中医药大学药理学第十四篇 局部麻醉药
药理学-第十四章 局部麻醉药
神经纤维则需高浓度才能产生作用。 ➢ 对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，
继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹。 ➢ 蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传
pKa 亲酯基团 中间链 亲水基团
相对强度
起效 作用 快慢 持续时间
组织 穿透力
8.90
1
中等 短效
差
8.45
16
极慢 长效
中等
7.90
4
快 中等
好
8.20
16
较慢 长效
中等
8.10
16
较慢 长效
中等
药理学（第9版）
二、药理作用及机制
1. 局麻作用 ➢ 一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细
属短效酯类局麻药。 特点： ➢ 毒性小，穿透力弱，不用于表面麻醉。 ➢ 可用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉。 ➢ 也可用于损伤部位的局部封闭。 不良反应： ➢ 中枢神经系统和心血管反应。 ➢ 过敏反应，用药前应做皮试。
药理学（第9版）
丁卡因（tetracaine）
又名地卡因，dicaine 特点： ➢ 麻醉强度比普鲁卡因强。 ➢ 但毒性大。 ➢ 穿透力强。 ➢ 常用于表面麻醉，不用于浸润麻醉。
药理学（第9版）
5. 硬膜外麻醉 ➢ 麻醉用药量大，如误入蛛网膜
下腔，可引起严重的毒性反应。 ➢ 血压下降和心脏抑制，可用麻
黄碱防治。 ➢ 常用布比卡因、利多卡因。 ➢ 也可用丁卡因、普鲁卡因等。 6. 区域镇痛
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
药理学考试重点14-20章
第十四章局部麻醉药【机制】在神经细胞膜内侧阻断钠离子通道，使传导阻滞，产生局麻作用。
【临床应用】表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛。
【分类】酯类：普鲁卡因（做过敏试验）：除表面麻醉外的各种局麻。
丁卡因：除浸润麻醉外的各种局麻。
酰胺类：利多卡因：各种局麻。
布比卡因第十五章镇静催眠药【分类】苯二氮卓类：地西泮、氯氮卓、三唑仑巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠其它：非苯二氮卓类、水合氯醛、丁螺环酮苯二氮卓类（依赖性）【作用机制】苯二氮卓类与BZ受体结合，增强GABA的能神经抑制作用。
【药理作用】①抗焦虑作用：小剂量②镇静催眠作用①缩短快动眼睡眠（REMS）时相，但较弱，停药后反跳多梦较轻②延长非快动眼睡眠（NREMS），故可减少夜游症的发生。
③抗惊厥、抗癫痫作用不麻醉！④中枢性肌肉松驰作用【临床应用】①焦虑症首选药②治疗各类失眠③破伤风、子痫、小儿高热惊厥，药物中毒性惊厥。
④癫痫持续状态首选药：iv地西泮⑤缓解中枢性肌强直及肌肉痉挛【不良反应】①急性中毒：特异解毒药BDZ-R拮抗剂：氟马西尼②依赖性：长期用药戒断症状巴比妥类：强依赖性——长期连续服用导致精神依赖性、躯体依赖性第十六章抗癫痫与抗惊厥药抗癫痫药【常用药物】苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、BDZ类苯妥英钠（毒性大、需做血药浓度监测）【药理作用】阻止异常放电扩散：膜稳定作用：即细胞膜对多种离子的通透性下降，使动作电位不易产生。
【临床应用】①抗癫痫：大发作和局限性发作的首选药物，小发作无用。
②抗心律失常③中枢疼痛综合征（如：三叉神经痛、舌咽神经痛）苯巴比妥:主要治疗癫痫大发作及癫痫持续状态乙琥胺：小发作首选药；丙戊酸钠：有肝脏毒性不做首选药，大发作合并小发作的首选药物。
地西泮：iv 癫痫持续状态首选药氟桂利嗪：钙拮抗药，用于各型癫痫，安全。
【注意】大发作疗效：苯妥英钠、苯巴比妥>丙戊酸钠；小发作疗效：丙戊酸钠>乙琥胺抗惊厥药——硫酸镁：①口服：①泻下②利胆②外用热敷可消炎去肿③注射：①抗惊厥②降压：松弛血管平滑肌③中枢抑制：感觉意识消失第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药抗帕金森病药——左旋多巴【机制】左旋多巴进入中枢后在转变成DA，补充脑内DA的不足，产生治疗作用。
中医药大学药理学第十四篇局部麻醉药护理课件
目录
局部麻醉药的种类和特点
局部麻醉药的种类
酯类、酰胺类、氨基酮类等。
特点
局部麻醉药在体内分解代谢后产生麻醉作用，具有起效快、作用强、毒性低、副作用少等优点。
局部麻醉药的药理作用
01
抑制神经冲动传递
局部麻醉药通过抑制神经冲动在 神经纤维上的传递，达到麻醉效 果。
研究表明，将局部麻醉药与其他药物联合应用，可以在一定程度上提高镇痛效果，同时减少药物的用量和副作用。这种联合 应用的方法在临床实践中越来越受到重视，为患者提供了更多的治疗选择。科研人员正在不断探索各种药物组合的可能性， 以期找到最佳的联合治疗方案。
局部麻醉药在特殊人群中的应用研究
针对特殊人群的局部麻醉药应用研究，有助 于扩大药物的使用范围，提高治疗的安全性 和有效性。
特殊人群如老年人、儿童、孕妇和身体虚弱 的患者，对局部麻醉药的需求和反应具有特 殊性。针对这些人群的局部麻醉药应用研究， 能够更好地满足他们的治疗需求，提高治疗 的安全性和有效性。科研人员正在积极开展 相关研究，以期为特殊人群提供更加合适的
局部麻醉药治疗方案。
局部麻醉药的副作用及处理
过敏反应 部分患者可能对局部麻醉药中的某些成分产生过敏反应， 如皮疹、呼吸困难等。应立即停止使用局部麻醉药，并进 行抗过敏治疗。
神经毒性 局部麻醉药可能会对神经产生毒性，导致神经损伤或神经 痛。应尽量减少局部麻醉药的用量，避免长时间使用。
心血管毒性 部分局部麻醉药可能会对心血管系统产生毒性，导致心律 失常、血压下降等。应密切监测患者的心血管系统，及时 处理异常情况。
局部麻醉药的禁忌症及注意事项
禁忌症
(医学课件)局部麻醉药
局部麻醉药•局部麻醉药简介•局部麻醉药的生理效应•局部麻醉药的临床应用•局部麻醉药的不良反应和防治•局部麻醉药的未来发展趋势目•其他相关内容录01局部麻醉药简介局部麻醉药是一类能阻滞神经传导的药物，临床常用于手术局部区域的神经阻滞，以实现局部麻醉的效果。
定义局部麻醉药通过阻滞神经纤维的传导，使神经冲动不能传递至中枢神经系统，从而产生局部麻醉的作用。
作用定义和作用历史局部麻醉药的研究始于19世纪初期，1884年英国医生霍尔斯特德第一次使用可卡因进行神经阻滞麻醉。
此后，随着医学科技的不断发展，局部麻醉药得到了广泛应用和改进。
发展目前，局部麻醉药已经从单一的酯类麻醉剂发展为多种酯类和酰胺类麻醉剂，如利多卡因、布比卡因等。
历史和发展分类局部麻醉药根据其化学结构可分为酯类和酰胺类，其中酯类包括可卡因、普鲁卡因等，酰胺类包括利多卡因、布比卡因等。
分类和应用应用局部麻醉药在临床上的应用包括表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉等。
其中，神经阻滞麻醉是将局部麻醉药注射至神经干或神经丛周围，以阻滞该神经的传导，主要用于手术麻醉和术后镇痛。
注意事项使用局部麻醉药时需要注意药物的用量、浓度和注射部位，以及患者的个体差异和过敏反应等问题。
同时，应配合其他镇痛药物使用，以减少疼痛和其他不良反应的发生。
02局部麻醉药的生理效应药理作用神经阻滞01局部麻醉药通过阻断神经纤维的传导，产生感觉和运动神经的阻滞作用。
血管扩张02部分局部麻醉药可引起血管扩张，改善局部血液循环。
抑制炎症反应03局部麻醉药可抑制炎症介质的释放，缓解炎症反应。
1体内过程23局部麻醉药可经皮肤、黏膜等处吸收进入血液循环。
吸收局部麻醉药进入血液循环后，可分布到神经组织和其他器官。
分布局部麻醉药在肝脏、肾脏等组织中代谢，并通过尿液和胆汁排泄。
代谢和排泄03清除半衰期局部麻醉药的清除半衰期因个体差异而异，通常为数分钟至数小时。
药物代谢和排泄01肝脏代谢局部麻醉药在肝脏中经过生物转化作用，转化为代谢产物。
药理笔记——局部麻醉药
第14章 局部麻醉药【构效关系】：了解，选择：每种局麻药属于哪一类常用局麻药有三部分构成：芳香族环、中间链、胺基团。
普鲁卡因酯类丁卡因局麻药酰胺类【药理作用】提高阈电位，抑制神经冲动的产生和传导（神经纤维末梢、突触部位对局麻药最为敏感，无髓鞘神经比有髓鞘神经敏感，在混合型神经中，消失顺序是：持续性钝痛-短暂性锐痛-冷温触压觉-运动麻痹）【作用机制】熟悉概括：阻断Na+通道，阻滞细胞去极化详细：LAs 以亲脂分子的形式进入细胞，之后转变为离子形式与开放的Na+通道结合，阻断Na+的开放，抑制神经细胞去极化（tip ：只能阻断开放的Na+通道）【局麻方式】熟悉表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下隙麻醉、硬膜外麻醉（5种）表面麻醉：将穿透性较强的局麻药涂抹于粘膜表面。
常用丁卡因，①局麻 ②收缩血管浸润麻醉：将局麻药注入皮下组织，使局部神经末梢麻醉传导麻醉：将局麻药注入外周神经干附近，阻断神经干的传导，从而使该神经干分布的区域麻醉（麻醉范围较大）蛛网膜下腔麻醉：将局麻药注入蛛网膜下腔，直接阻断脊神经根硬膜下腔麻醉：将局麻药注入硬膜外腔，局麻药扩散，经椎间孔间接阻断神经根利多卡因布比卡因蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的危险反应蛛网膜下腔麻醉易引起：脑膜刺激征、低血压（静脉失去神经支配）、呼吸抑制（呼吸肌被麻痹）可用麻黄碱预防硬膜外麻醉虽然无脑膜刺激征和呼吸抑制现象，但大剂量时易导致血压下降＆心脏抑制，可用麻黄碱预防【常见局麻药的区别】掌握特点应用注意事项普鲁卡因两低（低穿透性，低毒性）除表面麻醉以外的各种麻醉①有过敏反应，用前做皮试②代谢产物对氨基苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌能力，故两药不可合用；二乙氨基乙醇加强洋地黄类药物的毒性丁卡因两强：穿透性强，毒性强（作用持久度和毒性是普鲁卡因的10倍以上）因其穿透性强，常用于表面麻醉，因其毒性强大，一般不用于浸润麻醉利多卡因和普卡因相比：穿透性强；毒性小可运用于各种形式的局麻，有全能局麻药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉抗心律失常作用（室颤的首选用药）布比卡因两个最：效果最强，是利多卡因的45倍，作用时间最长，5~10小时浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉第十五章镇静催眠药一、苯二氮卓【药理作用】掌握1、抗焦虑（作用于边缘系统的BZ受体，tip：边缘系统与人的情绪情感密切相关）2、镇静催眠（延长非快速眼动睡眠NREMS的第2期，相对缩短3、4期，减少在此期中的夜惊现象来减少觉醒次数，改善睡眠，对快速眼动睡眠REMS无影响。
局部麻醉药物知识点总结
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物，在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导，降低感觉神经末梢的兴奋性，从而使局部感觉消失或减轻，以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 表面麻醉药物：主要用于较浅的手术和检查，可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物：用于局部组织的浸润麻醉，能够阻止神经冲动的传导，达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 短效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较短，适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较长，适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜，改变细胞膜通透性，从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面：1. 阻滞钠通道：局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放，抑制钠离子进入神经细胞，从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道：局部麻醉药物抑制钾通道的关闭，延长钾离子在细胞外的停留时间，进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流：局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流，降低细胞内钙离子浓度，从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中，以提供局部麻醉效果，减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用：1. 皮肤手术和切口缝合：局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞，麻醉手术过程中的局部区域，减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术：局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞，麻醉牙齿及周围组织，用于牙科手术或疼痛治疗过程中，提供临床麻醉效果。
局部麻醉药PPT课件
麻醉作用与作用机制
局麻作用 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维，对局麻药的敏感性低，所需 的剂量大
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神 经纤维对局麻药的敏感性高，所 需的剂量小
三、局麻作用及作用机制
1 ．局麻药的作用顺序依次为：
痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经 ＞运动神经。
粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也 可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不 用于浸润麻醉
本品毒性大，安全范围小，毒性比普 鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易 吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应
常用局麻药
利多卡因（lidocaine, xylocaine） 特点：
与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关
common peroneal never
行程及分支分布
分为腓浅神经和 腓深神经
腓深神经
deep peroneal nerve
局麻给药方法
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anesthesia） 又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anesthesia) 将药物注入蛛网膜下腔，使脊神 经支配的区域产生麻醉，麻醉范 围较广 适用于下腹部及下肢的手术 主要危险是呼吸麻痹和血压下降
亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中 等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在 正常体液中均离子化
中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普 鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物 在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较 稳定，不易分解
分类及特点
分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素
(医学课件)局部麻醉药
局部麻醉药xx年xx月xx日•局部麻醉药简介•局部麻醉药的生理效应•局部麻醉药的临床应用•局部麻醉的特殊应用目•局部麻醉药的安全使用•局部麻醉药的前沿进展录01局部麻醉药简介局部麻醉药是一类能阻滞神经传导的药物，临床常用于手术局部区域的神经阻滞，以实现局部麻醉的效果。
定义局部麻醉药通过阻滞神经纤维的传导，使神经冲动不能传递至中枢神经系统，从而产生局部麻醉的作用。
作用定义和作用历史局部麻醉药的研究始于19世纪初期，1884年英国医生霍尔斯特德第一次使用可卡因进行神经阻滞麻醉。
此后，随着医学科技的不断发展，局部麻醉药得到了广泛应用和改进。
发展目前，局部麻醉药已经从单一的酯类麻醉剂发展为多种酯类和酰胺类麻醉剂，如利多卡因、布比卡因等。
历史和发展分类和应用分类局部麻醉药根据其化学结构可分为酯类和酰胺类，其中酯类包括可卡因、普鲁卡因等，酰胺类包括利多卡因、布比卡因等。
应用局部麻醉药在临床上的应用包括表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉等。
其中，神经阻滞麻醉是将局部麻醉药注射至神经干或神经丛周围，以阻滞该神经的传导，主要用于手术麻醉和术后镇痛。
注意事项使用局部麻醉药时需要注意药物的用量、浓度和注射部位，以及患者的个体差异和过敏反应等问题。
同时，应配合其他镇痛药物使用，以减少疼痛和其他不良反应的发生。
02局部麻醉药的生理效应局部麻醉药通过阻断神经纤维的传导，产生局部麻醉作用。
药理作用神经阻滞部分局部麻醉药可引起血管扩张，有助于减少局部血流和降低血压。
血管扩张部分局部麻醉药可引起肌肉松弛，常用于手术操作。
肌肉松弛肝脏代谢局部麻醉药在肝脏中经过生物转化，转化为水溶性化合物排出体外。
肾脏排泄大部分局部麻醉药及其代谢产物通过肾脏排泄，排出体外。
药物的代谢和排泄部分患者对局部麻醉药可能出现过敏反应，如皮疹、呼吸急促等症状。
过敏反应长期或过量使用局部麻醉药可能引起神经毒性，导致神经损伤或功能障碍。
神经毒性药物的不良反应与其他药物的相互作用局部麻醉药与其他药物（如华法林、肝素等）可能产生相互作用，影响药效。
药理学-局部麻醉药课件
脂溶 穿 性 透 力 普鲁卡因 低 弱 丁卡因 高 强
利多卡因 中等 强 布比卡因 高 弱
〔吸收作用和不良反应〕
1.吸收作用 （1）CNS--先兴奋后抑制 （2）心血管系统--膜稳定作用 收缩力↓，血压↓－－休克
2.变态反应--酯类局麻药多见
〔影响局麻药作用的因素〕
1.血管收缩药－－延长作用时间 如AD,末梢(手指、脚趾等)部位禁用
特点： 1.短效酯类，毒性小，穿透力弱，
不适于表面麻醉。
2.被酯酶水解，为PABA和二乙氨基乙醇
3. 皮肤过敏试验
利多卡因（lidocaine）
特点：
1. 快、强 2. 全能局麻药,抗心律失常
3.酰胺类，被肝微粒体酶水解。持续 时间1～2h，快速耐受性
丁卡因（tetracaine）
特点： 1.酯类局麻药。麻醉强度比普鲁卡 因强10倍，毒性大10～12倍。
表1
常用局麻药化学结构图
[局麻作用]
↑阈电位,↓AP去极化速 度,ERP延长----神经丧失兴奋 性、传导性. （1）Nf末梢，N节及CNS的突触 最敏感 （2）无髓鞘＞有髓鞘
*麻醉顺序
痛觉 ＞ 冷觉 ＞ 温觉 ＞ 触觉 ＞ 压觉
＞中枢抑制性N元 ＞中枢兴奋性N元
＞植物N ＞运动N ＞心血管系统
[局部麻醉方法]
硬膜外麻醉
传导麻醉 表面 麻醉
蛛网膜下腔麻醉 （腰麻）
浸润 麻醉
腰麻与硬膜外麻醉方法比较
腰麻 药量 起效 术后头痛 麻Fra bibliotek呼吸 1 快 ＋ ＋ 硬膜外麻醉 5～10 慢（15 ’ ～20’） _ _
应用范围
血压下降 注意
下肢，下腹部
易发生 药液比重，体位
麻醉药—局部麻醉药(药理学课件)
1860年 Niemann从古柯树叶提取 可卡因 1884年 Koller将可卡因用于局部麻醉（30年） 1905年 Einhorn化学合成普鲁卡因 1943年 Lofgren化学合成利多卡因 （典型）
芳香基 R
局部麻醉药
学习目标
➢ 树立严谨求实的学习态度，初步形成临床思维。 ➢ 掌握局部麻醉药的作用特点、临床应用及不良反
应。 ➢ 能够区分不同局部麻醉药的作 Nhomakorabea特点，处置其不
良反应，具有正确进行用药宣讲的能力。
01
局麻药的作用及不良反应
目录 02
局麻药的给药方法
03
常用局麻药
局部麻醉药
是一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发 生与传导的药物，简称局麻药。
R’
NR
胺基
中间链
根据中间链的结构，局麻药分为两类：
酯类（-COO-）：普鲁卡因、丁卡因
酰胺类（-CONH-）：利多卡因、布比卡因
一、 局麻药的作用及不良反应
（一）药理作用：局麻作用。
抑制神经冲动产生与传导： 痛觉神经纤维 >冷觉神经纤维 >温觉神经纤维 > 触压觉神经纤维 >中枢抑制性神经元 >中枢兴奋 性神经元> 自主神经元>运动神经元 >心肌 >平 滑肌 >骨骼肌
病例
患者，男，25岁。因转移性右下腹疼痛7小 时入院，经体检及辅助检查，诊断为急性阑尾 炎。采用硬膜外麻醉进行手术治疗。局麻药选 用2%利多卡因+1：20万肾上腺素溶液。
思考题
1、为何局麻药中加1：20万肾上腺素？局麻药的 毒性反应有哪些？如何防治？
局部麻醉药课件-药理学基础课件
1.局麻药的作用机制为（ ）
A.阻滞Na + 内流 B.阻滞K + 外流 C.阻滞Cl - 内流 D.降低静息电位 E.阻滞Ca 2+ 内流
药理千古事，学无止境心。
2.蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是
（）
药理千古事，学无止境心。
A.可预防呼吸抑制
B.可预防心律失常发生
C.可预防血压下降
D.可延长局麻药作用时间
一 局部麻醉药的作用
（一）局麻作用
药理千古事，学无止境心。
在正常情况下，神经细胞膜的除极化有赖于Na + 的内流，局麻药与细 胞膜Na + 通道内侧的受体结合，导致通道蛋白的构象改变，抑制Na + 内流，阻止了动作电位的产生和神经冲动的传导，从而产生局麻作用。
药理千古事，学无止境心。
局麻药在低浓度时可阻断无髓鞘的感觉神经、无髓鞘自主神经节后纤维 冲动的发生和传导，而较高浓度时对任何神经都有阻断作用，使之完全 丧失兴奋性及传导性，对任何刺激不再引起除极化反应。在局麻药的作 用下，痛觉首先消失，其次是冷觉、温觉、触觉、压觉，再次是中枢抑 制性神经元、中枢兴奋性神经元、运动神经，最后是心肌传导纤维，恢 复则是按相反的顺序进行。
第项 一目 节三
影响局部麻醉药作用的因素
1.体液pH
药理千古事，学无止境心。
常用的局麻药均溶于水，在体内存在非解离型和解离型。非解离型脂溶 性高，易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当体液pH偏高时， 非离子型较多局麻作用增强；反之，局麻作用减弱。在炎症区域内与坏 死组织内，因其pH降低，局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，不 可将局麻药直接注入脓腔，须在脓肿周围作环形浸润方能奏效。
利多卡因
局部麻醉药-精品医学课件
五）氨基甲酸酯类局部麻醉药
O
NH O
N
OO
HN
地哌冬 Diperodon
O O
NO
N
H
卡比佐卡因 Carbizocaine
六）脒类局部麻醉药
O
O
NN H
非那卡因 Phenacaine
二、局部麻醉药的结构与作用
局麻药结构包括三个部分：①亲脂性芳香环； ②中间连接功能基；③亲水性胺基
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶 性，有利于穿透细胞膜。亲水性胺基部分通常 为叔胺结构（因其刺激性较轻），既保证药物 分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与 Na+通道受点部位结合的结构基础。
一）酯类
N
O
O
O
H
O
Cocaine
天然生物碱可卡因
O
O
N
H2N Procaine
普鲁卡因
①两个酯基水解
N
O
O
O
H
O
Cocaine
N
O
OH OH + HO
H
O
Ecgonine
+ CH3OH
均无局麻作用
﹥
甲氧羰基并非活性所必须的基团 苯甲酸酯是必要基团
②打开四氢吡咯环，保留苯甲酸酯结构 莨菪烷双环结构并不是必须的
CH3
结合物
CH3 NH2
OH HO
O
CH3 NH2
HO
CH3
结合物
结合物 结合物
HNO3,H2SO4
NO2 Fe,HCl
HN(C2H5)2 PhH
H N
N
O
HCl CH3COCH3
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不良反应及防治
2．变态反应
• 较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状，出 现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿等症状。
• 防治： 询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂 量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。 另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生 变态反应，应立即停药，并抢救。
局麻作用
因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作 用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂 量大。
• 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感 性低。
局麻作用
• 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经
局麻药作用机制
• 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通 透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流， 阻止神经细胞动作电位的产生而抑 制冲动、传导。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩 张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
丁卡因（tetracaine）
特点： 1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比 普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰
麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因 药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因（bupivacaine）
特点： 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍， 可维持5-10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面
常用局麻药
罗哌卡因（ropivacaine）
化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而 对运动的作用较弱，作用时间短，使患者能够尽早离床 活动并缩短住院时间，对心肌的毒性比布比卡因小，有 明显的收缩血管作用，使用时无需加入肾上腺素。适用 于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘 血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
局麻药作用机制
• 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭 Na+通道。
局麻药作用机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pHΒιβλιοθήκη 的影响。局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)
特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中 常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后， 很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基 乙醇。
常用局麻药
4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗
•
• 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围， 能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和 传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉 暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢 复，同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
• 化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中 间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。 • 根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两 类：
第十四章
局部麻醉药
Local Anaesthetics
内容提要
1. 2. 3. 4. 5. 构效关系 局麻作用及作用机制 常用局麻药
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
临床应用 不良反应及防治
教学基本要求
• 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床 应用和不良反应。 熟悉局部麻醉药的体内过程。
–第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类 的药物有普鲁卡因、丁卡因等； –第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这 一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻药局麻作用
1. 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经 的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻
醉作用。
2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有 阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神 经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑 肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所
不良反应及防治
1．毒性反应：
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性
（1）中枢神经系统： 局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。 （2）心血管系统： 局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低 心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。 防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂 量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。
麻醉和腰麻。
3.严重心脏毒性。
常用局麻药
左旋布比卡因（levobupivacaine）
为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及 动物试验的证据证明具有相对较低的毒性，但现代小剂量应 用局麻药的观点，很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生 率，从而临床证据略显不足，但不应因此忽略其的优越性， 在患者对药物的个体差异、临床需要较大剂量局麻药及局麻 药持续应用时，其优越性显得十分重要。
不需要的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低
兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作
电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而 产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
–局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感
性。
– 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低， 所需的剂量大； – 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高， 所需的剂量小。
临床应用
1．表面麻醉（surface anaesthesia） 2．浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 4．蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia） 5．硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 6．区域镇痛（regional analgesia）
磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。
因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作 用。 6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时 间、效应及毒性与药物浓度有关。