药物代谢动力学

第一章

第二章

药物代谢动力学：研究机体对药物的作用。

药物效力动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。

药理作用：药物分子对机体大分子产生作用引起机体生理生化作用（药理作用）。

药物的效能(efficacy)：或称最大效应，是药理效应的极限，反映药物的内在活性。

药物的效价强度(potency) ：用于比较作用性质相同的药物间的等效剂量，反映药物与受体的亲和力。

治疗指数=半数致死量/半数有效量（TI=LD50/ED50)

半数有效量：在质反应中反映50%实验对象出现阳性反应的药量。半数致死量：效应指标为惊厥或死亡。

PA2:是竞争性拮抗药拮抗作用强度指数，其中，PA2=-log [A2] 。在拮抗药的这一浓度下，可使激动药在2倍浓度时所引起的效应等于未加入拮抗剂时激动药引起的效应。

PA’2：非竞争拮抗药的减活指数，是非竞争拮抗药的亲和力参数。激动药的最大效应降低一半时，非竞争拮抗药摩尔浓度的负对数。

第三章

第四章

pKa：

药物在溶液中50%解离型时的PH 值，每个药物都有其特定的pKa 值。

吸收(absorption)：指药物从用药部位进入血液循环的过程。药物吸收的速度和程度影响药物作用的快慢和强弱。

血药浓度随时间变化的通式:

第六章

1.醋甲胆碱主要用于口腔黏膜干燥症，其他药物无效的室上性心动过 速，等。

2.卡巴胆碱对眼、膀胱及胃肠作用较强。故常应用：卡巴胆碱滴眼用 于青光眼的治疗，也可用于尿潴留和腹气胀。仅作皮下注射，禁用 于肌内或静脉注射。中毒时，阿托品对其解救效果差。

3.毒扁豆碱（physostigmine ） 脂溶性高，易吸收，对眼的作用强大持久；可透过血脑屏障进入中枢神经系统。临床应用：主要治疗青光眼或抗胆碱药物中毒的解救。

4.加兰他敏 口服吸收好，易透过血脑屏障，为中枢性、竞争性、可逆性胆碱酯酶抑制药。抗胆碱酯酶产生完全拟胆碱样作用（M 和N 样作用）；也直接激动N 受体，调节中枢学习功能，增强记忆。临床应用：轻、中度阿尔茨海默病；小儿麻痹症后遗症。 n

kC dt dC

-=

第十章

1.甲氧明

激动阿尔法1受体作用与去氧肾上腺素相似。

高浓度时还具有β受体阻断作用。

用于其它药物无效的阵发性室上性心动过速。

2.伪麻黄碱（pesudoephedrine）

为麻黄碱的立体异构体，其特点是收缩鼻黏膜血管作用强，主要用于改善感冒时的鼻腔分泌物增多造成的流鼻涕及鼻黏膜充血造成的鼻塞症状。

另外，其还有发汗，舒张支气管作用。其他作用相似于麻黄碱。

常作为复方抗感冒药的有效成分之一使用。