布托啡诺说明书

中文名称：布托啡诺
英文名称：Butorphanol
英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;
(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]
CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8
分子式：C21H29NO2
分子量：327.465
中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃
英文别名：Stadol
药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。

作用与喷他佐辛相似。

其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。

可缓解中度和重度的疼痛。

药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。

肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。

经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。

作用维持3～5小时。

80%与血浆蛋白结合。

稳态分布容积为50L/kg。

半衰期为2.5～4小时。

主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。

血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。

可透入胎盘和乳汁。

适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。

(2)麻醉前用药。

用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。

麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。

儿童用药量尚未确定。

静脉注射：O.5～2mg/次。

鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。

不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。

偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。

呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。

纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。

本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

注意事项： 1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。

2.心肌梗死患者不宜应用。

疗效评价：本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。

两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。