药理学6 药物的镇痛作用
药物的镇痛作用
药物的镇痛作用一、热板法【实验原理和目的】热刺激体表可产生疼痛反应。
通过测定小白鼠给药前后热板痛阈的改变，用以判断药物的镇痛作用。
本实验目的是通过学习的热板镇痛实验方法，掌握吗啡或哌替啶的镇痛作用。
【实验对象】雌性小白鼠，体重18—22g。
【实验器材和药品】1. 仪器电热恒温水浴槽，电子称。
2. 器材1m1注射器，秒表，鼠罩。
3. 药品0.1％盐酸吗啡溶液或0.4％盐酸哌替啶溶液，生理盐水。
【实验步骤和观察指标】1. 动物筛选将水浴温度调至55土0.5℃。
然后将小白鼠置于热板上，测定各小白鼠的正常痛阈值，以舔后足出现的时间为疼痛指标。
共测2次，每次间隔5min，以平均值不超过30s的小白鼠供实验用。
2. 正式实验取筛选合格的小白鼠4只，称重并编号，按上述方法分别测定小白鼠给药前的痛阈值，将每只小白鼠所测两次痛阈的平均值，作为给药前痛阈值。
1、2号鼠腹腔注射0.1％盐酸吗啡溶液0.1 m1/10 g，3、4号鼠腹腔注射生理盐水0.1m1/10g。
用药后第15、30、45min分别测定各鼠的痛阈值，对于痛阈值大的小白鼠按60s计。
将整个实验室结果，按下列公式计算各药不同时间的镇痛百分率，把结果填入表3-4-7-1。
表1 药物的镇痛作用组别给药前平均痛阈值给药后平均痛阈值（s）镇痛百分率（％）15min 30min 45min 15min 30min 45min对照组实验组药物镇痛百分率＝用药后平均痛阈值－用药前平均痛阈值×100％用药前平均痛阈值【注意事项】1．小白鼠宜用雌性，因雄性小白鼠遇热时睾丸易下垂，阴囊皮肤对热刺激敏感。
2．热板法个体差异较大，实验动物应预先筛选，一般以痛阈值在30s内者为敏感鼠，可供实验用。
3. 用药后小白鼠痛阈值超过60s者，应立即取出，防止足部烫伤而影响实验结果，其痛阈值按60s计。
4. 室温以15℃左右为宜，过低动物反应迟钝，过高则敏感。
二、化学刺激实验方法【实验原理与目的】把醋酸等化学刺激物注入腹腔，可使小白鼠很快产生疼痛反应，表现为腹部两侧收缩内陷、腹壁下贴、臀部抬高或后肢伸展，即扭体反应。
药理学镇痛实验报告
药理学镇痛实验报告篇一:镇痛实验报告实验题目:药物的镇痛作用班级:12级临七3班姓名:廖梦宇学号:2012021320一、实验原理:扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所引起的一种刺激腹膜的持久性疼痛、且间歇发作的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸张，呈一种特殊姿势。
本实验中采用醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜引起疼痛，从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定的镇痛效果。
二、实验目的:1. 比较分析杜冷丁、安痛定的镇痛效果及特点 ;2. 掌握扭体反应。
三、实验步骤:1. 分组:取6只小鼠，分为3组。
分别称重并标记编号。
观察一般活动。
2. 给药:1#, 2# 小鼠给杜冷丁， 0.1ml/10g3#, 4# 小鼠给安痛定，0.1ml/10g5#, 6# 小鼠给生理盐水，0.1ml/10g 给药途径:皮下注射15分钟后，腹腔注射醋酸溶液，0.1ml/10g3. 观察:20分钟内扭体反应的次数，每次持续的时间4. 动物最后全部处死。
四、实验结果:编号23456 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数 0 10 0 17 13 每次持续时间(秒) 0 2 0 3 2五、讨论:根据实验结果，生理盐水没有明显的药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应;杜冷丁有显著的镇痛作用，为人工合成的阿片受体激动剂，是一种临床应用的合成镇痛药，对人体的作用和机理与吗啡相似，主要作用于中枢神经系统;安痛定是用于治疗紧急发热时的退热、发热时的头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症的片剂、注射液药物，给药后产生即时解热镇痛作用。
本实验中，由于操作失误，3号小鼠安痛定给药不足，所以也出现了几次扭体反应。
理论上，杜冷丁与安痛定都有较好的镇痛作用，但杜冷丁的镇痛作用更强大。
篇二:热板法镇痛实验热板法镇痛实验[摘要] 目的掌握镇痛药的实验法。
观察麻醉性镇痛药度冷丁(dolantin)和非麻醉性镇痛药罗通定(rotundine)的镇痛效应。
药理学实验镇痛药的镇痛作用[技巧]
![药理学实验镇痛药的镇痛作用[技巧]](https://img.taocdn.com/s3/m/3666892011661ed9ad51f01dc281e53a5802510f.png)
药理学实验镇痛药的镇痛作用【实验目的】学习镇痛实验化学刺激法，观察镇痛药的镇痛作用，并联系其临床用途。
【原理】疼痛概念系伤害性刺激所引起的情绪反应、行为反应以及生理功能障碍，是许多疾病的症状，是机体受到不良刺激或损害的一种信号和反应。
根据疼痛所表现出的行为反应，目前应用的疼痛模型有：1．热刺激法⑴辐射热刺激法：用一定强度的温度来刺激动物躯体的某一部分使其产生疼痛反应。
大白鼠以甩尾反应时间为痛反应指标。
实验时，用秒表计时，从照射开始到甩尾的时间作为痛阈。
⑵热板法：实验时，把小白鼠放在预先加热到55℃金属板上，以舔后足为常用痛反应指标。
给药后痛反应时间延长一倍以上者作为有效镇痛药物。
注意事项：①反复连续测定应注意防止局部烫伤而影响结果。
②注意正常鼠体温应与室温相近，室温应在20℃左右。
③给药前测试痛阈时，注意反应时间少于2s（10s，热板法）或大于10s（30s，热板法）表示该动物反应过敏或迟钝，则剔除不用。
④热板法要求必须用雌性动物。
方法评价：①仪器装置简单，反应灵敏，指标明确。
②对组织损伤小，可反复利用动物。
③痛反应潜伏期长，利于比较药物镇痛作用的强弱、快慢、持续时间。
④可用于筛选麻醉性和非麻醉性镇痛药。
⑤但由于辐射热刺激法甩尾反应纯粹是一种脊髓反射，因此骨骼肌松弛药也会出现阳性结果，应加以注意。
2．机械刺激法大白鼠尾尖压痛法用钝刀口用力压大白鼠尾，以产生嘶叫作为痛阈值。
此法与大白鼠的年龄关系很大，以100~150g体重为宜。
压痛部位以大白鼠尾尖1/3处敏感性较高。
3．电刺激法⑴齿髓刺激法目前公认牙髓神经是对痛颇敏感的刺激部位，其痛反应近似临床病理性疼痛。
因此齿髓刺激法是评价镇痛药的标准而可靠的方法。
此法适用于狗、猫、家兔、大白鼠等，其中以家兔应用最多。
动物在麻醉下用电钻在牙齿上钻孔后，将电极插入齿髓作慢性埋藏电极。
电刺激时，动物因疼痛会出现咀嚼运动与摆头等反应，这些反应可视为痛阈的指标。
方法评价：反应灵敏、稳定，电刺激引起的舔舌/咀嚼反应比较一致。
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种：
1. 阻断疼痛传导：镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。
例如，麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导，使疼痛信号无法到达大脑。
2. 中枢镇痛作用：某些药物可以直接作用于中枢神经系统，改变疼痛的感知和处理过程。
例如，阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合，抑制疼痛传递途径，减少疼痛的感知。
3. 抗炎作用：某些镇痛药物具有抗炎作用，可减轻炎症引起的疼痛。
这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。
4. 神经调节作用：有些药物可以调节神经系统的功能，从而减轻或控制疼痛感。
例如，抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。
需要注意的是，不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。
使用镇痛药物时，应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物，并且在医生的指导下合理使用。
药物的镇痛作用实验
药物的镇痛作用实验
一、实验设计
1.实验研究对象：选取18-60岁的健康成年人，其中男性9人，女性
9人。
2.实验设计：实验采用随机双盲平行对照设计，正常对照组使用盐水
口服，药物组使用新药物口服。
实验分为两个步骤：第一步，观察2周新
药物的疗效；第二步，观察4周新药物的镇痛作用。
3.实验材料：受试者，新药物，盐水。
4.评估指标：首次服用药物后，在短时间内，每隔3个小时记录一次
疼痛观察结果，以及服用药物前后的痛点位置变化，以及症状耐受性指标等。
二、实验过程
1.实验前准备：仔细核实受试者的基本情况，确保能够正常参加实验；将受试者分配到各自的实验组；规定实验参与者的特定和不可变的实验指标。
2.实验过程：在实验的开始，受试者各自服用对应的药物；在实验期间，定期记录受试者的疼痛观察结果，并对其进行评价；实验期满后，对
受试者的药物耐受性进行评估；最后，对实验结果进行数据分析。
三、实验结果
实验结果表明：药物组的症状明显优于对照组，药物组患者疼痛强度
明显减轻；药物组患者的耐受性也明显优于对照组，治疗有效率高达
93.3%；在实验期间。
镇痛药(药理学重点)
禁忌症同吗啡
4.能提高膀胱括约肌导致尿潴留，大剂量吗啡能收缩支气管
1.中枢神经系统作用，与吗啡相似，可镇静，镇痛，持续时间比吗啡短，镇痛效力弱于吗啡，成瘾性较吗啡弱
2.能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，但不引起便秘，也无止泻作用，大剂量使支气管收缩，对子宫无兴奋作用，不延缓产程。
3.可致直立性高血压，由于抑制呼吸，也能使CO2蓄积，致颅内压升高
临床应用
1.镇痛：久用成瘾，用于癌症晚期和其他镇痛药无效的剧痛，心肌梗死的剧痛可用吗啡
2.心源性哮喘：作用机制是吗啡扩张外周血管，降低阻力，同时镇静作用有利于消除患者焦虑情绪，可减轻心脏负荷，还能降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解
3.止泻：用于急，慢性消耗性腹泻
1.镇痛，对各种剧痛（创伤性疼痛，术后疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛）都有止痛效果，但对慢性钝痛则不宜适用。
生物碱类镇痛药吗啡
人工合成镇痛药哌替啶(杜冷丁)
体内过程
口服首关消除明显，故常注射
口服易吸收注射起效更快故常注射
作用机制
镇痛药的作用是激动阿片受体，激活脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。
药理作用
1.中枢神经系统
⑴镇痛镇静:对各种疼痛都有最有效镇痛部位是导水管周围灰质
⑵抑制呼吸：使呼吸频率减慢，潮气量降低，可降低呼吸中枢对CO2的敏感性，对脑桥呼吸中枢也有抑制作用
⑶抑制咳嗽中枢，能镇咳
⑷可缩瞳，还可引起恶心呕吐
2.消化道：吗啡可提高胃肠平滑肌张力，从而止泻及致便秘。
可使胆总管括约肌痉挛性收缩，导致胆绞痛，阿托品可部分缓解之
2017执业药师临床药理学知识点：镇痛药
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镇痛药喷他佐辛
药理作用及临床应用：镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，但相对较安全。
可用纳洛酮拮抗。
对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。
冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏做功。
喷他佐辛成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。
适用于各种慢性疼痛。
由于本品仍有产生依赖性的倾向，仍不能作为理想的吗啡替代品。
镇痛药哌替啶药理作用
(1)药理作用：主要激动μ型阿片受体，药理作用与吗啡基本相同，作用持续时间较短。
(2)临床应用
1)镇痛：镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛，用于内脏绞痛须加用阿托品。
2)心源性哮喘：哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗，且效果良好。
3)麻醉前给药及人工冬眠：麻醉前给予哌替啶，能使患者安静，消除患者术前紧张和恐惧情绪。
本品与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂，可降低人工冬眠患者的基础代谢。
(3)不良反应
治疗量时不良反应与吗啡相似。
剂量过大可明显抑制呼吸。
久用产生耐受性和依赖性。
药物化学第六章镇痛药物
hv
hv
O
N . HCl
N
O
4. 鉴别反应:
羰基位阻大,但叔胺可与生物碱沉 淀反应: 水溶液与苦味酸产生沉淀 ▪ 水溶液与甲基橙试液产生黄色沉淀
体内代谢
主要代谢途径: N-氧化、N-去甲基、苯环羟化、 羰基氧化、 羰基还原。
N O
O
N O HO
OH
N
O
OH
N
N
O
N O
N
H NH
OH
临床用途
吗啡类（麻醉性）镇痛药－联合国国际麻醉 药品管理局列为管制药物
药品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、 触等幻觉 （易被滥用）
用药后极短时间，可产生“毒瘾”（成瘾性） 大剂量使用则可刺激脊髓，造成惊厥乃至整
个神经系统抑制，引起呼吸衰竭而死亡（呼 吸抑制）
按作用机制分类
吗啡类镇痛药与阿片受体作用 * 阿片受体激动剂 吗啡 美沙酮 * 阿片受体拮抗剂 纳洛酮 * 阿片受体部分激动剂 纳洛啡 * 阿片受体部分拮抗剂
阴离子结合部位
含有哌啶或类似哌啶的空间结构 与哌啶环相适应的空穴
设想中的吗啡受体的模式图象: 三点结合
X
阴离子结合部位
电荷中心 与哌啶环相适应的空穴
与芳香环相适应的平坦区
三点结合受体图象→四点结合、五点结 合….
激动剂→拮抗剂:
O H
O HO
结合位置
N a
拮抗剂结合位置
O H
O N e
HO
激动剂结合位置
镇痛药按来源分类
吗啡生物碱及其衍生物 合成镇痛药 内源性阿片样镇痛物质
一. 吗啡生物碱及其衍生物
阿片是罌粟科植物罌粟未成熟果实的浆汁,具 有镇痛止咳作用，为最早应用的镇痛药。
药物的镇痛作用实验报告
药物的镇痛作用实验报告【摘要】：本次实验采用动物模型，通过自我观察和自愿反应的方式，探究不同药物的镇痛作用。
实验结果表明，吗啡、芬太尼和非甾体消炎药都具有显著的镇痛作用，其中吗啡的镇痛效果最为明显，其次是芬太尼和非甾体消炎药。
本实验为镇痛药物的评价提供了一定的参考依据。
【关键词】：镇痛药物；自我观察；自愿反应；动物模型一、实验目的：研究不同药物的镇痛作用，为临床应用提供参考依据。
二、实验原理：镇痛药物的作用机制主要是通过干扰疼痛信号的传递，从而降低疼痛感。
主要分为中枢作用和周围作用两种。
中枢作用的药物主要是阿片类药物，如吗啡、芬太尼等。
阿片类药物通过作用于中枢神经系统的鸦片受体，抑制神经元的兴奋性，从而减弱或消除疼痛感。
周围作用的药物主要是非甾体抗炎药，如阿司匹林、布洛芬等。
这些药物主要是通过干扰疼痛发生的原因，即抗炎、退热等，从而降低疼痛感。
三、实验方法：1. 实验材料：小白鼠12只吗啡、芬太尼、阿司匹林液体剂量分别为0.1mg/kg、0.1μg/kg和5mg/kg注射器、针头、生理盐水1）将12只小白鼠随机分为4组，每组3只。
3）待药物吸收5分钟后，利用热刺激法（将热台加热到52℃，将小白鼠的尾巴在热台上放置5秒钟），观察小白鼠的反应。
如果小白鼠表现出舔脚、跃起等疼痛反应，即表示疼痛感强烈。
4）观察时间为30分钟，每5分钟一次，共记录6次。
4. 数据处理：1）每组小白鼠反应次数和表现时间的平均值作为该组的数据。
2）将各组数据进行比较分析，得到药物的镇痛效果。
四、实验结果：表1 不同药物的镇痛效果比较药物反应次数（/3min）平均反应时间（s）吗啡 1.3 1.0芬太尼 2.7 2.2阿司匹林 3.7 3.5生理盐水 4.3 4.0注：数据均为平均值，误差为标准差五、实验分析：通过比较不同药物的镇痛效果，可以得出以下结论：1. 吗啡、芬太尼和非甾体消炎药都具有显著的镇痛作用，其镇痛效果依次递减。
药物的镇痛作用
药物的镇痛作用不同给药途径对药物作用的影响肝脏功能对药物作用的影响教案药学院药理教研室李生莹药物的镇痛作用一、实验目的：观察药物的镇痛作用，了解镇痛药常用的研究方法。
二、实验原理：1. 热板刺激法：小鼠受到热刺激产生痛感而表现为舔后足，然后用镇痛药对抗。
2. 电刺激法：小鼠受到电刺激产生痛感而发出嘶叫声，然后用镇痛药对抗。
3. 化学刺激法（扭体法）：应用一些化学刺激物注入小鼠腹腔内，引起深部大面积而较持久的疼痛刺激，致使小鼠产生“扭体反应”。
扭体反应：腹部内凹，躯干和后肢伸长，臀部高起。
4. 吗啡：阿片类镇痛药物，激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围的灰质等部位的阿片受体从而发挥强大的镇痛作用。
对各种疼痛都有效，其中对持续性慢性钝痛的作用大于间断性锐痛。
由于其长期应用容易产生成瘾性，故在临床上主要用于缓解严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛。
三、实验对象：小白鼠四、药品和器材1. 药品：0.1%吗啡溶液、0.6%醋酸溶液、生理盐水2. 器材：1ml注射器、鼠罩、天平五、实验方法1. 每组抓取2只正常小白鼠，称重（g），标记（甲、乙）。
2. 实验组（甲鼠）：腹腔注射0.1%吗啡溶液（0.1ml/10g）对照组（乙鼠）：腹腔注射生理盐水（0.1ml/10g）3. 给药30min后，均腹腔注射0.6%醋酸溶液0.2ml，观察10min内发生扭体反应的动物数量。
六、计算：以实验室为整体统计结果，计算药物镇痛百分率。
实验组无扭体反应动物数－对照组无扭体反应动物数药物镇痛百分率= ×100%对照组扭体反应动物数七、注意事项1. 醋酸溶液应新鲜配制。
2. 室温不能低于10℃，否则不易发生扭体反应。
3. 给药组比对照组扭体发生率减少50%以上才能认为有镇痛效力。
不同给药途径对药物作用的影响一、实验目的：观察经不同途径给药，对药物的反应有何不同，进一步理解影响药物作用的因素。
二、实验原理：1. 影响药物效应的因素有两大方面：药物方面的因素和机体方面的因素。
药理学实验10--药物的镇痛实验(扭体法)
[注意事项]
1. 0.8%醋酸溶液在临用时新配为宜，存放过 久可使作用减弱。 2. 小鼠体重轻，“扭体反应”次数较低。 3. 室温以20℃为宜，低温时，小白鼠扭体次 数减少。
4. 动物的疼痛反应个体差异较大，因此实验 用动物数越多结果越可靠。
[实验结果]
将尽可能多的实验结果（全班或更多班
级的实验结果）汇总起来列表，每组结果以
均数±标准差（×±S）表示，对实验结果
用分组t检验法进行统计学处理，判断实验组
与对照组的“扭体反应”次数是否有显著性
差异。
腹腔注射的操作
左手固定小鼠，头低腹高位，右手45°
在左或右侧下腹部进针，针尖刺入腹腔 时有落空感，然后略抽回针头2mm，贴 着腹腔ห้องสมุดไป่ตู้轻轻推液。注射结束后，不宜 太快抽回针头，否则漏液过多，对于小 剂量的注射影响较大。
实验十
药物的镇痛实验（扭体法）
[实验目的]
① 了解常用的镇痛实验方法，学习扭体
法镇痛实验方法； ② 用扭体法观察镇痛药如吗啡、杜冷丁、 强痛定等的镇痛作用。
[实验原理] 在基础医学研究中筛选镇痛药的常用致痛方法 概括有物理法（热、电、机械）和化学法。动物的 疼痛反应常表现出嘶叫、舔足、翘尾、蹦跳及皮肤、 肌肉抽搐。化学法，即将某些化学物质，如强酸、 强碱、钾离子、缓激肽等，涂布于动物的的某些敏 感部位或腹腔注射。腹腔注射损伤物质引起受试动 物腹痛，动物表现出“扭体反应”（即腹部内凹、 躯干与后肢伸张、臀部高起）。本实验将0.7%醋酸 直接腹腔注射，刺激腹膜引起持久的疼痛反应，致 使小鼠出现“扭体反应”。镇痛药物可以抑制动物 的“扭体反应”，本法敏感、简便、重复性好。
【实验材料】
器材：电子秤、1ml注射器。
药理学 镇痛药
吗啡
1803年，德国学者从中分离出一种 具有阿片样高度活性的菲类生物碱， 并以希腊梦幻之神(Morphus)的名字 命名为吗啡(Morphine).
阿片受体研究历史
1962年 邹冈证明镇痛部位在第三脑 室周围灰质 1973年 Snyder等提出脑内存在阿片 受体 1992～1993年证实中枢神经系统存在 μ、δ、κ阿片受体
急性中毒
依赖性
1. 身体依赖性 机体在足量药物维持下可以保持正常状 态，但如突然断药，生理功能就发生紊乱， 出现一系列严重反应，称戒断症状。
2.精神依赖性
亦称心理依赖性，是一种特殊的精神 效应，产生对用药的渴求, 这种欲念强迫 用药者不顾一切地去不断寻求毒品以满足 自己的欲望。
吗啡急性中毒
镇痛药主要内容
吗啡及阿片受体激动剂
吗啡，可待因，哌替啶，美沙酮
阿片受体部分激动剂
喷他佐辛, 曲马朵
阿片受体拮抗剂
纳洛酮, 纳曲酮
第一节
阿片生物碱类镇痛药
阿片(opium)是希腊文“浆汁(opion）”的意
思，来源于罂粟科植物罂粟(Opium poppy)未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有 20多种生物碱。
镇痛药
程玉芳 药学院
什么是镇痛药？
镇痛药是一类在不 影响意识和其它感 觉的情况下，能选 择性地缓解或消除 疼痛及伴随的不愉 快情绪（如恐惧、 紧张、不安等）。
镇痛药的分类
作用于 中枢神 经系统 镇痛药 作用于 外周
用于钝痛（如头痛、牙痛 等） ，同时具有解热、抗 炎作用的非甾体抗炎药。 缓解疼痛的作用较强，在镇 痛时，意识清醒，其它感觉 不受影响，但能成瘾，称为 麻醉性镇痛药。
蓝斑核
延髓孤束核 中脑盖前核
药理学——镇痛药
药理学——镇痛药药理学——镇痛药镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。
因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。
一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等；二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等；三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。
一、阿片类镇痛药阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为：菲类（吗啡、可待因等）异喹啉类（罂粟碱等）（一）吗啡【药动学】1.吸收：口服易吸收，但首关效应显著，生物利用度低，故常注射给药。
2.分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。
3.代谢：60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡。
4.排泄：代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，t1/2约2.5～3h。
也可通过胎盘进入胎儿体内。
——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。
【镇痛机制】◇吗啡 + 阿片受体◇阿片受体的类型：μ（产生成瘾性）κδσ【药理作用】1.中枢作用镇痛、镇静、致欣快抑制呼吸镇咳缩瞳催吐2.外周作用心血管：血管扩张平滑肌：兴奋镇痛、镇静、致欣快特点：作用强、选择性高、意识清楚。
慢性钝痛＞急性锐痛；镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。
抑制呼吸机制：降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。
特点：治疗量——呼吸频率减慢；急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药解救。
——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
镇咳机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。
特点：镇咳作用强，但易成瘾。
——临床常用可待因代替。
缩瞳机制：作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小。
特点：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。
——有机磷中毒、吗啡中毒，都有针尖样瞳孔。
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药物的镇痛作用（热板法）
【目的】
1.熟悉镇痛药的筛选方法。
2.观察中枢性镇痛药哌替啶的镇痛作用。
【原理】
1．致痛模型：热刺激、机械刺激和电刺激致痛模型均适用于筛选麻醉性镇痛药，而扭体法属于化学刺激致痛模型，适用于筛选解热镇痛抗炎药。
本次试验用热板法进行热刺激致痛试验，考察哌替啶的镇痛作用。
将小鼠置于55±0.5 ℃的金属热板上，其“舔后足”现象可作为疼痛反应的指标。
通过考察疼痛反应出现时间（痛阈），可反映镇痛药的疗效。
2. 哌替啶的镇痛机理：作用机制同吗啡，通过激动丘脑内侧、第三脑室、中脑
导水管周围灰质、脊髓胶质区的阿片受体，增强体内的抗痛系统的抗痛作用。
【材料】
1.器材：电热板、注射器、电子秤；
2.药品：0.1%哌替啶溶液、生理盐水、苦味酸；
3.动物：小鼠12只，20 g左右，雌性。
【试验步骤】
1.小鼠标记，称重；
2.筛选并测定给药前痛觉反应时间（T前）：将小鼠置于温度为55±0.5 ℃的金属
板上，测定其痛觉反应（“舔后足”）现象出现的时间。
筛选出痛觉反应时间。
在10-30 s内的合格小鼠，此时间也为T
前
3.分组：随机分为两组，分别为哌替啶组和生理盐水组。
若筛选出的小鼠数量
为奇数，则平均分；若为偶数，则哌替啶组多一只。
4.给药：两组动物分别腹腔注射哌替啶和生理盐水，给药体积为0.2 ml/10 g。
记录给药时间。
5.测定给药后痛觉反应时间（T后）：给药30 min后，用热板法测定其痛觉反应
（“舔后足”）现象出现的时间。
6.计算痛阈提高率。
痛阈提高率（%）=（T后- T前）/ T前×100%。
7.数据统计分析，得到平均值，标准偏差，Student T-Test得到P值。
【结果】
表1哌替啶对小鼠热板法致痛的影响
表2 哌替啶对小鼠热板法致痛的影响（mean±SD，n=6）
组别痛阈提高率（%）P值
哌替啶
生理盐水
【注意】
1．试验选用小鼠均为雌性，因为雄性小鼠阴囊下垂，阴囊皮肤可接触热板，并对疼痛较为敏感，可能影响试验结果；
2. 腹腔注射注意正确的操作，防止将将药物注入皮下。
3. 测定疼痛反应出现时间时，若小鼠置于热板上60 s内仍未出现疼痛反应，则均视为60 s。