拟肾上腺素药

麻黄碱
• 化学性质稳定，可口服给药。
• 作用机制: 1、直接兴奋、受体。 2、促进去甲肾上腺素神经末梢释
放递质。
多巴胺
• 1受体、1受体和外周多巴胺受体 (DA)激动剂；
• 促NA释放
• 多巴胺受体外周分布：肾、肠系膜、 脑和冠状血管。激动时使血管扩张。
第四节 β受体激动剂
异丙肾上腺素 （isoprenaline,Iso）
第三节 α、β受体激动剂
肾上腺素（adrenaline,Adr）
[药理作用]
对α、β受体有较强的激动作用。
1、心脏：
• 直接（+） β1受体
收缩力 心率
传导
缺点：心肌的氧耗、心肌的兴奋性
易致心律失常、期前收缩，乃至心室肌纤维颤 动
2、血管：
• 主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌
肾上腺素受体密度较高 • 对静脉和大动脉的作用较弱
舒张压不变或降低
• 剂量较大
强烈兴奋心脏 血管α受体兴奋（特别是皮肤黏膜和
肾血管收缩）
收缩压舒张压均升高
双向反应
当肾上腺素的升压效果消失后， 血压出现短暂的下降，即为“双向 反应”。
与低浓度肾上腺素激动β2受体， 使血管扩张作用占优势有关。
• Ad升压作用的翻转：用α受体
阻断剂与Adr合用，取消Adr的 缩血管作用，保留β2受体激动 扩张血管的作用，会引起单纯 的血压下降。
麻黄碱
多巴胺
β-R激动剂
β1 、β2 –R激动剂：异丙肾上腺素 β1 –R激动剂：多巴酚丁胺
β2 –R激动剂：沙丁胺醇
第二节 α受体激动剂
去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）
[药理作用]
1、收缩血管： （+）α-R 强大的缩血管作用
2、兴奋心脏： （+）β1-R , 作用较Adr弱。 3、升高血压：
肾上腺素受体激动药
第一节 构效关系及分类
• 拟肾上腺素药物是一类化学结构与 肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交 感神经兴奋时所产生的效应一致，故又 称之为拟交感胺类药。
• 它们的基本结构为β-苯乙胺
H CH 2 CH 2 N
H
由于Adr. NA. Isop. 和 Dopa. etc. 在3、
过敏性休克的表现及肾上腺素的作用
药物(青霉素等)与蛋白结合
组胺、缓激肽、前列腺素释放
全身小血管扩张，血压下降 AD 毛细血管通透性增加，组织水肿
支气管平滑肌收缩，呼吸困难 心跳微弱
[注意事项]
致心悸、血压上升等不良反应，禁 用于高血压、甲亢、血管硬化、器 质性心脏病及糖尿病患者
宜肌注或皮下注射，危急时可稀释 后缓慢静注，并掌握适当剂量
4位碳原子上都有一个羟基，从而形成 儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺
(Catecholamines)
HO
HO
•拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、 作用时间和受体的选择性上有差别
分类：
α1 、α2-R激动剂：NA、间羟胺 α-R激动剂 α1-R激动剂：去氧肾上腺素、甲氧明
α2-R激动剂：羟甲唑啉 α、β-R激动剂 肾上腺素
兴奋心脏，收缩血管 血压升高
有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈 舒张反应。原因：
• β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如腺苷 等增多使冠状动脉舒张
• 因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高， 提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流 量增加
临床应用：
1.休克 2.上消化道出血 3.药物中毒性低血压
• 对心率影响较弱（远小于异丙肾上腺 素），较少引起心动过速。
药 名 受体 心 脏 血 管 支气管
肾上腺素 、 +++
去甲肾上腺素 、1 +
异丙肾上腺素 1, 2 +++
多巴酚丁胺
1 +++
多巴胺
D,, 1 ++
去氧肾上腺素 +
间羟胺
、1 +
+++ – – – – – +++ ––– ––– – + –– ++ ++
小结：
1、去甲肾上腺素、异丙肾上腺 素的作用、应用与严重不良反 应
2、肾上腺素为什么是治疗过敏性 休克的首选
4、支气管：
• Adr（+）β2受体 平滑肌舒张 （痉挛状态时作用尤其明显）
• Adr 支气管粘膜血管收缩 毛细血管通透性下降 减轻支气 管 粘膜水肿
• 抑制肥大细胞释放过敏物质
5、代谢：
提高机体代谢率和耗氧量 促进糖原、脂肪分解
[临床应用]
1、过敏性休克（wk.baidu.com选） 2、心脏骤停 3、急性支气管哮喘 4、局部收缩血管
肾上腺素受体密度较低 皮肤粘膜血管的的收缩最为强烈 肺和大脑血管的作用微弱
冠状血管扩张
β2受体兴奋所致的扩张冠状动脉作 用 心肌代谢产物，尤其是腺苷的作用
骨胳肌血管由于β2效应而呈舒张状 态
3、血压： 作用较复杂。
• 治疗量或低浓度静脉滴注 Adr的强心作用 明显的升压 骨骼肌等血管扩张 血压下降
[注意事项]
• 药液不宜外漏 • 用量不宜过大 • 用药不宜太久 • 停药不宜太突然 • 与碱性药物不宜合用 • 高血压、无尿、动脉硬化症患者禁
用
• 去氧肾上腺素和氧甲明
特点：
1.（+）α1-R 收缩全身血管作用较 NA弱，但收缩肾血管较NA强。
2. （+）瞳孔扩大肌α1-R 瞳孔 扩大，且对眼压影响不大。
[药代动力学] 不能口服，静脉滴注或含化给药
[药理作用]
1、兴奋心脏 2、扩张血管 3、松弛支气管平滑肌 4、促进代谢
[临床应用]
1、治疗心脏骤停 2、房室传导阻滞 3、治疗支气管哮喘 4、休克
多巴酚丁胺
• 选择性1受体激动剂 药理作用与应用
• 加强心肌收缩性，增加心输出量。正性 肌力作用强于Iso。