布托啡诺说明书
布托啡诺讲解课件
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
布托啡诺在肺部感染治疗中的应用
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种合成的阿片类镇痛药，具有独特的药理学特性，使其在临床上具有一定的优势。
一、药理学特性1.化学结构布托啡诺是一种半合成的阿片类药物，化学结构为17(2甲氧基乙基)4,5α环氧基3,14二羟基吗啡喃6酮。
它具有吗啡样的生物活性，但结构上的改变使其具有一些独特的药理学特性。
2.受体作用布托啡诺主要通过与中枢神经系统内的阿片受体结合，发挥镇痛作用。
它对μ、κ、δ阿片受体具有不同程度的亲和力，其中对μ受体的亲和力较弱，对κ、δ受体的亲和力较强。
这种受体选择性使得布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，降低了成瘾性和呼吸抑制的风险。
3.药代动力学布托啡诺口服生物利用度较低，临床上通常采用注射给药。
注射后，药物迅速分布到全身各组织，其中以肝脏、肾脏分布较高。
布托啡诺在体内经过肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的布托啡诺葡萄糖醛酸苷。
药物及其代谢产物主要通过尿液排出体外。
二、药效学特性1.镇痛作用布托啡诺具有明显的镇痛作用，其镇痛效果与吗啡相当。
但由于其受体选择性，布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，成瘾性和呼吸抑制的风险较低。
2.呼吸抑制与吗啡相比，布托啡诺对呼吸系统的影响较小。
临床研究表明，布托啡诺在推荐剂量下，对患者的呼吸功能影响较小，适用于需要镇痛且对呼吸功能影响较小的患者。
3.镇咳作用布托啡诺具有一定的镇咳作用，但其作用强度较弱，临床上不作为主要镇咳药物使用。
4.其他作用布托啡诺还具有一定的抗焦虑、镇静作用，可用于缓解患者紧张、焦虑情绪。
此外，它还可以降低胃肠道平滑肌张力，用于治疗胃肠道痉挛。
三、临床应用1.术后镇痛布托啡诺术后镇痛效果确切，且对呼吸抑制的影响较小，适用于术后患者镇痛。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺在降低成瘾性和呼吸抑制风险方面具有优势。
2.癌痛治疗布托啡诺可用于中度至重度癌痛的治疗，其镇痛效果与吗啡相当。
同时，由于布托啡诺成瘾性较低，有助于提高患者的生活质量。
布托啡诺说明书
中文名称：布托啡诺英文名称： Butorphanol英文别名： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol[INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2 [1] EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名： Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的 3.5 ～ 7 倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 5%～ 17%。
肌内注射后吸收迅速而完全， 30～ 60 分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药 1～2mg后 15 分钟起效， 30～60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态；生物利用度为48%～ 70%，半衰期为 4.7 ～5.8 小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6 ～10.5 小时。
作用维持 3～ 5 小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为 50L/kg 。
半衰期为 2.5 ～4 小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出； 5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为 2.700 ～4.066ml/min 。
可透入胎盘和乳汁。
适应症： (1) 中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次 1～ 4mg，必要时 4～6 小时重复用药。
麻醉前用药则手术前 60～90 分钟肌内注射 2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂 1mg(供 1 次用 ) 。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
布托啡诺的麻醉应用
手术结束后将诺扬6~8 mg 与生理盐水配置成100mL， 使用硬膜外镇痛泵给药，每 小时2mL，冲击剂量为 2mL/次，锁定时间为
手术结束前30min， 静脉注射诺扬0.5~1 mg作为负荷量，手术 结束后每4~6h静脉注 射诺扬1~2mg，可持
手术结束前30min，静脉 注射诺扬0.5~1 mg作为 负荷量，手术结束后将诺 扬4 mg加入250mL生理 盐水持续滴注4~6 h，持
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
于其肝肾功能减退，而诺扬主要经肝脏代谢、肾脏排出，可能会发生一定程度的嗜睡 因此，对于术后需避免嗜睡现象的患者(特别是老年患者)，诺扬应减少剂量、延长重复
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺在麻醉中的应用
布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺（Butorphanol）分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。
布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。
大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。
该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。
观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（V AS）评分。
结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。
布托啡诺
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
布托啡诺临床应用
布托啡诺临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种阿片类受体激动拮抗剂，具有镇痛、止咳和镇静作用。
作为一种临床常用的药物，布托啡诺在治疗中度至重度疼痛、缓解呼吸困难等方面具有重要应用。
一、药理作用1. 镇痛作用布托啡诺主要通过激动κ阿片受体和部分激动μ阿片受体，产生镇痛作用。
其镇痛效果与吗啡相当，但成瘾性较低。
同时，布托啡诺对δ阿片受体具有拮抗作用，降低了发生呼吸抑制的风险。
2. 止咳作用布托啡诺能激动脑干咳嗽中枢的阿片受体，抑制咳嗽反射，产生止咳作用。
与可待因相比，布托啡诺的止咳效果更为显著。
3. 镇静作用布托啡诺具有一定的镇静作用，可以缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
4. 药代动力学特点布托啡诺口服吸收迅速，生物利用度高，分布广泛。
在肝脏代谢，代谢产物主要有6去氢布托啡诺和3去氢布托啡诺。
布托啡诺的半衰期较短，约为23小时，但可以通过肝脏代谢产生活性代谢物，延长其作用时间。
二、临床应用1. 镇痛（1）急性疼痛：布托啡诺用于治疗急性疼痛，如术后疼痛、创伤性疼痛、急性内脏痛等。
与纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有较低的成瘾性和呼吸抑制风险。
（2）慢性疼痛：布托啡诺可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。
与吗啡等纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有相似的镇痛效果，但不良反应较少。
2. 止咳布托啡诺用于治疗干咳，尤其是因感冒、急性支气管炎等引起的急性干咳。
其止咳效果优于可待因，且不具有成瘾性。
3. 镇静在临床实践中，布托啡诺可用于缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
例如，在支气管镜检查、胃肠镜检查等操作过程中，布托啡诺可以作为一种辅助用药。
4. 其他应用布托啡诺还可用于治疗心源性哮喘、支气管哮喘等疾病，缓解呼吸困难。
此外，布托啡诺可用于新生儿、儿童和孕妇的镇痛、止咳，安全性较高。
三、安全性及不良反应1. 安全性布托啡诺在临床应用中具有较高的安全性，对心血管系统、呼吸系统的影响较小。
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)【药品名称】商品名称：诺扬通用名称：酒石酸布托啡诺注射液英文名称：Butorphanol Tartrate Injection【成份】本品主要成份为酒石酸布托啡诺。
其化学名称为：左旋（-）–17–环丁基甲基–3，14–二羟基吗啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）盐。
【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
【用法用量】静脉注射量为1mg(1瓶)，肌注剂量为1~2mg（1～2瓶）。
如需要，每3～4小时，可重复给药一次。
没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg（4瓶）。
或遵医嘱。
【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：1.全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
2.消化系统：畏食、便秘、口干、胃痛。
3.神经系统：焦虑，意识模糊，欣快感，飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
4.呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。
5.皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。
特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反【禁忌】1. 对本品或本品中其它成份过敏者禁用。
2. 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3.年龄小于18岁患者禁用。
【注意事项】1.对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
2.脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3.肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6～8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按固定方案给药。
4.对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
发生高血压时，应立即停药。
5.本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。
酒石酸布托啡诺鼻喷剂说明书
酒石酸布托啡诺鼻喷剂酒石酸布托啡诺鼻喷剂使用说明书•【药品名称】通用名称：酒石酸布托啡诺鼻喷剂商品名称：诺扬英文名称：Butorphanol Tartrate Nasal Spray•【成份】酒石酸布托啡诺•【性状】本品为无色的澄清液体，揿压阀门，药液即呈雾状喷出。
•【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
•【规格】2.5ml：25mg。
每喷含酒石酸布托啡诺1mg，每瓶25喷。
•【用法用量】每次1～2喷，每日3～4次。
一般情况下，初始剂量为1mg（一喷的喷量）。
如果60～90分钟没有较好的镇痛作用，可再喷1mg（一喷的喷量）。
如果需要，初始剂量3～4小时后可再次给药。
病人剧痛时，初始剂量可为2mg（二喷的喷量）。
病人可止痛休息和保持睡意，这种情况3～4小时不要重复给药。
老年病人、肝、肾功能不全者的初试剂量应控制在1mg（一喷的喷量）以内，如有需要，在90～120分钟再给药1mg（一喷的喷量）。
这些人的重复给药剂量需根据病人的药物反应情况而定，不必固定给药间隔时间，间隔时间一般应不少于6小时。
使用方法：1．拉掉鼻喷器的盖子，从其颈部移去安全夹，摇动药瓶。
将两个指头放在瓶子的“二肩”，大拇指抵在瓶底中央，用力揿压阀门，直至出现良好的喷雾状态。
2．清洁鼻孔，使鼻孔通畅。
3．将喷头伸入鼻孔大约1cm深，头部略向前倾，用食指堵住另一个鼻孔，合拢嘴部，轻轻吸气的同时，强而快的揿压阀门，喷入规定量的药物，喷雾结束后，从鼻部移开喷鼻器，仰头，轻轻吸气数秒钟。
若需增加剂量，换另一鼻孔重复上述步骤。
4．用药后15分钟内，不要擤鼻涕。
5．用毕后，擦净喷头，按顺序装上安全夹，盖上瓶盖。
•【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐，发生率在1%左右。
考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：很少见病人低血压性晕厥，血管舒张、心悸。
消化系统：厌食、口干、胃痛、便秘。
神经系统：异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状；意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
布托啡诺
关于嗜睡：布托啡诺作为κ 阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长
观察指标：给予镇痛药后每隔2min记录胆道压力， 20min后给予纳洛酮，观察5min。
时间
6、Paul A. ANESTH ANALG. 1984,63:441-4.
术中应用
90%
抑 制
80%
寒 70%
战 的 60%
有 效
50%
率 40%
（ 30%
%
） 20%
10%
0%
53% 可乐定组
*
73%
83%
拮抗了芬太尼的μ2受体激动，减轻或消除呼吸抑制、躯体依赖、胃肠道抑制等副作用。
7
布托啡诺高效镇痛、辅助镇静
镇痛效能是吗啡的5~8倍1，具有一定的镇静作用。
药代动力学3
给药方式
起效时间
达峰时间
半衰期
i.v.
1~5min
30 min
3~4 h
i.m.
10~15 min
30~60 min
3~4 h
肝肾代谢 主要在肝脏被代谢，70%～80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当诺扬剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
布托啡诺用于舌下垂手术后的疼痛控制
布托啡诺的常见副作用包括头晕、恶心、呕吐、嗜睡等；少数患者可能出现呼吸 抑制、过敏反应等严重不良反应。在使用过程中，如患者出现不适症状，应及时 就医处理。
02
舌下垂手术概述
发病原因及临床表现
发病原因
舌下垂可能由于先天性发育异常 、舌部肌肉萎缩、神经系统疾病 等多种原因引起。
临床表现
舌下垂患者可能出现吞咽困难、 言语不清、呼吸困难等症状，严 重时可能导致窒息。
根据患者用药前后的疼痛程度变化，评估药物镇 痛效果。
与其他镇痛药物比较优势
与吗啡相比
布托啡诺镇痛效果相当，但副作用如 恶心、呕吐、呼吸抑制等发生率较低 。
与芬太尼相比
与其他非甾体抗炎药相比
布托啡诺在镇痛效果上更优越，且对 于中重度疼痛控制更佳。
布托啡诺在镇痛同时具有一定程度的 镇静作用，更适合术后疼痛控制。
向患者介绍手术过程和术后疼痛情况 ，使其对手术和疼痛有正确的认识和 预期。
疼痛自我评估方法指导
教会患者使用疼痛评分工具进行自我 评估，以便及时向医护人员反馈疼痛 情况。
心理干预措施
针对患者焦虑、抑郁等负面情绪，采 取心理疏导、放松训练等措施，以减 轻心理压力对疼痛的影响。
家属参与和支持
鼓励家属积极参与患者的术后护理和 心理支持工作，增强患者的康复信心 。
使用方法
布托啡诺可通过肌注、静注或鼻喷等 方式给药。在舌下垂手术后，通常采 用静脉注射的方式给予患者适量的布 托啡诺。
剂量调整
布托啡诺的剂量应根据患者的疼痛程 度和身体状况进行调整。一般起始剂 量较低，然后根据患者的反应逐渐增 加剂量，以达到最佳镇痛效果。
注意事项与副作用
注意事项
在使用布托啡诺时，应密切监测患者的呼吸、心率和血压等生命体征；对于老年 人和肝肾功能不全的患者，应谨慎使用并适当减少剂量；避免与其他中枢抑制药 物同时使用，以免加重不良反应。
布托啡诺辅助硬膜外麻醉在腹部手术中的应用
布托啡诺辅助硬膜外麻醉在腹部手术中的应用硬膜外麻醉因操作简便、镇痛效果确切、明显降低应激反应等优点，而广泛应用于腹部手术，但无法消除术中内脏牵拉反应及患者的紧张情绪，临床麻醉中大多辅助以镇痛镇静药。
布托啡诺是一种阿片受体激动-拮抗药，起效快，镇痛作用强，兼有镇静作用，将其与咪唑安定（力月西，恩华药业）合用辅助硬膜外麻醉用于腹部手术，取得较好的效果，报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料：50例硬膜外麻醉行腹部手术患者。
纳入标准：ASA Ⅰ~Ⅱ级，体重45~80 kg，年龄30~66岁，无明显心、肺、肝、肾疾病。
手术类型包括：妇科肿瘤切除或根治术、左或右半结肠切除术、胆囊切除术、胆管探查术、胃大部切除术等。
随机分为两组：布托啡诺+咪唑安定（A组）、芬太尼+咪唑安定（B 组）。
1.2 麻醉方法：麻醉前30分钟肌注鲁米那钠0.1 g、阿托品0.5 mg。
患者入手术室后行生命体征监测，开放静脉通道，然后实施硬膜外麻醉。
上腹部手术硬膜外穿刺点为T8~9或T9~10，下腹部盆腔手术硬膜外穿刺点为T11~12或L1~2。
麻醉完成后开始吸氧，然后测定麻醉效果，麻醉效果不能满足手术要求者不列入本研究中。
辅助药物的给予：切皮前10分钟A组静脉推注布托啡诺0.02 mg/kg、咪唑安定0.04 mg/kg，15分钟后用输液泵以布托啡诺0.01 mg/（kg·h）+咪唑安定0.04 mg/（kg·h）的速度持续输注至关腹结束；B组静脉推注芬太尼1 ?滋g/kg+咪唑安定0.04 mg/kg。
1.3 观察指标：（1）观察辅助用药对循环呼吸的影响，监测并记录注药前、注药后5分钟，探查及牵拉内脏器官时MAP、HR及SpO2；（2）术中患者镇静程度参照Ramsay镇静分级标准：Ⅰ级：患者烦躁不安；Ⅱ级：安静合作，定向准确；Ⅲ级：仅对指令有反应；Ⅳ级：入睡，轻叩眉间反应敏捷；Ⅴ级：入睡，叩眉间反应迟钝；Ⅵ级：入睡，对刺激无反应，Ⅳ~Ⅴ级为镇静满意；（3）观察并记录术中发生的牵拉反应、恶心、躁动、寒战等不良反应。
酒石酸布托啡诺
酒石酸布托啡诺（诺扬）术后镇痛专家共识2012年5月5日有幸参加了在长沙举行的酒石酸布托啡诺（诺扬）术后镇痛专家共识全国巡回演讲会，大会由湘雅医院麻醉科主任郭曲练教授主持，南京军总徐建国教授、湘雅二医院副院长徐军美教授主讲，听了徐建国教授的讲课，感受颇深。
用药推荐方案（一）、术后镇痛1、中小手术后镇痛(1)病人自控静脉镇痛：在手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量；手术结束后诺杨8-12MG加入100ML生理盐水，每小时2ML，制止突发痛冲击剂量2ML/次，锁定时间10-15MIN，术后持续镇痛48H。
（2）静脉镇痛：在手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量；手术结束后每4-6H 间断静脉注射诺杨1-2MG，持续24-48H,或8-12MG加入100ML生理盐水持续静脉注射48H，如有突发痛，静脉注射诺杨0.2MG。
2、多模式镇痛应用于大中手术后（1）与非甾体抗炎镇痛类药物联合，镇痛效果良好，呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应较少，性价比更高。
A、病人自控静脉镇痛在手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量；手术结束后使用镇痛泵48H,2ML/H，冲击剂量2ML/次，泵内复合用药配入100ML的等渗盐水中，配方如下：8-12MG诺杨+100MG氟比诺芬酯或6-8MG诺杨+200-300MG氟比诺芬酯或8-12MG诺杨+60MG酮咯酸或8-12MG诺杨+8-12MG氯诺昔康B、静脉镇痛与选择性COX-2抑制剂帕瑞昔布联合应用，手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG以及帕瑞昔布40MG作为负荷量，此后持续静注诺杨8-12MG/48H，帕瑞昔布40MG，每12H静脉注射一次。
（2）与强阿片类药物吗啡或舒芬太尼或芬太尼联合，有利于降低强阿片类药物引起的呼吸抑制、恶心、呕吐等副作用，但不用于阿片成瘾或阿片耐受的病人。
（二）、产科镇痛1、无痛分娩（1）静注或肌注，诺杨1MG，如镇痛不全可追加0.5-1MG。
布托啡诺的麻醉应用
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
➢文献报道：诺扬应用于无痛人流患者，不仅在术中不引起呼吸抑制， 还能对术后宫缩痛有良好的疗效。
➢用法用量：静脉注射诺扬10μg/kg，1-3min后注射丙泊酚2mg/kg
1,2
1. 单文燕，陈艳平；酒石酸布托啡诺用于门诊无痛人工流产的临床探讨 2. 张国刚 ,徐铭军；丙泊酚复合布托啡诺用于门诊无痛人工流产
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
55
μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强μ受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
3
11 00
1.陶涛。酒石酸布托啡诺超前镇痛用于骨科手术臂丛麻醉的临床观察。浙江中医药大学学报。
26
术前——辅助无痛人流
两种麻醉方式及不良反应
丙泊酚
丙泊酚联合芬太尼
术后宫缩痛明显
27
术后30min：宫缩痛明显； 术中：呼吸抑制
术前——辅助无痛人流
解决方法——诺扬
➢诺扬具有镇痛时间长（2~3h）、呼吸抑制轻微的特点。
酒石酸布托啡诺注射液
酒石酸布托啡诺注射液说明书通用名：酒石酸布托啡诺注射液商品名：诺扬英文名：ButorphanolTartrateInjection汉语拼音：JiushisuanButuofeinuoZhusheye[成分]本品主要成分为：酒石酸布托啡诺，其化学名为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。
分子式：C21H29NO2?C4H6O6分子量：[性状]本品为无色的澄明液体[适应症]用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
[用法用量]静脉注射量为1mg，肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。
或遵医嘱。
[规格]1ml:1mg[不良反应]主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。
神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。
皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。
特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。
心血管系统：低血压、晕厥。
神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。
皮肤：皮疹/风团。
泌尿系统：排尿障碍。
[禁忌]1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。
2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3、年龄小于18岁患者禁用。
[注意事项]1、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。
4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
酒石酸布托啡诺注射液
发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：
全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。
神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。
哺乳期：哺乳期妇女静脉给予布托啡诺注射液时，在乳汁中进行布托啡诺的检测表明，有少量布托啡诺临床上可能对婴儿无关紧要（母体每天使用4次，每次2mg，乳汁排泄时有4ug/L）。哺乳期妇女用药应权衡利弊。
[儿童用药]
年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未证实，所以禁用于小于18岁人群中使用布托啡诺。
治疗：布托啡诺使用过量的处理措施包括保持充分的通气，外周灌注和正常的体温，以及保持呼吸道通畅。通过连续测量患者的精神状态、应答性和生命体征对患者进行连续的观察。用脉氧计连续监测，如果患者昏迷，应进行气管插管。应保持适当的静脉通道，以便于治疗血管舒张药引起的低血压。
特殊方法，可以使用类阿片（任何一种合成麻醉剂拮抗药），比如盐酸纳洛酮治疗。由于对布啡诺的耐受性起超过对盐酸纳洛酮的耐受，应将盐酸纳络酮重复用药。
[老年患者用药]
建议老年患者使用布托啡诺时，超始剂量减半，并且比正常人间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间根据病人具体反应而定。
[药物相互作用]
1、在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药[比如：酒精、巴比妥类（催眠镇静药），安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能的降低。
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中文名称：布托啡诺
英文名称：Butorphanol
英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;
(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]
CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8
分子式：C21H29NO2
分子量：327.465
中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃
英文别名：Stadol
药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。
肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。
作用维持3～5小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为50L/kg。
半衰期为2.5～4小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。
可透入胎盘和乳汁。
适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。
麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
注意事项： 1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。
2.心肌梗死患者不宜应用。
疗效评价：本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。
两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。