缓控迟释制剂

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不适宜制成缓控释制剂的药物
1.剂量很大（1g） 2.半衰期很短（1h）、半衰期很长
（24h） 3.某些浓度依赖型药物
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缓控释制剂释药机制
• 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型 两种。
• 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀 分散在各种载体材料中，则形成骨架 型缓、控释制剂；
减小药物的溶解度，从而降低药物溶出速度。
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缓控释制剂释机制
(二)扩散原理 1．水不溶性包衣膜
dM ADKC dt L
2．含水性孔道的包衣膜
dM ADC dt L 3．骨架型的药物扩散
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缓控释制剂释药机制
利用扩散原理制备缓控释制剂的方法：
持续释放药物以达到长效作用的制 剂。
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控释制剂的概念
• 定义：指药物能在预定的时间内
自动以恒定速度释放，使血药浓度 长时间恒定维持在有效浓度范围的 制剂。
Leabharlann Baidu
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• 广义地讲，控释制剂包括释药的速 度、方向和时间，靶向制剂、透皮 吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 靶向制剂-方向、部位 脉冲制剂-时间 缓释制剂-速度
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缓、控释制剂与普通制剂比较
治疗 窗
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缓控释制剂的特点
优点（四少） 1.减少给药次数 2.减少血药浓度的波动 3.减少用药的总剂量 4.减少副作用 缺点： 1.不能灵活调节用药剂量 2.给药方案无法灵活调节 3.价格较贵，一般为普通制剂的2-3倍。
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缓释、控释制剂的处方和制备工艺
• 膜控型缓释、控释制剂
（1）微孔膜包衣片 （2）膜控释小片 （3）肠溶膜控释片 （4）膜控释小片 （5）渗透泵片
缓控释制剂的发展
➢20世纪50年代：提出缓控释概念 ➢20世纪70年代：形成缓控释理论 ➢20世纪80年代：研制缓控释制剂
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缓控释制剂的药物分布
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缓、控释制剂的剂型分布
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缓释制剂的概念
• 定义：指用药后能在较长时间内
X－和Y+为消化道中的离子
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缓释、控释制剂的处方和制备工艺
• 骨架型缓释、控释制剂
（1）骨架片 1）亲水性凝胶骨架片
释药：扩散（水溶性药物）
2）蜡质骨架片
释药：蜡质类材料被消化、溶蚀
3）不溶性骨架片
释药：消化液渗入、溶解药物、孔道扩散
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❖ 包衣
❖ 制成微囊
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缓控释制剂释药机制
利用扩散原理制备缓控释制剂的方法：
❖ 制成不溶性骨架片剂 ❖ 增加粘度以减少扩散速度 ❖ 制成乳剂 ❖ 制成植入剂
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缓控释制剂释药机制
(三)溶蚀与扩散、溶出结合
骨架溶蚀
溶出控制 扩散控制 生物溶蚀型骨架系统 化学键合型骨架系统 膨胀型控释骨架系统
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缓控释制剂释药机制
(四)渗透压原理（控释） 以口服渗透泵片剂为例说明其原理和构 造：
渗透泵型片剂剖面图
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缓控释制剂释药机制
(五)离子交换作用 树脂+ —药物－+ X－→树脂+—X－+药物－ 树脂－—药物++ Y+ →树脂－—Y+ + 药物+
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缓释、控释制剂的处方和制备工艺
• 骨架型缓释、控释制剂
（4）生物粘附片
采用生物粘附性的聚合物作为辅料制备片剂，这种 片剂能粘附于生物黏膜，缓慢释放药物并由黏膜吸 收达到治疗目的。
（5）骨架型小丸
采用骨架型材料与药物混合，或再加入一些其他成 型辅料，经适当的方法制成小丸。
缓释、控释制剂的处方和制备工艺
• 骨架型缓释、控释制剂
（2）缓释、控释颗粒（微囊）压制片
三种方法：将不同释放速度的颗粒混合压片 微囊压制片 将药物制成小丸
（3）胃内滞留片（胃内漂浮片） 辅料：亲水胶：HPMC、MC、CMC
助漂剂：蜡类（十八醇、硬脂酸） 发泡剂：碳酸镁、碳酸氢钠 控释物质：甘露醇、丙烯酸
• 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则 形成贮库型缓、控释制剂。
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缓控释制剂释药机制
（一）溶出原理
药物溶出速度用Noyes-Whitney方程描述:
ddCtVShDCsC
Cs为药物的饱和浓度，C为溶液中药物浓度 D－药物扩散系数，h－扩散层厚度， V－溶出介质的体积，S－制剂的表面积。
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药物剂型的发展
➢ 药物剂型的第一代：丸、丹、散、膏等； ➢ 药物剂型的第二代：机械化生产的普通制剂； ➢ 药物剂型的第三代：缓释制剂、控释制剂； ➢ 药物剂型的第四代：靶向给药系统； ➢ 药物剂型的第五代：脉冲式给药系统。
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