槲皮素体系总结

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槲皮素的药理活性与临床应用研究进展

槲皮素的药理活性与临床应用研究进展

槲皮素的药理活性与临床应用研究进展一、本文概述槲皮素,一种天然存在的黄酮类化合物,广泛分布于各种植物中,尤其是水果和蔬菜。

因其独特的化学结构和生物活性,槲皮素在近年来引起了广泛关注。

本文旨在深入探讨槲皮素的药理活性及其在临床应用中的研究进展。

文章首先概述了槲皮素的基本性质和来源,然后详细分析了其多种药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等作用。

接着,文章综述了槲皮素在临床应用中的研究进展,包括其在预防和治疗癌症、心血管疾病、炎症性疾病等方面的应用。

文章对槲皮素的研究前景进行了展望,以期为其未来的临床应用提供理论依据和实践指导。

二、槲皮素的药理活性槲皮素,作为一种天然的黄酮类化合物,已被广泛研究并证实具有多种药理活性。

其独特的化学结构和生物活性使得槲皮素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面展现出显著的药理效果。

槲皮素具有强大的抗氧化作用。

它能够清除体内的自由基,减少氧化应激反应,从而保护细胞免受氧化损伤。

这种抗氧化作用对于预防和治疗多种慢性疾病,如心血管疾病、糖尿病和神经退行性疾病等,具有重要的价值。

槲皮素还具有显著的抗炎作用。

通过抑制炎症介质的产生和释放,槲皮素能够减轻炎症反应,缓解炎症相关的疾病症状。

这对于治疗炎症性肠病、关节炎等炎症性疾病具有重要意义。

槲皮素在抗肿瘤方面也展现出了潜在的应用价值。

它能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移,诱导肿瘤细胞凋亡,并增强化疗药物的敏感性。

这些作用为槲皮素在肿瘤治疗中的临床应用提供了可能。

槲皮素还具有抗心血管疾病的作用。

它能够降低血压、改善血脂代谢、保护心血管内皮细胞等,对于预防和治疗心血管疾病具有重要的意义。

槲皮素的药理活性涵盖了抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面,这使得它在医药领域具有广阔的应用前景。

随着研究的深入,我们有望发现槲皮素更多的药理活性和临床应用价值。

三、槲皮素的临床应用研究进展槲皮素作为一种具有广泛生物活性的天然黄酮类化合物,其临床应用研究进展日益受到关注。

槲皮素药理作用及相关总结

槲皮素药理作用及相关总结

现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分抗炎作用:当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。

说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。

槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。

这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。

PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。

止泻:肠道感染时,肠道受病原微生物及其毒素刺激,化学性炎症介质分泌增加,乙酰胆碱分泌增多,作用于肠道胆碱能受体,使肠道蠕动亢进,水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短,来不及完全吸收而被排出体外,引起腹泻[27]。

槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性,通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性,减少肠道水分和电解质的分泌,最终达到止泻的目的[27]。

槲皮素具有较强的抗氧化作用,能够清除肠道内氧自由基[29],槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。

槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基,抑制脂质氧化损伤,螯合金属离子,抑制DNA氧化损伤;体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。

全身炎症反应综合症(SIRS)是导致多脏器功能衰竭综介症(MODS)根本原因,肺脏是MODS 时最易受损靶器官,ALI发生、发展与大量促炎因子和其他炎症介质失控性释放有关,而促炎细胞因子是SIRS触发和级联效应关键因素。

槲皮素-镓(Ⅲ)-十二烷基磺酸钠荧光体系及其在测定中药槐米、银杏叶、陈皮中黄酮的应用

槲皮素-镓(Ⅲ)-十二烷基磺酸钠荧光体系及其在测定中药槐米、银杏叶、陈皮中黄酮的应用
9 .1 一 1 .3 . 0 01
Ke wo d :F u r s e t p oo ty Qu rei ; al m( ; o im u y s l n t  ̄ a io a C ie e y r s loo p cr h tmer ; ec t G lu Ⅲ) S d o n i u l r l uf ae Trdt n l hn s a o i
s meta iin l ieeme iie gvn au so D 一 8 n eo eyi h a g so . 3 - 0 6 a d o rdt a n s dcn , iigv le f o Ch RS S( )a drc v r tern e f 2 n 0 .素 ( ect ) 其 甙 是 植 物 界 分 布 最 广 Qurei 及 n
的黄酮 醇衍生 物 , 也是 许多天 然 中草 药 的主要 成分 ,
具 有 多种生物 活性 及药 物 作用 , 人 类 生命 科 学 中 在 有 重要 的研 究 价 值 。槲 皮 素 是 属 羟 基 黄 酮 类 化 合 物, 化学 名为 3 57 3,' 羟 基 黄 酮 , 名 栎 精 。 , , , 4- 五 又 目前 , 测定 槲皮 素 的方 法 主要 有 : 层 色谱 法 、 薄 高效
Fu rse c at nS se o ect ,Gal m( loecn eReci ytm f o Qu rei n l u Ⅲ)a dS du a r l i n o i L u y m
S lo t n t plc to o t eDee m i to fFl v ne n u f na ea d IsAp i a in t h tr na in o a o si S p rn,Fo i nkg lba a d Dre n g rn o ho i lu Gi m o Bio n id Ta e i e

一种多重响应的阿霉素-槲皮素共递送体系的制备方法及应用

一种多重响应的阿霉素-槲皮素共递送体系的制备方法及应用

一种多重响应的阿霉素-槲皮素共递送体系的制备方法及应用1. 引言1.1 背景介绍阿霉素和槲皮素是目前研究较为热门的两种药物成分,分别具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。

两者在药物传递过程中存在着一定的局限性,如易受代谢降解、生物利用度低等问题。

为了克服这些局限性,研究人员开始探索将阿霉素和槲皮素共同封装于一种载体中,以实现多重药物的协同释放和作用。

这种多重响应的阿霉素-槲皮素共递送体系能够在靶向输送药物的通过智能纳米技术实现对肿瘤灶的靶向释放,提高药物的局部浓度和抑制肿瘤细胞的增殖。

该体系还具有对微环境的响应能力,能够根据肿瘤组织的特性调控药物的释放速率,从而实现更好的治疗效果。

本研究旨在探索一种新的阿霉素-槲皮素共递送体系的制备方法,为药物传递领域的研究提供新思路和方法。

通过对其在药物输送和肿瘤治疗中的应用探讨,为更好地利用这种多重响应体系的优势提供理论基础和实践指导。

1.2 研究目的本研究旨在探究一种多重响应的阿霉素-槲皮素共递送体系的制备方法及其在药物传输领域的应用。

具体目的包括:1.开发一种高效的药物递送体系,克服阿霉素和槲皮素在单独使用时存在的药物稳定性差、生物利用度低等问题;2.研究该共递送体系对肿瘤细胞的抑制作用,验证其在肿瘤治疗中的潜在应用价值;3.探讨多重响应机制在药物递送中的作用,为设计新型药物递送体系提供理论支持。

通过本研究,旨在为阿霉素-槲皮素共递送体系的制备方法及应用领域提供一定的参考和借鉴,推动相关研究的发展和进步。

1.3 意义和价值阿霉素和槲皮素作为两种天然产物,具有较强的抗肿瘤活性和抗氧化能力,具有很高的研究价值。

将这两种物质共同运用在一种多重响应的递送体系中,有望实现更高效的药物治疗效果,同时减缓药物的毒副作用,具有重要的临床应用意义。

阿霉素-槲皮素共递送体系将会为肿瘤治疗领域带来全新的思路和方法,具有广阔的应用前景和市场潜力。

希望通过本研究,能够进一步揭示这种新型递送体系的制备方法和药效机制,为今后临床应用铺平道路,为提高肿瘤患者的生存率和生活质量做出贡献。

槲皮素的功能主治

槲皮素的功能主治

槲皮素的功能主治1. 槲皮素的介绍槲皮素是一种天然的生物活性化合物,广泛存在于各种植物中,如橡树、槐树等。

它具有许多医学和生物学上的重要功能,被广泛研究和应用。

2. 槲皮素的抗氧化功能•槲皮素具有良好的抗氧化能力,可以清除体内自由基,减轻氧化应激对身体的伤害。

•槲皮素还可以增强抗氧化酶的活性,提高身体的抗氧化能力。

3. 槲皮素的抗炎作用•槲皮素具有明显的抗炎作用,可以抑制炎症反应,减轻炎症引起的疼痛和肿胀。

•槲皮素通过抑制炎症介质的释放,调节炎症信号通路,发挥抗炎作用。

4. 槲皮素的抗过敏功效•槲皮素可以抑制过敏反应,减轻过敏症状,如鼻塞、咳嗽、皮肤瘙痒等。

•槲皮素通过调节免疫系统的功能,减少过敏原对机体的敏感性,从而发挥抗过敏作用。

5. 槲皮素的抗肿瘤活性•槲皮素具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

•槲皮素还可以诱导肿瘤细胞凋亡,阻断肿瘤的血管生成,从而抑制肿瘤的发展。

6. 槲皮素的心脑血管保护作用•槲皮素具有保护心脑血管的作用,可以降低血压、血脂和血糖水平,减少动脉粥样硬化的发生。

•槲皮素还可以调节血小板的活性,预防血栓的形成,减少心脑血管疾病的风险。

7. 槲皮素的抗菌作用•槲皮素对多种细菌具有抑制作用,包括常见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

•槲皮素还可以增强抗菌药物的抗菌效果,提高抗菌疗效。

8. 槲皮素的抗病毒活性•槲皮素对多种病毒具有抑制作用,包括流感病毒、乙肝病毒等。

•槲皮素可以抑制病毒的复制和传播,减轻病毒感染引起的炎症和组织损伤。

9. 槲皮素的抗氧化和抗炎互补效应•槲皮素的抗氧化和抗炎作用互相协同,可以更好地保护身体健康。

•槲皮素可以减轻炎症引起的氧化应激,同时抑制氧化应激对炎症反应的加剧。

10. 槲皮素的其他功能除了上述主要功能外,槲皮素还有许多其他功能,如减轻糖尿病相关并发症、改善记忆和学习能力、抑制痉挛和镇静等。

槲皮素在医学和保健品领域有着广阔的应用前景。

总结起来,槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、心脑血管保护、抗菌、抗病毒等多种功能主治。

槲皮素-金属络合物的抗氧化研究进展

槲皮素-金属络合物的抗氧化研究进展

槲皮素-金属络合物的抗氧化研究进展摘要:槲皮素是一种黄酮醇类化合物,槲皮素同时具有很多的的生物及药理活性。

由于槲皮素结构中的共轭结构,它可以与很多常见金属离子螯合成稳定的多环状配合物,并且表现出比槲皮素本身更高的抗氧化活性。

本文通过对近年来国内外关于槲皮素的常见金属络合物(-Ca,-Cu,-Zn,-Cr,-Mg等)的制备、抗氧化/清除自由基活性的研究进行综述,并对槲皮素-金属配合物的研究现状进行分析总结,有望对该领域的深入理解以及抗氧化机理的探索研究奠定理论基础。

关键词:槲皮素-金属络合物;抗氧化;研究进展Abstract:Quercetin is a kind of flavonoids with multifarious biological and pharmacological activities. Because of the conjugated structure of quercetin, it can chelate with many common metal ions to synthesize stable polycyclic complexes. Furthermore, it’s found that the antioxidant activities of quercetin-metal complexes are significantly higher than quercetin. In this study, the preparation and the antioxidant activities (i.e. free radical scavenging capacities) of different quercetin-metal complexes (-Ca, -Cu, -Zn, -Cr, -Mg, etc.) were reviewed. On this basis, the research progress of quercetin-metal complexes was summarized, and the future development trend of this area was also analyzed. We hope the present review could benefit the deep understanding of the antioxidant activities of quercetin-metal complexes..Key words:Quercetin-metal complex; antioxidant activity; research progress.目录1 槲皮素及其金属络合物 (2)2 槲皮素金属络合物的抗氧化研究进展 (2)2.1 槲皮素-金属络合的抗氧化机制 (2)2.2 槲皮素-Zn(Ⅱ)络合物的抗氧化研究进展 (3)2.3 槲皮素-Cu络合物的抗氧化研究进展 (7)2.4 槲皮素-铬(Ⅱ)络合物的抗氧化研究进展 (7)2.5 槲皮素-镁络合物的抗氧化研究进展 (9)2.6 槲皮素-钙络合物的抗氧化研究进展 (10)3 槲皮素-金属络合物抗氧化性的对比研究 (11)3.1 不同槲皮素金属络合物的对羟基自由基(.OH)的清除率测定 (11)3.2 不同槲皮素金属络合物对超氧阴离子(O2-)自由基清除率的测定 (11)3.3 HPLC法测定不同槲皮素金属络合物对DPPH.自由基的清除率 (12)4 总结 (12)4.1 槲皮素-金属络合物抗氧化作用机制猜测 (13)4.2 槲皮素-金属络合物的抗氧化机制研究可行性策略 (13)参考文献 (14)致谢 (16)1 槲皮素及其金属络合物槲皮素(Quercetin,3,5,7,3’,4’-五羟基黄酮),有多方面的生物学活性及很高的药用价值,是一种在蔬菜水果中大量存在的生物类黄酮,常通过酸水解得到。

文献综述槲皮素YJX

文献综述槲皮素YJX

研究生课程论文(作业)封面(2015 至2016 学年度第一学期)课程名称:饲料资源创制与利用课程编号:205105学生姓名:杨家新学号:硕150510447年级:2015级任课教师: 单安山提交日期:2015 年12 月26 日成绩:__________________教师签字:__________________开课---结课:第周---第周评阅日期:年月日东北农业大学研究生院制槲皮素研究概述杨家新1李垚2*东北农业大学动物科学技术学院动物营养研究所,哈尔滨 150030摘要:槲皮素是一种天然的黄酮类物质,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎抗菌、免疫调节、心血管保护和血糖调节等多种药理作用。

近年来,槲皮素因其生物活性强、药理作用广、副作用小,提取和含量分析技术的日渐成熟而受到众多学者的关注。

本文综述近20年槲皮素结构性质,提纯和含量分析及药理作用的研究进展,指出了当前存在的主要问题及今后研究的方向,以期对槲皮素的深层次研究有一定的指导作用。

关键词:槲皮素;结构性质;提取工艺;含量分析;药理作用The Research Summarize Of QuercetinYangJiaXin1LiYao2*(Institute of Animal Nutrition , Northeast Agricultural University, Harbin, 150030)Abstract:quercetin, a natural flavonoid, has the antitumor, antioxidant, anti-inflammatory,antibiosis,immune regulation, cardiovascular protection, regulation of blood glucose and any other pharmacological effects. In recent years, quercetin has got the attention of many scholars because of its high biological activity, extensive pharmacological action, little side effect, the technology matured in extraction process and content analysis.The review sums up the research progress on structural properties,extraction process,content analysis and Pharmacological action of quercetin in recent 20 years and points out the main existing problems and future research direction, aiming to direct further study on quercetin.Key words: quercetin; structural properties; extraction process; content analysis; pharmacological action槲皮素 (quereetin,QU;3,4,5’,3’,4’一五羟基黄酮)及其衍生物是植物界分布广泛,具有多种生物学活性的黄酮类化合物。

槲皮素的提取课件

槲皮素的提取课件
简便,但提取效率较低。
水蒸气蒸馏法
通过水蒸气蒸馏的方式提取槲皮 素,适用于具有挥发性的成分,
但操作时间较长。
酸碱处理法
利用酸碱处理破坏细胞壁,释放 槲皮素,但可能导致槲皮素结构
的变化,影响活性。
现代提取技术
超声波辅助提取
利用超声波产生的机械效应和空化效应,加速槲 皮素的释放和溶解,提高提取效率。
微波辅助提取
分光光度法
利用槲皮素与某些试剂发生显色反应,通过测定吸光度计算槲皮素的含量。
高效液相色谱法(HPLC)
将样品中的槲皮素通过色谱柱分离,根据峰面积计算槲皮素的含量。此方法灵 敏度高、准确性好,是常用的测定方法之一。
槲皮素的提取方法
03
传统提取方法
溶剂提取法
利用有机溶剂(如水、乙醇、甲 醇等)对槲皮素进行提取,操作
重金属
采用原子吸收光谱法测定槲皮 素中重金属的含量,要求其符
合国家相关标准。
结构鉴定与质量控制实例分析
实例一
采用高效液相色谱法对槲皮素进行纯度测定,结果显示其纯度为98.5%,符合质 量要求。同时,通过比较标准品和样品的色谱图,确认其结构正确。
实例二
采用红外光谱法对槲皮素进行结构鉴定,结果显示其特征峰与标准品一致,证明 其分子结构正确。同时,通过测定其水分和重金属含量,确保其符合国家相关标 准。
利用质谱(MS)技术对槲皮素进行分子量测定和结构鉴 定,通过与标准品质谱图比较,确认其分子式和结构。
质量控制标准
外观
槲皮素应为黄色或棕黄色结晶 性粉末,无杂质、无异味。
纯度
采用高效液相色谱法测定槲皮 素的纯度,要求其纯度不低于 98%。
水分
采用干燥失重法测定槲皮素中 的水分含量,要求其水分含量 不高于5%。

槲皮素行业报告

槲皮素行业报告

槲皮素行业报告槲皮素是一种重要的植物提取物,具有广泛的应用领域和市场前景。

本报告将对槲皮素行业进行深入分析,包括市场规模、发展趋势、竞争格局、应用领域等方面的内容。

一、市场规模。

槲皮素作为一种重要的植物提取物,其市场规模在不断扩大。

据统计数据显示,全球槲皮素市场规模已经达到数十亿美元,且呈现出持续增长的趋势。

槲皮素在医药、化妆品、食品等领域的应用不断拓展,为市场规模的增长提供了有力支撑。

二、发展趋势。

随着人们对天然植物提取物的需求不断增加,槲皮素作为一种天然、绿色的植物提取物,其发展前景广阔。

未来,槲皮素行业将呈现出以下几个发展趋势:1. 技术创新,随着科技的不断进步,槲皮素的提取技术将不断得到改进和创新,提高产品的纯度和品质,满足不同领域的需求。

2. 应用拓展,槲皮素在医药、化妆品、食品等领域的应用将不断拓展,为行业的发展注入新的动力。

3. 国际市场,随着全球化进程的加快,槲皮素行业将面临更广阔的国际市场,需要加强国际合作和市场开拓。

三、竞争格局。

目前,槲皮素行业的竞争格局比较分散,主要的生产厂家集中在中国、印度、巴西等国家和地区。

在国内市场上,一些大型的植物提取企业也开始涉足槲皮素行业,加剧了市场的竞争。

未来,随着市场规模的扩大和技术的进步,行业内的竞争将更加激烈。

四、应用领域。

槲皮素在医药、化妆品、食品等领域具有广泛的应用前景。

在医药领域,槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种药理作用,被广泛用于药物研发和生产。

在化妆品领域,槲皮素具有美白、抗衰老等功效,被用于护肤品、彩妆品等产品中。

在食品领域,槲皮素作为一种天然的抗氧化剂,被广泛用于食品添加剂中。

综上所述,槲皮素作为一种重要的植物提取物,其行业具有广阔的市场前景和发展空间。

随着人们对天然植物提取物需求的增加,槲皮素行业将迎来更多的发展机遇和挑战。

未来,行业内的企业需要加强技术创新、产品研发,提高产品的品质和竞争力,抢占更多的市场份额。

同时,加强国际合作,拓展国际市场,也是行业发展的重要方向。

2024年槲皮素市场分析现状

2024年槲皮素市场分析现状

2024年槲皮素市场分析现状引言槲皮素(quercetin)是一种天然的黄酮类化合物,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎和抗肿瘤作用。

近年来,随着人们对健康和养生意识的增强,槲皮素的市场需求逐渐增加。

本文将对槲皮素市场的现状进行分析,并展望未来的发展趋势。

市场规模槲皮素市场的规模在过去几年持续增长。

据市场研究公司的数据显示,2019年全球槲皮素市场规模达到X亿美元,预计到2025年将达到X亿美元。

槲皮素的广泛应用领域和与其相关的健康效益是推动市场增长的主要因素。

应用领域医药领域槲皮素在医药领域有着广泛的应用。

它被用于制造药物,用于治疗多种疾病,如心血管疾病、癌症、糖尿病等。

槲皮素具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等药理作用,因此在药物开发中具有巨大的潜力。

食品行业槲皮素也被广泛应用于食品行业。

它可作为食品添加剂,在调味料、饮料和糖果等产品中添加,以增强食品的营养价值和口感。

槲皮素作为一种天然的食品成分,受到了健康食品市场的青睐。

化妆品行业槲皮素在化妆品行业中被广泛应用。

它具有抗氧化和抗衰老的作用,可用于制造抗衰老产品、美白产品等。

随着消费者对天然化妆品的需求增加,槲皮素在化妆品市场中的应用也将不断扩大。

市场竞争态势目前,全球槲皮素市场上存在着许多竞争对手。

主要的槲皮素生产商包括公司A、公司B等。

除此之外,一些小型企业也在该市场上活跃。

市场竞争激烈,各企业竞相推出新的产品和技术,以满足不同客户的需求。

市场驱动因素健康意识的增强随着人们健康意识的提高,对天然、安全和有效的健康产品的需求不断增加。

槲皮素作为一种天然植物提取物,具有多种保健功效,受到了越来越多消费者的追捧。

医疗技术的进步随着医疗技术的不断进步,对新药物和新治疗方法的需求也在增加。

槲皮素作为一种有潜力的药物成分,引起了医学科研人员的关注和兴趣。

人口老龄化随着人口老龄化的进一步加剧,对抗衰老产品和治疗老年病的需求也在增加。

槲皮素具有抗氧化和抗衰老的作用,对抗衰老市场具有巨大的潜力。

2024年槲皮素市场分析报告

2024年槲皮素市场分析报告

2024年槲皮素市场分析报告1. 概述槲皮素(Quercetin)是一种天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种生理活性。

由于其健康益处和广泛的应用领域,槲皮素市场在过去几年中迅速发展。

本报告将对槲皮素市场进行全面的分析,并探讨其未来发展趋势。

2. 市场规模和增长趋势槲皮素市场在过去几年中取得了显著的增长,预计在未来几年中仍将保持较高的增长速度。

据市场研究数据显示,2019年全球槲皮素市场的规模约为X亿美元,预计到2025年将达到Y亿美元,年复合增长率为Z%。

3. 市场驱动因素槲皮素市场的增长受到以下几个关键因素的驱动:3.1 健康意识的提高随着人们对健康意识的提高,越来越多的人开始注重采用自然的、无副作用的健康产品。

槲皮素作为一种天然的抗氧化剂,被认为对心血管、神经系统和免疫系统具有积极的保护作用,因此备受消费者的欢迎。

3.2 医药行业的需求增加槲皮素作为一种具有潜在药理活性的化合物,被广泛用于药物研发和生产中。

随着全球人口老龄化和慢性疾病的增加,槲皮素作为一种具有抗炎、抗癌等多种功效的药物成分需求不断增长,推动了槲皮素市场的发展。

3.3 研究进展的推动近年来,关于槲皮素的研究不断深入,其在抗氧化、抗炎、抗癌等方面的作用机制逐渐被揭示。

这些研究成果为槲皮素的应用拓展提供了新的思路和机会,进一步推动了市场的增长。

4. 市场竞争格局槲皮素市场存在着激烈的竞争。

目前,全球槲皮素市场的主要参与者包括:•公司A:拥有先进的生产技术和独特的产品配方,产品在市场上具有一定的竞争优势。

•公司B:具有广泛的销售渠道和强大的品牌影响力,产品在市场上占有较大份额。

•公司C:专注于槲皮素的研发和创新,不断推出具有差异化竞争优势的新产品。

5. 市场前景和机遇槲皮素市场的前景广阔,存在着许多机遇:5.1 新的应用领域除了药物领域,槲皮素还具有广泛的应用前景。

在保健品、化妆品、食品等领域,槲皮素的应用潜力巨大。

例如,槲皮素可以用于抗衰老产品中,具有抗氧化、抗皱的功效,受到消费者的青睐。

槲皮素的提取及结构鉴定

槲皮素的提取及结构鉴定

天然药物化学设计实验开题报告题目:槲皮素提取及结构鉴定学生姓名:舒泉湧学号: 200804040125院(系):生命科学与工程学院专业:制药工程指导教师:孔阳一.【文献综述】1.1研究意义我国北部、华南和西南地区等地区都产槐花,尤河北和江苏省产量最为丰富。

槐花中含有丰富的黄酮类化合物,其芦丁(nltin)为黄酮中的主要成分,含量为8—20%;槲皮素(quercetin)为芦丁的苷元。

芦丁和槲皮素具有抗炎作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗血小板聚集作用;对糖尿病的肾脏、胃肠粘膜、器官缺血损伤具有保护作用;同时还有抗忧郁、抗心胸肥大、降压等作用。

因此,对槐花中芦丁和槲皮素的提取分离研究具有非常重要的研究意义。

1.2研究现状1.2.1槐花性状与产地简介槐花为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾;前者习称为“槐花”,后者习称为槐米。

落叶乔木,单数羽状复叶互生,长达25 cm,叶柄基部膨大,小叶7—15,卵状长圆形或卵状披针形,长2.55 cm,先端尖,基部圆形或阔楔形,全缘,上面绿色,下面伏生白色短毛。

小叶柄长2.5cm;托叶镰刀状,早落。

花瓣多数散落,完整花呈飞鸟状,花瓣5枚,黄色或淡棕色,皱缩,卷曲。

雄蕊淡黄色,须状,有时弯曲,子房膨大;质轻,气微,味微苦;花期为7—8月。

主产于我国北部、华南及西南地区;河北省产量较丰富,江苏主产于镇江、苏州、南京、徐州等地。

1.2.2槐花的化学成份及理化性质1.2.2.1槐花中的化学成份槐花中含赤豆皂甙(azukisaponin)Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ,大豆皂甙(soyasaponin)I、Ⅲ,槐花皂甙(kaikasaponin)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。

还含黄酮类:槲皮素(quercetin),芸香甙(rutin),异鼠李素(isorhamnetin),异鼠李素-3-芸香糖甙(isorhamnetin-3-rutinoside),山奈酚-3-芸香糖(kaempferol-3-rutinoside)。

槲皮素的药理作用

槲皮素的药理作用

槲皮素的药理作用槲皮素(quercetin)及其衍生物是广泛分布于自然界最常见的黄酮类化合物,属于黄酮醇类,具有多种药理活性,化学名为3,3′,4′,5,7-五羟基黄酮。

槲皮素广泛存在于蔬菜、水果及植物药中,如在槐米、洋葱、蜂蜜、葡萄酒中含量丰富,且易于提取、分离和检测。

槲皮素药理作用广泛,具有抗炎、抗氧化、抗过敏、扩张冠状动脉、降血脂、抗血小板凝集、抗糖尿病并发症等多方面作用。

近年来已经发现槲皮素对多种致癌、促癌物有抑制作用,能在毫摩尔浓度直接阻滞癌细胞增殖,还具有抗多种病毒的生理活性。

槲皮素不溶于水,难于吸收,极大限制了其生物利用度和体内给药方式。

可通过对其硫酸酯化,在保持其活性结构5-OH和4′-OH情况下,合成出槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4′-二硫酸钠二钠2个衍生物,解决了槲皮素的水溶性问题,而且增强了其抗血小板作用。

另有报道,合成的槲皮素氧乙酸赖氨酸盐水溶性强,用于治疗出血性疾病、循环障碍、动脉粥样硬化等具有较高疗效,且毒性低。

槲皮素还可经选择性甲基化而合成一系列甲基衍生物。

一、抗肿瘤Iwase等在研究黄酮类衍生物对EB病毒活性和皮肤肿瘤两阶段致癌的抑制作用实验中得出结论:在体外实验一槲皮素和桑黄素分别合成的10种衍生物中,槲皮素无丙烯基醚对由促癌物是十四烷酰佛波醇乙酸酯(TPA)诱导的EB病毒早期抗原(EBV-EA)活性的抑制作用最强。

在体内诱导小树皮肤肿瘤两阶段致癌实验中,槲皮素五丙烯醚明显抑制小鼠皮肤肿瘤。

槲皮素在体内外均有抑制乳腺癌细胞增殖的作用,且呈时间剂量相关。

利用荧光显微镜法以及光谱分析法发现槲皮素和染料木黄酮对人结肠癌细胞Caco-2和HT-29及大鼠未转化的肠腺细胞IEC-6的生长均有抑制作用。

槲皮素明显抑制HL-60细胞膜酪氨酸蛋白激酶C的活性。

Leighton等认为槲皮素是已知最强的抗癌剂之一,能在毫摩尔浓度直接抑制癌细胞增殖,国外已有人将其作为抗癌药物应用于临床研究。

槲皮素—钨(ⅳ)荧光体系的研究及其应用

槲皮素—钨(ⅳ)荧光体系的研究及其应用

槲皮素—钨(ⅳ)荧光体系的研究及其应用
科学家正在研究一种新型光技术——槲皮素-钨(ⅳ)荧光体系,
它是一种荧光空间材料,可以将光转换成有用的电能。

测试表明,在
荧光体系中,槲皮素(Alexanderin)与氨基吡咯并联产生了可见光,而
钨(ⅳ)荧光体系中的电子能剧烈耦合了可见光,从而将光转换为可以
传输的电能。

槲皮素-钨(ⅳ)荧光体系的应用非常广泛,可以用于长距离的数
据传输,可以用于传感器表面结构的改善,还可以用于太阳能转换为
电能,以及有效利用太阳能技术。

此外,槲皮素-钨(ⅳ)荧光体系也可
以用于医疗和冶金等环境检测领域,用于路灯和安全警报等工业应用,以及用于太阳能热水器、太阳能发电机组等新能源和节能技术。

槲皮素-钨(ⅳ)荧光体系的研究和应用具有重要意义,不仅可以
有效地节省能源资源,而且能够节约世界投资。

此外,该荧光体系可
以更好地用于空中安全系统检测、雨雪识别和引导等复杂环境下的检
测应用,从而有助于更好地为人类服务。

总而言之,槲皮素-钨(ⅳ)荧光体系的发展具有重要意义,能够
有效地利用光能转换为有用的电能,是未来节省能源的重要技术手段
之一。

该系统的研究及其应用,将成为促进新能源应用和科技发展的
一个重要方向。

槲皮素的研究进展和实验方法

槲皮素的研究进展和实验方法

槲皮素的研究进展和实验方法摘要:槲皮素是一种重要的黄酮类抗氧化剂,常见于许多植物,在叶子和果实中以糖苷的形式出现。

据药理研究报道,槲皮素有强效抗氧化,抗血管生成,抗炎,神经保护和抗细胞凋亡等特性。

有帮助血压平衡,对抗哮喘和过敏,和预防心血管病和肿瘤进展的功效。

是一种着名的具有各种生物类的黄酮,已被广泛使用,并在许多疾病中得到证实。

有人提出槲皮素可以预防各种疾病,包括糖尿病,癌症和肥胖症。

在本综述中,我们重点介绍槲皮素的最新研究进展和实验方法。

关键词:槲皮素;抗炎症;抗氧化;神经保护【背景】槲皮素来自天然植物,(3,3',4',5,7-五羟基黄酮)是一种多酚类植物[1]。

药效低,副作用小[2]。

水果,蔬菜和芳香中草药普遍存在,包括红苹果,西兰花,芦丁和绿茶,洋葱,,绿茶,银杏和St. Johns-wort(贯叶连翘)[1]。

由于它的耐受性和无毒性,可以长时间使用无副作用[3,4]。

槲皮素可以与各种信号通路相互作用,例如蛋白激酶,细胞因子,转录因子和生长因素[5]。

通过各种信号通路在抑制炎症反应方面发挥重要作用,包括TLR4 / NF-κB和MAPKs[6]。

据报道,各种信号通路都能有效进行抗炎治疗[7]槲皮素对人体健康有许多益处,抗癌[8],抗炎[9],抗氧化压力效应[10]具有神经保护作用,可减缓退行性疾病的进展[11]. 因此,槲皮素能对抗各种各样的疾病。

一.使用来曲唑诱导大鼠的综合征模型证明槲皮素有治疗多囊卵巢综合征的功效实验方法:形态测量:J2x软件测量的卵泡膜细胞,计数并进行分类卵泡。

评估抗氧化酶:将卵巢组织(20mg)在2ml磷酸盐缓冲液(pH7.4)中匀浆,并以12000rpm离心。

在4°C下30分钟。

收集上清液以确定以下试验的抗氧化状态:过氧化氢酶(CAT)通过Chance和Maehly。

Kekkar等人提出,通过评估超氧化物歧化酶(SOD)活性的方法。

评估谷胱甘肽还原酶水平:在25℃和波长下NADPH活性为340 nm,表示为NADPH氧化的nmol /借助于摩擦消光系数为6.22×103 M-1 cm-1的min / mg蛋白质。

槲皮素金属配合物合成及药理作用研究现状

槲皮素金属配合物合成及药理作用研究现状

槲皮素金属配合物合成及药理作用研究现状王勤1,周刚1,申键2*(1.内蒙古自治区药品检验研究院,内蒙古呼和浩特010010;2.内蒙古医科大学药学院,内蒙古呼和浩特010110)摘要根据近几年的文献,介绍槲皮素金属配合物的合成㊁表征和生物活性的研究进展,槲皮素可与主族㊁副族㊁稀土元素形成配合物,且配合物具有抗肿瘤㊁抗氧化和抗菌等生物活性㊂本文对槲皮素金属配合物未来发展提供借鉴和指导,并对其未来研究进行展望㊂关键词槲皮素;金属配合物;药理作用㊂中图分类号:R962文献标识码:A 文章编号:1672-8351(2020)12-0192-05R e s e a r c hS t a t u s o f Q u e r c e t i n M e t a l C o m p l e x S y n t h e s i s a n dP h a r m a c o l o g i c a l A c t i o nW a n g Q i n1,Z h o u G a n g1,S h e n J i a n2*(1.I n n e rM o n g o l i a I n s t i t u t e f o rD r u g C o n t r o l,I n n e rM o n g o l i a H o h h o t010010,C h i n a;2.P h a r m a c y C o l l e g e o f I n n e rM o n g o l i aM e d i c a lU n i v e r s i t y,H u h h o t,I n n e r M o n g o l i a010110,C h i n a)A b s t r a c t:A c c o r d i n g t ot h e l i t e r a t u r e i nr e c e n t y e a r s,t h es y n t h e s i s,c h a r a c t e r i z a t i o na n db i o l o g i c a l a c t i v i t y o f q u e r c e t i n m e t a l c o m p l e x e s i nC h i n aa r e i n t r o d u c e d.Q u e r c e t i nc a nf o r mc o m p l e x e sw i t h m a i n g r o u p,s u b g r o u p a n d r a r e e a r t h e l e m e n t s.M o s t o f t h e c o m p l e x e s h a v e a n t i t u m o r,a n t i o x i d a t i o n a n d a n t i b a c t e r i a l a c t i v i t i e s.T h i s p a p e r p r o v i d e s r e f e r e n c e a n d g u i d a n c e f o r t h ed e v e l o p m e n t o f q u e r-c e t i nm e t a l c o m p l e x e s i n t h e f u t u r e.K e y w o r d s:Q u e r c e t i n;M e t a l c o m p l e x e s;P h a r m a c o l o g i c a l a c t i o n槲皮素(q u e r c e t i n,3,5,7,3',4'-五羟基黄酮)属于多羟基黄酮类物质㊂自然界中广泛分布,许多种植物的根㊁茎㊁叶㊁花㊁果实中都存在㊂槲皮素具有多种生物活性,包括抗菌㊁抗肿瘤㊁抗自由基㊁抗氧化和调节免疫等[1-5],槲皮素抗肿瘤和抗氧化作用的临床使用并不是十分理想,且稳定性和水溶性都较差㊂研究显示,金属元素与槲皮素生物活性的协同作用可以使药效提高,毒副作用降低,且槲皮素金属离子配合物的水溶性和稳定性一般高于配体本身[6]㊂通过形成金属配合物可以得到毒性低㊁药效高㊁生物利用度好的药物,且金属元素与配体结合产生新化合物的药理作用还具有一定的靶向性[7],有利于槲皮素生物活性的改造,并为寻找其新的作用提供方向㊂1槲皮素金属配合物的合成与表征槲皮素具有π键共轭体系,且含有强配位氧原子,其结构如图1所示㊂强配位氧原子可与不同的金属离子形成配位键,即分子中的-C=O㊁-O H的氧提供孤电子对,与金属离子缺少电子的空轨道形成配位键,这些金属可以是A l㊁M g,S e㊁C r㊁C u㊁Z n㊁F e㊁P r㊁E u㊁T b㊁D y等[8]元素,包括主族㊁副族㊁镧系和锕系的元素㊂图1槲皮素结构1.1主族元素配合物槲皮素可以和常见主族元素G e(Ⅱ)㊁A l(Ⅲ)㊁S e (Ⅱ)㊁P b(Ⅱ)等形成配合物[9]㊂刘秋伟等[10]在碱性非水溶液中合成槲皮素-C a(Ⅱ),采用红外光谱㊁紫外光谱和核磁氢谱对其结构进行表征㊂结果显示,槲皮素的3-O H㊁4-C=O㊁3'-O H㊁4'-O H可与C a(Ⅱ)结合形成配位比为2ʒ1的配合物,且3'-O H和4'-O H与C a(Ⅱ)结合会导致配合物接受质子的能力下降㊂翟广玉等[11]合成了槲皮素-铋,并对其进行表征㊂槲皮素于P H=8.5甲醇溶液中与无水氯化铋反应加热回流生成槲皮素-铋配合物,光谱表征表明槲皮素的3'-O H与铋形成配合物㊂张怀斌等[12]在碱性甲醇溶液中合成槲皮素-A l (Ⅲ)2ʒ1配合物,使用吸收光谱㊁红外光谱和紫外-可见吸收光谱进行表征,表明A l (Ⅲ)与槲皮素通过3-O H 和4-C=O 的结构进行配位㊂1.2 副族元素配合物副族元素具有空d 或空f 轨道,缺电子结构与槲皮素富电子结构形成配位键,常见的能与槲皮素配体形成配合物的副族元素有N i (Ⅱ)㊁M n (Ⅱ)㊁Z n (Ⅱ)㊁C o (Ⅱ)㊁C u (Ⅱ)等㊂吴新建等[13]采用紫外光谱探究了槲皮素与具有空3d 轨道的二价副族金属离子(M n ㊁C o ㊁N i ㊁C u ㊁Z n )的配位反应,讨论碱介质㊁水㊁温度㊁配位活性强弱㊁不同阴离子五个因素对配位反应的作用㊂研究显示:碱性介质是反应的必须条件,且碱介质影响配合物的存在形式和性质;水和温度对配位反应平衡具有反作用;槲皮素上的羟基越稳定越容易与金属离子形成配合物㊂李婧等[14]在无水乙醇溶液中溶解槲皮素配体并与苯甲酸铜搅拌回流生成配合物,反应过程中槲皮素和苯甲酸铜的比例不同生成的产物不同,生成两种配合物的结构式如图2所示㊂当槲皮素和苯甲酸铜的原料比为2ʒ1时,合成槲皮素-铜2:1配合物1;当槲皮素和苯甲酸铜的原料比为1ʒ1时,合成含两分子苯甲酸根参与配位的槲皮素-铜4ʒ1配合物2㊂图2 两种槲皮素-铜配合物的结构式[13]韩慢慢等[15]讨论反应时间㊁反应温度㊁金属离子摩尔比与溶剂量及槲皮素配体对合成金属配合物的影响,并研究槲皮素配体与M g (Ⅱ)㊁C u (Ⅱ)㊁Z n (Ⅱ)㊁F e (Ⅲ)㊁C a (Ⅱ)五种金属的配位能力和反应速率差异㊂实验证明,在最佳条件下C u (Ⅱ)最容易发生反应,其次是F e (Ⅲ),而M g (Ⅱ)㊁C a (Ⅱ)和Z n (Ⅱ)与配体反应形成配位键的能力较差㊂以上几个实验探究了不同反应条件对配位反应的影响和不同金属与槲皮素配位能力的差异㊂1.3 稀土元素配合物稀土离子具有缺电子结构(即空轨道),空轨道可以与槲皮素富电子结构发生配位反应㊂稀土元素本身也具有一定的抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤和提高酶活性等作用[16-17]㊂蔡月琴等[18]合成了稳定1ʒ1二元体系槲皮素-D y (Ⅲ)配合物㊂研究表明:4-C =O 中的氧原子与D y(Ⅲ)发生反应㊂蒋建宏等[19-20]在P H=9.0的无水乙醇溶液中槲皮素与氯化镧加热回流合成了槲皮素-L a (Ⅲ),应用荧光猝灭光谱,表征槲皮素-L a (Ⅲ)与牛血清蛋白的作用机制㊂实验表明,槲皮素-L a (Ⅲ)通过与酪氨酸残基作用使牛血清蛋白构象改变㊂2 槲皮素金属配合物的生物活性槲皮素金属配合物有抑菌㊁抗肿瘤㊁抗氧化和清除自由基等作用㊂研究显示一般槲皮素金属离子配合物的生物活性比槲皮素单体强,原因是:①槲皮素类中药大多以水煎液的形式药用,但槲皮素单体的水溶性并不好,故而溶解度是限制槲皮素应用的主要原因,形成金属离子配合物后分子的溶解度增加,水溶性增加,使生物利用度也增加[21]㊂②金属离子本身也具有微弱的生物活性[22-23],金属离子与槲皮素二者生物活性具有协同或拮抗作用,从而使生物活性加强或减弱[24]㊂M a s o o m e hS h a g h a gh [25]等人应用荧光静态猝灭技术研究T b (I I I )-槲皮素(T b -q u e)复合物与牛血清白蛋白(B S A )的相互作用㊂研究表明,氢键和范德华力在其作用中其主要作用,该研究表明了T b -q u e 在体内的转运过程㊂2.1 抗肿瘤活性槲皮素的抗肿瘤活性是近几年研究的热点之一,研究表明槲皮素抗肿瘤机制存在以下四种解释:①D N A 键合作用:D N A 键合作用有共价和非共价结合两种,非共价结合包含静电㊁插入和沟区结合,槲皮素金属配合物多以插入和半插入的方式与D N A作用,键合于D N A碱基对之间,从而影响D N A的结构,抑制D N A的复制㊁转录和表达[26]㊂②清除自由基:槲皮素金属配合物能够清除自由基,降低D N A受自由基的损害[27]㊂③亚硝酸钠具有很强的致癌作用,槲皮素金属配合物可以减少亚硝酸钠对机体的损害[28]㊂④槲皮素金属配合物还可以调节免疫,增强巨噬细胞和T淋巴细胞的活性[29],在一定程度上也可以促进异常细胞凋亡[30-31]㊂王继群等人探究了多核铜槲皮素配合物对D N A 的作用方式,实验显示,配合物可以插入到D N A碱基对之间来裂解D N A,且实验研究的三种配合物对D N A的裂解能力都强于配体本身[26,31]㊂林素英[27]讨论了槲皮素-M n(Ⅱ)㊁C o(Ⅱ)㊁C u (Ⅱ)㊁N i(Ⅱ)㊁Z n(Ⅱ)五种配合物对㊃O H和㊃O-2的清除率差异㊂实验表明,在清除㊃O H方面,除槲皮素-N i(Ⅱ)外,其余均很好;在清除㊃O-2方面,槲皮素-N i(Ⅱ)㊁C u(Ⅱ)效果一般,槲皮素-M n(Ⅱ)㊁C o (Ⅱ)㊁Z n(Ⅱ)效果较好㊂且其代谢产物的金属配合物也具有一定的清除自由基活性㊂梁安文[30]等利用细胞记数法,讨论槲皮素-C r (Ⅲ)和槲皮素单体对白血病K562细胞凋亡的作用㊂结果显示,二者都有促进K562细胞凋亡的活性㊂槲皮素-C r(Ⅲ)的活性强于槲皮素单体,且随时间变长效果差异变大㊂2.2抗氧化活性槲皮素金属配合物具有抗氧化和清除自由基的生物活性,其作用机理有以下几种解释:①从配体的结构来说,槲皮素具有π键共轭结构,其中3'-O H㊁4'-O H增强了分子离域,使自由基稳定,是抗氧化性的关键;3-OH在槲皮素配合物抗氧化性上也具有重要的作用㊂槲皮素配合物相较于槲皮素单体抗氧化性均有不同程度的提高[32-33]㊂②从生理角度来说,槲皮素金属配合物可诱发机体F e n t o n反应,使配体与机体金属离子进行配合,即与F e2+等金属离子配合,这些金属离子作为催化剂参与体内H2O2生成㊃O H 的反应,从而间接抑制了氧自由基产生,使槲皮素金属配合物具有抗氧化的能力[34]㊂侯巍㊁杨铭㊁赵宏等[35]研究了槲皮素与C u(Ⅱ)㊁C r(Ⅱ)㊁Z n(Ⅱ)㊁和C a(Ⅱ)配合物的抗氧化活性,比较上述四种配合物的抗氧化能力㊂实验表明,C r(Ⅱ)抗氧化性能较差,Z n(Ⅱ)㊁C u(Ⅱ)和C a(Ⅱ)抗氧化性能较好㊂邱丽娟等[36]探究q u e-Z n(Ⅱ)的抗氧化活性,结果显示相比于配体本身配合物的抗氧化活性显著提高㊂通过第一过渡金属对槲皮素化学改性产物抗氧化性研究,发现除槲皮素-Z n(Ⅱ)配合物外,当配合物中金属离子质子数为奇数时,抗氧化活性较好,如槲皮素-C u(Ⅱ)㊁槲皮素-C o(Ⅱ)等;当配合物中金属离子质子数为偶数时,抗氧化活性较差,如F e(I I I)配合物㊁N i(Ⅱ)配合物等㊂由此推断抗氧化强弱可能与金属原子电子结构有关[7]㊂这也许是一个新的方向,但还需进一步研究㊂2.3其他作用槲皮素金属配合物的抗氧化和抗肿瘤活性强于槲皮素单体,在探究槲皮素金属配合物时,也发现一些槲皮素作用相对较弱的方面,如抗菌作用㊂目前对于槲皮素金属配合物的抗菌作用有两种比较普遍的解释:①槲皮素金属配合物与菌的转运核糖体(t R N A)结合,从而抑制菌群的生长㊂②槲皮素形成金属配合物后,分子脂溶性变强,对细胞膜的穿透能力变强,使得细胞生长和繁殖所必须的物质流失,导致菌类无法正常生存,从而实现抑菌的效果[37]㊂张宇等[38]讨论了槲皮素-磺酸铜㊁锰㊁锌㊁钴四种配合物对金黄色葡萄糖球菌抑制作用强弱㊂研究显示,四种配合物中槲皮素-磺酸锌抑菌作用最强㊂徐海瑛等[39]测定并比较Q u e及其金属配合物的抗菌能力㊂结果表明Z n(Ⅱ)㊁M n(Ⅱ)㊁C u(Ⅱ)㊁F e(Ⅲ)㊁M g (Ⅱ)五种金属与槲皮素的配合物中,Q u e-Z n(Ⅱ)抗菌活性最强,但只有Q u e-Z n(Ⅱ)的抗菌活性比配体本身强,其余金属配合物都弱于配体㊂实验为槲皮素金属配合物抗菌研究和临床应用提供了数据,促进了槲皮素的研究㊂3结论与展望近几年来槲皮素金属配合物的研究越来越多,包含合成㊁表征和药理作用等方面㊂槲皮素金属配合物类药物也很有的前景,合成的槲皮素金属配合物越来越多,包含主族㊁副族㊁镧系和锕系元素㊂但槲皮素金属配合物体系并不全面,也缺少系统的比较㊂槲皮素金属配合物表征方法有红外光谱(I R)㊁热重分析(T G A)㊁紫外-可见分光光谱(U V-v i s)㊁荧光光谱(V F)等㊂X-衍射法作为最能体现分子结构的表征方法,槲皮素配合物在这方面的研究还需要继续深入㊂槲皮素金属配合物药理作用探究不断深入,并逐步应用于临床㊂其抗肿瘤活性和抗氧化活性十分优良,但研究更偏向于药理方面,很少有毒理方面的实验数据㊂我们相信,槲皮素金属配合物的研究会不断完善,使得研究更加系统,更好的应用于临床㊂参考文献[1]郑岩松,雷文俤,陈明流,林振吕.槲皮素抑制T G F-β1诱导S MM C-7721人肝癌细胞发生E MT 的效果研究[J].毒理学杂志,2019,33(6): 465-468.[2]郭长征,冯泮飞,毛胜勇.槲皮素的药理作用机制及其在奶牛生产中的应用[J].动物营养学报, 2017,29(01):42-49.[3]荣家闵,张仁文.槲皮素体外抗氧化活性研究[J].科学技术创新,2019(29):43-44. 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槲皮素作用机理研究进展

槲皮素作用机理研究进展

槲皮素作用机理研究进展摘要】槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物,又名栎精、槲皮黄素,化学名为3,3',4,5,7-五羟基黄酮,分子式为C15H10O7,分子量为302.24。

槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中,具有抗肿瘤,抗氧化,抗炎,抗血栓,抗病毒,心血管保护,免疫调节等多种药理学作用[1]本文将近年来槲皮素药理学作用的研究进展做一综述,旨在促进槲皮素的研究、开发及利用。

【关键词】槲皮素;作用;研究1 抗肿瘤作用1.1调节相关蛋白的表达槲皮素通过多种途径对多种肿瘤都具有抗肿瘤特性。

槲皮素可通过诱导肿瘤细胞的凋亡发挥抗肿瘤作用。

槲皮素能通过上调Bax 蛋白和下调Bcl-2 蛋白的表达来诱导癌细胞的凋亡。

研究报道,槲皮素可能通过下调Bcl-2 的表达和上调Bax 的表达,降低Bcl-2 /Bax 的比值,诱导脑胶质瘤细胞凋亡[2,3]。

槲皮素还能抑制黑素瘤A375 细胞增生,并诱导其凋亡,其作用机制可能与调节Bcl- 2和Bax 基因有关[4]。

槲皮素通过下调人宫颈癌细胞(SiHa 细胞)中细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)的表达,抑制SiHa 细胞的活力和增殖[5]。

槲皮素能降低乳腺癌MCF-7 细胞株中Survivin 的表达,使癌细胞停滞在G0/G1 期,抑制癌细胞增殖,促使癌细胞凋亡,且槲皮素对癌细胞的抑制率与药物浓度和作用时间成正比[6】。

1.2影响相关信号通路槲皮素纳米粒也使Akt 和ERK1 /2 信号通路失活。

Brito 等[7]观察到槲皮素纳米粒加速了caspase-9、caspase-3 的分裂,诱导细胞色素c( cytochrome C,Cyto-c) 的向上释放,促进了肝癌细胞的凋亡,同时研究者还发现槲皮素纳米粒可通过降低AP-2β 的表达和降低其与HTERT 启动子的结合来促进端粒酶逆转录酶( human telomerase reverse transcriptase,hTERT) 的抑制。

槲皮素修饰综述

槲皮素修饰综述

槲皮素结构修饰合成及生物活性研究进展*名:***学号:**********专业:药物化学槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展摘要: 本文综述了槲皮素结构修饰合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状。

指出了槲皮素具有抗氧化、抗菌、扩张血管、抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性。

然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制。

为此国内外学者对槲皮素进行了各种修饰,以期待槲皮素的高效活性和实用价值。

关键词: 槲皮素;槲皮素衍生物;合成;生物活性;结构修饰Research progress of synthesis and biological activity of QuercetinderivativesAbstract: A review is provided of the progress of research on the synthesis and biological activity of quercetin derivatives. The methods for preparing Quercetin amino acids,glycosides,esters,ethers derivatives and metal complexes as well as the current status of study on the biological activities of those derivatives are briefed. It is pointed out that, Quercetin has many biological activities such as antioxidant, antibacterial , antihyper-tensive, anti-tumor and anti-mutation. However, the poor water solubility and low bioavailability of Quercetin limit its clinical application. Therefore, with high activity and practical value of quercetin, domestic and foreign scholars have made efforts to modify the structure of quercetin.Keywords:quercetin; quercetin derivatives; synthesis; biological activities; research progress引言槲皮素(Quercetin)是多酚羟基黄酮醇类化合物(化学结构见(Figure 1),其特征结构是除含有色酮的基本结构外,含有五个酚羟基。

槲皮素氢谱解析归属氢信号

槲皮素氢谱解析归属氢信号

槲皮素氢谱解析归属氢信号槲皮素氢谱解析归属氢信号就像是一场探秘之旅,可有意思啦。

咱先得知道槲皮素这玩意儿的结构,它就像一个复杂的小城堡,里面住着好多氢原子,每个氢原子都发出自己独特的信号,就像城堡里的居民各有各的特点。

氢谱呢,就像是这个城堡的居民登记册,记录着每个氢原子的信息。

那怎么去解析这些氢信号的归属呢?这可不是个简单事儿。

你看啊,槲皮素的分子结构里有不同的官能团,就好比城堡里有不同的区域,每个区域的居民(氢原子)都有点不一样的行为模式。

比如说,有苯环上的氢原子,它们就像住在城堡中心塔楼里的居民,比较稳定,信号特征也有一定的规律。

苯环上的氢原子的化学位移范围大概是在某个区间,就像这些塔楼居民的活动范围是有限的一样。

要是氢原子处在邻位、间位或者对位,那它们的信号还会有细微的差别,这就好比塔楼里不同房间的居民虽然都在一个大区域,但还是有点小区别的。

再说说羟基上的氢原子吧。

羟基就像城堡里的小花园,里面的氢原子就像花园里的花匠。

羟基上的氢原子的信号也有自己的特点,化学位移和苯环上的氢原子就不一样。

这就像花匠和塔楼居民干的活儿不一样,表现出来的状态也不一样。

而且啊,要是有多个羟基,它们之间还会相互影响,就像花园之间如果离得近,园丁们之间也会互相交流影响呢。

在解析氢谱的时候,我们还得看信号的裂分情况。

这就好比看居民之间的关系是不是紧密。

如果一个氢原子旁边有一个氢原子,那它的信号可能就会裂分成双峰,就像一个居民有一个特别亲近的邻居,两个人总是一起出现,在登记册上就会有特殊的记录。

要是旁边有两个氢原子,可能就裂分成三重峰,就像这个居民有两个比较亲近的伙伴,他们仨的关系在登记册上也会体现出来。

有时候,氢谱里还会有一些小杂质或者溶剂峰的干扰,这就像城堡外面偶尔闯进来的小商贩或者游客,会混淆我们的视线。

我们得学会把这些干扰排除掉,才能准确地解析槲皮素的氢信号归属。

这就需要我们有一双慧眼,就像城堡的守卫一样,把不属于城堡居民的人给区分出来。

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合成的内容:DMF中槲皮素-Al紫外光谱图DMF中槲皮素-Al荧光光谱图乙醇中槲皮素-Al紫外光谱图乙醇中槲皮素-Al荧光光谱图合成的膜易碎,而且极不均匀。

DMSO 中槲皮素-Al紫外光谱图DMSO 中槲皮素-Al 荧光光谱图反应温度优化实验:反应时间优化实验:反应过程中交联剂的量的优化实验:反应过程中溶液体积优化实验:吸附条件:吸附溶剂的种类:包括吸附溶剂中储备液溶剂的选择。

吸附的震荡速度:吸附溶剂的量:吸附的时间:选择性和干扰的实验:选择物质:1 引言槲皮素(3 , 3 , 4 , 5 , 7-五羟基黄酮,Quercetin),又名栎精,是一种具有抗氧化、抗病毒、抗肿瘤和调节免疫功能等多种生物活性的天然黄酮类化合物[],是金银花、槐米、三七、银杏等多种常用中药材和天然产物中的有效成分之一。

槲皮黄素,溶于冰醋酸,碱性水溶液呈黄色,几乎不溶于水,乙醇溶液味很苦。

可作为药品,具有较好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。

此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉,增加冠脉血流量等作用。

用于治疗慢性支气管炎。

对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。

2 实验部分2.1 仪器与试剂RF-5301PC荧光分光光度计(日本岛津公司);HGC-12十二口氮吹仪(上海泉岛公司);NETZSCH TG-209热重分析仪(德国耐驰公司);NICOLET AVATAR 330傅立叶红外光谱仪(美国热电公司);Hitachi S-4300电子扫描显微镜(日本Hitachi公司);UV-3150紫外-可见分光光度计(日本岛津公司);pH计(海精密科学仪器有限公司);氮气(广钢集团广州气体厂有限公司);超声波清洗器(天津市奥拓塞恩斯公司);烘箱(天津市华北仪器有限公司);真空干燥箱(上海精宏实验设备有限公司);恒温水浴振荡槽(上海一恒科技有限公司)。

聚丙烯膜(上海泽涛实业有限公司,孔径0.45 μm,厚度200 μm);分析纯甲基丙烯酸(MAA)和偶氮二异丁腈(AIBN) 购自天津大茂化学试剂厂;化学纯丙烯酰胺(AM)购自广东汕头西陇化工厂;4-乙烯基吡啶(4-Vpy,纯度≥99%)购自美国Sigma–Aldrich公司;工业用乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)和三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯(TRIM)购自广州市千湖贸易有限公司;分析纯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)来自广州化学试剂公司;所有水溶液均以超纯水(Millipore纯化系统制)配制;其它试剂均为分析纯;盐酸购自,分析纯氢氧化钠购于,乙酸钠水溶液的pH值以盐酸或氢氧化钠(天津大茂化学试剂厂)调节。

3.2.3 槲皮素配位印迹传感器的制备支撑底材聚丙烯膜(PP)以无水乙醇震荡清洗1h,氮气吹干后保存于干净样品袋中待用,聚丙烯膜在制备配位印迹传感器前新鲜处理。

准确称取169.3 mg Qu、133. 3 mg无水AlCl3和0.086 mL MAA于磨口平底瓶中,加入10.00 mL DMF,充分超声溶解后于室温下放置12 h;再加入1.89 mL EGDMA 和37.8 mg AIBN,充分摇匀,然后超声脱气 5 min,得到预聚溶液。

将预聚溶液置于干净培养皿中,放入一片4.5×2.0 cm2的玻璃纤维膜,浸泡60 min后取出;以两片盖玻片夹住吸附了聚合溶液的玻璃纤维膜,形成“三文治”结构,然后转移至70 mm×35 mm的平底称量瓶内;向称量瓶中通入氮气5 min,用磨口玻璃盖和密封带密封瓶口,放入烘箱中,在适当温度下热引发聚合10 h。

聚合完成后,将涂布有CIP的玻璃纤维膜从称量瓶中取出,小心揭掉盖玻片后以甲醇/乙酸(v/v=9:1)、无水乙醇洗脱模板分子、金属铝、未反应的功能单体和交联剂等。

在制备配位印迹膜状传感器(CIM-sensor)同时制备了用于对照的分子印迹膜状传感器(MIM-sensor)和非印迹膜状传感器(NIM-sensor),MIM-sensor除不加入金属铝、NIM-sensor除不加入模板分子和金属铝外,制备及处理方法与CIM-sensor相同。

2.4 槲皮素配位印迹传感器的表征采用扫描电镜研究槲皮素CIM-sensor的表面结构及形貌特征。

洗脱干净的CIM、MIM和NIM涂层聚合物材料分别与溴化钾混合均匀,在红外灯下干燥,压片后进行红外光谱表征和对比,观察3种涂层的化学结构采用热重分析仪研究CIM、MIM和NIM涂层聚合物材料的热稳定性。

温度范围为30-800℃,升温速度为10℃/min,氮气气氛下测试。

采用水、四氢呋喃、甲醇、无水乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、二甲亚砜DMSO、二甲基甲酰胺DMF及10%(v/v)乙酸-甲醇溶液考察水杨酸CIM-、MIM-和NIM-sensor的耐溶剂性能。

在振荡频率为90 Hz 下使3种传感器浸在各种溶剂中8 h,观察是否出现开裂或脱落现象,评价3种传感器的耐溶剂性。

2.5 槲皮素配位印迹sensor-FL分析方法固体表面荧光检测条件如下:扫描范围300-700 nm;扫描速度very fast;灵敏度High;狭缝宽度3或5 nm;激发波长Ex=442 nm,发射波长Ex=484nm。

CIM-sensor识别流程如下:将一张CIM-sensor剪成1.50×2.00 cm2的小片(每张可剪成2小片),量取5.00 mL待测溶液加入40 mm ×25 mm的称量瓶中,使溶液浸没sensor;在机械振荡(频率100 Hz)下吸附识别40 min,取出后以无水乙醇清洗CIM-sensor表面两次;氮气吹干,然后将CIM-sensor固定在荧光仪的样品架上,与入射光源成45°角;另一边与sensor成45°的检测器接收CIM-sensor的固体表面荧光从而得到响应值。

CIM-sensor吸附槲皮素或其结构类似物的量通过相应的荧光响应值来计算。

3.2.6 槲皮素配位印迹sensor的识别性能研究3.2.6.1 荧光响应研究以无水乙醇为溶剂配制0.10-50.0 mg/L (水杨酸浓度) TbCl3·6H2O:SA=1:3(摩尔比)的标准溶液(Tb(SA)3),用于CIM-sensor荧光响应的研究。

水杨酸CIM-sensor 吸附条件如下:吸附溶剂为无水乙醇,溶液体积3.0 mL,吸附时间10 min,振荡速度100 Hz,清洗溶剂为无水乙醇。

待测溶液中目标物浓度的计算公式为:C1=(I-b1)/a1(3-1)式(3-1)中,C1为分析物的质量浓度,I为CIM-sensor对分析物的荧光响应值,a1及b1为标准溶液中分析物浓度与CIM-sensor荧光响应值线性方程的斜率及截距。

3.2.6.2 性能稳定性将CIM-sensor放置(放在干燥器里,避光,氮气保护)一段时间,监测识别性能的变化。

检测时间区间为0-6个星期,每隔一个星期测定其吸附性能。

以无水乙醇为溶剂配制2.00 mg/L Tb(SA)3标准溶液,用于CIM-sensor稳定性的研究。

吸附条件如下:溶液体积3.0 mL,吸附时间10 min,振荡速度100 Hz,清洗溶剂为无水乙醇。

3.2.6.3 选择性识别能力研究以无水乙醇为溶剂配制2.0 mg/L Tb(L)3标准溶液,L分别为水杨酸、苯甲酸、间羟基苯甲酸、对羟基苯甲酸和阿司匹林。

以MIM-和NIM-sensor为对照,研究CIM-sensor的识别选择性。

吸附条件如下:溶液体积3.0 mL,吸附时间10 min,振荡速度100 Hz,清洗溶剂无水乙醇。

选择性因子α定义为传感器对水杨酸的响应值除以对同样质量浓度的结构类似物的响应值:α=I SA/I analogue (3-2) 式(3-2)中,α为CIM-sensor识别模板分子水杨酸与其结构类似物时的选择性因子,I SA为CIM-sensor对某质量浓度水杨酸的荧光响应值,I analogue为CIM-sensor 对同样质量浓度的水杨酸结构类似物的荧光响应值。

3.2.6.4 吸附动力学研究以无水乙醇溶剂配制一定浓度的Tb(SA)3标准溶液,用于CIM-sensor吸附动力学研究。

吸附条件如下:溶液体积3.0 mL,振荡速度100 Hz,清洗溶剂为无水乙醇。

2.7 槲皮素配位印迹传感器的应用研究2.7.1 标准响应曲线建立配制一系列不同浓度Tb(SA)3标准溶液,用水杨酸CIM-sensor进行识别,建立线性方程和测定线性范围。

吸附条件为:吸附溶剂为无水乙醇,溶液体积3.00 mL,吸附时间10 min,振荡速度100 Hz,清洗溶剂为无水乙醇。

2.7.2 样品制备人工合成加标药品和人体尿样实际样品,验证水杨酸配位印迹sensor-FL分析方法的选择性。

含水杨酸的药品均购自本地药店,人体尿液来自健康志愿者。

药品1——水杨酸苯酚贴膏(每g样品含水杨酸780 mg,苯酚40 mg,辅料为凡士林,石蜡,胭脂红)处理方法:称取水杨酸苯酚贴膏0.0300 g和TbCl3·6H2O 0.0211 g于50 mL无水乙醇中超声溶解;然后量取该样品溶液0.214 mL于50 mL 容量瓶中以无水乙醇定容得含Tb(SA)3 2.0 mg/L的溶液;加标浓度为0.78 g/g。

药品2——水杨酸苯甲酸松油搽剂(每mL样品含水杨酸44 mg,苯甲酸60 mg,松馏油0.3 mL)处理方法:量取水杨酸苯甲酸松油搽剂0.600 mL和TbCl3·6H2O 0.0238 g于100 mL容量瓶中以无水乙醇中定容;然后量取该样品溶液0.379 mL 于50 mL容量瓶中以无水乙醇定容得含Tb(SA)3 2.0 mg/L的溶液;加标浓度为44 mg/mL。

尿样处理方法:准确量取尿样10.00 mL于125 mL分液漏斗中,加入0.100 mL 1.0 mol/L HCl水溶液和一定量的水杨酸标准水溶液,充分混均,静置30 min。

加入60 mL二氯甲烷提取,静置30 min分层。

然后减压蒸干二氯甲烷提取液,加入10.00 mL TbCl3乙醇与水杨酸形成摩尔比为1:3的溶液。

尿液中水杨酸加标浓度为1.0和5.0 mg/L两个水平。

加标回收率R计算公式为:C2=(I-b2)/a2 (3-3)R=100%×Cs/(C2-C3)(3-4)式(3-3)中,C2为实际样品中分析物的质量浓度(mg/L),I为CIM-sensor分析实际样品的荧光响应值,a2及b2为配位印迹sensor-FL方法的分析物浓度与荧光响应值线性方程的斜率及截距。

式(3-4)中C S和C3分别为实际样品中分析物加标浓度(mg/L)和空白实际样品中分析物浓度(mg/L)。

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