作用于血液及造血器官的药物.pptx
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作用于血液及造血器官药物课件
针对造血器官的药物
不同类型疾病相应的药物治疗
常见的包括贫血、骨髓增生异常综合症、淋巴瘤等。
促红细胞生成素
这种药物可以帮助患者加速红细胞的合成过程。
免疫调节剂
这类药物可以通过影响免疫见药物
1
抗血小板药物
2
可以缩小血管病变，有助于稳定病情。
3
抗凝剂
这种药可以预防和治疗心脑血管疾病。
贫血治疗药物
能够促进红细胞生成，缓解贫血状况。
造血器官疾病常见药物
骨髓增生异常综合征
治疗该病常使用免疫抑制剂或 免疫调节剂。
淋巴瘤
这类疾病通常使用化疗药物来 治疗。
输血
对于一些大量失血的疾病，输 血是一种常规的救治方式。
药物作用机制
血液药物的作用机制
有些药物可以刺激或抑制血小板和血细胞的生成或聚集作用，或是干扰血液的凝固机制。
造血器官药物的作用机制
这类药物可以促进骨髓和其他造血器官的细胞生成、诱导免疫系统对肿瘤进行攻击。
注意事项
1
药物副作用与风险
使用药物时，患者应当根据自身情况权衡利弊。
2
用药时
应当严格按照医生建议用药。
总结
身体健康是人生中最重要的事情之一，药物的发现和使用，对于医学的进步 起到了重要的作用。希望本课件能够帮助大家更好的了解目前主流药物的分 类、作用机制，并在实际用药过程中注意事项。
作用于血液及造血器官药 物课件
药物对于血液和造血器官的疾病治疗有着重要的意义。本课件将介绍与这些 领域相关的药物分类、作用机制、以及注意事项。
针对血液的药物
红细胞生成素
这类药物可提高患者贫血的红 细胞生成速率。
抗凝剂
使用这类药物可以有效减少血 液循环系统中的血小板凝聚， 预防血栓的形成。
作用于血液和造血系统的药物PPT
剂，改 善贫血状况。
2 出血风险
调整药物剂量，监测凝血 功能，避免外伤。
3 免疫抑制
增强营养摄入，注意个人 卫生，防止感染。
药物不良反应监测和报告
不良反应定义
明确不同药物不良反应的定义和识别方法。
监测与评估
通过实验室检测和临床反应观察，评估不良反应的严重程度。
报告与教育
及时报告不良反应，提供药物教育和指导，确保患者安全。
2
供体选择
筛选合适的干细胞供体，确保兼容性和成功的移植。
3
移植过程
注射干细胞，替换受损骨髓，并恢复被破坏的造血功能。
抗凝药物的种类及药理作用
类型 华法林 肝素 拜阿司匹林
药理作用 抑制凝血因子合成，预防血栓形成。 激活抗凝酶，延长凝血时间。 抑制血小板聚集，阻止血栓形成。
药物对血液系统的副作用及应对策略
作用于血液和造血系统的 药物
探索血液和造血系统中药物的重要作用，了解药物分类、机制以及治疗白细 胞增多症、造血干细胞移植等方面的应用。
药物分类及机制
血液透析剂
通过滤清血液中的废物和过剩的液体，帮助清 除毒素和维持化学平衡。
造血刺激因子
刺激骨髓产生更多的血细胞，提高患者的造血 功能。
抗凝剂
防止血液凝结，预防血栓形成和血液循环障碍。
抗纤维化剂
减少血管的纤维化进程，改善血流和氧气供应。
白细胞增多症的治疗药物
巯基嘌呤（6-MP）
通过抑制DNA合成，降低白细胞 增多症的风险。
化疗药物
免疫疗法
抑制白细胞的生长，降低其数量。
通过激活免疫系统，增强对异常 白细胞的杀伤作用。
造血干细胞移植药物及应用
1
预处理药物
2 出血风险
调整药物剂量，监测凝血 功能，避免外伤。
3 免疫抑制
增强营养摄入，注意个人 卫生，防止感染。
药物不良反应监测和报告
不良反应定义
明确不同药物不良反应的定义和识别方法。
监测与评估
通过实验室检测和临床反应观察，评估不良反应的严重程度。
报告与教育
及时报告不良反应，提供药物教育和指导，确保患者安全。
2
供体选择
筛选合适的干细胞供体，确保兼容性和成功的移植。
3
移植过程
注射干细胞，替换受损骨髓，并恢复被破坏的造血功能。
抗凝药物的种类及药理作用
类型 华法林 肝素 拜阿司匹林
药理作用 抑制凝血因子合成，预防血栓形成。 激活抗凝酶，延长凝血时间。 抑制血小板聚集，阻止血栓形成。
药物对血液系统的副作用及应对策略
作用于血液和造血系统的 药物
探索血液和造血系统中药物的重要作用，了解药物分类、机制以及治疗白细 胞增多症、造血干细胞移植等方面的应用。
药物分类及机制
血液透析剂
通过滤清血液中的废物和过剩的液体，帮助清 除毒素和维持化学平衡。
造血刺激因子
刺激骨髓产生更多的血细胞，提高患者的造血 功能。
抗凝剂
防止血液凝结，预防血栓形成和血液循环障碍。
抗纤维化剂
减少血管的纤维化进程，改善血流和氧气供应。
白细胞增多症的治疗药物
巯基嘌呤（6-MP）
通过抑制DNA合成，降低白细胞 增多症的风险。
化疗药物
免疫疗法
抑制白细胞的生长，降低其数量。
通过激活免疫系统，增强对异常 白细胞的杀伤作用。
造血干细胞移植药物及应用
1
预处理药物
作用于血液和造血器官的药物课件
只能使血象好转，不能改善神经症状，而 维生素B12治疗较好。
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血器官的药物
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第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
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不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血系统的药物ppt课件
药理学（第9版）
凝血酶直接抑制药
一、水蛭素
作用特点：抗凝血作用不需要血浆中ATⅢ的存在，与凝血酶按1∶1紧密结合形成复 合物，使凝血酶灭活。
二、阿加曲班
精氨酸衍生物
药理学（第9版）
三、维生素K拮抗药
香豆素类抗凝药，口服抗凝药。
（一）化学结构
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：口服吸收好，尤其是华法林最为常用。 2. 分布：高PPBR 3. 代谢：肝脏 4. 排泄：肾
第六节
血容量扩充药
药理学（第9版）
基本要求 （1） 具有一定胶体渗透压。 （2）排泄较慢，不长期蓄积。 （3）无抗原性，无毒性。 （4）无过敏反应和无致热原。
药理学（第9版）
右旋糖酐
中分子右旋糖酐（右旋糖酐70）：扩容作用强。 低分子右旋糖酐（右旋糖酐40）：扩容，抗栓，改善微循环， 渗透性利尿。 小分子右旋糖酐（右旋糖酐10）：改善微循环作用强。
一、肝素 （一）化学结构
凝血酶间接抑制药
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：与给药途径有关 2. 分布：血管内皮 3. 代谢：肝脏，t1/2与给药剂量有关 4. 排泄：肾
药理学（第9版）
（三）药理作用
1. 抗凝作用：迅速强大，体内外抗凝 2. 其他作用 （1）调血脂：促血管内皮释放脂蛋白酯酶 （2）抗炎 （3）抗动脉内膜增生 （4）抗血小板聚集
重点难点
掌握 肝素、香豆素类抗凝血药的药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救，阿司匹林、氯吡格雷的抗血小板机制， 各类纤维蛋白溶解药的作用特点。
熟悉 LMWH的临床应用特点、其他抗血小板药、维生素K、铁 剂、叶酸及维生素B12的作用及应用。
作用于血液与造血器官的药物ppt课件
造血器官的作用
1 骨髓
骨髓是主要的造血器官，产生红细胞、白细胞和血小板。
2 脾脏
脾脏负责储备和清除血液中的异常细胞和老化细胞。
3 淋巴结
淋巴结是免疫细胞聚集和活动的场所，参与免疫反应。
常见药物对血液的作用
抗凝药物
抗凝药物可以减少血液凝结的能 力，预防血栓形成。
抗生素
抗生素可以杀死或抑制细菌的生 长，治疗感染性疾病。
输血
输血可以补充失血、提高血液质 量和增加患者生存机会。
常见药物对造血器官的作用
促进造血
某些药物可以刺激骨髓细胞分 裂和增殖，促进造血过程。
减少骨髓抑制
某些药物可以减少骨髓受损造 成的细胞减少，保护造血功能。
阻止白血病细胞生长
某些药物可以干扰白血病细胞 的生长，治疗白血病。
药物的分类
抗生素Байду номын сангаас
用于治疗细菌感染的药物， 如青霉素、头孢菌素等。
结论
• 药物在血液和造血器官中发挥着重要作用。 • 了解药物的分类和作用有助于维护身体健康。 • 科学研发和合理应用药物可以改善血液和造血器官的相关疾病治疗。
作用于血液与造血器官的 药物
血液和造血器官是人体内重要的组成部分，药物可以对它们产生多种作用。 了解这些作用对于维护身体健康非常重要。
血液的作用
氧气和养分输送
血液通过血管将氧气和养分输送到身体各个部位。
废物排泄
血液携带废物和二氧化碳到肺部和肾脏，完成体内废物的排泄。
免疫防御
血液中的白细胞和抗体提供免疫防御，保护身体免受疾病侵害。
抗凝药物
用于预防血栓形成的药物， 如肝素、华法林等。
激素
用于调节机体功能的药物， 如皮质类固醇、甲状腺素等。
作用于血液及造血器官的药物PPT课件-PPT文档
39
40
维生素B12
抗贫血药
1、VitB12
+1.内参因与子核吸酸收及蛋白质的合成
2. 促进FH4类辅酶的循环利用
2、恶性贫血3.及细其胞他分裂巨和幼维贫持，神与经叶组酸织合髓用
叶酸纠正鞘血完整象所，必神需经症状须用VitB12
3、神经系统疾病、肝病等辅助治疗
35
造血细胞生长因子
红细胞生成素： 用于贫血
组织型纤溶酶原激活物（t-PA）
……
21
纤维蛋白溶解药
链激酶（溶栓酶）
尿激酶
(streptokinase,SK) (Urokinase, UK)
作 用
与纤溶酶原结合形成 直接激活纤溶
机
复合物→纤溶酶原转 酶原变为纤溶酶
制
变成纤溶酶
抗原性
有
无
用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底 血管栓塞等。
鞣酸、四环素等
30
【临床应用】 治疗、诊断缺右旋糖酐铁
朴雪口服液
【不良反应】
1、胃肠刺激，宜饭后服
2、引起便秘 3、急性中毒
洗胃：磷酸盐，碳酸盐 解毒剂：去铁胺
31
叶酸
抗贫血药
【药理作用】 1、嘌呤核苷酸合成 体内转化为四氢2叶、酸胸腺后嘧，啶与核多苷种酸一合碳成单
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
血小板止血栓
凝血系统 激活
纤维蛋白 形成
血凝块形成
血液凝固过程
------为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限 水解过程。 已知的凝血因子有十二种，尚有前激肽释放 酶（Pre-K）、激肽释放酶（Ka）、高分子激 肽原（HMWK）和血小板磷脂（PL或PF3）。
凝血过程分为三个阶段： 因子Ⅹ激活→凝血酶形成→纤维蛋白形成
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维生素B12
抗贫血药
1、VitB12
+1.内参因与子核吸酸收及蛋白质的合成
2. 促进FH4类辅酶的循环利用
2、恶性贫血3.及细其胞他分裂巨和幼维贫持，神与经叶组酸织合髓用
叶酸纠正鞘血完整象所，必神需经症状须用VitB12
3、神经系统疾病、肝病等辅助治疗
35
造血细胞生长因子
红细胞生成素： 用于贫血
组织型纤溶酶原激活物（t-PA）
……
21
纤维蛋白溶解药
链激酶（溶栓酶）
尿激酶
(streptokinase,SK) (Urokinase, UK)
作 用
与纤溶酶原结合形成 直接激活纤溶
机
复合物→纤溶酶原转 酶原变为纤溶酶
制
变成纤溶酶
抗原性
有
无
用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底 血管栓塞等。
鞣酸、四环素等
30
【临床应用】 治疗、诊断缺右旋糖酐铁
朴雪口服液
【不良反应】
1、胃肠刺激，宜饭后服
2、引起便秘 3、急性中毒
洗胃：磷酸盐，碳酸盐 解毒剂：去铁胺
31
叶酸
抗贫血药
【药理作用】 1、嘌呤核苷酸合成 体内转化为四氢2叶、酸胸腺后嘧，啶与核多苷种酸一合碳成单
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
血小板止血栓
凝血系统 激活
纤维蛋白 形成
血凝块形成
血液凝固过程
------为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限 水解过程。 已知的凝血因子有十二种，尚有前激肽释放 酶（Pre-K）、激肽释放酶（Ka）、高分子激 肽原（HMWK）和血小板磷脂（PL或PF3）。
凝血过程分为三个阶段： 因子Ⅹ激活→凝血酶形成→纤维蛋白形成
第章作用于血液及造血器官的药物PPT课件
②香豆素类→作用缓慢而持久。
不良反应及用药注意事项
1.过量易引起自发性出血： (1)可用大量VitK对抗，但作用缓慢。 (2) 病情较重时，要输新鲜血浆、全血对
抗(其内含有大量有活性的凝血因子)。 2.影响胎儿骨骼发育
.
21
肝素与香豆素类作用比较表
肝素
华法林（苄丙酮香豆素)
用法：
静脉
口服
靶点：
AT-Ⅲ
.
5
内源性
Ka Ⅻ
TF：组织因子 Ka：激肽释放酶 Pk：前激肽释放酶 HK：高分子激肽原
外源性
Ⅶ
HK Ⅺ
TF
Pk
Ⅻa
Ⅸ Ca2+
Ⅺa
Ⅸa PL
凝
Ca2+ Ⅷ
血
过
程
示 意
变化方向
图
催化方向
Ⅶa TF
Ⅹ
Ca2+
Ⅹa Ⅴa Ca2+ PL
Ⅱ Ⅰ
ⅩⅢ
Ⅱa
Ca2+
Ⅰa
Ⅹ Ⅲa
Ⅰa 难溶性
凝血过程
各种凝血因子相继激活 ↓
• 同时激活抗凝血系统
.
3
血液凝固相关知识
血凝概念：是指血液由流动状态变成不能流动的
凝胶状态过程。
凝血因子：指血浆与组织中直接参与血液凝的
物质。国际凝血因子命名委员会根据发现的先后 顺序，以罗马数字编号的有12种，即Ⅰ--- ⅩⅢ。 常称作FⅠ--- F ⅩⅢ。
凝血因子的命名
因子
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ
⒊ K3 、K4可诱发G－6－PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶) 缺乏者溶血反应（因为G－6－PD的作用是维持 还原型谷光苷肽的水平，而还原型谷光苷肽是维
不良反应及用药注意事项
1.过量易引起自发性出血： (1)可用大量VitK对抗，但作用缓慢。 (2) 病情较重时，要输新鲜血浆、全血对
抗(其内含有大量有活性的凝血因子)。 2.影响胎儿骨骼发育
.
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肝素与香豆素类作用比较表
肝素
华法林（苄丙酮香豆素)
用法：
静脉
口服
靶点：
AT-Ⅲ
.
5
内源性
Ka Ⅻ
TF：组织因子 Ka：激肽释放酶 Pk：前激肽释放酶 HK：高分子激肽原
外源性
Ⅶ
HK Ⅺ
TF
Pk
Ⅻa
Ⅸ Ca2+
Ⅺa
Ⅸa PL
凝
Ca2+ Ⅷ
血
过
程
示 意
变化方向
图
催化方向
Ⅶa TF
Ⅹ
Ca2+
Ⅹa Ⅴa Ca2+ PL
Ⅱ Ⅰ
ⅩⅢ
Ⅱa
Ca2+
Ⅰa
Ⅹ Ⅲa
Ⅰa 难溶性
凝血过程
各种凝血因子相继激活 ↓
• 同时激活抗凝血系统
.
3
血液凝固相关知识
血凝概念：是指血液由流动状态变成不能流动的
凝胶状态过程。
凝血因子：指血浆与组织中直接参与血液凝的
物质。国际凝血因子命名委员会根据发现的先后 顺序，以罗马数字编号的有12种，即Ⅰ--- ⅩⅢ。 常称作FⅠ--- F ⅩⅢ。
凝血因子的命名
因子
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ
⒊ K3 、K4可诱发G－6－PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶) 缺乏者溶血反应（因为G－6－PD的作用是维持 还原型谷光苷肽的水平，而还原型谷光苷肽是维
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➢ 蛋白质有限水解
➢ “瀑布”样的反应 链
内源性凝血系统
Blood Vessel Injury
XII
XIIa
XI
XIa
外源性凝血系统
Tissue Injury Tissue Factor
Ca2+
IX
affected
By Heparin
IXa
X
Xa
Ⅱ
VIIa
VII
第一步： 凝纤血凝维为酶的第血蛋纤原形二酶白维激成步的原蛋活：形转白物成化
凝血因子II. VII. IX. X
氢醌型 Vitamin K 环氧化型 Vitamin K
NAD
NADH
香豆素类
❖ 作用特点：
1. 体外无效（对血浆中已形成的凝血因子无拮抗作用） 2. 口服，起效缓慢（服后12~24h起效，1.5~2d达高峰） 3. 作用持久（停药后4~6d）
临床应用:
1. 血栓栓塞性疾病 2.预防深静脉血栓形成； 3.心梗辅助药
药理作用及机制
❖ 香豆素类是维生素K拮抗剂，在肝脏抑
制维生素K由环氧化物（无活性）向氢 醌型转化（有活性） ，从而阻止维生素 K的反复利用，影响含有谷氨酸残基的 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用， 使这些因子停留于无凝血活性的前体阶 段，从而影响凝血过程。
Mechanism of action
凝血因子II. VII. IX. X 前体
的
赖
氨
heparin
酸
残
基
AT III
thrombin* 重新作用于其他 AT III thrombin*
发生变构
ATⅢ，连续应用
* can also be Factor Xa
可使后者耗竭
精氨酸反应中心
丝氨酸活 性中心
IIa IXa Xa XIa XIIa
AT-III
赖氨酸
肝 素
肝素的药理作用机制
抗凝作用特点
① 体内、体外均有强大抗凝作用 ② 口服无效，静脉注射 ③ 起效快（10min），作用时间短（3~4h）
【药理作用】
2. 降脂 水解乳糜微粒和VLDL 3. 抗炎 4. 抗血管内膜增生 5. 抑制血小板聚集
【临床应用】
1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血（DIC），应早期应用 3. 心血管手术、心导管及血液透析
第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
血液系统常见病
❖ 血栓 ❖ 出血 ❖ 贫血 ❖ 失血
药物的分类
❖ 抗凝血药 ❖ 纤维蛋白溶解药 ❖ 抗血小板聚集药 ❖ 促凝血药 ❖ 抗贫血药 ❖ 血容量扩充药
第一节 抗凝血药
抗凝血药 (anticoagulants)
是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药 物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
Ⅱa
Vit. K dependent Factors Affected by Oral Anticoagulants
Fibrinogen XIII
Fibrin monomer Fibrin polymer
凝血过程：三个阶段
➢Χ Χ a （凝血酶原激活物的形成）） ➢凝血酶原（Ⅱ） 凝血酶（Ⅱa） ➢纤维蛋白原（Ⅰ） 纤维蛋白（Ⅰa）
❖ 对形成已久血栓难以发挥作用。
❖ 主要缺点是对纤维蛋白的作用无特异性，溶解血栓 同时可诱发严重出血。
内源性
纤溶酶原
外源性
前尿激酶 尿激酶
链激酶
组织型纤溶酶 原激活物
t-PA
纤溶酶
阿尼普酶 APSAC
纤溶药的作用 纤溶酶原
纤维蛋白(不溶性) 纤溶酶 (+)
(+)
药物
纤维蛋白降解产物(可溶性)
链激酶(streptokinase，SK)--药理作用
【不良反应】
1. 自发性出血 解救：用具有正电荷、强碱性的鱼精蛋白iv
2. 抑制PAF（血小板活化因子），导致血小板减少 3. 过敏反应 4. 早产及胎儿死亡 5. 骨质疏松
香豆素类（口服抗凝药）
基本结构：4-羟基香豆素
双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
凝血因子（blood clotting factors）
Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激素(组织因子) Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血浆凝血活酶 Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血活酶前质 Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
肝素＋AT Ⅲ 激活 AT Ⅲ
灭活
凝血酶(IIa)及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα
（失活）
抗凝作用
Parenteral Anticoagulants: Heparin
带有大量阴电荷
[PROTOTYPE]
有
heparin
heparin
带
阳
AT III thrombin*
电 荷 AT III
thrombin*
❖ 与纤溶酶原结合，形成SK-纤溶酶原复合 物后，使其变构，暴露催化部位而易于 与纤维蛋白结合，转变成纤溶酶。
❖ 并促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶
从而溶解纤维蛋白。
链激酶(SK)－临床应用
❖ 急性心肌梗塞：
❖ 静脉或冠脉内注射可使心梗面积缩小，梗塞 血管重建血流。
❖ 深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞：
肝 素（heparin）
基本结构：（粘多糖硫酸酯）
结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性
【药理作用】
1.抗凝作用 作用机制： 肝素与抗凝血酶III（AT-III）结合，引 起AT- III构象变化，加速AT-III抑制凝 血酶(IIa)、IXa、Xa 、XIa、XIIa （含 Ser）的作用
肝素---抗凝机制
血液凝固过程
血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应，是 凝血因子按一定的顺序相继激活而形成凝血酶，最终使可溶 性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白，网罗血细胞而 成血凝块。
参与的凝血因子包括:以罗马数字编号的12个凝血因子和 前激肽释放酶(Pre-K)、激肽释放酶(Ka)、高分子激肽原 ( HMWK)、血小板磷脂(PL或PF3)等。反应过程见图。
不良反应:
1.出血
静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗
输新鲜血浆或全血 2.胎儿出血和畸胎生成 3.皮肤坏死、 过敏等
第二节 纤维蛋白溶解药 fibrinolytic drugs
❖ 纤维蛋白溶解药激活纤溶酶而促进纤溶，也称溶栓 药(thrombo1ytic drugs)
❖ 用于治疗急性血栓栓塞性疾病
➢ “瀑布”样的反应 链
内源性凝血系统
Blood Vessel Injury
XII
XIIa
XI
XIa
外源性凝血系统
Tissue Injury Tissue Factor
Ca2+
IX
affected
By Heparin
IXa
X
Xa
Ⅱ
VIIa
VII
第一步： 凝纤血凝维为酶的第血蛋纤原形二酶白维激成步的原蛋活：形转白物成化
凝血因子II. VII. IX. X
氢醌型 Vitamin K 环氧化型 Vitamin K
NAD
NADH
香豆素类
❖ 作用特点：
1. 体外无效（对血浆中已形成的凝血因子无拮抗作用） 2. 口服，起效缓慢（服后12~24h起效，1.5~2d达高峰） 3. 作用持久（停药后4~6d）
临床应用:
1. 血栓栓塞性疾病 2.预防深静脉血栓形成； 3.心梗辅助药
药理作用及机制
❖ 香豆素类是维生素K拮抗剂，在肝脏抑
制维生素K由环氧化物（无活性）向氢 醌型转化（有活性） ，从而阻止维生素 K的反复利用，影响含有谷氨酸残基的 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用， 使这些因子停留于无凝血活性的前体阶 段，从而影响凝血过程。
Mechanism of action
凝血因子II. VII. IX. X 前体
的
赖
氨
heparin
酸
残
基
AT III
thrombin* 重新作用于其他 AT III thrombin*
发生变构
ATⅢ，连续应用
* can also be Factor Xa
可使后者耗竭
精氨酸反应中心
丝氨酸活 性中心
IIa IXa Xa XIa XIIa
AT-III
赖氨酸
肝 素
肝素的药理作用机制
抗凝作用特点
① 体内、体外均有强大抗凝作用 ② 口服无效，静脉注射 ③ 起效快（10min），作用时间短（3~4h）
【药理作用】
2. 降脂 水解乳糜微粒和VLDL 3. 抗炎 4. 抗血管内膜增生 5. 抑制血小板聚集
【临床应用】
1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血（DIC），应早期应用 3. 心血管手术、心导管及血液透析
第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
血液系统常见病
❖ 血栓 ❖ 出血 ❖ 贫血 ❖ 失血
药物的分类
❖ 抗凝血药 ❖ 纤维蛋白溶解药 ❖ 抗血小板聚集药 ❖ 促凝血药 ❖ 抗贫血药 ❖ 血容量扩充药
第一节 抗凝血药
抗凝血药 (anticoagulants)
是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药 物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
Ⅱa
Vit. K dependent Factors Affected by Oral Anticoagulants
Fibrinogen XIII
Fibrin monomer Fibrin polymer
凝血过程：三个阶段
➢Χ Χ a （凝血酶原激活物的形成）） ➢凝血酶原（Ⅱ） 凝血酶（Ⅱa） ➢纤维蛋白原（Ⅰ） 纤维蛋白（Ⅰa）
❖ 对形成已久血栓难以发挥作用。
❖ 主要缺点是对纤维蛋白的作用无特异性，溶解血栓 同时可诱发严重出血。
内源性
纤溶酶原
外源性
前尿激酶 尿激酶
链激酶
组织型纤溶酶 原激活物
t-PA
纤溶酶
阿尼普酶 APSAC
纤溶药的作用 纤溶酶原
纤维蛋白(不溶性) 纤溶酶 (+)
(+)
药物
纤维蛋白降解产物(可溶性)
链激酶(streptokinase，SK)--药理作用
【不良反应】
1. 自发性出血 解救：用具有正电荷、强碱性的鱼精蛋白iv
2. 抑制PAF（血小板活化因子），导致血小板减少 3. 过敏反应 4. 早产及胎儿死亡 5. 骨质疏松
香豆素类（口服抗凝药）
基本结构：4-羟基香豆素
双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
凝血因子（blood clotting factors）
Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激素(组织因子) Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血浆凝血活酶 Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血活酶前质 Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
肝素＋AT Ⅲ 激活 AT Ⅲ
灭活
凝血酶(IIa)及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα
（失活）
抗凝作用
Parenteral Anticoagulants: Heparin
带有大量阴电荷
[PROTOTYPE]
有
heparin
heparin
带
阳
AT III thrombin*
电 荷 AT III
thrombin*
❖ 与纤溶酶原结合，形成SK-纤溶酶原复合 物后，使其变构，暴露催化部位而易于 与纤维蛋白结合，转变成纤溶酶。
❖ 并促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶
从而溶解纤维蛋白。
链激酶(SK)－临床应用
❖ 急性心肌梗塞：
❖ 静脉或冠脉内注射可使心梗面积缩小，梗塞 血管重建血流。
❖ 深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞：
肝 素（heparin）
基本结构：（粘多糖硫酸酯）
结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性
【药理作用】
1.抗凝作用 作用机制： 肝素与抗凝血酶III（AT-III）结合，引 起AT- III构象变化，加速AT-III抑制凝 血酶(IIa)、IXa、Xa 、XIa、XIIa （含 Ser）的作用
肝素---抗凝机制
血液凝固过程
血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应，是 凝血因子按一定的顺序相继激活而形成凝血酶，最终使可溶 性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白，网罗血细胞而 成血凝块。
参与的凝血因子包括:以罗马数字编号的12个凝血因子和 前激肽释放酶(Pre-K)、激肽释放酶(Ka)、高分子激肽原 ( HMWK)、血小板磷脂(PL或PF3)等。反应过程见图。
不良反应:
1.出血
静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗
输新鲜血浆或全血 2.胎儿出血和畸胎生成 3.皮肤坏死、 过敏等
第二节 纤维蛋白溶解药 fibrinolytic drugs
❖ 纤维蛋白溶解药激活纤溶酶而促进纤溶，也称溶栓 药(thrombo1ytic drugs)
❖ 用于治疗急性血栓栓塞性疾病