巴布剂综述

巴布剂
概述
巴布剂(拉丁学名为Cataplasma)是指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂，属经皮给药剂型，是对传统外用贴剂(Patch Technology) 的创新和发展，也是中药外用贴剂发展史上的一个里程碑。

具有稳定性高、无致敏性、载药量大，黏性保持时间长，可反复粘，释药效率高等优点。

因为从目前来看，人们用药的途径主要以口服和注射为主，其普遍存在血药浓度波动,以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素的干扰，又有部分被肝脏破坏，致疗效降低,需频繁给药，还可引起疼痛，依从性差,使用不方便等问题，从而便应运而生了第三代剂型经皮给药系统( Transdermal therapeutic system, TTS) ，是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。

巴布剂便是这一剂型研究的产物之一。

上世纪60～70 年代,欧洲、日本一些学者就提出了巴布剂的概念并进行一系列的研究,试图克服传统外用贴剂的种种弊端。

最终日本于20 世纪70年代中期宣称已研制出了巴布剂并且进行工业化生产，20世纪80 年代成功打入欧美市场，目前其产品已在欧美、日、韩等国家普遍使用。

我国对巴布剂的研制起步较晚，基础很薄弱，20 世纪80 年代初期，对巴布剂的研究几乎是个空白。

1999 年雷允上集团的复方紫荆消伤膏是国内第一个药准字的巴布剂外用膏药，从此, 在我国药典上开启了巴布剂药膏的先例。

巴布剂组成
巴布剂的外观与橡胶硬膏相近，主要由3部分组成：
①衬层,又称支持层或底材，主要起膏体的载体作用，一般选用人造布、无纺布
等。

②膏体层，即基质和主药部分，具有适宜的黏附性，能黏附于皮肤上，以达到
治疗目的。

③保护膜，即膏体表面的覆盖物，一般选用聚丙烯及聚乙烯薄膜、玻璃纸、聚
酯等。

基质是巴布剂的重要组成部分，其组成分为：
①粘合剂：有天然、半合成和合成高分子材料3 大类，是巴布剂能产生黏性的
主要物质，常用的有明胶、淀粉、琼脂、甘露聚糖等，也可用以上物质的金属盐和以上物质与有机或无机交联剂的交联产品，其用量为0. 5 %～50 %(重量百分比,下同) ，最好为5 %～25 %。

②保湿剂：常用的保湿剂有甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、丙三醇等，也
可以用它们的混合物，因巴布剂的最大特点是含水量大，最大可达60 %，且水分的挥发将会影响药物的释放速率，所以解决保水、保湿性是巴布剂制备中的重要环节，常用范围为1 %～70 % ，最好为10 %～60 %。

③无机填充剂：是巴布剂成型的关键，用量一般为基质的20 % ，常用的填充
剂有微粉硅胶、碳酸钙、皂土、二氧化肽、氧化锌、高岭土等。

高岭土作为赋形剂具有吸附性，可吸附挥发性药物以降低其损失。

高岭土的用量占据药物的5 %～20 %为理想范围。

④透皮促进剂：如二甲基亚砜、薄荷油、冰片、桉叶油等，近年来使用Azone 比
较普遍，浓度一般在2 %～10 %之间。

⑤软化剂：可增强巴布剂的柔软性和耐寒性，常选用蓖麻油及其它油脂。

其用
量为药物总量的1 %～10 %。

⑥其它附加剂：必要时也可用一些传统的吸收剂，例如水杨酸、透明质酸、油
酸、n - 硬脂酸丁酯、棕榈酸异丙酯、聚丙二醇、月桂醇等。

还可在凝胶基质中用表面活性剂。

此外,防腐剂、抗氧化剂等也可适量加入，其用量和类型取决于是否影响药物的控制释放和对皮肤的刺激性。

基质中各组分的合理比是制成优良巴布剂的关键。

巴布剂的基质应具备以下条件：
①主药稳定无影响，无不良反应
②有适当的弹性和粘性
③对皮肤无刺激和过敏反应
④使用后皮肤无残留，不污染衣物
⑤不因汗水作用软化以致影响疗效
⑥在一定时间内，有良好的稳定性和保湿性
⑦有一定的pH值
⑧能保持巴布剂的形状，以便于反复揭贴。

最佳基质配方
粘性剂5.0份、增塑剂1.6份、赋形剂2.5份、填充剂8.0份、交联剂0.2份、柔化剂2份。

卡波姆UIO 聚丙烯酸钠TS：甘油：丙二醇：高岭土：柠檬酸：乙醇：三氯化铝=0.5:6.5:27:7:1.6:0.2:8:0.4
巴布剂特点
巴布剂的组成和结构特点决定了其相对于传统贴膏剂的独特优点：
①生物利用度高，可避免胃肠道中pH值及酶等对药物引起的降解和肝脏的首
过效应
②载药量大，适合于中药多组分、大剂量的用药特点
③基质含水、甘油、山梨醇等保湿成分，可迅速使皮肤角质层细胞水化，滋润
皮肤，有利于活性成分经皮吸收
④一次用药可使药物长时间以恒定的速率进入体内，起到长效、缓释的作用
⑤控制药物进入体内的速率，维持平稳的血药浓度，降低了毒副作用
⑥适用范围广，可用于水溶性或脂溶性药物、中药材(粉末)及中药提取物等
⑦贴敷舒适，对皮肤的生物相容性、亲和性好，透气，揭下无疼痛感，皮肤无
残留，接触汗液不发粘(交联型) 、不污染衣物,可反复揭贴，对黏性影响小，对皮肤无刺激性及致敏性
⑧使用方便，可以根据应用部位的面积大小切割成适当的尺寸，方便调整用药
剂量，可随时使用或停止药物治疗
⑨作用持久，在温度、湿度变化的储藏条件下软硬适宜，不会变质，稳定性高⑩生产工艺简单，适合工业化、自动化生产，无“三废”产生,不使用汽油和其他有机溶剂，这样既避免了中药中挥发性成分在生产过程中的损失，保证了药效，又减少了对环境的污染。

巴布剂功效
局部止痛、抗炎方面，在软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、变形性关节炎、肩周炎、腿鞘炎等外伤和骨病如骨质增生、腰椎突出等方面的治疗取得了良好的
效果，也可应用巴布剂治疗内科疾病，如心血管疾病、痛经、急性前列腺炎、消化系统、呼吸系统、腹腔疾病等。

此外，巴布剂还可用于人体物理降温(蹦蹦跳退热贴) 、敷贴法治疗哮喘以及化妆品领域的面膜等。

巴布剂制备流程
巴布剂制备工艺主要包括基质成型工艺和制剂成型工艺，基本过程如下：
巴布剂的物理性状，除受原料、基质配方配比等因素影响以外，制备工艺也是影响巴布剂膏体物理性状的重要因素之一。

中药巴布剂的制备工艺因主药的性质、基质原料、类型的不同而有差异。

不同基质类型及其不同规格、基质与药物的比例、配制程序等均影响巴布剂的成型，故巴布剂的制备工艺研究没有现成的方法可以照搬，应因药而异,结合药物的性质，选择相应合理的制备工艺条件。

巴布剂质量评价
感官评价：将样品贴在人体的某个部位，通过身体对药物的感觉及皮肤的反映，如对皮肤的紧密性、贴敷性、活动关节的追随性、对皮肤的刺激性，判断制剂的优劣。

理化指标：药物的粘着性、赋形性、稳定性、皮肤刺激性、药物释放程度等。

生物学指标：药物体外透皮吸收率、药效等。

巴布剂研究现状
据世界卫生组织预测,在20～30年内，大约有30%以上的药物将改成经皮给药制剂,势必掀起一个内病外治的新高潮。

中医内病外治理论使中药巴布剂不仅应用于外科疾病，也可用于许多内科疾病。

目前，国内透皮制剂的年销售额约为10亿元，而巴布剂的市场份额只占透皮制剂的1% ，没有形成一定的市场规模。

国内生产技术不成熟，尚无定型设备生产，生产厂家少；其次不同厂家之间辅料的配比及工艺千差万别，缺乏规范性与标准性导致产品性能差异大；在生产过程中，巴布剂固化时间不易控制，影响了基质的涂布性能，同一产品不同批次之间含膏量差异大，增加产品质量控制难度。

这些问题的出现制约了巴布剂在我国的产业化进程。

巴布剂研究展望
随着对巴布剂的深入研究，巴布剂将在更为广阔的领域得以应用：
1.我国有着巨大的中药材资源，随着老龄化社会的到来，做成可供降压降脂巴
布剂。

2.将新型中药巴布剂透皮吸收系统与中医的经络理论有机结合，利用新型制剂
技术，研发新的中药巴布剂使其在晕车晕船、痛经、胃肠道疾病、心血管疾病、癌性疼痛、高血压、呼吸系统疾病等疾病治疗中发挥日益重要的作用。

3.将药物制成高效透皮释放制剂，提高药效，降低毒副作用，提高药物稳定性。

4.改良膏药、酒剂、酊剂、软膏剂等传统透皮吸收品种。

5.应用于避孕节育领域。

由此可见，中药巴布剂的优势将促进我国传统中药外用制剂的二次开发。