
1 .奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于 水，易溶于碱液，故将其注射剂制成钠盐。 奥美拉唑钠的化学结构中具有亚磺酰基， 在水溶液中不稳定，故制成冻干粉末制剂。 其水溶液的稳定性易受pH值、光线、重金 属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱 性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解， 分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、 浑浊，甚至产生沉淀。
奥美拉唑注射液变色原因及防范措 施
奥美拉唑系质子泵抑制剂,具有磺酰基苯并 咪唑化学结构,稳定性受溶液pH值、光线、 金属离子、温度等多种因素的影响,特别是 在酸性条件时,奥美拉唑化学结构易发生变 化,出现聚合和变色现象. 在临床使用过程中 发现奥美拉唑注射剂在注射时会出现变色 现象,根据其药品说明书及变色情况,分析变 色原因大致有以下4种情况。
2.奥美拉唑钠在水溶液中的稳定性，随着 pH的升高而增加；而pH值的降低会造成 其不稳定性增加，分解速率加快，分解产 物的颜色随pH值的降低可出现淡紫色、淡 蓝紫色、蓝紫色、淡紫红色、紫红色、淡 红色、紫色、淡黄、深棕色、棕黑色等； 且pH值低于7.0时，其溶解度亦明显下降。 上述案例5%GS250ml注射液ph约4.0左右， 且溶媒量过大，滴注时间较长，故上述案 例中奥美拉唑出现变色现象。
1 溶剂因素
奥美拉唑(静脉滴注) 药品说明书规定, 本品应溶于 0.9%氯化钠注射液100 ml或5%葡萄糖注射液 100 ml中静脉滴注。如使用250 ml或500 ml注 射液配置,溶液pH值降低,增加了溶液的不稳定性, 且滴注时间延长更容易变色。(药品说明书规定,本 品必须用产品包装内的10 ml专用溶媒溶解,否则 会发生变色) 。由于奥美拉唑的化学结构中碱性基 团较多,因此在配制时必须要保持较高并稳定的pH 值。
《奥美拉唑》PPT课件
常用到的还原剂有：金属的酸溶液、催化氢化、水合肼和硫化钠等 方法。
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36
(2)反应条件与影响因素
① 产品如何纯化？ ② 产品如何保存？
(3)工艺过程
① 配料比： 重量配料比为4-甲氧基-2-硝基苯胺：SnCl2：浓HCl= 1:4.57:7.45.
② 操作方法： 将SnCl2和浓HCl混合，搅拌溶解后，20℃加入4-甲氧基-2-硝基苯胺， 搅拌3h。滴加40%氢氧化钠溶液至pH为14，温度不超过40℃.用乙酸乙 酯萃取二次，合并有机相，水洗，无水硫酸钠干燥。减压蒸出有机溶剂， 得黄色油状物，冷冻后结晶为4-甲氧基邻苯二胺，收率为72%。
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23
精断选课件开pptd处
24
四、5-甲氧基-2-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑碱金属盐与
1,4-二甲氧基-3,5-二甲基吡啶鎓盐反应
碱金属盐7-25要求在低温下制备，丁基锂价格昂贵而且遇水和空气分解
反应条件精苛选课刻件p。pt
25
学习内容
1
概述
203
2
合成路线与及其选择
204-208
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20
二、2-氯-5-甲氧基-1H-苯并咪唑与3,5-二甲基-4-甲氧基
-2-吡啶甲硫醇反应
两种原料来源困难，合成难度大，文献 资料少，实用价值不大。
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21
断开C处
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22
三、4-甲氧基邻苯二胺和2-[(3,5-二甲基-4-甲氧基-2吡啶基)甲硫基]甲酸反应
7-23合成路线长，制备困难，使整个路线较长， 后处理麻烦，总收率低于路线1
重排反应收率低， 仅为40%。 被路线1已取代！
质子泵抑制剂_【PPT课件】
抑酸强度
艾普拉唑
埃索美拉唑
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑、奥美拉唑
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
所有的PPI对质子泵的抑制作用都 能在一个合适的给药剂量下达到 最大抑制作用。
因此区分其作用强度较困难。
PPI的合理应用
• 肺炎
PPI不良反应
胃内PH降低
胃内细菌繁殖
Байду номын сангаас
PPI抑酸
生理性或病理性胃食管反流
肺炎
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不良反应
肠道感染
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
用药指征
案例 患者，男，52岁。门诊就诊，平素未服用药物，就诊前 曾大量饮酒。诊断为急性胃炎，胃镜下可见粘膜水肿， 未见糜烂及出血。给与奥美拉唑 20mg bid po，其使用 是否合理?
PPI的适应症
• 急性上消化道出血，吻合口溃疡出血的治疗
• 非甾体类抗炎药物引起的消化道损伤的治疗或预防
• 抗血小板药物引起的消化道损伤治疗或预防
各PPI之间的比较-PPI的分类
• 第一代PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。 • 第二代PPI包括埃索美拉唑及雷贝拉唑。
PPI作用特点的比较
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
孙培红，鲁云.质子泵抑制剂的代谢比较[J].中国医院用药评价与分析,2003,3(2):122-124.
奥美拉唑808课件
奥美拉唑给药常见问题
过敏反应
部分患者可能出现过敏反应，如皮 疹、瘙痒、荨麻疹等，应立即停药 并就医。
胃肠道反应
可能出现胃肠道反应，如恶心、呕 吐、腹泻、便秘等，一般不影响治 疗。
肝功能损害
长期服用奥美拉唑可能导致肝功能 损害，应定期检测肝功能。
其他不良反应
可能出现头痛、头晕、失眠、身体 乏力、消化不良、心慌等不良反应 ，应立即停药并就医。
奥美拉唑的剂量和给药方 式对疗效有很大影响。
患者的依从性
患者对药物的依从程度也 会影响奥美拉唑的疗效。
生活习惯
饮食、吸烟、饮酒等生活 习惯也会影响奥美拉唑的 疗效。
奥美拉唑疗效案例分享
案例一
一位胃溃疡患者在使用奥美拉 唑后，症状得到了明显缓解， 并且在4周后复查时发现溃疡
已经愈合。
案例二
另一位患者患有严重胃食管反流 ，在使用奥美拉唑治疗后，症状 得到了有效控制，并且未出现任 何不良反应。
案例三
一位长期服用非甾体抗炎药的患者 ，因胃肠道出血入院，经过治疗和 奥美拉唑的使用，出血得到了有效 控制，患者安全出院。
05
奥美拉唑患者教育
奥美拉唑患者依从性教育
按时服药
向患者强调按时服药的重要性 ，使其明白遵医嘱服药才能获
得最佳疗效。
不随意停药
告知患者在治疗过程中不要随 意停药，以免影响治疗效果。
一些研究表明，奥美拉唑可以通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。
用于治疗胃食管反流病
胃食管反流病是胃十二指肠内容物反流至食管引起烧心等症状的一种疾病。研究发现，奥美拉唑可以抑制胃酸分泌，增加 食管下括约肌压力，缓解症状。
奥美拉唑联合用药研究
与抗生素联合用药
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6
• 3、局部感染：与男性相比，女性更好“静” 而不好“动”，尤其是中青年妇女，妊娠 后活动更是相应减少，因此造成了肠蠕动 减弱，极易产生便秘。便秘后干硬的粪块 易擦伤肛管皮肤引起局部感染，极易造成 肛裂的发生。
7
• 4、分娩：女性分娩时常常因用力过度，造 成肛管会阴部位撕裂，引起疼痛和出血， 从而产生肛裂。
3
• 女性容易患有肛裂和女 性特殊生理结构有很大 的关系。女性肛裂的原 因主要有以下几点：
•
4
• 1、便秘：女性在饮食上相对较男性更容易 挑食，这样很容易造成大便没有规律，多 数有便秘病史。干硬的粪块、便秘既是肛 裂的原因，又是肛裂的结果，两者互为因 果，形成恶性循环。
5
• 2、特殊时期：有些未婚妇女也较容易患肛 裂，特别在月经期更易加重肛裂病情。多 是月经期没有很好休息和注意经期卫生， 引起肛门局部炎症，导致肛裂。
女性容易患肛裂
1
• 肛裂是肛肠科常见的疾病之一，尤其是青 年妇女们更是好发肛裂。难道这都是因为 女性容易挑食引起的便秘吗？还是与妇女 的特殊生理结构有关呢？
2
• 专家研究发现，已婚女性易患肛裂主要与 分娩有关、而未婚女性也易患肛裂则与月 经这个特殊时期有关。下面就让我们一起 来看看为什么女性容易患肛裂吧。
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
8
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
ห้องสมุดไป่ตู้
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
• 3、局部感染：与男性相比，女性更好“静” 而不好“动”，尤其是中青年妇女，妊娠 后活动更是相应减少，因此造成了肠蠕动 减弱，极易产生便秘。便秘后干硬的粪块 易擦伤肛管皮肤引起局部感染，极易造成 肛裂的发生。
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• 4、分娩：女性分娩时常常因用力过度，造 成肛管会阴部位撕裂，引起疼痛和出血， 从而产生肛裂。
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• 女性容易患有肛裂和女 性特殊生理结构有很大 的关系。女性肛裂的原 因主要有以下几点：
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• 1、便秘：女性在饮食上相对较男性更容易 挑食，这样很容易造成大便没有规律，多 数有便秘病史。干硬的粪块、便秘既是肛 裂的原因，又是肛裂的结果，两者互为因 果，形成恶性循环。
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• 2、特殊时期：有些未婚妇女也较容易患肛 裂，特别在月经期更易加重肛裂病情。多 是月经期没有很好休息和注意经期卫生， 引起肛门局部炎症，导致肛裂。
女性容易患肛裂
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• 肛裂是肛肠科常见的疾病之一，尤其是青 年妇女们更是好发肛裂。难道这都是因为 女性容易挑食引起的便秘吗？还是与妇女 的特殊生理结构有关呢？
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• 专家研究发现，已婚女性易患肛裂主要与 分娩有关、而未婚女性也易患肛裂则与月 经这个特殊时期有关。下面就让我们一起 来看看为什么女性容易患肛裂吧。
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经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
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