5.抗病毒药
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第四节
(一)利巴韦林
其他抗病毒药
1、结构特点: 呋喃核糖和 三氮唑的苷
பைடு நூலகம்
2、作用特点:广谱,包括艾滋病前期, 在体内磷酸化产生活化 3、毒性:有较强的致畸作用,故禁用于孕妇和 预期要怀孕的妇女(在体内消除很慢)
(二)金刚烷胺
(三)金刚乙胺(新)
(四)奥司他韦
(五)膦甲酸钠(新)
1、结构特点: 无机焦磷酸盐的有机类似物 2、机制:不需要被磷酸化激活 3、作用:可抑制巨细胞病毒(CMV)、 人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
4、下列哪个药物不具有抗病毒作用
7、抗病毒药齐多夫定的结构是
3、A.利巴韦林 B.阿昔洛韦 C.克霉唑 D.氟康唑 E.酮康畔
一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法: 1、共4个代表药(1个新增加) 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ” 3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制, 其它3个比对学习
二、开环核苷类
无糖环
此考点的学习方法: 1、共6个代表药(5个新) 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制, 其它比对学习
第三节 蛋白酶抑制剂
此考点的学习方法: 1、共3个代表药(2个新) 2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病 3、词干是“那韦” 4、结构特点:多肽衍生物或拟肽类,考结构式的可 能性极小,故本节略去了药物的结构式,直接讲考点
所有结构中都有叔丁胺结构
(一)沙奎那韦(新) 考点:结构是多肽衍生物,为高效、高选择性的 HIV蛋白酶抑制剂,第一个用于治疗HIV感染的此类药物。 (二)茚地那韦 考点: 1、同沙奎那韦,多肽类,蛋白酶抑制 2、药物相互作用:不能和特非那定、阿斯咪唑、 三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用 (三)奈非那韦(新) 考点: 1、非肽类蛋白酶抑制剂 2、药物相互作用,与茚地那韦相同(不能同时应用 的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、 咪达唑仑、三唑仑和西沙必利)
(1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 1.基本要 (2)抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副 求 作用之间的关系 (1)核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、 作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、 2.核苷类 体内作用过程、代谢特点,可能产生的毒副作用 抗病毒药 及使用特点 抗物 (2)代表药物:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔 病 洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多 毒 夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨 药 3.非核苷 类抗病毒 代表药物:奈韦拉平、依发韦仑 药物 4.蛋白酶 代表药物:茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦 抑制剂
5.其他抗 代表药物:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、 病毒药物 磷酸奥司他韦、膦甲酸钠
第五章
抗病毒药
分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
第一节 核苷类
核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基 (尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤) 中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。 两类: 一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类抗病毒药物(无糖环)
第二节
非核苷类抗病毒药物
第二节均为治疗艾滋病(人免疫缺陷病毒HIV)的药物, 治疗艾滋病的药物分两类: 1.逆转录酶抑制剂(第二节) 2.蛋白酶抑制剂(第三节) 非核苷类共同特点: 1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同,不需要磷酸化活化, 直接与病毒逆转录酶结合 2、易产生耐药性,不单独使用,和核苷类药物一起使用