(实验讲义)实验一-溶液型液体制剂的制备

实验一溶液型液体制剂的制备

一、实验目的

1.掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。

2.掌握常用溶液型液体制剂制备方法、质量标准及检查方法

3.了解液体制剂中常用附加剂的正确使用、作用机制及常用量

二、实验原理

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。溶液型液体药剂分为低分子溶液剂和高分子溶液剂。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、植物油等。

（一）低分子溶液剂

是指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中所形成的均相澄明液体药剂。有溶液剂、糖浆剂、甘油剂、芳香水剂、酊剂和醑剂等。这些剂型是基于溶质和溶剂的差别而命名的。从分散系统来看都属于低分子溶液（真溶液），从制备工艺上来看，这些剂型的制法虽然不完全相同，并各有其特点，但作为溶液的基本制法是溶解法。其制备原则和操作步骤如下：

1．药物的称量

固体药物常以克为单位，根据药物量的多少，选用不同的架盘天平称重。

液体药物常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量较少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml水应为20滴），量取液体药物后，应用少许水洗涤量器，洗液并于容器中，以减少药物的损失。

2．溶解及加入药物

取处方配制量的1/2~3/4溶剂，加入药物搅拌溶解。溶解度大的药物可直接加入溶解；对不易溶解的药物，应先研细，搅拌使溶，必要时可加热以促进其溶解；但对遇热易分解的药物则不宜加热溶解；小量药物（如毒药）或附加剂（如助溶剂、抗氧剂等）应先溶解；难溶性药物应先加入溶解，亦可采用增溶、

助溶或选用混合溶剂等方法使之溶解；无防腐能力的药物应加防腐剂；易氧化不稳定的药物可加入抗氧剂、金属络合剂等稳定剂以及调节pH值等；浓配易发生变化的可分别稀配后再混合；醇性制剂如酊剂加至水溶液中时，加入速度要慢，且应边加边搅拌；液体药物及挥发性药物应最后加入。

3．过滤

固体药物溶解后，一般都要过滤，可根据需要选用玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等，滤材有脱脂棉、滤纸、纱布、绢布等。

4．质量检查

成品应进行质量检查。

5．包装及贴标签

质量检查合格后，定量分装于适当的洁净容器中，加贴符合要求的标签。

（二）高分子溶液剂

系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。以水为溶剂时，称为胶浆剂，以非水溶剂制备时，称为非水性高分子溶液剂。

高分子溶液剂配制过程基本上同低分子溶液剂，但将药物溶解时，宜采用分次撒布在水面或将药物粘附在已润湿的器壁上，使之迅速地自然膨胀而胶溶。

三、实验内容：

（一）实验材料与设备

1.实验材料

碘、碘化钾、乙醇、蒸馏水、薄荷油、滑石粉、吐温80、水杨酸

2.仪器与设备

电子称、容量瓶、量筒、研钵、细口瓶、PH试纸、比色卡（二）实验部分

1.复方碘溶液（助溶法）

处方1：将2g的碘直接溶解于蒸馏水中，并定容至50ml.

处方2：将2g的碘直接溶解于95%的乙醇中，并定容至50ml.

处方3：将3.5g的碘化钾先溶解于少量蒸馏水中(约5ml)，制成碘化钾的饱和溶液，再将2g的碘溶解于碘化钾饱和溶液中，并用蒸馏水定容至50ml。

处方4：将1g的碘化钾先溶解于少量蒸馏水中（约5ml），制成碘化钾溶液，再将2g的碘加入碘化钾非饱和溶液中，再用95%乙醇溶解并定容于50ml。

【操作注意】碘有腐蚀性，勿接触皮肤与粘膜。

【观察】四种溶液颜色，澄清度以及嗅味等

【结果与讨论】

（1）将实验结果记录于下表：

【2】溶解快+++，溶解较快++，溶解较慢+，溶解慢-

（2）分析与讨论：

①在表1-2中勾选出你认为最佳的处方，并说明为什么？

②针对表1-2中的结果进行分析讨论：

对比处方1,2，思考碘在水和乙醇中的溶解度如何？对于制备复方碘溶液有何提示；

对比处方1,3，思考饱和碘化钾溶液对于碘在水中的溶解度有何影响，为什么；

对比处方2,4，思考非饱和的碘化钾溶液对于碘在乙醇中的溶解情况有何影响；

对比处方3,4，思考饱和碘化钾和非饱和的碘化钾溶液对碘的溶解速度有无区别？两个处方所制备的复方碘溶液有何特点。

③书写对本实验设计和操作的心得和建议。

2. 芳香水剂（薄荷水的制备）

表2-1 薄荷水各处方

【制备】

处方1：取0.8g滑石粉置研钵中，加入薄荷油研匀，至被滑石粉充分均匀吸收后，加入部分蒸馏水洗涤并移至细口瓶中，加盖，震摇10min，若有沉淀则反复过滤至澄清透明，最后用蒸馏水定容至50ml.

处方2：取1g吐温80置研钵中，加入薄荷油研匀，至薄荷油被吐温80充分均匀吸收后，加入部分蒸馏水洗涤并移至细口瓶中，加盖，震摇10min，若有沉淀则反复过滤至澄清透明，最后用蒸馏水定容至50ml.

处方3：取薄荷油，缓慢加入95%的乙醇中（30ml），加盖，震摇10min，若有沉淀则反复过滤至澄清透明，最后用蒸馏水定容至

处方4：取1g吐温80置研钵中，加入薄荷油研匀，至薄荷油被吐温80充分均匀吸收后，加入部分蒸馏水洗涤并移至细口瓶中，缓慢加入95%的乙醇30ml，加盖，震摇10min，若有沉淀则反复过滤至澄清透明，最后用蒸馏水定容至50ml.

【操作注意】本品为薄荷油的饱和水溶液，处方用量为溶解量的4倍，配置时不能完全溶解。

【观察】对比四种方法制备的薄荷水溶液的PH，澄清度以及嗅味等

【结果与讨论】

（1）将结果记录于下表：

表2-2 薄荷水溶液制备的结果

①针对表2-2中的结果进行讨论分析，思考四种不同的方法制备薄荷水溶液有何异同，其各自的特点和适应性。

②书写对本实验设计和操作的心得和建议。

3.酊剂（水杨酸酊的制备）

处方1：称取0.5g水杨酸，尝试溶解于部分蒸馏水中，并用蒸馏水定容至20ml。

处方2：称取0.5g水杨酸，试溶解于4ml的95%乙醇中，再溶解并定容至20ml蒸馏水中。

处方3：称取0.5g水杨酸，试溶解于8ml的95%乙醇中，再溶解并定容至20ml蒸馏水中。

处方4：称取0.5g水杨酸，试溶解于12ml的95%乙醇中，再溶解并定容至20ml蒸馏水中。

【注意事项】水杨酸溶于乙醇后的溶液，应缓慢加入蒸馏水中，并且快速搅拌。