卡培他滨片说明书
卡培他滨片英文说明书
21 DESCRIPTION
22 XELODA (capecitabine) is a fluoropyrimidine carbamate with antineoplastic activity. It 23 is an orally administered systemic prodrug of 5’-deoxy-5-fluorouridine (5’-DFUR) which 24 is converted to 5-fluorouracil.
2
56 N5-10-methylenetetrahydrofolate, bind to thymidylate synthase (TS) to form a covalently 57 bound ternary complex. This binding inhibits the formation of thymidylate from 58 2’-deoxyuridylate. Thymidylate is the necessary precursor of thymidine triphosphate, 59 which is essential for the synthesis of DNA, so that a deficiency of this compound can 60 inhibit cell division. Second, nuclear transcriptional enzymes can mistakenly incorporate 61 FUTP in place of uridine triphosphate (UTP) during the synthesis of RNA. This 62 metabolic error can interfere with RNA processing and protein synthesis.
卡培他滨片原理范文
卡培他滨片原理范文
首先，卡培他滨片属于第二代抗组胺药物，主要通过阻断人体内组胺受体来发挥作用。
组胺是一种重要的化学介质，可以通过结合组胺受体而产生生物学效应。
而卡培他滨片能够选择性地结合H1受体，特别是外周组胺受体，从而阻断组胺与受体的结合，减少其对人体产生的影响。
其次，卡培他滨片还具有抗胆碱药物的作用。
胆碱是一种重要的神经递质，可以通过作用于胆碱受体来产生生物学效应。
而卡培他滨片能够竞争性地结合M1胆碱受体，从而阻断胆碱与受体的结合，减少其对人体产生的影响。
这一作用可以产生镇静、催眠和抗胆碱作用等效应，有利于缓解过敏症状。
此外，卡培他滨片还具有其他多种药理作用。
例如，它还具有镇静、抗惊厥、抗恶心和呕吐等效果。
这些作用主要通过在中枢神经系统中的作用来发挥，能够通过与多个受体的结合来影响神经递质的释放和活动，从而起到治疗作用。
综上所述，卡培他滨片的原理主要是通过阻断组胺受体和竞争性结合胆碱受体来发挥作用。
其作用机制包括减少组胺的生物学效应、缓解过敏症状、产生镇静和抗胆碱作用等。
此外，卡培他滨片还具有其他多种药理作用，能够通过在中枢神经系统中的作用来影响神经递质的释放和活动，起到治疗作用。
但需要注意的是，卡培他滨片应在医生的指导下使用，且不能作为泛用药物滥用。
卡培他滨联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效和安全性评价
卡培他滨联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效和安全性评价王伟;刘昊;吴超群【摘要】Objective To explore the efficacy and safety evaluation of capecitabine and oxaliplatin in treatment of patients with advanced gastric cancer.Methods 54 cases of patients with advanced gastric cancer were selected from our hospital in July 2011-July 2014, they were randomly divided into observation group and control group. The control group were treated by cisplatin+5-fluorouracil . Observation group were treated by capecitabine and oxaliplatin therapy. Efficacy and adverse symptoms of the disease were compared between the observation group and control group.Results In effective rate,the observation group(66.66%)was higher than control group(33.33%);In adverse symptoms,the bservation group was lower than control group,all <0.05,the difference had statistically significance.Conclusion Capecitabine combined with oxaliplatin in treamtent of patients with advanced gastric cancer has a good efficacy and has mild adverse symptoms, so it is a good choice in treating gastric cancer.%目的：分析卡培他联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效,并对不良反应作出安全性评价。
2013-Q1卡培他滨片CTD标准模板
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
（2）辅料用量选择依据 通过对对照药品（原研产品）希罗达片重的测定，其片芯重约611~625mg，
设计自制片重控制同希罗达。选用与卡培他滨相容性良好的辅料，在常规用量范 围内，进行组方，以中间体物料性状、压片情况、片剂外观性状、溶出度等项目 为指标，进行处方筛选。
pH1.2盐酸溶液中溶出曲线
SH0189 SH0329 1003311
10
20
30
40
50
60
时间（min）
%
6
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
卡培他滨片（***批）与希罗达 在 pH4.0 醋酸盐缓冲液中溶出曲线的比较
120
累 100
积
溶 80
出
度 （
60
） 40
pH4.0醋酸溶液中溶出曲线
7
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
结论：自制样品与希罗达在 4 种不同的溶出介质中溶出曲线的 f2 相似因子
均大于 50，说明自制样品与希罗达溶出曲线具有相似性。
详见申报资料 3.2.P.2.2.2（页码：10~25）。
（2）有关物质比较
自制卡培他滨片：江苏正大天晴药业股份有限公司生产，
(2) 本品为片剂，无附带专用溶剂。 （3） 本品使用的包装材料为铝箔和聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬 片（PVC/PVDC）。
2.3.P.2 产品开发 卡培他滨由瑞士罗氏(Roche) 制药公司开发，于 1998 年 4 月以商品名希
罗达(Xeloda) 在美国获准上市，2000 年获得 SFDA 批准进口，上市剂型为片剂， 规格 0.15g、0.5g。
药物说明书drins-卡培他滨-罗氏
说明书来源: 上海罗氏制药有限公司
【药品名称】
通用名称：卡培他滨片 英文名称：Xeloda(CapecitabineTablets) 商品名称：希罗达
【成份】
卡培他滨
【性状】
0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有150字样；0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适应症】
结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌： 卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【儿童用药】
希罗达优势总结
100mg/5ml(2,900)
1.NICC(英国国家临床推荐治疗方案研究所)2003年5月28日将希罗达列入治疗晚期(转移性)乳腺癌和结直肠癌的临床指南中，并评价希罗达至少是与现有治疗同样有效，但使用更简单方便，费用更低。
Top
2.希罗达在乳腺癌中的药物经济学评价
希罗达联合多西紫杉醇对比紫杉醇单药治疗转移性乳腺癌减少住院和副作用治疗费用，同时也减少了多西紫杉醇的用量，从而降低药费。
9.Wiklund TA, et al. Pharmacoeconomic comparison of capecitabine vs. intravenous 5-FU/ leucovorin (Mayo protocol) in colorectal cancer (CRC) inFinland. Proc Am Soc Clin Oncol 22: page 530, 2003 (abstr 2134).
500mg/tab,30tab/pack(1258）
3522－4696元
20-30%
紫杉醇
泰素
百时施贵宝
乳腺癌/非小细胞肺癌/卵巢癌
175mg/m2, q3w
30mg/5ml×1瓶(1,795)
12,000元
20-30%
长春瑞滨
诺维本
皮尔.法伯
乳腺癌/非小细胞肺癌/
10mg/ml瓶(495.9)
2,300元
综合考虑成本与效果，希罗达/泰索帝联合化疗方案相对于泰索帝单药方案治疗转移性乳腺癌更为经济、安全和有效。(见下表)
研究A(7)
研究B(8)
药物经济学评价参数
XTa
T
XT-T
XT
T
XT-T
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版首先，卡培他滨属于哪种化疗药物：细胞毒性药物，就是我们常说的化疗药物。
不同于靶向药物针对性杀死表达某种基因突变的肿瘤细胞，化疗药物主要攻击处于快速分裂期的细胞，因此除了蛮横的肿瘤细胞以外，极其容易受到攻击的就是血液细胞。
卡培他滨的主流用药方案卡培他滨有大致两种用药：01单用卡培他滨通常是口服，针对一些分期较早（复发概率较低），或是年龄较长的老年患者，考虑联合用药打击过猛，反而损害免疫系统，无法从化疗中收益。
单药应用推荐剂量为1250mg/m2，每日两次，口服（每日总剂量为2500mg/m2）；吃2周，停1周，3周为一疗程，餐后30分钟内用水吞服。
那么具体怎么计算用量呢，首先要先算体表面积，体表面积计算公式：体表面积(m) =0.0061x身高(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529。
举个例子，患者A，75岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：推荐剂量1250mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算，患者A的卡培他滨具体用药量为：1250x2.00=2500mg 每顿；注：5片/次 2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
02与奥沙利铂联用奥沙利铂130mg/m2，静脉输注，当天开始口服卡培他滨，剂量为1000mg/m2，每日两次，用药2周，停1周；再举个例子：患者B，55岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：奥沙利铂推荐剂量：130mg/m2；卡培他滨推荐剂量1000mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算：患者B的化疗药物具体用药量为：奥沙利铂：130x2.00=260mg+卡培他滨：1000x2.00=2000mg ；注：第一天静脉滴注奥沙利铂260mg；同日起，口服卡培他滨：4片/次2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法
关键 词 卡培他滨 ； 一 Ｄ 木糖 ； 抗肿瘤药物
０ ２ ． ６６４ 文献标识码 Ａ Ｄ Ｉ ０ ３ ６ ／． ｓ．２ １０ ９ ．０ ２０ ． １ Ｏ ：１． ９９ ｊｉ ｎ０ ５ －７ ０ ２ １ 前药 ．口服 给药 后 ，卡培 他 滨在 胃肠 道 内 以原 形 药物 被 吸 收 ，随后 在肝 － 脏 和肿瘤 细胞 内经 过多 种酶促 反 应 ， 最终 在肿 瘤 细胞 内经胸 苷磷 酸 化酶 的作用 转 化为 ５Ｆ尿 嘧 啶核苷 一 酸 ［ ．因 胃肠 道 内无 ５Ｆ尿 嘧啶释 放 ， 而减 少 了典 型 的 ５Ｆ尿 嘧啶诱 导 的 胃肠道 毒性 反应 ．同时 ，由 １ Ｊ 一 从 － 于肿瘤 组织 细 胞 中存 在较 多 的胸苷 磷酸 化 酶 ， 以卡培 他滨 对肿 瘤 细胞 具 有选 择性 的细 胞毒性 ．卡 所
希罗达说明书
希罗达说明书篇一：药品名称：希罗达卡培他滨片——胃癌、乳腺癌、结直肠癌专用药卡培他滨片简介卡培他滨片是一种对细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂，在1998年首先在美国获准上市，并于20XX年在我国获准上市用于治疗结直肠癌和转移性乳腺癌。
20XX年卡培他滨片获得国家食品药品监督管理局批准用于治疗进展期胃癌。
卡培他滨片适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
适用于结、直肠癌的治疗，有卡培他滨片严重副反应或对氟脲嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用，需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。
卡培他滨片治疗肿瘤优势1、方便简便效果好现有一些晚期标准治疗方案，需要患者到医院去接受5－ＦＵ静脉注射。
而采用口服的“卡培他滨片”代替5－ＦＵ，患者无需去医院，在家中就能获得与持续静脉注射5－ＦＵ相当甚至更好的治疗效果。
试验结果显示，与标准治疗方案相比，用“卡培他滨片”代替5－ＦＵ可将患者去医院的时间减少80％。
患者在家就可以获得同医院一样的治疗效果。
2、副作用小卡培他滨片在口服以后并不象传统药物那样具有杀伤正常细胞的活性，即使随血液到达全身各部位也不会引起组织正常细胞的损伤3、价格合理卡培他滨片价格更低、性价比更好，卡培他滨片卡培他滨价格与同类化疗药相比，价格偏低。
对于中国普通家庭来说，治疗费用是接受治疗的重要考虑因素之一卡培他滨片大大缓解患者的经济负担。
卡培他滨片说明书【药品名称】通俗名称：卡培他滨片汉语拼音：Kapeitabin Pian【成份】本品主要成份及其化学名称：本品主要成份为卡培他滨，化学名称为：5'-脱氧-5-氟-N-[（戊氧基）羰基]-胞（嘧啶核）苷。
【性状】500mg：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。
一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适用症】适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗，适用于结肠癌辅助化疗，适用于结肠直肠癌的化疗、乳腺癌单药化疗或者联合化疗。
希罗达
希 罗 达
卡培他滨
适应症
结肠癌辅助化疗
用于氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌
结直肠癌 乳腺癌联合化疗
与多西他赛联合治疗转移性乳癌
乳腺癌单药化疗 胃癌
用于不能手术的晚期胃癌
用法用量
每日两次每次一片，餐后30分钟内用水吞 服，治疗两周后停药一周，三周为一疗程。
0.5g
注意事项（二）
出现2、3级手-足综合征时暂停使用卡培他滨， 直至恢复正常或严重程度将至1级。 出现3级手足综合征后，再次使用时应减量。 与顺铂联合治疗时，针对手足综合征不建议使 用维生素B6，因其能降低顺铂疗效。
规格：0.15g
பைடு நூலகம்
不良反应
常见——胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、口 腔炎、腹 痛 皮肤：手-足综合征、皮炎 全身：疲劳嗜睡 其它——心脏疾病（心肌病、心绞痛）、神经 系统（味觉紊乱、失眠）、血液系统（骨髓抑 制）、呼吸系统（呼吸困难）
注意事项（一）
腹泻：对于严重腹泻者给予密切监护，遵医嘱 予补充液体和电解质。 手-足综合征：它是一种皮肤毒性，手掌-足底 红肿疼痛、肢端红斑。分1-3级 1级：手足麻木，感觉迟钝 2级：手足疼痛性红斑肿胀 3级：手足湿性脱屑、溃疡、水疱
卡培他滨说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告!对于同时服用卡培他滨和香豆素类衍生物抗凝药如华法令和苯丙香豆素的患者，应该频繁监测抗凝反应指标，如INR或凝血酶原时间，以调整抗凝剂的用量。
在合并用药期间，曾有凝血参数改变和/或出血，包括死亡的报告。
发生时间：在开始卡培他滨治疗后几天到几个月时间内，也可能在停止使用卡培他滨后1个月内观察到。
易感因素：年龄>60，诊断为癌症。
【药品名称】通用名称：卡培他滨片英文名称：Capecitabine Tablets汉语拼音：Kapeitabin Pian【成份】本品主要成份为卡培他滨。
化学名称：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。
分子式：C15H22FN3O6分子量：【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。
其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。
卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。
医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。
结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。
乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。
乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。
耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
卡培他滨说明书
卡培他滨说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告!对于同时服用卡培她滨和香豆素类衍生物抗凝药如华法令和苯丙香豆素的患者，应该频繁监测抗凝反应指标，如INR或凝血酶原时间，以调整抗凝剂的用量。
在合并用药期间，曾有凝血参数改变和/或出血，包括死亡的报告。
发生时间：在开始卡培她滨治疗后几天到几个月时间内，也可能在停止使用卡培她滨后1个月内观察到。
易感因素：年龄>60，诊断为癌症。
【药品名称】通用名称：卡培她滨片英文名称：Capecitabine Tablets汉语拼音：Kapeitabin Pian【成份】本品主要成份为卡培她滨。
化学名称：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。
分子式：C15H22FN3O6分子量：359.35【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】结肠癌辅助化疗：卡培她滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。
其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。
卡培她滨单药或与其它药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培她滨可较5-FU/LV改进无病生存期。
医师在开具处方使用卡培她滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。
结直肠癌：卡培她滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。
乳腺癌联合化疗：卡培她滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。
乳腺癌单药化疗：卡培她滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。
耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
用药指导-希罗达
希罗达患者用药指导药品信息通用名：卡培他滨片商品名：希罗达规格：0.5克/片性状：本品为粉红色圆形薄膜衣片。
为什么要用这种药物？卡培他滨-希罗达®用于治疗乳腺、结肠或直肠癌症。
希罗达®通过抑制肿瘤细胞的生长使肿瘤缩小。
希罗达®可单独或其它抗肿瘤药合用。
如何使用这种药物？要严格遵照医嘱服用希罗达®。
既不要超过也不要少于医生所开的剂量。
小心按照医生指示服药。
除非医生指示，否则不可擅自停药。
希罗达®片剂有不同的规格，每种规格的颜色不同，并以数字标记。
您必须弄清楚需要服用的每种颜色的片剂的确切数目及时间。
您如果不确定，请向医生或药剂师咨询。
并让医生或药剂师写下来。
这有助于您记住。
希罗达®应在餐后30分钟内服用，用一玻璃杯水送服。
尽量在每天的同一时间服药。
一般来说，您需要服用希罗达®14天，然后休息7天。
医学上称之为一个“治疗周期”。
医生会告诉您需要多少个治疗周期。
仔细按照医生指示服药。
如果您不确定如何服药，一定要向医生咨询。
如果忘记服药，怎么办？只要一想起来，立即补上漏服的剂量。
如果已经快到下一次服药时间了，就无需再补了，只需像往常一样继续服药即可。
任何情况下都不要加倍服药。
记得按时服药。
必须严格按照医生指示规律地服用希罗达®才有效。
如果您经常忘记服药，一定要告诉医生和药剂师。
什么情况下，不能如果您怀孕了或打算近期要孩子，不要服用希罗达®。
如果您怀孕了或在希罗达®治- 严重口腔或舌溃疡- 食欲极差或无食欲- 高热38°C或以上可以同时服用其它药物吗？如果您正在服用抗凝剂如华法林，请告诉医生。
希罗达®可增强抗凝剂如华法林的作用而引起出血。
医生会经常给您进行血液检查，并根据调整抗凝剂的剂量。
如果您正在服用其它要药物，请通知医生。
如：- 抗癫痫药，如苯妥英-含氢氧化铝或氢氧化镁的抗酸剂叶酸-抗肿瘤药，如甲酰四氢叶酸如果您正在服用其它药物，一定要通知医生和药剂师，无论是草药、食物补充剂，还是您自己购买的您自己购买的非处方药物。
xeloda不良反应及处理ppt课件
影响到卡培他滨手足综合症发生的危险因素
• 起始剂量 • 不断增加的累积剂量 • 治疗周期过长 • 高龄 • 体力状况好（即ECOG为 0分者） • 女性
Hoffmann La Roche, data on file.
希罗达13个注册临床研究的meta分析
纳入逾3800例患者（病种覆盖结肠癌、结直肠癌、胃癌和乳腺癌）
4级
-第一次出现
永久中止治疗
50%
或 若医师认为继续治疗对患者最有利，则
暂停用药，直至缓解到 0-1级后继续治疗。
*除手足综合征外，使用加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性反应分级标准
4
腹泻的防治
• 腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。每日超过5次或出现血
性腹泻时应及时对症治疗并给予密切监护，在适当的情况下，应及早 开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺），必要时需降低给药剂量。
分级
1级 2级 3级
临床表现
手掌足跟麻木、瘙痒、无痛 性红斑和肿胀
手掌足跟疼痛性红斑和肿胀
湿性脱屑、溃疡、水疱和重 度疼痛
功能影响
感觉不适，不会影 响正常活动
感觉不适，影响日 常生活
严重不适，不能工 作或日常生活
无4级，并不危及患者生命
出现 2或 3级手足综合征时应暂停使用卡培他滨，直至恢复正常或严重程度降至1级。出现 3级手足综合征后，再次使用卡培他滨时应减低剂量。
Xeloda meta-analysis, F. Hoffmann La Roche, data on file.
发生手足综合症时的减量方案
NCI分级
1级 2级
第一次出现 第二次出现 第三次出现 第四次出现 3级 第一次出现 第二次出现 第三次出现
卡培他滨 (Capecitabine)使用说明书
卡培他滨 (Capecitabine)使用说明书卡培他滨 (Capecitabine)使用说明书一、药品名称卡培他滨 (Capecitabine)片剂二、成分及含量每片剂含有主要成分卡培他滨 xxx毫克。
三、适应症卡培他滨主要用于治疗乳腺癌、结直肠癌及结直肠癌的转移。
四、用法与用量1. 成年患者：每日口服剂量为xxx毫克/m²体表面积，分为两次，在早晨和晚上餐后30分钟内服用。
通常每个疗程持续两周（每天服用14天），然后停药一周，以便恢复。
医生会根据患者的具体情况调整剂量。
2. 特殊人群：（1）肝功能受损的患者：根据患者的肝功能调整剂量。
（2）肾功能受损的患者：根据患者的肾功能调整剂量。
（3）老年患者：一般情况下，无需特殊调整剂量。
五、禁忌症1. 对卡培他滨或该药物中任何成分过敏的患者；2. 严重骨髓功能抑制的患者；3. 妊娠期、哺乳期妇女、准备怀孕的妇女以及无有效避孕措施的育龄妇女。
六、注意事项1. 在用药期间，患者需要定期检查血常规、肝功能以及其他相关指标，以确保安全使用该药物。
2. 如果出现严重腹泻、呕吐、发热、口腔溃疡等症状，应立即停药，并及时就医。
3. 使用过程中请避免与其他药物同时服用，以免发生药物相互作用。
七、不良反应常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、手足综合征、皮肤瘙痒、乏力等。
如果出现头晕、心悸、气短、胸痛、皮疹、瘙痒、黄疸等严重不良反应，请立即就医。
八、贮藏方法请存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
九、生产企业本药品由XXX公司生产。
十、有效期药品标示有效期为XX年。
十一、批准文号药品批准文号为XXX。
十二、其他注意事项请咨询医生或药师获取更多关于卡培他滨的相关信息。
本说明书仅供医生和药师参考，患者应在医生指导下正确使用本药品。
卡培他滨片说明书
卡培他滨片说明书【药品名称】通用名：卡培他滨片英文名：Capecitabinen Tablets汉语拼音：Kapeitabin Pian【适应证】卡培他滨片适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
适用于结、直肠癌的治疗。
【剂量与用法】推荐剂量：每日2,500mg／m2，连用两周，休息一周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
【治疗中剂量调整】卡培他滨片所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。
一旦减量，以后不能再增加剂量。
以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量（根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准）。
1级。
2级。
第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。
第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。
第三次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。
第四次出现：永久停止治疗。
3级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。
第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。
第三次出现：永久停止治疗。
4级：永久停止治疗。
如停药后需继续治疗，则应考虑到病人的最大益处，且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。
【特殊人群的剂量调整】肝功能不全：对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的卡培他滨片药代动力学研究表明，无需对这类病人做剂量调整。
肾功能不全：尚未对肾功能不全者（指血清肌酐）进行卡培他滨片药代动力学研究。
儿童：尚未在儿童中进行卡培他滨片的疗效与安全性研究。
老年人：无须作剂量调整。
但在老年人（65岁以上）比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。
【禁忌症】有卡培他滨片严重副反应或对氟脲嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。
卡培他滨药物说明书
与细胞色素P450酶间的相互作用用法用量】
推荐剂量每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
【药品名称】
商品名称：希罗达
通用名称：卡培他滨片
英文名称：CapecitabineTablets
【 成份 】
卡培他滨
【 适应症 】
FDA批准治疗对普通疗法具有抗药性的转移性乳腺癌，治疗转移性结直肠癌联合泰素帝治疗晚期乳腺癌。
【包装规格】
0.5g*12片0.5g*12片
【药物相互作用】
希罗达与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。
密封保存
【注意事项】
曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。.需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2.3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。对妊娠及哺乳的影响：尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用本品的妇女停止哺乳全球十大制药企业之一罗氏制药的治癌药物希罗达(卡培他滨片)启动全球召回，原因是主要成分卡培他滨可能采用了未经认可的程序进行生产，产品的质量不能得到保证。
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核准日期：
修改日期：
卡培他滨片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告
对于同时服用卡培他滨和香豆素类衍生物抗凝药如华法令和苯丙香豆素的患者，应该频繁监测
抗凝反应指标，如INR或凝血酶原时间，以调整抗凝剂的用量。
在合并用药期间，曾有凝血参
数改变和/或出血，包括死亡的报告。
发生时间：在开始卡培他滨治疗后几天到几个月时间内，也可能在停止使用卡培他滨后1个月
内观察到。
易感因素：年龄>60，诊断为癌症。
【药品名称】
通用名称：卡培他滨片
英文名称：Capecitabine Tablets
汉语拼音：Kapeitabin Pian
【成份】
本品主要成份为卡培他滨，
化学名称：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷
化学结构式：
分子式：C15H22FN3O6
分子量：359.35
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单
独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。
其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。
卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。
医师在开具处
方使用卡培他滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。
结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。
乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性
乳腺癌。
乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫 杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m 阿霉素或阿霉素同
2
类物）的转移性乳腺癌患者。
耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成 含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【规 格】 0.5g 【用法用量】
卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m ，每日2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m ），
2 2
治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。
卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。
在与多西
紫杉醇联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为 1250 mg/m 2，每日 2次，治疗 2周后停药 1周，与 之联用的多西紫杉醇推荐剂量为 75 mg/m 2，每 3周 1次，静脉滴注 1小时。
根据多西紫杉醇的 说明书，在对接受卡培他滨和多西紫杉醇联合化疗的患者使用多西紫杉醇前，应常规应用一些 化疗辅助药物。
与奥沙利铂联合使用时，在对患者给予奥沙利铂（剂量为 130 mg/m 2，静脉输 注 2小时）后的当天即可开始卡培他滨的治疗，剂量为 1000 mg/m 2，每日 2次，治疗 2周后停 药 1周。
有关奥沙利铂用药以及用药前给予预治疗药物的详细信息，参见奥沙利铂的药品说明 书。
表 1和表 2分别介绍了卡培他滨的起始剂量为 1250 mg/m 2或 1000 mg/m 2时，标准剂量和 降低剂量的计算方法(见剂量调整指南)。
当用于 Dukes ’ C 期结肠癌患者的辅助治疗时，推荐治疗时间为 6个月，即卡培他滨
1250mg/m 2，每日 2次口服，治疗 2周后停药 1周，以 3周为一个疗程，共计 8个疗程（24周）。
表1. 根据体表面积计算的卡培他滨标准剂量和降低后的剂量，起始剂量1250mg/m
2
降低后的剂量
(75%) 降低后的剂量 (50%) 标准剂量
950 mg/m 2 625 mg/m 2 体表面积（m 2
）
每次给药剂量
（mg ）
* 每次给药片数 每次给药剂量
*
每次给药剂量
*
(mg)
(mg)
（早晨和晚上） 150mg 500mg
≤1.25 1500 - 1 2 - 3 3 3 4 4 4 5 5 5
1150 1300 1450 1500 1650 1800 1950 2000 2150
800 800 1.26~1.37 1.38~1.51 1.52~1.65 1.66~1.77 1.78~1.91 1.92~2.05 2.06~2.17 ≥2.18
1650 1800 950 2000 2150 2300 2500 2650 2800
1000 1000 1150 1300 1300 1450
1 2 - 1 2
*
每日总剂量分为早晚各1次口服，早晚剂量相等
表2. 根据体表面积计算的卡培他滨标准剂量和降低后的剂量，起始剂量1000mg/m
2
降低后的剂量
(75%) 降低后的剂量
(50%) 标准剂量
750 mg/m 2 500mg/m 2 体表面积（m 2
）
每次给药剂量
（mg ）
*
每次给药片数 每次给药剂量
* 每次给药剂量
*
(mg) (mg) （早晨和晚上） 150mg 500mg ≤1.26 1150 1300 1450 1600 1750 1800 2000 2150 2300
1 2 3 4 5 2 - 1 2
2 2 2 2 2
3
4 4 4
800 600 600 1.27~1.38 1.39~1.52 1.53~1.66 1.67~1.78 1.79~1.92 1.93~2.06 2.07~2.18 ≥2.19
1000 1100 1200 1300 1400 1500 1600 1750
750 800 800 900 1000 1050 1100
*
每日总剂量分为早晚各1次口服，早晚剂量相等
剂量调整指南：
在使用中卡培他滨用药剂量可能需要调整，以达到适应患者个体化的需求。
使用中应密切 监测不良反应，并根据需要调整剂量以使患者能够耐受治疗。
卡培他滨所致的不良反应可通过 对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。
药物一经减量，以后便不应再增加剂量。
当苯妥英和香豆素衍生物类抗凝剂类药物与卡培他滨合用时，可能需要减量（见【药物相 互作用】：抗凝剂）。
发生不良反应时，卡培他滨的剂量调整方案可参照下表进行处理（见表 3和表 4）。
表3. 卡培他滨联合多西紫杉醇化疗时剂量调整方案
NCIC 2级
3级
4级
毒性分级* 首次出现
在卡培他滨治疗的 14天内在卡培他滨治疗的 14天内 发生时： 发生时： 中止治疗，除非主管医 师认为用卡培他滨原剂
量的 50%继续治疗对患
者最有利。
暂停卡培他滨治疗，直至不 暂停卡培他滨治疗，直至不 良反应缓解至0~1级，在该良反应缓解至0~1级，在该 疗程内按卡培他滨原剂量 疗程内按卡培他滨原剂量的 继续治疗，疗程中漏服的卡 75%继续治疗，疗程中漏服的 培他滨剂量不再补充。
有条 件时可采用辅助措施预防 不良反应。
卡培他滨剂量不再补充。
有 条件时可采用辅助措施预防 不良反应。
若2级不良反应持续到应进若3级不良反应持续至应进 行下一次卡培他滨/多西紫行下一次卡培他滨 /多西紫 杉醇疗程时： 杉疗程时：。