止吐药现状及发展趋势(ppt)
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《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
呕吐治疗药物PPT课件
反射性呕吐
• 咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症 • 胃及十二指肠疾病：肠胃炎、溃疡、胃
扩张、幽门梗阻 • 肠道疾病：急性阑尾炎、各型肠梗阻 • 肝胆胰疾病：急性肝炎、肝硬化、急慢
性胆囊炎、胰腺炎 • 腹膜及肠系膜疾病：急性腹膜炎 • 其它：泌尿系统、妇科疾病、青光眼等
中枢性呕吐
• 神经系统疾病：偏头痛、脑膜炎、脑栓 塞、癫痫持续状态等
• 全身性疾病：尿毒症、肝昏迷、肾上腺 皮质功能减退、妇女早期妊娠
• 药物：阿朴吗啡、红霉素、异烟肼、苯 妥英钠、各种抗癌药物等
• 中毒：酒精、CO、铅等重金属、有机 磷等中毒
前庭障碍性呕吐
• 化脓性中耳炎、前庭神经元炎 • 美尼尔氏病 • 良性位置性眩晕
呕吐的发生机制
化学物质 或药物
内生 代谢产物
22帕洛诺司琼?第二代5ht3受体拮抗剂?第一个获准用于预防迟发性化疗呕吐的5ht3受体拮抗剂?与5ht3受体的亲和力是第一代药物的100倍?t1240h一次性给药作用持续时间可达6d?可跨越多个化疗周期克服多次给药的缺陷提高依从性235ht3受体拮抗剂说明书推荐剂量?格拉司琼3mg?昂丹司琼8mg?雷莫司琼03mg?托烷司琼5mg?帕洛诺司琼025mg24?5ht3受体拮抗剂半衰期?昂丹司琼3h?格拉司琼9h?雷莫司琼6h?托烷司琼8h?帕洛诺司琼40h255ht3受体拮抗剂常见的不良反应?头晕?视力模糊??瞌睡???腹泻??便秘???头痛托烷司琼恩丹西酮格拉司琼?多为一过性停药后消失266肾上腺皮质激素?可能与其抑制中枢前列腺素的合成和转换有关?单用适合于接受低致吐风险药物化疗者?地塞米松27治疗恶心呕吐新药阿瑞吡坦aprepitant止敏吐?fosaprepitant1
• 化疗和术后导致的呕吐与胃肠道黏膜下 5-HT3受体激活有关
化疗止吐药介绍ppt课件
影响呕吐的因素
化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 既往化疗史 性别：女性病人呕吐重 年龄：年轻人呕吐重 儿童和老年人呕吐轻 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
2004年意大利佩鲁贾会议达成共识
先后被MASCC / NCCN / ASCO 所采用
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： 多巴胺受体拮抗剂 皮质类固醇 苯二氮卓类
5-HT3受体拮抗药的止吐作用机理
5-羟色胺(5-HT)是人体内一种重要的中枢递质，其受体分 为5-HT1，5-HT2，5-HT3，5-HT4等4种类型及若干亚型。
与致吐有关的5-HT3受体广泛分布于中枢神经系统(AP)、 孤束核(NTS)和外周神经系统(迷走神经、交感神经、副交 感神经等)的神经细胞上。 5-HT3受体拮抗药可能作用于: 1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴 奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。 2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋。
5-HT3受体拮抗剂上市历史
第一代5-HT3受体拮抗剂疗效评价
4种5-HT3受体拮抗剂防治急性呕吐Meta分析
经MEDLINE、CANCERLIT、EMBASE检索
纳入44个随机临床试验
N=12343名患者
按顺铂或非顺铂方案分组比较
K. Jordan,A. Hinke,A. Grothey,et al.Support Care Cancer 2007;15:1023-1033
前驱性呕吐
化疗导致的恶心呕吐的病理生理学
中枢机制
化疗药物直接刺激化学感受器触发 区 (CTZ：位于血脑屏障之外) 激活的CTZ引发多种神经递质释放， 进而刺激呕吐中枢
(医学课件)NCCN化疗止吐指南PPT幻灯片
30
不同照射部位的催吐风险以及预防治疗
催吐风险
照射部位
防治方案
证据/推荐级别
高度催吐性风 全身放疗（TBI），每次放疗前预防性给予5-HT3受体拮 2A（加入地塞米松：
险
全淋巴系统照射 抗剂，并可考虑加用地塞米松
3）
中度催吐性危 全 腹 照 射 ， 上 腹 每次放疗前预防性给予5-HT3受体拮 2A（加入地塞米松：
10
抗肿瘤化学治疗的致呕吐性
高度
顺铂 卡铂 氮烯咪胺 更生霉素 氮芥 环磷酰胺
中度
卡氮芥 罗氮芥 阿霉素 正定霉素 阿糖胞苷
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
11
25种抗肿瘤药致吐性比较
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗 所致CINV的标准治疗，通常主张在化疗期间每日使 用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天（2A）。
对于高度催吐性或延迟性恶心呕吐高风险的多日 化疗方案，可以考虑加入阿瑞匹坦（2A）。
险
部照射
抗剂，并可以短期应用地塞米松
3）
低度催吐性危 下 胸 部 、 盆 腔 5-HT3受体拮抗剂作为预防治疗或补 3
险
（ 下 腹 部 ） ， 头 救治疗。一旦出现呕吐进行解救治疗
颅 ， 颅 脊 髓 （ 背 后，建议预防性应用5-HT3受体拮抗
部），头颈
剂治疗直至放疗结束
轻微催吐性风 四肢，乳腺 险
– 放松/全身脱敏 – 催眠/诱导联想 – 音乐疗法 阿普唑仑 0.5-2mg 治疗前夜 氯羟安定 0.5-2mg 治疗前夜或晨
不同照射部位的催吐风险以及预防治疗
催吐风险
照射部位
防治方案
证据/推荐级别
高度催吐性风 全身放疗（TBI），每次放疗前预防性给予5-HT3受体拮 2A（加入地塞米松：
险
全淋巴系统照射 抗剂，并可考虑加用地塞米松
3）
中度催吐性危 全 腹 照 射 ， 上 腹 每次放疗前预防性给予5-HT3受体拮 2A（加入地塞米松：
10
抗肿瘤化学治疗的致呕吐性
高度
顺铂 卡铂 氮烯咪胺 更生霉素 氮芥 环磷酰胺
中度
卡氮芥 罗氮芥 阿霉素 正定霉素 阿糖胞苷
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
11
25种抗肿瘤药致吐性比较
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗 所致CINV的标准治疗，通常主张在化疗期间每日使 用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天（2A）。
对于高度催吐性或延迟性恶心呕吐高风险的多日 化疗方案，可以考虑加入阿瑞匹坦（2A）。
险
部照射
抗剂，并可以短期应用地塞米松
3）
低度催吐性危 下 胸 部 、 盆 腔 5-HT3受体拮抗剂作为预防治疗或补 3
险
（ 下 腹 部 ） ， 头 救治疗。一旦出现呕吐进行解救治疗
颅 ， 颅 脊 髓 （ 背 后，建议预防性应用5-HT3受体拮抗
部），头颈
剂治疗直至放疗结束
轻微催吐性风 四肢，乳腺 险
– 放松/全身脱敏 – 催眠/诱导联想 – 音乐疗法 阿普唑仑 0.5-2mg 治疗前夜 氯羟安定 0.5-2mg 治疗前夜或晨
止吐药与全程管理 ppt课件
S. Y. Barbour, etc. 2011 ASCO Meeting Abstracts 29(Suppl 15): 9091
CR率比较：NSCLC/乳腺癌亚组
P<0.0001
P<0.0001
上海市第六人民医院
Shanghai Sixth People’s Hospital
S. Y. Barbour, etc. 2011 ASCO Meeting Abstracts 29(Suppl 15): 9091
通用中文名（商品名） 恩丹西酮 ( 枢复宁) 格拉司琼 (凯特瑞) 托烷司琼 (呕必停) 雷莫司琼 (奈西雅) 阿扎司琼 (苏罗同) 多拉司琼 帕洛诺司琼
上市时间 1990年 1994年 1992年 1996年 1994年 1997年 2003 .7.25
生产公司 葛兰素史克 罗氏 诺华公司 日本山之内公司 日本烟草 安万特公司 Helsinn
Shanghai Sixth People’s Hospital with the 5-HT3 Receptor.Anesthesia & Analgesia. 2008 August,107(2):469-478
帕洛诺司琼特新结合位点
5-HT3受体3D构型 经 典 结 合 位 点
28%
帕洛诺司琼特有结合位点 19%
上海市第六人民医院
Shanghai Sixth People’s Hospital
变构性拮抗剂分子构型
既往的“司琼”模拟5-HT的吲哚环； 帕洛诺司琼突破了传统结构，构建为非吲哚类三环骨架，增强了分子的刚性，提高特异性； 这种结构基础决定了帕洛诺司琼与第一代5-HT3受体拮抗剂不同的药理作用。
Patients on MEC/HEC (n = 2969)
2024年止吐药和止恶心药物市场规模分析
2024年止吐药和止恶心药物市场规模分析引言止吐药和止恶心药物是一类常见的药物，被广泛用于控制恶心和呕吐的症状。
这些药物在临床上起到了重要的作用，并且市场需求也呈现出稳定增长的趋势。
本文将对止吐药和止恶心药物市场规模进行详细分析。
市场概述止吐药和止恶心药物市场是一个庞大的市场，涵盖了多个疾病领域和人群。
随着人民生活水平的提高和医疗条件的改善，人们对控制呕吐和恶心症状的需求不断增加。
同时，各种原因导致的恶心和呕吐症状，如晕车、孕期呕吐、化疗引起的恶心呕吐等，也促进了市场的发展。
市场分类根据药物的作用机制和使用范围，止吐药和止恶心药物市场可分为不同的分类。
常见的分类包括：1.镇吐剂：如多潘立酮等，作用于中枢神经系统，抑制呕吐中枢的兴奋。
2.抗组胺药：如奥美拉唑、雷尼替丁等，作用于胃黏膜的组胺受体，减少胃液分泌，从而减少呕吐的发生。
3.抗胆碱药：如东莨菪碱、托品等，通过抑制胆碱能神经的兴奋，减少呕吐的发生。
4.其他：如5-HT3受体拮抗剂、NK1受体拮抗剂等，通过不同的作用机制起到止吐和止恶心的作用。
市场规模和趋势止吐药和止恶心药物市场在过去几年中展现出了稳定增长的趋势。
根据市场调研数据显示，市场规模从2015年的X亿美元增长到2020年的X亿美元，年均复合增长率约为X%。
预计到2025年，市场规模将进一步增长至X亿美元。
市场增长的原因主要包括以下几个方面：1.人口老龄化和疾病患者增加：随着人口老龄化程度的提高和疾病发病率的增加，对止吐药和止恶心药物的需求也逐渐增加。
2.医疗技术的发展：随着医疗技术的不断进步，恶心和呕吐的治疗方法和药物也得到了改善，从而进一步提升了市场需求。
3.生活方式的改变：人们的生活方式发生了很大的改变，例如长时间使用电子设备、长时间开车等，这些因素可能导致晕车和恶心呕吐的发生，进一步推动了市场的增长。
市场竞争格局止吐药和止恶心药物市场的竞争格局复杂多样，主要供应商包括制药公司和医疗器械公司。
止吐药的合理使用PPT课件
2020/3/25
.
2014年NCCN止吐临床实践指南：
化疗的致吐风险分级1
高致吐风险 中致吐风险 低致吐风险 极低致吐风险
呕吐发生率
>90% 30%-90% 10%-30%
<10%
2020/3/25
.
1.National Comprehensive Cancer Network.Clinical Practice Guidelines in Oncology-V.1.2014:Antiemesis./clinical.asp
阿霉素（脂质体）
紫杉醇
足叶乙甙
白蛋白紫杉醇
5-氟尿嘧啶 氟尿苷
培美曲塞 喷司他丁
吉西他滨
普拉曲沙2
α干扰素>500万IU/m2，<1000万IU/m2 塞替派 拓扑替康
轻微催吐 门冬酰胺酶
危险
博来霉素（平阳霉素）
（呕吐发 生率<10%）
克拉屈滨（2-氯脱氧腺苷） 阿糖胞苷<100mg/m2
长春瑞滨
2020/3/25
•
顺铂50mg ivgtt qd d1-2
• 止吐方案：
• 托烷司琼 ivgtt qd d1-5
• 胃复安 10mg im bid d1-4
2020/3/25
.
病例3
• 分析 • 患者因素：中老年女性，ECOG 2分，无嗜酒史，无晕动病史
，多程化疗后，既往曾出现较严重的恶心呕吐未控制 化疗方案：长春瑞滨——轻微致吐风险药物
.
止吐药在CINV 中的合理使用
.
1
12-2015-ONCO-1103544-0005
主要内容
1. 化疗止吐药的使用现状 2. 常用止吐药简介 3. 止吐药的合理使用 4. 病例分析
《止吐药临床应用》课件
其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物，可用于治疗晕动病、放射治疗引起的 恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，可用于治疗化疗 引起的恶心和呕吐（CINV）。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性，从 而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺 受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心 和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
使用止吐药时，应根据患者的具体情况选择合适的药物， 并遵循医生的建议进行用药。同时，患者应保持良好的心 态，积极配合治疗，以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种，如手术 刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以 有效缓解术后恶心和呕吐症状，促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰 苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些 药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应，减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的 刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不 同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛 苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用，如5-HT3受体拮抗剂主要 通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性，而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多 巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物会引起恶心和呕吐等 不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
止吐药与全程管理 PPT
N OH
NS S
H
第一代5-HT3竞争性拮抗剂(Competitive Antagonists )*分子结构
5-HT3变构性拮抗剂* （Allosteric Antagonist )
* Rojas,Camilo,Stathis,et al.Palonosetron Exhibits Unique Molecular Interactions with the 5-HT3 Receptor.Anesthesia & Analgesia. 2008 August,107(2):469-478
关于致吐药物的最新分类
高致吐药物 中致吐药物
静脉用药
低致吐药物 极低致吐药物
静脉用药
中-高致吐药物 极低-低致吐药物
口服用药
CINV的影响因素
药物因素
发生于化疗开始前 年轻患者更多
化疗药物致吐作用的强弱
预期性 与化疗方案无关，是条件
反射所致，
药物单次剂量和用法，是否联合化疗
止吐药物治疗无效
美国：
➢ 国立综合性癌症网络(National Comprehensive Cancer Network，NCCN) 止吐指南 √
➢ 美国临床肿瘤学会（American Society of Clinical Oncology, ASCபைடு நூலகம்）止吐指南
欧洲:(2013版）
➢ SEOM（Spanish Society of Medical Oncology）
Patients on MEC/HEC (n = 2969)
B组: n=1182 帕洛诺司琼 0.75mg iv
C组: n=1178 昂丹司琼 32mg/多拉司琼 100mg /格拉司琼 3mg(40ug/kg)
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
常用止吐药物演示文稿ppt正式完整版
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
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死亡数 270万
2015年
364万
临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV 是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以 上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控 制不理想，将影响患者的生活质量。
3.1.1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额
3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
主环结构分析
5-羟色胺 格拉司琼
昂丹司琼 托烷司琼
• 与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉) 、地塞米松
2.1.2 5-HT3受体拮抗剂： 发展：1986年 代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入 国内市场。 临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉 司琼。
2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂） 发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着 新一代化疗药进入临床应用。 （2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA 批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend) 注射剂上市。 （3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发 的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药 品监督管理总局（ CFDA）的批准。
致吐风险分级
致吐药用药方案
高（>90%）
托烷司琼：第1天
地塞米松：第1.2.3天
中（30%~90%） 阿瑞吡坦：第1.2.3天
低（10%~30） 托烷司琼或地塞米松 极低（<10%）
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉：5m g 地塞米松口服或静脉：8m g 阿瑞吡坦口服：125mg~8 0mg
口服或静脉：按需用量
2.止吐药的分类
2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类
发展：20世纪的70-80年代
临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
止吐药现状及发展 趋势(ppt)
优选止吐药现状及发展趋势
内容
1.止吐药的现状
2.止吐药的分类
3.止吐药市场及 发展趋 势
1.止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
3.止吐药市场及发展趋势
3.1市场需求
2009年
新发病例 312万
Hale Waihona Puke 死亡率 180.5/10万
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差，与5-HT受体均有结合作用
3.2止吐药的发展趋势 1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐